Структурная формула
Истинная, эмпирическая, или брутто-формула: C 9 H 8 O 4
Химический состав Ацетилсалициловой кислоты
Молекулярная масса: 180,159
Ацетилсалици́ловая кислота́ (разг. аспири́н; лат. Acidum acetylsalicylicum, салициловый эфир уксусной кислоты) - лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное действие. Механизм действия и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены, её эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации. Ацетилсалициловая кислота также широко известна под торговой маркой «Аспирин», запатентованной фирмой «Байер».
История
Народная медицина издавна рекомендовала кору молодых ветвей белой ивы как жаропонижающее средство, например, для приготовления отвара. Получила кора признание и у медиков под названием Salicis cortex. Однако, все существовавшие терапевтические средства из коры ивы обладали очень серьезным побочным эффектом - они вызывали сильную боль в животе и тошноту. В стабильной форме, пригодной для очистки, салициловая кислота была впервые выделена из ивовой коры итальянским химиком Рафэлем Пириа в 1838 году. Впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году. В 1859 году профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты, что позволило в 1874 году открыть в Дрездене первую фабрику по её производству. В 1875 году для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства был применён салицилат натрия. Вскоре было установлено его глюкозурическое действие, и салицин начали назначать при подагре. 10 августа 1897 года Феликс Хоффман, работавший в лабораториях фирмы Bayer AG, впервые получил образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения; используя метод ацетилирования, он стал первым в истории химиком, кому удалось получить салициловую кислоту химически чистой и в стабильной форме. Наряду с Хоффманом изобретателем аспирина также называют Артура Айхенгрюна (Arthur Eichengrün). Сырьём для получения ацетилсалициловой кислоты служила кора дерева ивы. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом. В 1971 году фармаколог Джон Вейн продемонстрировал, что ацетилсалициловая кислота подавляет синтез простагландинов и тромбоксанов. За это открытие в 1982 году ему, а также Суне Бергстрёму и Бенгту Самуэльсону была присуждена Нобелевская премия по медицине; в 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.
Торговое название Aspirin
После долгих споров за основу решили взять уже упоминавшееся латинское наименование растения, из которого берлинский учёный Карл Якоб Ловиг впервые выделил салициловую кислоту, - Spiraea ulmaria. К четырём буквам «spir» приставили «a», чтобы подчеркнуть особую роль реакции ацетилирования, а справа - для благозвучия и в соответствии со сложившейся традицией - «in». Получилось простое в произношении и легко запоминающееся название Aspirin. Уже в 1899 году первая партия этого лекарства появилась в продаже. Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позднее выяснились также его болеутоляющие и противовоспалительные свойства. В первые годы аспирин продавался как порошок, а с 1904 года - в форме таблеток. В 1983 году в медицинском журнале New England Journal of Medicine появилась публикация исследования, в котором доказано новое важное свойство препарата - при его использовании во время нестабильной стенокардии в 2 раза уменьшается риск такого исхода заболевания, как инфаркт миокарда или смерть. Ацетилсалициловая кислота также снижает риск заболеть раком, в частности, молочной железы и толстой кишки.
Механизм действия
Подавление синтеза простагландинов и тромбоксанов. Ацетилсалициловая кислота является ингибитором циклооксигеназы (PTGS) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов и тромбоксанов. Ацетилсалициловая кислота действует также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (в частности, диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами. Благодаря замечанию нобелевского лауреата Джона Вейна, которое он высказал в качестве гипотезы в одной своей статье, долгое время считалось, что ацетилсалициловая кислота выступает в качестве суицидного ингибитора циклооксигеназы, ацетилируя гидроксильную группу в активном центре фермента. Дальнейшие исследования показали, что это не так.
Фармакологическое действие
Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства. Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов. Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции. Анальгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина. Кроверазжижающее действие ацетилсалициловой кислоты позволяет применять её для снижения внутричерепного давления при головных болях. Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ, называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота.
Применение
Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Применяют её самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами. Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон», «Кофицил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелизин» и др.). В последнее время получены инъекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль). В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём. При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15 г, 4 лет - 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём. Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике. Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений. Описано множество случаев, когда прием внутрь даже 40 граммов этанола (100 граммов водки) в сочетании с такими обычными препаратами, как аспирин или амидопирин, сопровождался тяжелейшими аллергическими реакциями, а также желудочными кровотечениями. Широко распространено применение ацетилсалициловой кислоты в быту, как средство облегчить страдания наутро после алкогольного отравления (снять похмелье). Она входит составным компонентом в широко известный препарат «Алка-Зельтцер». Согласно исследованиям профессора Питера Ротуэлла (Peter Rothwell) (Оксфордский университет), основанных на анализе состояния здоровья 25 570 пациентов, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10 %, рака лёгких - на 30 %, рака кишечника - на 40 %, рака пищевода и горла - на 60 %. Регулярный приём ацетилсалициловой кислоты более 5 лет в дозе от 75 до 100 мг снижает риск колоректального рака до 16 %.
Антиагрегантное действие
Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является её способность оказывать антиагрегантное действие, то есть препятствовать спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов. Вещества, оказывающие антиагрегантное действие, получили широкое распространение в медицине для профилактики образования тромбов у людей, перенёсших инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, имеющих иные проявления атеросклероза (например, стенокардия напряжения, перемежающаяся хромота), а также при высоком сердечно-сосудистом риске. Риск считается «высоким», когда риск развития нефатального инфаркта миокарда или смерти из-за заболевания сердца в ближайшие 10 лет превышает 20 %, или риск смерти от любого сердечно-сосудистого заболевания (включая инсульт) в ближайшие 10 лет превышает 5 %. При нарушениях свёртываемости крови, например, при гемофилии, увеличивается возможность кровотечения. Ацетилсалициловая кислота, как средство первичной профилактики осложнений атеросклероза, может с эффективностью применяться в дозе 75-100 мг/сут, эта доза хорошо сбалансирована в соотношении эффективности/безопасности. Ацетилсалициловая кислота является единственным антиагрегантным препаратом, эффективность которого при назначении в острый период ишемического инсульта подкреплена данными доказательной медицины. В ходе исследований продемонстрирована тенденция к уменьшению летальности как в течение первых 10 дней, так и в течение 6 месяцев после ишемического инсульта, при отсутствии выраженных геморрагических осложнений.
Побочное действие
Безопасная суточная доза ацетилсалициловой кислоты: 4 г. Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени. Историки медицины считают, что массовое применение ацетилсалициловой кислоты (по 10-30 г.) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 года. При применении препарата может также развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отёк, кожные и другие аллергические реакции. Так называемое ульцерогенное (вызывающее появление или обострение язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки) действие свойственно в той или иной степени всем группам противовоспалительных препаратов: как кортикостероидным, так и нестероидным (например, бутадиону, индометацину и др.). Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свёртывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельчённых таблеток. Это относится также к натрия салицилату. При длительном, без врачебного контроля, применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения. Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, сведения, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приёме ацетилсалициловой кислоты после еды. Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приёму после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната . За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются в кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочке для того чтобы избежать прямого контакта АСК со стенкой желудка. При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале. В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам. При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз ацетилсалициловой кислоты. Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), усиливаются побочные эффекты метотрексата. Несколько ослабляется действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.
У детей и беременных женщин
В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты не рекомендуется назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности. Приём ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трёх перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств. В настоящее время существуют данные о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей с целью снижения температуры при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдающимися случаями развития синдрома Рея (Рейе) (гепатогенная энцефалопатия). Патогенез развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печёночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 %.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата. Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свёртывания крови. Препараты ацетилсалициловой кислоты не следует назначать детям до 12 лет для снижения температуры тела при вирусных заболеваниях из-за возможности развития синдрома Рея. Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом или ибупрофеном. У некоторых людей может возникнуть так называемая аспириновая астма.
Свойства вещества
Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые мелкие игольчатые кристаллы или лёгкий кристаллический порошок слабокислого вкуса, мало растворимый в воде при комнатной температуре, растворимый в горячей в течение 30 мин. После охлаждения. Ацетилсалициловая кислота, при нагревании выше 200 градусов Цельсия, становится крайне активным флюсом, растворяющим оксиды меди, железа и других металлов. в присутствии серной кислоты . Для очистки продукт перекристаллизовывают. Выход составляет около 80 %.
Факты
- В России традиционное бытовое название ацетилсалициловой кислоты - аспирин. На основании традиционности термина фирме Bayer было отказано в регистрации бренда «аспирин» в России.
- Ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина.
- В 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота , производным которой является ацетилсалициловая кислота, может вырабатываться организмом человека.
- Ацетилсалициловая кислота применяется как активный кислотный флюс при пайке и лужении легкоплавкими припоями.
- Ученые обнаружили, что аспирин может способствовать лечению многих случаев бесплодия у женщин, т.к. он противодействует воспалению, вызванного белком, повышенное содержание которого является причиной выкидышей. Женщины могут увеличить свои шансы забеременеть путем приема ограниченных доз аспирина.
Нередко пациенты склонны заниматься самолечением, едва ощутив, что заболевают простудой, гриппом или другими инфекциями. Многим кажется, что существует целый ряд безопасных препаратов, которые можно пить, не обращаясь за рекомендацией к врачу. Почему-то эту группу «безопасных» лекарственных средств, как правило, возглавляет ацетилсалициловая кислота. Побочные эффекты данного препарата большая часть таких пациентов даже не берется изучать и очень удивляются, когда вместо положительной динамики ухудшают свое здоровье. Сами медики советуют очень осторожно использовать эти таблетки, так как они могут быть довольно опасными для определенной группы людей. И уж тем более не стоит пить их при любом недомогании. В статье мы рассмотрим, что такое ацетилсалициловая кислота, побочные эффекты и осложнения, вызываемые ею, а также список показаний к приему.
Немного о знакомом с детства препарате
Если бы наши мамы и бабушки представляли все побочные эффекты ацетилсалициловой кислоты, то не стали бы давать ее при малейших жалобах на головную боль и подозрениях на простуду. Кажущаяся безопасность препарата при его реальной высокой эффективности приводит к его частому и бесконтрольному применению, что, в свою очередь, становится причиной развития различных заболеваний.
Если не затрагивать побочные эффекты ацетилсалициловой кислоты, и дать ей краткое описание, то можно сказать, что лекарство обладает жаропонижающим, болеутоляющим и противовоспалительным действиями. Это делает таблетки незаменимым компонентом домашней аптечки, к тому же стоят они сущие копейки.
Действующее вещество препарата при ближайшем рассмотрении имеет кристаллическую структуру. Они напоминают собой небольшие иголки с едва различимым запахом. Вкус лекарства приближен к слабокислому.
В инструкции по применению таблеток ацетилсалициловой кислоты отмечено, что они крайне плохо растворяются в воде комнатной температуры. Если вам все же требуется принять препарат в жидкой форме, то налейте в стакан горячей воды и таблетка легко в ней растворится. Фармацевты отлично знают, что такой же эффект дают этанол и растворы некоторых щелочей. Однако проводить подобный эксперимент категорически запрещено.
Таблетки ацетилсалициловой кислоты (о побочных эффектах мы расскажем немного позже) имеют круглую форму с риской. Цвет препарата напоминает белый мрамор, причем от данного оттенка не допускается никаких отклонений.
Состав и форма выпуска
В отзывах об ацетилсалициловой кислоте пациенты даже никогда не затрагивают вопросы ее формы выпуска. И это вполне естественно, ведь с первого момента своего появления на аптечных прилавках препарат выпускался только в форме таблеток. В восьмидесятые годы был популярен шипучий аспирин, как называют еще ацетилсалициловую кислоту в простонародье. На сегодняшний день можно приобрести и тот и иной вариант лекарства. Однако сами фармацевты все же советуют принимать взрослым ацетилсалициловую кислоту в таблетках.
В инструкции по применению всегда указывается полный состав препарата. Его действующим веществом является ацетилсалициловая кислота. В каждой таблетке ее содержится пятьсот миллиграммов.
Также не стоит забывать и о вспомогательных компонентах. Их не слишком много, поэтому аллергия на лекарство возникает крайне редко. В список дополнительных веществ входят:
- повидон;
- стеариновая кислота;
- тальк;
- картофельный крахмал;
- моногидрат лактозы.
Все перечисленные компоненты находятся в таблетках в очень низкой концентрации. Обычно речь идет о тысячных долях, поэтому многие пациенты даже не тратят время на то, чтобы внимательно изучить состав лекарственного средства.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основные эффекты ацетилсалициловой кислоты, оказываемые ею на организм пациента, обеспечены некоторыми ее свойствами. О них мы подробно поговорим в этом разделе.
При приеме внутрь ацетилсалициловая кислота достигает своей максимальной концентрации приблизительно через два часа. Стоит учитывать, что препарат очень легко проникает во все ткани, клетки и жидкости организма.
Происходит в печени, но метаболиты в результате лабораторных анализов могут выявиться в моче и тканях пациента. До шестидесяти процентов препарата выводится через почки. Если ацетилсалициловая кислота принималась в незначительных количествах, то она полностью выведется из организма приблизительно через три часа. При высоких дозах лекарственного средства данный временной интервал увеличится до тридцати часов. Среднее время выведения веществ из организма пациента составляет пятнадцать часов.
Стоит отметить, что таблетки очень быстро всасываются, попадая в желудочный тракт пациента. Практически восемьдесят процентов веществ связываются с белками плазмы, что говорит о высокой активности ацетилсалициловой кислоты. В отзывах пациенты нередко пишут о том, что испытали облегчение буквально через тридцать минут после приема лекарства.
Показания к использованию
Прием ацетилсалициловой кислоты может быть показан при определенных проблемах со здоровьем. Все они делятся на две группы:
- болевой синдром;
- повышенная температура тела.
Нередко боль настигает человека внезапно и нарушает его привычный ритм жизни. Поэтому большая часть людей пользуется болеутоляющими, среди которых наш препарат занимает далеко не последнее место. Можно пить ацетилсалициловую кислоту при болях в суставах, мышцах и горле. Эффективно лекарство и при головных болях, а кроме них, таблетками можно снимать и характерные неприятные ощущения у женщин в период менструации. Нередко препарат снимает и зубную боль, попадающую в список самых трудно переносимых человеком.
Когда мы говорим о повышении температуры тела, то принимать ацетилсалициловую кислоту (в инструкции по применению взрослые могут найти массу полезной информации) можно только по достижению пятнадцати лет. Препарат эффективен при простудных и инфекционных заболеваниях. Однако в этих случаях он всего лишь снижает температуру, но не нейтрализует саму причину ее возникновения.
Стоит учитывать, что даже при применении по назначению ацетилсалициловой кислоты побочные эффекты вероятны даже при разовом приеме таблеток.
Кому нельзя пить препарат?
Лекарственное средство имеет очень широкий список противопоказаний. Часть из них относятся к категории явных, а при других к приему таблеток стоит отнестись с большой осторожностью.
В первую очередь отказаться от аспирина стоит тем пациентам, которые страдают от повышенной чувствительности к препарату. Она может не перейти в аллергию, но в любом случае принесет массу неприятных ощущений.
Ацетилсалициловая кислота является очень сильным раздражителем для слизистой оболочки желудка. Поэтому при проблемах с пищеварительной системой от употребления таблеток стоит воздержаться. Особенно это касается язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, желудочных кровотечений и других подобных заболеваний.
Бронхиальная астма тоже является противопоказанием к лечению и разовому приему средства. Если данное заболевание сочетается с иными проблемами органов дыхания, то побочные эффекты может вызвать даже одна таблетка.
В инструкции по применению ацетилсалициловой кислоты особо отмечено, что лекарство противопоказано будущим матерям и женщинам, кормящим малыша грудью. Об этом более подробно мы поговорим немного позже.
Отдельно необходимо рассказать о применении препарата детьми. Ни в коем случае нельзя давать таблетки малышам до пятнадцати лет для нормализации температуры тела. Данная возрастная граница должна учитываться и при диагностировании вирусных заболеваний. Если не соблюдать рекомендацию, то у маленького пациента может возникнуть синдром Рейне. А это грозит ребенку тяжелыми последствиями.
Относительные противопоказания
При некоторых заболеваниях ацетилсалициловую кислоту пить можно, но во время лечения требуется постоянный врачебный контроль. К этой категории относятся проблемы со здоровьем, при которых назначается прием средств для разжижения крови.
Склонность к аллергии является относительным противопоказанием к аспирину. Причем в зависимости от степени тяжести заболевания варьируется и дозировка лекарства.
Печеночная и почечная недостаточность могут стать теми причинами, которые замедлят вывод веществ препарата из организма. Это приводит к ряду проблем со здоровьем, поэтому в процессе лечения ацетилсалициловой кислотой пациент должен регулярно посещать своего врача.
Вред от лекарственного средства для плода и грудных младенцев
Ранее мы уже отметили, что будущим матерям препарат пить категорически нельзя. Он негативно сказывается на развитии плода и приводит к различным отклонениям. Если пить таблетки в первом триместре, то высок риск расщепления верхнего неба у малыша.
А в третьем триместре к побочным эффектам ацетилсалициловой кислоты относятся торможение родовой деятельности, проблемы с кровообращением крохи, неправильное развитие сосудистой системы легких.
Молодые мамы должны знать, что препарат очень легко проникает в грудное молоко. Поэтому малыш получает его во время приема пищи в достаточно большом количестве. За счет этого нарушаются функции тромбоцитов. Самым распространенным последствием данной проблемы является высокий риск возникновения кровотечений.
Инструкция по применению
Думаем, нашим читателям уже понятно, что ацетилсалициловая кислота - это совсем не такое простое и безобидное средство. Поэтому к подбору его дозировки необходимо подходить очень серьезно.
Взрослым пациентам (к ним относятся и дети старше пятнадцати лет) на разовый прием можно брать от двухсот пятидесяти до пятисот миллиграммов лекарственного средства. При необходимости можно увеличить дозировку до одной тысячи миллиграммов. Однако все же по возможности стоит избегать подобных ситуаций.
В сутки пациенту нельзя принимать более трех таблеток. Интервал между ними должен быть установлен в четыре часа.
При определенных заболеваниях детям старше пятнадцати лет можно довести суточную дозу до полутора тысяч миллиграммов. Взрослые после консультации с врачом могут кратковременно принимать до трех тысяч миллиграммов лекарства в сутки.
Нередко препарат принимают в качестве обезболивающего без рекомендации врача. В подобных ситуациях лечение дольше пяти дней недопустимо. Если по истечении указанного срока улучшений не наступило, то стоит обратиться в поликлинику. Тем, кто пьет таблетки в качестве жаропонижающего, необходимо ограничить курс лечения тремя днями. Далее требуется осмотр врача.
Детям с шести лет ацетилсалициловую кислоту пить можно, но только при исключении из возможных заболеваний острые респираторно-вирусные инфекции. Однако дозировка для ребенка должна быть снижена. На прием ему будет достаточно половинки одной таблетки.
Лекарственное средство очень сильно раздражает стенки желудка, поэтому натощак его принимать нельзя. Безопаснее делать это после еды. Интересно, что таблетки можно запивать не только обычной водой. Они отлично переносятся вместе с молоком или минеральной водой. Лучше брать для этих целей щелочную минералку.
Список побочных реакций
Организм человека может отреагировать на прием препарата абсолютно по-разному. Причем нередко встречается и целый комплекс негативных реакций, усугубляющих самочувствие больного. Особенно усиливаются они при бесконтрольном применении таблеток.
Со стороны пищеварительной системы к побочным эффектам ацетилсалициловой кислоты относятся такие проявления, как нарушения стула (диарея и запоры), боли в желудке и тошнота. Также в процессе лечения часто встречаются и другие проблемы: желудочные кровотечения, эрозии, рвота и изжога. Многие пациенты жалуются на полную или частичную потерю аппетита.
К побочным эффектам ацетилсалициловой кислоты относится и шум в ушах. Часто он сопровождается головной болью, проблемами со слухом и зрением.
Если пациент принимает препарат продолжительное время, то может столкнуться с развитием и усугублением сосудистых заболеваний. При наличии сердечной недостаточности практически в ста процентах случаев симптомы болезни усиливаются.
Любой пациент в процессе лечения ацетилсалициловой кислотой имеет высокий риск возникновения кровотечений. Также весьма распространенным побочным эффектом являются и проблемы с почками. Они могут выражаться в почечной недостаточности, развитии нефрита и нефротического отека. Все перечисленные реакции сопровождаются отеками разной степени.
Ацетилсалициловая кислота может вызвать и аллергическую реакцию. У разных пациентов она проявляется по-своему. К примеру, возможны кожные реакции такие как сыпь, зуд и незначительные отеки тканей. Однако возможен и отек Квинке и даже бронхоспазм.
Применение препарата с другими лекарственными средствами
Врачи, выписывая больному ацетилсалициловую кислоту, всегда задают вопросы о тех средствах, которые он уже принимает. Эта мера предосторожности связана с тем, что описываемое нами лекарство плохо сочетается с другими медикаментами. Поэтому и не стоит пить таблетки без консультации с врачом.
К примеру, при одновременном приеме гепарина и ацетилсалициловой кислоты в несколько раз увеличивается риск кровотечений. Их опасность заключается в том, что они зачастую имеют характер внутренних.
При соединении с противовоспалительными лекарствами ацетилсалициловая кислота может вызвать тяжелые поражения слизистой оболочки желудка.
Мы привели только несколько возможных примеров неудачного сочетания, описываемого нами лекарства с другими. Поэтому даже если вам кажется, что одна таблетка ацетилсалициловой кислоты не принесет вам вреда, лучше не рисковать своим здоровьем и обратиться за консультацией к врачу.
Действие любого сложного и многокомпонентного препарата основывается на свойствах каждого из отдельно взятых его элементов. И если фармацевтическая новинка может стоить недешево, то очень часто есть возможность приобрести отдельно чисто основной компонент препарата и использовать исключительно его, сэкономив немалую сумму. Среди таких простых и действенных веществ стоит выделить известную каждому ацетилсалициловую кислоту. Препарат многие годы используется как средство от болей и воспалений, и за все это время было найдено еще немало способов его применения. Рассмотрим все аспекты использования средства более подробно.
Ацетилсалициловая кислота — что это такое?
Ацетилсалициловая кислота – это производное салициловой кислоты, которое используется в медицинских целях как нестероидное противовоспалительное средство и продукт для предотвращения склеивания кровяных телец. Само по себе вещество представлено белыми игольчатыми кристаллами или мелким порошком белого цвета, который не имеет выраженного запаха, легко растворяется в воде и спирте температуры выше комнатных показателей. Предлагается пациентам в виде таблеток, обычно в дозировке 500 мг на одну таблетку.
Состав и действие препарата
Как уже было упомянуто, ацетилсалициловая кислота – это таблетированная форма вещества, которая представляет собой ничего более чем просто спрессованный блок активного вещества с добавлением нескольких дополнительных компонентов (а именно, картофельного крахмала, лимонной и стеариновой кислоты, талька и безводного диоксида кремния). Препарат относится к группе анальгетиков и антипиретиков.
Кислота оказывает на организм влияние в нескольких направлениях: помогает бороться с воспалительными процессами, снимает интенсивность болезненных ощущений, понижает температуру и предотвращает слипание тромбоцитов крови (так называемое антиагрегационное действие). Противовоспалительное действие препарата развивается на протяжении 24-48 часов регулярного приема, также продукт заметно ослабляет болезненные ощущения в состоянии покоя и во время двигательных актов, положительно влияет на утреннюю подвижность и улучшает функции суставов, снимая их припухлость. Препарат способен купировать даже спонтанную боль, которая может возникать при движении или в постоперационный период. В месте раны прием ацетилсалициловой кислот помогает уменьшить интенсивность отечности и воспалительного процесса.
Для чего назначают препарат: показания
Учитывая все свойства рассматриваемого препарата, не удивительно, что показаний для его использования существует немало:
- лихорадочный синдром;
- необходимость профилактики инфаркта миокарда при ишемической болезни;
- заболевания опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются болевым синдромом;
- головная, зубная, менструальная, мышечная боль, невралгии;
- профилактика образования тромбов;
- острый тромбофлебит (воспаление стенок вены и формирование перекрывающего ее просвет тромба);
- ревматоидный артрит;
- ревматическая лихорадка и перикардит.
Инструкция по применению и дозировка
В инструкции указано, что таблетки предназначены для приема вовнутрь. Пить их нужно при наличии соответствующей необходимости после приема пищи, запивая или обычной водой, или молоком. Стандартная дозировка для взрослых составляет 1-2 таблетки до 4-ех раз в день (максимум 1000 мг за раз). Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (это 3 грамма вещества), передозировка препаратом очень опасна. При этом принимать средство не рекомендуется длительнее, чем две недели подряд.
Что касается пациентов детского возраста, то до двух лет средство принимать нельзя, разовая доза для малыша старше 2-ух лет – 100 мг, старше 3-ех – 150 мг и так далее по 50 мг на 1 год возраста до достижения взрослых дозировок.
Как принимать для разжижения крови
В народе часто можно услышать такое выражение как густая кровь, но воспринимать его буквально не стоит. Жидкую плазменную ткань образуют эритроциты, тромбоциты и лейкоциты, и каждый из этих элементов имеет свои функции. Проблема сгущения крови обусловлена сложностями с тромбоцитами – под влиянием тех или иных факторов они начинают сворачиваться более активно, и как результат формируются опасные тромбы.
Ацетилсалициловая кислота позволяет не допускать слипания тромбоцитов в жидкой ткани, тем самым используется как элемент профилактики тромбозов и как . Действие препарата направлено на улучшение микроциркуляции крови, но в то же время длительный его прием может обернуться проблемами с пищеварительным трактом. Таким образом, назначить такой метод может только врач. Для профилактики обычно назначается доза в 200-250 мг в сутки (по половине таблетки на протяжении нескольких месяцев), а в экстренных ситуациях она может быть увеличена в три раза.
Как пить таблетки от головной боли
Болевой синдром слабой и средней интенсивности – одно из показаний к использованию средства. Если беспокоит головная боль, то взрослому человеку можно выпить половинку или целую таблетку. В случае, если ситуация не улучшается, допускается повторный прием через 4 часа и не более 2-ух таблеток за один раз. Суточная максимальная доза остается актуальной – 6 таблеток, не более.
Ацетилсалициловая кислота в таблетках от простуды
Аспирин (это одно и то же, что и ацетилсалициловая кислота) может использоваться в рамках терапии простуды, но препарат не поможет справиться с причиной проблемы, он будет полезен только как элемент симптоматического лечения. Так, таблетки помогут справиться с температурой, а также окажут помощь в снятии ломоты в суставах и головной боли. Прием в такой ситуации осуществляется по стандартным рекомендациям.
Как употреблять аспирин от температуры
При наличии гипертермии рекомендуется принять 1-2 таблетки за раз. Если есть такая необходимость, то можно принимать до 4-ех раз в сутки с промежутком хотя бы в 4 часа, но опять-таки, не стоит забывать про максимальную суточную дозу в 6 таблеток аспирина для взрослого человека. Ребенку от температуры дают часть таблетки в соответствии с рекомендациями по возрасту, описанными ранее. Стоит не забывать, что кислота оказывает раздражающее действие на пищеварительную систему, поэтому принимать ее рекомендуется только после еды – так воздействие будет минимальным.
При похмелье
При похмельном синдроме полезным оказывается свойство кислоты разжижать кровь, так как прием алкоголя действует наоборот – увеличивает вязкость жидкой ткани. Таким образом, прием таблетки помогает понизить давление внутри черепа, а также снять отечность, то есть их использование в рамках избавления от похмелья эффективно и возможно.
Сразу стоит отметить, что вместе с алкоголем кислоту принимать категорически запрещено, так как это может обернуться желудочным кровотечением. При абстинентном синдроме лучше всего принять таблетку-шипучку аспирина (например, Упсарин-Упса), которую нужно растворять в воде. Это дополнительно позволяет минимизировать симптоматику обезвоживания.
От зубной боли
Аспирин нельзя назвать самым популярным препаратом от зубной боли, но его весьма успешно используют и с такой целью. Стоит понимать, что таблетка положительно повлияет на воспалительный процесс и частично снимет боль, но если ощущения слишком выраженные, то обезболивающего результата может и не быть. При приступе зубной боли можно выпить 1-2 таблетки после еды.
При месячных
Месячные у женщин нередко сопровождаются выраженными болями, и бороться с ними приходится с помощью лекарств. Рассматриваемое средство может быть полезным в такой ситуации, но только если болевой синдром не слишком интенсивный. Так, для получения наилучшего результата рекомендуется принимать таблетки 3-4 дня, начиная за 2 дня до начала менструации и выпивая по 1 таблетке 2 раз в день.
От давления
Стоит понимать, что аспирин не является препаратом от давления, так как он напрямую на него не влияет. Но это средство может назначаться при наличии осложнений гипертонической болезни для разжижения крови, о чем уже упоминалось ранее.
Использование от прыщей на лице
Использование таблеток аспирина для лица – практика распространенная. Маска помогает внять воспалительные процессы, избавить от прыщей, очистить поры, убрать излишки кожного сала и немного подсушить жирные покровы лица. Для приготовления средства требуется растолочь 5 таблеток препарата и смешать полученный порошок со столовой ложкой жидкого меда и половиной чайной ложки масла жожоба. Полученный состав наносят на кожу на четверть часа, после чего удаляют теплой водой.
Аспирин при беременности и кормлении грудью
Препарат нельзя назвать безвредным для плода. Так, в рамках первого триместра прием такой кислоты связывают с повышением вероятности развития у малыша различных дефектов, в том числе формирования расщелины неба. В рамках второго триместра прием возможен, но только при наличии острых показаний и с разрешения врача, на последнем же периоде вынашивания малыша прием запрещен полностью.
Что касается грудного кормления, то вещество частично может проникать в грудное молоко, но никаких побочных эффектов у ребенка обычно не вызывает, так что единоразовый прием не требует прекращения процесса кормления. А вот использование таблеток в форме курса может повлечь за собой определенные сложности, поэтому врачи обычно рекомендуют приостановить кормление.
Противопоказания и побочные действия
Не смотря на свою многофункциональность в использовании, рассматриваемый препарат имеет немало ограничений в применении. Так, его нельзя использовать при повышенной чувствительности к компонентам состава, острой фазе язвы пищеварительного тракта, кровотечениях в пищеварительной системе, аневризме аорты с расслоением, дефиците витамина К в организме, нарушении нормального функционирования печения и почек, подагре. Что касается применения для снижения температуры, то с такой целью таблетки не могут быть применены детям до 15-ти лет, если гипертермия является следствием вирусной болезни (например, гриппа).
При приеме препарата могут возникнуть побочные действия, и они довольно серьезны, так что это еще раз подтверждает – назначать терапию таким средством может только лечащий врач. Итак, к числу возможных последствий относят:
- тошнота и рвота, сильная боль в области живота, разжижение стула;
- появление или усиление головной боли, появление шума в ушах и головокружений;
- при наличии кровотечения может удлиниться время его остановки, так как препарат снижает степень слипания тромбоцитов;
- спазм бронхов, отек Квинке;
- появление сыпи на коже;
- усиление симптоматики хронических заболеваний сердца;
- нарушение нормальной работы мочевыводящей системы.
Аналоги
Необходимо уточнить, что ацетилсалициловая кислота – это вещество, которое входит в состав многих современных препаратов как действующий компонент, и его отдельная таблетированная форма является самым доступным вариантом. В таком случае, целесообразнее будет говорить не об аналогах, а о препаратах, в которых включена кислота: Аспикард, Аспирин, Ацекардол, Буфферин, Кардиопирин, Тромбо АСС, Сановаск, Упсарин-УПСА, Флуспирин и пр.
Видео: от чего помогают таблетки аспирина
Об Аспирине существует немало информации касательно методов и вариантов его использования для здоровья человека. Но важно понимать, что это не универсальное лекарство, и оно имеет только определенный перечень проблем, с которыми может справиться.
Таблетки с плоской поверхностью, белого цвета, с фаской и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и ее производные.
Ацетилсалициловая кислота.
Код АТX N 02B А01
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
П осле приема внутрь aцетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит – салициловую кислоту. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот в пищеварительном тракте происходит быстро и
полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, которая составляет 49-70 % для ацетилсалициловой кислоты и 66-98 % - для салициловой. 50 % введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Препарат выводится из организма в виде метаболитов, преимущественно почками. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 20 мин. Период полувыведения салициловой кислоты увеличивается пропорционально принятой дозе препарата и составляет 2, 4 и 20 часов для доз 0,5 г, 1 г и 5 г соответственно. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости.
Фармакодинамика
Препарат оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, а также уменьшает агрегацию тромбоцитов. Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Вследствие уменьшения продукции простагландинов ослабевает их пирогенное влияние на центры терморегуляции. Кроме того, уменьшается сенсибилизирующее действие простагландинов на чувствительные нервные окончания, что снижает их чувствительность к медиаторам боли. Необратимые нарушения синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обуславливают антиагрегатное действие препарата. Ацетилсалициловая кислота также блокирует циклооксигеназы эндотелиальных клеток, в которых синтезируется простациклин, обладающий антиагрегатной активностью. Циклооксигеназы эндотелиальных клеток менее чувствительны к действию ацетилсалициловой кислоты и, в отличие от аналогичного фермента тромбоцитов, блокируется обратимо.
Показания к применению
Болевой синдром слабой и средней интенсивности различной этиологии (в том числе воспалительного) генеза
Повышенная температура (лихорадка) при гриппе, простудных (ОРВИ) и других инфекционно-воспалительных заболеваниях
Способ применения и дозы
Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, после еды, запивая большим количеством воды.
При болевом синдроме и повышенной температуре при инфекционно-воспалительных заболеваний разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет – 0,5 – 1 г. Максимальная суточная доза составляет 3 г. Для пожилых людей максимальная суточная доза – 1 г.
Длительность лечения не должна превышать в качестве обезболивающего 5 дней, и в качестве жаропонижающего 3 дня.
У больных с сопутствующими нарушениями функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между приемом препарата.
Побочные действия
Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, нарушение зрения
Тошнота, боли в животе, изжога, рвота
Анорексия
Синдром Рейе/Рея (энцефалопатия в сочетании с острой жировой дистрофии печени)
Реакция гиперчувствительности (бронхоспазм, кожная сыпь, отек Квинке, крапивница, аспириновая астма)
Интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром
Папиллярный некроз
Нарушение дыхания
Сонливость
Судороги
Эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, иногда осложнённые скрытым или клинически выраженным (мелена) кровотечением, печеночная недостаточность
Усиление симптомов застойной сердечной недостаточности
Тромбоцитопения, лейкопения, анемия
Асептический менингит
Повышение уровня аминотрансфераз
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой и салициловой кислоте
Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки
Повышенная склонность к кровотечениям
Заболевания почек, нарушения функций почек и/или печени
Одновременное лечение антикоагулянтами (за исключением терапии гепарином в низких дозах при частом и тщательном контроле свертываемости крови)
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Бронхиальная астма
Хронические или рецидивирующие диспептические явления
Эрозивно-язвенные поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе
Желудочно-кишечное кровотечение
- «аспириновая» бронхиальная астма и «аспириновая» триада
Дефицит витамина К, гипопротромбинемия
Расслаивающая аневризма аорты
Период беременности и период лактации
Портальная гипертензия
Прием метотрексата в дозе 15 мг/неделю и более
Детский возраст и подростковый возраст до 15 лет
Лекарственные взаимодействия " type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и нестероидных противовоспалительных средств усиливаются терапевтические и побочные эффекты последних. На фоне лечения ацетилсалициловой кислоты усугубляется побочное действие метотрексата. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних. При одновременном применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения. Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, антигипертензивных препаратов и средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
Назначение антацидных препаратов на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой (особенно в дозах, превышающих 3 г ацетилсалициловой кислоты для взрослых и 1,5 г – для детей) может снизить высокий устойчивый уровень салицилатов в крови.
Особые указания " type="checkbox">
Особые указания
Специальные предупреждения и предостережения
Препарат не назначают детям и подросткам в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией в связи с опасностью развития синдрома Рейе/Реа.
У пациентов с аллергическими заболеваниями, в том числе бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с повышенной чувствительностью к нестероидным противовоспалительным средствам на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой возможно развитие приступов бронхиальной астмы.
Использование в период хирургических вмешательств. Перед любым хирургическим вмешательством проинформируйте лечащего врача, хирурга, анестезиолога или стоматолога о приеме препарата ацетилсалициловой кислоты. За 5-7 суток до планируемого хирургического вмешательства необходимо прекратить прием ацетилсалициловой кислоты для уменьшения риска развития кровотечения в ходе операции и послеоперационном периоде.
В период применения препарата следует воздерживаться от приема алкоголя.
Применение в период беременности
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза
простагландинов на ранних периодах беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, в связи с этим назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту при беременности не показано.
В состав таблетки входят 0.1, 0.25 или 0.5 граммов активно действующего вещества, а также лимонная кислота (в форме моногидрата) и картофельный крахмал.
Форма выпуска
- таблетки 0.1, 0.25 и 0.5 граммов;
- таблетки расфасовываются в контурные безъячейковые или в контурные ячейковые упаковки №10х1, №10х2, №10х3.
Фармакологическое действие
Препарат снимает боль, жар и воспаление , препятствует агрегации .
Фармакологическая группа: НПВС.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Кислота ацетилсалициловая - что это такое?
Ацетилсалициловая кислота - это , салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.
Формула ацетилсалициловой кислоты - (АСК)- C₉H₈O₄.
Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).
Получение АСК
При производстве АСК используется метод этерификации этановой кислотой.
Фармакодинамика
Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.
Агрегация и адгезивность тромбоцитов , а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания ) в печени и - в дозе, превышающей 6 г/сут. - увеличивает ПТВ.
Фармакокинетика
Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК - не более 20 минут. TCmax АСК в - 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие , - от 0,3 до 2,0 часов.
В связанном с состоянии в плазме находится около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислот . Биологическая активность сохраняется даже тогда, когда вещество находится в связанной с белком форме.
Метаболизируется в печени. Выводится почками. На выведение влияет рН мочи: при ее закислении уменьшается, а при подщелачивании - возрастает.
Фармакокинетические параметры зависят от величины принятой дозы. Элиминация вещества нелинейная. Причем у детей 1-го года жизни в сравнении со взрослыми она протекает значительно медленнее.
Показания к применению: от чего помогают таблетки Ацетилсалициловая кислота?
Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты - это:
- лихорадочные состояния при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
- ревматоидный артрит ;
- ревматизм ;
- воспалительное поражение миокарда , причиной которого является иммунопатологическая реакция;
- болевой синдром различного происхождения, включая и зубную боль (в т.ч. головную боль, ассоциированную с алкогольным абстинентным синдромом), боли в суставах и мышцах, невралгию, мигрени , альгодисменорею .
Также аспирин (или ацетилсалициловая кислота) применяется в профилактических целях при угрозе тромбоза , тромбоэмболии , ИМ (при препарат назначают для вторичной профилактики).
Противопоказания
Прием АСК противопоказан при:
- “аспириновой” астме ;
- в период обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала ;
- желудочных/кишечных кровотечениях ;
- авитаминозе К ;
- гемофилии , гипопротромбинемии , геморрагических диатезах ;
- дефиците G6PD;
- портальной гипертензии ;
- недостаточности функции почек/печени;
- расслоении аорты;
- в период лечения (если недельная доза препарата превышает 15/ мг);
- подагрическом артрите, подагре;
- (абсолютными противопоказаниями являются первые три и последние три месяца);
- гиперчувствительности к АСК/салицилатам.
Побочные действия
Побочные эффекты лечения АСК могут проявляться в виде:
- тошноты;
- гастралгии;
- анорексии;
- тромбоцитопении;
- эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
- и/или печеночной недостаточности.
При длительном применении появляется шум в ушах, снижается острота слуха, нарушаться зрение, возникают головокружения и — при приеме высоких доз — головные боли. Также возможны кровотечения, гипокоагуляция , рвота, бронхоспазм .
Ацетилсалициловая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)
При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки. Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения - 4-5 р./сут.
Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель.
Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.
Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого - от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.
Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).
Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений - 5 р./сут.
Лечение не должно длиться более 2 недель.
Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.
Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка - 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям - 0,1 г, годовалым - 0,05 г.
Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции . Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе .
Применение АСК в косметологии
Маска для лица с Ацетилсалициловой кислотой позволяет быстро снять воспаление, уменьшить отечность тканей, убрать покраснения, удалить поверхностный слой отмерших клеток и почистить забитые поры.
Препарат хорошо подсушивает кожу и прекрасно растворяется в жирах, что делает целесообразным его применение в качестве средства от прыщей : таблетки, смочив водой, прикладывают к воспалившимся элементам на лице или добавляют в состав масок для лица.
Ацетилсалициловая кислота от прыщей хорошо работает в сочетании с лимонным соком или медом. Эффективна для устранения проблем с кожей и маска с глиной.
Для приготовления лимонно-аспириновой маски таблетки (6 штук) просто растирают со свежеотжатым соком до получения однородной массы. Затем лекарство точечно наносят на воспаленные прыщи и оставляют на них до высыхания.
Маска с медом готовится следующим образом: таблетки (3 штуки) смачивают водой, а затем, когда они растворятся, смешивают с 0.5-1 ложкой (чайной) меда.
Для приготовления глиняной маски следует смешать с теплой водой 6 измельченных таблеток АСК и 2 ложки (чайных) белой/голубой глины.
Передозировка
Передозировка может стать следствием:
- длительного лечения АСК;
- разового введения слишком высокой дозы препарата.
Признаком передозировки является синдром салицилизма , проявляющийся общим недомоганием, гипертермией, шумом в ушах, тошнотой, рвотой.
Сильная сопровождается судорогами , ступором, резким обезвоживанием, некардиогенным легких , нарушениями КОС, шоком.
При передозировке АСК пострадавший должен быть незамедлительно госпитализирован. Ему промывают желудок, дают , проверяют КОС.
В зависимости от состояния КОС и баланса воды и электролитов может быть назначено введение растворов , натрия цитрата и натрия гидрокарбоната (в виде инфузии).
Если рН мочи - 7,5-8,0, а плазменная концентрация салицилатов превышает 300 мг/л (у ребенка) и 500 мг/л (у взрослого), требуется проведение интенсивной терапии щелочными диуретиками .
При сильной интоксикации проводят ; восполняют потери жидкости; назначают симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Усиливает токсичность барбитуровых препаратов , вальпроевой кислоты , метотрексата , эффекты пероральных сахароснижающих препаратов, наркотических , сульфаниламидных средств .
Ослабляет эффекты мочегонных средств (калийсберегающих и петлевых), гипотензивных средств из группы иАПФ, действие урикозурических средств .
При одновременном применении с противотромботическими препаратами , тромболитиками , непрямыми антикоагулянтами повышает риск кровотечений.
ГКС усиливают токсическое действие АСК на слизистую пищеварительного канала, увеличивают ее клиренс и снижают плазменную концентрацию.
При одновременном применении с солями Li увеличивает плазменную концентрацию ионов Li+.
Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую пищеварительного канала.
Условия продажи
Средство безрецептурного отпуска.
Рецепт на латинском (образец):
Rp: Acidi acetylsalicylici 0,5
D. t. d. N 10 in tab.
S. По 1 таблетке 3 р./день после еды, обильно запивая водой.
Условия хранения
Таблетки должны храниться в сухом месте при температуре ниже 25°C.
Срок годности
Четыре года.
Особые указания
Препарат должен с осторожностью применяться у людей с патологиями почек и печени , при повышенной кровоточивости, декомпенсированной ХСН, в период лечения антикоагулянтами, а также у людей, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта и/или желудочные/кишечные кровотечения .
Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты , что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры .
При приеме высоких доз АСК или необходимости длительного лечения препаратом требуется регулярно контролировать уровень и наблюдаться у врача.
В качестве противовоспалительного средства применение АСК в дозе 5-8 г/сут. ограничено из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.
Для уменьшения кровоточивости во время операции и в послеоперационном периоде, прием салицилатов прекращают за 5-7 дней до хирургического вмешательства.
При приеме АСК следует помнить, что это средство без консультации врача для обезболивания можно принимать не более 7 дней. В качестве жаропонижающего АСК разрешается пить не более 3 дней.
Химические свойства вещества
При кристаллизации АСК образуются бесцветные иглы или моноклинные многогранники со слегка кисловатым вкусом. Кристаллы стабильны в сухом воздухе, однако при повышении влажности постепенно гидролизуются до салициловой и уксусной кислот.
Вещество в чистом виде представляет собой кристаллический порошок белого цвета и практически без запаха. Появление запаха уксусной кислоты является свидетельством того, что вещество начало гидролизоваться.
вирусной инфекцией , поскольку такое сочетание может стать причиной развития угрожающего жизни ребенка состояния - синдрома Рейе .У новорожденных младенцев салициловая кислота способна вытеснять из связи с альбумином билирубин и способствовать развитию энцефалопатии .
АСК легко проникает во все жидкости и ткани организма, в том числе в цереброспинальную, синовиальную и перитонеальную жидкость.
При наличии отека и воспаления проникновение салицилата в суставную полость ускоряется. В стадию воспаления, напротив, – замедляется.
Ацетилсалициловая кислота и алкоголь
Алкоголь в период АСК противопоказан. Подобное сочетание может стать причиной возникновения желудочных и кишечных кровотечений, а также тяжелых реакций гиперчувствительности.
Для чего Ацетилсалициловая кислота при похмелье?
АСК является весьма эффективным средством от похмелья, что обусловлено антиагрегантным действием препарата.
Однако следует помнить, что принимать таблетку лучше не употребления спиртного, а примерно за 2 часа до застолья. Благодаря этому снижается риск образования микротромбов в мелких сосудах мозга и - отчасти - отека тканей.
Применение при беременности и при грудном вскармливании
Ацетилсалициловая кислота при беременности противопоказана. В особенности в первые и последние три месяца вынашивания плода. На ранних сроках прием препарата может способствовать повышению риска развития врожденных дефектов, на поздних - перенашиванию беременности и ослаблению родовой деятельности.
АСК и ее метаболиты в небольших количествах проникают в молоко. После случайного приема препарата побочные эффекты у младенцев не отмечались, в связи с чем прерывать грудное вскармливание (ГВ), как правило, не нужно.
Если женщине показано длительное лечение высокими дозами АСК, необходимо прекратить ГВ.
