Это вещества, способные при местном применении возбуждать чувствительные нервные окончания кожи и слизистых, при этом наблюдается расширение сосудов, улучшение трофики тканей в месте применения ЛС, происходит подавление болевых импульсов и возникновение «отвлекающего» эффекта при болях в суставах, мышцах, внутренних органах. Механизм «отвлекающего» действия связан с подавлением болезненного рефлекса импульсами, возникающими в результате воздействия раздражающего вещества.
Эти вещества могут оказывать и общее действие на организм, например, стимулируют образование и высвобождение энкефалинов и эндорфинов, принимающих участие в регуляции болевых ощущений; стимулируют образование других эндогенных биологически активных веществ.
Применяют раздражающие средства в основном наружно при невралгиях, радикулитах, артрозе, ревматизме, ушибах, травмах, а также при ринитах, фарингитах, трахеитах и др.
Раствор аммиака – летучая жидкость с характерным запахом. Применяется для возбуждении дыхания и выведения больных из обморочных состояний, для чего подносят к носу кусочек ваты, смоченный нашатырным спиртом. Происходит рефлекторная стимуляция дыхательного центра. Иногда назначают по 5-10 капель в 100 мл воды при опьянении. Обладает антимикробным действием.
Горчичники – листы бумаги, покрытые горчичной мукой, получаемой из жмыха горчицы сарепской. При смачивании теплой водой ощущается сильный запах горчичного масла, которое обладает раздражающим действием. Применяют при заболеваниях органов дыхания, невралгиях, стенокардии.
Ментол – основной компонент эфирного масла мяты перечной. Обладает сильным характерным запахом и холодящим вкусом. Не растворяется в воде. Обладает раздражающим, отвлекающим, анестезирующим, антимикробным действием. Рефлекторно снижает тонус сосудов. Выпускают ментоловое масло 1% и 2%, спиртовой раствор ментола 1% и 2%, ментоловый карандаш, порошок. Входит в состав таблеток Валидол , мази «Бороментол», жидкости «Меновазин», мази «Гэвкамен» и др.
Применяются при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (смазывания, ингаляции); невралгиях, суставных болях (втирания в кожу); мигрени (натирают в области висков); стенокардии (таблетки под язык).
К раздражающим средствам, применяемым при суставных и мышечных болях, относятся ЛС Камфоры (камфорный спирт, камфорное масло), мазь скипидарная, ЛС перцастручковог о (настойка, перцовый пластырь, «Капситрин», линимент «Капсин», мазь «Никофлекс»); ЛС ядов змей и пчел (мази «Випросал», «Випратокс», «Апизартрон»).
К средствам, возбуждающим чувствительные рецепторы и оказывающие рефлекторное действие, относятся также отхаркивающие, рвотные, слабительные, горечи, желчегонные и другие ЛС, о которых будет изложено в соответствующих разделах.
| Название ЛС, синонимы, условия хранения | Формы выпуска | Способы применения |
| Procainum (Novocainum) | Порошок, флак. 0,25%,0,5% р-р – 200 мл и 400 мл; Амп. 0,25%,0,5%,1%, 2%р-р – 1 мл, 2 мл, 5 мл, 10 мл Суппозитории 0,1 | Инъекции в ткань (инфильтрац. анестезия) Инъекции по ходу нерва (проводниковая) В прямую кишку |
| Benzocainum (Anaesthesinum) | Порошок Табл. 0,3 Суппозитории | В мазях, присыпках По 1-2 табл. 3-4 раза в день В прямую кишку |
| Lidocainum (Xylocainum) | Амп. 1%, 2%, 10% р-р – 2 мл, 10 мл, 20 мл | Инъекции послойно в ткань по ходу нерва, в вену, мышцу |
| Trimecainum (Mesocainum) | Амп. 2%р-р – 1мл, 2 мл, 5 мл, 10 мл | Инъекции послойно в ткань, по ходу нерва, в вену, мышцу |
| Articainum (Ultracainum) | Амп. 1%, 2% р-р – 5 мл Амп. 5% р-р – 2 мл | Для инфильтрац., проводниковой анестезии Для спинномозговой анестезии |
| Tanninum | Порошок | Для приготовления растворов и мазей |
| Xeroformium | Порошок | В виде мазей, присыпок |
| Infusum radicis Althaeae | Настой 1:30 | По 1-2 стол. ложке 3-4 раза в день |
| Mucilago seminis Lini | Слизь 1:30 | В микстурах |
| «Almagelum» | Флак. 170 мл | По 1 стол. ложке 3 раза в день до еды и перед сном |
| Carbo activatus (Carbolenum) | Порошок Табл. 0,25; 0,5 | Внутрь по 2-3 табл. (измельчая) 3-4 раза в сутки (при метеоризме) По 20-30г на 10-15л воды (для промывания желудка) |
| Belosorbum | Пакеты 23,0 | |
| Smecta | Пакеты 3,0 | Внутрь содержимое пакета в виде взвеси в воде |
| Solutio Ammonii caustici | Амп. 10% р-р – 1мл Флак. 10% – 10 мл, 40 мл | На вату для вдыхания |
| Mentholum | Порошок | Втирать (2% спирт р-р или 10% масл. р-р) |
| Polyphepanum | Пакеты по 10,0 | По 1 стол. ложке 3 раза в день на 1 стакан воды |
Контрольные вопросы
1.Каков принцип действия анестезирующих веществ? Виды анестезии.
2.Как изменяется эффект местных анестетиков при введении в воспаленные ткани и почему?
3.С какой целью к анестезирующим веществам добавляют раствор эпинефрина гидрохлорида?
4.Каков механизм действия вяжущих средств? Их применение.
5.Каков механизм действия угля активированного при отравлениях?
6.Местное и рефлекторное действие раздражающих средств. Их применение.
7.Объясните механизм действия раствора аммиака на дыхание.
Раздражающие средства, воздействуя на определенные рецепторные зоны кожи и слизистых оболочек, возбуждают чувствительные нервные окончания, вызывая поток импульсов в спинной и головной мозг, что сопровождается рядом местных, а затем и рефлекторных эффектов (спазм и расширение сосудов, изменение трофики и функции органов и т.д.). Улучшение трофики внутренних органов при воздействии раздражающих средств может осуществляться путем кожно-висцеральных рефлексов. На месте действия раздражающего препарата освобождаются из связанного состояния биологически активные вещества (гистамин , кинины, простагландины и др.), возникает гиперемия, улучшается кровоснабжение, трофика тканей, их регенерация. Раздражающие средства часто называют "отвлекающими ", так как они уменьшают болевые ощущения в пораженном органе. Возможно, этот эффект связан с интерференцией на разных уровнях центральной нервной системы афферентных потоков импульсов из очага патологии и участков кожи, на которые нанесли раздражающий препарат. Кроме того, раздражающие средства способствуют высвобождению в центральной нервной системе энкефалинов и эндорфинов, являющихся нейромодуляторами боли.
При нанесении раздражающих средств на ткани наряду с местной реакцией (жжение, покраснение и т.д.), возникают рефлексы, изменяющие функции тех органов, которые получают иннервацию из того же сегмента спинного мозга. В восточной медицине издавна широко используется метод раздражения определенных точек (иглоукалывание) для воздействия на те или иные функции организма. Этим же пользуется современная рефлексотерапия.
Рефлекторное действие раздражающих средств способствует инволюции воспаления, перераспределению крови (например, раздражая кожу ног, можно уменьшить кровенаполнение мозговых сосудов, уменьшить венозный возврат к сердцу и т.д.). Однако чрезмерное раздражение кожи и слизистых оболочек может вызвать не стимуляцию, а угнетение центров спинного и головного мозга. Например, при вдыхании большой концентрации раздражающих средств может наблюдаться рефлекторная остановка дыхания и урежение сердечного ритма. При длительном контакте с тканями может наблюдаться их повреждение с появлением сильных болей и воспаления, эрозий и язв на слизистых оболочках.
В качестве раздражающих средств используются препараты, содержащие эфирные масла - летучие вещества со специфическим запахом и высокой липофильностью.
Горчичные эфирные масла , являющиеся действующим началом горчичников , образуются при смачивании (активация соответствующего фермента) теплой (не выше 40°С) водой. Горчичники часто применяют при воспалительных заболеваниях органов дыхания, при невралгиях, миалгиях , стенокардиях, артритах.
Раздражающие свойства аммиака раствора (нашатырного спирта ) используются для оказания неотложной помощи при обмороках. Воздействуя на чувствительные нервные окончания дыхательных путей, он рефлекторно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, в результате углубляется и учащается дыхание, повышается кровяное давление.
Ментол -основной компонент эфирного масла, содержащегося в листьях мяты перечной. Избирательно раздражая холодовые рецепторы, вызывает ощущение холода, жжения, покалывания с последующим небольшим понижением чувствительности. Ментол суживает поверхностные сосуды и рефлекторно расширяет сосуды внутренних органов, обладает слабым успокаивающим и спазмолитическим действием. Назначают его при заболеваниях верхних дыхательных путей (в виде капель, ингаляций), мигрени (ментоловый карандаш), при артритах, миозитах , невралгиях (в виде растираний).
Ментол является действующим началом
Раздражающие средства применяются издавна. До сих пор их часто называют отвлекающими средствами. Ранее в это понятие вкладывалось представление, что раздражающие средства, вызывая покраснение кожи, тем самым отвлекают кровь от внутренних органов, где локализуется патологический процесс, и этим способствуют выздоровлению.
Механизм действия раздражающих средств до настоящего времени не вполне ясен. Нет сомнения в том, что терапевтический эффект раздражающих средств, по крайней мере частично, обусловлен разнообразными рефлексами, возникающими вследствие раздражения рецепторов кожи или слизистых оболочек.
При нанесении раздражающих средств на любой участок кожи, кроме местной реакции (жжение, покраснение и другие явления), наблюдается рефлекторное возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга. Кроме того, возникает ряд рефлексов, изменяющих состояние и функцию других внутренних органов. Имеются многочисленные наблюдения, свидетельствующие о том, что определенные участки кожи связаны с определенными внутренними органами. При заболевании того или иного органа на коже в определенных местах (зоны Захарьина-Геда) возникают болезненные точки. Раздражение участков кожи, соответствующих зонам Захарьина-Геда, оказывает влияние на состояние связанных с ними органов. Однако следует учитывать, что сильные раздражения вызывают рефлекторные влияния на очень многие органы и системы. Такие раздражения, создавая потоки нервных импульсов в определенных нервных стволах, могут погашать патологические нервные импульсы, идущие по этим же стволам от внутренних органов и поддерживающие их болезненное состояние. Кроме того, сильные раздражающие (повреждающие) воздействия вызывают ответную реакцию со стороны органов внутренней секреции, главным образом со стороны гипофиза и надпочечника, выражающуюся в выделении ряда гормонов, оказывающих мощное влияние на течение патологических процессов (см. в разделе о гормонах - общий адаптационный синдром).
Раздражающие средства принято делить на средства, вызывающие красноту (rubifacientia), и нарывные средства (vesicantia). Это деление является в известной мере условным, так как длительное воздействие средств, вызывающих красноту, может повести к образованию пузырей.
К раздражающим можно отнести также группу так называемых склерозирующих средств.
В группу раздражающих средств, вызывающих красноту, входят горчица, перец, скипидар, аммиак, камфара, а также алкоголь, эфир, настойка йода (последние рассмотрены в соответствующих разделах). Нанесение этих веществ на кожу вызывает красноту, ощущение жара, жжения, болевую реакцию с переходом в дальнейшем в анестезирующий эффект. Эффект обусловлен тем, что раздражающие вещества, проникая в кожу, оказывают влияние на чувствительные окончания. Известную роль при этом отводят происходящему в коже освобождению гистамина. При длительном воздействии раздражающих средств, помимо красноты, на коже образуются отек и пузыри, что является нежелательным. Поэтому применение раздражающих средств у лиц, находящихся в бессознательном состоянии, требует тщательного наблюдения.
Показаниями к применению раздражающих средств этой группы служат заболевания мышц и нервов (невралгии, миозиты, люмбаго, ишиальгии), воспалительные процессы в дыхательных путях и т. п.
В качестве раздражающих средств часто применяются препараты, содержащие эфирные масла. Эфирные масла в химическом отношении весьма разнообразны. В соответствии с этим фармакологические свойства эфирных масел различны. Среди них есть отхаркивающие, мочегонные, желчегонные, сокогонные, ветрогонные, потогонные, раздражающие, противовоспалительные, антисептические, инсектицидные и другие средства. Действие многих из этих средств связано с их раздражающим влиянием на те или иные клетки и ткани.
Из раздражающих средств, содержащих эфирные масла, наиболее часто используют препараты горчицы. Имеющийся в семенах горчицы глюкозид синегрин под влиянием фермента мирозина в присутствии воды гидролизуется с образованием эфирного горчичного масла (аллилизотиоцианат), кислого сульфата калия и глюкозы. Раздражающее действие торчицы зависит от образующегося при гидролизе эфирного горчичного масла. Сухая горчичная мука не обладает раздражающим действием. При смачивании ее теплой водой быстро начинается ферментативный процесс, приводящий к образованию эфирного горчичного масла, и горчица становится активной. Не рекомендуется заваривать горчичную муку слишком горячей водой в связи с тем, что это может вызывать разрушение фермента мирозина. Горчица используется в виде горчичников, местных горчичных ванн, горчичных обертываний.
Широко распространено применение в качестве раздражающего средства скипидара. Скипидар относится к эфирным маслам, содержащим терпены, среди которых основным является пинен. Скипидар применяется для растирания кожи в чистом виде, в мазях и линиментах.
Действующим началом дарминного масла, применяемого для растирания кожи, также являются терпены, обладающие раздражающим действием.
Раздражающие свойства аммиака используются для воздействия на кожу (растирания различными линиментами, содержащими аммиак) и на слизистые оболочки. Раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей или верхних частей пищеварительного тракта вызывает мощные рефлексы, приводящие к возбуждению дыхательного и сосудодвигательного центров. Нюхание нашатырного спирта является одним из наиболее простых и в то же время действенных приемов оказания помощи при обмороках. Лицам, находящимся в состоянии сильного опьянения, дают выпить несколько капель нашатырного спирта, разведенных в полустакане воды.
Стручковый перец (зрелые плоды растения Capsicum annuum) содержит капсаицин, обладающий раздражающим действием. Спиртовая настойка перца применяется наружно в качестве раздражающего средства и внутрь как средство, улучшающее аппетит.
К раздражающим веществам, вызывающим образование пузырей (везикаторные вещества), относятся шпанские мушки. Это особые жучки (Litta vesicatoria), содержащие кантаридин, обладающий способностью вызывать образование пузырей. Шпанские мушки используются в виде специального пластыря. При всасывании в кровь кантаридин может вызвать общее отравление, сопровождающееся поражением почек. В последнее время практическое применение нашел педкален (спиртовая настойка жучков Pederus caligatus). Везикаторные вещества обладают терапевтическим действием при невритах (воспаление нервов) и невралгиях, а также при некоторых вяло текущих воспалительных процессах.
Склерозирующие средства вызывают на месте инъекции образование фиброзной соединительной ткани. Они применяются для введения в варикозные венозные узлы. Для этих целей используются соли некоторых высокомолекулярных ненасыщенных жирных кислот.
Препараты
Горчица - семена (Semina Sinapis), ФVIII. Применяется в виде горчичников, представляющих собой прямоугольные листы бумаги, покрытые обезжиренным порошком из семян горчицы (charta sinapisata). Из горчицы можно готовить горчичники ex tempore. Ее используют также для местных (например, ножных) ванн. Сухой порошок горчицы насыпают в носки с целью вызвать рефлекторное влияние со стороны кожи стоп.
Масло горчичное эфирное (Oleum Sinapis aethereum), ФVIII (Б). Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость с острым запахом, сильно раздражающая слизистые оболочки и вызывающая слезоточение, растворимая в спирте и других органических растворителях. Применяет ся для изготовления горчичного спирта.
Спирт горчичный (Spiritus Sinapis) - 2% раствор эфирного горчичного масла в спирте, применяется для растирания кожи.
Скипидар очищенный (Oleum Terebinthinae rectificatum), ФVIII. Прозрачная бесцветная жидкость со своеобразным запахом, нерастворимая в воде, растворяющаяся в органических растворителях. Применяется в мазях и линиментах, а также для ингаляций.
Масло дармшшое, дарминол (Oleum Cinae, Darminolum). Эфирное масло, получаемое из цитварной полыни, - жидкость с ароматным запахом. Дарминол применяют для растирания кожи при ревматизме, невритах, невралгиях, миальгиях и т. п.
Плод стручкового перца, красный перец (Fructus Capsici), ФVIII. Применяется для изготовления настойки.
Настойка стручкового перца (Tinctura Capsici). Прозрачная красная жидкость, имеющая жгучий вкус. Применяется внутрь в каплях и наружно для растирания per se, в мазях и линиментах.
Нашатырный спирт (Ammonium causticum solutum), ФVIII - 10% раствор аммиака. Применяют в линиментах для растираний, а также для вдыхания при упадке кровообращения и дыхания, в хирургии - как антисептик для мытья рук.
Летучая мазь (Linimentum ammoniatum, Linimentum volatile), ФVIII. Смесь аммиака с подсолнечным маслом, с добавлением небольшого количества олеиновой кислоты; однородная густоватая жидкость желтовато-белого цвета с запахом аммиака. Применяется для растирания кожи.
Пластырь со шпанскими мушками (Emplastrum Cantharidum), ФVIII. Мягкая однородная жирная на ощупь масса. Применяется в качестве раздражающего средства, вызывающего образование пузырей.
Настойка шпанских мушек (Tinctura Cantharidum), ФVIII (Б). Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета. Применяется наружно в качестве раздражающего средства в виде добавлений к линиментам, входит в состав жидкостей, улучшающих рост волос. Внутрь настойка в настоящее время не применяется.
Препараты, возбуждающие окончания чувствительных нервных волокон и вызывающие рефлекторные или местные эффекты: улучшение кровоснабжения и трофики тканей, ослабление болей.
Раздражающие средства применяются наружно, чаще в виде растираний. Они оказывают неспецифическое возбуждающее действие на заложенные в коже нервные окончания (рецепторы), избирательно реагирующие на определенные виды раздражений (болевые, температурные и др.).
В качестве раздражающих средств используются:
1. Препараты, содержащие эфирные масла, из листа мяты перечной (действующим началом является ментол), листа эвкалипта (масло эвкалипта входит в состав препаратов «ингалипт», «эвкамон», «пектусин»), плодов перца стручкового (содержат капсаицин, который входит в состав мазей «капситрин», никофлекс»), семян горчицы (горчичная бумага), а также камфорный спирт, масло терпентиновое очищенное (скипидар), бальзам «Золотая звезда» (содержит эвкалиптовое, гвоздичное, мятное масла, корицу и др. вещества).
2. Препараты, содержащие яды пчел (апизатрон, апифор) и яды змей (випраксин, випросал).
3. Синтетические препараты: хлороформ, раствор аммиака 10 % (нашатырный спирт), спирт муравьиный, мазь «финалгон».
Фармакологические эффекты раздражающих средств могут быть разнообразными, например, препараты, содержащие ментол, при нанесении на слизистые оболочки или кожу вызывают ощущение холода, связанное с избирательным возбуждением Холодовых рецепторов. При этом возникает рефлекторное сужение сосудов и ослабление болевой чувствительности в месте применения.
Популярным раздражающим средством с преимущественно отраженным действием являются горчичники. Перед применением горчичники необходимо смочить теплой водой (не выше 40° С). Содержащийся в порошке горчицы гликозид синигрин под влиянием фермент мирозин расщепляется с образованием раздражающего амилизотиоционата. Если горчичники поместить в горячую воду, то они теряют свои свойства, так как мирозин при высокой температуре инактивируется. Область применения разнообразных раздражающих средств и процедур очень велика. Применяют их при комплексном лечении артритов, миозитов, невритов и невралгий, острых и хронических заболеваниях легких, при некоторых гинекологических болезнях, нарушениях регионарного кровообращения в конечностях, заболеваниях опорно-двигательного аппарата и т. п.
ПРЕПАРАТЫ.
Горчичники (Charta sinpis) представляют собой листы бумаги 8 × 12 см, покрытые смлоем обезжиренного порошка горчицы. Применяют при воспалительных заболеваниях внутренних органов, мышц, нервов, суставов.
Раствор аммиака (Solutio Ammonii caustici) прозрачная летучая жидкость с острым характерным запахом. Используют при обмороках, но следует помнить, что большое количество паров аммиака может вызвать резкое урежение сердечных сокращений, остановку дыхания.
Ф. в.: ампулы по 1 мл.
Масло терпентиновое очищенное (Oleum Terebinthinae rectificatum) эфирное масло, получаемое перегонкой живицы из сосны обыкновенной.
Ф. в.: флаконы по 50 мл, мазь скипидарная 50,0, линимент скипидарный 80 мл.
Ментол (Mentholum) бесцветные кристаллы с сильным запахом перечной мяты и холодящим вкусом. Местно при невралгии, миалгии, болях в суставах (2 % спиртовой раствор, 10 % масляный раствор); при мигрени (карандаш ментоловый, которым натирают кожу в области висков); при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей – насморк, фарингит, ларингит (капли к нос, смазывания, ингаляции).
