25 N O 2
масса
группа
Тримеперидин (Промедол) - наркотический анальгетик .
Общая информация
Промедол является синтетическим производным фенилпиперидина и по химическому строению может рассматриваться как аналог фенил-N-метилпиперидиновой части молекулы морфина .
Промедол обладает сильной анальгезирующей активностью. Он быстро всасывается и действует как при приёме внутрь, так и при парентеральном введении.
По влиянию на ЦНС промедол близок к морфину; он уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Подобно другим анальгетикам понижает суммационную способность ЦНС, усиливает анестезирующее действие новокаина и других местных анестетиков. Оказывает снотворное влияние (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). По сравнению с морфином меньше угнетает дыхательный центр, меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. Оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вместе с тем повышает тонус и усиливает сокращения мускулатуры матки.
Применяют промедол как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями, при подготовке к операциям и в послеоперационном периоде и т. п. Весьма эффективен при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте миокарда, кишечных, печёночных и почечных коликах, дискинетических запорах и других заболеваниях, при которых болевой синдром связан со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.
В акушерской практике применяют для обезболивания и ускорения родов; в обычных дозах промедол не оказывает побочного влияния на организм матери и плода.
Назначают под кожу, внутримышечно и внутрь. При парентеральном применении болеутоляющий эффект более выражен. При необходимости вводят также в вену.
Внутрь назначают взрослым на приём по 0,025-0,05 г, под кожу - по 1 мл 1 % или 2 % раствора, при сильных болях, особенно у больных со злокачественными опухолями, с тяжёлыми травмами и т. д., вводят 1-2 мл 2 % раствора.
Детям старше 2 лет промедол назначают по 0,003-0,01 г на приём (внутрь и в инъекциях) в зависимости от возраста; у детей до 2 лет препарат не применяют.
Действие промедола наступает через 10-20 мин и продолжается обычно после однократной дозы в течение 3-4 ч и более.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры (стенокардия, печёночные, почечные, кишечные колики и т. д.), промедол можно назначать вместе с холинолитическими и спазмолитическими средствами: атропином , метацином , папаверином и др.
Широко пользуются промедолом в анестезиологической практике. Он является одним из основных компонентов премедикации . Для премедикации вводят под кожу или внутримышечно 0,02-0,03 г (1-1,5 мл 2 % раствора) вместе с 0,0005 г (0,5 мг) атропина за 30-45 мин до операции. Для экстренной премедикации препараты вводят в вену. Во время наркоза применяют промедол в качестве противошокового средства дробными дозами внутривенно по 3-5-10 мг. Введение промедола, незначительно углубляя наркоз, усиливает анальгезию, что способствует уменьшению тахикардии и нормализации артериального давления. Промедол может применяться вместе с нейролептическими, противогистаминными препаратами, холинолитиками при общей и местной анестезии. В сочетании с дроперидолом или другими нейролептиками промедол используют для центральной анальгезии.
В послеоперационном периоде промедол применяют (при отсутствии нарушения дыхания) для снятия болей и как противошоковое средство. Вводят под кожу 1 мл 1 % или 2 % раствора самостоятельно или в комбинации с димедролом (см.).
Промедол удобен для применения в анестезиологии, так как он относительно слабо угнетает дыхание. Отсутствие у него спазмогенного влияния на гладкую мускулатуру и сфинктеры (и даже наличие спазмолитического действия) уменьшает возможность задержки мочеиспускания и газов в кишечнике в послеоперационном периоде.
Для обезболивания родов промедол вводят под кожу по 1-2 мл 2 % раствора при раскрытии зева на 1,5-2 пальца и при удовлетворительном состоянии плода (при нормальном ритме и частоте сердечных сокращений); при необходимости инъекции повторяют через 2-3 ч.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2; под кожу: разовая 0,04 г, суточная 0,16 г.
Побочные явления
Промедол обычно хорошо переносится. В редких случаях могут быть лёгкая тошнота, иногда головокружение, слабость, ощущение лёгкого опьянения.
Эти явления проходят самостоятельно. Если побочные явления отмечаются при повторном применении препарата, необходимо уменьшить дозу.
При применении промедола возможно развитие привыкания (ослабление действия) и пристрастия.
Противопоказания
Промедол противопоказан при угнетении дыхания. Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра; при эпидуральной и спинальной анестезии - нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи); одновременное лечение ингибиторами МАО (в т.ч. в течение 21 дня после их применения).С осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, бронхиальная астма, ХОБЛ, судороги, аритмии, артериальная гипертензия, ХСН, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, гиперплазия предстательной железы, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), тяжелые воспалительные заболевания кишечника, стриктуры мочеиспускательного канала, алкоголизм, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Литература
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. - 15-е изд. - М .: Новая Волна, 2005. - С. 152-153. - 1200 с. - ISBN 5-7864-0203-7
Ссылки
- Машковский М. Д. Промедол // Лекарственные средства. - Справочник Машковского on-line .
| Опиоиды | |||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Агонисты , частичные агонисты опиодных рецепторов |
|
||||||
| Агонисты-антагонисты смешанного действия |
Бупренорфин (частичный агонист μ-рецепторов, антагонист δ- и κ-рецепторов) · Буторфанол (агонист κ- и антагонист μ-опиатных рецепторов) · Налорфин (агонист κ-рецепторов, антагонист μ-рецепторов) · Нальбуфин (агонист κ-рецепторов, антагонист μ-рецепторов) | ||||||
| Антагонисты | Налоксон · Налтрексон | ||||||
| Метаболиты опиоидов | |||||||
Фармакотерапевтическая группа N02AВ04 - анальгетики-опиоиды.
Основная Фармакологическое действие: синтетический агонист опиоидных рецепторов, механизм действия обусловлен стимулированием мю-, дельта-и каппа-подвидов опиатных рецепторов влияние на мю-рецепторы приводит супраспинальных анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз; подавляет межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, уменьшает восприятие ЦНС (центральная нервная система) болевых импульсов, снижает эмоциональную оценку боли; может вызвать развитие физической зависимости и привыкания; по сравнению с морфином, имеет слабую и короткую обезболивающее действие, при этом меньше угнетает дыхательный центр, а также меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр, не вызывает спазма гладкой мускулатуры (кроме миометрия) переносится лучше, чем морфин.
ПОКАЗАНИЯ: болевой синдром сильной интенсивности.
Способ применения и дозы: вводят подкожно, внутримышечно по 0,5-1,5 мл 2% раствора (10-30 мг тримеперидин). Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 мл 2% раствора (40 мг), суточная - 8 мл 2% раствора (160 мг). Детям старше 2 лет в зависимости от возраста: у детей 2-3 лет разовая доза составляет 0,15 мл 2% раствора (3 мг тримеперидин), максимальная суточная - 0,6 мл (12 мг) 46 лет: разовая - 0 , 2 мл (4 мг), максимальная суточная - 0,8 мл (16 мг) 7-9 лет: разовая - 0,3 мл (6 мг), максимальная суточная - 1,2 мл (24 мг), 10 - 12 лет разовая - 0,4 мл (8 мг), максимальная суточная - 1,6 мл (32 мг) 13-16 лет: разовая - 0,5 мл (10 мг), максимальная суточная - 2 мл (40 мг).
Побочное действие при применении ЛС: слабость, головокружение, эйфория, дезориентация, тошнота, рвота, угнетение дыхательного центра, привыкание, физическая зависимость.
Противопоказания к применению ЛС: нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, общее истощение, боль в животе неясной этиологии (до установления диагноза), г. (Острый) алкогольная интоксикация, детский возраст до 2 лет, одновременное лечение ингибиторами МАО, гиперчувствительность к тримеперидин, возраст старше 65 лет.
Формы выпуска ЛС: с для инъекций 2% по 1 мл в амп.
Визаемодия с другими лекарственными средствами
С другими препаратами, оказывают депрессивное воздействие на ЦНС (центральная нервная система), возможно взаимное усиление эффектов. Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Совместим с нейролептиками (галоперидолом, дроперидолом) холинолитиками, Миотропные спазмолитиками, антигистаминными средствами.
Особенности применения при недостаточности внутренних органов
Нарушение функции церцево-сосудистой системы:
Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции печинкы:
Назначать с осторожностью.
Нарушение функции почек
С осторожностью при гипертрофии простаты.
Нарушение функции дыхательной системы:
Противопоказан при нарушении дыхания.
Особенности применения у детей и пожилых людей
дети до 12 лет
К 2 годам - протипокакзаний.
Лица пожилого и старческого возраста:
После 65 лет противопоказан
Меры применения
Информация для врача:
При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория. С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, гипертиреозе, гипертрофии простаты, импотенции, шока, миастении, воспалительных заболеваниях ЖКТ (желудочно-кишечный тракт), пациентов старше 60 лет.
Информация для пациента:
не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. Не употреблять алкоголя.
Промедол
Общая информация
Промедол является синтетическим производным 4-фенилпиперидина и по химическому строению может рассматриваться как аналог фенил-N-метилпиперидиновой части молекулы морфина . Промедол представляет собой смесь оптических изомеров (в том числе, диастереомеров) по положениям 2, 4 и 5 пиперидинового цикла. Таким образом, максимально возможное число изомеров промедола равно восьми. Свойства индивидуальных изомеров изучены очень мало.
Промедол обладает сильной анальгезирующей активностью. Он быстро всасывается и действует как при приёме внутрь, так и при парентеральном введении.
Широко пользуются промедолом в анестезиологической практике. Он является одним из основных компонентов премедикации . Для премедикации вводят под кожу или внутримышечно 0,02-0,03 г (1-1,5 мл 2 % раствора) вместе с 0,0005 г (0,5 мг) атропина за 30-45 мин до операции. Для экстренной премедикации препараты вводят в вену. Во время наркоза применяют промедол в качестве противошокового средства дробными дозами внутривенно по 3-5-10 мг. Введение промедола, незначительно углубляя наркоз, усиливает анальгезию, что способствует уменьшению тахикардии и нормализации артериального давления. Промедол может применяться вместе с нейролептическими, противогистаминными препаратами, холинолитиками при общей и местной анестезии. В сочетании с дроперидолом или другими нейролептиками промедол используют для центральной анальгезии.
В послеоперационном периоде промедол применяют (при отсутствии нарушения дыхания) для снятия болей и как противошоковое средство. Вводят под кожу 1 мл 1 % или 2 % раствора самостоятельно или в комбинации с димедролом (см.).
Промедол удобен для применения в анестезиологии, так как он относительно слабо угнетает дыхание. Отсутствие у него спазмогенного влияния на гладкую мускулатуру и сфинктеры (и даже наличие спазмолитического действия) уменьшает возможность задержки мочеиспускания и газов в кишечнике в послеоперационном периоде.
Для обезболивания родов промедол вводят под кожу по 1-2 мл 2 % раствора при раскрытии зева на 1,5-2 пальца и при удовлетворительном состоянии плода (при нормальном ритме и частоте сердечных сокращений); при необходимости инъекции повторяют через 2-3 ч.
В качестве противоболевого средства препарат входил в состав индивидуальной аптечки АИ-2 (гнездо № 1, шприц-тюбик с 1 мл промедола 2 %).
Побочные явления
Промедол обычно хорошо переносится. В редких случаях могут быть лёгкая тошнота, иногда головокружение, слабость, ощущение лёгкого опьянения.
Эти явления проходят самостоятельно. Если побочные явления отмечаются при повторном применении препарата, необходимо уменьшить дозу.
При применении промедола возможно развитие толерантности и пристрастия .
Противопоказания
Промедол противопоказан при угнетении дыхания. Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра; при эпидуральной и спинальной анестезии - нарушение свертывания крови (в том числе на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи); одновременное лечение ингибиторами МАО (в том числе в течение 21 дня после их применения). С осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, бронхиальная астма, ХОБЛ, судороги, аритмии, артериальная гипертензия, ХСН, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, гиперплазия предстательной железы, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе), тяжелые воспалительные заболевания кишечника, структур мочеиспускательного канала, алкоголизм, кахексия, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Но в несколько раз слабее. Этот наркотический анальгетик синтезирован в 50-х годах 20-го столетия.
Этот опиоид, а Промедол относится к таковым, способен вызвать как физическую, так и психическую зависимость. Ровно, как и другие наркотические средства, после разового применения у пациента наблюдается развитие . Сегодня применяется в медицинской практике, как препарат с сильным анальгезирующим эффектом.
Воздействие тримеперидина на организм человека
Активное вещество Тримеперидин способно быстро всасываться в кровь, поэтому пациент быстро чувствует действие препарата.
Промедол — торговое название тримеперидина
На человека он оказывает следующие действия:
- За счет входящих в состав компонентов центральная нервная система перестает воспринимать болевые ощущения.
- Отлично работает с другими анальгетиками, усиливая их анастезирующее действие.
- Снятие боли способствует нормализации сна.
- Угнетает сознание.
- Вводят больного в состояние эйфории.
- Действие продолжается в течение 3-4 часов.
Препарат может быть назначен внутривенно, внутримышечно, под кожу и внутрь. Формы выпуска Промедола: порошок, таблетки, инъекции в ампулах и шприцах,
Показания для применения
В основном Тримеперидин используют для снятия болевого шока при травмах, заболеваниях, сопровождающихся сильными болями.
Спектр применения достаточно широк:
- обезболивание в перед и после операционный период, для снятия спазмов гладкой мускулатуры;
- используется при язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
- купируют приступ инфаркта миокарда;
- при ожогах;
- при кишечных коликах;
- облегчают состояние больных раком на последней неизлечимой стадии;
- при остром аппендиците;
- для обезболивания родов;
- при кишечной непроходимости и т. д.
Тримеперидин начинает действовать уже через пол часа. В больнице ведется строгий учет препарата, так как является сильным наркотическим веществом.
Злоупотребление Тримеперидином
Во-первых, стоит отметить категории лиц, которым это лекарство нельзя принимать:
- При сильном угнетении дыхательной системы.
- Детям в возрасте от 0 до 2 лет.
- При остром животе, если диагноз еще не установлен.
- Если существует непереносимость организмом .
- Операции на органах желудочно-кишечного тракта.
- При повышенном давлении.
- При бронхиальной астме.
- При почечной и легочной недостаточности.
- При повышенном внутричерепном давлении.
- При черепно-мозговых травмах.
- Если пациент наркоман, алкоголик.
- При беременности и грудном вскармливании.
- С осторожностью в пожилом и детском возрасте.
- При острых воспалительных процессах мочевой системы и кишечника.
В остальных случаях Тримеперидин переносится хорошо. У некоторых пациентов могут наблюдаться слабовыраженные побочные эффекты в виде головокружения, приступов тошноты, слабого опьянения. Если негативные явления проявляются вновь, после вторичного использования лекарственного средства, врачи снижают дозировку.
Важно! Нельзя применять совместно с алкогольными напитками.
Кроме этого, пациент ощущает сильную усталость, сонливость, сознание путается, зрительные восприятия становятся менее четкими. У больного могут возникать галлюцинации, неприятные сновидения. Он тяжело ориентируется в пространстве, туловище его периодически содрогается, может появиться сильное нервное перенапряжение, беспокойство.
Со стороны органов пищеварительной системы возникают запоры, тошнота, рвота. Сердце пациента изменяет ритм, кровяное давление повышается или понижается. На коже проявляется сыпь, сопровождающаяся сильным зудом. В месте инъекции кожа становится красной и отечной.
При использовании во время родов не причиняют вреда организму матери и плода.
Важно! Курс лечения составляет не более 48 часов, так как могут возникать кратковременные судороги, тремор конечностей.
Заключение
Фармакологическая группа Промедола – мощного обезболивающего действия. Продаются в аптеке только по рецепту врача.
В медицинской практике применяют для снятия болевых ощущений и шока, возникающего в результате первого.
Видео: Наркотические анальгетики. Академик Харкевич Д.А.
Брутто-формула
C 17 H 25 NO 2Фармакологическая группа вещества Тримеперидин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
64-391-1Характеристика вещества Тримеперидин
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Водные растворы имеют pH 4,5-6.
Фармакология
Фармакологическое действие - спазмолитическое, противошоковое, утеротонизирующее, анальгезирующее (опиоидное), снотворное .Стимулирует опиоидные рецепторы в ЦНС . При в/в введении C max (9 мкг/мл) достигается через 15 мин, затем наблюдается быстрое снижение содержания в плазме и через 2 ч определяются лишь следовые концентрации. По сравнению с морфином оказывает более слабое и короткое обезболивающее действие, меньше влияет на дыхательный, рвотный и вагусный центры, не вызывает спазма гладкой мускулатуры (кроме миометрия), оказывает умеренное спазмолитическое и снотворное действие. При п/к и в/м введении действие начинается через 10-20 мин и продолжается 3-4 ч и более; прием внутрь вызывает анальгезирующий эффект в 1,5-2 раза слабее, чем инъекционное введение аналогичной дозы.
Применение вещества Тримеперидин
Выраженный болевой синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, печеночная и почечная колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, уретры, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, травмы, протрузия межпозвоночного диска, злокачественные новообразования, послеоперационный период), острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок, подготовка к операции (премедикация), роды (обезболивание и стимуляция), высокая лихорадка, посттрансфузионные осложнения, отравления атропином, барбитуратами, барием, бензином, борной кислотой, крепкими кислотами, окисью углерода, скипидаром, формалином, укусы змей, каракурта.
Противопоказания
Дыхательная недостаточность, общее истощение, ранний детский (до 2 лет) и старческий возраст.
Побочные действия вещества Тримеперидин
Тошнота, рвота, слабость, головокружение, угнетение дыхательного центра, привыкание, физическая зависимость.
