Аспирин (ацетилсалициловая кислота). Формула ацетилсалициловой кислоты структурная химическая

В состав таблеток входят 500 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК), а также кукурузный крахмал и микрокристаллическая целлюлоза.

Форма выпуска

Форма выпуска препарата - таблетки.

Фармакологическое действие

Препарат снимает воспаление и боль, а также действует как антипиретик и дезагрегант .

Фармакологическая группа: НПВС - производные .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Аспирин?

Активное вещество препарата - ацетилсалициловая кислота (иногда ее ошибочно называют “ацетиловая кислота”) - относится к группе нестероидных противовоспалительных ЛС , механизм действия которых реализуется за счет необратимой инактивации энзима COX, играющего важную роль в синтезе тромбоксанов и Pg.

Таким образом, на вопрос ацетилсалициловая кислота - это аспирин или нет, можно с уверенностью ответить, что Аспирин и ацетилсалициловая кислота - одно и то же.

Природный источник Аспирина: кора Sаlix аlba (ивы белой) .

Химическая формула Аспирина: C₉H₈O₄ .

Фармакодинамика

Пероральный прием АСК в дозе от 300 мг до 1 г способствует облегчению боли (в том числе мышечной и суставной) и состояний, которые сопровождаются легкой лихорадкой (например, при простуде или гриппе). Аналогичные дозы АСК назначаются от температуры.

Свойства АСК позволяют применять препарат также при острых и хронических воспалительных заболеваниях . В списке показаний, от чего помогает Аспирин, перечисляются остеоартриты , , .

При указанных заболеваниях применяются, как правило, более высокие, чем, например, при температуре или при простуде, дозы. Для облегчения состояния взрослому, в зависимости от особенностей течения болезни, назначают от 4 до 8 г АСК в сутки.

За счет блокирования синтеза тромбоксана А2 АСК подавляет агрегацию . Это делает целесообразным ее применение при большом количестве заболеваний сосудов. Суточная доза при такого рода патологиях варьируется в пределах от 75 до 300 мг.

Фармакокинетика

После приема таблетки Аспирина АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Во время и после абсорбции она биотрансформируется в салициловую кислоту (СК) - основной, фармакологически активный .

ТСмах АСК - 10-20 минут, салицилатов - от 20 минут до 2 часов. АСК и СК полностью связываются в с плазменным белками и быстро распределяются в организме. СК проникает через плаценту и попадает в грудное молоко.

Елена Малышева про препарат говорит следующее: “Лекарство от старости. Нет тромбов в сосудах, хороший кровоток в мозге, в сердце, в ногах, в руках. В коже! ”. Также она отмечает, что средство снижает риск атеросклероза и защищает организм от рака.

Советы относительно того, как принимать Аспирин для разжижения крови правильно, следующие: оптимальной дозой лекарства в случае его применения для профилактики сосудистых осложнений является доза, равная 75-100 мг/сут. Именно такая доза считается наиболее хорошо сбалансированной в соотношении безопасности/эффективности.

Западные врачи не практикуют применение Аспирина для разжижения крови, тем не менее, в России его для этих целей рекомендуют довольно часто. Зная о пользе АСК для сосудов, некоторые люди начинают принимать препарат бесконтрольно.

Медики же не устают напоминать о том, что перед тем как пить Аспирин для очищения сосудистых стенок от и “размягчения” крови, необходимо получить одобрение врача.

Чем вреден Аспирин? Исследования, которые проводились учеными в 70-х годах XX века, показали, что препараты АСК оказывают влияние на вязкость крови, тем самым способствуя уменьшению нагрузки на сердечную мышцу и препятствуя повышению АД.

Однако для достижения этих эффектов обычно достаточно 50-75 мг вещества в сутки. Регулярное же превышение рекомендуемой профилактической дозы может дать прямо противоположные результаты и нанести организму вред.

Иными словами, прием АСК для разжижения крови, если нет никаких признаков болезней сердца, на организме сказывается отрицательно.

Чем заменить АСК?

Нередко пациенты задаются вопросом, что разжижает кровь кроме Аспирина. В качестве альтернативы лекарствам можно использовать отдельные продукты, разжижающие кровь, - аналоги антиагрегантов .

Основными из них являются те, в которых содержатся салициловая кислота , и . Растительными заменителями Аспирина считаются солодка, шалфей, алоэ, конский каштан. Также для разжижения крови хорошо вводить в рацион вишню, апельсины, клюкву, изюм, виноград, мандарины, чернику, тимьян, мяту, и карри.

Мясо, рыба и молочные продукты не способствуют разжижению крови, однако регулярное употребление рыбы способствует улучшению картины крови. Кровь становится менее вязкой и в том случае, когда организм получает достаточное количество .

Понижает или повышает давление Аспирин? Аспирин от головной боли

Что лучше: Аспирин или Аспирин Кардио?

На вопрос, чем отличается Аспирин и Аспирина Кардио , врачи отвечают, что отличиями препаратов являются дозировка активного вещества (меньшая в Аспирине Кардио) и то, что таблетки Аспирин Кардио выпускаются в специальной кишечнорастворимой оболочке, которая защищает слизистую пищеварительного канала от агрессивного действия АСК.

Аспирин и имеют разные показания к применению. Первый (в нем содержится 500 мг АСК) применяется в качестве

Давать детям при температуре, поднимающейся на фоне вирусной инфекции препараты, в которых содержится АСК, запрещено, поскольку АСК действует на те же структуры печени и мозга, что и некоторые вирусы.

Таким образом, сочетание Аспирина и вирусной инфекции может стать причиной развития синдрома Рея - заболевания, при котором поражаются головной мозг и печень, и от которого умирает примерно каждый пятый маленький пациент.

Риск развития синдрома Рея повышается в случаях, когда АСК используется как сопутствующее ЛС, однако доказательств причинно-следственной связи в подобных случаях нет. Одним из признаков синдрома Рея является продолжительная рвота.

Как одноразовая доза детям до трех лет обычно дается 100 мг, детям четырех-шести лет - 200 мг, а детям семи-девяти лет - 300 мг АСК.

Рекомендованная доза для ребенка - 60 мг/кг/сут., разделенные на 4-6 приемов, или 15 мг/кг через каждые 6 часов или 10 мг/кг через каждые 4 часа. У детей, не достигших трехлетнего возраста, препарат в данной лекарственной форме не применяется.

Совместимость с алкоголем

Можно ли пить с алкоголем Аспирин?

Аспирин и алкоголь несовместимы. Имеются описания случаев, когда прием даже 40 г алкоголя в сочетании с препаратом сопровождался развитием желудочных кровотечений и тяжелых аллергических реакций.

Помогает ли от похмелья Аспирин?

Аспирин при похмелье весьма эффективен, благодаря способности АСК препятствовать агрегации тромбоцитов (как спонтанной, так и индуцированной).

На вопрос, можно ли пить с похмелья Аспирин, врачи отвечают, что препарат лучше употреблять не после алкоголя, а примерно за 2 часа до планируемого застолья. Это позволит предотвратить микротромбирование в мелких кровеносных сосудах мозга и - отчасти - отек тканей.

При похмелье лучше всего принимать быстро растворимый Аспирин, например, . Последний меньше раздражает слизистую ЖКТ, а содержащаяся в нем лимонная кислота активирует переработку недоокисленных продуктов распада алкоголя. Оптимальная дозировка - 500 мг на каждые 35 кг массы тела.

Аспирин при беременности

Можно ли пить Аспирин при беременности на ранних сроках?

Применение салицилатов в первые три месяца в отдельных ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных дефектов (включая пороки сердца и расщепление твердого неба).

Тем не менее, при длительном применении препарата в терапевтических дозах, которые не превышают 150 мг/сут., этот риск оказался низким. У 32 тысяч пар “мать-ребенок” в ходе исследований не было выявлено связи между применением Аспирина и увеличением количества врожденных пороков развития.

Во время беременности АСК следует принимать только после оценки соотношения риск для ребенка/польза для матери. В случае необходимости продолжительного применения Аспирина, суточная доза АСК не должна превышать 150 мг.

Аспирин для беременных в 3 триместре

В последние месяцы беременности прием высоких (более 300 мг/сут.) доз салицилатов может стать причиной перенашивания беременности и ослабления схваток во время родов.

Кроме того, лечение Аспирином в таких дозах может привести к преждевременному закрытию у ребенка ductus arteriosus (кардиопульмональной токсичности).

Применение высоких доз АСК незадолго до родов может спровоцировать внутричерепное кровотечение, в особенности у недоношенных детей.

Исходя из этого, кроме исключительных случаев, обусловленных акушерскими и кардиологическими медицинскими показаниями с использованием специального мониторинга, применение АСК в последнем триместре беременности противопоказано.

Можно ли при грудном вскармливании Аспирин?

Салицилаты и продукты их метаболизма в небольшом количестве проникают в молоко. Поскольку побочные эффекты у младенцев после случайного применения препарата не отмечались, прерывать ГВ, как правило, не требуется.

При необходимости длительного лечения препаратом в высоких дозах необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Аспирин представляет собой широко распространенный лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), который обладает обезболивающим, жаропонижающим, антиагрегантным и слабым противовоспалительным действием. Аспирин используется для нормализации повышенной температуры тела, купирования болевого синдрома различной локализации и происхождения (например, головная, зубная, суставная, менструальная боль , невралгия и т.д.), а также в качестве противовоспалительного средства при хронических заболеваниях с вялотекущим воспалительным процессом (например, ревматизм, артрит , миокардит, миозит и др.). Отдельно стоит отменить применение Аспирина в низких дозировках (в 2 – 5 раз ниже дозировки для купирования боли и снижения температуры) с целью профилактики тромбозов и эмболии при высоком риске инфарктов, инсультов и т.д.

Разновидности, названия и формы выпуска Аспирина

В настоящее время под Аспирином, как правило, подразумеваются все лекарственные препараты, содержащие в качестве активного компонента ацетилсалициловую кислоту . Однако торговое название "Аспирин" носят только несколько разновидностей лекарственного препарата, выпускаемого немецкой фирмой "Байер". Все остальные лекарства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, имеют другие официальные названия, однако в обиходной речи их все именуют именно "Аспирином". То есть, имеет место перенос распространенного, давно известного названия оригинального и запатентованного препарата на все его аналоги по действующему веществу (синонимы и дженерики). Поскольку эффекты, правила применения и дозировки всех синонимов Аспирина совершенно одинаковы, то в дальнейшем тексте статьи будем описывать свойства всей совокупности препаратов ацетилсалициловой кислоты, для обозначения которых используется название "Аспирин".

Итак, Аспирин выпускается в двух лекарственных формах:
1. Таблетки для приема внутрь;
2. Таблетки шипучие для растворения в воде.

Таблетки шипучие выпускаются под тремя коммерческими названиями – "Аспирин 1000", "Аспирин Экспресс" и "Аспирин С", и используются для купирования болевого синдрома. Шипучие таблетки Аспирина в настоящее время выпускаются в двух вариантах – содержащие только ацетилсалициловую кислоту или ацетилсалициловую кислоту + витамин С. Соответственно, препарат с витамином С называется "Аспирин С", а без такового – просто "Аспирин 1000" и "Аспирин Экспресс".

Таблетки для приема внутрь выпускаются в двух разновидностях – для купирования боли, жара и для длительного приема с целью профилактики тромбозов . Таблетки для купирования боли и жара называют обычным Аспирином, а таблетки для профилактики тромбозов – "Аспирин Кардио".

Состав

В состав всех форм и разновидностей Аспирина в качестве активного вещества входит ацетилсалициловая кислота в следующих дозировках:

• Таблетки шипучие Аспирин 1000 и Аспирин Экспресс – 500 мг ацетилсалициловой кислоты;
• Таблетки шипучие Аспирин С – 400 мг ацетилсалициловой кислоты и 240 мг витамина С;
• Таблетки для приема внутрь Аспирин – 500 мг;
• Таблетки Аспирин Кардио – 100 мг и 300 мг.

В качестве вспомогательных веществ в различные виды и формы Аспирина входят следующие компоненты:

• Таблетки шипучие Аспирин 1000, Аспирин Экспресс и Аспирин С–цитрат натрия, карбонат натрия, гидрокарбонат натрия, лимонная кислота;
• Таблетки для приема внутрь Аспирин – целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный;
• Таблетки Аспирин Кардио – целлюлоза, кукурузный крахмал, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 1:1, полисорбат, лаурилсульфат натрия, тальк, триэтилцитрат.

Состав всех остальных синонимов и дженериков, которые также подразумевают, произнося название "Аспирин", примерно тот же самый, что и приведенный выше. Однако люди, страдающие аллергией или непереносимостью каких-либо веществ, всегда должны внимательно читать состав конкретного Аспирина, означенный на листке-вкладыше, приложенном к препарату.

Аспирин – рецепт

Рецепт на латинском языке на Аспирин пишется следующим образом:
Rp:Tab. “Aspirin” 500 mg
D.t.d.№ 20
S. принимать внутрь по одной таблетке 3 раза в день.

В рецепте после букв "Rp." указывается форма выпуска препарата (в данном случае таблетки – Tab.) и его название в кавычках. После названия указывается дозировка в мг или г. После букв "D.t.d." указывается количество таблеток, которое фармацевт должен выдать человеку при предъявлении данного рецепта. После буквы "S" указывается, как необходимо принимать препарат.

Терапевтическое действие

Действие Аспирина обусловлено активным веществом, входящим в состав препарата – ацетилсалициловой кислотой. Данное вещество способно оказывать следующие основные эффекты:

• Обезболивающее действие;
• Жаропонижающее действие;
• Противовоспалительное действие;
• Антиагрегантное действие.

Перечисленные эффекты ацетилсалициловой кислоты обусловлены ее способностью блокировать работу фермента циклооксигеназы , который обеспечивает выработку биологически активных веществ, ответственных за развитие болевого импульса, воспалительной реакции и повышения температуры тела. Блокируя работу фермента, Аспирин прекращает синтез веществ, вызывающих воспаление, температуру и боль, тем самым, устраняя данные симптомы . Причем препарат устраняет симптомы вне зависимости от того, в каком органе или части тела они локализуются. Поскольку Аспирин не действует на центральные системы восприятия боли, то его относят к группе ненаркотических обезболивающих .

В низких дозировках Аспирин способен уменьшать свертываемость крови и связанное с этим тромбообразование, оказывая антиагрегантное действие. Этот эффект достигается за счет подавления выработки тромбоксана А2 – вещества, вызывающего склеивание тромбоцитов друг с другом.

В принципе, и в более высоких дозировках Аспирин также обладает антиагрегантным эффектом, но в этих случаях помимо него препарат оказывает еще и обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, которое оказывается побочным и ненужным при необходимости только подавления тромбообразования.

Поэтому для достижения изолированного антиагрегантного действия Аспирин необходимо принимать в небольших дозировках, по 100 – 300 мг в сутки. А для снижения температуры, купирования болевого синдрома и уменьшения воспалительного процесса Аспирин принимают в более высоких дозировках, по 300 – 1000 мг в сутки.

Показания к применению

Поскольку показания к применению различаются у обычного Аспирина и Аспирина Кардио, то рассмотрим их отдельно друг от друга.

Аспирин таблетки шипучие и для приема внутрь – показания к применению

Таблетки Аспирина для приема внутрь (в обиходной речи их чаще всего называют "обычные") показаны к применению в следующих случаях:
1. Симптоматическое применения с целью купирования болевого синдрома различной локализации и причины:

• Головная боль;
• Менструальная боль;
• Невралгии;
• Люмбаго и т.д.

2. С целью снижения температуры тела при простудных и инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и подростков старше 15 лет.
3. Ревматические заболевания (ревматизм , ревматическая хорея, ревматоидный артрит, миокардит , миозит).
4. Коллагенозы (прогрессирующий системный склероз, склеродермия , системная красная волчанка и т.д.).
5. В практике аллергологов и иммунологов для уменьшения уровня сенсибилизации и формирования стойкой толерантности у людей, страдающих "аспириновой астмой" или "аспириновой триадой".

Шипучие таблетки Аспирина показаны к применению только для купирования приступов головной боли или мигрени .

Следует помнить, что шипучие и обычные таблетки Аспирина способны только купировать симптомы, но не лечить заболевание. Поэтому их можно применять с целью нормализации состояния параллельно с лекарственными препаратами, действие которых направлено на излечение от заболевания.

Аспирин Кардио – показания к применению

Таблетки Аспирин Кардио показаны к применению при следующих состояниях или заболеваниях:

• Первичная профилактика инфаркта миокарда у людей с высоким риском его развития (например, при сахарном диабете , гипертонической болезни, повышенном уровне холестерина в крови, ожирении , курении , пожилом возрасте старше 65 лет);
• Профилактика повторного инфаркта миокарда;
• Профилактика инсультов;
• Профилактика периодических нарушений мозгового кровообращения;
• Профилактика тромбоэмболии после оперативных вмешательств на кровеносных сосудах (например, аортокоронарного шунтирования, артериовенозного шунтирования, ангиопластики, стентирования и эндартерэктомии сонных артерий);
• Профилактика тромбозов глубоких вен;
• Профилактика тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей;
• Профилактика тромбозов и тромбоэмболий при длительном нахождении в состоянии неподвижности;
• Нестабильная и стабильная стенокардия;
• Неатеросклеротическое поражение коронарных артерий (болезнь Кавасаки);
• Аортоартериит (болезнь Такаясу).

Инструкция по применению

Рассмотрим правила применения разновидностей Аспирина отдельно, чтобы избежать возможной путаницы.

Аспирин таблетки для приема внутрь – инструкция по применению

Таблетки не следует давать детям и подросткам младше 15 лет, поскольку они могут спровоцировать тяжелые, смертельно опасные осложнения.

Таблетки Аспирина необходимо принимать внутрь после еды, запивая большим количеством воды (минимум 200 мл). Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать. Пить Аспирин до еды не рекомендуется, поскольку это может спровоцировать неприятные ощущения и побочные эффекты со стороны органов пищеварительного тракта.

При болях средней и низкой интенсивности или повышенной температуре тела Аспирин рекомендуется принимать по 500 – 100 мг (1 – 2 таблетки) по 2 – 3 раза в сутки. Максимально допустимая разовая дозировка составляет 1000 мг (2 таблетки), а суточная – 3000 мг (6 таблеток). Для пожилых людей старше 65 лет максимально допустимая суточная дозировка Аспирина составляет 2000 мг (4 таблетки). Между двумя последовательными приемами таблеток необходимо соблюдать перерыв минимум 4 часа.

Длительность курса применения Аспирина для купирования болей составляем максимум одну неделю, а для снижения температуры – три дня. Дольше указанных сроков Аспирин применять нельзя, поскольку в этом случае препарат маскирует симптомы заболевания и, тем самым, не позволяет его своевременно диагностировать и начать необходимое лечение.

Аспирин таблетки шипучие – инструкция по применению

Перед приемом необходимо растворить таблетку в стакане воды и готовый раствор выпить полностью в течение 10 минут. Для однократного приема обычно растворяют 2 таблетки Аспирина, что соответствует 1000 мг ацетилсалициловой кислоты. Повторно принимать шипучие таблетки можно только через 4 – 8 часов. В течение суток без риска передозировки взрослым и подросткам можно принимать не более 3000 мг Аспирина (6 таблеток), а пожилым людям старше 65 лет – не более 2000 мг (4 таблетки).

Шипучие таблетки разрешается принимать вне зависимости от еды, поскольку они содержат вещества, предохраняющие слизистую желудка от негативного воздействия ацетилсалициловой кислоты.

При наличии у человека дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы прием Аспирина может спровоцировать гемолитическую анемию . Поэтому при наличии данной патологии необходимо соблюдать осторожность при приеме Аспирина, не допуская его использования в больших дозах, при температуре или острых инфекционных заболеваниях.

Применение нескольких обезболивающих в сочетании с Аспирином на протяжении длительного промежутка времени может спровоцировать развитие патологии почек . Кроме того, Аспирин способен провоцировать приступы подагры , поскольку уменьшает скорость выведения мочевой кислоты из организма.

При длительном применении по поводу головных болей возможно развитие синдрома "головной боли привыкания", когда симптомы появляются сразу после отмены Аспирина.

При длительном применении Аспирина необходимо периодически сдавать общий анализ крови , кал на скрытую кровь и контролировать работу печени .

Влияние на способность управлять механизмами

Все формы и разновидности Аспирина не влияют на способность управлять механизмами, в том числе автомобилем, поэтому во время приема препарата человек может заниматься любым видом деятельности, требующим высокой концентрации внимания и скорости реакций.

Передозировка

Передозировка Аспирином может быть острой или хронической. Острая развивается при однократном приеме Аспирина в дозе более 4000 – 5000 мг, а хроническая – при его приеме в количестве более 100 мг на 1 кг веса в сутки в течение двух дней подряд, или при длительном употреблении относительно больших количеств. Острая и хроническая передозировка Аспирином проявляется одинаковым комплексом симптомов, которые в зависимости от их выраженности определяют умеренную или тяжелую степени интоксикации .

Для легкой и умеренной передозировки Аспирином характерны следующие проявления:

• Нарушение слуха;
• Усиленное потоотделение;
• Головная боль;
• Спутанность сознания;
• Учащенное дыхание.

Лечение легкой и умеренной передозировки Аспирином заключается в многократном применении сорбентов (активированный уголь , Полисорб , Полифепан и т.д.), выполнении желудочного лаважа и приеме мочегонных препаратов с параллельным восполнением объема теряемой жидкости и солей.

Тяжелая степень передозировки Аспирином проявляется следующими симптомами:

• Очень высокая температура тела;
• Угнетение дыхания;
• Отек легких;
• Падение артериального давления ;
• Угнетение работы сердца;
• Нарушение водно-электролитного баланса;
• Нарушение работы почек вплоть до недостаточности;
• Повышение или понижение уровня глюкозы крови;
• Кетоацидоз;
• Шум в ушах;
• Желудочно-кишечное кровотечение;
• Нарушение свертываемости крови от удлинения времени кровотечения до полного отсутствия образования тромба;
• Энцефалопатия;
• Угнетение ЦНС (сонливость , спутанность сознания, кома и судороги).

Тяжелую передозировку Аспирином необходимо лечить исключительно в условиях реанимационного отделения больницы. При этом производятся те же самые манипуляции, что и при умеренной и легкой интоксикации, но с одновременным поддержанием работы жизненно-важных органов и систем.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Аспирин усиливает действие следующих препаратов при одновременном приеме:

• Гепарин и непрямые антикоагулянты (например, Варфарин , Тромбостоп и т.д.);
• Тромболитики (препараты, растворяющие тромбы), антикоагулянты (препараты для уменьшения свертываемости крови) и антиагреганты (препараты, препятствующие тромбообразованию за счет предотвращения слипания тромбоцитов);
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, Флуоксетин , Сертралин, Пароксетин, Циталопрам, Эсциталопрам и т.д.);
• Дигоксин;
• Препараты для снижения уровня глюкозы крови (гипогликемические средства) для приема внутрь;
• Вальпроевая кислота;
• Препараты из группы НПВС (Ибупрофен, Нимесулид, Диклофенак , Кетонал , Индометацин и т.д.);
• Этиловый спирт.

Учитывая усиленные эффекты перечисленных препаратов, при одновременном приеме с Аспирином необходимо уменьшать их терапевтическую дозировку.

Следует помнить, что при приеме Аспирина с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и алкогольными напитками увеличивается риск кровотечений и изъязвления слизистой оболочки желудка. Прием Аспирина с другими препаратами группы НПВС увеличивает риск побочных эффектов и кровотечений из органов ЖКТ.

Кроме того, Аспирин может снижать терапевтическое действие следующих лекарственных препаратов:

• Ингибиторы АПФ (Берлиприл, Каптоприл, Лизиноприл, Периндоприл и т.д.);
• Препараты, обладающие способностью выводить мочевую кислоту из организма (Пробенецид, Бензбромарон и др.).

Эффекты Аспирина ослабляются при его одновременном приеме с препаратами, содержащими ибупрофен, а также глюкокортикостероидными гормонами .

Аспирин для профилактики сердечно-сосудистых и онкологических заболеваний - видео

Аспирин детям

Детям при гриппе , ОРВИ и ветряной оспе не рекомендуется давать Аспирин, поскольку препарат может спровоцировать развитие синдрома Рея, представляющего собой очень тяжелое поражение ЦНС с печеночной недостаточностью . Смерть наступает у половины детей, заболевших синдромом Рея. Риск развития данного синдрома на фоне применения Аспирина существует только у детей младше 15 лет, поэтому все препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту не рекомендуется давать им до этого возраста.

В развитых странах Европы и США Аспирин запрещен для детей младше 15 лет с 80-х годов прошлого столетия, а в России подобного запрета не существует. Поэтому нежелательность применения Аспирина у детей младше 15 лет сводится исключительно к рекомендациям.

С целью снижения температуры тела, купирования болей и уменьшения выраженности воспалительного процесса для детей младше 15 лет рекомендуется использовать препараты, содержащие ибупрофен или парацетамол, поскольку они являются более безопасными.

Применение при беременности

Аспирин может оказывать негативное воздействие на течение беременности и развитие плода, поэтому его применение строго запрещено в первом и третьем триместрах (с 1 по 13 и с 28 по 40 недели гестации). В первом триместре препарат может спровоцировать пороки сердца и расщепление верхнего неба у плода, а в третьем – торможение родовой деятельности, перенашивание беременности и внутричерепное кровоизлияние у ребенка.

В течение второго триместра беременности Аспирин можно использовать только при острой необходимости, когда нет возможности заменить его другим лекарственным средством, и польза для матери явно превышает риски для плода. Максимально допустимая дозировка Аспирина во втором триместре беременности составляет 150 мг в сутки.

Аспирин проникает в молоко в незначительном количестве, которое не вызывает каких-либо побочных реакций у ребенка. Поэтому при приеме Аспирина в небольших дозировках в течение короткого промежутка времени не нужно прекращать грудное вскармливание и переводить ребенка на смеси. Однако если Аспирин принимается в высоких дозировках или длительный промежуток времени, то грудное вскармливание следует прекратить.

Аспирин для лица от прыщей (маска с Аспирином)

Аспирин в форме наружного средства, наносимого на кожу лица, весьма успешно используется дерматологами для лечения воспалительных процессов, в том числе угрей , прыщей и т.д. В настоящее время специально для косметической индустрии и практики дерматологов аспирин выпускается в форме присыпок, паст и растворов, которые используются в комплексной терапии воспалительных процессов кожного покрова. Маски с Аспирином для лица оказывают следующие эффекты:

• Очищает кожу и удаляет черные точки;
• Уменьшает продукцию сала кожными железами;
• Сужает поры;
• Уменьшает воспаление на коже;
• Профилактирует образование угрей и прыщей;
• Устраняет отек ;
• Устраняетследы от прыщей;
• Отшелушивает отмершие клетки эпидермиса;
• Сохраняет упругость кожи.

В домашних условиях наиболее простым и эффективным методом применения Аспирина для улучшения структуры кожи и устранения прыщей являются маски с данным препаратом. Для их приготовления можно использовать обыкновенные таблетки без оболочки, приобретенные в аптеке. Маска для лица с Аспирином представляет собой мягкий вариант химического пилинга , поэтому ее рекомендуется делать не чаще 2 – 3 раз в неделю, и в течение дня после применения косметической процедуры не находиться под прямыми солнечными лучами.

Рассмотрим различные варианты масок с Аспирином для различных типов кожи:
1. Для жирной и очень жирной кожи. Маска очищает поры, успокаивает кожу и уменьшает воспаления. Измельчить 4 таблетки Аспирина в порошок и смешать его со столовой ложкой воды, добавить чайную ложку меда и растительного масла (оливкового , подсолнечного и т.д.). Полученную смесь нанести на лицо и массирующими движениями втирать в течение 10 минут, после чего смыть теплой водой.
2. Для нормальной и сухой кожи. Маска уменьшает воспаление и успокаивает кожу. Измельчить 3 таблетки Аспирина и смешать со столовой ложкой йогурта. Готовую смесь нанести на лицо, оставить на 20 минут и смыть теплой водой.
3. Для проблемной кожи с большим количеством воспалений. Маска эффективно уменьшает воспаления и профилактирует появление новых прыщей. Для приготовления маски несколько таблеток Аспирина измельчают и заливают водой до образования густой кашицы, которую наносят точечно на угри или прыщи и оставляют на 20 минут, после чего смывают.

Побочные эффекты

Все разновидности Аспирина могут провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:
1. Пищеварительная система:

• Тошнота;
• Рвота;
• Желудочно-кишечное кровотечение (черный стул , рвота с кровь, скрытая кровь в кале);
• Анемия вследствие кровотечения;
• Эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ;
• Повышение активности печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ и т.д.).

2. Центральная нервная система:

• Головокружение;
• Шум в ушах;
• Нарушение слуха;
• Головная боль.

3. Система крови:

• Повышенная кровоточивость;
• Кровотечения различной локализации (носовые, десневые, маточные и т.д.);
• Геморрагическая пурпура;
• Образование гематом .

4. Аллергические реакции:

• Кожная сыпь и зуд ;
• Бронхоспазм;
• Отек слизистой оболочки носа;

Польза и вред аспирина - видео

Противопоказания к применению

Все разновидности Аспирина противопоказаны к применению при следующих состояниях и заболеваниях:

• Язва желудка , кишечника или пищевода;
• Геморрагический диатез ;
• Бронхиальная астма, спровоцированная приемом других препаратов группы НПВС (Парацетамол, Индометацин , Ибупрофен, Нимесулид и т.д.);
• Тромбоцитопения (сниженный уровень тромбоцитов в крови);
• Прием Метотрексата в дозировке более 15 мг в неделю;
• Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Iи III триместры беременности;
• Период грудного вскармливания;
• Возраст младше 15 лет;
• Повышенная чувствительность к компонентам Аспирина.

Аналоги Аспирина

Все разновидности Аспирина на фармацевтическом рынке имеют препараты-аналоги, которые также содержат ацетилсалициловую кислоту в качестве активного вещества. В принципе, препараты, содержащие одно и то же активное вещество, правильно называются синонимами, но можно использовать и термин "аналоги", указывая, что именно под ним подразумевается.

Итак, аналогами (в понимании синонимы) Аспирина в форме шипучих таблеток и таблеток для приема внутрь являются следующие лекарственные средства:

• Аспиватрин таблетки шипучие;
• Аспинат таблетки и таблетки шипучие;
• Аспитрин таблетки;
• Аспровит таблетки шипучие;
• Ацетилсалициловая кислота таблетки;
• Ацсбирин таблетки шипучие;
• Некстрим Фаст таблетки;
• Таспир таблетки шипучие;
• Упсарин Упса таблетки шипучие;
• Флуспирин таблетки шипучие.

Синонимами Аспирина С

• Аспивит таблетки шипучие;
• Аспинат С таблетки шипучие;
• Аспровит С таблетки шипучие;
• Упсарин Упса с витамином С таблетки шипучие.

Синонимами Аспирина Кардио являются следующие препараты:

• АСК-кардио;
• Аспикор;
• Аспинат Кардио;
• Ацекардол;
• Ацетилсалициловая кислота Кардио;
• КардиАск;
• Кардиопирин;
• Тромбо Асс;
• Тромбогард;
• Тромбопол.

Аспирин – отзывы

Большинство отзывов, оставленных людьми, касаются либо применения Аспирина для улучшения состояния кожи лица, либо приема Аспирина Кардио с целью разжижения крови и профилактики инфарктов и инсультов.

Практически все отзывы о применении Аспирина в составе масок для лица являются положительными (более 95%), что обусловлено отличными косметическими эффектами препарата. Женщины, использовавшие Аспирин таким образом, отмечают, что маски подсушивают кожу, устраняют воспаления, полностью удаляют небольшие прыщи, уменьшают большие угри, удаляют черные точки и суживают поры. После курса из нескольких масок кожа становится значительно лучше, чище и красивее, что, безусловно, нравится женщинам, которые оставляют положительный отзыв о применении Аспирина.

Более 95% отзывов об Аспирине Кардио также являются положительными, что обусловлено значительным улучшением самочувствия на фоне приема препарата, а также нормализацией работы сердца , которая ощущается не только субъективно, но и подтверждается данными анализов и обследований. В отзывах многие люди отмечают, что Аспирин Кардио безопасен для желудка и хорошо переносится, что также является плюсами препарата.

Парацетамол или Аспирин?

Выбирая между Парацетамолом и Аспирином, необходимо четко понимать, с какой целью будет использоваться препарат и сколько лет человеку. Если речь идет о ребенке младше 15 лет, то всегда следует выбирать Парацетамол, поскольку Аспирин может вызывать синдром Рея, проявляющийся печеночной недостаточностью и энцефалопатией , и заканчивающийся в половине случаев смертельным исходом.

Если речь идет о взрослом человеке, то для снижения температуры рекомендуется сначала применить Парацетамол, и если он окажется неэффективным, то принять Аспирин. Не рекомендуется принимать Аспирин для снижения температуры в качестве средства первой линии, поскольку Парацетамол безопаснее и во многих случаях обладает не меньшей эффективностью.

Для разжижения крови и в составе комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний и тромбозов необходимо использовать только Аспирин. Желательно выбирать специализированный препарат Аспирин Кардио, но при невозможности его приобретения можно принимать обычный Аспирин по половине или четвертинке таблетки.

Какое жаропонижающее лучше для ребёнка: аспирин или парацетамол - видео

Совместный прием Аспирина и Анальгина при простудных заболеваниях и гриппе

Популярный способ снижения температуры при вирусных инфекциях и простудных заболеваниях, заключающийся в приеме Аспирина и Анальгина одновременно, применять нельзя, поскольку эта комбинация препаратов весьма опасна.

Так, Анальгин может вызвать анафилактический шок или практически полное исчезновение лейкоцитов крови, то есть, состояния, которые достаточно часто оканчиваются смертью. Не менее тяжелыми, но не настолько смертельно опасными осложнениями приема Анальгина являются стойкая гипотермия (низкая температура тела) и коллапс. В связи с довольно высокой частотой развития подобных побочных эффектов Анальгин был запрещен к применению в качестве жаропонижающего средства с 60-х годов в Европе и с 70-х в США. Рутинное использование Анальгина при температуре не рекомендуется ВОЗ с 1991 года.

Аспирин способен усиливать негативные эффекты Анальгина , что делает подобную комбинацию препаратов очень опасной. Поэтому при повышенной температуре тела не стоит принимать Аспирин и Анальгин одновременно.

Кардиомагнил и Аспирин Кардио – в чем разница?

Разница между Аспирином Кардио и Кардиомагнилом заключается в том, что первый в качестве активного вещества содержит только ацетилсалициловую кислоту, а второй – в дополнение к ней еще и гидроксид магния. Гидроксид магния в составе Кардиомагнила защищает слизистую оболочку желудка от негативного воздействия ацетилсалициловой кислоты. То есть, терапевтические эффекты обоих препаратов одинаковы, но Кардиомагнил безопаснее с точки зрения изъязвления слизистой оболочки ЖКТ.

Аспирин и Аспирин Кардио – цена

В настоящее время стоимость разновидностей Аспирина колеблется в аптечных сетях в следующих пределах:

Аспирин – лекарственный препарат, который на сегодняшний день заслужил признание миллионов людей. Данному фармацевтическому средству присущи многочисленные целебные свойства. Воздействуя на организм человека, он оказывает не только обезболивающее , но и противовоспалительное, а также жаропонижающее действие.

Каковы же показания к применению аспирина?
Данный препарат используется, как правило, в борьбе с различными видами болевых ощущений. Его можно принять как при головной боли, так и в случае болевых ощущений в горле, мышцах, спине, суставах. Очень часто его используют представительницы женского пола для борьбы с болевыми ощущениями при менструации. Другим показанием к использованию данного медикамента принято считать повышенную температуру тела, которая возникает на фоне простудных либо вирусных недугов. Сразу же обратим внимание всех читателей на то, что данное средство можно принимать только в случае необходимости, так как ему свойственно вызывать привыкание.
сенная лихорадка, аллергия , бронхиальная астма , полипоза носовой полости . Объясняется это тем, что при наличии данных недугов действие данного медикамента может значительно усилиться. В результате, вполне возможно развитие спазма бронхов либо бронхиальной астмы. В некоторых случаях отмечалось и развитие аллергических реакций.

Если у ребенка имеется вирусная инфекция, тогда ему не стоит давать аспирин, так как данный медикамент в этом конкретном случае может послужить причиной развития синдрома Рейне .

Как выявляется данный синдром?
При его наличии у ребенка отмечается как рвота, так и увеличение печени , а также острая энцефалопатия . С особым вниманием данный медикамент назначается больным и после операций. Дело в том, что ему свойственно оказывать подавляющее воздействие непосредственно на агрегацию тромбоцитов. В итоге, вполне возможно возникновение кровотечения , которое будет очень сложно остановить.

В случае если у больного отмечается очень низкая экскреция мочевой кислоты, тогда ему также стоит отказаться от использования аспирина. Дело в том, что данному медикаменту свойственно еще больше снижать данный процесс. Не стоит забывать и о том, что данный лекарственный препарат, а точнее его частое либо продолжительное применение, могут привести к привыканию, так что использовать его следует нечасто.

АСПИРИН (так еще называют ацетилсалициловую кислоту) является на сегодняшний день самым известным болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным препаратом. Ацетилсалициловая кислота и другие химические производные салициловой кислоты принято называть общим названием - салицилаты, которые являются одними из древнейших лекарственных средств. Еще в далеком прошлом при лечении инфекционных заболеваний, уменьшения болевых ощущений, понижения температуры тела применяли различные настои коры ивового дерева. В 1838 ученые доказали, что ее действующее вещество - салициловая кислота. В 1860 ее в первый раз получили синтетическим путем.

Долгое время ученые вели поиск веществ, эффективность которых сравнима с действием салициловой кислоты, но с меньшей токсичностью. Большим открытием в области медицины и фармакологии явилось получение ацетилсалициловой кислоты французским ученым Ш.Герхардтом. В конце 19 века немецким ученым Ф. Хофманом была разработана технология производства аспирина. Широкоизвестное название ацетилсалициловой кислоты - аспирин, состоит из двух частей: а- (ацетил) и -спир (Spirea - латинское название растения, из которого была выведена салициловая кислота).
Данный препарат сразу же обрел широкую известность. Он и похожие на него по составу вещества используются в производстве более 400 препаратов, применяемых от головной боли и как жаропонижающее средство. В штатах, по статистике, каждый год употребляется до 20 тонн аспирина.

Аспирин является комбинированным препаратом, эффективность которого достигается совокупностью входящими в состав ЛС компонентами. Оказывает противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий эффект, блокирует агрегацию тромбоцитов. Аскорбиновая кислота стимулирует окислительно-восстановительные химические процессы, обмен углеводов, улучшает свертываемость крови, регенирирующую способность, повышает резистентность организма к инфекционным заболеваниям, уменьшает потребность в некоторых витаминах (А, В). Удовлетворяет необходимость витамина С в организме при лихорадках.
Препарат показан:
- при лихорадочном синдроме,
- при инфекционных болезнях,
- при воспалительных явлениях;
- при болевых ощущениях различного происхождения (головной и зубной боли, мигрени, невралгии и др.)
При внутреннем применении препарат назначают в следующих дозировках:
- Умеренная доза при разовом приеме для взрослых - 1-2 таблетки 2-3 раза в день, максимальная суточная доза - 8-10 таблеток; интервал при внутреннем приеме должен быть минимум 4 часа.
- Для детей от 10 до 14 лет - не более 1 таблетки до 3 раз в день
- Детям от 4 до 10 лет - 5-10 мг на киллограмм веса 3-4 раза в день (при весе ребенка до 25 кг - четверть таблетки, при весе больше 25 кг - пол таблетки).
Аспирин является эффективным, недорогим и доступным препаратом (отпускается без рецепта врача), который имеет большое значение при лечении различного рода заболеваний. Применение препарата должно проходить со строгим соблюдением всех мер предосторожности.

МУНИЦИПАЛЬНОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБЩЕОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ «СРЕДНЯЯ ОБЩЕОБРАЗОВАТЕЛЬНАЯ ШКОЛА № 17» Г. ЧЕБОКСАРЫ

Исследовательская работа по химии

Безопасен ли аспирин?

Выполнила ученица

11 «А» класса Валеева Л.

Руководитель: учитель

Химии Пантеева Е.Н.

Чебоксары 2015

Введение	2
История создания аспирина	3
	4
Химическое строение аспирина	5
	5
	6-7
	7
	7
	8
	8
Определение фенолпроизводного в растворе аспирина	8-9
Выводы	10
Приложение 1. Рекомендации по применению аспирина	11
Приложение 2. Природные источники ацетилсалициловой кислоты	12
Приложение 3. Интересные факты и рекорды Гиннеса	13
Список литературы	14

Введение

"И аспирина тягостный глоток

дарит тебе непринужденность духа,

благие преимущества недуга

и смелости недобрый холодок"

(Б. Ахмадулина, "Вступление в простуду")
Аспирин – панацея от всех болезней?

В чём его польза? А может быть вред? Ответить на эти вопросы я решила в своей исследовательской работе.

Актуальность

В современном мире человек употребляет различные виды лекарств, не зная об истинных свойствах и побочных эффектах которое оно несет. Аспирин часто употребляется и имеет большое распространение среди болеутоляющих лекарств. Некоторые люди не проживают без него и дня. Но что же на самом деле несет столь известное лекарство? И почему врачи не рекомендуют его к употреблению?

Тема, которую я рассматривала, является познавательной и актуальной для многих людей. Необходимо правильно употреблять аспирин, а также знать о его побочных эффектах, которое может нанести человеку это лекарство.
Цель работы: изучить свойства аспирина и его химическое строение, влияние этого лекарства на организм человека, выяснить причины ограничений аспирина в качестве лекарственного препарата, а также узнать способы получения аспирина из природного сырья.
Задачи:

1. 
   Изучить исторические сведения.
2. 
   Изучить свойства и химический состав аспирина.
3. 
   Провести химические эксперименты, доказывающие свойства ацетилсалициловой кислоты
4. 
   Составить рекомендации по применению препарата.

Популярность аспирина

Сейчас ежегодно употребляется более 50 миллионов упаковок аспирина. Англичане принимают его в виде порошка, американцы предпочитают таблетки, а французы - свечи.

Аспирин сразу и надолго завоевал популярность. Он и близкородственные вещества входят сегодня в состав более чем 400 препаратов, продающихся без рецептов и применяемых для лечения головной боли и артрита. В США ежегодно потребляется до 20 т аспирина.

Секрет всемирной популярности аспирина прост: этот препарат дешев, эффективен и доступен без рецептов.

История создания аспирина

История препарата Аспирин - одна из самых продолжительных и красивых в фармакологии. Еще Гиппократом были упомянуты целебные свойства ивовой коры, естественного источника салицилатов, как жаропонижающего и болеутоляющего средства.

К 1829 году ученые обнаружили, что действующим началом препарата из ивы является вещество салицин, обладающее обезболивающими свойствами.

Незадолго до того, как был выделен активный ингредиент коры ивы, в 1828 году Иоганн Бюхнер, профессор фармации в Мюнхенском университете, получил небольшое количество горькой желтой субстанции в виде игольчатых кристаллов, которую он назвал салицин. Два итальянца, Брунателли и Фонтана, в действительности уже получали салицин в 1826 году, но в весьма неочищенном виде. В 1838 г. итальянский химик Рафаэль Пириа разделил салицин на две части (сахар и салицилальдегид), выявив, что лечебными свойствами обладает его кислая составляющая. Ему удалось получить салициловую кислоту в чистом виде . По сути, это была первая очистка субстанции для дальнейшей разработки препарата.

Сначала салицин получали промышленным путем из очищенной ивовой коры. Однако уже в 1874 г. в Дрездене была основана первая большая фабрика по производству синтетических салицилатов, исходя из фенола, диоксида углерода и натрия.

Проблема была в том, что салициловая кислота негативно воздействовала на желудок, и необходимо было искать способ нейтрализации соединения. Первый человек, сделавший это, был французский химик по имени Чарльз Фредерик Герхардт. В 1853 году Герхардт нейтрализовал салициловую кислоту натрием и ацетилхлоридом, получив ацетилсалициловую кислоту.

27 февраля 1900 г фирма "Байер" вышла на рынок с новым чудесным препаратом под названием «Аспирин».

Аспирин вначале продавался в виде порошка, позже был выпущен в виде таблетки , еще позднее был выпущен в виде таблетки с витамином «С». Последняя форма была создана не для удобства. Шипучие таблетки содержат специальный буфер, который значительно уменьшает выраженность раздражающего воздействия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка. Это обеспечивает гораздо лучшую переносимость препарата и снижает частоту и выраженность нежелательных побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. Кроме того, препарат в форме шипучих таблеток начинает заметно быстрее действовать.

Аспирин и чистую салициловую кислоту стали получать синтетически, ивовая кора больше не играет существенной роли в медицине как средство против высокой температуры и ревматизма. Правда осталось актуальным ее потогонное болеутоляющее и мочегонное действие теперь ее очень редко используют в чайных смесях. Чай из ивовой коры применяют при всех лихорадочных заболеваниях, прежде всего таких, для которых характерны головные боли.

Фармакологические свойства аспирина
Аспирин оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, поэтому его широко применяют при лихорадочном состоянии, головной боли, невралгиях и при ревматизме. В организме происходит постепенный гидролиз аспирина, поэтому действие его начинается через несколько минут. Он эффективен при боли небольшой или средней интенсивности.

Аспирин полезен при тромбофлебитах, предупреждает свёртывание крови и образование послеоперационных тромбов, снимает приступы стенокардии при ишемической болезни сердца. Но у аспирина есть и противопоказания - его нельзя принимать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при желудочно-кишечных кровотечениях, т.к. кислая среда, которую создаёт аспирин при взаимодействии с водой, может усугубить течение болезней.

Ученые из университета Оксфорда изучили 25570 пациентов, которые регулярно принимали аспирин в течение четырех лет. Анализ всех заболеваний этих людей привел специалистов к выводу, что риск смерти от всех причин, в среднем, на 10% ниже именно у тех, кто пьет по 75 мг препарата ацетилсалициловой кислоты. Результаты сенсационного исследования были опубликованы в авторитетном медицинском издании Lancet.

"Аспирин может оказаться действительно уникальным лекарством "от всего". Дешевые таблетки помогут существенно снизить риск развития опаснейших болезней", - заявил профессор Питер Ротуэлл, ведущий автор и руководитель исследования. Он уверен, что для некоторых видов рака "волшебный" эффект аспирина может быть даже более выраженным. Так, регулярный прием препарата сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10%, рака легких - на 30%, рака кишечника - на 40%, рака пищевода и горла - на 60%.

"Судя по всему, чем дольше вы пьете аспирин, тем меньше у вас шансов серьезно заболеть", - заявил профессор Ротуэлл. Специалист полагает, что наиболее правильная превентивная тактика рака - начать принимать аспирин примерно в 40 - 45 лет и продолжать в течение всей жизни. Таблетки нужно пить каждый день, непременно запивая молоком, говорит профессор. Это нужно для того, чтобы снизить раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистые оболочки. Кроме того, кальций, содержащийся в молоке, усиливает лечебное действие ацетилсалициловой кислоты.

Применение аспирина обычно ограничивают из-за того, что данный препарат может вызывать желудочно-кишечные кровотечения, лекарство может "разжижать" кровь. Профессор Ротуэлл уверяет, что положительный эффект аспирина перевешивает все его побочные эффекты.

К несчастью, аспирин остаётся распространённой причиной отравления маленьких детей. Кроме того, по некоторым данным, лечение детей аспирином при гриппе или ветрянке увеличивает риск развития синдрома Рейе – заболевание, которое оканчивается смертельным исходом в 20-40%.

Химическое строение аспирина

Строение ацетилсалициловой кислоты

Название по ИЮПАК 2-ацетилоксибензойная кислота. Эмпирическая формула C 9 H 8 O 4

Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 с. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

Молекулярная масса (в а.е.м.): 180,16

Температура плавления (в °C): 136,5

Температура разложения (в °C): 140
Физико-химические свойства аспирина

Физические свойства: ацетилсалициловая кислота-белое кристаллическое вещество, малорастворимое в воде при комнатной температуре, растворимое в горячей воде, хорошо растворимо в спирте, в растворах щелочей, температура плавления: 143 – 144°С.

Химические свойства:

1.Наиболее характерной реакцией является – гидролиз. При нагревании с водой происходит реакция гидролиза, в результате образуются две кислоты – салициловая и уксусная: салициловая кислота содержит две функциональные группы – OH и COOH. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 с. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

2. Фиолетовое окрашивание раствора обусловлено группой OH, вступающей с раствором хлорида железа (III) – FeCl 3 в характерную для фенолов реакцию.

Воздействие аспирина на организм человека

Положительные воздействия:

Небольшие дозы аспирина улучшают работу сердца - такой вывод был сделан в ходе исследования немецкими специалистами. А недавно ученые обнаружили еще одно полезное свойство этого лекарства. Напомним, что небольшие дозы аспирина уменьшают риск развития болезней сердца у женщин на 25%. Еще более удивительным способом это лекарство действует на желудочно-кишечный тракт - 1 таблетка аспирина в год способна снизить риск развития рака желудка на 36%.

Эксперты из Гарвардского университета выяснили, что аспирин может оказать положительный эффект на зрение женщин. Следует отметить, что ранее ученые предполагали, что аспирин, наоборот, оказывает отрицательное воздействие на здоровье глаз.10-летнее наблюдение за 111 женщинами показало, что те представительницы прекрасного пола, которые принимают аспирин, на 18% реже страдают заболеваниями глаз. Но все-таки принимать аспирин специально для укрепления здоровья глаз не стоит.

Салициловая кислота считается щадящим средством для лечения угревой сыпи. Мягкий отшелушивающий эффект способствует удалению закупоривающего жира из кожных клеток. Салициловую кислоту можно назвать маленьким чемпионом по борьбе с прыщами - настолько широк спектр ее применения в лечебной косметологии.

Некоторые средства для удаления бородавок содержат также активный компонент - салициловую кислоту. Салициловая кислота разрушает утолщенные кожные покровы, образующие бородавку, после чего они могут быть удалены при помощи пилочки или наждачной бумаги.

Салициловый пилинг является одним из видов химического пилинга и позволяет добиться омоложения кожи, а также улучшения ее внешнего вида не прибегая к средствам пластической хирургии.

Аспирин широко используется для лечения ревматических заболеваний, при зубной боли, мигрени, невралгиях и др. патологических состояниях, сопровождающихся воспалением, болью, высокой температурой.

Отрицательные воздействия:

Стоматологи из Университета Мериленда в Балтиморе пришли к выводу, что аспирин оказывает пагубное влияние на здоровье зубов. Оказывается, долгий прием этого болеутоляющего средства ведет к разрушению зубов.

Ацетил салициловая кислота, способна вызвать ожог слизистой оболочки десен. Ученым удалось установить еще одно побочное действие аспирина. Оказывается, этот медицинский препарат значительно увеличивает риск возникновения мозговых микрокровотечений. Многие врачи назначают аспирин пожилым людям как препарат для лечения или предотвращения болезней сердца.

Однако и пациентам, и медикам следует помнить, что это лекарство может привести к неожиданным последствиям.

В связи с этим перед назначением аспирина нужно взвесить все «за» и «против» и выяснить, насколько вероятно возникновение кровотечения в мозг именно у данного пациента .

Реальную угрозу представляет собой интоксикация аспирином. Ученые отмечают, что в ограниченных количествах салициловая кислота, результат распада аспирина в организме, связывается с белками крови, но при длительном применении аспирина в больших дозах она частично находится в свободном состоянии и может послужить причиной интоксикации организма. У многих людей есть выраженная гиперчувствительность к аспирину. Даже малые его дозы у таких людей могут вызвать симптомы отравления: головную боль, сонливость, заторможенность и звон в ушах. А большие дозы могут привести к нарушению работы печени, особенно у людей, страдающих ревматизмом и заболеваниями соединительной ткани, капиллярному нефриту, но, в общем, снижение мочеиспускательных функций обратимо и восстанавливается после прекращения приема лекарства.

При тяжелой интоксикации наступает нарушение кислотно-щелочного баланса, гипервентиляция легких и внутренние кровотечения.
Практическая часть исследования

Для исследования я взяла два образца лекарственного препарата: Аспирин С (производитель Германия) и Ацетилсалициловую кислоту российского производства. Я собираюсь изучить их химические свойства.

Прежде чем приступить к практической части нашей работы я изучила инструкцию данных лекарственных средств (приложение). В результате исследования инструкции , я увидела: разную дозировку активного вещества, состав вспомогательных веществ, отличия в рекомендациях по использованию препаратов.
Определение растворимости аспирина в воде

Растерли в ступке аспирин российского производства. Высыпали содержимое в химический стаканчик с водой комнатной температуры и перемешали. Аспирин растворяется плохо. Остается белый осадок. Одну шипучую таблетку аспирина С Германского производства также добавили в химический стаканчик с водой комнатной температуры. Подождали, пока она растворится полностью. Получился однородный раствор, прозрачный, без осадка.

Налили в пробирку раствор российского аспирина и нагрели на спиртовке примерно 30 секунд до повышения температуры, чтобы приблизить максимально к условиям внутри организма. Растворимость не улучшилась.
Результаты и выводы:

№ 1 – АСПИРИН С (производство Германия) - растворимость очень хорошая

№ 2 – АСПИРИН (производство Россия) – растворимость плохая.

Ацетилсалициловая кислота, согласно физическим свойствам, малорастворимая в холодной воде. Но Аспирин С хорошо растворился уже в холодной воде. Аспирин российского производства практически не растворился в холодной воде и также плохо растворился и после нагревания. Внимательно изучив инструкцию по составу лекарств, пришли к выводу, что крахмал, который присутствует в качестве вспомогательного вещества в аспирине российского производства, является малорастворимым веществом, что также сказалось на растворении аспирина российского производства.

По инструкции данные лекарства следует запивать водой (рекомендации всех производителей) и дополнительно молоком для Аспирина российского производства.

Результат данного опыта показывает, что среди выбранных для исследования лекарств, содержащих ацетилсалициловую кислоту, аспирин российского производства малорастворимый в воде, поэтому попав в желудок, есть риск того что он прикрепится к стенкам желудка, что может вызвать эрозивно-язвенные поражения и желудочно-кишечные кровотечения.

Определение кислотности среды раствора аспирина

Использовали индикатор лакмус, для определения кислотности среды. Продуктами гидролиза являются фенолпроизводное (салициловая кислота) и уксусная кислота, следовательно, необходимо использовать индикатор для выявления кислотных свойств.

Результаты и выводы:

При добавлении индикатора лакмуса, розовая окраска появилась в образце № 2, где находился исследуемый образец с АСПИРИНОМ Российского производства, что указывает на выраженность кислотной среды. В пробирке № 1, где находился образец АСПИРИНА С (Германия), индикатор не поменял свою окраску, следовательно, следует сделать вывод, что данный образец не имеет яркой выраженной кислотности среды.

Опасность аспирина заключается в том, что в желудке человека он под действием воды, как мы уже выяснили, подвергается гидролизу. Продуктами гидролиза являются фенолпроизводное (салициловая кислота) и уксусная кислота. В желудке находится определённая концентрация своей соляной кислоты, необходимой для обеззараживания и переваривания пищи, и повышение концентрации кислоты способствует нарушению кислотного баланса желудка, что может привести к появлению эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.
Определение растворимости аспирина в этаноле
Внесли в пробирку по 0,1 г лекарственных препаратов и добавили 10 мл этанола. При этом наблюдали частичную растворимость аспирина. Нагрели на спиртовке пробирки с веществами . Сравнили растворимость лекарственных препаратов в воде и этаноле.

Результаты и выводы:

Результаты эксперимента показали, что АСПИРИН (Российского производства) лучше растворяется в этаноле, чем в воде, но выпадает в осадок в виде игольчатых кристаллов, АСПИРИН (производство - Германия) частично растворился, а часть лекарства образовала хорошо различимый белый осадок.

В инструкции производители АСПИРИНА С (Германия) указывают, что недопустимо применение аспирина совместно с этанолом, это также доказало наше исследование, которое показало об изменении свойств лекарства. Следует сделать вывод о недопустимости применения алкогольсодержащих лекарств совместно с аспирином, а тем более с алкоголем .

Возникает вопрос, почему производители российского аспирина не указывают этого в своей инструкции?

Определение фенолпроизводного в растворе аспирина

Для качественного определения фенолпроизводного (салициловой кислоты) в растворе необходимо взять раствор хлорида железа (III) – FeCl 3 . При его добавлении к раствору появляется фиолетовое окрашивание.

Взболтали по 0,1 г каждого препарата с 10-15 мл воды и добавили несколько капель хлорида железа (III). При этом наблюдали темное коричнево-фиолетовое окрашивание. Наиболее ярко выраженное окрашивание наблюдалось в пробирке № 1.

Результаты и выводы:

В результате, было выявлено, что при гидролизе российского аспирина образуется больше уксусной кислоты, чем фенолпроизводных, вследствие того, что фиолетовой окраски не появилось. А при гидролизе АСПИРИНА С (Германия) наоборот, больше образуется фенолпроизводных, чем уксусной кислоты.

Затем мы выяснили, что фенолпроизводное, это очень опасное для здоровья человека вещество, и предположили, что возможно, фенольное соединение влияет на появление побочных эффектов на организм человека, при приеме ацетилсалициловой кислоты (данный факт упоминался еще в 19 веке).
Выводы
1.АСПИРИН Российского производства плохо растворим в воде, имеет наиболее ярко выраженную кислотность, поэтому, мы не рекомендуем его применять, а, лучше использовать АСПИРИН С (Германия) производителя, который обеспечил полную растворимость ацетилсалициловой кислоты в воде. Следовательно, снижается опасность заболеваний желудочно-кишечного тракта. Если, вы, все-таки употребляете АСПИРИН Российского производства, то необходимо помнить, что его лучше запивать молоком, что обеспечит защиту желудка от повышения кислотности среды. АСПИРИН С (Германия) следует запивать водой, которая обеспечивает полную растворимость данных лекарственных препаратов, но не рекомендуется запивать соком или морсом, что может привести к повышению кислотности среды желудка.

2.При гидролизе аспирина образуется фенолпроизводное соединение, которое является токсичным веществом для организма человека, и, внимательно, изучив инструкцию, мы увидели, наличие множества побочных эффектов, которые возможно вызваны действием данного соединения. Поэтому хорошо подумайте, прежде чем употребить данное лекарство, если в этом нет крайней необходимости. В таком случае откажитесь от приема такой таблетки.

3.При не соблюдении сроков и правил хранения ацетилсалициловая кислота разлагается, что приводит к образованию других веществ, а именно фенолкислоты, и применение такого препарата может пагубно отразиться на здоровье человека. При вскрытии упаковочной бумаги АСПИРИНА С, мы, почувствовали резкий запах уксусной кислоты, следовательно, скорее всего, были нарушены правила хранения данного лекарственного средства, и ацетилсалициловая кислота подверглась гидролизу (препарат хранили в условиях повышенной влажности), в результате которого образуется не только фенолкислота (салициловая кислота), но и уксусная кислота. Рекомендация: прежде чем употреблять аспирин, необходимо проверить на наличие запаха уксусной кислоты, такого запаха быть не должно, согласно физическим свойствам ацетилсалициловая кислота запаха не имеет, если запах присутствует, то, следовательно, ацетилсалициловая кислота подверглась гидролизу).

4.Необходимо знать, что все лекарства действуют эффективно только в определенных условиях, которые всегда указаны в прилагаемой инструкции. Прежде чем пользоваться любым препаратом, надо внимательно ознакомиться с инструкцией, так как неумелое использование или хранение может представлять потенциальную опасность для здоровья. Лекарственные препараты также нужно применять по назначению. Суммируя сказанное выше, нельзя ещё раз не подчеркнуть опасность злоупотребления некоторыми органическими химикатами. Однако это обстоятельство не может умалить тех достижений в области органической химии, которые поставили её в ряд наиболее полезных человечеству наук

Приложение 1

Аспирин противопоказан людям с повышенной кислотностью желудка (это свойство проявляется в снабжении желудочного сока лишними ионами водорода H+). Имеются противопоказания по приему людям с язвенной болезнью желудка и 12-ти перстной кишки. Основанием для такого утверждения стало выраженное раздражающее действие, которое АСК может оказывать на слизистую ЖКТ. Однако на сегодняшний день, такое утверждение не имеет под собой оснований.

При употреблении аспирина нельзя его запивать теплой водой, ввиду образования фенола

Нельзя принимать аспирин детям, больным ветрянкой или гриппом, нельзя употреблять аспирин при гемофилии, астме.

Категорически противопоказан аспирин детям с синдромом Рейе (недостаточностью функции печени, причем, как считается многими учеными, именно прием аспирина детьми до 15 лет может вызвать это заболевание).

Аспирин противопоказан женщинам в период беременности.

Нельзя принимать аспирин людям с гипертермией.

Аспирин противопоказан людям, болеющим подагрой и это не все случаи… Нередко приходится слышать, что Аспирин оказывает негативное воздействие на слизистую ЖКТ, что особенно выражено при длительном приеме препарата (это свойство обусловлено наличием салицина).

Опасны передозировки препарата: в некоторых случаях наблюдалось тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка (так называемый синдром салицизма), спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения, гипервентиляция легких (одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот и т.п.)

Приложение 2

Природные источники ацетилсалициловой кислоты
В природе существует множество видов растений, издавна помогающих человеку в борьбе с болезнью. Одним из таких растений является ива, кора которой является природным источником салициловой кислоты. Мы зовем его ракитой, вербеной, ветлой, и этот список может быть продолжен.

Салицин входит в состав внутренней коры (флоэма, лубяной слой) деревьев и кустарников семейства ивовых:

Тополь осиновидный (Populus tremuloides)

Тополь крупнозубчатый (Populus grandidentata)

Ива белая, или серебристая, ветла, белолоз (Salix alba)

Ива чёрная (Salix nigra)

Ива ломкая, или ракита (Salix fragilis)

Ива пурпурная (Salix purpurea)

Ива вавилонская (плакучая) (Salix babylonica)
Самые богатые салицилатами продукты:

В 100 г - мг: мед 2,5-11,2; чернослив 6,9; изюм 5,8-7,8; укроп 6,9; красная смородина 5,6; малина 5,1; финики 4,5; черная смородина 3,6; миндаль 3,0; черешня 2,8; абрикос 2,6; апельсин 2,4; ананас 2,1

Приложение 3

Интересные факты и рекорды Гиннеса

1900г-на рынок выпущена первая в мире таблетированная форма препарата аспирин, содержащая 500 мг ацетилсалициловой кислоты. До этой даты средство выпускалось только в форме порошка, что доставляло неудобства при его продажи в аптеках.

1925г-аспирин спас множество жизней во время обширной эпидемии гриппа в Европе.

Аспирином и героином человечество обязано одному и тому же человеку. (Феликс Хоффманн- немецкий химик, первым синтезировавший лекарственные препараты аспирин и героин.

1969г.- упаковка с препаратом аспирин отправляется на луну в составе аптечки американского астронавта Нейла Армстронга на борту космического корабля “Апполон 11”.

23 июня 1971г.- Джон Вейн публикует свои работы о механизме действия ацетилсалициловой кислоты “Ингибирование синтеза простагландинов как механизм действия аспирин - подобных лекарств”

1993г - на рынок Германии выходит новый брэнд компании “Bayer” аспирин кардио.

1994 г - опубликованы результаты метаанализа более чем 300 исследований препарата аспирин с участием 140 тыс. пациентов, ставшего на тот период своеобразным рекордом. Было доказано: если бы лица в возрасте до 70 лет ежедневно получали аспирин в невысокой дозе, то смертность вследствие сердечнососудистых заболеваний в мире сократилась бы на 100 тыс. человек в год.

6 марта 1999г. административное здание компании “Bayer AG” превратилось в самую большую в мире упаковку препарата Аспирин. Огромное здание,120+65+19 м, с помощью 28 000 кв. м ткани, раскрашенной соответствующим образом, металлических каркасов и надувных труб из фольги было оформлено в огромную упаковку. Таким образом, компания “Bayer AG” отпраздновала 100-летний юбилей своего самого известного детища. Это рекордов Гиннеса - самая большая в мире упаковка препарата Аспирин. А новый сорт розы, выведенный в Германии в честь 100-летнего юбилея препарата, был назван аспирин.

1950г-аспирин занесен в книгу рекордов Гиннеса как анальгетик с наибольшим объемом продаж.

Список литературы:

1. 
   Абелев Г.И. Воспаление - Соросовский Образовательный журнал. № 5.- 1996г - С. 4–10.
2. 
   Иванов В.И. Тайны народной медицины России - Олма-Пресс-2001 г-639С.
3. 
   Малютин Б.П., Малютина Т.Б., Скобелкина Н.Б. Народный лечебник или врачевание силами природы. - М., Прибой -1997г.- 716С.
4. 
   Насонов Е.Л., Лебедева О.В. Новости фармации и медицины – Москва -1996 г - С. 3-8
5. 
   Сигидин Я.А., Шварц Г.Я., Арзамасцев А.П., Либерман С.С. -Лекарственная терапия воспалительного процесса.- М.: Медицина. - 1988.- 240 С.
6. 
   Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В. Кардиология-т.37, № 6,-1997 -657С.
7. 
   Филиппов П.П. Как внешние сигналы передаются внутрь клетки - Соросовский образовательный журнал - 1998 - 28С.

Формула: C9H8O4, химическое название: 2-(Ацетилокси)бензойная кислота.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства/производные салициловой кислоты.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, антиагрегационное.

Фармакологические свойства

Ацетилсалициловая кислота ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ-1, ЦОГ-2) и необратимо тормозит метаболизм арахидоновой кислоты, блокирует образование тромбоксана и простагландинов (ПГD2, ПГA2, ПГF2aльфа, ПГE2, ПГE1 и других). Снижает гиперемию, проницаемость капилляров, экссудацию, активность гиалуронидазы, уменьшает энергетическое обеспечение процесса воспаления путем блокирования образования АТФ. Действует на подкорковые центры болевой чувствительности и терморегуляции. Понижает уровень простагландинов (в основном ПГЕ1) в центре терморегуляции, что ведет к снижению температуры тела из-за расширения кожных сосудов и усиления потоотделения. Анальгезирующий эффект определяется воздействием на центр болевой чувствительности, периферическим противовоспалительным влиянием и возможностью салицилатов уменьшать альгогенное воздействие брадикинина. Снижение в тромбоцитах уровня тромбоксана А2 ведет к необратимому подавлению агрегации и немного расширяет сосуды. В течение недели после однократного приема сохраняется антиагрегантное действие. Во время клинических исследований было показано, что при дозах до 30 мг достигается существенное уменьшение склеиваемости тромбоцитов. Повышает фибринолитическую активность плазмы и понижает уровень факторов свертывания (VII, II, IX, X), которые зависят от витамина К. Усиливает выведение мочевой кислоты, так как нарушается ее обратное всасывание в почечных канальцах. Ацетилсалициловая кислота почти полностью всасывается после употребления внутрь. При наличии на лекарственной форме оболочки, которая устойчива к желудочному соку, что не допускает всасывания препарата в желудке, абсорбируется в тонком кишечнике (верхнем отделе). При всасывании подвергается пресистемной элиминации в кишечнике и в печени (процесс деацетилирования). Очень быстро всосавшаяся часть гидролизуется, поэтому время полувыведения ацетилсалициловой кислоты не больше 20 минут. Циркулирует в организме и распределяется в тканях как анион салициловой кислоты. Максимальная концентрация развивается через 2 часа. Не связывается с белками плазмы. После процессов биотрансформации в печени формируются метаболиты, которые обнаруживаются в моче и многих тканях. Салицилаты выводятся путем активной секреции в почечных канальцах в виде метаболитов и в неизмененной форме. От pH мочи зависит выведение (при щелочной реакции мочи увеличивается ионизирование салицилатов, что ухудшается их обратное всасывание и значительно увеличивает экскрецию).

Показания

Ишемическая болезнь; безболевая ишемия миокарда; инфаркт миокарда (для уменьшения рисков смерти и развития повторного инфаркта); нестабильная стенокардия; профилактика развития ишемической болезни (при наличии нескольких предрасполагающих факторов); ишемический инсульт у мужчин; повторная преходящая ишемия мозга; протезирование сердечных клапанов (для профилактики и лечения тромбоэмболий); баллонная коронарная ангиопластика и при стентировании (для уменьшения возможности повторного стеноза и терапии вторичного расслоения коронарных артерий); аортоартериит (болезнь Такаясу); неатеросклеротические поражения коронарных артерий (болезнь Кавасаки); пороки митрального клапана; мерцательная аритмия; рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии; пролапс митрального клапана (для предупреждения тромбоэмболии); синдром Дресслера; острый тромбофлебит; инфаркт легкого; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; слабый и средний болевой синдром различного происхождения, в том числе люмбаго, грудной корешковый синдром, головная боль, невралгия, мигрень, зубная боль, артралгия, миалгия, альгодисменорея; в аллергологии и иммунологии применяется для «аспириновой» десенситизации и формирования толерантности к нестероидным противовоспалительным средства у пациентов с «аспириновой» триадой и «аспириновой» астмой. По показаниям применяется при ревматизме, ревматической хорее, ревматоидном артрите, инфекционно-аллергическом миокардите, перикардите - но сейчас очень редко.

Способ применения ацетилсалициловой кислоты и дозы

Ацетилсалициловая кислота принимается внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки зависят от заболевания. Обычно для взрослых в качестве анальгезирующего и жаропонижающего средства - 500–1000 мг/сут (до 3 г) разделить на 3 приема. Для терапии инфаркта миокарда, а также для профилактики его пациентам уже ранее перенесшим инфаркт 1 раз в сутки по 40–325 мг (обычно 160 мг). Для снижения агрегации тромбоцитов длительно по 300–325 мг/сут. При церебральных тромбоэмболиях, динамическом нарушении кровообращения у мужчин, в том числе и для профилактики рецидивов 325 мг/сут, постепенно увеличивая до 1 г/сут. Для предотвращения окклюзии или тромбоза аортального шунта - по 325 мг каждые 7 часов через желудочный зонд, интраназально установленный, далее через рот по 325 мг 3 раза в сутки длительно.
При пропуске очередного приема ацетилсалициловой кислоты нужно принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
Не рекомендовано использование ацетилсалициловой кислоты вместе с глюкокортикоидами и другими нестероидными противовоспалительными средствами. За неделю до предполагаемого хирургического вмешательства нужно отменить прием препарата (для снижения кровоточивости во время операции и в периоде после нее). Возможность развития гастропатии понижается при употреблении после еды и использовании таблеток, которые покрыты специальными кишечнорастворимыми оболочками или содержат буферные добавки. Риск кровотечения считается наименьшим при использовании в дозах

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.

Побочные действия ацетилсалициловой кислоты

Система крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
система пищеварения: гастропатия (боль в эпигастральной области, диспепсия, тошнота и рвота, изжога, тяжелые кровотечения), снижение аппетита; аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (отек гортани, бронхоспазм, крапивница), формирование «аспириновой» триады (рецидивирующий полипоз носа, эозинофильный ринит, гиперпластический синусит) и «аспириновой» бронхиальной астмы;
другие: нарушения работы почек и/или печени, у детей синдром Рейе, нарушение потенции у мужчин (при длительном приеме).
Не стоит употреблять аспирин здоровым людям воизбежании кровотечений в мозг и желудочно-кишечный тракт.
При длительном использовании: головная боль, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, понижение остроты слуха, преренальная азотемия с увеличением креатинина крови и гиперкальциемией, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, нефротический синдром, заболевания крови, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, асептический менингит, отеки, увеличение концентрации аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с другими веществами

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата (за счет снижения его почечного клиренса), эффекты наркотических анальгетиков (пропоксифен, оксикодон, кодеин), гепарина, пероральных противодиабетических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов и тромболитиков, снижает эффекты урикозурических препаратов (сульфинпиразон, бензбромарон), диуретиков (фуросемид, спиронолактон), гипотензивных средств. Парацетамол, антигистаминные средства, кофеин увеличивают риск появления побочных эффектов. Глюкокортикоиды, этанол (и препараты его содержащие) усиливают негативное действие на слизистую желудочно-кишечного тракта и повышают клиренс. Увеличивает концентрацию барбитуратов, солей лития, дигоксина в плазме. Антациды, которые содержат алюминий или магний, тормозят и ухудшают абсорбцию ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические препараты усиливают явления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникнуть при продолжительной терапии или после приема большой дозы однократно (меньше 150 мг/кг легкое отравление, 150–300 мг/кг - умеренное, при более высоких дозах – тяжелое). Симптомы передозировки: салицилизм (рвота, шум в ушах, тошнота, нарушение зрения, сильная головная боль, головокружение, общее недомогание, лихорадка). При более тяжелых отравлениях - ступор, кома и судороги, отек легких, резкая дегидратация, почечная недостаточность, нарушения кислотно-щелочного состояния (сначала - респираторный алкалоз, потом - метаболический ацидоз), шок. При хронических передозировках концентрации, которые определяются в плазме, плохо коррелируют с тяжестью отравления. Наиболее часто развивается хроническая интоксикация у пациентов пожилого возраста при употреблении на протяжении нескольких суток больше 100 мг/кг/сут. У таких пациентов и детей начальные признаки в виде салицилизма не всегда проявляются, поэтому периодически необходимо определять уровень салицилатов в крови (более 70 мг% указывают на умеренное или тяжелое отравление; более 100 мг% - на крайне тяжелое, которое прогностически неблагоприятно). При отравлениях средней тяжести нужна госпитализация минимум на сутки. Лечение: вызов рвоты, прием слабительных и активированного угля, наблюдение за электролитным балансом и кислотно-основным состоянием; введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия лактата или цитрата – при необходимости. Ощелачивание мочи необходимо при уровне салицилатов более 40 мг%, внутривенно вводится натрия гидрокарбонат - 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Следует помнить, что интенсивные введения жидкости пожилым пациентам могут привести к отеку легких. Не стоит использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид. Гемодиализ рекомендован при концентрации салицилатов больше 100–130 мг%, а при хроническом отравлении - 40 мг% и ниже, если имеются показания (рефрактерный ацидоз, тяжелое поражение ЦНС, прогрессирующее ухудшение состояния, почечная недостаточность, отек легких). При отеке легких необходима ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для терапии отека мозга используют осмотический диурез и гипервентиляцию.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ацетилсалициловая кислота

Ученые из Медицинской школы Университета Вандербильта выяснили, что ежедневное воздействие аспирина в течение пяти лет и более заметно снижает риск развития рака желудка, толстой кишки, легких, молочной, поджелудочной и предстательной желез. Риск снижается даже при приеме малых доз ацетилсалициловой кислоты (например, 81 миллиграмма в сутки). К тому же, если человек в возрасте между 50 и 65 годами начинал ежедневно принимать аспирин и продолжал его прием в течение, по крайней мере, 10 лет, риск развития рака и сердечно-сосудистых заболеваний снижался на 9% у мужчин и примерно на 7% у женщин. Но при отмене аспирина этот риск резко возрастает.