Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, скле-родермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит). Острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ревматоидный артрит, в том числе и ювенильный ревматоидный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит. Острый ревматизм, острый ревмокардит. Бронхиальная астма. Острые и хронические аллергические заболевания - в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, лекарственная экзантема, поллиноз и др. Заболевания кожи - пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона. Отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнито-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга и/или связанный с хирургическим вмешательством или лучевой терапией, после парентерального применения преднизолона. Аллергические заболевания глаз, аллергические формы конъюнктивита, воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва. Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в том числе состояние после удаления надпочечников). Препаратами выбора являются гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикостероидами; особенно важно добавление минералокортикостероидов у детей. Врожденная гиперплазия надпочечников. Заболевания почек аутоиммунного генеза (в том числе острый гломерулонефрит); нефротический синдром (в том числе на фоне липоидного нефроза). Подострый тиреоидит. Заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия. Интерстициальные заболевания легких - острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии. Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией). Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии). Рак легкого (в комбинации с цитостатиками). Рассеянный склероз. Желудочно-кишечные заболевания - язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит. Гепатит. Профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов. Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний. Миеломная болезнь.
Противопоказания Преднизолон таблетки 5мг
Способ применения и дозировка Преднизолон таблетки 5мг
Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Подбор дозы и длительности терапии определяется также и реакцией пациента на лечение. Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 часов утра. Суточную дозу препарата Преднизолон следует принимать после еды (завтрака). Высокую суточную дозу можно распределить на 2 - 4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20 - 30 мг/сут, поддерживающая доза составляет - 5 - 10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15 - 100 мг/сут. поддерживающая - 5 - 15 мг/сут. Для детей с 3-х лет и старше начальная доза составляет 1 - 2 мг/кг массы тела в сутки в 4 - 6 приемов, поддерживающая - 0,3 - 0,6 мг/кг/сутки. При получении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают - по 5 мг, затем по 2,5мг с интервалами в 3 - 5 дней, отменяя сначала более поздние приемы. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно! Отмена поддерживающей дозы проводится тем медленнее, чем дольше применялась глюкокортикостероидная терапия. При стрессовых воздействиях (инфекция, аллергическая реакция, травма, операция, нервный стресс) во избежание обострения основного заболевания доза препарата Преднизолон должна быть временно увеличена (в 1,5 - 3, а в тяжелых случаях - в 5 - 10 раз).
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Prednisolone
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№001162
Дата регистрации: 06.06.2016 - 06.06.2021
Предельная цена: 7.01 KZT
Инструкция
- русский
Торговое название
Преднизолон
Международное непатентованное название
Преднизолон
Лекарственная форма
Таблетки, 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - преднизолон 5 мг,
вспомогательные вещества : крахмал картофельный, магния стеарат, лактоза, желатин фармацевтический.
Описание
Т аблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с гравировкой на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Преднизолон.
Код ATХ H02AB06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность преднизолона после перорального приема составляет 70 - 90%. Пища замедляет всасывание преднизолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность лекарственного средства. Максимальная концентрация в плазме наблюдается в течение 1-2 часов.
Преднизолон связывается с белками плазмы, главным образом, с глобулинами, в меньшей степени с альбуминами. Соединения глюкокортикостероидов с глобулинами характеризуется большим сходством, но малым объемом связей, соединения с альбуминами - наоборот. Объем распределения свободной фракции преднизолона составляет примерно 1,5 л/кг.
Преднизолон метаболизируется, главным образом, в печени, в меньшей степени в почках. Проникает через плацентарный барьер. Менее 1% дозы преднизолона выделяется в грудное молоко.
Период полураспада преднизолона в плазме составляет 2,1 - 3,5 ч, в тканях 18 - 36 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, а также в небольшом количестве в неизмененном виде. Продолжительность действия составляет от 1,25 до 1,5 дней.
Фармакодинамика
Преднизолон является синтетическим глюкокортикостероидом, обладающим выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным действием. Считается, что 5 мг преднизолона оказывает противовоспалительное действие, равнозначное 4 мг метилпреднизолона или 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Его минералокортикоидное действие составляет примерно 60% активности гидрокортизона. Преднизолон задерживает развитие воспалительного процесса, не влияя на его причины. Тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в очаге воспаления. Угнетает фагоцитоз, освобождение лизосомальных энзимов, а также синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Уменьшает расширение и проницаемость капилляров, адгезию лейкоцитов к эндотелию капилляров. Тормозит миграцию лейкоцитов.
Ускоряя синтез липомодулина, ингибирует фосфолипазу A2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов.
Преднизолон тормозит клеточные иммунологические реакции, а также специфические механизмы, связанные с иммунологическим ответом. Уменьшает количество T-лимфоцитов, моноцитов и кислотопоглощающих гранулоцитов.
Уменьшает также присоединение иммуноглобулина к рецепторам на поверхности клеток и тормозит синтез или освобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза T-лимфоцитов и уменьшения раннего иммунологического ответа. Может также тормозить транспорт иммунологических комплексов через мембраны и уменьшать синтез антител.
Преднизолон путем воздействия на дистальные почечные канальцы увеличивает реабсорбцию натрия, выведение калия и водорода, а также ретенцию воды. Влияние на транспорт катионов в других секреторных клетках является подобным. В меньшей степени влияет на выведение воды и электролитов из толстого кишечника, потовых и слюнных железах. В случае преднизолона это действие не является основанием для включения его в раздел «Показания к применению».
Тормозит секрецию адренокортикотропного гормона гипофиза, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов в коре надпочечников.
Развитие недостаточности коры надпочечников и время возобновления ее функции, прежде всего, зависит от длительности лечения и в меньшей степени от дозы, времени и частоты приема преднизолона, а также периода полураспада препарата. Недостаточность надпочечников может наступить в течение примерно 5-7 дней после приема внутрь 20-30 мг преднизолона, в случае приема меньших доз - примерно 30 дней. В случае прекращения приема больших доз преднизолона после непродолжительного лечения (до 5 дней) восстановление функции надпочечников может наступить примерно через неделю. После длительного приема больших доз восстановление функций надпочечников может наступить примерно в течение года, а у некоторых пациентов - никогда.
Преднизолон усиливает катаболизм белков и индуцирует энзимы, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает деградацию белков в лимфоидной, соединительной, мышечной ткани и в коже. Длительное применение может привести к деградации этих тканей.
Увеличивает доступность глюкозы путем индукции энзимов глюконеогенеза в печени, ускорения катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот, участвующих в глюконеогенезе) и уменьшения расхода глюкозы в тканях. Это приводит к накоплению гликогена в печени, повышению концентрации глюкозы в крови и повышению толерантности к инсулину.
Преднизолон усиливает липолиз и мобилизует жирные кислоты из жировой ткани, что повышает концентрацию жирных кислот в плазме. При длительном лечении происходит перераспределение жира с преимущественным накоплением в верхней половине туловища. Понижает концентрацию кальция в плазме, вызывает задержку роста костей у детей и подростков и развитие остеопороза в любом возрасте.
Усиливает действия эндо- и экзогенных катехоламинов.
Показания к применению
Заболевания, которые требуют системного лечения глюкокортикоидами:
первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность в т. ч. болезнь Аддисона, адреногенитальный синдром
тиреоидит (негнойный)
аллергические заболевания, протекающие в тяжелой форме, не поддающиеся другим методам лечения: сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, круглогодичный или сезонный аллергический ринит, ангионевротический отек
ревматизм, ревматоидный артрит, ревматический миокардит, дерматомиозит, системная красная волчанка, мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный, узелковый периартериит, рецидивирующий полихондрит, анкилозирующий спондилит, псориатический артрит
васкулит, себорейный дерматит тяжелой степени, полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) тяжелой степени, атопический, контактный и эксфолиативный дерматит, пузырчатка, язвенный колит, болезнь Крона
аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых, острая или хроническая лимфобластная лейкемия, лимфогранулематоз
нефротический синдром
рассеянный склероз в фазе обострения
синдром Леффлера, не поддающийся лечению другими средствами, аспирационная пневмония, симптоматический саркоидоз, бронхиальная астма, бериллиоз
ирит, неврит зрительного нерва, иридоциклит, увеит, ретинит, хориоидит, симпатическое воспаление сетчатки, склерит, кератит (не связанный с заражением герпесом или грибковым заражением)
Способ применения и дозы
Доза назначается индивидуально, в зависимости от типа заболевания и реакции на лечение. Периодически необходимо оценивать дозу, поскольку выраженность основного заболевания может меняться, или при терапии могут развиваться осложнения. После достижения желаемого результата следует постепенно уменьшать дозы до минимальной эффективной.
Если длительная терапия преднизолоном (обычно более 3 недель) должна быть прекращена, отмену необходимо осуществлять постепенно и пошагово во избежание «синдрома отмены». Резкое прекращение терапии может привести к летальному исходу. Дозу следует снижать в течение недель или даже месяцев в зависимости от величины дозы, длительности терапии, основного заболевания пациента и индивидуальной реакции пациента на лечение. Маловероятно, что резкая отмена лечения преднизолоном, проводившегося менее 3 недель, приведет к клинически значимому подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у большинства пациентов, однако следует учитывать, что реакция на кортикостероиды и переносимость их отмены может варьировать в широких пределах. Таким образом, необходимо рассматривать вопрос о постепенном уменьшении дозы при отмене препаратов после коротких курсов или при приеме более высоких доз и у пациентов с другими факторами риска развития адренокортикальной недостаточности.
Режим дозирования при постепенном снижении дозы должен подбираться индивидуально. Большинство пациентов хорошо переносят снижение дозы преднизолона на 2,5мг каждые 3-7 дней до достижения дозы 5-10мг/сутки. Более высокие дозы следует уменьшать постепенно в течение 9-12 месяцев.
Способ применения: принимается внутрь вместе с небольшим количеством жидкости, после еды.
Взрослые: обычно от 5 мг до 60 мг в сутки в зависимости от заболевания, на которое направлено лечение. Рекомендуется принимать преднизолон в соответствии с суточным ритмом, в утренние часы назначают большую дозу (или всю).
Дозы для особых групп пациентов
Дозировка у пациентов с гипотиреозом: у больных с гипотиреозом может потребоваться уменьшение дозы.
Дозировка у пациентов с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени более вероятно развитие тяжелых нежелательных реакций вследствие пониженного связывания с белками по причине гипоальбуминемии. Может быть необходима корректировка дозы.
Дозировка у пациентов с нарушением функции почки: у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, корректировка дозы не требуется.
Дозировка у пациентов пожилого возраста: коррекция дозы не требуется, однако следует учесть, что длительное применение кортикостероидов у пожилых пациентов может вызывать обострение сахарного диабета, артериальной гипертензии, застойных сердечных заболеваний, остеопороза или депрессии, а также повышение восприимчивости к инфекциям, гипокалиемию, истончение кожи.
Дозы для детей: нет опыта применения у детей. Считается, что дети особенно подвержены риску в отношении задержка роста, поэтому показание для использования препарата требует особенно строгой оценки состояния детей.
У детей в период роста, лечение в основном должно быть периодическим или перерывами. Постепенное снижение дозы до дозы, обеспечивающей удовлетворительный клинический ответ и вызывающей минимум побочных эффектов, является необходимым.
Обычно доза преднизолона составляет 0,14-2 мг/кг/сутки. Наименьшая эффективная доза обычно определяется по клиническому ответу.
Побочные действия
Очень часто (˃1/10), часто (˃1/100, ˂1/10), нечасто (˃1/1000, ˂1/100), редко (˃1/10000, ˂1/1000), очень редко (˂1/10000), не известно (не может быть оценено на основе имеющихся данных).
В целом, частота развития прогнозируемых побочных эффектов, включая подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, зависит от дозы, времени приема и длительности лечения. Побочные эффекты могут быть сведены к минимуму, если использовать самую низкую эффективную дозу в течение, насколько возможно, минимального периода времени.
Очень часто
повышенная восприимчивость к инфекции, усугубление имеющейся инфекции, активация латентной инфекции и маскирование симптомов инфекции (вследствие иммуносупрессорного и противовоспалительного эффекта преднизолона)
снижение количество эозинофилов и лимфоцитов
маскирование или усугубление существующего заболевания
недостаточность надпочечников (начинающаяся с подавления работы гипоталамуса и завершающаяся истинной атрофией коры надпочечников) при постоянном пероральном применении преднизолона, синдром отмены вследствие недостаточности надпочечников (головная боль, тошнота, головокружение, анорексия, слабость, эмоциональная неустойчивость, апатия и неадекватная реакция на стрессовые ситуации), «стероидный сахарный диабет» с низкой чувствительностью к инсулину, повышение уровня сахара крови у пациентов, уже страдающих сахарным диабетом (100%), задержка роста у детей в результате нарушения секреции гормона роста и снижения чувствительности к нему
повышение внутриглазного давления (до 40% пациентов, получавших лечение пероральным препаратом), катаракты (у 30% пациентов при длительном пероральном лечении препаратом)
абсцесс легкого (12%)
кандидоз полости рта, особенно у больных онкологическими заболеваниями (33%)
грибковые инфекции слизистых оболочек (30%)
остеопороз проявляющийся болью в спине, ограничением подвижности, острой болью, компрессионными переломами позвонков и уменьшением роста, переломами длинных костей (25% при длительном лечении пероральным препаратом), миопатией (10%) при лечении высокими дозами
Часто
повышение количество лейкоцитов и тромбоцитов
синдром Кушинга, включая изменение характера отложения жира (лунообразное лицо, ожирение туловища, «бычий горб») при постоянном приеме пероральных доз выше физиологических (обычно более 50мг в сутки), гипокалиемия вследствие задержки натрия и выведения калия, аменорея у женщин детородного возраста, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении высокими дозами, принимаемыми внутрь, повышенный аппетит и увеличение веса
эйфория, депрессия, психоз (индуцированный кортикостероидами)
гипертензия (вследствие задержки натрия, что приводит к задержки жидкости), усугубление застойной сердечной недостаточности (в результате задержки натрия)
повышенный риск развития туберкулеза
усиление симптомов и увеличение риска развития желудочно-кишечных перфораций, колита, илеита, дивертикулита
растяжка, угревидная сыпь, образование синяков, дерматит, экхимоз, эритема лица, атрофия, гирсутизм, медленное заживление ран, повышенное потоотделение, телеангиэктазии и истончение кожи, маскировка или ухудшение имеющихся заболеваний кожи
увеличение частоты ночного мочеиспускания
Нечасто
аллергические реакции
сахарный диабет (˂1%) при лечении малыми пероральными дозами, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении низкими пероральными дозами
бессонница, колебания настроения, изменения личности, мания и галлюцинации
миопатия дыхательной мускулатуры
язвы желудка или двенадцатиперстной кишки при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), желудочно-кишечные кровотечения (0,5%), желудочно-кишечные перфорации
асептический некроз костной ткани
мочевые камни вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата
Редко
риск тромбоза вследствие повышения свертывания крови
изменения функции щитовидной железы
возможное увеличение продолжительности комы при церебральной малярии, когнитивные нарушения (например, плохая память), деменция, эпидуральный липоматоз
высокий риск нарушения роговой оболочки глаза при одновременной герпетической инфекции глаз (ввиду маскировки этой инфекции), глаукома (при длительном пероральном лечении препаратом)
Очень редко
кетоацидоз и гиперосмолярная кома, проявление латентного гиперпаратиреоза, склонность к порфириям, синдром лизиса опухоли, нарушения секреции полового гормона (расстройства менструации, гирсутизм, импотенция)
проявление латентной эпилепсии, псевдоопухоль головного мозга (доброкачественная внутричерепная гипертензия с такими симптомами, как головная боль, неясное зрение и нарушения зрения)
экзофтальм (после длительного лечения)
кардиомиопатия с риском снижения сердечной деятельности, аритмии вследствие гипокалиемии, сосудистый коллапс
панкреатит (после длительного лечения высокими дозами)
эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона
тендинопатия ахиллового сухожилия и сухожилия надколенника
Неизвестно
повышенный риск развития атеросклероза и тромбоза, васкулит (может также произойти как синдром отмены после длительной терапии)
язвы и кандидоз пищевода
мышечная атрофия, заболевания сухожилий, тендинит, разрывы сухожилий
замедленное заживление ран, нарушение аппетита
Примечание:
При чрезмерно быстром уменьшении дозы после длительного лечения могут развиваться такие проблемы как мышечная и суставная боль, лихорадка, ринит, конъюнктивит и потеря веса.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата
беременность
вакцинация живыми вирусными или бактериальными вакцинами
тяжелая миопатия (за исключением миастении беременных)
психиатрический анамнез
хронический активный гепатит (с Нbs Ag-положительной реакцией)
глаукома
лимфаденит после прививки БЦЖ
Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации)
иммунодефицитные состояния, вызванные ВИЧ-инфекцией
пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции
заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит
заболевания сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, склонность к тромбоэмболической болезни
заболевания эндокринной системы: сахарный диабет и нарушение толерантности к углеводам, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга
тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз
гипоальбуминемия
миастения gravis
острый психоз
ожирение (III - IV ст.)
полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита)
Лекарственные взаимодействия
Преднизолон усиливает противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС). Одновременное применение преднизолона, НПВС или алкоголя повышает риск перфорации и кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Одновременное применение преднизолона, амфотерицина В, ингибиторов карбоангидразы может вызвать гипокалиемию, гипертрофию сердечной мышцы, недостаточность кровообращения.
Одновременное применение преднизолона и парацетамола увеличивают: гипернатриемию, отеки, выведение кальция, повышают риск гипокальциемии, остеопороза, повреждения печени.
Одновременное применение анаболических стероидов, андрогенов и преднизолона может вызвать отеки, угревую сыпь.
Применение преднизолона с М-холинолитическими лекарственными средствами, нитратами способствует повышению внутриглазного давления.
При применении преднизолона с антитромбозными лекарственными средствами, производными кумарина, индандиона, гепарином, стрептокиназой, урокиназой понижается, а у некоторых больных повышается эффективность данных препаратов; повышается риск развития перфорации и кровотечения пищеварительного тракта,
Доза должна быть определена на основании протромбинового времени.
Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с применением преднизолона. Их не следует применять для лечения этого осложнения.
Преднизолон ослабляет действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Может возникнуть необходимость изменить дозу.
Применение преднизолона с лекарственными средствами для лечения заболеваний щитовидной железы, гормонами щитовидной железы может изменить их влияние на функцию щитовидной железы. Может возникнуть необходимость изменить дозу или прекратить принимать лекарственные средства для лечения заболеваний щитовидной железы или гормоны щитовидной железы.
Противозачаточные средства для перорального приема, содержащие эстрогены, могут изменить метаболизм преднизолона и его связь с белками, что приводит к удлинению периода полураспада и усилению действия преднизолона.
Преднизолон повышает риск нарушений ритма сердца и токсичности сердечных гликозидов (гликозиды наперстянки).
Преднизолон ослабляет действие диуретиков, а также усиливает гипокалиемию, вызванную мочегонными средствами.
Эфедрин может ускорить метаболизм глюкокортикостероидов. Может возникнуть необходимость изменения дозы преднизолона.
При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.
При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
Преднизолон повышает потребность в фолиевой кислоте.
Соединения, индуцирующие энзимы печени, ослабляют действие глюкокортикостероидов. При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.
Одновременное применение преднизолона и иммуносупрессивных лекарственных средств повышает риск инфицирования, увеличения лимфоузлов и других лимфопролиферативных заболеваний.
Преднизолон ускоряет метаболизм изониазида в печени и его выведение, что приводит к уменьшению концентрации изониазида в плазме. Может возникнуть необходимость изменения дозы.
Преднизолон ускоряет метаболизм мексилетина и уменьшает его концентрацию в плазме.
Гипокальциемия, вызванная применением преднизолона и миорелаксантов, усиливает нервно-мышечную блокаду, продлевая тем самым время дыхательной депрессии.
Преднизолон увеличивает выведение салицилатов и уменьшает их концентрацию в плазме, повышает риск появления язв и кровотечения из пищеварительного тракта. Преднизолон способствует накоплению натрия в организме, вызывает отеки, повышение артериального давления. Может возникнуть необходимость ограничения содержания натрия в диете.
При применении вакцин, содержащих живые вирусы, и иммуносупрессивных доз глюкокортикостероидов возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний. Уменьшается выработка антител в качестве реакции на прививку.
Применение преднизолона с другими вакцинами повышает риск неврологических осложнений, а также снижает выработку антител.
Особые указания
Перед началом лечения больного необходимо обследовать на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки; системы мочевыделения, органов зрения. Лабораторное обследование должно включать: общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме крови.
При лечении глюкокортикоидами в течение длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертывания крови, рентгенологический контроль позвоночника, офтальмологическое обследование (1 раз в 3 месяца).
Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической антимикробной терапии.
Для пациентов, которым назначено лечение глюкокортикостероидами, в условиях повышенного стресса может возникнуть необходимость увеличения дозы глюкокортикостероида.
Во время лечения преднизолоном не следует употреблять алкоголь.
Резкое прекращение лечения может вызвать недостаточность коры надпочечников, поэтому дозу преднизолона следует уменьшать постепенно.
У лиц, прибывших из тропических стран или больных с диареей, вызванной неизвестными причинами, до начала лечения глюкокортикостероидами следует исключить заражение дизентерией.
Длительное применение преднизолона может вызвать катаракту, глаукому с возможностью повреждения зрительных нервов, а также повысить риск вторичного грибкового или вирусного заражения.
Преднизолон в больших дозах может вызвать повышение артериального давления, задержку натрия и воды в организме, а также увеличение выведения калия. Может возникнуть необходимость ограничения натрия в диете, а также добавления калия. Преднизолон также увеличивает выведение кальция.
Пациентам, которым назначено лечение преднизолоном, не следует делать прививки живыми вирусами. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител, если только вакцинация делается пациентам, получающим глюкокортикостероиды в качестве субституционного лечения, например, при болезни Аддисона. Назначение преднизолона пациентам с активным туберкулезом должно ограничиваться случаями диссеминированного туберкулеза или туберкулеза с молниеносным развитием при одновременном проведении специфической противотуберкулезной терапии. Пациенты со скрытыми формами туберкулеза или положительной туберкулиновой пробой, принимающие преднизолон, должны находиться под строгим врачебным контролем по причине риска развития туберкулеза. В случае длительного применения глюкокортикостероидов этим пациентам следует профилактически назначать противотуберкулезные препараты.
Резкое прекращение лечения после длительного приема лекарственного средства может вызвать симптомы синдрома отмены глюкокортикостероидов, такие как: повышенная температура тела, боль в мышцах и суставах, плохое самочувствие. Эти симптомы могут появиться даже тогда, когда не обнаружено недостаточности коры надпочечников.
У пациентов с гипофункцией щитовидной железы или циррозом печени преднизолон действует сильнее.
Преднизолон следует принимать в наименьших эффективных дозах. Если есть возможность уменьшить дозу, то делать это надо постепенно.
Во время применения преднизолона могут появиться психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, резкие перепады настроения, расстройства личности, тяжелая депрессия, признаки психоза. Ранее существующая эмоциональная неуравновешенность или психопатические склонности могут усилиться во время лечения. Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. При развитии подобных симптомов необходимо обратиться к врачу. Также психические расстройства могут наблюдаться во время отмены глюкокортикоидов.
Пациенты, страдающие гипопротромбинемией, должны соблюдать осторожность во время лечения ацетилсалициловой кислотой вместе с преднизолоном.
В случае перфорации пищеварительного тракта у пациентов, принимающих большие дозы преднизолона, симптомы воспаления брюшной полости могут быть незначительными или вообще могут не проявиться.
Препарат применять с осторожностью с постоянным мониторингом состояния пациентам с мигренью, эпилепсией, почечной и/или печеночной недостаточностью, острым или активным гепатитом, циррозом, с наличием глаукомы и/или сахарного диабета в наследственном анамнезе, с наличием стероидной миопатии и/или туберкулеза в анамнезе, пациентам с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами (особенно стероидными психозами), при эмоциональной нестабильности или психотических тенденциях.
При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.
Подавление воспалительной реакции и иммунной функции кортикостероидами может привести к снижению резистентности к инфекциям, усилению их тяжести, к активации латентной или обострению интеркуррентной инфекции, а также к маскировке их симптомов.
Такие заболевания, как корь, ветряная оспа при применении преднизолона протекают в более тяжелой форме. Поэтому лицам, которые не болели этими заболеваниями, следует быть осторожными, чтобы максимально исключить инфицирование. В случае контакта с больными необходимо сразу же обратиться к врачу. Рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.
У некоторых пациентов глюкокортикостероиды могут ускорять или замедлять подвижность сперматозоидов, а также влиять на их количество.
Препарат содержит лактозу, поэтому не должен применяться в лечении пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Прием лекарства во время еды может уменьшить нарушения пищеварения и раздражения пищеварительного тракта. Эффективность лекарств, назначенных для профилактики язвы, кровотечений из пищеварительного тракта или перфорации кишечника в связи с применением кортикостероидов не подтвердилась.
В случае появления стероидной миопатии, если нельзя прекратить принимать глюкокортикоид, замена его другим препаратом может уменьшить симптомы.
В связи с усилением катаболизма белков во время продолжительного лечения может быть рекомендовано увеличение белка в пище.
Риск остеопороза, связанный с длительным применением глюкокортикостероидов, можно снизить, назначая кальций и витамин Д или выполняя соответствующие физические упражнения, если это позволяет состояние пациента.
Женщинам во время менопаузы препарат следует применять с осторожностью, а также необходимо проводить исследование относительно возможного возникновения остеопороза.
Во время применения кортикостероидов возможно возникновение рабдомиолиза и миоглобинурии после напряженной физической активности. Неизвестно обусловлено это приемом кортикостероидов или повышением физической активности.
У пациентов с центральной серозной хориоретинопатией лечение кортикостероидами может привести к серьезному обострению экссудативного отслоения сетчатки и длительной потери зрения.
О прямом опухолеобразующем влиянии кортикостероидов не сообщалось, но существует риск более интенсивного распространения малигнизации у пациентов, подвергающихся терапии иммуносупрессантами.
Следует особенно тщательным образом контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и развития субкапсулярной катаракты.
В случае появления психозов или депрессии следует, если это возможно, уменьшить дозу или прекратить принимать лекарство.
В случае необходимости можно применять производные фенотиазина или соединения лития. Противопоказаны некоторые антидепрессанты, так как они могут усилить психические расстройства, вызванные глюкокортикостероидами.
Если в анамнезе имеются псориаз, судороги, преднизолон следует применять лишь в минимальных эффективных дозах.
В целях снижения некоторых проявлений синдрома отмены глюкокортикостероидов (без торможения гипофизарно-надпочечниковой системы) можно назначить ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.
Беременность и период лактации
Применение кортикостероидов беременным животным может вызвать аномалии развития плода, включая волчью пасть, задержку внутриутробного роста и влияет на рост мозга и развитие плода. Отсутствуют доказательства того, что кортикостероиды могут привести к увеличению врожденных аномалий, таких как волчья пасть/заячья губа у человека. Тем не менее, при применении в течение продолжительного периода или несколько раз в течение беременности, кортикостероиды могут повысить риск внутриутробной задержки роста плода. Теоретически у новорожденных может развиться гипоадренализм после пренатального воздействия кортикостероидов, но обычно он спонтанно проходит после рождения и редко клинически важен. Наблюдались случаи катаракты у младенцев, рожденных от матерей, длительно применявших преднизолон во время беременности. Кортикостероиды противопоказаны во время беременности.
Считается, что в период грудного вскармливания лечение матери дозой до 5 мг не вызывает у ребенка нежелательных последствий. Но применение больших доз может вызвать у ребенка задержку роста или задержку выделения эндогенных гормонов коры надпочечников. Если длительное применение лекарственного средства является обязательным, то необходимо прекратить грудное вскармливание.
Использование в педиатрии
Младенцы, дети и подростки, проходящие длительное лечение, должны находиться под строгим наблюдением врача по причине возможности риска нарушений роста и развития. У детей в период роста препарат следует применять только по абсолютным показаниям.
Пациенты пожилого возраста
Лечение пациентов пожилого возраста, особенно, в долгосрочной перспективе, должно планироваться с учетом более серьезных последствий общих побочных эффектов кортикостероидов, в частности остеопороза, диабета, гипертонии, гипокалиемии, восприимчивости к инфекциям, истончения кожи. Необходим мониторинг состояния пациента.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Некоторые нежелательные действия (судороги, головокружение и головные боли, двоение в глазах или нечеткое видение, психические расстройства) могут повлиять на способность управлять автомобилем, обслуживать машины и на общее психофизическое состояние. В таких случаях следует отказаться от действий, требующих хорошего психофизического состояния.
Передозировка
Симптомы: сообщения об острых токсических эффектах и/или смерти в результате передозировки редки. Усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Специфический антидот отсутствует.
Форма выпуска и упаковка
По 30 таблеток в стеклянном флаконе оранжевого цвета, укупоренном белой полиэтиленовой пробкой. 1 флакон с этикеткой вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Описание
Преднизолон подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена. Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов. Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань, подавляет образование антител. Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект. Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира. Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей. В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит: преднизолон 5 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, диоксид кремния, стеариновая кислота, стеарат магния, тальк, повидон, крахмал кукурузный, крахмал картофельный.
Фармакологический эффект
Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противозудное, антиэкссудативное. Как и другие глюкокортикоиды, повышает синтез пептидных ингибиторов фосфолипазы А2, уменьшает уровень ПГ, снижает выделение макрофагального хемотаксического фактора, тормозит миграцию макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизирует мембраны лизосом (предотвращая выделение лизосомальных ферментов), препятствует высвобождению из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.T1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде - 20%.
Показания
Аллергические заболевания, контактные дерматиты, надпочечниковая недостаточность, тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, бронхиальная астма, астматический статус, ревматизм, ревматоидный артрит, системные заболевания соединительной ткани, аутоиммунная гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемобластозы, лейкемия, инфекционный мононуклеоз, шок.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром Кушинга, остеопороз, предрасположенность к тромбоэмболиям, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, ветряная оспа, простой и опоясывающий герпес, период вакцинации.
Меры предосторожности
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.Противопоказание для наружного применения: детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
С особой осторожностью, особенно в I триместре беременности, при кормлении грудью следует соблюдать осторожность в случае наличия у ребенка гипербилирубинемии.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально. При назначении следует учитывать циркадный секреторный ритм ГКС: бóльшую часть дозы (2/3 дозы) или всю дозу необходимо принимать в утренние часы (около 8 ч утра), и 1/3 - вечером. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу.Взрослым: при острых состояниях и в качестве заместительной терапии начальная суточная доза составляет 20–30 мг, поддерживающая суточная доза - 5–10 мг. При необходимости начальная суточная доза может составлять 15–100 мг, поддерживающая - 5–15 мг/сут.Детям: начальная суточная доза составляет 1–2 мг/кг массы тела и распределяется на 4–6 приемов, поддерживающая суточная доза - 300–600 мкг/кг.
Побочные действия
Язвообразование в ЖКТ, гипергликемия, сахарный диабет, ятрогенный синдром Кушинга, артериальная гипертензия, остеопороз, гипокалиемия, недостаточность функции коры надпочечников, отрицательный азотистый баланс, понижение сопротивляемости к инфекциям.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Взаимодействие с другими препаратами
Барбитураты, ускоряя метаболизм, ослабляют эффект. Снижает действенность пероральных гипогликемизирующих препаратов, усиливает гипокалиемию на фоне диуретиков, повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений при приеме НПВС и антикоагулянтов.
Спасибо
Преднизолон представляет собой синтетический глюкокортикоидный гормон (глюкокортикостероид), аналогичный по спектру терапевтической активности тем, которые в норме в организме человека вырабатываются надпочечниками. Глюкокортикостероиды, в том числе Преднизолон, применяются внутрь в виде таблеток, системно в форме инъекций, и местно – мазь накладывают на кожные покровы и глаза.
Преднизолон обладает противовоспалительным, противоаллергическим, противошоковым, антиэкссудативным, антипролиферативным, противозудным и иммуносупрессивным эффектами. Данные эффекты очень мощные и выраженные, поэтому Преднизолон используется только при тяжелых заболеваниях и состояниях, протекающих с сильным воспалением, мышечным спазмом (например, бронхов и др.) и обильной экссудацией, которые потенциально опасны для жизни.
Данный препарат используется только в составе комплексной терапии с целью купирования сильного воспаления, отека, зуда , экссудации и пролиферации при васкулитах , ревматизме, артритах, миокардите , перикардите , дерматомиозите, склеродермии , периартериите, бронхиальной астме, отеке Квинке, болезни Бехтерева, лекарственной аллергии, шоке, экземе , дерматите, гепатите, гломерулонефрите , рассеянном склерозе, пузырчатке, псориазе, системной красной волчанке, лейкемии , лимфогранулематозе , опухолях, воспалительных патологиях глаза и недостаточности коры надпочечников.
Разновидности, названия, формы выпуска и состав Преднизолона
Все лекарственные препараты, имеющие в названии слово "Преднизолон", в качестве активного действующего компонента содержат глюкокортикоид
преднизолон.В настоящее время врачи, фармацевты и пациенты под названием "Преднизолон" подразумевают всю совокупность лекарственных препаратов, содержащих в качестве активного вещества именно преднизолон. Данные препараты продаются под разными коммерческими названиями, многие из которых были зарегистрированы в странах СНГ в течение последних 20 лет, поскольку до этого существовала практика выпуска лекарств, содержащих одно и то же активное вещество, различными фармацевтическими заводами в городах и республиках СССР под одним и тем же названием. То есть, например, препарат, содержащий преднизолон, выпускался на фармацевтическом заводе Нижнего Новгорода, Самары, Томска и других городов, но всегда продавался в аптеках под одним и тем же названием "Преднизолон".
Сегодня многие фармацевтические заводы, желая защитить производимый ими лекарственный препарат, регистрируют его под другим названием, например, Преднизол, Медопред и т.д. Это делается для того, чтобы люди, врачи и фармацевты могли быстро ориентироваться, какой именно "преднизолон" производится тем или иным заводом. Это удобно, поскольку одни препараты по каким-либо субъективным причинам могут нравиться людям больше других. Зная коммерческое название такого "хорошего" преднизолона, можно сразу приобретать его, а не искать в аптеках "Преднизолон" производства определенного завода.
Сегодня лекарства, содержащие преднизолон, выпускаются и продаются под следующими коммерческими названиями:
- Декортин Н20, Декортин Н5 и Декортин Н50;
- Медопред;
- Преднизол;
- Преднизолон;
- Преднизолон буфус;
- Преднизолон-Никомед;
- Преднизолон-Ферейн;
- Преднизолона гемисукцинат;
- Преднизолона метасульфобензоат натрия;
- Преднизолона натрия фосфат;
- Преднизолоновая мазь;
- Солю-Декортин Н25, Солю-Декортин Н50 и Солю-Декортин Н250.
Препараты Преднизолона выпускаются в пяти лекарственных формах:
- Таблетки для приема внутрь;
- Раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций;
- Порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Мазь для наружного применения;
- Капли или суспензия для глаз.
Преднизолон – рецепт
Рецепт на таблетки Преднизолона выглядит следующим образом:
Rp.: Tab. Prednisoloni 0,001 (или 0,005)
D. t. d. N 50 in tabletae
S.По 1 таблетке по 3 раза в день.
Рецепт на мазь Преднизолон выглядит следующим образом:
Rp.: Ung. Prednisoloni 0,5%
D. S. Наносить на пораженные участки по 1 – 2 раза в день.
Рецепт на глазные капли Преднизолон выглядит следующим образом:
Rp.: Sol. Prednisoloni 0,5%
D. S. Вносить в конъюнктивальный мешок по 1 – 2 капли по 2 – 3 раза в день.
Рецепт на раствор для инъекций Преднизолона выглядит следующим образом:
Rp.: Sol. Prednisoloni 3% (30 мг/мл)
D. t. d. N 10 inamp.
S. Вводить внутривенно по 1 – 2 раза в день.
Во всех рецептах после букв "Rp." указывается название лекарственной формы препарата (Sol – раствор, Ung–мазь, Tab–таблетки) и пишется название препарата на латыни (Prednisoloni). После названия лекарства указывается концентрация активного вещества, то есть, дозировка. На следующей строке после букв "D. t." указывается, какое количество препарата необходимо выдать человеку (например, № 50 intablet означает, что человеку нужно отпустить 50 таблеток и т.д.). После буквы "S" указывается, как применять препарат. Данная строка рецепта предназначена для самого человека, который будет использовать Преднизолон.
Эффекты Преднизолона (терапевтическое действие)
Преднизолон при системном (таблетки и инъекции), местном (глазные капли) и наружном применении (мазь) оказывает следующие терапевтические эффекты:- Противовоспалительное действие, которое заключается в быстром и эффективном купировании воспалительного процесса любой локализации и интенсивности;
- Противоаллергическое действие, которое заключается в быстром прекращении развития аллергической реакции и ее проявлений, таких, как спазм, отек, высыпания на коже и т.д.;
- Противошоковое действие, которое заключается в купировании шока с целью профилактики смертельного исхода;
- Антиэкссудативное действие, которое заключается в подавлении активного процесса экссудации (выпота воспалительной жидкости из тканей);
- Антипролиферативное действие, которое заключается в подавлении активного размножения клеток в области повреждения, что профилактирует образование рубцовых утолщений стенок органов;
- Противозудное действие, заключающееся в устранении ощущения зуда, спровоцированного аллергическими или воспалительными реакциями;
- Иммунносупрессивное действие, которое заключается в подавлении работы иммунной системы и создании искусственного иммунодефицита.
Поскольку у Преднизолона очень мощное действие, то его применяют только в тяжелых случаях, когда другие лекарственные препараты (например, нестероидные противовоспалительные средства , антигистаминные препараты и т.д.) не оказывают необходимого эффекта. Если есть возможность поддерживать нормальное состояние и профилактировать утяжеление заболевания не Преднизолоном, а другими, более "слабыми" препаратами, то следует поступать именно таким образом. К применению Преднизолона следует прибегать только в тех случаях, когда другие средства неэффективны или возникло состояние, угрожающее жизни (например, отек Квинке , анафилактический шок , бронхоспазм и др.), которое нужно очень быстро снять.
Кроме перечисленных терапевтических эффектов, Преднизолон способен оказывать следующее фармакологическое действие:
- Увеличивает распад белка, уменьшая его концентрацию в плазме крови и тканях;
- Увеличивает синтез белка в печени;
- Подавляет активный рост у детей за счет усиления распада белков;
- Приводит к перераспределению жира, увеличивая его отложение на лице и верхней части туловища;
- Увеличивает уровень глюкозы в крови ;
- Задерживает в организме воду и натрий, что способствует образованию отеков;
- Выводит из организма калий и снижает его всасывание в кишечнике ;
- Увеличивает возбудимость головного мозга ;
- Уменьшает порог судорожной готовности, вследствие чего судороги могут развиваться у человека чаще при воздействии раздражителей относительно малой силы;
- Угнетает синтез собственных глюкокортикостероидов надпочечниками;
- Угнетает синтез тиреотропного и фолликулостимулирующего гормона (ТТГ и ФСГ).
Показания к применению
Мазь, глазные капли, таблетки и раствор Преднизолон используются при широком спектре опасных и тяжелых заболеваний, протекающих с сильным воспалением, аллергическим компонентом и с выраженным пропотеванием инфильтрата в ткани, а также утолщением стенки пораженного органа. Каждая лекарственная форма предназначена для купирования одних и тех же патологических реакций, имеющих различную локализацию. Так, мазь применяется при кожных заболеваниях, капли – при патологии глаз, а раствор и таблетки – при поражении внутренних органов.Преднизолон в любой форме предназначен только для купирования симптомов , поэтому его следует применять в составе комплексной терапии, направленной на излечение заболевания или достижение стойкой ремиссии. Рассмотрим показания к применению каждой лекарственной формы.
Показания для внутривенного и внутримышечного введения раствора Преднизолон
Показания для внутривенного и внутримышечного введения раствора Преднизолона следующие:- Острые аллергические реакции с сильным отеком, спазмом и инфильтрацией (например, отек Квинке, бронхоспазм, отек и воспаление после укуса насекомых или змей, крупная, зудящая и болезненная сыпь на коже и т.д.);
- Астматический статус;
- Бронхиальная астма (тяжела форма);
- Профилактика и лечение тиреотоксикоза и тиреотоксического криза;
- Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный, анафилактический, гемотрансфузионный);
- Анафилактоидные реакции;
- Отек мозга, вызванный любой причиной;
- Острая надпочечниковая недостаточность;
- Острый гепатит;
- Острая печеночная недостаточность или печеночная кома ;
- Отравление прижигающими жидкостями (например, уксусной эссенцией, щелочами и др.).
Показания для внутрисуставного введения раствора Преднизолон
Показания для внутрисуставного введения раствора Преднизолона следующие:- Полиартрит;
- Посттравматический артрит;
- Остеоартрит крупных суставов (бедренный, плечевой, коленный, локтевой и т.д.);
- Артроз.
Показания к применению таблеток Преднизолон и внутримышечного введения раствора
Показания к применению таблеток Преднизолона и внутримышечного введения раствора следующие:- Системные заболевания соединительной ткани (например, системная красная волчанка, дерматомиозит, ревматоидный артрит и т.д.);
- Острые и хронические воспалительные патологии суставов (артриты, в том числе псориатический и подагрический, полиартрит, ювенильный артрит, остеоартроз, плечелопаточный периартрит, болезнь Бехтерева, бурсит , синовит, эпикондилит, тендосиновит, синдром Стилла у взрослых);
- Ревматическая лихорадка;
- Острый ревмокардит;
- Тяжелые степени бронхиальной астмы;
- Астматический статус;
- Острые и хронические аллергические заболевания (аллергия на лекарства и продукты, сывороточная болезнь, крапивница , ринит , ангионевротический отек, экзантема, поллиноз);
- Воспалительные заболевания кожи (пузырчатка , псориаз , экзема, атопический, контактный, эксфолиативный и герпетиформный дерматиты, почесуха, нейродермит, токсидермия, себорейный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона);
- Отек мозга;
- Аллергическое изъязвление роговицы глаза;
- Аллергический конъюнктивит ;
- Воспалительные заболевания глаз (симпатическая офтальмия, вялотекущие увеиты , неврит зрительного нерва);
- Надпочечниковая недостаточность, в том числе после удаления органа;
- Врожденная гиперплазия надпочечников;
- Аутоиммунные заболевания почек (острый гломерулонефрит, нефротический синдром и др.);
- Подострый тиреоидит ;
- Заболевания системы крови (аутоиммунная гемолитическая анемия , панмиелопатия, агранулоцитоз , лейкозы , лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура , тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия);
- Заболевания легких (острый альвеолит, фиброз , саркоидоз II–III степени);
- Туберкулезный менингит ;
- Туберкулез легких;
- Аспирационная пневмония (спровоцированная попаданием в легкие инородных тел, мокроты , воды, продуктов распада тканей и т.д.);
- Бериллиоз;
- Синдром Леффлера;
- Рак легкого;
- Малая хорея;
- Гепатит;
- Патология пищеварительного тракта (язвенный колит , болезнь Крона , энтерит);
- Профилактика отторжения органов и тканей после пересадки;
- Повышенный уровень кальция в крови при онкологических заболеваниях;
- Тошнота и рвота на фоне приема цитостатиков;
- Миеломная болезнь;
- Болезнь Аддисона-Бирмера;
- Андрогенитальный синдром.
Показания к применению мази Преднизолон
Мазь Преднизолон показана к применению при следующих заболеваниях:- Крапивница;
- Атопический, себорейный, простой и аллергический дерматиты;
- Простой хронический лишай ;
- Экзема;
- Дискоидная красная волчанка;
- Токсидермия;
- Эритродермия;
- Псориаз;
- Эпикондилит;
- Тендовагинит;
- Бурсит;
- Плечелопаточный периартрит;
- Келоидные рубцы;
- Контрактура Дюпюитрена.
Показания к применению капель для глаз Преднизолон
Капли для глаз Преднизолон показаны к применению при следующих заболеваниях:- Неинфекционные воспалительные заболевания различных частей глаза (ирит, иридоциклит , увеит, эписклерит, склерит, конъюнктивит, кератит , блефароконъюнктивит, блефарит);
- Аллергический конъюнктивит;
- Воспалительный процесс в глазу, вызванный травмами и оперативными вмешательствами;
- Симпатическая офтальмия.
Инструкция по применению
Относительно применения любой формы Преднизолона следует пользоваться следующим простым и непреложным правилом – использовать препарат в наименьшей эффективной дозе и в течение минимально возможного срока, которого достаточно для купирования острого состояния. Помните, что Преднизолон является препаратом "острых состояний", и он не предназначен для длительного курсового применения из-за многочисленных, весьма опасных и тяжелых побочных эффектов. Поэтому после купирования острого состояния Преднизолоном следует перейти на прием других препаратов, предназначенных для курсового применения.Рассмотрим правила использования различных лекарственных форм Преднизолона по-отдельности.
Таблетки Преднизолон – инструкция по применению
Таблетки запивают небольшим количеством воды , проглатывая целиком, не разжевывая и не раскусывая. Таблетки Преднизолона следует принимать утром с 6-00 до 8-00 утра, строго после еды. Если в это время принять препарат невозможно, то следует это делать до 12-00, поскольку именно в утренние часы Преднизолон обладает максимально выраженными терапевтическими эффектами. Если можно принять всю суточную дозу препарата за один раз утром, то следует поступать таким образом. Если же это по каким-либо причинам невозможно, то большую часть суточной дозы (не менее 2/3) следует принимать утром, а оставшееся количество – около 12-00.В начале терапии острых и тяжелых состояний следует принимать по 50 – 75 мг (10 – 15 таблеток) в сутки, а хронических заболеваний – по 20 – 30 мг в сутки (4 – 6 таблеток). После нормализации состояния дозировку Преднизолона уменьшают до 5 – 15 мг в сутки и продолжают принимать таблетки. Длительность лечения определяется врачом, и зависит от общего состояния человека и эффективности терапии.
Детям дозировку рассчитывают индивидуально по массе тела, исходя из соотношения 1 – 2 мг на 1 кг веса для начала лечения, и 0,25 – 0,5 мг/кг для поддерживающей дозы.
Преднизолон ампулы – инструкция по применению
Раствор можно вводить внутримышечно, внутривенно или внутрисуставно. Дозировка и способ введения инъекций Преднизолона определяются врачом индивидуально в каждом случае с учетом вида патологии, локализации пораженного органа и наличия возможного периода времени для купирования тяжелых симптомов. В процессе лечения дозировка и способ введения раствора могут меняться в зависимости от реакции человека на терапию.Оптимальным способом введения раствора Преднизолона являются внутривенные инъекции. Это означает, что при различных заболеваниях и состояниях методом выбора введения раствора является именно внутривенный. Внутримышечное введение Преднизолона следует осуществлять только при невозможности выполнить внутривенную инъекцию. Внутрисуставное введение Преднизолона показано исключительно при заболеваниях и состояниях, при которых поражаются ткани внутри сустава.
Когда отек, воспаление и экссудация в сустав уменьшатся, инъекции Преднизолона можно заменить таблетками, которые следует принимать вплоть до развития стойкой ремиссии.
Поскольку в норме в организме человека надпочечники выбрасывают в кровь глюкокортикоидные гормоны в период между 6-00 и 8-00 утра, то и инъекции следует производить в это же время. То есть, оптимальным временем для инъекционного введения раствора является промежуток между 6-00 и 8-00 утра. Рекомендуется вводить всю дозировку гормона за один раз в утренние часы. Если по каким-либо причинам ввести всю суточную дозу Преднизолона за один раз невозможно, то следует утром ввести ее большую часть (не менее 2/3), а в обед (12-00) – оставшееся количество.
При шоке за один раз вводят 50 – 150 мг Преднизолона (2 – 5 мл 3% (30 мг/мл) раствора). Повторно вводят такое же количество раствора через каждые 3 – 4 часа в течение первых суток. После этого врач определяет, имеется ли необходимость продолжения инъекций Преднизолона или их можно прекратить. При острой недостаточности надпочечников и печени , а также при аллергических реакциях вводят по 100 – 200 мг Преднизолона через каждые 8 часов. При астматическом статусе однократно вводят 500 – 1200 мг Преднизолона, на вторые сутки уменьшают дозировку до 300 мг, на третьи – до 150 мг и на четвертые – до 100 мг. На 5 – 6 день Преднизолон можно отменять, если астматический статус больше не повторялся.
Для детей суточная дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от возраста и веса тела:
- Дети 2 – 12 месяцев – по 2 – 3 мг на 1 кг веса ;
- Дети 1 – 14 лет – по 1 – 2 мг на 1 кг.
Дозировка Преднизолона для внутрисуставного введения определяется величиной сустава:
- В крупные суставы – 25 – 50 мг;
- В суставы среднего размера – 10 – 25 мг;
- Мелкие суставы – 5 – 10 мг.
Как правильно производить инъекции Преднизолона
Внутривенная инъекция Преднизолона производится двумя способами – струйно и капельно ("капельница"). Причем в первые часы после развития острого состояния Преднизолон вводят струйно, то есть, прокалывают вену, заводят в нее иглу и выпускают раствор из шприца. Такое струйное введение раствора продолжают до тех пор, пока необходимо получение очень быстрого эффекта. После частичной нормализации состояния человека переходят на капельное введение Преднизолона ("капельницы"). Для этого необходимое количество раствора Преднизолона смешивают с физиологическим раствором в объеме 250 – 500 мл и вводят со скоростью 15 – 25 капель в минуту.Внутримышечная инъекция производится по общим правилам. То есть, раствор вводится в наружно-боковую верхнюю часть бедра, верхнюю треть плеча или в живот, если человек стройный. Перед введением область инъекции протирается антисептиком , после чего раствор набирается в шприц, и игла вводится глубоко в ткани перпендикулярно к коже. Надавливанием на поршень раствор выпускается в мышцу, игла достается, и кожа снова протирается антисептиком.
Дозировки Преднизолона при различных заболеваниях
Дозировки Преднизолона при различных заболеваниях в форме раствора для инъекций следующие:- Острая недостаточность надпочечников – разовая дозировка 100 – 200 мг, суточная – 300 – 400 мг;
- Тяжелые аллергические реакции – 100 – 200 мг в сутки в течение 3 – 16 дней;
- Бронхиальная астма – по 25 – 35 мг в сутки в течение 3 – 16 дней (при тяжелом течении заболевания и отсутствии улучшений в течение 2 суток дозировку можно увеличить до 50 – 70 мг в день);
- Астматический статус – по 500 – 1200 мг в сутки;
- Тиреотоксический криз – по 200 – 300 мг в сутки (при необходимости дозировку увеличивают до 1000 мг) в течение 2 – 6 дней;
- Шок – по 50 – 150 мг через каждые 4 часа в течение 1 – 2 суток;
- Острая почечная или печеночная недостаточность –по 25 – 75 мг в сутки;
- Ревматоидный артрит и системная красная волчанка – по 75 – 125 мг в сутки в течение 7 – 10 дней;
- Острый гепатит – по 75 – 100 мг в сутки в течение 7 – 10 дней;
- Отравления прижигающими жидкостями, ожоги органов ЖКТ и дыхательной системы – по 75 – 400 мг в сутки в течение 3 – 18 дней.
Начало приема
Начинать прием Преднизолона в любой форме (таблетки и раствор) при различных заболеваниях, за исключением опасных для жизни состояний, следует с минимально возможных дозировок, которые при отсутствии эффекта увеличивают на 25 – 50% ежедневно. При опасности для жизни Преднизолон вводят сразу в необходимой дозе.Отмена препарата
Если препарат принимался более 5 дней, то отменять его следует постепенно, чтобы не спровоцировать синдрома отмены. Обычно дозировку уменьшают на 3 – 5 мг через каждые 2 – 3 дня, доводя ее до 1 – 5 мг в сутки. После этого препарат принимают еще в течение 2 – 3 дней и отменяют полностью.Мазь Преднизолон – инструкция по применению
На пораженные участки кожи мазь наносится тонким слоем по 1 – 3 раза в сутки в течение 6 – 14 дней. Использование мази следует прекращать сразу же, как только достигнут терапевтический эффект. Не рекомендуется накладывать мазь под плотную повязку, поскольку это может спровоцировать всасывание большого количества мази в кровоток с развитием системных побочных эффектов. Мазь не следует применять дольше 14 дней без перерывов.Правила использования глазных капель Преднизолон
Раствор вносят по 1 – 2 капли в конъюнктивальный мешок, который образуется при оттягивании нижнего века в направлении вниз. Капли используют по 3 раза в сутки, а при острых состояниях – через каждые 2 – 4 часа. Если была произведена операция на глазах, то капли Преднизолона можно использовать только на 3 – 5 сутки после вмешательства. Терапию прекращают, как только появится улучшение состояния.Применение при беременности
Преднизолон при беременности можно применять только в том случае, если имеется угроза жизни матери, поскольку Преднизолон обладает тератогенным эффектом. В экспериментах на крысах и мышах было показано развитие волчьей пасти у детенышей, родившихся у матери, получавшей в течение беременности Преднизолон.При грудном вскармливании Преднизолон также применять не следует, поскольку гормон проникает в молоко и может воздействовать на организм ребенка. Поэтому при необходимости применения Преднизолона у кормящих матерей следует перевести ребенка на искусственные смеси.
Особые указания
Преднизолон в таблетках и растворе оптимально вводить с 6 до 8 утра, причем в эти часы следует принимать всю, либо большую часть суточной дозы (не менее 2/3). При возникновении стрессовой ситуации у человека, принимающего глюкокортикоиды, Преднизолон следует вводить до тех пор, пока данное влияние стресса не пройдет.Если в прошлом человек страдал психозом , то высокие дозировки Преднизолона следует принимать только под контролем врача.
В течение всего курса терапии Преднизолоном следует по одному разу в неделю проходить осмотр офтальмолога и сдавать кровь на определение концентрации калия, натрия, кальция, хлора и глюкозы в плазме, а также общий анализ крови . Ежедневно следует контролировать уровень давления, а у детей дополнительно отслеживать динамику роста и развития.
При использовании капель следует контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы. А мазь Преднизолон рекомендуется использовать одновременно с противогрибковыми и антибактериальными средствами с целью профилактики инфекционных заболеваний кожного покрова.
Отменять Преднизолон, который принимался более 5 дней, следует всегда постепенно.
На фоне терапии Преднизолоном у человека снижается устойчивость к инфекциям , поэтому при появлении признаков заболевания следует обращаться к врачу и принимать необходимые антибиотики , противовирусные и противогрибковые препараты.
Для уменьшения выраженности побочных эффектов Преднизолона можно принимать анаболические стероиды , антациды и препараты калия.
Взаимодействие с другими лекарствами
Взаимодействие с другими лекарствами отмечено только для таблеток и раствора. Мазь и глазные капли не взаимодействуют с другими препаратами настолько выраженно, чтобы это имело клиническое значение. Итак, Преднизолон в сочетании с другими лекарствами оказывает следующие эффекты:- Сердечные гликозиды, мочегонные средства (некалийсберегающие) – увеличивается выведения калия;
- Противодиабетические препараты – уменьшение эффекта снижения уровня глюкозы;
- Кумарин – уменьшение противосвертывающего эффекта;
- Рифампицин – уменьшение активности Преднизолона;
- Ацетилсалициловая кислота – увеличивается риск кровотечений из органов ЖКТ.
Передозировка
Передозировка Преднизолоном возможна и проявляется повышением давления , отеками и усилением побочных эффектов. Для лечения острой передозировки производят промывание желудка и принимают сорбенты . Для лечения хронической передозировки уменьшают дозу Преднизолона.Преднизолон детям
У детей Преднизолон применяется только при острой необходимости, когда имеется угроза жизни или тяжелое заболевание, не поддающееся лечению иными лекарствами. При применении таблеток и раствора Преднизолона у детей младше 14 лет следует использовать прерывистую схему, которая заключается в приеме препарата 3 дня, после чего делается перерыв на 4 дня и т.д. Такая прерывистая схема позволяет уменьшить риск прекращения роста и развития ребенка . При использовании мази нельзя дополнительно проводить мероприятия, усиливающие всасывание препарата в кровь (например, прогревание, тугие повязки и т.д.). В остальном правила применения и меры предосторожности для детей такие же, как и для взрослых.Дозировка мази и глазных капель Преднизолон для детей такие же, как для взрослых. А дозировка таблеток и раствора рассчитывается индивидуально в зависимости от массы тела и возраста. Начальная дозировка таблеток, которую ребенок принимает в течение 1 – 2 суток для купирования острого состояния, вычисляется по соотношению 1 – 2 мг на 1 кг массы тела. Данную дозировку разделяют на 4 – 6 приемов в сутки. После того, как острое состояние нормализуется, ребенка переводят на поддерживающую дозировку Преднизолона, которая высчитывается по соотношению 0,3 – 0,6 мг на 1 кг веса в сутки.
Суточная дозировка раствора рассчитывается индивидуально в зависимости от возраста и веса тела:
- Дети 2 – 12 месяцев – по 2 – 3 мг на 1 кг веса;
- Дети 1 – 14 лет – по 1 – 2 мг на 1 кг;
- Старше 14 лет – взрослые дозировки.
После Преднизолона (отеки, лишний вес)
После окончания курса применения Преднизолона люди очень часто отмечают появление отеков на лице, лишний вес в области живота, рук, шеи и лица, а также атрофию мышц бедер и ягодиц. К сожалению, Преднизолон действительно может провоцировать набор веса и атрофию мышц, которые после окончания его применения самостоятельно не пройдут и придется приложить усилия, чтобы восстановить нормальную форму. Вес можно будет снизить, а мышцы натренировать, регулярно занимаясь в зале и правильно питаясь. Других способов вернуть форму не существует.При достаточном упорстве в посещении спортивного зала и регулярных тренировках многие люди отмечают, что даже в течение курса применения Преднизолона они не набирают вес. Единственным моментом, который не удается взять под контроль, является отложение жира на лице с формированием лунообразной формы. Однако прекратить отложение жира на лице действительно практически невозможно, поэтому с этим придется смириться. Через некоторое время после прекращения использования Преднизолона жир с лица уйдет самостоятельно.
Что касается отеков , то они возможны только на фоне терапии Преднизолоном. После завершения курса лечения отеки человека беспокоить не должны, если отсутствует какое-либо заболевание, способное их провоцировать. Однако отложение жира на лице в течение курса применения Преднизолона приводит к увеличению количества подкожной клетчатки в области щек, орбит и других частей, которая во время сна наполняется кровью, вследствие чего несколько увеличивается ее масса и объем. И именно этот увеличенный объем мягких тканей лица люди принимают за отек.
В течение дня кровь оттекает из жировой ткани лица под действием силы тяжести, и этот "отек" к обеду или к ужину сходит. Многих людей беспокоит подобный "отек", поскольку они думают, что это является симптомом какого-либо неблагополучия в организме. Однако это не соответствует действительности, и такое поведение подкожной жировой клетчатки на лице является платой за жизненно-необходимое лечение. При регулярных тренировках и правильном питании в течение нескольких месяцев произойдет общее снижение веса , и объем жировой клетчатки уменьшится на всех участках тела, в том числе на лице. И только после этого "отеки" станут проходить.
Преднизолон при аллергии
Преднизолон при аллергии применяется только в тех случаях, когда реакция человека на аллерген сильная, угрожающая жизни или нормальному функционированию органов и систем, например, бронхоспазм, отек дыхательных путей (отек Квинке), чрезмерное увеличение проницаемости сосудов, анафилактический шок и т.д. В этих ситуациях Преднизолон следует принимать в таблетках или вводить внутривенно в течение 1 – 2 раз по 100 – 200 мг (3 – 6 ампул или 20 – 40 таблеток). После нормализации состояния и прекращения прогрессии аллергической реакции следует переходить на прием других противоаллергических препаратов, таких, как антигистаминные средства (Латинское название
Форма выпуска
Таблетки
1 таблетка содержит:
Активное вещество: преднизолон5 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза; картофельный крахмал; желатин; магния стеарат.
Упаковка
Фармакологическое действие
Преднизолон - глюкокортикоидное, противоаллергическое, противовоспалительное.
Фармакодинамика
Синтетический ГКС, обладающий выраженным противовоспалительным действием (действие 5 мг преднизолона равносильно действию 4 мг метилпреднизолона, 4 мг триамцинолона, 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона, 20 мг гидрокортизона). Его минералокортикоидное действие составляет около 60% активности гидрокортизона. Тормозит развитие симптомов воспаления. Тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в зоне воспаления. Угнетает фагоцитоз, высвобождение лизосомальных ферментов, а также синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Вызывает уменьшение проницаемости капилляров, торможение миграции лейкоцитов. Усиливает синтез липомодулина, ингибитора фосфолипазы А2, высвобождающей арахидоновую кислоту из фосфолипидных мембран, с одновременным ингибированием ее синтеза.
Иммунодепрессивное действие. Механизм до конца не изучен. Известно, что преднизолон уменьшает количество T-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов. Уменьшает связывание иммуноглобулинов с рецепторами на поверхности клеток и тормозит синтез или высвобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза T-лимфоцитов и уменьшения раннего иммунологического ответа. Тормозит проникновение иммунологических комплексов через мембраны и уменьшает концентрацию компонентов, комплемента и иммуноглобулинов.
Влияние на водно-электролитный баланс. Действует на дистальную часть почечных канальцев, усиливая обратное всасывание натрия и воды, а также увеличивая выделение калия и ионов водорода.
Другие эффекты. Ингибирует секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов корой надпочечников. После длительного применения больших доз функция надпочечников может восстановиться примерно в течение года, а у некоторых пациентов происходит стойкое подавление их функции.
Усиливает катаболизм белков и индуцирует ферменты, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает катаболизм белков в лимфатической, соединительной, мышечной и кожной ткани. При длительном применении может развиться атрофия этих тканей.
Повышает концентрацию глюкозы в крови путем индукции ферментов глюконеогенеза в печени, стимуляции катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот для глюконеогенеза) и уменьшения потребления глюкозы в периферических тканях. Это приводит к накоплению гликогена в печени, увеличению концентрации глюкозы в крови и повышению резистентности к инсулину. Усиливает липолиз и мобилизует жирные кислоты из жировой ткани, что увеличивает концентрацию жирных кислот в сыворотке крови. При длительном лечении возможно перераспределение жировой ткани. Угнетает образование костной ткани и усиливает ее резорбцию, снижая концентрацию кальция в сыворотке крови, что приводит к вторичной гиперфункции паращитовидных желез, одновременной стимуляции остеокластов и ингибированию остеобластов. Эти эффекты вместе с вторичным уменьшением количества белковых компонентов в результате катаболизма белков могут привести к подавлению роста костей у детей и подростков и развитию остеопороза у больных всех возрастов.
Усиливает действие эндо- и экзогенных катехоламинов.
Фармакокинетика
После приема внутрь биодоступность составляет 70-90%. Cmax в сыворотке крови достигается в течение 1-2 ч после приема. Пища замедляет всасывание преднизолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность препарата. Связывание с белками сыворотки крови составляет 90-95%. Метаболизируется в основном в печени, в меньшей степени — в почках. Выводится из организма с мочой в виде неактивных метаболитов, в небольшом количестве — в неизмененном виде. T1/2 из сыворотки крови составляет 2,1-3,5 ч, из тканей — 18-36 ч. Время действия препарата составляет 1,25-1,5 дня. Проходит через плацентарный барьер, менее 1% дозы проникает в материнское молоко.
Показания
- эндокринные заболевания: недостаточность коры надпочечников первичная (болезнь Аддисона) и вторичная, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром (врожденный, дисфункция коры надпочечников), перед хирургическим вмешательством и при тяжелых заболеваниях и травмах у больных с недостаточностью надпочечников, подострый тиреоидит;
- тяжелые аллергические заболевания, резистентные к другим методам лечения: контактный и атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности к лекарственным препаратам, постоянный или сезонный аллергический ринит, анафилактические реакции, ангионевротический отек;
- ревматические заболевания: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит при резистентности к другим методам лечения, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый подагрический артрит, острая ревматическая лихорадка, ревматический или неревматический миокардит, дерматомиозит, системная красная волчанка, мезартериит гранулематозный гигантоклеточный, системная склеродермия, узелковый периартериит, рецидивирующий полихондрит, ревматическая полимиалгия, болезнь Хортона, системные васкулиты;
- дерматологические заболевания: эксфолиативный и тяжелый себорейный дерматит, герпетиформный буллезный дерматит, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), грибовидный микоз, пузырчатка, тяжелый псориаз, тяжелая форма экземы, пемфигоид;
- гематологические заболевания: приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых, анемия вследствие селективной гипоплазии костного мозга, вторичная тромбоцитопения у взрослых, гемолиз;
- заболевания печени: алкогольный гепатит с энцефалопатией, хронический активный гепатит;
- гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях или саркоидозе;
- воспалительные заболевания суставов: острый и подострый бурсит, эпикондилит, острый тендовагинит, посттравматический остеоартрит;
- онкологические заболевания: острые и хронические лейкозы, лимфомы, рак молочной железы, множественная миелома, рак предстательной железы;
- неврологические заболевания: туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком, рассеянный склероз в период обострения, миастения;
- заболевания глаз (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы): вялотекущий передний и задний увеит, неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия;
- перикардит;
- заболевания органов дыхания: бронхиальная астма, бериллиоз, синдром Леффлера, симптоматический саркоидоз, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией), хроническая эмфизема легких (резистентная к лечению аминофиллином или бета-адреномиметиками);
- при пересадке органов и тканей для предупреждения и лечения отторжения трансплантата в комбинации с другими иммунодепрессивными препаратами.
Противопоказания
Гиперчувствительность к преднизолону и к другим компонентам препарата; системные грибковые инфекции.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Поскольку ГКС проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, рекомендуется принимать 1 раз в сутки, утром; при необходимости возможен более частый прием. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии и состояния пациента. После достижения терапевтического эффекта рекомендуется постепенное уменьшение дозы до минимально эффективной.
Детям — 0,14-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.
При пропуске дозы препарат следует принять как можно быстрее, но если приближается время следующего приема, то пропущенную дозу не принимают. Не следует принимать двойную дозу.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.
Обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.
Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".
Во время лечения Преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.
С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление K+ в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.
Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Преднизолоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома "отмены" (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.
Во время лечения Преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).
Назначая Преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У детей во время длительного лечения Преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Преднизолон используют в комбинации с минералокортикоидами.
У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Преднизолон повышает содержание метаболитов 11 - и 17 - оксикетокортикостероидов.
Лекарственное взаимодействие
Преднизолон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение АСК, снижает ее концентрацию в крови (при отмене преднизолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых" ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. В высоких дозах снижает эффект соматропина. Антациды снижают всасывание ГКС. Преднизолон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС - отеков и повышения АД. НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма). Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС. Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.
