На какое время вырубает клофелин. Клофелин — инструкция, применение, назначения

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,075 мг или 0,15 клофелина (клонидина) в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный (лактоза), кальция стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков. Гипотензивный препарат центрального действия, проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, тем самым уменьшая поток симпатических импульсов из центральной нервной системы (медуллярная субстанция и продолговатый мозг) и уменьшает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая, таким образом, симпатолитическое действие. Торможение симпатической импульсации приводит к снижению артериального давления (АД), урежению частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижению общего периферического сосудистого и почечного сопротивления (почечный кровоток при этом не изменяется).

Тормозит экскрецию катехоламинов и их метаболитов с мочой. обусловлена как уменьшением симпатического, так и увеличением вагусного тонуса.

Возрастание вагусного тонуса приводит к увеличению рефлекторной чувствительности барорецепторов. Уменьшает активность ренина в плазме крови. Оказывает седативное действие, связанное с влиянием на ретикулярную формацию головного мозга.

Продолжительность действия от 2 до 24 часов.

Фармакокинетика. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь (биодоступность равна 60-95%). Максимальная концентрации в плазме крови достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Связь с белками плазмы крови - 20-40% Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения препарата равен 12-16 часам, при нарушении функции почек - до 41 часа. Продолжительность действия от 2 до 24 часов. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы), 65% препарата выводится в виде метаболитов с мочой, 20% - с фекалиями.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Клофелин принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). Если гипотензивный эффект недостаточен, разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.

У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг.

Суточные дозы обычно составляют 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг.

Особенности применения:

Беременность и лактация. Результаты клинических исследований клофелина у беременных ограничены. Применение во время беременности противопоказано. Клонидин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7-10 дней во избежание развития ("синдром отмены"). При развитии синдрома сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Препарат снижает психические и физические реакции при разных видах операторской деятельности. Лечение больных, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (профессии водителя, летчика и др.) допустимо только в условиях стационара или амбулаторно с освобождением от работы.

Побочные действия:

Частота: очень часто - более 1/10 (у 1 больного из 10), часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая единичные случаи.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - ; часто - , нарушение сна; не часто - , нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары; частота "известна - спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: редко - снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна - нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко - атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна - брадиаритмия.

Со стороны дыхательной системы: редко - сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - , боль в слюнных железах, ; редко - псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна - .

Со стороны кожных покровов: нечасто - , сыпь (в т.ч. ); редко - .

Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; частота неизвестна - снижение либидо; редко - .

Со стороны лабораторных показателей: редко - ; частота неизвестна - изменение функциональных проб печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антигипертензивные препараты других групп (бета-адреноблокаторы, диуретики, спазмолитики и др.) усиливают гипотензивный эффект клофелина. При совместном применении с сердечными гликозидами усиливается токсичность последних. Средства, угнетающие центральную нервную систему, усиливают сонливость и депрессию, а препараты пропранолол и гуанетидин - при совместном использовании могут провоцировать развитие сердечной недостаточности.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики фенотиазинового ряда, пипофезин, пирлинбдол, амфетамин уменьшают антигипертензивный эффект клофелина.

Эффект усиливают антигистаминные препараты; ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, депрессия, беременность, период кормления грудью, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая .

Передозировка:

Симптомы: снижение или повышение АД, брадикардия, удлинение комплекса QRS, замедление атриовентрикулярной проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, гипотермия, угнетение дыхания (возможно вплоть до апноэ), потеря сознания.

Лечение: симптоматическое.

Условия хранения:

Список №1 сильнодействующих веществ ПККН. В защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 0,075 мг и 0,15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 50 таблеток в банки светозащитного стекла или полимерные. Каждую банку или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

(Пока оценок нет)

Клофелин – препарат, с помощью которого можно снижать артериальное давление. Его назначают преимущественно для лечения гипертонии. Кроме того, Клофелин обладает седативным и обезболивающим действием. Это лекарственное средство требует осторожного обращения. Передозировка может повлечь за собой серьезные последствия, а в отдельных случаях даже стать причиной летального исхода.

Клофелин обладает гипотензивным действием, благодаря чему его успешно применяют для снижения артериального давления. Свойство понижать глазное давление используется в лечении глаукомы. Отмечено положительное действие Клофелина на центральную нервную систему. Препарат выступает, как снотворное средство и имеет схожее с диклофенаком обезболивающее действие.

Клофелин применяют как вспомогательное средство при устранении наркотической и алкогольной зависимости. В этом случае он выступает как действенный аппарат при:

• психических расстройствах;
• тревожности;
• депрессии.

Но при ярко выраженных расстройствах психики данное лекарство противопоказано.

Препарат хорошо усваивается организмом и выводится в течение 12 часов.

Когда клофелин опасен

Неправильная дозировка может стоить человеку жизни. В сочетании с алкоголем Клофелин ускоряет процесс опьянения, человек теряет ориентацию в пространстве, плохо координирует свои действия. Опасно пить препарат совместно со средствами для повышения потенции. Такое опасное сочетание приводит к:

• разрыву сосудов;
• кровоизлиянию в мозг;
• инфаркту;
• остановке сердца.

Не рекомендуется применять препарат во время беременности. Не назначают его и детям до 15 лет.

Передозировка препарата ведет к критическому падению давления, инсульту и инфаркту. Принимать это лекарство следует столько, сколько назначил врач и в строгом соответствии со схемой лечения, предписанной специалистом. Нельзя пропускать прием лекарства.

Клофелин производится в таблетках, которые следует принимать во время приема пищи. Дозировка индивидуальна для каждого конкретного случая, но начинают всегда с небольшого количества, постепенно переходя на более значительные дозы. Также есть вариант лекарства в виде раствора, помещенного в ампулы или тюбик с капельницей для глаз.

Передозировка

Неправильная дозировка может стать причиной отравления клофелином. Легкая интоксикация может сопровождаться следующими симптомами: головокружение, сонливость, резкое снижение давления, замедление пульса, снижение слуха.

При легком отравлении человек находится в сознании, но он теряет интерес к происходящему.

Тяжелое отравление проявляется еще большим отрешением, больной заторможен, мышечный тонус очень низкий. Человек теряет ощущение времени, у него наблюдаются провалы в памяти, расстройство ориентации. Возможно наступление поверхностного коматозного состояния.

Смертельная доза Клофелина для взрослых составляет 10 – 20 г.

Отравление при сочетании клофелина со спиртным

При смешении Клофелина со спиртными напитками, человек входит в особое состояние. Под воздействием Клофелина алкоголь начинает глубже проникать в клетки организма. Даже небольшое количество алкоголя, принятое вместе с клофелином дает сильный эффект. Алкоголь и Клофелин это смертельная доза.

Под воздействием алкогольно-клофелинового отравления, человек теряет осознание реальности, утрачивает чувство ориентации в пространстве. Пострадавший впадает в наркотический сон, от которого он может и не проснуться. Такое свойство клофелина часто используют криминальные элементы, с целью дезориентировать человека и обокрасть его. «Клофелинщица» — так называют женщину, которая подмешивает своей жертве дозу клофелина в вино и, когда человек уснет, забирает у него все ценные вещи.

Человек, отравившийся Клофелином, нуждается в экстренной медицинской помощи. До приезда врачей, близким людям необходимо принять меры, чтобы облегчить состояние больного.

Доврачебная помощь при отравлении клофелином

При первых симптомах отравления клофелином, следует начинать действовать. В первую очередь нужно вызвать бригаду скорой помощи. Пока врачи едут, следует предпринять некоторые меры самостоятельно:

В первую очередь, нужно прочистить желудок. Для этого пострадавшему дают выпить много жидкости и вызывают рвоту. Чтобы достичь большего эффекта, лучше приготовить содовый раствор: в 2 литрах жидкости разводят 4 чайные ложки соды. Требуется выпить все два литра, а затем вызвать рвоту. Промывание желудка эффективно только в том случае, если с момента отравления прошло не более часа. Клофелин очень быстро впитывается в кровь, через час такая процедура будет бесполезной.

Очищение организма от вредных веществ осуществляют с привлечением сорбентов. Сорбенты – это препараты, которые выводят токсины из организма. Наиболее популярным сорбирующим средством является активированный уголь. Этот препарат способен очистить не только желудок, но и кровь. Дозу рассчитывают следующим образом: на каждые 10 килограмм веса больного – 1 таблетка активированного угля. При серьезных отравлениях дозу можно и превысить. Опасаться передозировки в данном случае не следует. Уголь не токсичен и совершенно безопасен для организма. Это отличный быстро действующий сорбент.

При отравлении Клофелином наблюдается значительное замедление сердечного ритма, возможно даже развитие приступа брадикардии, состоянии при котором сердечный ритм может замедлиться до 25 ударов в минуту.

Это критическое состояние опасно для здоровья человека. Человек может потерять сознание, у него отмечается недостаточность мозгового кровообращения.

В этом случае человеку необходимо принять Атропин. Этот препарат применяется для лечения многих недугов и брадикардии в том числе. Проблема может заключаться в том, что не в каждой домашней аптечке присутствует это лекарство.

Врачебная помощь при отравлении клофелином

Тяжелые случаи отравления лечат в стационаре в отделении интенсивной терапии под строгим контролем врачей.

Лечение проводится по следующей схеме:

1. Промывание желудка с помощью зонда.
2. Инъекция Атропина подкожно. При неэффективности этого препарат, назначают Эфедрин или Мезатон внутривенно, капельным путем.
3. Преднизолон для повышения артериального давления.

При тяжелом отравлении больным назначают форсированный диурез. Этот способ предполагает вывод токсинов за счет увеличения объема мочи. Пациенту назначают мочегонные препараты и вводят большое количество жидкости.

В особых случаях может быть показана гемосорбция. Этот метод позволяет очистить кровь от токсинов вне организма, путем прогонки ее через специальное заполоненное сорбентом устройство, затем очищенная кровь возвращается в организм.

При своевременном обращении к врачам и правильно составленной схеме лечения, прогноз на полное выздоровление благоприятный.

Меры профилактики

При соблюдении соответствующих мер, отравление Клофелином можно избежать. Для этого следует обратить внимание на следующие правила:

• нельзя принимать лекарство без назначения врача;
• строго соблюдать составленную специалистом схему приема препарата, не сокращать и не увеличивать предписанную дозу;
• хранить лекарства в недоступном для детей месте;
• не распивать спиртные напитки в компании малознакомых сомнительных личностей.

Передозировка Клофелином может иметь серьезные последствия, которые могут привести к летальному исходу. Кроме того, есть риск повредить нервную и сердечно-сосудистую систему. Поэтому, принимать препарат нужно осторожно, соблюдая правила безопасности.

Шестидесятые года прошлого столетия ознаменовались в фармакологии созданием нового препарата. Свет увидел клофелин. Изначально это лекарство позиционировалось, как эффективное средство против насморка благодаря способности спазмировать мелкие носовые капилляры.

Но, буквально сразу медики отметили мощное гипотензивное свойство медикамента. Клофелин значительно понижал артериальное давление, чем оказался полезным при лечении сердечников и гипертоников. Но почему клофелин от давления, бывший на пике популярности в 70-80 годах прошлого столетия, сейчас утратил былую славу? С чем это связано?

Клофелин, используемый при лечении гипертонии, может стать смертельно опасным препаратом

Этот препарат относится к категории антигипертонических медикаментов, значительно понижающих уровень АД. Клофелин – это средство, которое оказывает существенное влияние на рецепторы головного мозга, которые и отвечают за регулирование давления . Действие препарата оказывает следующие эффекты на человеческий организм:

1. Понижение частоты сердечных сокращений.
2. Увеличение сопротивляемости кровеносных периферических сосудов.
3. Купирование слишком активной деятельности ЦНС. Это проявляется незначительным снижением температуры и появлением сонливости.
4. Повышение циркуляции крови почечного русла.
5. Уменьшение внутриглазного давления.
6. Болеутоляющее воздействие.

Действие клофелина на человека также включает в себя и устранение появившейся симптоматики в результате опиатной и алкогольной абстиненции. Такие синдромы проявляются высоким уровнем тревожности, ощущением непонятного страха и расстройством работы миокарда (сердечная мышца). В этом случае препарат выступает в роли успокоительного средства.

Клофелин отпускается строго по рецепту врача

Как действует лекарство

Чтобы понять, что такое клофелин и в чем заключается его угроза, стоит рассмотреть принцип действия средства на человеческий организм. После приема внутрь, препарат полностью проходит трансформацию в ЖКТ.

Биодоступность клофелина достигает цифры в практически 100%. Он полностью проникает в кровь уже через 1-1,5 часа после приема.

Спустя уже полчаса после попадания медикамента внутрь отмечается значительное понижение АД. Такой эффект наблюдается у людей на протяжении 10-12 часов. Клофелин способен активно и быстро проникать в практически все ткани человеческого организма, особенно он «любит» концентрироваться в области ЦНС.

Как воздействует клофелин на организм человека

Около 50-60% препарата преобразуются в печени и коагулируются в неактивные соединения. Эти остатки выводятся с помощью почек в течение 9-10 часов . Это время повышается при наличии у человека хронических проблем с почками. У женщин, в силу их природных особенностей такие процессы протекают медленнее в сравнении с мужчинами.

Область применения медикамента

Современная медицина не отказывается от этого лекарства, но от чего таблетки клофелин применяются сейчас? Прежде всего, этот препарат используется при всех клинических степенях и стадиях гипертонии. Медики также рекомендуют принимать средство и в следующих случаях:

• гипертонический криз, сопровождающийся резким повышением АД;
• артериальная гипертензия, наблюдаемая в послеродовом периоде;
• снятие абстинентного синдрома у лиц, страдающих зависимостью от алкоголя и наркотиков;
• терапия глаукомы первичной стадии (этот синдром сопровождается повышением внутриглазного давления).

Дозировка клофелина

Медикамент традиционно изготавливается в таблетированном виде. Одна упаковочка средства содержит 10 таблеток по 0,15 мг и по 0,075 мг клонидина (основное действующее вещество лекарства). Клофелин также можно встретить в продаже в:

• ампульном растворе для инъекций (дозировка 0,01 мг/мл);
• растворе, предназначенном для инстилляций (используется в виде капельного влияния в организм через уретру), дозировка составляет 0,125-0,5% раствора клонидина.

Это средство отпускается исключительно по рецептурному предписанию. При лечении проблем гипертоников клофелин назначается в средней суточной дозе 0,3-1 мг по 2-3 раза ежесуточно. Если дозу препарата своевольно увеличить, пациент рискует столкнуться с появлением побочных эффектов:

• потеря сознания;
• расстройства ЖКТ;
• плохое общее самочувствие;
• сильные аллергические реакции;
• сухость слизистой ротовой полости;
• брадикардия (уменьшение частоты сокращений миокарда);
• ортостатический коллапс (состояние внезапное падения АД);
• парестезия (потеря чувствительности эпидермального покрова).

Смертельная доза клофелина для человека составляет от 0,1 мг препарат на каждый килограмм массы тела. Это приблизительно порядка 40 таблеток дозировкой в 0,15 мг. При лечении этим агрессивным препаратом, медики регулярно мониторят состояние больного .

Действия врачей при передозировке клофелином

В начале использования курсового приема клофелина человеку запрещается водить машину и употреблять спиртное. Отмена медикамента также идет постепенно. От внезапной потери привычной дозы лекарств организм может отреагировать гипертоническим кризом.

Противопоказания к использованию

Клофелин имеет ряд своих противопоказаний. Это средство запрещается использовать людям при следующих ситуациях:

• беременность в первом триместре;
• длительное депрессивное состояние;
• облитерация периферических сосудов;
• артериальная гипотензия хронического характера;
• атеросклероз сосудов шейного отдела позвоночника и головы;
• кардиогенном шоке (внезапная потеря сократительной способности миокарда);
• атриовентрикулярная блокада (состояние, характеризующееся нарушением сердечного ритма).

При грамотном использовании такого сильнодействующего вещества и исключительно строго по назначению медика в разумных дозах, клофелин приносит пользу. Но, к сожалению, этот препарат приобрел дурную славу, когда-то он широко использовался в преступном мире.

Криминальный клофелин

В милицейских сводках безумных 90-ых годов частенько можно было услышать выражение «клофелинщица». Как работали клофелинщицы, что это такое? Преступным промыслом чаще занимались девушки-проститутки с целью ограбления клиентов. Они незаметно добавляли средство в спиртное.

Клофелин используют и современные мошенники

Клофелин и алкоголь представляет собой сногсшибаемую смесь в буквальном смысле этого слова. Человек, отведавший такое снадобье, отключался за считаные минуты, полностью терял ориентацию и крепко засыпал .

Так как подсчетом безопасной дозы никто из грабительниц не занимался, у пострадавшего был велик шанс не проснуться совсем. Эта смесь частенько приводила к серьезному отравлению, а порой и смерти человека.

Клофелин был любимым оружием преступников из-за того, что распознать это вещество в спирте было совершенно невозможно. Также и определить содержание медикамента в организме при вскрытии погибшего.

Алкогольно-клофелиновая смесь в ударной дозировке приводила к остановке сердца, инфаркту, мозговому кровоизлиянию и разрывам сосудов. От этого и погибал несчастный. В наше время в связи с труднодоступностью средства, клофелин практически вышел из преступного мира. Но отравиться им можно, особенно при случайной передозировке.

Картина отравления

Специалисты, да и простые обыватели прекрасно знают: клофелин, что это такое средство, которое может привести к сильнейшему отравлению организма. Врачи выделяют три степени интоксикации этим препаратом, каждой из которых присуща индивидуальная симптоматика:

Легкая стадия:

• сонливость;
• падение АД;
• брадикардия;
• побледнение кожи;
• вялость и слабость;
• потеря координации;
• сухость ротовой полости;
• сужение зрачков (реакция на свет сохраняется).

Средняя степень:

• липкий холодный пот;
• снижение температуры;
• сухость слизистых оболочек;
• резкий и сильный упадок сил;
• усиление брадикардии и гипотонии;
• сопорозное состояние (беспамятство);
• понижение скорости реакций (эмоциональной, психической и физической);
• потеря речи (человек пытается изъяснять односложными предложениями).

Тяжелая стадия:

• галлюцинации;
• полная утеря памяти;
• судорожное состояние;
• потеря реакции зрачков на свет;
• мозговая гипоксия (кислородное голодание);
• нарастания брадикардии (до 40 ударов/минуту);
• поверхностность дыхания либо полная его остановка;
• сопор (состояние сильной сонливости, оцепенения, вялости);
• коллапс (сильное падение венозного и артериального давления);
• угнетение работы сердечно-сосудистой и дыхательной системы, приводящее к смерти.

Для возвращения человека к жизни медиками проводится интенсивная терапия, направленная на детоксикацию организма и полного выведения токсического соединения из тела . Особые усилия врачи направляют на стабилизацию сердечной деятельности и восстановления нормальной работы дыхательной системы.

Клофелин, если разумно использовать такое лекарство, значительно облегчает жизнь людям, страдающим от гипертонии. А вот большие концентрации такого средства способны убить человека. Не экспериментируйте с опасным препаратом, сочетая его с приемом спиртного во избежание тяжелого отравления и летального исхода. Будьте бдительные и не играйте со здоровьем!

Клофелин – гипотензивное средство, международное непатентованное название которого – клонидин. Является альфа-адреномиметиком. При приеме проникает в ЦНС, проходя через гематоэнцефалический барьер, оказывает тормозное действие на сосудодвигательные центры продолговатого мозга и возбуждающее – на блуждающий нерв, что способствует снижению секреции кетохоламинов (выработки адреналина надпочечниками и норадреналина в синапсах). Развивается гипотензивный эффект, снижается тонус сосудов, урежается частота сокращений сердца и сердечный выброс. Благодаря этому клофелин применяют в терапии артериальной гипертензии.

Среди клинически важных эффектов можно также выделить способность клонидина снижать выработку внутриглазной жидкости и уменьшать внутриглазное давление, что используется в комплексной терапии открытоугольной глаукомы.

Противопоказания и побочные действия

К побочным эффектам, которые являются проявлением чрезмерного фармакологического действия, относятся:

• Угнетение ЦНС: сонливость и заторможенность.
• Брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма.
• Аллергические реакции.
• При длительном применении – отеки.

При быстром внутривенном введении развивается транзиторная гипертензиия, в связи с чем препарат противопоказан пожилым людям и больным, недавно перенесшим инфаркт миокарда.

Кроме того, имеются следующие противопоказания:

• слабость AV узла и синусовая брадикардия;
• порфирия;
• депрессии и применение трициклических антидепрессантов;
• атеросклеротическое поражение коронарных и мозговых сосудов;
• беременность и кормление грудью.

Причины и симптомы интоксикации клонидином

Отравление этим препаратом встречается достаточно часто, что может быть связано с его безрецептурной продажей. Самыми частыми причинами передозировки являются попытки суицида и преступные действия, но встречаются бытовые и ятрогенные случаи.

Токсической является суточная доза, превышающая 2,4 мг.

При отравлении клонидином возникает типичный симптомокомплекс:

1. Психоневрологические изменения. В зависимости от тяжести состояния могут наблюдаться легкая заторможенность, апатия, потеря сознания вплоть до комы, но с сохранением рефлекторной деятельности. Почти во всех случаях развивается гипотермия.
2. Нарушения в работе сердечно-сосудистой системы. Выявляются брадикардия, снижение давления, выраженная бледность кожных покровов. При отравлении большими дозами угнетается функция синоартериальногоузла и проводимость в синоартериальной зоне.
3. Нарушение внешнего дыхания и кислородтранспортной функции. При интоксикации средней степени тяжести диагностируются затруднения бронхиальной проводимости – бронхоспазм. В тяжелых случаях возможны центральные расстройства дыхания с развитием апноэ.

У всех пациентов возникает различной степени гемическая гипоксия, то есть недостаточное насыщение крови кислородом.

Степени тяжести передозировки Клофелина

Степень тяжести	Доза мкг/кг	Угнетение ЦНС	ЧСС в мин	Нарушения работы сердечно-сосудистой системы	Нарушения дыхания
Легкая	5-10	Ясное сознание, головокружения	Более 50	Брадикардия с увеличением ударного объема без нарушений функции САУ и проводимости	Бронхоспазм, уровень сатурации в норме
Средняя	15-25	Сонливость, заторможенность	Более 40	Атриовентрикулярная блокада 1 и 2 степени	Бронхоспазм, снижение сатурации в крови, компенсированный ацидоз
Тяжелая	Более 25	Кома, снижение мышечного тонуса и сухожильных рефлексов	Менее 40	Сочетание атриовентрикулярной блокады с синоартериальной блокадой с угрозой остановки сердца	Центральные нарушения дыхания, гемическая гипоксия, ацидоз

*САУ – синоартериальный узел – водитель ритма первого порядка, осуществляющий координацию ритмичных сокращений сердца.
* Атриовентрикулярный узел – водитель ритма второго порядка, берущий на себя функции САУ в случае нарушений его работы.
* Сатурация – показатель, характеризующий насыщение крови кислородом.

Взаимодействие клонидина с алкоголем

Употребление алкоголя совместно с клофелином строго противопоказано.

При одновременном приеме даже в малых дозах наблюдаются быстрая потеря сознания и глубокий наркотический сон с провалами в памяти, так как эти вещества потенцируют действие друг друга. Их сочетание нередко используется в преступных целях, поскольку при больших дозах возможен летальный исход.

Лечение и восстановление при интоксикации

При обнаружении больных с подозрением на отравление клофелином необходимо сразу вызвать скорую помощь. Самолечение в таких ситуациях может привести к летальному исходу. На догоспитальном этапе, если у пациента сохранено сознание, возможно:

1. Провести промывание желудка теплой водой (36-37 градусов), дав больному выпить 0,5 литра чистой воды, после чего вызвав у него рвоту. Повторять эту процедуру, пока рвотные массы не очистятся.
2. Дать энтеросорбенты.

Если отравившийся находится без сознания, до прибытия медиков необходимо контролировать у него наличие пульса и дыхания. В случае подозрения на остановку сердца требуется провести сердечно-легочную реанимацию, действуя по следующему алгоритму:

1. Уложить человека на твердую ровную поверхность, под шею подложить валик и запрокинуть его голову назад, немного выдвигая его нижнюю челюсть.
2. Провести 30 компрессий грудной клетки на уровне нижней трети грудины, затем закрыть пострадавшему нос и произвести 2 вдоха рот в рот (важно следить за подъемом грудной клетки при произведении вдоха). Данную последовательность действий повторять до приезда бригады скорой помощи.

В отделениях интенсивной терапии и реанимации проводится дальнейшее лечение:

• Детоксикация:
  • Зондовоепромывание желудка с премедикацией атропином для профилактики нарушения сердечной деятельности. Эффективно в первые 12 часов.
  • Прием энтеросорбентов.
  • Форсированный диурез – прием большого количества жидкости в сочетании с возрастной дозой фуросемида.
  • Гемосорбцияпри тяжелой степени отравления.
• Коррекция показателей сердечной деятельности. Тактика лечения определяется строго индивидуально с учетом исходного гемодинамического статуса. Чаще всего применяются холинолитики(атропин) и бета-адреномиметики (допамин).
• Симптоматическая терапия, направленная на восстановление жизненно важных функций:
  • ИВЛ при коматозных состояниях и нарушениях работы дыхательного центра.
  • Инфузионная терапия для коррекции ацидоза и объема циркулирующей крови.
  • Черезпищеводная электрокардиослимуляцияпри блокадах водителей ритма и брадикардии меньше 40 ударов в минуту.

Существует ли антидот?

В настоящее время для купирования симптомов интоксикации применяют атропин. Также существуют сведения о применении талазолина в качестве антидота, но сейчас в России его приобрести невозможно.

Последствия воздействия Клофелина на человека

При своевременном и достаточном лечении отдаленных последствий не наблюдается. В случае отсутствия квалифицированной медицинской помощи возможен летальный исход.

Меры профилактики

Чтобы избежать возможного отравления, необходимо соблюдать следующие рекомендации:

1. Принимать препарат исключительно по назначению врача в соответствии с индивидуальной дозировкой.
2. Исключить употребление алкоголя во время лечения.
3. Хранить лекарственное средство в недоступном для детей месте.
4. Учитывая частые случаи криминального использования клофелина, добавленного в алкоголь, не употреблять напитки, которые предлагают малознакомые люди, и не оставлять свои стаканы без присмотра в общественных местах.

каждая таблетка содержит

активное вещество : клонидина гидрохлорид (клофелин) – 0,15 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный.

Описание

таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологическое действие

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связанно с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.

Клофелин возбуждает α2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1-2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6-8 ч. Гипотензивное действие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечнососудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены влиянием клофелина на центральные α2-адренорецепторы.

Фармакокинетика

Клофелин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пик концентрации в плазме наблюдается через 1,5-2,5 ч. Период полувыведения составляет 12-16 ч при нормальной функции почек и до 41 часа – при ее нарушении. Легко проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, офтальмический и другие). Связывание с белками плазмы крови – 20-40%. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы). Выводится преимущественно почками – 40-60% в неизмененном виде, через кишечник – 20%.

Показания к применению

Лечение гипертонического кризиса.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата, выраженная синусовая брадикардия,AV-блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, беременность, период лактации, детский возраст до 15 лет.

С осторожностью: депрессия (в т.ч. в анамнезе), ИБС (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая ХСН, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, запор, ХПН, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым внутрь, независимо от приема пищи.

Дозы и схемы лечения клофелином следует подбирать строго индивидуально.

При гипертоническом кризе назначают по 0,15 – 0,3 мг (1-2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности и индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у данной категории пациентов; необходим тщательный контроль.

Дети. В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности применения клофелина у детей и подростков в возрасте до 18 лет, не рекомендуется применение клофелина в педиатрической практике.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: ортостатическая гипотензия; нечасто: синдром Рейно, брадикардия; редко: атриовентрикулярная блокада; неизвестная частота: брадиаритмия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта; часто: запор, тошнота, рвота, боль в слюнных железах; редко: кишечная непроходимость; очень редко: гепатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: очень часто: головокружение, седация; часто: головная боль, нарушение сна, депрессия; нечасто: беспокойство, парестезии, галлюцинации, ночные кошмары; неизвестная частота: замедление скорости психических и двигательных реакций, нарушение аккомодации, снижение продукции слезной жидкости.

Со стороны органов дыхания: редко: заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: редко: гинекомастия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: кожная сыпь, крапивница, зуд; редко: алопеция.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто: эректильная дисфункция; редко: гинекомастия; неизвестная частота: снижение либидо.

Общие нарушения: часто: усталость; нечасто: недомогание.

Со стороны лабораторных показателей: редко: повышение уровня глюкозы в крови; очень редко: изменение функциональных проб печени.

Передозировка

Симптомы: сужение зрачков (миоз), общая слабость, брадикардия, артериальная гипотензия, гипотермия, сонливость, включая кому и угнетение дыхания (вплоть до апноэ).

Парадоксальная артериальная гипертензия обусловлена стимуляцией периферических α-рецепторов. Транзиторная гипертензия может наблюдаться при приеме доз свыше 10 мг.

Лечение: нет конкретного антидота при передозировке клофелином. В случае необходимости возможен прием активированного угля. Поддерживающая терапия включает введение атропина сульфат при брадикардии, инотропных симпатомиметиков при гипотензии. При тяжелой артериальной гипертензии возможна коррекция блокаторами α-адренорецепторов. При клофелин-индуцированном угнетении дыхания вводят налоксон.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+). При применении клофелина вместе с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными препаратами его гипотензивный эффект усиливается. В комбинации с хинидином вызывает выраженную брадикардию. Нецелесообразно сочетать применение клофелина с метилдопой (допегитом), гуанфацином, антацидными средствами. Клофелин усиливает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему; усиливает специфическое действие кетамина, наркотических анальгетиков, дроперидола. В сочетании с тиопентал-натрием, энфлюраном, изофлюраном может вызывать выраженную брадикардию и гипотензию. Антагонисты α 2 -адренорецепторов, такие как миртазапин, могут нивелировать опосредованное клонидином воздейстие на α 2 -адренорецепторы; такое взаимоотношение имеет дозозависимый характер. Клофелин нельзя применять совместно с адреналином, норадреналином, резерпином, фенотиазинами (аминазин), пероральными гипогликемическими средствами. Нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивный эффект клофелина При одновременном применении с β-адреноблокаторами или сердечными гликозидами (дигоксином) повышается риск развития атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. При проведении терапии клофелином в комбинации с β-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение β-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+). При применении клофелина вместе с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными препаратами его гипотензивный эффект усиливается. В комбинации с хинидином вызывает выраженную брадикардию. Нецелесообразно сочетать применение клофелина с метилдопой (допегитом), гуанфацином, антацидными средствами. Клофелин усиливает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему; усиливает специфическое действие кетамина, наркотических анальгетиков, дроперидола. В сочетании с тиопентал-натрием, энфлюраном, изофлюраном может вызывать выраженную брадикардию и гипотензию. Антагонисты α 2 -адренорецепторов, такие как миртазапин, могут нивелировать опосредованное клонидином воздейстие на α 2 -адренорецепторы; такое взаимоотношение имеет дозозависимый характер. Клофелин нельзя применять совместно с адреналином, норадреналином, резерпином, фенотиазинами (аминазин), пероральными гипогликемическими средствами. Нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивный эффект клофелина При одновременном применении с β-адреноблокаторами или сердечными гликозидами (дигоксином) повышается риск развития атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. При проведении терапии клофелином в комбинации с β-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение β-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.

Меры предосторожности

Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение АД может вызвать изменение психического статуса.

При лечении клонидином пациентов с сердечной недостаточностью необходим их тщательный контроль.

Неэффективен при феохромоцитоме.

Во время лечения запрещается употреблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены (особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сутки): повышению артериального давления, нервозности, головной боли, тошноте, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов необходимо отменить раньше, для того, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначают клофелин больным сахарным диабетом, т.к. клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

Клонидин и его метаболиты в значительной степени выделяются с мочой. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии с индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у пациентов с почечной недостаточностью; необходим тщательный контроль. Т.к. только незначительные количества клонидина удаляются во время гемодиализа, нет необходимости в дополнительном приеме лекарственного средства.

С осторожностью препарат назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью - возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При лечении клофелином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует соблюдать осторожность при продолжительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая внезапную смерть, при совместном применении с метилфенидатом. Безопасность применения метилфенидата совместно с клонидином не была систематически оценена.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать данное лекарственное средство.

Применение в педиатрии. Подросткам старше 15 лет препарат назначают с особой осторожностью из-за опасности передозировки: токсическое действие у детей возможно при приеме 0,1 мг клонидина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 50 таблеток в банках. Каждую банку или три; пять контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров: 15 банок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Клофелин аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.