Препарат 'Медроксипрогестерона ацетат' – инструкция по применению, описание и отзывы. Принадлежность к ATX-классификации

Медроксипрогестерон МНН

Международное название: Медроксипрогестерон

Лекарственная форма: суспензия для внутримышечного введения, таблетки

Химическое название:

17 - гидрокси - 6 (- метилпрегн - 4 - ен - 3, 20 - диона) ацетат

Фармакологическое действие:

Гестаген, оказывающий при в/м введении длительное действие и не обладающий при этом андрогенной и эстрогенной активностью. Подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов (особенно ЛГ), вследствие чего у женщин предотвращается созревание фолликулов и наблюдается продолжительная ановуляция. Снижает вазомоторные симптомы в периоде менопаузы, тормозит секреторные изменения эндометрия, повышает вязкость цервикальной слизи, увеличивает число промежуточных клеток в индексе созревания влагалищного эпителия, не влияет на лактацию. У мужчин гестагены угнетают выработку тестостерона. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов. При приеме в целях контрацепции снижает риск возникновения воспалительных заболеваний половых органов, кандидозного вульвовагинита. У большинства женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их частичный или полный регресс. При парентеральном введении в высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных новообразованиях. Противоопухолевое действие определяется комплексным влиянием на гипофиз, эстрогенные рецепторы и метаболизм стероидных гормонов на тканевом уровне. При раке молочной железы отмечается корреляция между эффективностью терапии и концентрацией рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани. В больших дозах обладает ГКС-активностью.

Фармакокинетика:

Связь с белками плазмы - 90-95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 - около 30 ч. Выводится с желчью и почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Показания:

Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста, эндометриоз, дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи, коррекция побочных эффектов со стороны эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузу, ановуляторная метроррагия, вторичная аменорея, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами Ca2+). Дополнительное и паллиативное лечение: рак почки (рецидивирующий и метастатический), рак молочной железы (гормонозависимый, рецидивирующий, в постменопаузном периоде), рак эндометрия (в т.ч. метастазирующий), рак предстательной железы, гипертрофия предстательной железы (некоторые формы), раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, опухоли половых органов или молочной железы (кроме случаев противоопухолевой терапии), кровотечение из половых путей неясного генеза, период лактации.C осторожностью. Тромбофлебит, тромбоэмболия или инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе), печеночная недостаточность, гиперкальциемия, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сердечная или почечная недостаточность, сахарный диабет, депрессивные состояния.

Режим дозирования:

Подавление овуляции (контрацепция): рекомендуемая доза - 150 мг каждые 3 мес (глубокая в/м инъекция). Для уверенности в том, что пациентка не беременна в момент первоначального применения препарата, рекомендуется первую инъекцию делать в течение первых 5 дней после начала очередной менструации или ранее 6 нед после родов. Дисфункциональные (ановуляторные) маточные кровотечения: внутрь, по 5-10 мг/сут в течение 10 дней. За это время кровотечение постепенно прекращается. Через 3-7 дней после отмены начинается кровотечение "отмены" прогестина. После этого терапию можно повторять, начиная с 16 дня цикла в течение 2-3 циклов. Эндометриоз: в/м, рекомендуемая доза - 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед в течение как минимум 6 мес. В связи с длительным действием восстановление менструального цикла после такой терапии может произойти спустя некоторое время. Помимо в/м введения возможно проведение лечения эндометриоза путем приема внутрь, по 10 мг 3 раза в сутки в течение 90 дней, начиная с первого дня цикла. Дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи: препарат назначается по 5-10 мг/сут в течение 10 дней. Для профилактики гиперплазии эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузе: по 5-10 мг/сут в течение как минимум 10 дней, начиная с 16 дня 25-дневного курса лечения эстрогенами. Дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки: по 200-600 мг/сут, внутрь; при в/м введении депо-формы назначают по 0.5-1 г/нед, поддерживающая доза - 500 мг/нед. Рак молочной железы: внутрь, по 400-1200 мг/сут; в/м - 500 мг/сут в течение 28 дней, затем переходят на поддерживающую дозу - 500 мг 1 раз в 2 нед. Результаты лечения могут проявиться через 8-10 нед. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе - с 12-15 по 25 день месяца по 5-10 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, бессонница, сонливость, повышенная утомляемость, депрессия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли и дискомфорт в животе. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоэмболические нарушения (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, почечный тромбоз). Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции. Со стороны эндокринной системы: повышенная чувствительность сосков молочных желез, галакторея, эрозия шейки матки, дисменорея, "мажущие" выделения, снижение толерантности к глюкозе. При применении в дозе более 500 мг/сут - "вульгарные" угри, гирсутизм, изменение массы тела, лунообразное лицо. Прочие: гипертермия, алопеция. Местные реакции: в месте инъекции - боль, остаточные уплотнения, изменение цвета кожи.

Особые указания:

При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении гестагенами. В ходе лечения возможны изменения во время проведения следующих исследований: определение концентрации гонадотропинов, гестагена, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме; определение концентрации прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном. При наличии депрессивных состояний в анамнезе необходим тщательный контроль в период лечения. Перед началом терапии следует санировать эрозию шейки матки. При сохраняющейся эрозии - тщательный врачебный контроль. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и др. органические поражения. Подозрение на развитие гипокоагуляции требует немедленной отмены.

Взаимодействие:

Аминоглютетимид уменьшает плазменную концентрацию и снижает эффективность.

Фармакологическая группа Медроксипрогестерона - Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов, эстрогены, гестагены; их гомологи и аналоги. Названия препаратов - Вераплекс, Депо-Провера, Мегестрон, Медроксипрогестерон-ЛЭНС, Медроксипрогестерона ацетат, Циклотал.

Состав и форма выпуска

Лекарственные формы:

Таблетки
Суспензия для инъекций

Состав суспензии

Действующее вещество: 150 мг медроксипрогестерона ацетата в 1 мл суспензии.
Вспомогательные вещества: полисорбат 80, метилпарагидроксибензоат (E 218), пропилпарагидроксы-бензоат (E 216), полиэтиленгликоль 3350, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Лекарство подавляет секрецию гормонов гипофиза, регулирующих менструальный и репродуктивный циклы. Препарат также изменяет активность клеток матки, приводя, наряду с прочим, к сгущению шеечной слизи. Эти изменения снижают вероятность того, что сперматозоид сможет достичь яйцеклетки и оплодотворить ее.

Показания к применению Медроксипрогестерона

Для лечения аменореи (прекращения менструаций), предменструального синдрома, эндометриоза и аномальных маточных кровотечений, для профилактики остеопороза и лечения гормонально-зависимых опухолей в постменопаузе. Препарат может использоваться и как контрацептивное средство.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром или инсульт в анамнезе, заболевания печени, вагинальное кровотечение неуточненной этиологии, беременность, кормление грудью (прекращают).

Ограничения - необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.

Побочные действия

Медроксипрогестерон может вызвать нарушения менструального цикла, неожиданное истечение грудного молока, депрессия, кожные высыпания, потеря речи или ее изменение, нарушение зрительной координации, внезапная сильная одышка. Немедленно обратитесь к врачу. Возможны боли в желудке, отечность лица, щиколоток или ступней, несильные головные боли, изменения настроения, необычная утомляемость, увеличение массы тела. Редкие случаи - угри, боль или болезненность молочных желез, приливы крови, бессонница, утрата сексуального влечения, выпадение или избыточный рост волос на голове и теле, коричневые точки на коже.

Инструкция по применению

Способ и дозировка

Внутримышечно в качестве контрацептива и для снятия вазомоторных симптомов в период менопаузы - 150 мг 1 раз в 3 мес.; при эндометриозе по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед курсом не менее 6 мес. Внутрь при раке эндометрия или почек - 200-600 мг / сут. , при раке молочной железы - 400-1200 мг / сут. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе - с 12-15-го по 25-й день месяца по 5-10 мг 1 раз в сутки.

Начало действия Различно в зависимости от способа введения.

Продолжительность действия Таблетки: 24 часа или больше. Инъекции: более 3 месяцев.

Если прием пропущен Примите таблетку Медроксипрогестерон, как только вспомните о ней. Если это будет незадолго до времени приема следующей дозы, пропустите предыдущую и вернитесь к обычной схеме. Не удваивайте следующую дозу.

Прекращение приема Решение о прекращении лечения принимает врач.

Передозировка

Не было сообщений о специфичных симптомах. Передозировка вряд ли может быть опасной для жизни. Однако если кто-либо принял дозу, значительно превышающую прописанную, или случайно проглотил лекарство, немедленно обратитесь к врачу, в службу неотложной помощи или в ближайший токсикологический центр

Особые указания

Первый прием средства Медроксипрогестерон следует назначать только на 5-й день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 недель после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача.

Меры предосторожности

Старше 60 лет Особых проблем не ожидается.

Вождение машины и работа с механизмами Избегайте этих видов деятельности, пока не выясните, как препарат действует на вас.

Алкоголь Особых проблем не ожидается.

Взаимодействие с другими препаратами

Аминоглутетимид уменьшает концентрацию средства в крови и снижает его эффективность. Взаимодействий с продуктами питания не отмечено.

Отечественные и зарубежные аналоги

Торговые названия препаратов с одинаковым главным действующим веществом:

Вераплекс
Депо-Провера®
Медроксипрогестерон-ЛЭНС
Медроксипрогестерона ацетат
Провера®

Комбинированные препараты Медроксипрогестерон + Эстрадиол: Дивина, Дивитрен, Индивина.

Цена в аптеках

Цена на Медроксипрогестерон в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Медроксипрогестерон, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Инструкция

Медроксипрогестерон — это синтетический препарат, аналог женских половых гормонов. В небольших дозах корригирует гормональный баланс у женщин, а в высоких — оказывает выраженное противоопухолевое действие. При правильном применении согласно инструкции не оказывает побочных действий и не способствует нарушению гормонального фона.

В небольших дозах лекарство корригирует гормональный баланс у женщин, а в высоких — оказывает выраженное противоопухолевое действие.

Наименование

Аналогично названию лекарства.

Торговое название

Медроксипрогестерон-Лэнс, Депо-Провера, Вераплекс.

Химическое название

6-альфа-17-гидрокси-6-метилпрегн-4-ен-3,20-дион. Химическая формула — C22H32O3.

Международное непатентованное название

Medroxyprogesteronum.

Латинское название

Medroxyprogesteronum.

Фармакологическая группа

Медикамент относится к прогестагенам. Код согласно системы АТХ — G03DA02.

Формы выпуска и состав

Производят лекарство в виде суспензии для внутримышечного введения. Активное действующее соединение — медроксипрогестерона ацетат микронизированный, 0,15 г. Дополнительные вещества, входящие в состав медпрепарата: макрогол, полиэтиленгликоль, нипагин, деионизированная вода для внутримышечных уколов.

Суспензия имеет белый цвет с желтоватым оттенком. Во время стояния получается белый осадок и жидкость, собирающаяся сверху. После тщательного взбалтывания структура суспензии полностью восстанавливается и становится пригодной для применения.

Механизм действия

Фармакодинамика

Активный компонент средства медроксипрогестерона ацетат не имеет выраженной эстрогенной активности. В пределах терапевтической дозы его андрогенная активность минимальна.

Препарат ингибирует процессы образования гонадотропных гормонов в ткани гипофиза (особенно это касается ЛТГ). В результате этого у пациенток детородного возраста прекращается процесс вызревания фолликула и наблюдается ановуляторное состояние.

В период менопаузы и постменопаузы снижает интенсивность вазомоторных симптомов, уменьшает интенсивность секреторных изменений в эндометрии, повышает уровень вязкости цервикального секрета.

В высоких дозах при парентеральном введении проявляет противоопухолевую активность в случае наличия в организме гормонозависимой злокачественной опухоли. Противоопухолевая активность обусловлена воздействием на гипоталамо-гипофизарную и гонадную систему, прогестиновые и эстрогеновые рецепторы, клеточный обмен стероидов. При назначении уколов более 0,5 мг в сутки проявляется глюкокортикостероидное действие.

Фармакокинетика

После парентерального введения всасывание действующего вещества происходит медленно. Это обеспечивает поддержание слабых, но терапевтически активных концентраций медроксипрогестерона ацетата в крови. Практически полностью связывается с протеинами плазмы. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и молоко матери.

Подлежит метаболизации в печеночных тканях. Период полувыведения из организма — 6 недель. В неизмененной форме и как метаболиты эвакуируется через печень с желчью и через почки.

Показания к применению

Рецидивирующий и метастатический рак внутренней слизистой матки лечится данным медикаментом при вспомогательном и паллиативном лечении, а также при опухолях половых органов или карциноме почки. Применяется и при паллиативном лечении гормонозависимых форм рецидивирующего рака грудной железы в постменопаузе.

В других случаях лекарство применяют в таких случаях:

Необходимость предупреждения беременности, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста.
Маточные геморрагии дисфункциональные.
Вазомоторные нарушения в менопаузный период.
Эндометриоз.
Необходимость дифференциальной диагностики первичной и вторичной аменореи.
Лечение и профилактика остеопороза (в этом случае средство надо назначать в комплексе с кальцием и витамином Д).
Заместительное назначение эстрогенов при постменопаузе для предупреждения структурных изменений в эндометрии.

Противопоказания

Медроксипрогестерон противопоказан в таких случаях:

Гиперчувствительность к медроксипрогестерону и любому другому химическому соединению, которое входит в состав лекарства.
Влагалищные кровотечения неясного происхождения.
Выраженные нарушения печеночной функции.
Период вынашивания ребенка.
Кормление грудью.

С осторожностью лекарство назначают при таких патологиях, как:

тромбофлебит;
тромбоэмболии;
инсульт, в т.ч. в анамнезе и при высоком риске развития;
цереброваскулярные нарушения;
недостаточность почек, печени или сердца;
гиперкальциемия;
эпилепсия;
мигрени;
астма;
диабет;
депрессия.

Способ применения и дозировка

Лекарство вводят только внутримышечно. Количество вводимого медроксипрогестерона ацетата определяется в индивидуальном порядке и зависит от назначения врача.

При эндометриозном раке и раке почки первичная доза составляет 0,5-1 г в неделю (укол делается 1 раз). Если в течение нескольких недель или месяцев удалось достичь стабилизации или улучшения состояния больного, то переходят на поддерживающее лечение — 0,5 г 1 раз в месяц.

При раке груди первичная доза — 0,5 мг в течение 4 недель. Затем применяют дозы в 500 мг дважды в неделю. Указанное лечение проводится до тех пор, пока не будет наблюдаться положительный эффект от введения средства. Результаты могут наблюдаться через 2 и даже 2,5 месяца от начала введения.

Побочные действия при приеме Медроксипрогестерона

Введение лекарства может вызывать побочные эффекты:

Дисфункциональные кровотечения из матки. Они могут быть обильными или скудными, регулярными или нерегулярными. У некоторых пациенток развивается аменорея и изменения секреции цервикальной слизи.
Возможно развитие нарушений нервной системы: спутанность сознания, дрожание пальцев, сильное депрессивное состояние, головокружение, ощущение эйфории, чрезмерная утомляемость и головная боль. У ряда пациенток возникает снижение способности концентрировать внимание, нервная возбудимость, расстройства зрения.
Со стороны пищеварительного тракта возможно развитие запора, поноса, сухости в полости рта, поражения печени, желтухи. Может наблюдаться изменение аппетита вплоть до развития анорексии.
Препарат способен вызывать стойкие нарушения работы эндокринной системы, проявляющиеся мастодинией, выделением грудного молока, сильной болью в области груди, синдромом Кушинга (свидетельствует о развитии глюкокортикостероидного эффекта). У пациенток может развиваться понижение толерантности организма к глюкозе, помутнение хрусталика и обострение диабета.
Со стороны сердечно-сосудистой системы у больного может возникать инсульт или инфаркт, хроническая недостаточность сердца, повышение давления крови, ощущение сильного и учащенного биения сердца. Действие лекарства может приводить к легочной эмболии или тромбозу сосудов сетчатой оболочки глаза, тромбоэмболических нарушений.
Возможно увеличение количества белых кровяных телец, тромбоцитов.
Часто у пациентов на коже появляются угри: развитие алопеции или гирсутизма, зуда или сыпи, кроме того, возникновение реакций повышенной чувствительности и аллергии. В редких случаях развивается анафилактическая реакция и даже шок.
Среди местных реакций — формирование боли, изменения цвета кожи в месте укола.

Прочие побочные проявления после применения Медроксипрогестерона:

отеки, связанные с задержкой воды в организме;
повышение количества кальция в плазме крови;
рост температуры тела;
изменение веса (похудение или ожирение);
тремор;
повышенная потливость;
понижение плотности ткани кости.

Передозировка

Употребление высокой дозы может спровоцировать повышение массы тела и резкую утомляемость. Часто появляются эффекты, присущие глюкокортикостероидным медикаментам. При употреблении сверхвысокой дозы лекарства терапию прекращают. Специфическое лечение нецелесообразно.

Особые указания Медроксипрогестерона

Средство нужно принимать только после назначения врача и только строго под его наблюдением. При кровотечениях из матки нужно исключить рак.

Необходимо проявлять осторожность при лечении тех пациентов, у которых имеется склонность к задержке жидкости. Следует осторожно прописывать препарат всем пациентам, которые раньше лечили депрессию (возможно резкое обострение депрессивного состояния).

При терапии больных диабетом нужно постоянно контролировать количество сахара в крови. Следует учитывать, что Медроксипрогестерона ацетат может понижать устойчивость к глюкозе.

Если в процессе терапии делают клеточное или тканевое обследование шейки матки или внутренней слизистой оболочки этого органа, то нужно предупредить гинеколога о принимаемом лекарстве. Он может изменять структуру тканей. Необходимо следить за концентрацией эстрадиола и прегнандиола в моче.

Необходимо срочно прекратить прием лекарства в том случае, если у больного произошла полная потеря зрения или развивается экзофтальм (выпячивание глаза). То же делают, если пациент начинает жаловаться на двоение в поле зрения. При отеке зрительного нерва лечение прекращают.

При риске тромбоэмболических нарушений следует соотносить возможный риск от применения этого лекарства и ожидаемую пользу от него. Употребление в качестве контрацептива может приводить к падению показателя плотности кости. Пациенткам, принимавшим ранее Медроксипрогестерона ацетат, нужно пить в профилактических целях препараты кальция для недопущения развития остеопороза.

У некоторых лиц, принимавших ацетат медроксипрогестерона, возможно некоторое угнетение деятельности коры надпочечников. Следует проводить мониторинг количества АКТГ в крови.

Препарат может снижать концентрации:

стероидов в плазме крови;
гонадотропинов;
специфических глобулинов.

Насильственное продвижение контрацептива ДЕПО-ПРОВЕРА

Химия женского счастья. Женские половые гормоны

При беременности и лактации

В детском возрасте

Данных о применении Медроксипрогестерона у детей нет. Гинекологи не рекомендуют употребление средства девочкам.

В пожилом возрасте

Женщинам в постменопаузный период следует тщательно соблюдать дозировку. При появлении побочных явлений и признаков индивидуальной непереносимости прием надо прекратить. Изменение ранее назначенной дозы по причине преклонного возраста пациентки не практикуется.

Употребление Аминоглютетимида снижает уровень активного компонента лекарства. Это приводит к понижению эффективности терапевтических мер.

С другими препаратами

Не обнаружено взаимодействия медикамента с прочими лекарствами.

Совместимость с алкоголем

Условия и сроки хранения

Лекарство нужно хранить при температуре не выше 30ºС. Не допускать замораживание суспензии. Повторное размораживание и последующее применение недопустимо.

Условия отпуска из аптек

Отпускается исключительно по рецепту.

Продают ли без рецепта

Продавать подобные препараты без врачебного рецепта запрещено. Некоторые интернет-аптеки могут продавать пациентам медпрепарат без предъявления соответствующего документа. Пациенты, покупающие это средство, рискуют здоровьем.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Ингибирует секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, способствует истончению эндометрия. В высоких дозах при нормальном содержании эстрогенов вызывает трансформацию пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов.

Показания к применению

Для применения в гинекологии: контрацепция, эндометриоз.

Для применения в онкологии: дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки; паллиативное лечение при гормонозависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде; карцинома предстательной железы, некоторые формы аденомы простаты; раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.