Энтерофурил (лат. Enterofuryl) - местнодействующий кишечный антисептик с широким спектром противомикробной активности.
Выпускается боснийско-герцоговинской компанией «Босналек» (Bosnalijek). Является дженериком французского препарата Эрцефурил (в России - Эрсефурил). Активный компонент - нифуроксазид, относится к производным 5-нитрофурана.
Прямой антимикрбный эффект препарата установлен в отношении большинства возбудителей кишечных инфекций, включая холерного вибриона, бактерий семейства стафилококков и энтерококков. Назначается при острой диарее инфекционного генеза.
Нифуроксазид был запатентован французской фармацевтической корпорацией Sanofi Aventis в 1964 г. В этом же году компания начала реализовывать средство под брендом Эрцефурил (Ercefuril). В дальнейшем в ряде восточных стран и России оригинальный нифуроксазид продвигался под торговой маркой Эрсефурил (Ersefuril).
После истечения срока патентной защиты потребителям стали доступны многочисленные копии препарата: Амбатрол (Ambatrol), Пентофурил (Pentofuryl), Эндикс (Endiex) и др. В 2008 г. компания Bosnalijek Pharmaceutical зарегистрировала дженерик Энтерофурил.
В 90-е гг. в медицинской литературе появилось несколько публикаций, доказывающих, что при длительном приеме нитрофурановые препараты оказывают мутагенное действие. Отмечалось, что риски развития негативных эффектов повышаются из-за употребления в пищу мяса животных, выращенных на кормах с нитрофуранами. В связи с этим в 1994 г. некоторые государства (США, Канада, Бразилия, члены Евросоюза) запретили использовать нифуроксазид и другие кишечные антисептики в животноводстве.
В большинстве европейских стран и России применение нифуроксазида разрешено у детей старше 1 месяца. Во Франции в 2003 г. после проведенной переоценки пользы и риска препарат был запрещен к применению у пациентов младше 2 лет.
Свойства действующего вещества
Международное непатентованное название: нифуроксазид (лат. nifuroxazidum, англ. nifuroxazide).
Химическое название по номенклатуре ИЮПАК: 4-гидрокси-N-[(E)-(5-нитрофуран-2-ил)-метилиденамино]-бензамид.
Структурная формула:
Брутто-формула: C12H9N3O5
Молекулярная масса: 275,22
Вещество представляет собой желтый кристаллический порошок, мало растворимый в воде, легко растворимый в этиловом спирте. Плотность - 1,49 г/куб. см.
Клинические исследования
Клинические испытания нифуроксазида подтвердили его высокую эффективность, безопасность и широкий спектр антимикробной активности.
Одно из первых двойных слепых плацебо-контролируемых исследований было проведено во Франции в госпитале Бесетр (P. Bourée и соавт.,) в 1989 г. Участие в эксперименте приняли 88 взрослых пациента с синдромом диареи. Одна группа в течение 5 дней получала нифуроксазид в дозе 800 мг/сут, вторая - плацебо. Результаты показали, что средняя длительность диареи в экспериментальной группе составила 2,1 дня, в то время как в группе контроля - 3,3 дня.
В другой работе (S. Bulbulovic-Telalbasic, 1991 г.) эффективность оценивалась в сравнении с ко-тримаксозолом и бактисубтилом. Разные препараты давали трем группам пациентов с бациллярной дизентерией. Авторы отметили, что быстрее всего нормализации стула удалось достичь у больных, принимавших нифуроксазид. Сроки терапии у них оказались в среднем в 1,5-2 раза короче, чем у тех, кто получал иные антибактериальные средства.
Во время исследований побочные эффекты, связанные с приемом нифуроксазида, наблюдались менее чем у 3% пациентов. При этом они носили легкий характер и не требовали отмены препарата.
Сведения о мутагенной активности
Как все производные 5-нитрофурана, Энтерофурил обладает мощным мутагенным действием в отношении бактерий. Однако было доказано, что на клетки животных и человека препарат существенного генотоксического влияния не оказывает.
Генетическая активность нифуроксазида была изучена в масштабном эксперименте 2006 г. (Quillardet P., Touati E., Arrault X., Michel V.). В рамках работы ученые вводили подопытным крысам дозы антисептика, превышающие терапевтические в 25 раз. После 3 недель терапии животных умерщвляли, а внутренние органы подвергали генотоксическим исследованиям. В результате было установлено, что препарат не вызывает генных мутаций в клетках млекопитающих.
Состав, формы выпуска, упаковка
Энтерофурил выпускается в форме:
- капсул с содержанием нифуроксазида 100 мг,
- капсул с содержанием активного вещества 200 мг,
- суспензии для перорального приема с содержанием активного вещества 200 мг/5 мл.
Капсулы упаковываются в блистеры по 8 или 10 штук и далее - в картонные пачки по 2-4 блистера.
Суспензия разливается по 90 мл во флаконы емкостью 100 мл. Флаконы вместе с мерной ложкой и инструкцией фасуются в картонные упаковки.
Механизм действия
Антимикробная активность Энтерофурила обусловлена наличием в его составе нитрогруппы. После приема внутрь препарат достигает кишечника, где проникает в клетки патогенных бактерий и простейших. Под действием особых ферментов-редуктаз нитрогруппа превращается в нитрорадикал, который атакует ДНК и РНК микробов.
Средство также блокирует активность ферментов - дегидрогеназ, альдолаз, транскетолаз, участвующих в делении клеток.
Конечный эффект зависит от дозы нифуроксазида:
- в терапевтических концентрациях препарат тормозит дальнейший рост вредоносной флоры (т. е. действует бактериостатически),
- в дозах выше терапевтической Энтерофурил вызывает разрушение микробных клеток (т. е. действует бактерицидно).
Доказано, что нифуроксазид не оказывает негативного воздействия на кишечную нормофлору и не провоцирует дисбактериоз.
Препарат не вызывает перекрестной устойчивости бактерий к другим антимикробным средствам, что дает возможность использовать его в комплексе с системными антибиотиками.
Применение Энтерофурила на фоне вирусных энтеротропных инфекций позволяет избежать развития бактериальных осложнений.
Спектр противомикробной активности
Препарат активен в отношении возбудителей кишечных инфекций и некоторых условно-патогенных бактерий:
- сальмонелл (Salmonella tylihimurium);
- иерсиний (Yersinia enterocolitica);
- шигелл (Shigella dysenteriae);
- кишечной палочки (Escherichia coli);
- клостридий (Clostridium difficile);
- клебсиелл (Klebsiella );
- энтеробактерий (Enterobacter );
- кампилобактерий (Campylobacter jejuni);
- цитробактерий (Citrobacter );
- стрептококков (Streptococcus faecalis);
- стафилококков (Stalihylococcus liyogenes);
- холерного вибриона (Vibrio cholera);
- гемофильной палочки (Haemophilus influenzae).
Чувствительность к нифуроксазиду отсутствует у анаэробов и псевдомонад.
Метаболизм и выведение
Энтерофурил практически не всасывается слизистыми пищеварительного тракта. Низкая абсорбция обуславливает высокую концентрацию препарата в кишечнике.
Средство полностью выводится с калом. Скорость выведения зависит от дозы и функционального состояния кишечника.
Показания к применению
Противопоказания
Средство противопоказано:
- недоношенным детям,
- детям до 1 месяца,
- пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.
Капсулы по 100 мг не назначаются детям младше 2 лет, капсулы по 200 мг - детям младше 7 лет.
Применение в период беременности и кормления грудью
В период беременности средство должно назначаться по усмотрению врача после оценки потенциальных рисков для матери и ребенка. В экспериментах с животными токсического влияния Энтерофурила на плод установлено не было.
Нифуроксазид практически не всасывается из кишечника и не проникает в системные кровоток. Тем не менее в целях безопасности грудное вскармливание во время терапии рекомендуется прерывать.
Влияние на способность управлять транспортом и другими сложными механизмами
Нифуроксазид не снижает скорость психомоторных реакций, поэтому может применяться при занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Способ применения и дозы
Применяется внутрь.
Среднесуточные дозы препарата составляют:
- для детей от 2 до 6 мес. - 5-7,5 мл,
- для детей от 7 мес. до 2 лет - 10 мл,
- для детей 2-7 лет - 15 мл.
Суточную дозу разделяют на 3 разовых, которые принимают через каждые 4 часа.
Капсулы по 100 мг могут применяться у взрослых и детей старше 2 лет. Детям от 2 до 7 лет назначают по 2 капсулы 3 раза в сутки, детям старше 7 лет и взрослым - по 2 капсулы 4 раза в сутки.
Капсулы по 200 мг предназначены для тех же возрастных категорий пациентов. Детям 2-7 лет рекомендуется принимать по 1 капсуле 3 раза в сутки, детям старше 7 лет и взрослым - по 1 капсуле 4 раза в сутки.
Длительность лечения не должна превышать 1 недели.
Побочные эффекты
Энтерофурил характеризуется хорошим профилем безопасности и практически не вызывает побочных эффектов. В редких случаях у пациентов может наблюдаться развитие аллергических реакций.
При использовании у недоношенных детей или детей младше 1 месяца нифуроксазид может спровоцировать гемолиз, что объясняется незрелостью ферментных систем у данной группы пациентов.
Передозировка
Симптомы отравления Энтерофурилом не описаны. При подозрениях на передозировку рекомендуются промывание желудка и симптоматическая терапия.
Особые указания
Прием препарата должен проводиться на фоне регидратационной терапии (в зависимости от состояния пациента, пероральной или внутривенной).
Этиловый спирт повышает чувствительность организма к нифуроксазиду. Одновременный прием алкогольных напитков и кишечного антисептика может спровоцировать дисульфирамоподобную реакцию, которая проявляется:
- тошнотой,
- рвотой,
- усилением диареи,
- ощущением «приливов» в области лица,
- шумом в голове,
- учащенным сердцебиением,
- болями за грудиной,
- чувством страха,
- затруднением дыхания,
- рефлекторным кашлем,
- падением артериального давления.
При септицемии («заражении крови») Энтерофурил должен назначаться в сочетании с системными антибактериальными препаратами.
В период терапии желательно придерживаться диеты: не употреблять острой и жирной пищи, воздерживаться от сырых овощей, фруктов, соков.
При использовании суспензии у грудных детей, важно исключить у них врожденную недостаточность ферментов, расщепляющих сахарозу.
При появлении первых признаков гиперчувствительности (зуда, сыпи, красноты) прием лекарственного средства следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Так как Энтерофурил не абсорбируется в кишечнике, то вероятность его взаимодействия с другими лекарственными средствами очень низка.
Условия отпуска
Без рецепта.
Хранение
Капсулы: в сухом месте, при температуре не выше 30ºС.
Суспензия: при температуре от 15 до 30ºС. Не замораживать. Беречь от детей.
Срок годности
Для капсул - 5 лет.
Для суспензии - 3 года.
Производитель
Производством и продвижением Энтерофурила занимается компания «Босналек» (Bosnalijek). Предприятие было основано в 1951 г. и на данный момент является единственным фармацевтическим производителем в Боснии и Герцеговине. Главный офис и завод корпорации базируются в г. Сараево.
«Босналек» специализируется на производстве собственных генерических препаратов, а также выпуске оригинальных лекарственных средств по лицензиям известных западных фирм. Продуктовый портфель компании включает 152 лекарственных средства, применяемых в гастроэнтерологии, стоматологии, психиатрии, неврологии, кардиологии и терапии. Налажены партнерские отношения с такими европейскими фармацевтическими производителями, как Novartis, Sanofi и Lek.
Общая площадь производственных помещений составляет порядка 1800 кв. м. Завод оснащен электронной системой управления и современными лабораториями. Условия производства и управления качеством продукции сертифицированы в соответствии с международными стандартами GMP, GLP, ISO 9001:2000 и OHSAS 18001:1999.
Субстанции для создания лекарственных препаратов компания закупает у европейских производителей. Готовая продукция экспортируется в страны Европы, Азии и Африки.
Страны, в которых применяется
По состоянию на 2015 г., Энтерофурил реализуется в 5 странах:
- Боснии и Герцеговине,
- Сербии,
- Грузии,
- России,
- Украине.
Препарат был зарегистрирован и допущен к продажам местными институтами здравоохранения.
Аналоги
Полноценной заменой Энтерофурила служат препараты нифуроксазида других производителей:
- Эрсефурил,
- Нифуроксазид-Рихтер,
- Экофурил,
- Стопдиар.
Лекарственные средства сходны по фармакологическим свойствам, однако имеют разные технологии производства и составы вспомогательных компонентов. По этой причине продукты различных заводов могут отличаться друг от друга по частоте развития побочных реакций и химической стабильности.
Препараты нифуроксазида и их производители:
| Торговое наименование препарата | Формы выпуска | Производитель | Условия хранения | Срок годности |
| Энтерофурил | Капсулы 100 мгКапсулы 200 мгСуспензия 200 мг/5 мл | Bosnalijek (Босния и Герцеговина) | Капсулы - при температуре до 30ºС.Суспензия - при температуре 15-30ºС. | Срок годности капсул - 5 лет, суспензии - 3 года. |
| Эрсефурил | Капсулы 200 мг | Laboratoires Synthelabo Groupe (Франция) | При температуре не выше 30ºС. | 5 лет. |
| Нифуроксазид-Рихтер | Суспензия 220 мг/5 млТаблетки, покрытые оболочкой, 100 мг | Gedeon Richter Romania (Румыния) по лицензии Grodzisk Pharmaceutical Works Polfa Co. (Польша) | При температуре от 15 до 25ºС. | Для таблеток - 4 года.Для суспензии - 3 года. |
| Стопдиар | Таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мгСуспензия 220 мг/ 5 мл | Gedeon Richter Romania (Румыния) | При температуре 15-25ºС. | Для суспензии - 3 года (после вскрытия флакона - не более 14 дней).Для таблеток - 4 года. |
| Экофурил | Капсулы по 100 и 200 мг | АВВА-РУС (Россия) | При температуре не выше 25ºС. | 5 лет. |
К аналогам Энтерофурила также относятся другие кишечные антисептики с широким спектром антимикробной активности:
- фуразолидон,
- фталилсульфатиазол (торговое название в России – «Фталазол»),
- сульфагуанидин (торговое название «Сульгин»),
- рифаксимин (торговое название «Альфа Нормикс»).
Все эти препараты практически не всасываются из пищеварительного тракта, оказывая терапевтическое действие только в его просвете.
Средства различаются между собой по спектру побочных реакций, противопоказаниям, схеме приема. Наиболее близок к Энтерофурилу по своим клиническим эффектам и профилю безопасности препарат Альфа Нормикс.
Фуразолидон, Фталазол и Сульгин, в сравнении с нифуроксазидом, характеризуются более высоким риском побочных реакций, поэтому в настоящее время используются все реже.
Фуразолидон из-за доказанной канцерогенной активности в отношении человека запрещен к применению в США, Канаде и странах Евросоюза.
Сравнительная характеристика Энтерофурила и других кишечных антисептиков:
| Торговое название препарата | Формы выпуска | Производители | Степень всасываемости из кишечного тракта | Схема приема (для взрослых) | Побочные эффекты | Противопоказания | Условия отпуска |
| Энтерофурил | Капсулы 100, 200 мгСуспензия 4% | Босналек (Босния и Герцеговина) | Менее 1% | По 1 капс. (200 мг) 4 раза в день | Аллергические реакции. | Возраст до 1 месяца, повышенная чувствительность к нифуроксазиду или вспомогательным компонентам Энтерофурила. | Без рецепта. |
| Фуразалидон | Таблетки 50 мг | Верофарм (Россия),Марбиофарм (Россия),Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь) и др. | Менее 5% | По 2-3 табл. 4 раза в сутки | Тошнота, рвота, уменьшение аппетита, аллергические реакции. | Возраст до 1 года, беременность, лактация, гиперчувствительность к нитрофуранам или вспомогательным компонентам препарата, почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы. | Без рецепта. |
| Фталазол | Таблетки 0,5 г | Биохимик (Россия),Дальхимфарм (Россия),Ирбитский химфармзавод (Россия),Биосинтез (Россия) | Менее 5% | По 2-4 табл. через каждые 4 часа | Тошнота, рвота, головокружения, головные боли, миокардит, гастрит, гепатит, угнетение микрофлоры кишечника, дефицит витаминов гр. В, лейкопения, мочекаменная болезнь, эозинофильная пневмония, агранулоцитоз, цианоз, аллергические реакции. | Повышенная чувствительность к фталазолу или вспомогательным компонентам препарата, болезни системы крови, гепатит, кишечная непроходимость, почечная недостаточность, диффузный токсический зоб. | По рецепту. |
| Сульгин | Таблетки 0,5 г | Ирбитский химфармзавод (Россия),Биосинтез (Россия),Дальхимфарм (Россия) | Менее 5% | По 2-4 табл. через каждые 4 часа. В 1-й день препарат принимают 6 раз в сутки. | Кристаллурия, дефицит вит. гр. В (вследствие угнетения кишечной микрофлоры). | Беременность, лактация, грудной возраст, нефроуролитиаз, гепатит, В12-дефицитная анемия, гиперчувствительность к сульфаниламидам или вспомогательным компонентам препарата. | По рецепту. |
| Альфа Нормикс | Таблетки 200 мгГранулы для приготовления 2% суспензии | Alfa Wassermann (Италия) | Менее 1% | По 1 таблетке 3 раза в день | Метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, лихорадка, головокружения, головная боль, тахикардия, приливы в области лица, сухость в горле, заложенность носа, аллергические реакции. | Кишечная непроходимость, повышенная чувствительность к рифаксимину или вспомогательным компонентам Альфа Нормикса, язвенная болезнь пищеварительного тракта в тяжелой форме. | По рецепту. |
Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт
И более подробно поговорим об антидиарейных препаратах.
Конечно, все рассмотреть не реально. Разберем наиболее популярные.
Оральные регидратанты
Они необходимы : при рвоте, частом жидком стуле.
Потеря 20-25% воды, содержащейся в организме — смертельна. Это примерно 15% массы тела.
При обезвоживании кровь сгущается, образуются тромбы, страдает кровоснабжение жизненно важных органов, нарушаются выведение токсинов, обмен веществ, падает давление.
Поэтому пероральная регидратация в этом случае составляет основу лечения.
При незначительных потерях жидкости можно обойтись некрепким чаем, неконцентрированным компотом из сухофруктов, кипяченой водой.
При выраженных потерях используют регидрон, проводят инфузионную терапию.
Регидрон восполняет потери натрия, калия, хлора, нормализует нарушенное кислотно-щелочное равновесие (при обезвоживании развивается ацидоз, который может привести к угнетению нервной, сердечно-сосудистой и др. систем).
Пакетик разводят в 1 литре воды, и полученный раствор нужно выпить в течение суток.
Хранить его необходимо в холодильнике (при температуре 2-8 градусов). Предупреждайте об этом при его продаже!
В раствор больше ничего добавлять не нужно.
Противопоказан при сахарном диабете, нарушении функции почек.
Возрастных ограничений не имеет. Беременным и кормящим можно.
Регидрона, как правило, нужно на 3-4 дня, значит, продаем 3-4 пакетика.
Энтеросорбенты
Они связывают и выводят из организма бактерии, бактериальные и др. токсины, газы, аллергены, лекарственные препараты, соли тяжелых металлов, яды.
Отличаются они друг от друга своей сорбционной способностью, селективностью, химическим составом.
Нарисуем «портрет» идеального сорбента:
- Нетоксичный.
- Имеет высокую сорбционную способность.
- Не повреждает слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.
- Связывает и выводит только вредные вещества.
- Не вызывает дисбиоза кишечника.
- Не дает побочных реакций.
- Имеет удобную форму выпуска.
- Не имеет ограничений по возрасту.
Обязательно: когда есть признаки кишечной инфекции (повышение температуры, рвота, понос.).
Но учитывая, что причины диареи вы не знаете, рекомендуйте при любой.
Важно: при диарее, обусловленной дисбиозом кишечника, неселективные энтеросорбенты (активированный уголь, полисорб) могут только ухудшить состояние. Поэтому приоритет — селективным сорбентам.
Разберем самые популярные средства этой группы.
Активированный уголь. Это пористое вещество, которое получают из материалов органического происхождения: древесины, каменного угля, скорлупы кокосовых орехов и др. Сырье сначала обугливают, а затем активируют: специальными методами вскрывают поры, которые в материале изначально находятся в закрытом состоянии. Только после этого он становится сорбентом.
Активированный уголь – это неселективный энтеросорбент, поэтому «вычищает» из кишечника все подряд: и нужное, и ненужное. Вот почему сам по себе он может вызвать запор или диарею. Нарушает всасывание из желудочно-кишечного тракта питательных веществ.
Имеет грубую структуру, посему его частички могут вызывать микротравмы слизистой оболочки желудка и кишечника.
Противопоказан при язвенных поражениях ЖКТ.
Принимать его следует по 250-750 мг 3-4 раза в сутки. Согласитесь, довольно приличный разброс. То ли хватит одной таблетки на прием, то ли махнуть сразу три, непонятно.
Смекта. Селективный энтеросорбент. Этот препарат тоже имеет природное происхождение.
Действующее вещество — диосмектит, или белая глина, которая добывается в Сардинии. Там находится единственное ее месторождение.
Прежде чем стать препаратом, белая глина проходит трехфазную очистку. Каждая частица диосмектита состоит из трех пластин толщиной 1нм: снаружи – два кремнийсодержащих слоя, внутри – алюминиевый слой.
Благодаря этому смекта имеет два замечательных качества. Это:
- Высокая сорбционная способность. Она не всасывается в кишечнике и удерживает воду в количестве, в 8 раз превышающим ее собственный вес, и тем самым уменьшает содержание воды в стуле. А еще она связывает токсины, бактерии, ротавирусы, предупреждая их сцепление с мембраной клеток слизистой оболочки. В общей сложности Смекта удерживает до 400 г агрессивных агентов!
- Она создает на поверхности ЖКТ защитный желеобразный слой и дает возможность восстановиться поврежденной слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. Это свойство отличает Смекту от др. энтеросорбентов.
Моторику кишечника она не угнетает. В связи с этим бактерии и токсины выдворяются из организма без каких-либо задержек.
Смекта имеет приятный вкус, ее можно рекомендовать и беременным, и кормящим, и новорожденным.
Противопоказания : кишечная непроходимость, некоторые ферментопатии.
Порошок разводят в небольшом количестве воды, для младенцев — прямо в детской бутылочке.
Очень удобная форма выпуска особенно для тех, кто испытывает трудности с приемом таблеток.
Энтеросгель – селективный энтеросорбент на основе органического кремния.
В просвете кишечника Энтеросгель связывает бактерии и их токсины, лекарственные препараты, яды, соли тяжелых металлов, алкоголь. Он сорбирует и некоторые продукты обмена: избыток билирубина, мочевины, холестерина.
Не уменьшает всасывание витаминов и микроэлементов, не вызывает дисбиоза кишечника, не влияет на моторику ЖКТ, выводится в неизменном виде в течение 12 часов.
Выпускается в виде пасты в тубах и пакетиках. Раньше был гель, но сейчас только паста.
Продолжительность курса 3-5 дней. При необходимости этот срок может быть увеличен.
Младенцам, беременным и кормящим принимать его можно.
Иногда при его использовании возможны тошнота и запор.
Перед применением необходимое количество препарата, которое указано в инструкции, нужно развести водой.
Для младенцев его разводят в грудном молоке, фруктовом или овощном пюре.
Полисорб МП – еще один препарат на основе кремния. Неселективный энтеросорбент. Иногда вызывает диспепсию, запоры.
Нарушает всасывание витаминов, кальция, поэтому в случае продажи Полисорба необходимо рекомендовать еще и поливитаминный комплекс.
Есть разные формы выпуска:
Пакетик 3 грамма – для дорожной аптечки, дамской сумочки.
Банки 12 грамм хватает на курс для ребенка дошкольника.
Банки 25 грамм хватит на 3 дня лечения для взрослых.
Банки 50 грамм – на курс лечения для взрослых.
Кстати, знаете, что означает аббревиатура «МП» в названии препарата? «Медицинский пероральный».
Белый уголь – решила включить и его, поскольку слышала, что его активно в аптеке рекомендуют.
Содержит диоксид кремния и микроцеллюлозу (МКЦ). Связывает и выводит токсины бактерий, токсические вещества, которые образуются в организме, а также избыток желудочного сока и соляной кислоты.
МКЦ усиливает сорбционные свойства кремния, плюс механически очищает слизистую оболочку кишечника, улучшает пристеночное пищеварение.
МКЦ стимулирует перистальтику, поэтому при частом жидком стуле (от 5 раз в сутки) Белый Уголь я бы рекомендовать не стала. Ну, подумайте сами, человек и так далеко от унитаза боится отойти, а если еще перистальтику усилить?
Противопоказан детям до 14 лет, беременным, кормящим, при язвенных поражениях слизистой оболочки желудка и кишечника.
Принимать, на мой взгляд, тоже неудобно: по 3-4 таблетки 3-4 раза в день.
Фильтрум–СТИ. Это препарат на основе лигнина (от лат. lignum - дерево, древесина).
Лигнин находится в клеточных стенках и межклеточном пространстве большинства наземных растений. От него зависят прочность стволов и стеблей.
Фильтрум – СТИ связывает бактерии, токсины, лекарственные препараты, яды, соли тяжелых металлов, избыток билирубина, холестерина, мочевины.
На сайте препарата идет его сравнение с активированным углем и говорится, что Фильтрум не раздражает слизистую ЖКТ, но, тем не менее, в противопоказаниях мы видим обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Интересно, почему?
И дозировки с углем очень похожи: для взрослых нужно принять 2-3 таблетки 2-3 раза в день. По мне — так это неудобно.
Нарушает всасывание витаминов, кальция, поэтому рекомендуя его, необходимо «до кучи» давать еще поливитаминный комплекс.
Из побочных – аллергия (думаю, что она связана со вспомогательными веществами), запор.
Длительность приема стандартная: 3-5 дней. Но при необходимости она может быть увеличена до 3 недель.
Фильтрум разрешается давать младенцам. Только реально ли «разбомбить» таблетку Фильтрума, чтобы растворить ее в воде? По-моему, она «железобетонная».
По поводу беременных и кормящих в инструкции ничего не говорится.
Что касается селективности, думаю, что Фильтрум — неселективный , раз сравнивается с углем, а значит, развитие дисбиоза кишечника при его приеме возможно.
Полифепан – все то же самое, что и Фильтрум, только форма выпуска в виде порошка будет для кого-то более приемлемой.
Антибактериальные препараты от диареи
Даже при кишечной инфекции они не являются основой лечения, поэтому пусть лучше их рекомендует врач.
Особенно будьте осторожны с детьми: не берите на себя ответственность, не назначайте им лечение: у маленьких детей очень быстро развивается токсикоз с эксикозом (обезвоживанием). Советуйте срочно обратиться к врачу.
Антибактериальные препараты применяются при инфекционной диарее.
Признаками ее являются повышение температуры, тошнота, рвота, жидкий стул, в стуле могут быть слизь, гной, кровь.
Нифуроксазид (торговые названия: Эрсефурил, Энтерофурил, Стопдиар) – угнетает биохимические процессы в микробной клетке, снижает продукцию микробами токсинов.
Выпускается в виде капсул по 100, 200 мг и суспензии.
Активен в отношении сальмонелл, палочек дизентерии, холерного вибриона, стафилококка, кишечной палочки, клостридий и др.
Слабо активен в отношении клебсиеллы, протея.
Из ЖКТ практически не всасывается, поэтому действует непосредственно на месте преступления.
Не влияет на сапрофитную флору, не вызывает дисбиоза кишечника.
Резистентность к нему не развивается.
Беременным противопоказан. Кормящим коротким курсом разрешается (врачом!).
Курс лечения – 7 дней.
Из побочных возможны тошнота, рвота, аллергия.
Детям разрешен с 1-2 месяцев (Энтерофурил с 1 мес., Стопдиар – с 2 мес.). Для малышей до 2-3 лет предпочтительной формой для приема внутрь является суспензия.
Рифаксимин . Торговое название Альфа нормикс.
Антибиотик очень широкого спектра действия (больше, чем у нифуроксазида). Оказывает бактерицидное действие, то есть вызывает гибель микробов. Не всасывается в кровь, работает исключительно в кишечнике.
Показания – инфекционная диарея, в инструкции указана также диарея путешественника, но речь идет опять же о диарее инфекционного происхождения.
Противопоказан при язвенном поражении кишечника: значит, при крови в стуле не назначается.
Детям – с 12 лет.
При беременности и лактации – только по строгим показаниям.
Курс лечения – не более 7 дней.
Это основные антибактериальные средства при лечении кишечных инфекций.
Я не рассматриваю фталазол, сульгин, фуразолидон, левомицетин, к которым давно уже бактерии стали резистентны (невосприимчивы).
Еще врачи иногда назначают фторхинолоны : офлоксацин, норфлоксацин, ципрофлоксацин, поскольку они действуют на великое множество микроорганизмов, включая кишечную группу.
Но они дают массу побочных, имеют кучу противопоказаний, должны назначаться исключительно при инфекционной диарее и исключительно врачом, поэтому здесь я их рассматривать не буду.
Препараты, нормализующие кишечную микрофлору
Из этой компании разберу четыре популярных средства, поскольку это очень обширная группа. И вообще, по-хорошему, это — тема отдельного разговора.
Энтерол – уникальный препарат при любой диарее. Смело его рекомендуйте.
В составе – сахаромицеты Буларди. Это одноклеточные дрожжевые грибки, которые живут в сахаристых жидкостях – соках некоторых тропических деревьев, плодов. Отсюда и пошло их «сладкое» название.
Буларди –фамилия французского ученого Генри Буларди, который однажды был в Индокитае и заметил, что местные жители при поносе едят определенные тропические плоды. Он начал исследовать их, и выделил дрожжевые грибки, которые назвали сахаромицетами Буларди.
Что они делают:
- Оказывают прямое противомикробное действие на патогенные, условно-патогенные бактерии и даже простейшие, которые могут обитать в кишечнике: сальмонеллы, стафилококки, клостридии, кишечные палочки, клебсиеллы, лямблии и др...
- С помощью своих ферментов они связывают и разрушают бактериальные токсины.
- Синтезируют вещества, повышающие активность пищеварительных ферментов тонкой кишки, благодаря чему улучшают расщепление и всасывание аминокислот и сахаров.
- Повышают синтез иммуноглобулинов в слизистой кишечника, поэтому диарея проходит в более короткие сроки.
- Оказывают еще и противовирусное действие в отношении ротавирусов и др. вирусных виновников диареи.
Но на этом их преимущества не заканчиваются:
Сахаромицеты не разрушаются кислой средой желудка.
Они устойчивы ко всем антибиотикам, поэтому могут применяться как отдельно, так и вместе с ними.
Через 2-5 дней они полностью выводятся из кишечника, без каких бы то ни было последствий.
Доказано, что Энтерол уменьшает частоту диареи во время приема антибиотиков в 2-4 раза.
Его можно принимать взрослым, и детям старше 1 года.
Энтерол выпускается в капсулах и саше.
Для малышей капсулу открывают и содержимое ее смешивают с холодной или чуть теплой водой.
На беременных и кормящих препарат не исследовался, поэтому без особых показаний принимать его не рекомендуется.
Вот такой чудо-препарат.
Бактисубтил
Еще один популярный препарат, хотя для меня он темная лошадка.
Немало о нем восторженных отзывов, но инструкция, честно говоря, невнятная.
Я лично когда-то пыталась назначать его в своей практике, и результат меня не впечатлил.
В составе – высушенные споры какой-то бедняги бактерии неведомой породы. Ничего о ней вразумительного в интернете не нашла.
Споры – это особая форма существования бактерии, которая позволяет ей пережить не лучшие времена в ее жизни. При этом ядро бактериальной клетки отделяется от остальной ее части и покрывается, словно панцирем, оболочкой. И в таком виде бактерии не страшны огонь, вода и медные трубы.
А когда спора попадает в благоприятные условия (в кишечник), она каким-то своим шестым чувством понимает, что можно, подобно царевне-лягушке, сбросить свою шкурку и выйти, наконец, в свет.
Так споры превращаются в свои активные формы.
Бактерии выделяют антибактериальные вещества широкого спектра действия, подавляющие размножение патогенных микробов.
В показаниях – диарея разного происхождения.
Противопоказаний и побочных нет.
Детям — с 7 лет.
Бифиформ
Содержит бифидумбактерии, энтерококки, которые попадая в кишечник, вырабатывают молочную и уксусную кислоту, подавляющие рост патогенной микрофлоры.
Они улучшают всасывание витаминов, расщепляют белки, жиры, углеводы, способствуя перевариванию пищи и всасыванию питательных веществ.
Это устраняет метеоризм, дискомфорт в животе, диарею, поэтому Бифиформ может применяться в комплексном лечении диареи любого генеза.
Капсула препарата – кишечнорастворимая, посему бактерии не разрушаются кислой средой желудка.
Капсулы разрешены детям с 2-летнего возраста: их вскрывают и содержимое их смешивают с водой.
Бифиформ Бэби дается с рождения.
Беременным и кормящим можно.
Курс может длиться 10-21 день в зависимости от ситуации.
Линекс . Этот препарат содержит полезные бактерии: лактобактерии, бифидумбактерии, энтерококки, причем они находятся в лиофилизированном состоянии.
Лиофилизация – это процесс замораживания и сушки микробов, благодаря чему они впадают в летаргический сон и могут храниться в таком виде долго при комнатной температуре.
А когда они попадают в благоприятные условия, т.е. в кишечник, они «просыпаются», и начинают свою полезную деятельность.
Эти бактерии сдвигают pH кишечника в кислую сторону, что очень не нравится патогенным и условно патогенным микробам, потому что это мешает им жить и вредить.
Бактерии Линекса создают благоприятные условия для действия пищеварительных ферментов кишечника, благодаря чему улучшается пищеварение.
Они участвуют в синтезе некоторых витаминов, повышая иммунитет.
Они вырабатывают вещества, обладающие антибактериальной активностью.
При каждой разновидности диареи в той или иной степени нарушается баланс нормальной микрофлоры, поэтому Линекс лишним не будет.
Бактерии Линекса устойчивы к действию антибиотиков, в связи с этим препарат может назначаться совместно с антибиотиком с первого дня антибиотикотерапии.
Беременным и кормящим можно.
Детям — с рождения.
Противопоказан при непереносимости молочных продуктов.
Наверное, у вас всегда возникает вопрос:
Какую упаковку предложить? В помощь вам производитель дает такую табличку:
Для младенцев капсулу необходимо вскрыть и смешать с небольшим количеством жидкости.
Ингибиторы кишечной моторики
Лоперамид (торговые названия: Имодиум, Лопедиум, Диара и др.)
Оригинальный лоперамид – Имодиум. Об отличиях оригинальных препаратов и дженериков мы с вами подробно говорили .
Механизм действия лоперамида похож на таковой у наркотических анальгетиков, которые связываются с опиоидными рецепторами.
Лоперамид тоже связывается с опиоидными рецепторами, которые находятся в кишечнике.
Тем самым он сильно тормозит его перистальтику и подавляет кишечную секрецию.
Это может «запереть» кишечник на несколько дней.
Каждая реакция организма с физиологической точки зрения целесообразна. Например, рвота и жидкий стул способствуют скорейшему удалению микробов и их токсинов из организма.
Если кишечное содержимое долго находится в кишечнике, микробные токсины всасываются в кровь и только удлиняют течение заболевания.
Поэтому будьте с лоперамидом очень осторожны! Он не лечит, а только снимает симптом. Между тем, инфекция никуда не делась.
Беременным противопоказан в 1 триместре, во 2-3 – по строгим показаниям.
Кормящим нельзя.
Детям — с 6 лет.
Принимается сначала 2 таб. препарата, затем по 1 таб. после каждого стула, но не более 16 мг (8 таб.) в сутки.
Из побочных – запор, тошнота, рвота, боли в животе, головокружение, сонливость, аллергические реакции.
Ферменты
На ферментах останавливаться не буду, поскольку эта группа при диареях далеко не основная.
Ферменты будут уместны:
- Если покупатель говорит, что у него панкреатит и было нарушение диеты. В этом случае спросите, какой ферментный препарат ему обычно назначают.
- Если покупатель говорит, что диарея возникла после обильной еды.
- Если покупатель говорит, что стул какой-то «непереваренный».
До новой встречи на блоге для трудяг !
С любовью к вам, Марина Кузнецова.
Это антибиотик с широким спектром активности, действует на анаэробов и аэробов, грамположительные и грамотрицательные бактерии. Действующее вещество рифаксимин (группа ансамицины). Также содержит вспомогательные вещества. Производство Италия. Вызывает гибель бактерий (бактерицидное свойство) путем ингибирования синтеза РНК и белков. Оказывает действие в просвете кишечника.
Альфа-Нормикс уменьшает пролиферацию бактерий при чрезмерном росте, образование токсических соединений бактериями, антигенную стимуляцию, снижает вероятность инфекционных осложнений.
Показания: инфекции ЖКТ (в том числе диарея путешественников), хроническое воспаление кишечника, печеночная энцефалопатия, колоректальные хирургические вмешательства (профилактика вторичной инфекции). В случае попадания в системный кровоток возможен красноватый цвет мочи.
Препарат обладает рядом противопоказаний: кишечная непроходимость, аллергия, язва кишечника. Побочные эффекты редки.
Выпускается в форме таблеток и гранул для приготовления суспензии. Данных о лекарственном взаимодействии нет, поскольку системное всасывание составляет не более 1%.
АН — 12 табл. по 200 мг
По действующему веществу (рифаксимин) прямых аналогов у него нет, но есть препараты со схожим спектром действия, но профиль безопасности у них разный.
Препараты имеют побочные действия и противопоказания, проконсультируйтесь с врачом.
Эрсефурил
Действующее вещество нифуроксазид. Группа нитрофуранов. Противодиарейный препарат, кишечный антисептик. Блокирует окислительно-восстановительные реакции. Показан при острой бактериальной диарее. Противопоказания: до 6 лет, гиперчувствительность, непереносимость фруктозы, осторожно при беременности. Редко приводит к аллергическим реакциям. Совместное применение с алкоголем может привести к гиперчувствительности. Страна производителя Франция.
Энтерофурил
Фталазол
По целенаправленному действию на кишечник и широкому спектру похож на Альфа-Нормикс. Сульфаниламидный препарат. Содержит фталилсульфатиазол. Показания: колит, дизентерия, гастроэнтерит, операции на кишечнике. Противопоказания: чувствительность, токсический зоб, кишечная непроходимость, болезни крови, острый гепатит. Страна производителя - Россия.
Количество противомикробных препаратов, отличающихся плохой всасываемостью и максимальным действием на ЖКТ, ограничено. К их числу можно отнести аминогликозиды – не аналоги, но со схожим действием.
Неомицин
Аминогликозид с бактерицидными свойствами. Активен по отношению к грамотрицательной и грамположительной флоре, малоактивен в отношении стрептококков. На анаэробные бактерии, вирусы, грибы не действует. При пероральном приеме оказывает местное влияние на микрофлору кишечника. Показания – заболевания ЖКТ, обусловленные чувствительными к препарату возбудителями, энтериты, перед оперативными вмешательствами. При длительном лечении увеличивается риск кандидоза, нефро- и ототоксичность, из-за этого не применяется в виде инъекций. Имеет место сочетание неомицина с бацитрацином для расширения спектра активности.
Рифаксимин - антибиотик широкого спектра действия из группы рифамицина. Как и другие представители этой группы, необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий ДНК-зависимой РНК-полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий.
В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий. Препарат обладает широким спектром противомикробной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий.
Широкий антибактериальный спектр рифаксимина способствует снижению патогенной кишечной бактериальной нагрузки, которая обуславливает некоторые патологические состояния.
Препарат уменьшает:
- образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксикации, играют роль в патогенезе и клинических проявлениях печеночной энцефалопатии;
- повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
- присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут участвовать в воспалении внутри и вокруг дивертикулярного мешка и возможно играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни;
- интенсивность антигенного стимула, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции, может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника;
- риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Механизм резистентности
Развитие резистентности к рифаксимину обусловлено обратимым повреждением гена гроВ, который кодирует бактериальную РНК-полимеразу. Встречаемость резистентных субпопуляций среди бактерий, выделенных у пациентов с диареей путешественника, была низкой.
По данным клинических исследований, трехдневный курс терапии рифаксимином у пациентов с диареей путешественника не сопровождался появлением резистентных грамположительных (энтерококков) и грамотрицательных (кишечная палочка) бактерий. При повторном применении рифаксимина в высоких дозах у здоровых добровольцев и у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника резистентные к рифаксимину штаммы появлялись, однако, они не колонизировали ЖКТ и не вытесняли рифаксимин-чувствительные штаммы.
При прекращении терапии резистентные штаммы быстро исчезали. Экспериментальные и клинические данные позволяют предполагать, что применение рифаксимина у пациентов с диареей путешественника и скрытой инфекцией Mycobacterium tuberculosis и Neisseria meningitidis не будет сопровождаться отбором рифампицин-резистентных штаммов.
Чувствительность
Тестирование чувствительности in vitro не может использоваться для определения чувствительности или резистентности бактерий к рифаксимину. В настоящее время клинических данных недостаточно, чтобы установить предельные значения для оценки тестов на чувствительность. Рифаксимин оценивали in vitro в отношении возбудителей диареи путешественника из четырех регионов мира: энтеротоксигенных и энтероагрегативных штаммов Еscherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp.,
нехолерных вибрионов, Plesiomonas spp., Aeromonas spp., и Campylobacter spp. МПК90 для выделенных штаммов составила 32 мкг/мл, и этот уровень легко достижим в просвете кишечника в результате высокой концентрации рифаксимина в фекалиях. Поскольку рифаксимин в полиморфной форме альфа обладает низкой всасываемостью из ЖКТ и действует местно в просвете кишечника, то он может быть клинически неэффективен в отношении инвазивных бактерий, даже если эти бактерии чувствительны к нему in vitro.
Фармакокинетика
Всасывание
Рифаксимин в полиморфной форме альфа практически не всасывается при приеме внутрь (менее 1%). При повторном применении у здоровых добровольцев и у пациентов с поврежденной слизистой оболочкой кишечника, при воспалительных заболеваниях кишечника концентрация в плазме очень низкая (менее 10 нг/мл). При применении препарата через 30 минут после приема жирной пищи отмечали не имеющее клинической значимости повышение системного всасывания рифаксимина.
Распределение
Рифаксимин умеренно связывается с белками плазмы. Связь с белками у здоровых добровольцев составляет 67.5%, а у пациентов с печеночной недостаточностью 62%.
Выведение
Выводится из организма в неизмененном виде кишечником (96.9% от принятой дозы), так как не подвергается деградации и метаболизму при прохождении через ЖКТ. Обнаруживаемый с помощью меченых изотопов в моче, рифаксимин составляет не более 0,025% от принятой внутрь дозы. Менее 0,01% от дозы выводится почками в виде 25-дезацетилрифаксимина, единственного метаболита рифаксимина, идентифицированного у человека. Выведение почками 14 С рифаксимина не превышает 0.4%.
Системная экспозиция нелинейная, дозозависимая, что сопоставимо с всасыванием рифаксимина, возможно, ограниченным скоростью растворения.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нет клинических данных о применении рифаксимина при почечной недостаточности.
Системная экспозиция у пациентов с печеночной недостаточностью превышает таковую у здоровых добровольцев. Повышение системной экспозиции у этих пациентов следует рассматривать в свете локального действия рифаксимина в кишечнике и его низкой системной биодоступности, а также имеющихся данных по безопасности рифаксимина у пациентов с циррозом печени.
Фармакокинетика рифаксимина у детей не изучалась.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия - 15 мг, глицерил пальмитостеарат - 18 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, тальк - 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 115 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 5.15 мг, титана диоксид (Е171) - 1.5 мг, динатрия эдетат - 0.02 мг, пропиленгликоль - 0.5 мг, железа оксид красный (Е172) - 0.15 мг.
12 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
12 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
12 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.
При лечении диареи взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200 мг (1 таб. или 10 мл суспензии) каждые 6 ч. Лечение диареи путешественника не должно превышать 3 дней.
При печеночной энцефалопатии взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг (2 таб. или 20 мл суспензии) каждые 8 ч.
Для профилактики послеоперационных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг (2 таб. или 20 мл суспензии) каждые 12 ч. Профилактику проводят за 3 дня до операции.
При синдроме избыточного бактериального роста взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг (2 таб.) каждые 8-12 ч.
При симптоматическом неосложненном дивертикулезе взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200-400 мг (1-2 таб. или от 10 до 20 мл суспензии) каждые 8-12 ч.
При хронических воспалительных заболеваниях кишечника взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200-400 мг (1-2 таб. или от 10 до 20 мл суспензии) каждые 8-12 ч.
Продолжительность лечения препаратом Альфа Нормикс ® не должна превышать 7 дней. Повторный курс лечения следует проводить не ранее, чем через 20-40 дней. Общая продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациентов. По рекомендации врача могут быть изменены дозы и частота приема.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью не требуется.
Правила приготовления суспензии
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь находятся в герметически закрытом флаконе. Для приготовления суспензии необходимо открыть флакон, добавить воду до метки и хорошо встряхнуть флакон. Добавить воду повторно до тех пор, пока уровень суспензии не достигнет указанной отметки 60 мл.
Концентрация рифаксимина в приготовленной суспензии составляет 100 мг в 5 мл. Перед употреблением суспензию хорошо взболтать. Отмеривать готовую суспензию следует мерной чашечкой, имеющейся в упаковке.
Передозировка
По данным клинических исследований у пациентов с диареей путешественника дозы рифаксимина до 1800 мг/сут хорошо переносились. Даже у пациентов с нормальной бактериальной флорой кишечника рифаксимин в дозе до 2400 мг/сут в течение 7 дней не вызывал неблагоприятных симптомов.
При случайной передозировке показана симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие
Исследования in vitro показывают, что рифаксимин не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP1A2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) и не индуцирует CYP1A2 и CYP2B6, но является слабым индуктором CYP3A4. Клинические исследования лекарственного взаимодействия свидетельствуют, что у здоровых добровольцев рифаксимин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику лекарственных средств, метаболизирующихся с участием CYP3A4. У пациентов с нарушением функции печени нельзя исключить, что рифаксимин может снизить экспозицию лекарственных средств субстратов CYP3A4 (например, варфарин, противоаритмические, противосудорожные и.т.д.) при одновременном применении с ними, так как при печеночной недостаточности имеет более высокую системную экспозицию по сравнению со
здоровыми добровольцами.
Исследования in vitro позволяют предполагать, что рифаксимин является умеренным субстратом Р-гликопротеина и метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4.
Неизвестно, повышают ли системную экспозицию рифаксимина лекарственные средства, которые ингибируют Р гликопротеин и/или CYP3A4 при одновременном применении с ним. Потенциальные взаимодействия рифаксимина с другими лекарственными средствами, которые подвергаются выведению из клетки с помощью Р-гликопротеина или других транспортных белков (MDR1, MRP2, MRP4, BCRP, BSEP), маловероятны.
Побочные действия
Побочные эффекты классифицированы по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100-<1/10), нечасто (≥1/1000-<1/100), редко (≥1/10000-<1/1000), очень редко (<1/100000), неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица, повышение АД.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения; неизвестно - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: неизвестно - анафилактические реакции, гиперчувствительность, анафилактический шок, отек гортани.
Метаболические нарушения: нечасто - снижение аппетита, дегидратация.
Со стороны психики: нечасто - патологические сновидения, депрессивное настроение, бессонница, нервозность.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; нечасто - гипестезия, мигрень, парестезия, сонливость, боль в области пазух носа; неизвестно - предобморочное состояние, возбуждение.
Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия.
Со стороны внутреннего уха: нечасто - боль в ухе, системное головокружение.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, сухость в горле, заложенность носа, боль в ротоглотке, кашель, ринорея.
Со стороны пищеварительной системы: часто - вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, тенезмы, рвота, позывы на дефекацию; нечасто - боль в верхней половине живота, асцит, диспепсия, нарушение моторики ЖКТ, выделение слизи и крови со стулом, сухость губ, "твердый" стул, повышение активности АСТ, агевзия; неизвестно - изменение печеночных функциональных тестов, изжога.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - глюкозурия, полиурия, поллакиурия, гематурия, протеинурия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - сыпь, солнечный ожог; неизвестно - ангионевротический отек, аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит, экзема, эритема, зуд, пурпура, крапивница, эритематозная сыпь, эритема ладоней, зуд половых органов.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, спазм мышц, мышечная слабость, миалгия., боль в шее.
Инфекции: нечасто - кандидоз, простой герпес, назофарингит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей; неизвестно - клостридиальная инфекция.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - полименорея.
Общие реакции: часто - лихорадка; нечасто - астения, боль и неприятные ощущения неопределенной локализации, озноб, холодный пот, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, гипергидроз, отек лица, усталость.
Со стороны лабораторных показателей: изменение МНО.
Показания
Лечение инфекций ЖКТ, вызываемых бактериями, чувствительными к рифаксимину, в т.ч.:
- острых желудочно-кишечных инфекций;
- диареи путешественников;
- синдрома избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
- при печеночной энцефалопатии;
- при симптоматическом неосложненном дивертикулезном заболевании ободочной кишки;
- при хроническом воспалении кишечника.
Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Противопоказания
- диарея, сопровождающаяся лихорадкой и жидким стулом кровью;
- кишечная непроходимость (в т.ч. частичная);
- тяжелое язвенное поражение кишечника;
- детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы (для лекарственной формы гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь);
- повышенная чувствительность к рифаксимину или другим рифамицинам или к любому из компонентов, входящих в состав препарата.
С осторожностью: почечная недостаточность, одновременное применение с пероральными контрацептивами.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата Альфа Нормикс ® при беременности весьма ограничены. Исследования на животных показали преходящее влияние рифаксимина на оссификацию и строение скелета у плода. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.
Применение препарата Альфа Нормикс ® при беременности не рекомендуется.
Неизвестно, проникает ли рифаксимин в грудное молоко. Нельзя исключить риска для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Для решения вопроса о продолжении приема рифаксимина в период грудного вскармливания необходимо оценить соотношение риска для ребенка и пользы для матери.
Применение при нарушениях функции печени
Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.Применение при нарушениях функции почек
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.Применение у детей
Назначают детям старше 12 лет.Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.Особые указания
Клинические данные свидетельствуют, что препарат Альфа Нормикс ® неэффективен при лечении кишечных инфекций, вызванных Campylobacter jejuni, Salmonella spp., Shigella spp., которые вызывают частую диарею, лихорадку, выделение крови со стулом.
Препарат Альфа Нормикс ® не рекомендуется применять, если у пациентов наблюдаются лихорадка и жидкий стул с кровью. Препарат Альфа Нормикс ® следует отменить, если симптомы диареи усиливаются или сохраняются более 48 ч. Следует
назначить другую антибактериальную терапию. Лечение диареи путешественника не должно превышать 3 дней.
Известно, что Clostridium difficile-ассоциированная диарея, может развиться при применении почти всех антибактериальных средств, включая препарат Альфа Нормикс ® . Потенциальную взаимосвязь препарата Альфа Нормикс ® с развитием Clostridium difficile-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита нельзя исключить. Опыт применения рифаксимина совместно с другими рифамицинами отсутствует.
Пациентов необходимо предупредить, что, несмотря на незначительное всасывание рифаксимина (менее 1%), он может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет: это обусловлено активным веществом рифаксимином, который, как и большинство антибиотиков этого ряда (рифамицины), имеет красновато-оранжевую окраску.
При развитии суперинфекции микроорганизмами, нечувствительными к рифаксимину, прием препарата Альфа Нормикс ® следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
Вследствие влияния препарата Альфа Нормикс ® на кишечную флору, эффективность пероральных контрацептивов, содержащих эстрогены, может снизиться после его приема. Рекомендуется применять дополнительные меры контрацепции при приеме препарата Альфа Нормикс ® , особенно, если содержание эстрогенов в пероральных контрацептивах менее 50 мкг.
Прием препарата Альфа Нормикс ® возможен не ранее, чем через 2 ч после приема активированного угля.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь содержат сахарозу, поэтому препарат Альфа Нормикс ® в данной лекарственной форме нельзя применять при наследственной непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы-изомальтазы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя головокружение и сонливость наблюдаются при применении препарата Альфа Нормикс ® , однако, он не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае появления головокружения и сонливости при применении препарата, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Альфа Нормикс . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Альфа Нормикса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Альфа Нормикса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения колита, поноса, гастроэнтерита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие антибиотика с алкоголем.
Альфа Нормикс - антибиотик широкого спектра действия, является полусинтетическим производным рифамицина SV. Необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий, ДНК-зависимой РНК-полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий. В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий.
Препарат обладает широким спектром антибактериальной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий, вызывающих желудочно-кишечные инфекции, включая диарею путешественников. Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Salmonella spp. (сальмонелла), Shigella spp. (шигелла), Escherichia coli (кишечная палочка), энтеропатогенные штаммы, Proteus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp. (клебсиелла), Helicobacter pylori (хеликобактер пилори); грамотрицательных анаэробов: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum; грамположительных аэробов: Streptococcus spp. (стрептококк), Enterococcus spp. (энтерококк), включая Enterococcus fecalis, Staphylococcus spp. (стафилококк); грамположительных анаэробов: Clostridium spp., включая Clostridium difficile и Clostridium perfrigens, Peptostreptococcus spp.
Применение препарата Альфа Нормикс способствует снижению патогенной кишечной бактериальной нагрузки, которая обуславливает некоторые патологические состояния.
Препарат уменьшает:
- образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксификации, участвуют в патогенезе печеночной энцефалопатии;
- повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
- присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут участвовать в воспалении внутри и вокруг дивертикулярного мешка и возможно играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни;
- интенсивность антигенного стимула, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции, может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника;
- риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Состав
Рифаксимин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Альфа Нормикс плохо всасывается при приеме внутрь (менее 1%). В ЖКТ создаются очень высокие концентрации антибиотика, которые значительно выше МПК для проверенных энтеропатогенных микроорганизмов.
Препарат не обнаруживается в плазме после приема в терапевтических дозах (предел обнаружения менее 0.5-2 нг/мл) или обнаруживается в очень низких концентрациях (менее 10 нг/мл почти во всех случаях) как у здоровых добровольцев, так и у пациентов с поврежденной слизистой кишечника (в результате язвенного колита или болезни Крона). В действительности практически 100% рифаксимина, поступившего внутрь, находится в ЖКТ, где достигаются очень высокие концентрации препарата (концентрации в кале 4-8 мг/г достигаются через 3 суток приема препарата в суточной дозе 800 мг). Препарат выводится с калом. Обнаруживаемый в моче рифаксимин составляет не более 0.5% от принятой внутрь дозы.
Показания
Лечение инфекций ЖКТ, вызываемых бактериями, чувствительными к рифаксимину, в т.ч. при:
- острых желудочно-кишечных инфекциях;
- диарее путешественников;
- синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
- колит и гастроэнтерит;
- печеночной энцефалопатии;
- симптоматическом неосложненном дивертикулезном заболевании ободочной кишки;
- хроническом воспалении кишечника.
Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг.
Других лекарственных форм, будь-то капли или капсулы, не существует.
Инструкция по применению и режим дозирования
Таблетки
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 200 мг (1 таблетка) каждые 8 ч или по 400 мг (2 таблетки) каждые 8-12 ч. При необходимости дозы и частота приема могут быть изменены под контролем врача.
Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней и определяется клиническим состоянием пациентов. При необходимости повторный курс лечения следует проводить не ранее, чем через 20-40 дней. Общая продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациента.
Гранулы для приготовления суспензии
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200 мг каждые 8 ч или по 400 мг каждые 8-12 ч. При необходимости дозы и частота приема могут быть изменены под контролем врача. Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней и определяется клиническим состоянием пациентов. Повторный курс лечения следует проводить не ранее, чем через 20-40 дней.
Побочное действие
- сердцебиение;
- приливы крови к коже лица;
- повышение АД;
- лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения;
- головокружение;
- головная боль;
- потеря вкуса;
- гипестезия;
- мигрень;
- бессонница;
- патологические сновидения;
- диплопия;
- системное головокружение;
- одышка;
- сухость в горле;
- заложенность носа;
- боль в ларингофарингеальной области;
- вздутие живота;
- боль в животе;
- запор, диарея;
- метеоризм;
- тошнота, рвота;
- тенезмы;
- позывы на дефекацию;
- анорексия;
- асцит;
- диспепсия;
- нарушение моторики ЖКТ;
- выделение слизи и крови с калом;
- сухость губ;
- твердый стул;
- повышение активности АСТ;
- глюкозурия;
- полиурия;
- поллакиурия;
- гематурия;
- сыпь (в т.ч. макулярная);
- холодный пот;
- боль в пояснице;
- спазм мышц;
- мышечная слабость;
- миалгия;
- полименорея;
- кандидоз;
- лихорадка;
- астения;
- боль в грудной клетке;
- неприятные ощущения в грудной клетке;
- озноб;
- усталость;
- гриппоподобные симптомы;
- периферические отеки.
Противопоказания
- кишечная непроходимость (в т.ч. частичная);
- тяжелое язвенное поражение кишечника;
- дети в возрасте до 12 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к рифаксимину или другим рифамицинам.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата возможно только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача.
Применение у детей
У детей младше 12 лет препарат не применяется.
Детям старше 12 лет препарат назначают по 200 мг (1 таблетке) каждые 8 ч или по 400 мг (2 таблетки) каждые 8-12 ч. При необходимости дозы и частота приема могут быть изменены под контролем врача.
Особые указания
Во время продолжительного лечения препаратом в высоких дозах или при повреждениях слизистой оболочки кишечника возможно всасывание небольшого количества Альфа Нормикса (менее 1%), что может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет: это обусловлено активным веществом рифаксимином, который, как и большинство антибиотиков этого ряда (рифамицины), имеет красновато-оранжевую окраску.
Антибиотик Альфа Нормикс принимается вне зависимости от приема пищи (можно принимать до или после еды).
Запрещено употребление препарата совместно с этанолом (алкоголем).
При развитии суперинфекции микроорганизмами, нечувствительными к рифаксимину, прием Альфа Нормикса следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
Лекарственное взаимодействие
До настоящего времени не установлено лекарственного взаимодействия препарата Альфа Нормикс.
Из-за плохой системной абсорбции (менее 1%) лекарственные взаимодействия на системном уровне маловероятны.
Аналоги лекарственного препарата Альфа Нормикс
Структурных аналогов по действующему веществу антибиотик Альфа Нормикс не имеет.
Аналоги по фармакологической группе (Ансамицины):
- Бенемицин;
- Вербутин;
- Макокс;
- Микобутин;
- Отофа;
- Пентакокс;
- Р-цин;
- Римактан;
- Римпацин;
- Римпин;
- Рифабутин;
- Рифадин;
- Рифамор;
- Рифампицин;
- Рифапекс;
- Рифарен;
- Рифогал;
- Фарбутин;
- Эремфат.
