Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Форма выпуска препарата Зидена
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 4, пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 2, пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 2;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 2, пачка картонная 2;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 1, коробка (коробочка) картонная 300;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 2, коробка (коробочка) картонная 300;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 4, коробка (коробочка) картонная 300;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 10, коробка (коробочка) картонная 30;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 2, пачка картонная 10, коробка (коробочка) картонная 30;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 4, пачка картонная 10, коробка (коробочка) картонная 30;
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
уденафил 100 мг
вспомогательные вещества: лактоза - 87,5 мг; крахмал кукурузный - 20 мг; кремния диоксид коллоидный - 12,5 мг; L-гидроксипропилцеллюлоза - 12,5 мг; гидроксипропилцеллюлоза-LF - 7,5 мг; тальк - 7,5 мг; магния стеарат - 2,5 мг
оболочка пленочная: гидроксипропилметилцеллюлоза - 6,9 мг; тальк - 0,022 мг; оксид железа красный - 0,0106 мг; оксид железа желтый - 0,0266 мг; титана диоксид - 1,0408 мг
в упаковках контурных ячейковых из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной 1, 2 или 4 шт.; в пачке картонной 1 (по 1, 2 или 4 шт.) или 2 (по 1 или 2 шт.) упаковки или в коробке картонной 300 упаковок (по 1, 2 или 4 шт.).
Фармакодинамика препарата Зидена
Уденафил - селективный обратимый ингибитор специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), способствующей метаболизму циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ).
Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле.
Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствие сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил является в 10000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.
Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обусловливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.
Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.
Действие препарата продолжается до 24 ч. Эффект проявляется уже через 30 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения сАД и дАД в сравнении с плацебо в положении «лежа» и «стоя» (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. и 0,2/4,6 мм рт.ст. соответственно).
Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.
Фармакокинетика препарата Зидена
Всасывание. После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Время достижения Cmax в плазме крови (Tmax) составляет 30–90 мин (в среднем - 60 мин).
T1/2 составляет 12 ч, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 ч после приема однократной дозы.
Прием пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияния на всасываемость уденафила.
Прием алкоголя в количестве 112 мл (в пересчете на 40% этиловый спирт) в сочетании с пероральным приемом уденафила в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.
Метаболизм. Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450.
Выведение. У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.
Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 и 200 мг/сут в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.
Использование препарата Зидена во время беременности
По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.
Противопоказания к применению препарата Зидена
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
Одновременный прием нитратов и других донаторов оксида азота.
С осторожностью:
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией (АД>170/100 мм рт. ст), гипотонией (АД<90/50 мм рт. ст.);
Пациенты с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию);
Пациенты, перенесшие в течение последних 6 мес инсульт, инфаркт миокарда или аорто-коронарное шунтирование;
Пациенты с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью;
Наличие врожденного синдрома удлинения интервала QT или увеличение интервала QT вследствие приема препаратов;
Предрасположенность к приапизму;
Пациенты с анатомической деформацией полового члена;
Наличие импланта полового члена;
При сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность (II–IV функционального класса по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 мес, неконтролируемые нарушения сердечного ритма - следует учитывать потенциальный риск развития осложнений;
При одновременном приеме уденафила и БКК, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств - может отмечаться дополнительное снижение сАД и дАД на 7–8 мм рт.ст.
Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Побочные действия препарата Зидена
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила, в зависимости от частоты их возникновения: очень часто - ≥10% случаев; часто - 1–10%; иногда - 0,1–1%.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - приливы крови к лицу.
Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, ригидность мышц шеи, парестезия.
Со стороны органов зрения: часто - покраснение глаз; иногда - затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение.
Со стороны кожи: иногда - отек век, отек лица, крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, дискомфорт в области живота; иногда - тошнота, зубная боль, запор, гастрит.
Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; иногда - одышка, сухость в носу.
Со стороны опорно-двигательной системы: иногда - периартрит.
Организм в целом: часто - головная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара; иногда - боль в груди, боль в животе, усталость, жажда.
В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: сильное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, кашель.
Способ применения и дозы препарата Зидена
Внутрь, независимо от приема пищи.
Доза может быть увеличена до 200 мг с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата.
Передозировка препаратом Зидена
Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.
Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет выведение уденафила.
Взаимодействия препарата Зидена с другими препаратами
Ингибиторы изофермента цитохрома Р450 CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.
Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и Сmах уденафила (в дозе 100 мг) практически в 2 раза (212%) и в 0,8 раза (85%) соответственно.
Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.
Дексаметазон, рифампин и антиконвульсивные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное применение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.
Совместное применение уденафила (30 мг/кг перорально) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно, в/в) не показало какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.
Уденафил и препараты из группы альфа-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.
Особые указания при приеме препарата Зидена
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ. Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 ч) и приапизма (болезненная эрекция продолжительностью более 6 ч) такие явления свойственны для данного класса препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ч (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.
В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием препарата. Не рекомендуется использовать уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.
Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой. Перед тем как управлять техникой и транспортными средствами, пациенты должны знать, как они реагируют на прием Зидены®.
Условия хранения препарата Зидена
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности препарата Зидена
Принадлежность препарата Зидена к ATX-классификации:
G Mочеполовая система и половые гормоны
G04 Препараты для лечения урологических заболеваний
G04B Другие препараты для лечения урологических заболеваний (в т.ч. спазмолитики)
Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).
Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ5. ФДЭ5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.
Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.
Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность - до 24 ч. Эффект проявляется уже через 30 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. и 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно).
Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь уденафил быстро всасывается. T max составляет 30-90 мин (в среднем - 60 мин). Прием пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияния на абсорбцию уденафила.
Распределение
Высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93.9%) продлевает период его эффективности до 24 ч после приема одной дозы.
Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозах 100 мг и 200 мг в сут в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.
Метаболизм
Уденафил в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4.
Выведение
T 1/2 составляет 12 ч. У здоровых добровольцев общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Прием алкоголя в количестве 112 мл (в пересчете на 40% этиловый спирт) в сочетании с приемом уденафила внутрь в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с бежеватым оттенком, овальные, с выдавленным символом "100" на одной стороне и символами в виде разделенных риской букв "Z" и "Y" - на другой; на изломе - белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, L-гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза-LF, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Рекомендуемая доза составляет 100 мг. При необходимости, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 200 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут.
Передозировка
При однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Диализ не ускоряет выведение уденафила.
Взаимодействие
Ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.
Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и C max уденафила (в дозе 100 мг) практически в 2 раза (212%) и в 0.8 раза (85%), соответственно.
Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.
Дексаметазон, рифампицин и противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому при совместном применении уменьшается эффективность уденафила.
В экспериментальных исследованиях при сочетанном введении уденафила (30 мг/кг перорально) и нитроглицерина (2.5 мг/кг однократно в/в) не наблюдалось какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила, однако одновременное клиническое применение нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.
Уденафил и препараты из группы альфа-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при необходимости одновременного применения оба препарата следует назначать в минимальных эффективных дозах
Побочные действия
В таблице перечислены побочные эффекты в зависимости от частоты возникновения, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила.
| Органы и системы органов | Побочные эффекты | ||
| очень часто | часто | иногда | |
| >10% | 1%-10% | 0.1-1% | |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | приливы крови к лицу | ||
| Со стороны ЦНС | головокружение, ригидность мышц шеи, парестезии | ||
| Со стороны органа зрения | покраснение глаз | затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение | |
| Дерматологические реакции | отек век, отек лица, крапивница | ||
| Со стороны пищеварительной системы | диспепсия, дискомфорт в области живота | тошнота, зубная боль, запор, гастрит | |
| Со стороны эндокринной системы | жажда | ||
| Со стороны дыхательной системы | заложенность носа | одышка, сухость в носу | |
| Со стороны костно-мышечной системы | периартрит | ||
| Со стороны организма в целом | головная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара | боль в груди, боли в животе, усталость | |
В процессе постмаркетинговых наблюдений: сильное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, кашель.
Показания
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Противопоказания
- одновременный прием нитратов и других донаторов оксида азота;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать уденафил пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст.), артериальной гипотензией (АД < 90/50 мм рт.ст.); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); пациентам, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса (по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма.
С осторожностью следует применять уденафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии имплантата полового члена.
При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 7-8 мм рт.ст.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью слеудет назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью слеудет назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Не применяется.Применение у пожилых пациентов
В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием данного препарата.Особые указания
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ. Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 ч) и приапизма (болезненная эрекция, продолжительностью более 6 ч), такие явления свойственны данному классу препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ч (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.
В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием данного препарата. Не рекомендуется применять уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и управлением механизмами, следует определить индивидуальную реакцию на прием препарата.
Проблемы с половыми функциями начинают проявляться в большинстве случаев у мужчин в среднем преклонном возрасте. Эректильная дисфункция самая частая из них, проблема, которая требует вмешательства специалистов и препаратов-стимуляторов, если есть на то предписания. Зидена - один из таких медикаментозных средств в аптеках, который применяют для восстановления нормальной эрекции и потении.
Помимо терапевтического эффекта по восстановлению эректильной функции, Зидена применяется еще и для профилактики подобных проблем. Преимуществом средства является его широкий спектр воздействия, восстанавливаются не только эректильные функции, но и продлевается длительность полового акта, а значит, предупреждается проблема преждевременного семяизвержения.
Состав и свойства препарата
Обширное воздействие на разные сферы половой системы мужчины препарата Зидена обусловлено его уникальным составом. Активный компонент уденафил Зидена использует в качестве средства для расслабления гладко мускулатуры, благодаря чему ткани пениса становятся эластичными и гибкими, к пенису лучше поступает кровь, а значит, наступает крепкая эрекция и половое возбуждение.
Благодаря правильной работе мускулатуры и прилива крови к половому органу, эрекция наступает легче, длится дольше , за счет чего мужчина может гораздо дольше наслаждаться половым актом, предупреждая ранее семяизвержение. В одной таблетке содержится главного вещества 100 мг, а также вспомогательные компоненты - гидроксипропилцеллюлоза-LF, кремния диоксид коллоидный, кукурузный крахмал, тальк, лактоза и стеарат магния.
Формы выпуска
Препарат Зидена - лекарство для восстановления эректильной функции и предупреждения ранней эякуляции , который выпускается в форме таблеток. Дозировка одной таблетки составляет 100 мг уденафила, сверху она покрыта специальной оболочкой. В одной упаковке содержится 1 или 4 таблетки, в зависимости от дозировки и цены на препарат. Срок годности таблеток - 3 года, цена в аптеке - 611 рублей за одну таблетку.
Показания к применению
Прежде чем покупать препарат Зидена, следует уточнить, для чего назначают такое лекарственное средство. Самостоятельно принимать препарат очень опасно, так как нерациональное применение дозировки и наличие противопоказаний могут привести к расстройствам и нарушениям со стороны разных органов и систем.
Зидена назначают при следующих условиях:
- нарушения эректильной функции;
- неспособность достигать эрекции или ее сохранения в течение полового акта;
- ранее семяизвержение.
Зидена позволит мужчине не только достигать наслаждения от полового акта за счет долгой и крепкой эрекции, но и в случае правильного применения предупредить другие расстройства половой сферы.
Зидена: инструкция по применению
Если знать, как пить таблетки Зидена, можно наладить свою половую жизнь, а также предупредить в будущем любые половые расстройства. Принимать таблетки нужно согласно указаниям лечащего врача, будь то уролог, андролог или сексолог. В инструкции к препарату установлены общепринятые поверхностные дозы, а именно:
- 1 таблетка в своем составе предполагает 100 мг действующего компонента;
- принимать таблетки нужно перорально;
- прием таблеток не зависит никоим образом от приема пищи;
- за полчаса до полового акта необходимо принять 1 таблетку препарата.
Если учитывать индивидуальные особенности организма человека, дозу иногда можно увеличивать до 200 мг, но только по согласованию с врачом. В сутки допустим только однократный прием Зидена.
Противопоказания и побочные действия
Прежде чем определяться, как принимать средство Зидена для эрекции, необходимо просмотреть перечень противопоказаний к лечению. Такой препарат нельзя принимать вместе с другими лекарствами-нитратами, а также при наличии индивидуальной непереносимости к компонентам. Также Зидену не назначают юношам младше 18 лет, мужчина в возрасте 70 лет и старше.
Препарат имеет другие противопоказания, а именно:
- нарушения артериального давления;
- врожденные патологии органов зрения, ролиферативная диабетическая ретинопатия и ретинит пигментный;
- в случае недавнего кровоизлияния в мозг (за последних 6 месяцев);
- недавний инфаркт миокарда;
- сердечная недостаточность хронического характера;
- перенесенное недавно шунтирование коронарных сосудов;
- почечная и печеночная недостаточность тяжелой формы;
- врожденные дефекты сердечного клапана;
- нестабильная стенокардия, которая также проявляется во время полового акта;
- аритмия.
Препарат в большинстве случаев не сказывается на скорости реакции человека, поэтому не запрещен для мужчин водителей. Если игнорировать противопоказания, а также указания в инструкции, Зидена может стать провокатором следующих побочных эффектов:
- рвота и тошнота;
- боли в области живота;
- жидкий стул;
- лихорадочное состояние;
- учащенный пульс;
- жар в лице;
- шум в ушах, головная боль;
- заложенность носа;
- некое давление в области грудной клетки;
- сыпь и крапивница на коже.
Очень редко бывает, что препарат вызывает снижение чувствительности в некоторых участках кожи, а также затуманенность зрения, кислородную нехватку, слабость или боли в суставах.
ЛСР-006071/08Торговое название препарата: Зидена ®
Международное непатентованное название:
уденафилЛекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав
1 таблетка содержит:
активное вещество:
уденафил - 100 мг
вспомогательные вещества:
лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, L-гидроксипропилцеллюлоза гидроксипропилцеллюлоза-LF, тальк, стеарат магния;
оболочка:
гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, оксид железа красный, оксид железа желтый, титана диоксид.
Описание: таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета с бежеватым оттенком, овальные с выдавленным символом 100 на одной стороне и символами в виде букв Z и Y, разделенных риской, на другой стороне. На изломе белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
средство для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор фосфодиэстеразы-5 типаКод ATX: G04BE
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Уденафил - селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) - специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).
Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах. Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11 , что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.
Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность до 24 часов. Эффект проявляется уже через 30 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. и 0,2/4,6 мм рт.ст., соответственно).
Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.
Фармакокинетика
Всасывание
После прима внутрь уденафил быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t max) составляет 30-90 минут (в среднем - 60 минут). Период полувыведения (t ½) составляет 12 часов, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 часов после приема всего одной дозы.
Прием высококалорийной пищи не оказывает влияния на всасываемость уденафила.
Прием алкоголя в количестве 112 мл алкоголя (в пересчете на 40% этиловый спирт) в сочетании с пероральным приемом уденафила в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.
Метаболизм
Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента (CYP)3A4 цитохрома.
У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.
Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 и 200 мг в сутки в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.
Показания к применению
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- одновременный прием нитратов и других «донаторов» оксида азота.
С осторожностью
С осторожностью следует принимать уденафил пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (артериальное давление >170/100 мм рт. ст), гипотонией (артериальное давление <90/50 мм рт. ст.); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); пациентам, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по классификации NYHA (New York Heart Association, Нью-йоркская Ассоциация Сердца), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма. С осторожностью следует применять уденафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии импланта полового члена.
Выведение
При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления на 7-8 мм ртутного столба.
Применение при беременности и в период лактации
По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.
Применение в педиатрии
Уденафил не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Способ применения и дозы
Препарат принимается внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендованная доза препарата составляет 100 мг, принимают за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Доза может быть увеличена до 200 мг, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата.
Максимальная рекомендованная кратность применения - один раз в сутки.
Побочное действие
В приведенной таблице перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила, в зависимости от частоты их возникновения.
| Органы и системы органов | Побочные явления | ||
| очень часто | часто | иногда | |
| ≥10% | 1%-10% | 0,1 %-1% | |
| Сердечно-сосудистая система | Приливы крови к лицу | ||
| Центральная нервная система | Головокружение, ригидность мышц шеи, парестезии. | ||
| Органы зрения | Покраснение глаз | Затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение | |
| Кожа | Отек век, отек лица, крапивница | ||
| Пищеварительная система | Диспепсия, дискомфорт в области живота | Тошнота, зубная боль, запор, гастрит | |
| Эндокринная система | Жажда | ||
| Дыхательная система | Заложенность носа | Одышка, сухость в носу | |
| Опорно-двигательная система | Периартрит | ||
| Организм в целом | Головная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара | Боль в груди, боль в животе, усталость | |
Передозировка
При однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.
Лечение:
симптоматическое. Диализ не ускоряет выведение уденафила.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.
Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и С max уденафила (в дозе 100 мг) практически в два раза (212%) и в 0,8 раза (85%), соответственно. Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила. Дексаметазон, рифампин и антиконвульсивные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное введение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.
Совместное введение уденафила (30 мг/кг, перорально) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно внутривенно) не показало какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления.
Уденафил и препараты из группы альфа-блокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.
Особые указания
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Пациенты с затруднением оттока крови, из левого желудочка, (аортальный стеноз) могут быть более чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ. Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 часов) и приапизма (болезненная эрекция, продолжительностью более 6 часов), такие явления свойственны для данного класса препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 часов (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.
В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием данного препарата. Не рекомендуется использовать уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.
Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой
Перед тем, как управлять техникой и транспортными средствами, пациенты должны знать, как они реагируют на прием Зйдены ® .
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг.
По 1,2 или 4 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхло-ридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 контурную ячейковую упаковку по 1, 2 или по 4 таблетки, или 2 контурных ячейковых упаковки по 1 или 2 таблетки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек:
по рецепту.Предприятие-упаковщик
Претензии от покупателей принимает предприятие-упаковщик: ОАО «Валента Фармацевтика», 141101, Московская область г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2
Зидена
- препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).
Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.
Зидена улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность - до 24 ч. Эффект проявляется уже через 30 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Зидена у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. и 0.2/4.6 мм рт.ст., соответственно).
Зидена не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.
Показания к применению
Препарат Зидена предназначен для лечения нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.Способ применения
Таблетки Зидена принимают внутрь, независимо от приема пищи, за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.Рекомендуемая доза - 100 мг. При необходимости, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 200 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз/сут.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - приливы крови к лицу.Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, ригидность мышц шеи, парестезии.
Со стороны органа зрения: часто - покраснение глаз; иногда - затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение.
Дерматологические реакции: иногда - отек век, отек лица, крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, дискомфорт в области живота; иногда - тошнота, зубная боль, запор, гастрит.
Со стороны эндокринной системы: иногда - жажда.
Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; иногда - одышка, сухость в носу.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - периартрит.
Со стороны организма в целом: часто - головная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара, иногда - боль в груди, боли в животе, усталость.
Также отмечены: сильное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, кашель.
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Зидена являются: одновременный прием нитратов и других донаторов оксида азота, повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью: пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст), артериальной гипотензией (АД
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса (по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма.
С осторожностью следует применять Зидена у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии имплантата полового члена.
При одновременном приеме Зидена и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 7-8 мм рт.ст.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы изофермента цитохрома Р450 CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и Сmах уденафила (в дозе 100 мг) практически в 2 раза (212%) и в 0,8 раза (85%) соответственно.
Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.
Дексаметазон, рифампин и антиконвульсивные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное применение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.
Совместное применение уденафила (30 мг/кг перорально) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно, в/в) не показало какое-либо влияние на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.
Уденафил и препараты из группы α-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.
Передозировка
:Симптомы передозировки препаратом Зидена : при однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.
Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет выведение уденафила.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C.Срок годности - 3 года.
Форма выпуска
Зидена - таблетки. 1 или 4 таблетки в упаковке.Состав
:1 таблетка Зидена содержит 100 мг уденафила;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, L-гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза-LF, тальк, магния стеарат.
Дополнительно
:Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с использованием Зидена, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ. Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 ч) и приапизма (болезненная эрекция, продолжительностью более 6 ч), такие явления свойственны для данного класса препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ч (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.
В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием данного препарата. Не рекомендуется применять Зидена в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.
Основные параметры
| Название: | ЗИДЕНА |
| Код АТХ: | G04BE - |
