Медроксипрогестерон-лэнс - официальная инструкция по применению. Медроксипрогестерона ацетат - условия хранения

Формула: C22H32O3, химическое название: (6альфа)-17-(Гидрокси)-6-метилпрегн-4-ен-3,20-дион (и в виде ацетата).
Фармакологическая группа: противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов; гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: контрацептивное, прогестагенное, противоопухолевое.

Фармакологические свойства

Медроксипрогестерон угнетает выделение гипофизом гонадотропинов, не допускает овуляцию и созревание фолликула, истончает эндометрий. Высокие дозы медроксипрогестерона при нормальном уровне эстрогенов вызывают преобразование пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно наличие анаболического и андрогенного эффектов. При использовании медроксипрогестерона для контрацепции препарат уменьшает риск развития кандидозного вульвовагинита, воспалительной патологии половых органов. Учитывая высокую контрацептивную эффективность и особенности действия на гормонально-зависимые органы, предпочтительно использование медроксипрогестерона у женщин позднего репродуктивного и более старшего возраста, в особенности при наличии миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия, эндометриоза. У многих женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их полный или частичный регресс. При раке молочной железы имеется корреляция между эффективностью лечения и концентрацией рецепторов прогестерона и эстрогенов в ткани опухоли.
При внутримышечном введении высвобождение медроксипрогестерона происходит медленно, обеспечивая создание низкого, но постоянного уровня препарат в сыворотке крови. Максимальная концентрация при внутримышечном введении достигается через 4 - 20 дней. Медроксипрогестерон может определяться в сыворотке крови даже спустя 7 - 9 месяцев после инъекции. Больше 90 % медроксипрогестерона в крови находится в связанном с белками состоянии (в основном с альбумином). Со специфическим глобулином, который связывает половые гормоны, медроксипрогестерон не связывается. Несвязанная часть медроксипрогестерона также имеет фармакологическую активность. Объем распределения медроксипрогестерона равен 17 - 23 литра. Медроксипрогестерон проникает через плаценту, гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Медроксипрогестерон в большой степени метаболизируется в микросомах печени при участии цитохрома Р4503А4 путем гидроксилирования с дальнейшей конъюгацией. Сейчас известно не меньше 16 метаболитов медроксипрогестерона. Основная часть препарата выделяется через кишечник при билиарной секреции. Примерно 30 % от общей дозы медроксипрогестерона выделяется почками через 4 дня после внутримышечного введения виде глюкуронидов и сульфатов (небольшая часть). Период полувыведения медроксипрогестерона при внутримышечном введении равен 6 недель.

Показания

Контрацепция, в особенности у женщин позднего репродуктивного возраста; у женщин в постменопаузе гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы; рецидивирующие, неоперабельные и метастатические карциномы почки и эндометрия (дополнительное паллиативное лечение).
Внутрь - дисфункциональные маточные кровотечения, вторичная аменорея, предменструальный синдром, эндометриоз, вазомоторные симптомы в период менопаузы, диагностика вторичной и первичной аменореи, профилактика изменений эндометрия при проведении заместительного лечения эстрогенами в постменопаузе, терапия и профилактика остеопороза в постменопаузе (в комбинации с препаратами кальция и эстрогенами).

Способ применения медроксипрогестерона и дозы

Внутривенно, при раке почек или эндометрия - 400 – 1000 мг еженедельно, при клиническом улучшении - 400 мг 1 раз в месяц. Внутримышечно, как контрацептив и для снятия вазомоторных симптомов во время менопаузы - 150 мг 1 раз в 3 месяца; при эндометриозе по 100 мг 1 раз в 2 недели или 50 мг 1 раз в неделю курсом не меньше полугода. Внутрь, при раке почек или эндометрия - 200 – 600 мг в сутки, при раке молочной железы - 400 – 1200 мг в сутки. Для терапии и профилактики остеопороза в постменопаузе - с 12 – 15 по 25 день месяца по 5 – 10 мг 1 раз в сутки.
Для гарантии отсутствия беременности первый прием медроксипрогестерона необходимо производить только на 5 день нормальной менструации. Необходим дополнительный метод контрацепции на протяжении 14 дней после первого введения препарата. Для увеличения надежности контрацепции рекомендуется инъекция препарата каждые три месяца. При изменениях цикла во время приема необходима консультация врача. При развитии дисфункциональных маточных кровотечений обязательно исключение рака матки и прочих органических поражений. При подозрении на тромбофилические состояния (цереброваскулярные нарушения, тромбофлебит, почечный тромбоз, тромбоэмболия ветвей легочной артерии) немедленно отменяют препарат.
При приеме медроксипрогестерона возможно изменение результатов некоторых лабораторных тестов (включая сульфабромофталеинового и прочих функциональных тестов печени) - уменьшение уровня стероидов в моче и плазме (эстрадиол, прогестерон, прегнандиол, кортизол, тестостерон), глобулина, который связывает половые гормоны, гонадотропинов, уровня T3, увеличение уровня факторов VII, VIII, IX, X, протромбина.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, инсульт или тромбоэмболический синдром в анамнезе, тромбофлебит, вагинальное кровотечение неясного происхождения, патология печени, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Эпилепсия, бронхиальная астма, мигрень, сердечная недостаточность, почечная недостаточность, депрессивные состояния, сахарный диабет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Медроксипрогестерон при беременности и кормлении грудью (необходимо прекратить) противопоказан. Есть информация, что в некоторых случаях имеется связь между нарушениями развития гениталий у плода и внутриутробной экспозицией прогестагенов в первом триместре беременности. Новорожденные, при незапланированной беременности, которая наступила в течение 1 - 2 месяцев после введения медроксипрогестерона, имеют высокий риск развития гипотрофии, которая увеличивает возможность неонатальной и интранатальной смертности. При развитии беременности на фоне использования медроксипрогестерона, пациентку необходимо предупредить о возможном риске для плода.

Побочные действия медроксипрогестерона

Нарушения менструального цикла, бессонница, тромбоэмболия, раздражительность, ощущение усталости, сонливость, слабость, головокружение, депрессия, головная боль, отеки, боли и дискомфорт в животе, тошнота, болезненность молочных желез, эрозии шейки матки, галакторея, гирсутизм, алопеция, изменение массы тела, лихорадка, лунообразное лицо, крапивница, остеопороз, зуд, анафилактоидные реакции и анафилаксия, угревая сыпь.

Взаимодействие медроксипрогестерона с другими веществами

При совместном использовании с аминоглутетимидом возможно снижение уровня медроксипрогестерона в сыворотке крови. При совместном использовании с препаратами, которые вызывают индукцию микросомальных ферментов печени, возможно снижение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном использовании. Гризеофульвин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин могут увеличивать клиренс гестагенов (прогестагенов). Гестагены (прогестагены) могут угнетать метаболизм циклоспорина, это ведет к повышению его уровня в сыворотке крови и увеличению риска токсичности. Гестагены (прогестагены) могут менять эффективность гипогликемических средств.

Передозировка

При передозировке медроксипрогестероном могут появиться повышенная утомляемость, увеличение массы тела (с задержкой жидкости), также могут наблюдаются эффекты, которые присущи глюкокортикостероидам. Необходима отмена препарата, симптоматическое лечение.

Медроксипрогестерона ацетат является синтетическим аналогом женского полового гормона прогестерона. В естественных условиях прогестероновые гормоны вырабатываются в организме во второй половине менструального цикла. Лекарства на основе этого вещества используют в гинекологии и онкологии. действует как противозачаточное и противоопухолевое средство. Также медроксипрогестерон способен купировать проявления менопаузы. В статье мы подробно рассмотрим показания и противопоказания к применению препаратов на основе медроксипрогестерона.

Фармакологическое действие

Как действует на организм медроксипрогестерона ацетат? Это вещество не имеет андрогенных или эстрогенных свойств, однако оно подавляет продуцирование гонадотропных гормонов гипофиза. В результате в яичниках затормаживается процесс созревания фолликулов и прекращается овуляция. Медроксипрогестерон действует как противозачаточное средство, так как это вещество блокирует образование яйцеклеток. Нередко препараты на основе медроксипрогестерона применяют в целях контрацепции.

Этот синтетический гормон препятствует разрастанию слизистой матки, что позволяет применять его при полипозе и эндометриозе. Медроксипрогестерон также уменьшает вегетативные проявления менопаузы (чувство жара, приливы крови к лицу).

Препараты с медроксипрогестероном подавляют развитие опухолей. Если рост новообразования зависит от продуцирования гормонов, то аналог прогестерона может приостановить деление злокачественных клеток.

Торговые названия

Выпускается несколько видов препаратов, содержащих ацетат медроксипрогестерона. Торговые названия этих лекарств могут быть разными. Они производятся как в форме таблеток, так и в виде суспензий для уколов. В аптечных сетях чаще всего встречаются следующие лекарства:

• "Депо-Провера";
• "Медроксипрогестерон ЛЭНС";
• "Вераплекс".

Все эти препараты являются структурными аналогами. Они содержат одинаковое действующее вещество - медроксипрогестерона ацетат. Отличается только форма выпуска и производители этих медикаментов.

Формы выпуска

Препараты "Депо-Провера" и Медроксипрогестерон" (фирмы "ЛЭНС") выпускают в форме суспензий для внутримышечных уколов. Каждый флакон лекарства содержит 150, 500 или 1000 мг активного компонента.

Препарат "Вераплекс" производят в форме таблеток, содержащих 100, 250 или 500 мг действующего вещества. Такая форма лекарства предназначена для перорального приема.

Показания

В онкологии и гинекологии существуют следующие показания к применению медроксипрогестерона ацетата:

• онкологические заболевания эндометрия и молочных желез у женщин;
• раковые новообразования почек;
• рак предстательной железы у мужчин;
• вегетативные нарушения во время климакса;
• маточные кровотечения;
• полипы эндометрия;
• эндометриоз.

Важно помнить, что любые гормональные лекарства можно принимать только с разрешения врача. Препараты с синтетическими аналогами прогестерона отпускаются из аптек строго по рецепту, и самолечение в данном случае недопустимо.

Инструкция по применению "Депо-Проверы" допускает также применение инъекций лекарства в целях контрацепции. Медикамент удобен в использовании, так как обладает пролонгированным действием. Один укол препарата обеспечивает надежную контрацепцию в течение 1 месяца. Однако перед применением этого средства нужно проконсультироваться с гинекологом. Противозачаточный препарат пролонгированного действия имеет немало противопоказаний.

Противопоказания

Препараты с медроксипрогестерона ацетатом абсолютно противопоказаны при следующих заболеваниях и состояниях:

• беременности и лактации;
• вагинальных кровотечениях;
• болезнях печени;
• аллергии на синтетические аналоги прогестерона.

Существуют также относительные противопоказания к назначению лекарств, содержащих синтетические аналоги прогестерона:

• эпилепсия;
• постинсультные состояния;
• сердечно-сосудистые патологии;
• мигрень;
• почечная недостаточность;
• тромбофлебит;
• повышенный уровень кальция в крови.

В этих случаях препараты назначают только при крайней необходимости. Их можно принимать только под тщательным контролем врача.

Нежелательные эффекты

Важно помнить, что гормональные препараты с медроксипрогестероном обладают множеством побочных эффектов. Поэтому их применяют только под тщательным наблюдением за состоянием пациента. Чаще всего у больных отмечаются следующие нежелательные проявления:

• головная боль;
• раздражительность, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна;
• двоение в глазах;
• появление пигментных пятен и угрей на коже;
• диспепсические явления (тошнота, диарея);
• нагрубание молочных желез;
• нарушения гормонального фона организма;
• расстройства либидо;
• аллергические кожные реакции (высыпания, зуд).

В редких случаях у больных возникает синдром Иценко-Кушинга, сопровождающийся сильным ожирением верхней части тела и живота, избыточным оволосением лица, появлением растяжек на коже. В таких случаях препарат необходимо отменить.

Инструкция по применению "Депо-Проверы" предупреждает о возможных длительных нарушениях менструального цикла и овуляции после применения препарата. Поэтому врачи-гинекологи не рекомендуют использовать это средство для контрацепции молодым девушкам. средства чаще назначают женщинам зрелого возраста. Пролонгированные препараты показаны тем пациенткам, которые уже имеют детей и не планируют беременность в ближайшее время.

Действие медроксипрогестерона на женский организм вполне обратимо. Однако у многих пациенток расстройства регулярности месячных и овуляции могут продолжаться от 12 до 30 месяцев. Нередко репродуктивная система восстанавливается в течение длительного времени после уколов "Депо-Проверы".

Способ применения

Инъекционные формы препаратов "Депо-Провера" и "Медроксипрогестерон- ЛЭНС" вводят внутримышечно в начальной дозировке от 50 до 500 мг. Схема и длительность лечения определяется характером заболевания. Во время курса терапии необходимо контролировать содержание печеночных ферментов в крови, а также уровень толерантности к глюкозе. Важно следить за весом пациента, так как лечение прогестероновыми гормонами нередко приводит к ожирению.

Если препарат "Депо-Провера" применяется как контрацептив пролонгированного действия, то вводят по 150 мг суспензии 1 раз в месяц. Укол необходимо сделать в первые 5 дней от начала менструаций.

Инструкция по применению "Вераплекса" в таблетках рекомендует начинать лечение с дозы 200-600 мг в сутки. Это количество препарата разбивают на несколько приемов. При раке молочных желез может использоваться более высокая суточная дозировка - от 400 до 1200 мг в день.

Синонимы:

Медроксипрогестерон , Депо-провера, Медроксипрогестерона ацетат, Провера, Фарлутал, Сlinovir, Depcorlutin, Dеро- Аlphacort, Dеро-Сlinovie, Dеро-Рrоmone, Dеро-Рrоvera, Farlutal, Farmolut, Gestopuran, Luteodione, Medroxyprogesterone, Medroxyprogesterone асetate, Мetilgestene, Neolut, Nidaxin, Normobion, Оnсо-Рrоvera, Рrоdafem, Рrоmоne-Е, Рrоvera, Рrоverоne, Sedоmetril, Vadecin.

Описание

Действующее вещество - медроксипрогестерона ацетат: 17-Гидрокси-6а-метилпрегн-4-ен-3,20- диона ацетат .

Фармакологическое действие

По химической структуре близок к производным прогестерона, по основному виду действия является прогестином (гестагеном).

Показания к применению

Как гестагенное средство имеет применение при нарушениях менструального цикла, дисфункциональных маточных кровотечениях . Однако основное применение препарат нашел как противоопухолевое средство при гормоночувствительных злокачественных опухолях, особенно при раке молочной железы и раке матки (эндометрия). Эффект связан не только с гестагенной, но и с антиэстрогенной, антиандрогенной и антигонадотропной активностью.

При раке молочной железы отмечена корреляция между эффективностью медроксипрогестерона и концентрацией рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани .

Препарат может применяться в виде монотерапии или в сочетании с антиэстрогенами или цитостатиками.

В качестве противоопухолевого средства медроксипрогестерона ацетат применяют главным образом для дополнительной или (и) паллиативной терапии рецидивов и (или) метастазов рака эндометрия и почки, а также для терапии рецидивов гормонально-зависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь или внутримышечно. Препарат медроксипрогестерона провера выпускается в двух видах: а) таблетки провера; б) суспензия депо-провера.

Таблетки провера назначают внутрь при раке эндометрия и почки от 200 до 600 мг в день, при раке молочной железы - от 400 до 1200 мг в день. Эффект отмечается обычно через 8-10 недель от начала лечения.

Депо-провера вводят внутримышечно в виде суспензии (150 мг препарата в 1 мл) при раке эндометрия и почки по 400-1000 мг 1 раз в неделю. При улучшении состояния дозу уменьшают до 400 мг и вводят 1 раз в месяц.

При раке молочной железы вводят по 500 мг ежедневно в течение 28 дней, затем по 500 мг 2 раза в неделю до сохранения эффекта.

Побочное действие

Возможные побочные явления и противопоказания в основном такие же, как при применении других гестагенов.

Противопоказания

При использовании суспензии возможны уплотнения и стерильные абсцессы в месте введения.

Форма выпуска

Таблетки по 100, 200, 250 и 400 мг (ОД, 0,2, 0,25 и 0,4 г);-суспензия для приема внутрь, содержащая 500 мг в 1 мл; суспензия для внутримышечных инъекций (депо-провера) во флаконах по 3,3 мл (500 или 150 мг в 1 мл) и по 6,7 мл.

Краткое описание препарата . Депо-провера (Медроксипрогестерона ацетат) применяют как противоопухолевое средство при гормоночувствительных злокачественных опухолях, особенно при раке молочной железы и раке матки (эндометрия), при нарушениях менструального цикла, дисфункциональных маточных кровотечениях.

Препарат отпускается по рецепту врача.

Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ

Вераплекс, Депо-Провера, Медроксипрогестерон-ЛЭНС, Медроксипрогестерона ацетат, Провера, Циклотал.

ФОРМЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Суспензия для внутримышечного введения.
Таблетки.

КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?

Медроксипрогестерон относится к синтетическим половым гормонам (гестагенам).

По структуре и действию похож на природный гормон прогестерон. Под его воздействием происходят изменения слизистой оболочки матки, необходимые для развития оплодотворённой яйцеклетки, а также нормализации менструального цикла.

Препарат стимулирует развитие молочных желёз, уменьшает циклически возникающие отёки. При совместном приёме с эстрогенами в менопаузе уменьшает выраженность климактерических симптомов, препятствует разрушению костей.

В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВО?

Для лечения эндометриоза.
Для диагностики нарушений менструального цикла.
В качестве дополнительного лечения рака эндометрия, молочной железы, почки.
Для лечения нарушений менструального цикла.
Для лечения предменструального синдрома.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА

ПРАВИЛА ПРИЁМА
Медроксипрогестерон вводят внутримышечно или принимают внутрь. При эндометриозе внутримышечно вводят 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед в течение как минимум 6 мес или по 10 мг 3 раза в сутки в течение 90 дней, начиная с 1-ого дня цикла. С целью контрацепции 150 мг вводят глубоко в мышцу на 5-й день менструального цикла, инъекции повторяют каждые 3 мес.

При маточных кровотечениях, вызванных ановуляцией, принимают внутрь по 5-10 мг/сут в течение 10 дней. За это время кровотечение постепенно прекращается. Через 3-7 дней после прекращения приёма начинается кровотечение "отмены". Для профилактики гиперплазии эндометрия при приёме эстрогенов в менопаузе принимают по 5-10 мг/сут в течение как минимум 10 дней, начиная с 16 -го дня 25-дневного курса лечения эстрогенами, для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе - с 12-15-го по 25-й день цикла по 5-10 мг 1 раз в сутки.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Длительность лечения зависит от заболевания и подбирается индивидуально Вашим лечащим врачом. Перед началом терапии необходимо тщательное обследование с целью исключения патологии шейки матки, злокачественных опухолей молочных желёз, половых органов. При проведении заместительной гормональной терапии у женщин в менопаузе повышается риск возникновения тромбов, инсульта и рака молочной железы, поэтому лечение должно проводиться в минимально короткие сроки и с применением наименьших доз, необходимых для достижения эффекта лечения.

В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
При пропуске дозы примите лекарство, как только вспомните.

Если время близко к приёму следующей таблетки, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику. Не принимать двойную дозу препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: увеличение массы тела, отёки, повышенная утомляемость. В случае передозировки следует прекратить приём препарата, специфическое лечение не требуется.

ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, тромбофлебит, инсульт, нарушения функции печени и почек, маточные кровотечения неустановленной причины, злокачественные опухоли половых органов и молочных желёз (кроме случаев противоопухолевого лечения), беременность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Часто встречаются такие симптомы, как отсутствие менструаций, межменструальные кровянистые выделения, головокружение, слабость, отёки, снижение массы тела, изменение аппетита, головная боль.

Реже возникают депрессия, закупорка вен тромбом, гепатит, закупорка жёлчных протоков, появление молока у мужчин и некормящих женщин, тошнота, рвота, диарея, выпадение волос, боль в груди, акне, боль в мышцах.

Необходимо срочно обратиться к врачу, в случае появления признаков маточного кровотечения, депрессии, закупорки центральных сосудов тромбом (слабость в одной половине тела, внезапная потеря зрения, спутанная речь, боль в груди), развитии аллергческих реакций (кожная сыпь, зуд, отёк, головокружение, затруднение дыхания).

НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
Вы страдаете болезнями сердца, печени, почек, мигренью, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, у Вас или у Ваших родственников диагностирован рак молочной железы, рак половых органов, у Вас были тромбозы, маточные кровотечения неясной природы, неполные выкидыши.
Вы принимаете любые другие препараты, включая и лекарства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
Вы курите (повышается риск образования тромбов).
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарство.

Если Вы беременны
Нельзя принимать во время беременности.

Если Вы кормите грудным молоком
Проникает в грудное молоко. При использовании в качестве контрацептива спустя 6 нед после родов не отмечено отрицательного влияния на ребёнка.Если Вы страдаете другими заболеваниями

У больных сахарным диабетом необходим контроль уровня глюкозы крови (возможно развитие гипогликемии). Следует избегать пребывания на солнце, пользоваться защитными кремами в связи с возможностью образования тёмных пятен на коже (мелазмы). Женщины, страдающие депрессией, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Если Вы управляете автомобилем или работаете с механизмами
Может вызывать головокружение, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Если Вы старше 60 лет
При приёме совместно с эстрогенами повышается риск развития деменции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Взаимодействия с другими препаратами не описано.

Алкоголь
Во время лечения следует исключить приём спиртных напитков.

ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Хранить в недоступном для детей, защищённом от солнечного света месте при температуре 15-25 °C.

Вераплекс (Veraplex), Депо провера (Depo provera), Мегестрон (Megestrone), Провера (Provera), Фарлутал (Farlutal), Циклотал (Ciclotal).

Состав и форма выпуска

Медроксипрогестерона ацетат. Таблетки (10 мг, 100 мг, 500 мг); гранулят для приема внутрь (в 1 пакетике - 200 мг, 500 мг, 1 г), суспензия для инъекций (в 1 мл - 150 мг; в 3,3 мл - 500 мг; в 6,7 мл - 1 г).

Фармакологическое действие.

Гестагенный препарат. Не имеет андрогенной и эстрогенной активности. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки, и повышает вязкость слизи шейки матки.

В повышенных дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием препарата на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарногонадную систему.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы крови - 90-95%. Т1/2 - 30 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания

Для применения в гинекологии: , .
Для применения в онкологии: дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки; паллиативное лечение при гормонально-зависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде; карцинома предстательной железы, некоторые формы аденомы предстательной железы; раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.

Внутрь - вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.

Применение

Дозу определяют индивидуально. Она зависит от показаний, лекарственной формы препарата, применяемой схемы лечения у конкретного больного. Необходимо строго соблюдать соответствие определенной лекарственной формы препарата показаниям к применению.

С особой осторожностью назначают при тромбофлебите, тромбоэмболических осложнениях, тяжелых нарушениях функции печени, гиперкальциемии. Перед назначением препарата для лечения гинекологических заболеваний и контрацепции необходимо исключить наличие у пациентки опухоли половых органов или молочных желез. При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении прогестинами.

При применении препарата возможны изменения при проведении следующих исследований: определение содержания гонадотропинов, прогестерона, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме крови; определение содержания прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном. Препарат не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве, при этом отрицательных явлений в развитии детей, получающих это молоко, не наблюдается.

Побочное действие

Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, головная боль, раздражительность, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение, отеки, тошнота, крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции, повышенная чувствительность молочной железы, галакторея, эрозия и изменение секреции шейки матки, гипертермия, алопеция, остеопороз, лихорадка, гирсутизм, увеличение массы тела, лунообразное лицо, АР, анафилаксия.