Эзомепразол - это средство для устранения желудочных патологий. Его название на латинском звучит так: Esomeprazolum. Торговыми названиями являются Нексиум и Эзокар.
Форма выпуска и состав
Приобрести лекарственный препарат можно в виде таблеток и раствора для введения внутривенно. Активное вещество имеет такое же название, как и сам препарат. В таблетках количество действующего вещества может быть равно как 20, так и 40 мг. Раствор помещен в ампулы.
Фармакологическое действие
Действующее вещество в препарате направлено на ингибирование протонного наноса. Благодаря влиянию лекарства уменьшается секреция соляной кислоты в желудке пациента. После приема стандартной лечебной дозировки эффект от препарата развивается в течение часа. Отмечена корреляция между содержанием в плазме крови действующего вещества и замедлением производства соляной кислоты.
При длительном применении имеется риск образования железистых кист в полости желудка.
Фармакокинетика лекарственного средства: абсорбция активного вещества описывается как быстрая. Биодоступность может достигать 89% при том условии, что пациент принимает лекарственное средство сравнительно долго. Соединение с плазменными белками крови доходит до 97%. Прием пищи способствует замедленному усвоению активного вещества организмом пациента, но это не оказывает существенного влияния на ингибирование секреции желудочной кислоты.
Время полувыведения при многократном приеме немного превышает 1 час.
Для чего назначают Эзомепразол?
Применение данного лекарственного средства ставит своей целью борьбу с такими патологиями здоровья пациента, как:
- гиперсекреция желез желудка невыясненного происхождения;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
При этом лекарство главным образом назначается для устранения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Лекарство также продуктивно применяется для профилактики появления язв пептического характера.
Как принимать Эзомепразол?
Точная дозировка должна быть отмечена врачом, который назначает пациенту лекарственное средство. Она находится в прямой зависимости от того, какое заболевание необходимо лечить, насколько тяжелым оно является, а также от некоторых других факторов.
Стандартной дозировкой является назначение 20-40 мг 1 раз в сутки.
До еды или после
Особой разницы нет, главное - не принимать таблетки во время еды.
Утром или вечером
Время суток не способно оказывать влияние на то, насколько полноценно усвоится активное вещество.
Противопоказания
Нельзя осуществлять лечение данным медикаментом, если пациент страдает от повышенной чувствительности к основному компоненту медикамента.
Побочные действия Эзомепразола
Частыми побочными явлениями после приема лекарства становятся: головная боль, нарушения работы пищеварительной системы, такие как метеоризм, рвота, тошнота, диарея, запор, и ощущение болей в животе. К частым негативным реакциям можно относить болезненность в месте введения лекарства, но это в основном касается назначения средства в высоких дозах.
К более редким отрицательным проявлениям после приема лекарства относятся: лейкопения, проблемы со сном, головокружение, увеличение активности печеночных трансаминаз, облысение, бронхоспазм, периферический отек, слабость и увеличение потоотделения, желудочный варикоз.
Передозировка
Если пациент случайно примет дозу, которая превышает рекомендованную, или ему будет введено слишком большое количество препарата, это может обернуться такими последствиями, как слабость и негативная симптоматика со стороны желудочно-кишечного тракта. В этом случае нужно в срочном порядке обращаться за медицинской помощью.
Особые указания
При употреблении лекарства необходимо соблюдать правила, прописанные в инструкции.
Применение при беременности и в период лактации
Использование лекарственного средства в период вынашивания ребенка не способно оказывать существенное негативное воздействие на развитие эмбриона.
При этом назначают лекарство только тогда, когда женщине жизненно необходимо его применение.
Лечиться препаратом в период кормления грудью запрещено, поскольку не имеется достаточного количества данных о влиянии активного вещества на грудного ребенка.
Применение у детей
Средство редко прописывают детям, не достигшим возраста 12 лет. Это относится и к больным, масса тела которых не достигает 10 кг.
Детям от 1 года до 4 лет и от 4 до 11 лет препарат может быть назначен с целью симптоматической терапии ГЭРБ и лечения эрозивного эзофагита.
Начиная с 12 лет препарат может полноценно применяться для лечения вышеперечисленных патологий у детей.
При массе тела, которая составляет менее 20 кг, суточная дозировка чаще всего равняется 5-10 мг.
Лекарственное взаимодействие
Применение лекарства может способствовать нарушению всасывания некоторых лекарств.
Особенно это касается тех препаратов, усвоение которых зависит от уровня кислотности в желудке.
При одновременном приеме с указанным средством снижается клиренс Диазепама. Если пациенту необходимо лечиться высокими дозировками Метотрексата, нужно на время прекратить терапию указанным лекарством. Активное вещество препарата не оказывает влияние на эффективность Амоксициллина и Хинидина.
Подобно остальным ингибиторам протонной помпы лекарство не должно приниматься вместе с Атазанавиром.
Сроки и условия хранения
2 года при комнатной температуре. Держать вдали от детей.
Условия отпуска из аптек
Лекарство отпускается только по врачебному рецепту.
Цена
Стоимость таблеток чаще всего начинается от 200 руб. Цена раствора немного выше и начинается от 300 руб.
ОМЕПРАЗОЛ, лекарство для желудка, описание, механизм действия, побочные эффекты
Лекарство относится к типу органотропных желудочно-кишечных медикаментов, ингибиторов протонного насоса. Оно обладает
Выпускается в таблетках (20 мг и 40 мг) с розовой оболочкой, устойчивых к воздействию желудочного сока. Форма таблеток с двухсторонней гравировкой продолговатая двояковыпуклая. Активный ингредиент медикамента – Эзомепразол.
Лечение язвы — Эзомепразол
Активное вещество Эзомепразола является правовращающимся изомером омепразола (S-изомером). Благодаря способности медикамента к ингибированию (замедлению), протекающему в париетальных клетках протонной помпы, падает внутрижелудочная выработка хлороводородной кислоты.
S-изомер омепразола, относящийся к слабым основаниям, активизируется в секреторных канальцах, где сформировалась кислая среда. Это вызывает торможение протонного насос-фермента, а, значит, процесс стимулированного и базального синтеза соляной кислоты замедляется.
Эффект от употребления лекарственной дозы 20 или 40 мг наступает спустя час. У пациентов, употребляющих Эзомепразол 1х20 мг и стимулирующее средство Пентагастрин на протяжении 5 дней, наблюдается снижение соляной кислоты на 90 %. Больные, которым лекарство прописано в дозировке 40 мг, расстаются с рефлюкс-эзофагитом в 28-дневный (79 % страдающих недугом) или 56-дневный (94 % болевших) срок.
Благополучное уничтожение случается у 89 % заболевших за 7-дневный курс, если они лечатся стандартными антибактериальными медикаментами совместно с Эзомепразолом 2х20 мг. Пациентам с язвами, поразившими двенадцатиперстную кишку, и находящимися в неосложненной форме, после такого курса не нужно проводить монотерапию с назначением антисекреторных лекарств, снимающих симптоматику болезни и заживляющих поврежденные ткани.
Средство неустойчиво к воздействию кислой среды. Только небольшое количество S-изомера способно превратится в R-изомер. Скорость всасывания у него высокая. Через час-два оно достигает предельной концентрации в организме. Повторный однократный суточный прием 20 мг медикамента обеспечивает абсолютную биодоступность Эзомепразола. Белки плазмы с S-изомером связываются на 96 %. Препарат способен метаболизироваться без остатка в присутствии цитохрома P450.
Благодаря полиморфному изоферменту CYP2C19 метаболизируется основная масса принятого медикамента. Цепочка биохимических превращений заканчивается получением де- и гидроксиметилированных метаболитов. Его остатки подвергаются метаболизму с помощью изофермента CYP3A4. Биохимические превращения заканчиваются получением сульфопроизводного S-изомера – основного метаболита, обнаруживаемого в кровяной сыворотке. Образовавшимся метаболитам не свойственно проявление фармакологической активности.
У пациентов изофермент CYP2C19, которых активен, системное выведение препарата в случае однократного приема достигает 17л/ч, а при множественных употреблениях – 9 л/ч. Время клиренса (выделения) средства составляет 1,3 ч при регулярном ежесуточном разовом употреблении. Если лекарство принимается многократно и систематически, отмечают увеличение времени вывода.
Такая ситуация связана со снижением обменных процессов, первично протекающих в печени. К тому же наблюдается уменьшение клиренса, приводящего к ингибированию изофермента CYP2C19 сульфосодержащего метаболита эзомепразола либо непосредственно S-изомера омепразола.
Лекарство не способно кумулировать (накапливаться). Почки удаляют 80 % медикамента (выводятся метаболиты), в неизменном виде выходит не свыше 1 %, остатки извлекаются с потоком желчи.
При замедленных метаболизаторах превращение средства контролируется CYP3A4. Поэтому, если пациенты с замедленными процессами обмена соблюдают систематическое ежесуточное разовое применение 40 мг медикамента, временной промежуток выведения лекарства у них на 100 % больше, чем у людей, метаболизм которых активен.
У тех, чьи обменные процессы неактивны, обнаруживают максимальную концентрацию в сыворотке, увеличенную почти на 60 %. При метаболизме лекарства у преклонных людей существенных модификаций не происходит.
Процессы метаболизма лекарства у людей, страдающих от печеночной недостаточности (при условии, что она легкой или средней степени), идентичны обмену веществ пациентов, функционирование печени которых в норме.
Скорость метаболических процессов понижена, а временной промежуток выведения увеличен в 2 раза, если человек обременен печеночной недостаточностью тяжелой формы. При почечной недостаточности метаболические процессы лекарства не подвергаются видоизменениям.
Показания
Медикамент назначают:
- Людям с признаками гастроэзофагеального рефлюксного заболевания.
- Для профилактики рецидива, способного возникать у пациента, избавленного от эзофагита.
- При проведении терапии тем, кто страдает от эрозивного .
- Для терапевтического лечения гастроэзофагеального рефлюксного заболевания.
- В комплексном подходе к подавлению язвенной болезни, спровоцированной Helicobacter pylori (используется в качестве профилактического и терапевтического средства).
Способы использования и дозирование
Эзомепразол предназначен для внутреннего применения. Таблетки проглатывают целиком (разламывание и разжевывание недопустимо) с последующим питьем воды. При эрозивном рефлюкс-эзофагите выписывают по 1 таблетке 40 мг в сутки на 4 недели. Если курс не приносит облегчения (симптоматика недуга не пропадает) проводят повторную терапию той же продолжительности.
С целью профилактики рецидива после затухшего недуга назначается 1 таблетка 20 мг ежесуточно.
Симптоматическую терапию при возникновении гастроэзофагеального рефлюксного заболевания осуществляют, выписывая по 1 таблетке 20 мг на сутки (тем, кто не обременен признаками эзофагита). Если 28-дневное лечение не помогло, занимаются новыми исследованиями пациента.
Эзомепразол назначают в комплексе с антибактериальными средствами, что способствует эффективному подавлению Helicobacter pylori, вызывающих язву, поражающую двенадцатиперстную кишку, и приводящих к рецидивам пептических язв. Для достижения такой цели прибегают к терапии Эзомепразолом – 20 мг, Кларитромицином - 500 мг и Амоксициллином - 1 г. Лекарства принимаются неделю, дважды в сутки.
Нексиум. Действующее вещество — Эзомепразол
Пожилым больным и людям, страдающим от печеночной недостаточности корректировать дозировку не нужно. Пациентам с выявленными тяжелыми формами почечной недостаточности, ежесуточная дозировка не превышает 20 мг.
Эзомепразол способен сглаживать признаки раковых опухолей, препятствуя своевременной правильной установке диагноза.
Появление тревожной симптоматики (частой рвоты, особенно кровяной, существенного спонтанного похудения, дисфагии), язвы желудка (даже если она под вопросом) – повод для проведения исследований, позволяющих убедиться в отсутствии злокачественных новообразований.
Больные, принимающие медикамент более года, подлежат регулярному врачебному наблюдению. Терапия ингибиторами протонной помпы приводит к увеличению количества гастрина в сыворотке. Обусловлено это тем, что внутрижелудочная секреция соляной кислоты понижена.
У тех, кто вынужден долгий период времени принимать подобные ингибиторы, чаще образуются внутрижелудочные железистые кисты. Происходит это из-за физиологических изменений, появляющихся в процессе ингибирования синтеза соляной кислоты. Кисты носят доброкачественный характер и склонны к исчезновению.
Противопоказания, побочные эффекты и последствия передозировки
Препарат не назначают людям с гиперчувствительностью к его компонентам, включая замещенные бензимидазолы. Не выписывают медикамент одновременно с Атазанавиром (совместное употребление лекарств заканчивается уменьшением концентрации Атазанавира). Его использование противопоказано в период беременности и лактации.
Прием Эзомепразол может привести к головным болям, болезненности живота, метеоризму, тошноте и рвоте. Его употребление может закончиться запорами, дерматитами, головокружениями, крапивницей, зудом, сухостью рта.
Передозировка препаратом завершается общей слабостью, неприятной симптоматикой со стороны ЖКТ. Признаки передозировки снимают проведением симптоматического лечения. Диализ в этом случае оказывается неэффективным. Специфический антидот отсутствует.
Ограничения к использованию
Сегодня нигде не встречается информация о назначении препарата беременным и кормящим. Назначение препарата животным не сказалось негативно на развитии эмбрионов и детенышей. После введения рацемического медикамента здоровье животных, находящиеся на стадии беременности, родов и постнатального периода не пострадало.
Однако прописывать средство в момент беременности целесообразно, когда предполагаемая польза для женщины не выливается в потенциальный риск для малыша. Поскольку нет данных о проникновении лекарства в грудное молоко, лечение кормящих мам Эзомепразолом недопустимо.
Лекарственное взаимодействие
Плазменная концентрация Атазанавира уменьшается в присутствии Эзомепразола. Медикамент приводит к снижению абсорбции итраконазола и кетоконазола. Он способен ингибировать изоферменты. Его совместное использование с лекарствами, являющимися участниками метаболизма изоферментов, иногда заканчивается увеличением их сывороточной концентрации. Это требует снижения дозировки.
Препарат не провоцирует клинически важных фармакокинетических преобразований в Хинидине, Амоксициллине и Варфарине.
Скорость выведения фермент-субстратного комплекса падает на 45 %, если человек лечится Диазепамом в комплексе с 30 мг Эзомепразола. При эпилепсии минимальная концентрация Фенитоина способна возрасти на 13 %, если к комплексному приему назначено 40 мг Эзомепразола. Такая ситуация вынуждает контролировать количество Фенитоина, насыщающего сыворотку как в момент употребления, так и после его отмены.
При одновременном применении Цизаприда и 40 мг Эзомепразола возрастают параметры фармакокинетики Цизаприда. Ему требуется больше времени на выведение. Незначительные изменения наблюдаются в плазменных концентрациях Цизаприда. На электрофизиологических параметрах сердца такое комбинирование не сказывается.
Сочетание Кларитромицина и Эзомепразола, приводит к ингибированию CYP3A4 и двукратному возрастанию выведения. Дозирование Эзомепразола при этом не корректируют. Эзомепразол – лекарственное средство рецептурного отпуска. Выписываться может только врачом , например). Курс лечения медикаментом (какова бы его продолжительность ни была) должен проходить под врачебным контролем.
5 правил защиты от язвы желудка:
Расскажите друзьям! Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью социальных кнопок. Спасибо!
- Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого с голубоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе от почти белого до светло-желтого цвета.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, покрытые кишечнорастворимыми оболочками. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер.Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%. Метаболизм и экскреция Эзомепразол подвергается метаболизму с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется с участием специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч после многократного приема. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2С19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. При применении внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов почками, другая часть – кишечником. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола. Особенности фармакокинетики у некоторых групп пациентов Приблизительно у 2,9 1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном,осуществляется с помощью изофермента CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений. После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза. Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболита, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется. У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови было сходно со значением AUC и TCmaxу взрослых.Особые условия
При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза. Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие эзомепразол «при необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «при необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»). При применении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором изофермента CYP3A4, поэтому при применении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами. При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (более 1 года) возможен риск возникновения перелома шейки бедра, костей запястья и позвонков (особенно у пожилых пациентов). Так же отмечается образование железистых кист в желудке, снижение абсорбции витамина В12, развитие гипомагниемии. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами В период лечения может возникнуть головокружение, нечеткость зрения и сонливость, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка В настоящее время случаи передозировки препарата эзомепразола описаны крайне редко. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг эзомепразола не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Лечение: Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ малоэффективен. В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической и общей поддерживающей терапии.Состав
- 1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
- активное вещество: эзомепразол магния дигидрат 21,8 мг, в пересчете на эзомепразол 20 мг;
- вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза) 14 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 37,2 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, маннитол 23 мг, натрия стеарилфумарат 2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 140 мг;
- состав пленочной оболочки: Опадрай прозрачный 8 мг, в том числе:[гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,6 мг]. Акрил-Из зеленый 22 мг, в том числе: [метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 14,52 мг, кремния диоксид коллоидный 0,22 мг, натрия гидрокарбонат 0,22 мг, натрия лаурилсульфат 0,11 мг, железа оксид желтый 0,154 мг, краситель индигокармин 0,176 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,066 мг, тальк 3,63 мг, титана диоксид 2,904 мг]. Триэтилцитрат 2 мг.
Эзомепразол показания к применению
- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
- Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита, профилактика рецидивов;
- Симптоматическое лечение ГЭРБ.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- в составе комбинированной терапии:
- Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
- Профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.
- Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).
- Пациенты, длительно принимающие НПВП
- Лечение язвы желудка, обусловленной приемом НПВП;
- Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленной приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.
- Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе идиопатическая гиперсекреция.
Эзомепразол противопоказания
- - Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным
- бензимидазолам или другим компонентам препарата;
- - Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об
- эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);
- - Детский возраст от 12 до 18 лет по всем показаниям, кроме ГЭРБ;
- - Одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром.
- С осторожностью
- Тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).
- Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
- В настоящее время недостаточно данных о применении эзомепразола во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований эзомепразола, представляющего собой рацематическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода. В исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода, как при введении эзомепразола, так и при введении рацематической смеси. Назначать препарат беременным след
Эзомепразол дозировка
- 20 мг
Эзомепразол побочные действия
- Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
- очень часто - ?1/10 назначений (>10%)
- часто - от?1/100 до 1% и
- нечасто - от?1/1000 до 0.1% и
- редко - от?1/10000 до 0.01% и
- очень редко -
- частота неизвестна - не может быть оценена на основе имеющихся данных.
- В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.
- Нарушения со стороны нервной системы
- Часто: головная боль.
- Нечасто: сонливость, бессонница, головокружение, парестезии.
- Редко: возбуждение, замешательство, депрессия.
- Очень редко: агрессивное поведение, галлюцинации.
- Нарушения со стороны дыхательной системы
- Редко: бронхоспазм.
- Нарушения со стороны пищеварительной системы
- Часто: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.
- Нечасто: сухость во рту, повышение активности «печеночных» ферментов.
- Редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), гепатит (с желтухой или без).
- Очень редко: печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, микроскопический колит.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- Очень редко: интерстициальный нефрит.
- Частота неизвестна: почечная недостаточность.
- Нарушения со стороны репродуктивной системы
- Очень редко: гинекомастия.
- Нарушения со стороны опорно- двигательного аппарата
- Редко: артралгия, миалгия.
- Очень редко: мышечная слабость.
- Частота неизвестна: переломы шейки бедра, костей запястья, позвонков.
- Нарушения со стороны кожных покровов
- Нечасто: зуд, сыпь, крапивница, дерматит, периферические отеки.
- Редко: алопеция, фотосенсибилизация, недомогание, повышенная потливость.
- Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
- Нарушения со стороны органов кроветворения
- Редко: лейкопения, тромбоцитопения.
- Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.
- Нарушения со стороны органа чувств
- Нечасто: нечеткость зрения.
- Редко: нарушение вкуса.
- Аллергические реакции
- Редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
- Лабораторные и инструментальные данные
- Редко: гипонатриемия.
- Очень редко: гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие тяжелой гипомагниемии.
Лекарственное взаимодействие
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно антацидам и другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, применение эзомепразола может приводить к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению всасывания таких препаратов как дигоксин. Одновременный прием эзомепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у двух из 10 пациентов). Известно о взаимодействии эзомепразола с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии эзомепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном назначении эзомепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии эзомепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение эзомепразола в дозе 40 мг один раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев, приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (AUC, а также максимальная и минимальная концентрации уменьшились приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействие эзомепразола на биодоступность атазанавира. При одновременном применении эзомепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке; при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. Эзомепразол ингибирует изофермент CYP2C19 – основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении препарата Эзомепразол Канон в режиме «при необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%. Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг приводит к повышению концентрации фенитоина в плазме крови у пацентов с эпилепсией на 13%. Рекомендуется контролировать концентрации фенитонина в плазме крови в начале терапии эзомепразолом и при его отмене. При применении эзомепразола в дозе 40 мг один раз в сутки увеличивается АUC и TCmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41% соответственно. Совместный прием варфарина и 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса MHO (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать MHO в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина. Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 18% и Т1/2 на 26%, для одного из активных метаболитов цитостазола увеличение составило 29% и 69% соответственно. Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг с цизапридом приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC на 32% и Т1/2 на 31%, однако Cmaxпри этом значительно не менялся. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось.У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола. Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Одновременное непродолжительное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявило клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. В клиническом исследовании изучали взаимодействие при применении клопидогрела (300 мг нагрузочная доза, затем 75 мг\сут) с эзомепразолом (80 мг) одномоментно, в одно и то же время в течение 5 дней. Активность тиолового метаболита (активного метаболита) клопидогрела была снижена на 46% (1-й день терапии) и 42% (5-й день терапии), при приеме клопидогрела и омепразола в одно время. При приеме клопидогрела и эзомепразола в одно время среднее подавление агрегации тромбоцитов (IRA) было уменьшено на 47% (в течение 24 часов терапии) и 30% (5-й день терапии).По результатам другого исследования: эзомепразол при применении с клопидогрелом не одномоментно, в разное время, не оказывает ингибирующего действия на изофермент CYP2C19. В исследованиях были зарегистрированы противоречивые данные клинических проявлений взаимодействия с клопидогрелом по сердечно-сосудистой системе. При одновременном применении с такролимусом возможно увеличение сывороточных концентраций такролимуса. Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изофермента CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется проводить коррекцию дозы эзомепразола. Лекарственные препараты индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при одновременном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.Эзомепразол (англ. esomeprazole ) - противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонной помпы (ИПП).
Химическое соединение: (S)-5-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]- 3H-бензимидазол. Эмпирическая формула C 17 H 19 N 3 O 3 S.
Эзомепразол - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ - к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC05.
Показания к применению эзомепразола
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) : эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом , симптоматическое лечение ГЭРБ. В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori , язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива язв у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori.Дозы и порядок приёма эзомепразола
Таблетку эзомепразола следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжёвывать или разламывать. Для пациентов, которые имеют проблемы с глотанием, таблетки эзомепразола растворяют в негазированной воде, раствор вводится через назогастральный зонд. 
Фармакокинетика эзомепразола менее подвержена индивидуальным колебаниям по сравнению с фармакокинетикой омепразола. Это свидетельствует о снижении межиндивидуальной вариабельности в контроле кислотообразования и, следовательно, о повышении клинической предсказуемости и надежности фармакотерапии с использованием эзомепразола. Благодаря улучшенной фармакокинетике антисекреторный эффект эзомепразола более выражен, быстрее проявляется и более стабилен по сравнению с таковым омепразола. При выполнении суточной рН-метрии
на фоне перорального приема 40 мг эзомепразола или омепразола через 12 часов доля пациентов с интрагастральным рН > 4 составила 88 и 75 % соответственно, а спустя 24 часа доля пациентов с интрагастральным рН > 4 составила 68,4 % от всех получавших эзомепразол и 62,0 % от всех получавших омепразол. Сравнительный анализ фармакодинамических параметров пероральных форм эзомепразола 40 мг, пантопразола 40 мг, рабепразола 20 мг, позволил заключить, что принципиально лучшим профилем эффективности обладает именно эзомепразол. Суточной рН-метрией на фоне перорального приема препаратов установлено, что на 5-е сутки доля пациентов с интрагастральным рН > 4 составила в группе эзомепразола - 69,8 %, в группе пантопразола - 44,8 % и в группе рабепразола - 44,5 % (Головин Р.А. и др.).
Однако стоимость сопоставимой дозы эзомепразола существенно больше, чем омепразола. В то же время, имеются исследования, показывающие, что лечение ГЭРБ эзомепразолом экономически эффективнее, чем рабепразолом (Рудакова А.В.). 
У эзомепразола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Фармакологическое действие
Ингибитор H + -K + -АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H + -K + -АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.
Фармакокинетика
Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут - 89%. V d – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы - 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс - 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч - после многократного приема. T 1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% - в неизмененном виде), остальное количество - с желчью.
У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения C max в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.
При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.
Показания
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.
В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.
Режим дозирования
Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.
Побочное действие
Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.
Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.
Противопоказания к применению
Период лактации, повышенная чувствительность к эзомепромазолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.
Противопоказан в период лактации.
Лекарственное взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.
Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.
При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.
Применение при нарушениях функции печени
При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза - 20 мг/сут.
Особые указания
При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.
При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.
Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.
