Среди самых распространенных транквилизаторов врачи и пациенты выделяют препараты диазепама. Лекарственных средств, содержащих это активное вещество, выпускается много. Одним из первых был препарат под названием , распространены также Апариум, Валиум, Диазепабене и др.
Лекарственное средство способно снижать тревожность, умеренно успокаивать, мягко воздействовать на нервную систему. Оно используется в комплексном .
Международное непатентованное название
Международное незапатентованное название, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения — Diazepam (диазепам).
Торговые названия
Препарат с основным действующим веществом диазепамом из группы бензодиазепамов выпускается несколькими производителями под большим количеством названий (более 20). Во всех следующих препаратах состав идентичен, они являются полными аналогами.
Реланиум
Выпускается варшавским заводом «ФЗ Польша». Один из наиболее часто назначаемых транквилизаторов. Производится:
- В таблетках, покрытых оболочкой (5 мг действующего вещества), по 10 шт. в блистере, в картонных упаковках по 20 таблеток. Стоимость упаковки — 253-360 руб.
- В ампулах для внутримышечного введения (уколах). Ампулы по 2 мг, в упаковке 10 ампул (155-280 руб.) или 50 (950-1300 руб./упаковка).
В медицинской практике чаще используют уколы (ампулы для внутривенного и внутримышечного введения) в условиях стационара. Таблетки прописывают амбулаторно. Капсулы диазепама не выпускаются.
Релиум
Производится в Польше, имеет множество форм выпуска, среди которых есть специальные — для детей:
- раствор для в/в и в/м введения (уколы);
- таблетки без оболочки;
- таблетки, покрытые оболочкой, для взрослых;
- таблетки, покрытые оболочкой, для детей.
Чаще можно найти таблетки (5 мг диазепама) для взрослых, покрытые оболочкой, их стоимость — 27-35 руб. за 20 шт. Самый бюджетный аналог.
Валиум
Производится в Швейцарии (Хоффман-Ля Рош ЛТД). Выпускается в:
- Таблетках (5 мг, 10 мг) в пластиковых баночках по 50 шт., в пластинах по 10 шт., пластины помещены в картонные коробки по 2 шт.
- Ампулах (раствор для в/в, в/м инъекций). Ампулы по 2 мл (5 мг), в поддонах по 5 шт., поддон в картонной пачке.
Седуксен
Выпускается в России ЗАО «Гедеон Рихтер-Рус» по лицензии Будапештской компании «Гедеон Рихтер». Препарат представлен двумя формами:
- Таблетками, содержат 5 мг действующего вещества, упакованы в пластиковые контурные ячейки по 10 шт., в картонной пачке 2 пластины.
- Ампулами для внутримышечного и внутривенного введения по 2 мл (диазепама 5 мг), упакованы в пластиковые поддоны по 5 шт., в картонной упаковке 1 поддон.
АТХ и регистрационный номер
Код диазепама по АТХ — N05BA01(Diazepam), где:
- N — нервная система;
- N05 — психолептики;
- N05B — анксиолитики;
- N05BA — производное бензодиазепама;
- N05BA01(Diazepam) — действующее вещество.
Фармакологические свойства
Диазепам относится к группе бензодиазепамов, обладает противосудорожным, миорелаксантным и седативным действием. Снотворное воздействие проявляется не всегда, при длительном использовании происходит привыкание, влияние нивелируется.
Фармакодинамика
Противосудорожное и миорелаксантное влияние Диазепама обусловлено усилением воздействия ГАМК () основного тормозного медиатора центральной нервной системы.
Лекарственное средство снижает возбуждение коры головного мозга, гипоталамуса, таламуса и лимбической системы путем потенцирования воздействия ГАМК на ретикулярные формации столба головного мозга (происходит повышение холинергического действия).
Обезболивающее воздействие осуществляется за счет замедления передачи полисимпатических рефлексов спинного мозга.
Снижается чувство тревоги, страха, нервозности. На аффективные состояния и продуктивную симптоматику психотического характера не влияет.
Сокращается ночная выработка желудочного секрета, повышается внутриглазное давление.
Фармакокинетика
В плазме крови Диазепам достигает максимальной концентрации в течение 1-1,5 часов, после перорального приема абсорбируется из ЖКТ на 75%. При введении внутривенно через несколько минут усваивается полностью. При внутримышечном и ректальном — через 30-40 минут, уровень абсорбции — около 80%. Для достижения равновесия концентрации препарат принимают 5-7 дней.
Трансформируется в печени (95-98%), образуя биоактивные и неактивные метаболиты. Около 98% вещества и его метаболитов связываются с белками крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, обнаруживается в грудном молоке.
Выводится преимущественно почками (70%) и с калом (10%) в два этапа через 3 часа и затем через двое суток.
Состав и форма выпуска
Существует две формы Диазепама:
- Таблетки без оболочки, плоскоцилиндрические, белого цвета с риской и фаской. Содержат 5 мг или 10 мг диазепама, а также вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, повидон (К-25), стеарат кальция. Таблетки упакованы в пластиковые блистеры по 10 шт., блистеры в картонные упаковки по 2 шт. в каждой.
- Раствор для инъекций (в/м, в/в). Прозрачная жидкость в ампулах из темного стекла. В составе 5 мг диазепама и бензиловый спирт. Ампулы емкостью 2 мл упакованы в поддоны по 5 штук, поддоны — в картонные коробки по 1 шт.
Показания к применению
Лекарственное средство используют в составе анестезии перед несложными операциями или в период премедикации перед наркозом.
Назначают Диазепам для коррекции родовой деятельности при преждевременных родах, отслойке плаценты.
Показаниям для назначения являются:
- Неврозы различной этиологии, пограничные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, беспокойством, ажитацией.
- Спастические состояния, связанные с патологиями спинного и головного мозга.
- Заболевания, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц: миозиты, бурситы, радикулиты, артриты.
- Столбняк.
- Инфаркты, кардиалгии, стенокардии в комплексной терапии.
Алкоголизм
В лечении алкоголизма Диазепам используют для купирования абстинентного синдрома в комплексной терапии. Он снижает тремор рук, купирует ажитацию, помогает преодолеть негативизм. Устраняет проявления делирия, .
Эпилепсия
Условия отпуска из аптек
Строго по рецепту.
Продают ли без рецепта
Купить легально препараты диазепама без рецепта или в аптеке, не имеющей лицензии, невозможно.
Цена
Таблетки — 27-35 руб./20 шт.
Ампулы — 95-112 руб./5 шт.
Доза для клизмы — 4500 руб./1 шт.
Условия отпуска из аптек Диазепама — Строго по рецепту!
Условия хранения
В темном месте, при температуре не выше + 25ºС.
Срок годности
Аналоги
— от 49 руб./20 шт.
— от 85 руб./20 шт.
— от 220 руб./20 шт.
Медикар — от 240 руб./20 шт.
- Инструкция по применению ДИАЗЕПАМ
- Состав препарата ДИАЗЕПАМ
- Показания препарата ДИАЗЕПАМ
- Условия хранения препарата ДИАЗЕПАМ
- Срок годности препарата ДИАЗЕПАМ
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: амп. 10 шт.Рег. №: 9267/05/10 от 29.04.2010 - Истекло
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт (в качестве стабилизатора).
2 мл - ампулы темного стекла (10) - коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ДИАЗЕПАМ раствор создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 08.06.2011 г.
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие. Не вызывает экстрапирамидных расстройств.
Механизм действия диазепама связан с ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), являющейся тормозным медиатором в ЦНС. ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, тем самым, повышая содержание ГАМК в мозге.
С другой стороны, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Это обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате также происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.
Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводит к усилению ингибирующего действия ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. При лечении нарушений сна применение диазепама в качестве снотворного средства целесообразно в тех случаях, когда одновременно желательно получить анксиолитическое действие в течение всего дня. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать расширение коронарных сосудов и снижение АД (особенно при быстром внутривенном введении). Повышает порог болевой чувствительности.
Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока. Обладает способностью затруднять отток внутриглазной жидкости либо повышать ее секрецию и, тем самым, увеличивать внутриглазное давление.
При в/в введении действие препарата начинается через несколько минут, при в/м введении - через 30-60 мин.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций. Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели.
Всасывание
После в/м введения диазепам абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. После в/в введения у взрослых C max достигается примерно через 15 мин и зависит от дозы. C max при в/м введении достигается медленнее, через 0.5-1.5 ч.
Распределение
Диазепам после в/в введения очень быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени. Связывание с белками плазмы крови составляет 95-99%. V d составляет 0.18-1.7 л/кг и зависит от возраста, массы тела и пола пациента.
Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентг выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных - темазепама и оксазепама. Десметилдиазепам кумулирует в головном мозге; обуславливает длительное и выраженное противосудорожное действие препарата. В дальнейшем метаболиты биотрансформируются путем диметилирования и гидроксилирования, связываются с глюкуроновой кислотой (от 20.7% до 68.2%) и с желчными кислотами (от 1.99% до 26.76%). Не отмечена печеночно-кишечная циркуляция диазепама и десметиддиазепама.
Выведение
Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1-2%, и менее 10% - с калом.
Относится к бензодиазепинам с длительным Т 1/2 , выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель. Выведение имеет двухфазный характер:
- за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (Т 1/2 - 3 ч) следует продолжительная фаза (Т 1/2 - 20-70 ч). Т 1/2 десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9.5-12.4 ч и оксазепама - 5-15 ч. Полный почечный клиренс препарата составляет 20-33 мл/мин.
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным T 1/2 , выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Т 1/2 диазепама и его метаболитов может увеличиваться у новорожденных - до 30 ч, у пациентов пожилого возраста - до 100 ч, у пациентов с печеночно-почечной недостаточностью - до 4 сут, почечный клиренс уменьшается. При остром гепатите T 1/2 у взрослых людей удлиняется до 2-4 сут, а при циррозе печени - удваивается.
- лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением страха и тревоги;
- лечение параноидально-галлюцинаторных состояний;
- купирование психомоторного возбуждения различной этиологии в неврологии и психиатрии, (в основном, связанного с тревогой);
- купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
- состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса центрального и периферического генеза (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);
- купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
- для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами перед общей анастезией, при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
- в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, инфаркта миокарда, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств;
- преэклампсия и эклампсия, облегчение родовой деятельное преждевременные роды (только в конце III триместра беременности преждевременное отслоение плаценты).
Парентеральное введение должно быть ограничено состояниями, которых необходимо немедленное начало действия препарата, например, в случае острой симптоматики в психиатрии и неврологии; при хирургических операциях, при диагностических процедурах и в акушерской практике (эклампсия, преэклампсия). При необходимости лечение можно продолжить в форме таблеток.
При экстренных состояниях диазепам рекомендуют вводить в/в. В/м введение диазепама показано при премедикации. Режим дозирования и продолжительность курса лечения должны подбираться индивидуально, в зависимости от состояния и реакции больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату, и строго по назначению врача.
Лучшим методом подбора дозы индивидуально для каждого больного является начальное введение 5 мг (1 мл) с последующим повторным введением 2.5 мг (0.5 мл). После каждого дополнительного введения 2.5 мг в течение 30 секунд необходимо следить за реакцией больного. Дозы свыше 0.35 мг/кг веса тела вводить не следует.
Взрослым обычно назначают:
2-20 мг в/м или в/в, в зависимости от показаний и тяжести заболевания. В некоторых случаях требуется повышение дозы (столбняк). В тяжёлых состояниях инъекции можно повторять в течение 1 ч, хотя рекомендуемый промежуток между дозами составляет 3-4 ч.
Внимание!
Пациентам пожилого и старческого возраста, а также ослабленным или истощенным больным рекомендуется начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг массы тела, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.
Больные с почечной и печеночной недостаточностью требуют уменьшение дозы.
Психиатрия.
При психомоторном возбуждении, тревоге взрослым назначают иазепама в/м, при выраженных симптомах - в/в (в исключительных разовая доза может достигать 30 мг), затем - по 10 мг 3-4 раза/сут.
В случае острой тревоги и беспокойства назначают 2-5 мг в/м или в/в, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.
При тяжёлых фобических расстройствах назначают до 5-10 мг в/м или в/в, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.
При синдроме абстиненции у алкоголиков (для смягчения симптомов острого возбуждения, мышечного дрожания, угрожающего или острого делирия) сначала 10 мг в/м, а при необходимости через 3-4 ч повторно 5-10 мг. При необходимости первую дозу вводят в/в.
Неврология.
При эпилептическом статусе, часто повторяющихся припадках терапию начинают с в/во введения (если в/в введение препарата невозможно, вводят в/м) диазепама взрослым в дозе сначала 5-10 мг. В/в инъекцию можно при необходимости повторить (при соблюдении особой осторожности) сначала через 1/2-1 ч, затем через 4 ч, максимально до 30 мг. После прекращения припадков или уменьшения их частоты переходят на в/м введение препарата каждые 4-6 ч (взрослым в дозе 10 мг, детям - 5 мг), в течение нескольких дней. В случае быстрого прекращения припадков профилактическую дозу препарата 10 мг вводят в/м, непосредственно после в/в инъекции. Особого внимания требуют больные с хроническими заболеваниями лёгких и недостаточностью кровообращения. При тяжёлых формах эпилептического статуса можно вводить капельно до 100 мг/сут.
Мышечный спазм центрального происхождения.
При дегенеративных неврологических заболеваниях, повреждениях спинного мозга, которые сопровождаются спастической параплегией или гемиплегией, хореоидные нарушения:
- первоначально 10 - 20 мг в/м или медленно в/в (детям 2-10 мг), далее лечение пероральной лекарственной формой.
Мышечный спазм периферического происхождения (например люмбаго, брахиалгия), 1-2 раза в сут по 10-20 мг в/м. После купирования острых симптомов продолжают пероральное лечение (по 5 мг 1-4 раза в сут).
При столбняке, атетозе, мышечных спазмах на фоне локальной патологии - лечение начинают с 5-10 мг в/м или в/в. При лечении столбняка может оказаться необходимым увеличение дозы.
Анестезиология, хирургия.
Перед диагностическими процедурами, например, эндоскопией, если у больного появляется сильно выраженная тревога или стрессовая реакция - рекомендуется медленное в/в введение 10 мг, максимально до 20 мг препарата при условии, что больной не получает одновременно наркотических обезболивающих средств. Если в/в введение лекарства затруднено - необходимо ввести в/м 5-10 мг за 30 мин. до процедуры.
Предоперационная премедикация: для устранения беспокойства, страха и напряженности - вводят в/м 10 мг за 1 ч перед операцией. Для снятия спазма скелетных мышц - по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции
Введение в анестезию:
- 0.2-0.5 мг/кг веса тела медленно в/в. Для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии - в/в взрослым – 10-30 мг детям – 0.1-0.2 мг/кг.
Премедикация при кардиоверсии:
- 5-15 мг медленно в/в (порциями) за 5-10 минут до процедуры.
Седативная защита (антероградной амнезия) при сложных диагностическихи хирургических вмешательствах, которые требуют эмоционального напряжения (катетеризация сердца, эндоскопия, радиологические обследования, небольшие хирургические вмешательства, репозиция вывихов и переломов, биопсия, смена повязки при ожогах и др.):
- 10-30 мг медленно в/в (дети 0.1-0.2 мг/кг веса тела).
В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза - 10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сут; премедикация в случае дефибрилляции - 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами);
Гинекология и акушерство.
Для использования в период беременности точный диагноз является необходимым условием.
Преэклампсия: острый приступ - 10-20 мг медленно в/в, при необходимости дозу вводят в/в повторно или устанавливают капельницу (до 70 мг в течение 24 ч). Эклампсия - во время криза - в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут.
При угрожающих преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты начальная доза составляет 10 мг и вводится в/в, затем препарат вводят в дозе 10 или 20 мг в/м в течение 3 дней. При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов - до созревания плода.
Психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз - по 2-5 мг 2-3 раза в сут.
Родовспоможение.
При раскрытии матки на 2-5 см - 10-20 мг в/м (при сильном возбуждении, возможно медленное в/в введение).
Облегчение гинекологических вмешательств, наложение швов после эпизиотомии - 10 мг медленно в/в.
Детям.
У детей дозу для парентерального введения определяют индивидуально в зависимости от состояния, массы тела, возраста. При столбняке - детям от 6 месяцев и до 5 лет 1-2 мг в/м или в/в (медленно), при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 5-10 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.
При эпилептическом статусе и тяжелых, рецидивирующих судорожных припадках - детям от 2 до 5 лет назначают 0.2-0.5 мг в/в медленно; при необходимости введение в той же дозе можно повторить через 10-15 мин., максимально до 5 мг. Необходимо соблюдать осторожность, особенно у маленьких детей, и вводить в/в очень медленно с целью предотвращения нарушений дыхательной функции. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 1 мг в течение 2-5 мин., при необходимости введение в той же дозе можно повторить через 10-15 мин., максимально до 10 мг. Рекомендуется внутривенное введение (медленно). При необходимости дозу повторяют через 2-4 ч.
Способ введения:
- в/м инъекции: препарат следует вводить глубоко, в крупные мышцы.
- в/в инъекции: при в/в введении следует выбирать вену крупного калибра. Избегать внутриартериального введения. Вводить медленно, по крайней мере, в течение 1 минуты на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Быстрое введение может привести к снижению артериального давления, нарушению дыхания (возможно развитие апноэ) и даже к остановке сердечной деятельности. Инъекционный раствор диазепама следует всегда вводить отдельно, так как он несовместим с водными растворами других медикаментов.
- в/в капельное вливание: при необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) препарат разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% раствре натрия хлорида. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор. Иногда после разбавления препарата наблюдается помутнение раствора, исчезающее через несколько минут. Если помутнение не исчезает - препарат непригоден для применения. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии (возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок).
Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, расстройство памяти (антероградная амнезия, развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов);
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, запор;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, сердечно-сосудистый коллапс (при парентеральном введении).
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции: в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания (при слишком быстром внутривенном введении препарата).
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость;
При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены " (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз). При применении в акушерстве - у доношенных и недоношенных детей - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.
- повышенная чувствительность к бензодиазепинам и другим компонентам препарата (поскольку препарат содержит бензиловый спирт, препарат не следует применять у детей до 2 лет, из-за риска метаболического ацидоза);
- тяжелая форма миастении;
- кома;
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
- указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
- состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
- острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
- тяжелые хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая хроническая дыхательная недостаточность (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), хроническая дыхательная недостаточность с гиперкапнией;
- острая дыхательная недостаточность;
- детский возраст до 30 дней включительно (из-за функциональной несостоятельности печени);
- беременность (особенно I триместр);
- период лактации (грудное вскармливание).
С осторожностью назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), пациентам пожилого возраста.
В период лечения препаратом и 3 дня после его окончания употреблять никаких спиртных напитков!
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, необходимо прервать лечение препаратом.
Препарат не следует применять при состояниях шока, острого отравления алкоголем, коме и травмах головы.
При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.
При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови (морфология с мазком) и активность печеночных ферментов.
При необходимости применения препарата у пациентов с дыхательной недостаточностью, при синдроме апноэ во сне, при коматозном состоянии необходима тщательная оценка показаний в связи с возможностью угнетения дыхания у данных категорий больных.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении диазепама в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения "синдрома отмены" (головные и мышечные боли, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжёлых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки). Однако, благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
При внезапной отмене препарата возможны симптомы абстиненции разной интенсивности (психомоторное возбуждение, выраженная раздражительность, головные боли, снижение концентрации внимания, бессонница и ухудшение настроения), в зависимости от дозы и длительности его применения; обычно они исчезают по истечении 5-15 дней.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Многократное (длительное) применение диазепама приводит к постепенным ослаблению его действия в результате развития толерантности.
В/в раствор диазепама следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Быстрое введение может привести к снижению артериального давления, нарушению дыхания (возможно развитие апноэ) и даже к остановке сердечной деятельности. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии -возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из поливинилхлоридных инфузионных баллонов и трубок.
Рекомендуется большая осторожность при внутривенном введении препарата, особенно у детей в виду на возможность развития побочных явлений на составные препарата, а также на развитие острой дыхательной недостаточности.
Вводимая доза диазепама должна быть подобрана в соответствии с индивидуальным порогом чувствительности больных с цереброорганическими изменениями (в особенности при атеросклерозе) и с нарушенной функцией дыхания. В этом случае у таких больных, находящихся вне больничных условии, за исключением неотложной терапии, парентеральное введение проводить не следует.
Пациентам в преклонном возрасте (старше 65 лет) рекомендуется уменьшение дозы. Необходимо также избегать длительного применения препарата в связи с усилением нежелательных явлений в этой возрастной группе (из-за их нестабильной сердечно-сосудистой системы, в особенности после внутривенного введения препарата).
Использование в педиатрии. Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС. Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.
Применение при беременности и лактации. Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Диазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода и новорожденного. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости -возможны симптомы отмены у новорожденного.
Использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 часов до родов или во время родов может вызвать у новорождённого угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый "синдром вялого ребёнка") и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.
Диазепам выделяется с грудным молоком, поэтому при применении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с механизмами. В период лечения препаратом и 5-дней после его окончания необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама с другими средствами, действующими угнетающе на ЦНС, или диазепама с алкоголем.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД - норадреналин и дофамин купируют гипотензию), искусственная вентиляция легких. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков. Гемодиализ малоэффективен.
Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы проявляют антагонизм в отношении эффектов диазепама, снижают его активность.
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, антипсихотическими, снотворными средствами, другими транквилизаторами, миорелаксантами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, а также симпатиколитическими и холинолитическими лекарственными средствами) усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, может проявиться выраженная артериальная гипотензия.
При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.
При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.
При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эстрогенсодержащие препараты, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, омепразол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) замедляют метаболизм, удлиняют период полувыведения, увеличивают концентрацию диазепама в плазме крови, и, соответственно, усиливают его действие. При одновременном применении с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.
Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) могут ускорять выведение диазепама, и, следовательно, уменьшать эффективность.
При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.
Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД. При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.
При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).
При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития злокачественной нейролепсии. Может повышать токсичность зидовудина.
При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.
При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.
Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие диазепама.
Курение ослабляет действие диазепама, так как ускоряет его метаболизм.
При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помощью индукционных доз.
Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.
В современном ритме жизни сложно удержать в норме психическое здоровье, поэтому с каждым годом начинают встречаться всё чаще и чаще. Самостоятельно победить такое состояние порой бывает очень сложно либо вовсе невозможно. Именно поэтому были изобретены антидепрессанты и другие
В статье рассмотрим информацию о средстве "Диазепам": инструкция, цена, показания и противопоказания к применению будут в подробностях представлены вашему вниманию. Кроме этого, узнаем, существуют ли препараты с аналогичным активным веществом и способом воздействия на организм.
Общая информация и показания к применению "Диазепама"
Препарат выпускается в виде таблеток и раствора. Он оказывает гипноседативное, анксиолитическое, миорелаксирующее и противосудорожное действие. Стоимость препарата находится в пределах 600 рублей за пачку.
Прием "Диазепама" может быть назначен в следующих ситуациях:
- При наличии неврозоподобных расстройств и неврозов, таких как навязчивые состояния, невроз страха, панические атаки, патологические состояния на фоне психо-эмоционального напряжения, фобии, тревожный синдром, длительная бессонница.
- В качестве компонента общей терапии при лечении психических заболеваний (психопатия, шизофрения, параноидальное состояние и так далее).
- Для лечения алкогольной или наркотической делирия.
- Для устранения эпилептических и эпилептоподобных приступов.
- В качестве компонента общей терапии при лечении стенокардии, гипертонии, инфаркта и кожных заболеваний, сопровождающихся чувствительностью кожи и зудом.
- Для повышения скорости засыпания и улучшения качества сна.
В анестезиологии тоже может применяться "Диазепам". Действие препарата поможет снизить чувство напряжения и страха у пациента перед будущей операцией, что поможет уменьшить дозу анестетика.
Средство может быть назначено к применению и детям, которые имеют поведенческие расстройства в сочетании с излишней активностью, эмоциональным напряжением, повышенной агрессией, проблемами со сном, наличием страхов.
Противопоказания к применению
Инструкция к препарату категорически запрещает его применение при:
- острых заболеваниях органов сердечно-сосудистой и выделительной систем;
- глаукоме;
- синдроме ночного апноэ;
- гиперкапнии;
- спинальной атаксии;
- склонности пациента к суициду;
- беременности и кормлении грудью;
- наличии алкогольной либо наркотической зависимости;
- индивидуальной непереносимости одного или нескольких компонентов препарата;
- возрасте младше 6 месяцев.
Кроме этого, приём средства не должен осуществляться без назначения врача.
Способ применения
Таблетки "Диазепам" предназначены для перорального приёма, а инъекции - для внутримышечного либо внутривенного введения. Необходимую дозу средства врач назначает индивидуально каждому пациенту. Для правильности расчёта принимается во внимание возраст больного, характер протекания заболевания, особенности организма, специальные показания и так далее. При этом курс лечения начинается с минимальной необходимой дозы, которая при необходимости может постепенно увеличиться в дальнейшем.
Терапия с помощью инъекций должна длиться не более 3-5 дней, далее лечение продолжается с помощью таблеток "Диазепам". Общий курс может составлять 2-3 месяца, после чего необходимо сделать перерыв на срок от 3 недель до 1 месяца.
Во время проведения терапии "Диазепамом" запрещено употребление алкоголя.
Побочные эффекты и передозировка
Неправильно подобранная доза или наличие индивидуальной непереносимости препарата могут спровоцировать появление побочных эффектов, которые проявят себя в виде:
- слабости, вялости, быстрой утомляемости;
- головокружений, спутанности сознания, дезориентации в пространстве, снижения концентрации внимания;
- ухудшения памяти, слезливости, эйфории, галлюцинаций, притупления эмоций;
- тремора конечностей и бесконтрольных движений;
- угнетения кроветворной функции, анемии, агранулоцитоза, лейкопении, тромбоцитопении;
- тахикардии, снижения артериального давления, появления одышки;
- изменений аппетита, тошноты и рвоты, булимии, анорексии, изжоги, запора;
- токсического поражения печени;
- привыкания.
Аналоги "Диазепама"
Каждый медицинский препарат имеет свой аналог. "Диазепам" в этом плане не стал исключением.
Исходя из вида основного действующего вещества, синонимами средства можно считать такие препараты, как "Седуксен", "Реланиум", "Феназепам", "Валиум", "Сибазон" и многие другие. Рассмотрим каждый из них более подробно, чтобы можно было отметить для себя основные схожести и различия медикаментов.
"Седуксен"
Основное действующее вещество, которое содержит этот аналог - диазепам. Выпускается препарат в виде таблеток, драже или раствора для инъекций.
"Седуксен", цена которого практически такая же, как и у оригинального препарата, обладает седативно-снотворным, противосудорожным, центральным миорелаксирующим действием.
Показаниями к применению средства являются: длительная бессонница, тревога, спастические состояния, вызванные травмами головного и спинного мозга, спазм скелетной мускулатуры, бурсит, миозит, артрит, ревматический пельвиспондилоартрит, вертебральный синдром, стенокардия.
Кроме этого, его могут использовать при треморе, напряжённости, тревожности, ажитации, эпилептических припадках, параноидально-галлюцинаторных состояниях.
В качестве составляющей комплексной терапии "Седуксен" может применяться для лечения менструальных расстройств, гестоза, экземы, язвенной болезни, артериальной гипертонии и так далее.
Также достаточно распространено использование препарата при медикаментозных отравлениях, а также перед проведением общей анестезии и эндоскопических манипуляций.
В гинекологии средство может применяться во время преждевременного отслоения плаценты и облегчения родов.
Противопоказаниями к применению "Седуксена" являются острые медикаментозные либо алкогольные интоксикации, шоковое состояние, кома, непереносимость составляющих препарата, миастения, острая дыхательная недостаточность, период беременности и лактации.
Побочные эффекты и результаты передозировки схожи с теми, которыми обладает "Диазепам".
Необходимое количество средства рассчитывается врачом индивидуально в каждом из случаев.
Сколько стоит "Седуксен"? Цена препарата находится в пределах 550 рублей и может отличаться в зависимости от аптеки. К слову, в России его найти достаточно проблематично.
"Реланиум"
Так же, как и в предыдущем случае, основное действующее вещество, которое содержит этот аналог, - диазепам. "Реланиум", цена которого значительно ниже, чем у оригинального препарата, выпускается в виде раствора для инъекций.
Точно так же, как и "Диазепам", его назначают при наличии тревожных и психосоматических расстройств. Кроме этого, он используется в качестве вспомогательного препарата в общей терапии при лечении язвенных заболеваний ЖКТ, артериальной гипертонии, эпилептического статуса, гестоза и так далее.
Аналогичными с основным препаратом будут и противопоказания к применению, побочные эффекты, результаты передозировки. В чём тогда их различие? В фирме-изготовителе и, как результат, стоимости. Какую сумму придётся отдать за "Реланиум"? Цена его находится в пределах примерно 200 рублей за 10 ампул или 110 рублей за 5 ампул.
"Феназепам"
Без рецепта купить этот препарат, так же как и во всех предыдущих случаях, не получится.
Основное его отличие от "Диазепама" состоит в составе. Его основное активное вещество - бромдигидрохлорфенилбензодиазепин. Кроме этого, препарат содержит вспомогательные компоненты. Выпускается он в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
"Феназепам" оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее, противосудорожное и амнестическое воздействие на организм и применяется в тех же случаях, что и "Диазепам". Аналогичными остаются также противопоказания к применению и побочные эффекты.
Ещё одно различие состоит в реакции организма на передозировку препаратом. В случае с "Феназепамом" возникает серьёзная угроза не только здоровью, но и жизни пациента. Средство способно угнетать работу дыхательной и нервной системы, в результате чего возникает высокая вероятность летального исхода или комы. Поэтому при появлении малейших негативных реакций необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Она будет заключаться в проведении симптоматической терапии, так как специального антидота не существует.
Препарат является наркотическим веществом, поэтому "Феназепам" без рецепта врача не отпускается.
"Валиум"
Активное вещество, которое содержит этот аналог, - диазепам. "Валиум" выпускается в виде раствора для инъекций и таблеток. Так же, как и "Диазепам", средство имеет широкий спектр действия.
В каких случаях назначается "Валиум"? Инструкция по применению говорит, что препарат обладает седативным, анксиолитическиим, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. А это значит, что используется он при наличии тех же заболеваний, что и "Диазепам". При этом противопоказания и побочные эффекты остаются также аналогичными.
Касаемо передозировки препаратом "Валиум", инструкция по применению предупреждает, что он угнетает центральную нервную систему и может стать причиной различных симптомов, начиная сонливостью и заканчивая комой. Кроме этого, возможно появление угнетения дыхания, и гипотензии. В этих случаях предусмотрено проведение симптоматической терапии.
Продаётся препарат только при наличии рецепта от врача.
"Сибазон"
Препарат может поступать в продажу под названием "Сибазон" или "Сибазон Ферейн".
Выпускается средство в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Когда назначается "Сибазон"? Применение препарата показано при наличии любой из форм тревожных расстройств, спастических состояниях, алкогольном синдроме, артрите, стенокардии, отравлении медикаментами и других заболеваниях, а также в качестве премедикации перед введением общей анестезии или проведением эндоскопического вмешательства.
Противопоказания к применению и побочные эффекты такие же, как и у "Диазепама".
Передозировка способна вызвать снижение рефлексов и реакции на болевые раздражители, сонливость, спутанность сознания, тремор, брадикардию, нарушения зрительного восприятия, коллапс, кому, угнетение работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Стоимость средства очень низкая: 20 рублей за препарат в виде таблеток и 70 рублей за ампулы. Хотя найти его в продаже довольно сложно.
активное вещество: диазепам – 10,0 мг;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт этиловый 96 %, спирт бензиловый, бензоат натрия, кислота бензойная, вода для инъекций.
Описание
прозрачный или слегка опалесцирующий зеленовато-желтого цвета раствор.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК на передачу нервных импульсов (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС).
Фармакокинетика
Абсорбция
После внутримышечного введения диазепам всасывается полностью, но не всегда быстрее, чем после перорального приема.
Распределение
Диазепам и его метаболиты в большой степени связываются с белками плазмы (диазепам на 98 %). Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживаются также в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Объем распределения составляет 0,8-1,0 л/кг.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Трансформируется до фармакологически активных производных: нордиазепама, темазепама и оксазепама. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой и желчными кислотами.
Выведение
Период полувыведения после внутривенного введения двухфазовый – первая фаза состоит в интенсивном и быстром распределении с периодом полувыведения до 3 часов, вторая – в пролонгированном выведении (период полувыведения до 48 часов). Диазепам и его метаболиты выводятся в основном с мочой (70%), прежде всего в конъюгированной форме. Клиренс диазепама составляет 20– 30 мл/мин.
Период полувыведения диазепама и его метаболитов может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста и у больных с печеночной недостаточностью. При почечной недостаточности период полувыведения диазепама не изменяется. При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.
Показания к применению
Премедикация перед общей анестезией;
В качестве компонента комбинированной общей анестезии;
Двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии;
Эклампсия;
Облегчение родовой деятельности;
Острые состояния страха или возбуждение; алкогольный делирий
Острое спастическое состояние мышц;
Судорожные состояния, в т.ч. эпилептический статус, столбняк;
Премедикация непосредственно перед хирургическими или диагностическими вмешательствами: в малой хирургии, вправление вывихов и репозиция костных отломков, выполнении биопсий, перевязка пациентов в комбустиологии, проведении эндоскопий, кардиоверсии, катетеризации сердца, в рентгенологических исследованиях.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), депрессивные и тревожные состояния со склонностью к суициду, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 30 дней включительно. Не рекомендуется для первичного лечения психотических расстройств.
C осторожностью : эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Беременность и период лактации
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможен синдром «отмены» у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать ЛС, содержащие бензиловый спирт, - возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями. Использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка") и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.
Способ применения и дозы
Для достижения оптимального эффекта дозу подбирают индивидуально. Обычные суточные дозы, приведенные ниже, будут удовлетворять потребности большинства пациентов, однако в некоторых случаях может потребоваться увеличение дозы лекарственного средства.
В неотложных случаях или при угрожающих жизни состояниях, а также при недостаточном эффекте от перорального приема возможно парентеральное введение диазепама в более высоких дозах.
Для взрослых и подростков при парентеральном введении лекарственного средства доза варьирует в пределах от 2 до 20 мг внутримышечно или внутривенно в зависимости от массы тела, показаний и тяжести симптомов заболевания. При некоторых заболеваниях (например, столбняк) могут потребоваться более высокие дозы лекарственного средства.
Внутривенное введение лекарственного средства должно быть медленным (около 0,5-1 мл в минуту), поскольку при слишком быстром введение может возникнуть апноэ; необходимо наличие готового к использованию реанимационного оборудования.
Существуют доказательства того, что диазепам может быть адсорбирован на ПВХ-содержащих инфузионных мешках и инфузионных системах, что может привести к снижению концентрации диазепама на 50% и более, особенно, если подготовленные мешки хранятся в течение 24 ч и более при теплых условиях окружающей среды, а также при использовании длинных наборов трубок и медленной скорости инфузии.
Применение у новорожденных не рекомендуется. Использование возможно только при отсутствии альтернативных методов лечения.
Для премедикации: взрослым в/м вводят 10-20 мг, детям - 0,1-0,2 мг/кг за 1 час до вводного наркоза. Вводный наркоз – в/в вводят 0,2-0,5 мг/кг.
Для достижения седативного эффекта перед проведением стрессогенных процедур взрослым в/в вводят 10-30 мг, детям – 0,1 - 0,2 мг/кг массы тела. Для достижения оптимального эффекта дозу для каждого пациента подбирают индивидуально: начальная доза – 5 мг (или 0,1 мг/кг массы тела), затем повторно через каждые 30 с 2,5 мг (или 0,05 мг/кг массы тела) до закрытия век.
При эклампсии в/в вводят 10 – 20 мг; при необходимости назначают дополнительное введение в/в струйно или капельно (высшая суточная доза – 100 мг).
Для облегчения родовой деятельности – 10 – 20 мг в/м (при наличии выраженного возбуждения - в/в) при раскрытии шейки матки на 2-5 см. 10-20 мг внутривенно при акушерских вмешательствах и при проведении эпизиотомии.
Столбняк: начальная внутривенная доза от 0,1 до 0,3 мг/кг массы тела, повторные введения повторять в 1- 4 часовых промежутках времени. Можно вводить в капельном вливании в дозе от 3 до 4 мг/кг массы тела в сутки. Режим дозирования устанавливают в зависимости от интенсивности симптомов.
Эпилептический статус, судорожные состояния: внутривенно 0,15-0,25 мг/кг массы тела; в случае необходимости повторить через 10-15 минут. Если показано, то можно вводить медленно в форме капельной инфузии (максимальная суточная доза 3 мг/кг массы тела).
Острые состояния страха или возбуждение, алкогольный делирий: 0,1-0,2 мг/кг массы тела внутривенно; повторные введения с 8-часовыми интервалами до разрешения острых симптомов, после чего лечение продолжить пероральной формой.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени дозы должны быть уменьшены. В начале лечения у этих пациентов следует осуществлять контроль в регулярные промежутки времени, в связи с возможностью передозировки в результате кумуляции препарата, чтобы своевременно уменьшить дозу или частоту введения.
Побочное действие
Наиболее частые побочные эффекты: усталость, сонливость, мышечная слабость. Эти эффекты зависят от вводимой дозы и проявляются преимущественно в самом начале терапии. Обычно проходят при длительном применении.
Со стороны нервной системы : атаксия, дизартрия, невнятная речь, головная боль, тремор, головокружение, антероградная амнезия (риск возникновения возрастает с увеличением дозы).
Психические расстройства: спутанность сознания, эмоциональное обнищание, снижение внимания, депрессия, повышение или снижение либидо. Парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, заблуждения, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, поведенческие отклонения и другие неблагоприятные поведенческие эффекты. В таких случаях применение препарата следует прекратить. Вероятность развития перечисленных эффектов выше у детей и пожилых пациентов.
Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, боль в животе, тошнота, запор и другие желудочно-кишечные расстройства.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко желтуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. У пациентов принимающих бензодиазепины падения и переломы регистрируются чаще. Риск возрастает при одновременном применении седативных средств, а также у пожилых пациентов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, снижение АД (при парентеральном введении), сердечная недостаточность, остановка сердечной деятельности.
Со стороны мочеполовой системы : недержание мочи, задержка мочи.
Со стороны органов дыхания: угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожная сыпь.
Местные реакции : в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).
Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; нарушение зрения (диплопия). При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз). При исследованиях выявляются: нерегулярный пульс, очень редко повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, препаратов для общей анестезии, миорелаксантов.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют период полувыведения диазепама и усиливают действие. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.
Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Омепразол удлиняет время выведения диазепама. Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы - снижают активность. Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помощью индукционных доз.
Может повышать токсичность зидовудина. Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме.
Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие. Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Меры предосторожности
У лиц преклонного возраста и пациентов с хронической недостaточностью дыхательной системы и хроническими болезнями печени следует соблюдать осторожность потому, что может возникнуть необходимость уменьшения дозы лекарства.
Диазепам не следует применять в монотерапии при лечении пациентов с депрессией или в состоянии страха, потому что может обнаружиться склонность к самоубийству.
Через несколько часов после применения препарата может наступить амнезия. С целью уменьшения риска амнезии, больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 часов.
Во время применения бензодиазепинов, особенно у детей и пациентов преклонного возраста, могут возникнуть парадоксальные реакции (двигательное беспокойство, возбуждение, раздражение, агрессивность, бред, ночные кошмары, галлюцинации, психозы). В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.
Продолжительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической и психической зависимости. Большой риск появления наркомании у пациентов при длительном лечении и (или) применяющих большие дозы, особенно у пациентов имеющих склонность к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После появления физической зависимости от бензодиазепинов перерыв лечения может привести к появлению симптомов отмены: головные боли, мышечные боли, сильный страх, напряжение, двигательное беспокойство, спутанность и раздражительность. В тяжелых случаях могут появиться: потеря ощущения реальности или потеря сознания, парестезии, светобоязнь, повышенная чувствительность на звук и осязание, галлюцинации или судорожные припадки.
В редких случаях, после быстрого внутривенного введения препарата может появиться апноэ или артериальная гипотония. Частоту появления таких осложнений можно уменьшить при точном соблюдении рекомендуемой скорости применения препарата, а также при укладывании пациента в положение лежа.
Особую осторожность следует соблюдать при применении диазепама в инъекциях, особенно внутривенных, у пациентов пожилого возраста в тяжелом состоянии и людей с сердечной или дыхательной недостаточностью ввиду возможности появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкoголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышается риск нарушения кровообращения или апноэ.
Следует обеспечить доступ набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции.
Препарат содержит в составе пропиленгликоль, который угнетает центральную нервную систему, особенно у новорожденных и детей, может приводить к ототоксичности, нарушению деятельности сердечно-сосудистой системы, судорогам, а также гиперосмолярности и молочно-кислому ацидозу, которые чаще развиваются у пациентов с почечной недостаточностью. Побочные эффекты пропиленгликоля чаще регистрируются у новорожденных и детей в возрасте до 4 лет, беременных женщин, пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, пациентов, одновременно получающих дисульфирам или метронидазол.
Так как препарат содержит в составе бензиловый спирт, то его не следует применять у новорожденных и недоношенных детей. 1 ампула содержит 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактические реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.
Препарат содержит 100 мг этанола в 1 мл – следует это учитывать при назначении препарата кормящим или беременным женщинам, детям и людям с заболеваниями печени или эпилепсии.
Усталость, сонливость, мышечная слабость появляются в начале лечения и проходят в ходе дальнейшей терапии - наступление этих действий связано с примененной дозой.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо отказаться от вождении автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
По 2 мл в ампулы. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачку. По 10 ампул в коробку.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Психотропное средство.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представлены аналоги лекарства диазепам, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Диазепам - Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Диазепам, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Апаурин | |
| Валиум Рош | |
| Диазепабене | |
| Диазепам | |
| Диазепам Никомед | |
| Диазепам* (Diazepam*) | |
| Диазепам-ратиофарм | |
| Диазепекс | |
| Диапам | |
| Реланиум | |
| Релиум | |
| Седуксен | |
| Сибазон | |
| Сибазон-Ферейн | |
| Сибазона раствор для инъекций 0,5% | |
| Сибазона таблетки | |
| Сибазона таблетки, покрытые оболочкой, для детей | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве диазепам. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Четыре посетителя сообщили об эффективности
Два посетителя сообщили об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Дорогое | 2 | 100.0% | |
Пять посетителей сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Диазепам?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Шесть посетителей сообщили о сроке начала действия
Сколько времени нужно принимать Диазепам, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?Участники опроса в большинстве случаев через 1 неделя почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
Два посетителя сообщили о времени приема
В какое время лучше принимать Диазепам: на пустой желудок, до, после или во время еды?Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство на пустой желудок. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
65 посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейДиазепам
DiazepamТорговое название препарата: Диазепам
Международное непатентованное название: Диазепам
Химическое название: 7-хлоро-метил-5-фенил-2,3-Дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он
Лекарственная форма: Таблетки
Состав
Таблетки: Каждая таблетка содержит: 2 мг, 5 мг или 10 мг диазепама, и вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, кремния двуокись, магния стеарат.
Описание
Таблетки 2мг: Круглые двояковыпуклые таблетки светло-оранжевого цвета.
Таблетки 5мг: Круглые двояковыпуклые таблетки светло-зеленого цвета.
Таблетки 10мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа Анксиолитическое средство.
Фармакологические свойства
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативное,снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект - в отношении симптоматики невротического происхождения: тревоги, страха. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. При пероральном приеме всасывается около 75% препарата; время наступления максимальной концентрации в плазме крови - 60-90мин; равновесная концентрация достигается при постоянном приеме через 1-2 нед. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени 98-99% в фармакологически активные производные - нордиазепам, гидроксидиазепам и оксазепам. Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме крови. В виде глюкуронидов метаболиты выделяются с мочой (около 70%). С мочой в неизмененном виде выделяется 1-2%. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (Т 1/2 - Зч) следует продолжительная фаза (Т У* - 48 ч). Т1/2 может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста и у больных с печеночно-почечной недостаточностью.Показания к применению
Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, нервное напряжение, беспокойство (и/или вегетативные эквиваленты этих нарушений); неврозы, транзиторные реактивные состояния; психоз и органические заболевания ЦНС (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); бессонница; спазм скелетных мыщц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиспондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, артериальная гипертензия (в составе комплексной терапии); психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, токсикоз беременных; экзема и др, заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью.Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату, возраста. Детям таблетки назначаются с 1 года. Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости.Психиатрия: при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях, алкогольном абстинентном синдроме - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с общим атеросклерозом в начале лечения -внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2,5мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером. Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях -внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром - по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнительное средство в физиотерапии ревматического пельвиспондилита, прогрессирующего хронического полиартрита, артроза - по 5 мг 1-4 раза в сутки. В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: внутрь по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; при спастических состояниях ревматического происхождения, вертебральном синдроме - внутрь, по 5 мг 1- 4 раза в сутки. Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, токсикоз беременных - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки. Преэклампсия - по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки.
Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения - назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больными), суточная доза может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза - принимается вечером. Дети 1-6 лет - 1-6 мг, 6-14 лет - 6-10 мг.
Побочные действия
Вялость, сонливость, мышечная слабость; притупление эмоций, снижение внимания, атаксия; спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, головокружение; острое психомоторное возбуждение, тревожность, нарушение сна, галлюцинации (парадоксальные реакции), запоры, тошнота, сухость во рту, гиперсаливация; повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфотазы, желтуха, лекарственная зависимость; повышение или снижение либидо, недержание мочи, кожная сыпь.Противопоказания
Индивидуальная непереносимость препарата, миастения; суицидальная наклонность; алкогольная зависимость (в анамнезе, кроме острой абстиненции), наркотическая зависимость; гиперкапния; период лактации, острый приступ глаукомы, церебральные и спинальные атаксии, гепатит, ночное апноэ, беременность (I и III триместр).Особые указания
Препарат необходимо отменить при развитии перадоксальных реакций (острое психомоторное возбуждение, тревожность, нарушение сна, галлюцинации). Следует избегать употребления этанола, воздерживаться от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными препаратами. В случае развития зависимости резкая отмена препарата сопровождается синдромом отмены (головные и мышечные боли, тревожность, напряженность, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки).Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Усиливает угнетающее действие на ЦНС седативных и антипсихотических средств, анксиолитиков, антидепрессантов, центральных анальгетиков, средств для наркоза, миорелаксантов. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют Т1/2 и усиливают действие.
Передозировка
Парадоксальное возбуждение ЦНС; кома, арефлексия, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, апноэ. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости - симптоматическая терапия в условиях стационара. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов - флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.Форма выпуска
Таблетки: 10 таблеток в блистере, 3 блистера вместе с инструкцией в пачке картонной.Условия хранения
Хранить при температуре 15-25 С в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей.Срок годности
5 лет.Условия отпуска
По рецепту врача.Изготовлено:
"Хемофарм концерн" A.Д., Югославия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Югославия
тел.: 13/821345, факс.:13/821424
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
