Бромокриптин рихтер для прекращения. Бромокриптин-рихтер: инструкция по применению таблеток

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Производитель: Гедеон Рихтер ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bromocriptine

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№003958

Дата регистрации: 08.02.2016 - 08.02.2021

Предельная цена: 61.77 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Бромокриптин-Рихтер

Международное непатентованное название

Бромокриптин

Лекарственная форма

Таблетки, 2.5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - бромокриптин 2,5 мг (в виде бромокриптина мезилата 2,87 мг),

вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, почти белого цвета, с риской на одной стороне и с гравировкой «2.5» на другой, диаметром около 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Пролактина секреции ингибиторы. Бромокриптин

Код АТХ G02CB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание, распределение, выведение

Бромокриптин быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Исходное вещество и его метаболиты метаболизируются в печени и выводятся с калом; только 6% дозы выводится с мочой. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 96%. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1-3 часа после приема. Пролактин-снижающий эффект развивается в течение 1-2 часов после приема препарата, достигая максимума приблизительно через 5 часов, и длится на протяжении 8-12 часов. Выведение исходного вещества из плазмы крови носит двухфазный характер, с терминальным периодом полувыведения продолжительностью около 15 часов.

Непосредственного изменения фармакокинетических свойств бромокриптина у лиц пожилого возраста не отмечается. Тем не менее, у пациентов с нарушением функции печени, задержка выведения препарата может приводить к повышению его уровней в плазме крови, требуя коррекции дозы.

Биотрансформация

Бромокриптин повдергается активной биотрансформации при «первом» прохождении через печень, что находит отражение в сложном профиле метаболитов и практически полном отсутствии исходного вещества в моче и кале. Он демонстрирует высокое сродство к CYP3A, а основным путем метаболизма является гидроксилирование пролинового кольца циклопептидной молекулы. Следовательно, можно ожидать, что ингибиторы и/или мощные субстраты CYP3A4 способны тормозить выведение бромокриптина и приводить к повышению его концентрации в плазме крови. Бромокриптин также является мощным ингибитором CYP3A4. Тем не менее, с учетом низких терапевтических концентраций свободного бромокриптина у пациентов, не следует ожидать значительного нарушения метаболизма второго препарата, клиренс которого опосредуется CYP3A4.

Фармакодинамика

Активным веществом препарата Бромокриптин-Рихтера является бромокриптин, который подавляет секрецию пролактина и стимулирует допаминовые рецепторы. Препарат применяется в эндокринологической и неврологической практике.

Эндокринология

Препарат блокирует секрецию пролактина без влияния на нормальный уровень других гормонов передней доли гипофиза. Бромокриптин-Рихтер предотвращает или подавляет уже начавшуюся лактацию, восстанавливает зависимый от пролактина менструальный цикл и овуляцию. Таким образом, он эффективен в лечений аменореи и ановуляции (с галактореей или без нее). Бромокриптин-Рихтер уменьшает размеры аденомы гипофиза, секретирующей пролактин. Препарат улучшает клиническую картину при синдроме поликистозных яичников. Препарат не увеличивает риск появления тромбоэмболических заболеваний. У больных акромегалией препарат снижает уровень гормона роста в плазме крови, таким образом, положительно влияет на клиническую картину заболевания и на толерантность к глюкозе.

Неврология

Бромокриптин-Рихтер в связи с допаминергической активностью применяется для лечения болезни Паркинсона, но в дозах, превышающих дозы, назначаемые в эндокринологии. Заболевание Паркинсона характеризуется специфическим нигростриальным дефицитом допамина. Препарат стимулирует рецепторы допамина и восстанавливает нейрохимическое равновесие. Клинически, бромокриптин уменьшает выраженность проявлений паркинсонизма (в том числе тремора, ригидности, брадикинезии) и депрессии на всех стадиях заболевания. Бромокриптин-Рихтер можно назначать в монотерапии или в комбинации с другими антипаркинсоническими препаратами. Применение препарата позволяет снизить дозы других антипаркинсонических средств, (например, леводопы) и избежать возможности появления таких побочных явлений, как ухудшение состояния к концу действия дозы, феномен «включения-выключения», и дискинезия.

Показания к применению

Предупреждение или подавление лактации исключительно по медицинским показаниям (таких, как аборт, неонатальная смерть, ВИЧ-инфицирование матери).

Бромокриптин не рекомендуется для рутинного подавления лактации или для облегчения симптомов послеродовой боли и нагрубания молочных желез в тех случаях, когда эффективны немедикаментозные методы воздействия (деликатная поддержка груди, холодные компрессы) и/или обезболивающие средства.

Гиперпролактинемия у женщин и мужчин (с галактореей или без нее)

Бесплодие женщин, связанное с гиперпролактинемией

Бесплодие женщин, не сопровождающееся гиперпролактинемией

Макроаденомы гипофиза или как альтернатива хирургического лечения транссфеноидальной гипофизэктомии у пациентов с микроаденомами

Акромегалия (для снижения уровня гормона роста в крови), в комплексе с оперативным лечением и/или лучевой терапией

Болезнь Паркинсона, в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопой).

Способ применения и дозы

Таблетки необходимо принимать во время приема пищи (за завтраком или ужином). В большинстве случаев препарат начинают принимать с постепенным повышением дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта и минимальных проявлений побочных эффектов. Максимальная доза не должна превышать 30 мг в сутки.

Схема приема

Начальная доза препарата 1,25 мг (1/2 таблетки) во время еды, за ужином. Через 2-3 дня дозу Бромокриптина-Рихтера увеличивают до 2,5 мг.

В дальнейшем, дозу препарата можно повышать каждые 2-3 дня на 1,25 мг, до достижения суточной дозы 5 мг (по 2,5 мг 2 раза в сутки). При необходимости, дальнейшее повышение дозы препарата можно проводить по этой же схеме.

Предупреждение лактации

В день родов 2,5 мг (1 таблетке) 1 раз в сутки, а в дальнейшем 2 раза в сутки по 2,5 мг Бромокриптина-Рихтера в течение 14 дней. В данном случае нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

Подавление лактации

В первые сутки необходимо принять 2,5 мг препарата, а в следующие 2-3 дня дозу препарата повышают до 5 мг (по 2,5 мг 2 раза в сутки). Прием препарата продолжают в течение 14 дней. В данном случае нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

Гипогонадизм / Синдром галактореи, бесплодие

Предлагается постепенное повышение дозы препарата по вышеуказанной схеме. Большинство больных с галактореей хорошо реагирует на дозу в 7,5 мг Бромокриптина - Рихтера в сутки, которую разделяют на несколько приемов. В случае необходимости эту дозу можно повысить до 30 мг в сутки. При бесплодии без повышения уровня пролактина в крови, общепринятая доза препарата - 5 мг в сутки, которая принимается по 2,5 мг 2 раза в сутки.

Пролактиномы

Постепенно повышают дозу бромокриптина согласно предложенной схеме. При достижении суточной дозы 2,5 мг дозировка может быть повышена на 2,5 мг в сутки с 2-3-дневными интервалами следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов, под контролем уровня пролактина. Терапевтический эффект ожидается при достижении дозы в 30 мг препарата в сутки.

Акромегалия

Постепенно повышают дозу бромокриптина согласно предложенной схеме. При достижении суточной дозы 2,5 мг дозировка может быть повышена на 2,5 мг в сутки с 2-3-дневными интервалами следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов до 20 мг/сут (4-8 таблеток).

Болезнь Паркинсона

Необходимо проводить схему постепенного повышения дозы.

1 неделя: 1,25 мг в сутки перед сном.

2 неделя: 2,5 мг в сутки перед сном.

3 неделя: 2 раза по 2,5 мг в сутки.

4 неделя: 3 раза по 2,5 мг в сутки.

Впоследствии, суточная доза может быть повышена на 2,5 мг на протяжении 3-14 дней, в зависимости от эффекта, отмеченного у пациента. Повышение дозы может быть продолжено вплоть до достижения оптимальной дозы; которая обычно составляет от 10 до 30 мг в сутки. Одновременно, доза леводопы может быть постепенно снижена вплоть до определения оптимального баланса.

Применение у пожилых пациентов

Пожилой возраст не является группой особого риска в терапии Бромокриптином-Рихтером.

Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени

При нарушении функции печени может наблюдаться задержка выведения и повышение концентрации Бромокриптина- Рихтера в плазме крови. В связи с этим может потребоваться коррекция дозы препарата.

Детский и подростковый возраст

Побочные действия

Тошнота, рвота, снижение аппетита, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость могут возникать на протяжении первых дней лечения; тем не менее, данные реакции обычно не требуют прекращения лечения бромокриптином.

Риск развития побочных реакций может быть снижен за счет постепенного повышения дозы и приема таблеток бромокриптина во время еды. При необходимости, суточная доза может быть снижена, a лечение продолжено на этой сниженной дозе на протяжении нескольких дней. После исчезновения побочных реакций, можно предпринять повторную попытку повышения дозы.

Бромокриптин может вызывать развитие ортостатической гипотензии, поэтому уровень артериального давления у амбулаторных пациентов следует измерять в вертикальном положении.

У пациентов с паркинсонизмом, во время лечения высокими дозами препарата могут развиваться сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, нарушения зрения, сухость во рту, судороги мышц ног и ретроперитонеальный фиброз. Все данные побочные эффекты являются дозозависимыми.

При продолжительном лечении возникали случаи обратимого побледнения или побеления пальцев рук и ног на холоде, особенно у пациентов с феноменом Рейно в анамнезе.

В крайне редких случаях (у женщин в послеродовом периоде, получавших бромокриптин для предотвращения лактации), могут развиться серьезные побочные эффекты, включая артериальную гипертензию, инфаркт миокарда или инсульт, хотя их причинно-следственная связь с применением препарата не установлена. В некоторых случаях развитию инсульта предшествовала тяжелая головная боль и/или преходящие нарушения зрения.

В очень редких случаях сообщалось о патологии клапанов сердца (включая регургитацию) и связанных нарушениях (перикардит и наличие выпота в полость перикарда).

У пациентов с циррозом печени могут возникать гипонатриемия и портосистемная энцефалопатия.

В крайне редких случаях, бромокриптин может провоцировать случаи внезапного засыпания на протяжении дня.

У пациентов, получающих лечение агонистами дофамина, включая Бромокриптин-Рихтер, могут возникать патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное половое влечение, гиперсексуальность, компульсивное расточительство или пристрастие к покупкам, постоянная потребность в еде и компульсивное обжорство.

Агонисты дофамина, относящиеся к группе алкалоидов спорыньи, могут повышать риск развития регургитации на клапанах сердца.

Нежелательные эффекты обобщены по частоте их возникновения:

Часто (≥1/100 до < 1/10)

Головная боль

Снижение аппетита

Тошнота, запоры

Сонливость

Заложенность носа

Нечасто (≥1/1000 до < 1/100)

Спутанность сознания, галлюцинации

Дискинезия, психомоторное возбуждение

Головокружение, ортостатическая гипотензия

Сухость во рту, рвота

Кожная аллергическая реакция, аллергический дерматит, алопеция

Мышечные спазмы, слабость

Редко (≥1/10000 до < 1/1000)

Бессонница, психотические расстройства, парестезии

Шум в ушах

Перикардиальный выпот, констриктивный перикардит, тахикардия, брадикардия, аритмия

Плевральный выпот, плевральный фиброз, легочный фиброз, плеврит, одышка

Забрюшинный фиброз, желудочно-кишечные кровотечения, язвы на слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта

Периферические отеки

Очень редко (< 1/10000)

Нарушение зрения, нечеткость зрения

Острое нарушение мозгового кровообращения, злокачественный нейролептический синдром (синдром отмены бромокриптина)

Внезапно наступающий сон в середине дня

Ринорея спинномозговой жидкости

Патологическая тяга к азартным играм, повышенное либидо и гиперсексуальность

Инфаркт миокарда, заболевания клапанного аппарата сердца

Артериальная гипертензия

Бледность кожных покровов

Гипонатриемия

Противопоказания

Гиперчувствительность к бромокриптину или к другим алкалоидам спорыньи (производным эргокриптина), а также к вспомогательным веществам препарата

Гипертензивные состояния, связанные с беременностью: гестоз беременных, преэклампсия или гестационная артериальная гипертензия

Артериальная гипертензия в родах или в послеродовом периоде

Неконтролируемая артериальная гипертензия

Язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки

Идиопатический или семейный тремор

Хорея Геттингтона (Huntington)

При неугрожающих жизни показаниях у пациенток (в том числе и подавление лактации) при сердечно-сосудистых заболеваниях (в том числе ишемической болезни сердца) или другой сердечно-сосудистой патологии в настоящее время и в анамнезе

Для долгосрочного лечения при наличии заболеваний клапанного аппарата сердца

Заболевания соединительной ткани, в том числе в анамнезе

Тяжелые психические заболевания в настоящее время или в анамнезе

Наследственная непереносимость галактозы, лактозы, лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы,галактозы

Совместное применение с пероральными контрацептивами

Одновременно с другими алкалоидами спорыньи

Период грудного вскармливания

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении препарата Бромокриптин-Рихтер с

Этанолом приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций (боль в груди, гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, пульсирующая головная боль, нечеткое зрение, слабость, судороги), снижается переносимость препарата Бромокриптин-Рихтер

Гипотензивными средствами: усиливает эффект гипотензивных средств

Эритромицином, кларитромицином, тролеандомицином концентрация и биодоступность препарата Бромокриптин-Рихтер в плазме крови может увеличиваться

Антагонистами допамина (например: бутирофеноны, фенотиазины) - могут уменьшать пролактин-снижающий и противопаркинсонический эффекты бромокриптина.

Метоклопрамидом и домперидоном - могут уменьшать выраженность пролактин-снижающего эффекта бромокриптина.

Симпатомиметическими препаратами, включая фенилпропаноламин и изометептен - повышают риск токсичности.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими алкалоидами спорыньи.

Cледует соблюдать осторожность при одновременном применении бромокриптина с ингибиторами CYP3A4 (например, противогрибковыми препаратами группы азолов, ингибиторами протеазы ВИЧ).

Особые указания

Применение Бромокриптина-Рихтер у пациенток с предменструальном синдромом и при доброкачественных новообразований молочных желез не рекомендуется в связи с недостаточностью доказательств эффективности в лечении.

В редких случаях сообщалось о развитии серьезных нежелательных явлений, включая артериальную гипертензию, инфаркт миокарда, инсульт или психические расстройства у женщин в послеродовом периоде, получавших бромокриптин для подавления лактации. Развитию эпилептических припадков или инсульта у некоторых пациенток предшествовала тяжелая головная боль и/или преходящие расстройства зрения.

При применении препарата после родов, особенно в первые дни приема, необходимо регулярно и тщательно контролировать артериальное давление. Особенно необходимо контролировать больных, которые принимают или в ближайшее время принимали препараты, влияющие на артериальное давление.

В случае развития артериальной гипертензии, боли в грудной клетке, тяжелой и неослабевающей головной боли с нарушениями зрения или без таковых, а также любых признаков токсического действия на ЦНС, лечение препаратом следует немедленно прекратить и пациентку следует немедленно обследовать.

Одновременное применение бромокриптина с вазоконстрикторами, такими как симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, включая эргометрин или метилэргометрин, на протяжении послеродового периода не рекомендуется.

Может наблюдаться идиопатическая гиперпролактинемия, вызванная приемом лекарственных средств или связанная с заболеванием гипоталамо-гипофизарной системы. Бромокриптин-Рих эффективно снижает уровень пролактина у больных, которые страдают от опухоли гипофиза, но при акромегалии это не исключает необходимости в лучевой терапии или в хирургическом вмешательстве.

При лечении женщин фертильного возраста без симптомов гиперпролактинемии, препарат надо назначать в наименьшей эффективной дозе для предупреждения снижения уровня пролактина в крови ниже нормального значения и для предупреждения нарушения функционирования желтого тела. Во время курса терапии Бромокриптином-Рихтером необходимо пользоваться надежными, негормональными методами контрацептивной защиты, так как пероральные гормональные противозачаточные средства повышают уровень пролактина в сыворотке крови.

При длительном применении препарата необходимо проводить гинекологический осмотр женщины с забором цитологического материала. Этот осмотр следует проводить каждые 6 месяцев при лечении женщин в постменопаузальном периоде и ежегодно при лечении женщин фертильного возраста.

Больных акромегалией, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка, по возможности следует лечить другими методами. Если лечение бромокриптином необходимо, пациент должен быть проинструктирован о необходимости незамедлительно извещать врача о появлении нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями или психическими расстройствами, принимающие бромокриптин по поводу макроаденом, должны получать его только в том случае, если ожидаемое преимущество от лечения перевешивает связанные с ним потенциальные риски.

Поскольку у пациентов с макроаденомами гипофиза может отмечаться сопутствующий гипопитуитаризм из-за сдавления или разрушения ткани гипофиза, необходимо провести полную оценку функционального состояния гипофиза и назначить адекватную заместительную терапию до назначения бромокриптина. У пациентов со вторичной надпочечниковой недостаточностью обязательным является назначение заместительной терапии кортикостероидами.

Следует тщательно контролировать изменения размера опухоли у пациентов с макроаденомами гипофиза, и при наличии признаков роста опухоли следует рассмотреть целесообразность хирургического вмешательства.

Пролактин-секретирующие аденомы могут увеличиваться в размерах во время беременности. В таких случаях необходимо наблюдение за пациентками с макроаденомой. У таких пациенток лечение бромокриптином часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрому восстановлению суженных полей зрения. В тяжелых случаях, сдавление зрительного или других черепно-мозговых нервов может потребовать проведения неотложного хирургического вмешательства на гипофизе.

Нарушение полей зрения является известным осложнением пролактиномы. Эффективное лечение бромокриптином ведет к уменьшению размера опухоли и выраженности гиперпролактинемии, а зачастую - к исчезновению нарушений со стороны зрения. Тем не менее, у некоторых пациентов впоследствии может развиваться вторичное нарушение полей зрения, несмотря на нормализацию уровней пролактина и уменьшение опухоли в размерах. В данных случаях, дефект поля зрения может уменьшаться на фоне приема бромокриптина в сниженной дозировке, несмотря на имеющееся некоторое повышение уровня пролактина и некоторое повторное увеличение опухоли. Таким образом, рекомендуется мониторинг полей зрения для раннего выявления вторичного выпадения полей зрения и индивидуального подбора дозы бромокриптина.

У некоторых пациентов с пролактин-секретирующими аденомами, получавшими лечение бромокриптином, отмечалась ринорея спинномозговой жидкости, что может возникать вследствие уменьшения размеров опухоли с инвазивным ростом.

На протяжении первых нескольких дней лечения, в единичных случаях может развиваться артериальная гипотензия.

Следует соблюдать осторожность при назначении бромокриптина в высоких дозах пациентам с наличием психотических расстройств или тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний в анамнезе.

Лечение препаратом в высоких дозах при паркинсонизме требует осторожности у пациентов с наличием психоза или тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний в анамнезе.

У пациентов, получавших бромокриптин, особенно в высоких дозах, или на протяжении длительного времени, сообщалось о единичных случаях выпота в плевральную полость и в полость перикарда, a также фиброза плевры и легких и констриктивного перикардита. Пациентов с необъяснимыми плевропульмональными расстройствами следует тщательно обследовать, и при необходимости отменить терапию бромокриптином.

У нескольких пациентов, получавших бромокриптин, особенно в высоких дозах или на протяжении длительного времени, сообщалось о развитии ретроперитонеального фиброза. Для своевременного распознавания ретроперитонеального фиброза на ранней обратимой стадии, рекомендуется отслеживать его проявления (такие как боль в спине, отек нижних конечностей, нарушение функции почек).

Бромокриптин следует отменить при диагностированных или подозреваемых фиброзирующих изменениях забрюшинного пространства.

Следует обратить внимание на следующие признаки и симптомы:

заболеваний легких, проявляющихся одышкой, удушьем, упорным кашлем или болью в грудной клетке;

нарушений функции почек или обструкции уретры/сосудов брюшной полости, которые могут сопровождаться болью в поясничной области/боковых отделах живота и отеком нижних конечностей, a также наличия любых объемных образований в брюшной полости или ее болезненности при пальпации, которые могут указывать на ретроперитонеальный фиброз;

сердечной недостаточности, вызванной перикардиальным фиброзом (при возникновении таких симптомов, следует исключить констриктивный перикардит).

В диагностике фиброзирующего расстройства полезным является определение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и концентрации креатинина в крови, a также проведение рентгенографического исследования органов грудной клетки. Кроме того, целесообразно провести определение исходных уровней других воспалительных маркеров и показателей функции почек до начала лечения.

Во время лечения, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления проявлений прогрессирующих фиброзирующих расстройств. При диагностированном или предполагаемом ретроперитонеальном фиброзе лечение бромокриптином следует прекратить.

Применение бромокриптина может сопровождаться сонливостью и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. О внезапном засыпании во время дневной активности, в некоторых случаях без каких-либо предвестников или предупреждающих признаков, сообщалось крайне редко. Пациенты должны быть проинформированы о возможности такого явления и должны соблюдать осторожность во время вождения транспортных средств или работы с механизмами во время лечения бромокриптином. Пациенты, у которых отмечается сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания, должны воздерживаться от вождения транспортных средств или работы с механизмами. Кроме того, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения.

Расстройство контроля над побуждениями

Пациентов следует регулярно наблюдать на предмет развития у них расстройства контроля над побуждениями. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть осведомлены о возможности развития у пациентов, получающих лечение агонистами дофамина (в том числе Бромокриптин-Рихтер), поведенческих симптомов расстройства контроля над побуждениями, включая патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное половое влечение, гиперсексуальность, компульсивное расточительство или пристрастие к покупкам, постоянную потребность в еде и компульсивное обжорство. В случае развития подобных симптомов, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы/постепенной отмены препарата.

В клинических исследованиях каберголина и перголида, был отмечен повышенный риск развития патологии клапанного аппарата сердца. Можно предположить, что данный эффект может быть характерен для других производных алкалоидов спорыньи, таких как бромокриптин.

Препарат содержит 41,0 мг лактозы моногидрата. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны принимать данный препарат.

Беременность и лактация

В случае беременности следует прекратить прием препарата.

У беременных пациенток с аденомой гипофиза после отмены препарата необходимо тщательное контрольное наблюдение (включая повторное определение полей зрения) на всем протяжении беременности.

В случае роста пролактиномы необходимо вновь начать терапию. По данным, полученным у более, чем 2 000 беременных, применение Бромокриптина-Рихтера не увеличило количество спонтанных абортов, преждевременных родов и аномалий развития новорожденных. По этим данным Бромокриптин-Рихтер не оказывает эмбриотоксического или тератогенного действия.

Поскольку бромокриптин подавляет лактацию и проникает в грудное молоко, его не следует назначать женщинам, кормящим грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механізмами

Применение препарата может вызывать гипотонию, нарушение зрения, головокружение, особенно в первые дни терапии, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или при работе в условиях повышенного травматизма.

Применение Бромокриптина-Рихтера может вызывать сонливость или симптом внезапного засыпания, который может наступить в дневное время суток без указывающих на это предвестников. На это надо обращать внимание лиц, управляющих автотранспортом или работающих в условиях повышенного травматизма. Тем больным, у которых отмечаются такие симптомы, запрещено управлять автотранспортом.

Передозировка

Симптомы : тошнота, рвота, снижение артериального давления, головная боль, галлюцинации, спутанность сознания.

• Инструкция по применению БРОМОКРИПТИН-РИХТЕР
• Состав препарата БРОМОКРИПТИН-РИХТЕР
• Показания препарата БРОМОКРИПТИН-РИХТЕР
• Условия хранения препарата БРОМОКРИПТИН-РИХТЕР
• Срок годности препарата БРОМОКРИПТИН-РИХТЕР

Код ATX: Mочеполовая система и половые гормоны (G) > Прочие гинекологические препараты (G02) > > Ингибиторы секреции пролактина (G02CB) > Bromocriptine (G02CB01) , +

Mочеполовая система и половые гормоны (G) > Прочие гинекологические препараты (G02) > Прочие препараты для лечения гинекологических заболеваний (G02C) > Ингибиторы секреции пролактина (G02CB) > Нервная система (N) > Противопаркинсонические препараты (N04) > Допаминергические препараты (N04B) > Стимуляторы допаминовых рецепторов (N04BC) > Bromocriptine (N04BC01)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 2.5 мг: 30 шт.
Рег. №: 626/95/2000/05/09/14 от 09.10.2014 - Действующее

Таблетки почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и c гравировкой "2.5" - на другой, диаметром около 7 мм.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

30 шт. - флаконы темного стекла объемом 10 мл (1) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата БРОМОКРИПТИН-РИХТЕР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 12.11.2009 г.

Фармакологическое действие

Стимулятор допаминовых рецепторов, ингибитор секреции пролактина. Спектр фармакологического действия препарата характеризуется влиянием на эндокринную систему и нервную систему.

Эндокринная система

Бромокриптин блокирует секрецию пролактина без влияния на нормальный уровень других гормонов передней доли гипофиза. У больных акромегалией препарат снижает уровень гормона роста в плазме крови, таким образом улучшая клиническую картину заболевания, и положительно влияет на толерантность к глюкозе.

Препарат предотвращает или подавляет уже начавшуюся лактацию. Восстанавливает зависимый от пролактина менструальный цикл и овуляцию. Таким образом, препарат эффективен при лечении аменореи и ановуляции (с галактореей или без нее).

Препарат не увеличивает риск появления тромбоэмболических заболеваний.

Бромокриптин уменьшает размеры секретирующего пролактина аденомы гипофиза.

Улучшает клиническую картину при синдроме поликистоза яичников.

При доброкачественных заболеваниях молочных желез препарат снижает количество кист в молочных железах, уменьшает боли и нормализует равновесие прогестерона и эстрогена.

Нервная система

Бромокриптин в связи с допаминергической активностью применяется для лечения болезни Паркинсона обычно в дозах, превышающих дозы для лечения эндокринных заболеваний. Болезнь Паркинсона характеризуется специфическим нигростриальным дефицитом допамина. Препарат, стимулируя рецепторы допамина, восстанавливает нейрохимическое равновесие и на всех стадиях заболевания улучшает клиническую картину (тремор, ригидность мышц, брадикинезию) и депрессивное состояние больных. Бромокриптин можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами. Применение бромокриптина в комбинации снижает потребность в леводопе и, таким образом, затормаживает формирование двигательных флюктуаций. Применение бромокриптина позволяет снизить дозы других протиаопаркинсонических средств, в первую очередь, дозу леводопы. Таким образом, можно избежать возможности появления таких побочных эффектов, как "end of dose", "on-off" и дискинезии. Препарат смягчает проявление депрессии у больных.

Фармакокинетика

После приема внутрь бромокриптин хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. C max бромокриптина наблюдается через 1-3 ч, а снижение уровня пролактина - через 1-2 ч после приема препарата. Через 5 ч после приема достигается максимальная эффективность препарата, а терапетическое действие сохраняется в течение 8-12 ч.

Связывание бромокриптина с белками плазмы составляет 96%.

Бромокриптин метаболизируется в печени, конечные продукты метаболизма выделяются с калом; только 6% введенного бромокриптина выделяется c мочой.

Элиминация двухфазная, T 1/2 составляет около 15 ч.

Пожилой возраст непосредственно не влияет на фармакокинетические параметры. При заболеваниях печени может замедляться выведение бромокриптина, поэтому в этом случае требуется коррекция дозы препарата

Показания к применению

• для предупреждения или для подавления лактации исключительно по медицинским показаниям (препарат не показан для предупреждения физиологической лактации или для лечения болей, связанных с напряжением грудных желез после родов);
• лечение гиперпролактинемии у женщин и мужчин (с галактореей или без нее);
• лечение бесплодия, связанного с гиперпролактинемией (препарат можно применять и для лечения бесплодия у женщин, у которых не выявлено гиперпролактинемии);
• в качестве первичного средства для лечения макроаденом гипофиза, а также для лечения микроаденом как альтернатива хирургического вмешательства (транссфеноидальная гипофизэктомия);
• лечение доброкачественных заболеваний молочных желез, проявлений, связанных с менструальным циклом - напряжение и боль в молочных железах (масталгия), предменструального синдрома;
• акромегалия (для снижения уровня гормона роста в крови, как дополнение к оперативному вмешательству и/или лучевой терапии);
• для лечения паркинсонизма, не поддающегося лечению при монотерапии или в комбинации с леводопой, а также для лечения больных паркинсонизмом с феноменом "on-off" (бромокриптин, как правило, эффективен у тех больных, которые не реагируют на терапию леводопой или не переносят ее).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь во время приема пищи.

• начальная доза - 1.25 мг перед сном. Через 2-3 дня дозу увеличивают до 2.5 мг перед сном. В дальнейшем дозу препарата можно повышать каждые 2-3 дня на 1.25 мг до достижения дозы по 2.5 мг 2 раза/сут. При необходимости в дальнейшем повышение дозы препарата можно проводить по этой же схеме. Максимальная доза - 30 мг/сут.

Для предупреждения лактации в день родов препарат назначают в дозе 2.5 мг, в дальнейшем назначают по 2.5 мг 2 раза/сут в течение 14 дней. В данном случае нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

Для подавления лактации в первые сутки назначают 2.5 мг, в следующие 2-3 дня дозу препарата повышают до 5 мг (по 2.5 мг 2 раза/сут). Прием препарата продолжают в течение 14 дней. В данном случае нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

При синдроме галактореи, бесплодии дозу препарата повышают постепенно по указанной выше рекомендуемой схеме. В большинстве случаев при галакторее эффективна доза 7.5 мг/сут в несколько приемов. В случае необходимости эту дозу можно повысить до 30 мг/сут. При бесплодии без повышения уровня пролактина в крови препарат назначают по 2.5 мг 2 раза/сут.

При пролактиномах по указанной выше рекомендуемой схеме достигается доза 2.5 мг/сут. В дальнейшем повышение дозы (по 2.5 мг каждые 2-3 дня) следует проводить по следующей схеме:

• 2.5 мг каждые 8 ч, 2.5 мг каждые 6 ч, 5 мг каждые 6 ч. Терапевтический эффект ожидается при достижении дозы 30 мг/сут.

При акромегалии доза по указанной выше рекомендуемой схеме достигается доза 2.5 мг/сут. В дальнейшем повышение дозы (по 2.5 мг каждые 2-3 дня) следует проводить по следующей схеме:

• 2.5 мг каждые 8 ч, 2.5 мг каждые 6 ч, 5 мг каждые 6 ч.

При лечении доброкачественных заболеваний молочных желез, при болях в молочных железах связанных с менструальным циклом (при предменструальном синдроме) по указанной выше рекомендуемой схеме достигается доза 5 мг/сут (по 2.5 мг 2 раза/сут).

При болезни Паркинсона применяют схему постепенного повышения дозы:

• 1 неделя - 1.25 мг/сут перед сном;
• 2 неделя - 2.5 мг/сут перед сном;
• 3 неделя - по 2.5 мг 2 раза/сут;
• 4 неделя - по 2.5 мг в 3 раза/сут. После этого, в зависимости от состояния пациента, в следующие 3-14 суток дозу препарата можно повышать на 2.5 мг. Повышение дозы можно продолжать до достижения оптимальной дозы, которая находится в пределах 10-30 мг/сут. При повышении дозы бромокриптина имеется возможность снижения дозы леводопы и установления равновесия при достижении оптимальных доз препаратов.

При нарушении функции печени может наблюдаться задержка выведения и повышение концентрации бромокриптина в плазме крови. В связи с этим может потребоваться коррекция дозы препарата.

Пациенты пожилого возраста не являются группой риска для терапии бромокриптином.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в первые дни терапии возможны - тошнота, рвота, потеря аппетита (обычно не требуется прерывание курса терапии);

Со стороны ЦНС: первые дни терапии возможны - головная боль, головокружение, усталость (обычно не требуется прерывание курса терапии);

очень редко - внезапно наступающий сон в середине дня.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия (необходимо периодически контролировать АД в положении стоя). При длительном применении препарата, особенно у пациентов с симптомами болезни Рейно, на пальцах рук и ног от холода могут появляться обратимые побледнения кожи или белые пятна.

При применении в высоких дозах при паркинсонизме: возможны сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение зрения, сухость во рту, спазмы икроножных мышц, забрюшинный фиброз. Эти побочные реакции дозозависимы.

Прочие: очень редко, особенно при подавлении лактации после родов, возможны артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, инсульт головного мозга. Причинная связь этих явлений с приемом бромокриптина не доказана. В некоторых случаях перед инсультом появлялась тяжелая головная боль и/или преходящее нарушение зрения.

Постепенное повышение дозы, применение препарата во время приема пищи снижают возможность появления побочных эффектов. В случае необходимости, дозу препарата можно временно (на несколько дней) снизить. После исчезновения побочных эффектов дозу препарата можно вновь увеличить.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности или при подозрении на беременность следует прекратить прием препарата.

Если беременность возникает у пациентки с аденомой гипофиза, после отмены препарата необходим систематический контроль состояния аденомы на протяжении всей беременности, включая регулярное исследование поля зрения.

В случае роста пролактиномы необходимо вновь начать терапию.

По данным лечения бромокриптином более чем 2000 беременных, увеличения количества спонтанных абортов, преждевременных родов и мальформаций новорожденных не наблюдалось.

По имеющимся данным, бромокриптин не оказывает эмбриотоксического или тератогенного действия.

Особые указания

Препарат не показан для лечения женщин после родов в том случае, если имеется артериальная гипертензия, заболевание коронарных сосудов, и/или в анамнезе имеется тяжелое сердечно-сосудистое или психическое заболевание.

При применении препарата после родов, особенно в первые дни приема, необходимо регулярно и тщательно контролировать АД. Особенно это необходимо тем больным, которые принимают или принимали в недавнем прошлом препараты, влияющие на АД. Несмотря на то, что не доказано взаимодействие препарата с другими алкалоидами спорыньи, их совместное применение противопоказано. Необходимо немедленно прервать курс терапии при появлении артериальной гипертензии, острой головной боли с нарушением зрения или при появлении любой патологической симптоматики со стороны ЦНС.

Гиперпролактинемия может быть идиопатической, вызванной приемом лекарственных средств, или связанной с заболеванием гипоталамо-гипофизарной системы. Бромокриптин эффективно снижает уровень пролактина у пациентов с опухолью гипофиза, но при акромегалии это не исключает необходимость лучевой терапии или хирургического вмешательства.

При лечении женщин детородного возраста без сопутствующей гиперпролактинемии препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе для предупреждения снижения уровня пролактина в крови ниже нормального значения и для предупреждения нарушения функционирования желтого тела. Во время курса терапии бромокриптином необходимо воспользоваться надежным - негормональным - методом контрацепции. Пероральные гормональные контрацептивы повышают уровень пролактина в сыворотке крови.

При длительном применении препарата необходимо проводить гинекологический осмотр, с цитологией. Этот осмотр следует проводить в каждые 6 месяцев при лечении женщин в постменопаузном периоде и ежегодно - при лечении фертильных женщин.

При акромегалии у пациентов с указанием в анамнезе на язвенную болезнь желудка следует, по-возможности, применять другие методы лечения. При применении бромокриптина необходимо обратить внимание пациента на возможность появления желудочно-кишечных нарушений и предупредить его о необходимости немедленной консультации врача в таких случаях.

Препарат в высоких дозах следует назначать с осторожностью пациентам с указанием в анамнезе на психические расстройства или тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.

При длительном приеме и в высоких дозах возможно развитие фиброза.

При болезни Паркинсона у пациентов, получавших препарат в высокой дозе в течение длительного времени в редких случаях наблюдали инфильтрацию плевры. При появлении плевральных или пульмональных симптомов неясной этиологии необходимо прервать курс терапии бромокриптином и провести тщательное обследование больного. В некоторых случаях при применении бромокриптина в дозе более 30 мг/сут в течение более 1 года был отмечен забрюшинный фиброз (боли в спине, отеки нижних конечностей, нарушение функции почек).

При длительном применении алкалоидов спорыньи возможно развитие плеврита, плеврального инфильтрата, плеврального фиброза, перикардита или перикардиального инфильтрата. Предрасполагающие факторы развития этих заболеваний в настоящее время не выявлены, но если имеются указания на них в анамнезе, то для лечения болезни Паркинсона не следует назначать Бромокриптин-Рихтер или другие препараты, содержащие алкалоиды спорыньи.

Во время лечения необходимо медицинское наблюдение для своевременного контроля следующих симптомов:

• симптомы плевральных или легочных заболеваний: одышка, затрудненное дыхание, длительный кашель, боли в грудной клетке;
• почечная недостаточность, закупорка мочеточника или брюшных сосудов, которые могут вызывать ингвинальные (паховые) боли, боли в боку и отек нижних конечностей, чувствительность или боли при пальпации живота, которые могут указывать на забрюшинный фиброз;
• сердечная недостаточность, связанная с перикардиальным фиброзом (необходимо исключить наличие констриктивного перикардита при появлении таких симптомов).

Лабораторные показатели (СОЭ, содержание сывороточного креатинина) и рентгенография грудной клетки помогают в установлении диагноза фиброзного заболевания. Перед началом курса терапии желательно исключить другие воспалительные заболевания в организме и проверить функциональное состояние почек.

Необходим тщательный контроль состояния пациентов в отношении появления фиброзных изменений. При появлении забрюшинных фиброзов или при подозрении на них, следует прервать курс терапии.

Применение бромокриптина может вызывать сонливость или приступ внезапного засыпания. В редких случаях возможно наступление внезапного сна в дневное время суток без указывающих на это предвестников.

Использование в педиатрии

В связи с недостатком опыта применения препарат противопоказан детям в возрасте до 15 лет .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата может вызывать артериальную гипотензию, нарушение зрения, головокружение, особенно в первые дни терапии, поэтому пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или при работе в условиях риска повышенного травматизма.

Особое внимание следует уделить совместному применению бромокриптина с антигипертензивными средствами.

При совместном применении бромокриптина с эритромицином концентрация бромокриптина в плазме крови может увеличиваться.

Антагонисты допамина (в т.ч. бутирофеноны, фенотиазины) снижают эффективность бромокриптина.

Препарат не следует принимать совместно с другими алкалоидами спорыньи.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки, 2.5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – бромокриптин 2,5 мг (в виде бромокриптина мезилата 2,87 мг),

вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, почти белого цвета, с риской на одной стороне и с гравировкой «2.5» на другой, диаметром около 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Пролактина секреции ингибиторы. Бромокриптин

Код АТХ G02CB01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание, распределение, выведение

Бромокриптин быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Исходное вещество и его метаболиты метаболизируются в печени и выводятся с калом; только 6% дозы выводится с мочой. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 96%. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1-3 часа после приема. Пролактин-снижающий эффект развивается в течение 1-2 часов после приема препарата, достигая максимума приблизительно через 5 часов, и длится на протяжении 8-12 часов. Выведение исходного вещества из плазмы крови носит двухфазный характер, с терминальным периодом полувыведения продолжительностью около 15 часов.

Непосредственного изменения фармакокинетических свойств бромокриптина у лиц пожилого возраста не отмечается. Тем не менее, у пациентов с нарушением функции печени, задержка выведения препарата может приводить к повышению его уровней в плазме крови, требуя коррекции дозы.

Биотрансформация

Бромокриптин повдергается активной биотрансформации при «первом» прохождении через печень, что находит отражение в сложном профиле метаболитов и практически полном отсутствии исходного вещества в моче и кале. Он демонстрирует высокое сродство к CYP3A, а основным путем метаболизма является гидроксилирование пролинового кольца циклопептидной молекулы. Следовательно, можно ожидать, что ингибиторы и/или мощные субстраты CYP3A4 способны тормозить выведение бромокриптина и приводить к повышению его концентрации в плазме крови. Бромокриптин также является мощным ингибитором CYP3A4. Тем не менее, с учетом низких терапевтических концентраций свободного бромокриптина у пациентов, не следует ожидать значительного нарушения метаболизма второго препарата, клиренс которого опосредуется CYP3A4.

Фармакодинамика

Активным веществом препарата Бромокриптин-Рихтера является бромокриптин, который подавляет секрецию пролактина и стимулирует допаминовые рецепторы. Препарат применяется в эндокринологической и неврологической практике.

Эндокринология

Препарат блокирует секрецию пролактина без влияния на нормальный уровень других гормонов передней доли гипофиза. Бромокриптин-Рихтер предотвращает или подавляет уже начавшуюся лактацию, восстанавливает зависимый от пролактина менструальный цикл и овуляцию. Таким образом, он эффективен в лечений аменореи и ановуляции (с галактореей или без нее). Бромокриптин-Рихтер уменьшает размеры аденомы гипофиза, секретирующей пролактин. Препарат улучшает клиническую картину при синдроме поликистозных яичников. Препарат не увеличивает риск появления тромбоэмболических заболеваний. У больных акромегалией препарат снижает уровень гормона роста в плазме крови, таким образом, положительно влияет на клиническую картину заболевания и на толерантность к глюкозе.

Неврология

Бромокриптин-Рихтер в связи с допаминергической активностью применяется для лечения болезни Паркинсона, но в дозах, превышающих дозы, назначаемые в эндокринологии. Заболевание Паркинсона характеризуется специфическим нигростриальным дефицитом допамина. Препарат стимулирует рецепторы допамина и восстанавливает нейрохимическое равновесие. Клинически, бромокриптин уменьшает выраженность проявлений паркинсонизма (в том числе тремора, ригидности, брадикинезии) и депрессии на всех стадиях заболевания. Бромокриптин-Рихтер можно назначать в монотерапии или в комбинации с другими антипаркинсоническими препаратами. Применение препарата позволяет снизить дозы других антипаркинсонических средств, (например, леводопы) и избежать возможности появления таких побочных явлений, как ухудшение состояния к концу действия дозы, феномен «включения-выключения», и дискинезия.

Показания к применению

Предупреждение или подавление лактации исключительно по медицинским показаниям (таких, как аборт, неонатальная смерть, ВИЧ-инфицирование матери).

Бромокриптин не рекомендуется для рутинного подавления лактации или для облегчения симптомов послеродовой боли и нагрубания молочных желез в тех случаях, когда эффективны немедикаментозные методы воздействия (деликатная поддержка груди, холодные компрессы) и/или обезболивающие средства.

Гиперпролактинемия у женщин и мужчин (с галактореей или без нее)

Бесплодие женщин, связанное с гиперпролактинемией

Бесплодие женщин, не сопровождающееся гиперпролактинемией

Макроаденомы гипофиза или как альтернатива хирургического лечения транссфеноидальной гипофизэктомии у пациентов с микроаденомами

Акромегалия (для снижения уровня гормона роста в крови), в комплексе с оперативным лечением и/или лучевой терапией

Болезнь Паркинсона, в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопой).

Способ применения и дозы

Таблетки необходимо принимать во время приема пищи (за завтраком или ужином). В большинстве случаев препарат начинают принимать с постепенным повышением дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта и минимальных проявлений побочных эффектов. Максимальная доза не должна превышать 30 мг в сутки.

Схема приема

Начальная доза препарата 1,25 мг (1/2 таблетки) во время еды, за ужином. Через 2-3 дня дозу Бромокриптина-Рихтера увеличивают до 2,5 мг.

В дальнейшем, дозу препарата можно повышать каждые 2-3 дня на 1,25 мг, до достижения суточной дозы 5 мг (по 2,5 мг 2 раза в сутки). При необходимости, дальнейшее повышение дозы препарата можно проводить по этой же схеме.

Предупреждение лактации

В день родов 2,5 мг (1 таблетке) 1 раз в сутки, а в дальнейшем 2 раза в сутки по 2,5 мг Бромокриптина-Рихтера в течение 14 дней. В данном случае нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

Подавление лактации

В первые сутки необходимо принять 2,5 мг препарата, а в следующие 2-3 дня дозу препарата повышают до 5 мг (по 2,5 мг 2 раза в сутки). Прием препарата продолжают в течение 14 дней. В данном случае нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

Гипогонадизм / Синдром галактореи, бесплодие

Предлагается постепенное повышение дозы препарата по вышеуказанной схеме. Большинство больных с галактореей хорошо реагирует на дозу в 7,5 мг Бромокриптина – Рихтера в сутки, которую разделяют на несколько приемов. В случае необходимости эту дозу можно повысить до 30 мг в сутки. При бесплодии без повышения уровня пролактина в крови, общепринятая доза препарата - 5 мг в сутки, которая принимается по 2,5 мг 2 раза в сутки.

Пролактиномы

Постепенно повышают дозу бромокриптина согласно предложенной схеме. При достижении суточной дозы 2,5 мг дозировка может быть повышена на 2,5 мг в сутки с 2-3-дневными интервалами следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов, под контролем уровня пролактина. Терапевтический эффект ожидается при достижении дозы в 30 мг препарата в сутки.

Акромегалия

Постепенно повышают дозу бромокриптина согласно предложенной схеме. При достижении суточной дозы 2,5 мг дозировка может быть повышена на 2,5 мг в сутки с 2-3-дневными интервалами следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов до 20 мг/сут (4-8 таблеток).

Болезнь Паркинсона

Необходимо проводить схему постепенного повышения дозы.

1 неделя: 1,25 мг в сутки перед сном.

2 неделя: 2,5 мг в сутки перед сном.

3 неделя: 2 раза по 2,5 мг в сутки.

4 неделя: 3 раза по 2,5 мг в сутки.

Впоследствии, суточная доза может быть повышена на 2,5 мг на протяжении 3-14 дней, в зависимости от эффекта, отмеченного у пациента. Повышение дозы может быть продолжено вплоть до достижения оптимальной дозы; которая обычно составляет от 10 до 30 мг в сутки. Одновременно, доза леводопы может быть постепенно снижена вплоть до определения оптимального баланса.

Применение у пожилых пациентов

Пожилой возраст не является группой особого риска в терапии Бромокриптином-Рихтером.

Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени

При нарушении функции печени может наблюдаться задержка выведения и повышение концентрации Бромокриптина- Рихтера в плазме крови. В связи с этим может потребоваться коррекция дозы препарата.

Детский и подростковый возраст

Побочные действия " type="checkbox">

Побочные действия

Тошнота, рвота, снижение аппетита, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость могут возникать на протяжении первых дней лечения; тем не менее, данные реакции обычно не требуют прекращения лечения бромокриптином.

Риск развития побочных реакций может быть снижен за счет постепенного повышения дозы и приема таблеток бромокриптина во время еды. При необходимости, суточная доза может быть снижена, a лечение продолжено на этой сниженной дозе на протяжении нескольких дней. После исчезновения побочных реакций, можно предпринять повторную попытку повышения дозы.

Бромокриптин может вызывать развитие ортостатической гипотензии, поэтому уровень артериального давления у амбулаторных пациентов следует измерять в вертикальном положении.

У пациентов с паркинсонизмом, во время лечения высокими дозами препарата могут развиваться сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, нарушения зрения, сухость во рту, судороги мышц ног и ретроперитонеальный фиброз. Все данные побочные эффекты являются дозозависимыми.

При продолжительном лечении возникали случаи обратимого побледнения или побеления пальцев рук и ног на холоде, особенно у пациентов с феноменом Рейно в анамнезе.

В крайне редких случаях (у женщин в послеродовом периоде, получавших бромокриптин для предотвращения лактации), могут развиться серьезные побочные эффекты, включая артериальную гипертензию, инфаркт миокарда или инсульт, хотя их причинно-следственная связь с применением препарата не установлена. В некоторых случаях развитию инсульта предшествовала тяжелая головная боль и/или преходящие нарушения зрения.

В очень редких случаях сообщалось о патологии клапанов сердца (включая регургитацию) и связанных нарушениях (перикардит и наличие выпота в полость перикарда).

У пациентов с циррозом печени могут возникать гипонатриемия и портосистемная энцефалопатия.

В крайне редких случаях, бромокриптин может провоцировать случаи внезапного засыпания на протяжении дня.

У пациентов, получающих лечение агонистами дофамина, включая Бромокриптин-Рихтер, могут возникать патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное половое влечение, гиперсексуальность, компульсивное расточительство или пристрастие к покупкам, постоянная потребность в еде и компульсивное обжорство.

Агонисты дофамина, относящиеся к группе алкалоидов спорыньи, могут повышать риск развития регургитации на клапанах сердца.

Нежелательные эффекты обобщены по частоте их возникновения:

Часто (≥1/100 до < 1/10)

Головная боль

Снижение аппетита

Тошнота, запоры

Сонливость

Заложенность носа

Нечасто (≥1/1000 до < 1/100)

Спутанность сознания, галлюцинации

Дискинезия, психомоторное возбуждение

Головокружение, ортостатическая гипотензия

Сухость во рту, рвота

Кожная аллергическая реакция, аллергический дерматит, алопеция

Мышечные спазмы, слабость

Редко (≥1/10000 до < 1/1000)

Бессонница, психотические расстройства, парестезии

Шум в ушах

Перикардиальный выпот, констриктивный перикардит, тахикардия, брадикардия, аритмия

Плевральный выпот, плевральный фиброз, легочный фиброз, плеврит, одышка

Забрюшинный фиброз, желудочно-кишечные кровотечения, язвы на слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта

Периферические отеки

Очень редко (< 1/10000)

Нарушение зрения, нечеткость зрения

Острое нарушение мозгового кровообращения, злокачественный нейролептический синдром (синдром отмены бромокриптина)

Внезапно наступающий сон в середине дня

Ринорея спинномозговой жидкости

Патологическая тяга к азартным играм, повышенное либидо и гиперсексуальность

Инфаркт миокарда, заболевания клапанного аппарата сердца

Артериальная гипертензия

Бледность кожных покровов

Гипонатриемия

Противопоказания

Гиперчувствительность к бромокриптину или к другим алкалоидам спорыньи (производным эргокриптина), а также к вспомогательным веществам препарата

Гипертензивные состояния, связанные с беременностью: гестоз беременных, преэклампсия или гестационная артериальная гипертензия

Артериальная гипертензия в родах или в послеродовом периоде

Неконтролируемая артериальная гипертензия

Язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки

Идиопатический или семейный тремор

Хорея Геттингтона (Huntington)

При неугрожающих жизни показаниях у пациенток (в том числе и подавление лактации) при сердечно-сосудистых заболеваниях (в том числе ишемической болезни сердца) или другой сердечно-сосудистой патологии в настоящее время и в анамнезе

Для долгосрочного лечения при наличии заболеваний клапанного аппарата сердца

Заболевания соединительной ткани, в том числе в анамнезе

Тяжелые психические заболевания в настоящее время или в анамнезе

Наследственная непереносимость галактозы, лактозы, лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы,галактозы

Совместное применение с пероральными контрацептивами

Одновременно с другими алкалоидами спорыньи

Период грудного вскармливания

Лекарственные взаимодействия " type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении препарата Бромокриптин-Рихтер с

Этанолом приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций (боль в груди, гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, пульсирующая головная боль, нечеткое зрение, слабость, судороги), снижается переносимость препарата Бромокриптин-Рихтер

Гипотензивными средствами: усиливает эффект гипотензивных средств

Эритромицином, кларитромицином, тролеандомицином концентрация и биодоступность препарата Бромокриптин-Рихтер в плазме крови может увеличиваться

Антагонистами допамина (например: бутирофеноны, фенотиазины) - могут уменьшать пролактин-снижающий и противопаркинсонический эффекты бромокриптина.

Метоклопрамидом и домперидоном - могут уменьшать выраженность пролактин-снижающего эффекта бромокриптина.

Симпатомиметическими препаратами, включая фенилпропаноламин и изометептен - повышают риск токсичности.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими алкалоидами спорыньи.

Cледует соблюдать осторожность при одновременном применении бромокриптина с ингибиторами CYP3A4 (например, противогрибковыми препаратами группы азолов, ингибиторами протеазы ВИЧ).

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Применение Бромокриптина-Рихтер у пациенток с предменструальном синдромом и при доброкачественных новообразований молочных желез не рекомендуется в связи с недостаточностью доказательств эффективности в лечении.

В редких случаях сообщалось о развитии серьезных нежелательных явлений, включая артериальную гипертензию, инфаркт миокарда, инсульт или психические расстройства у женщин в послеродовом периоде, получавших бромокриптин для подавления лактации. Развитию эпилептических припадков или инсульта у некоторых пациенток предшествовала тяжелая головная боль и/или преходящие расстройства зрения.

При применении препарата после родов, особенно в первые дни приема, необходимо регулярно и тщательно контролировать артериальное давление. Особенно необходимо контролировать больных, которые принимают или в ближайшее время принимали препараты, влияющие на артериальное давление.

В случае развития артериальной гипертензии, боли в грудной клетке, тяжелой и неослабевающей головной боли с нарушениями зрения или без таковых, а также любых признаков токсического действия на ЦНС, лечение препаратом следует немедленно прекратить и пациентку следует немедленно обследовать.

Одновременное применение бромокриптина с вазоконстрикторами, такими как симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, включая эргометрин или метилэргометрин, на протяжении послеродового периода не рекомендуется.

Может наблюдаться идиопатическая гиперпролактинемия, вызванная приемом лекарственных средств или связанная с заболеванием гипоталамо-гипофизарной системы. Бромокриптин-Рих эффективно снижает уровень пролактина у больных, которые страдают от опухоли гипофиза, но при акромегалии это не исключает необходимости в лучевой терапии или в хирургическом вмешательстве.

При лечении женщин фертильного возраста без симптомов гиперпролактинемии, препарат надо назначать в наименьшей эффективной дозе для предупреждения снижения уровня пролактина в крови ниже нормального значения и для предупреждения нарушения функционирования желтого тела. Во время курса терапии Бромокриптином-Рихтером необходимо пользоваться надежными, негормональными методами контрацептивной защиты, так как пероральные гормональные противозачаточные средства повышают уровень пролактина в сыворотке крови.

При длительном применении препарата необходимо проводить гинекологический осмотр женщины с забором цитологического материала. Этот осмотр следует проводить каждые 6 месяцев при лечении женщин в постменопаузальном периоде и ежегодно при лечении женщин фертильного возраста.

Больных акромегалией, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка, по возможности следует лечить другими методами. Если лечение бромокриптином необходимо, пациент должен быть проинструктирован о необходимости незамедлительно извещать врача о появлении нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями или психическими расстройствами, принимающие бромокриптин по поводу макроаденом, должны получать его только в том случае, если ожидаемое преимущество от лечения перевешивает связанные с ним потенциальные риски.

Поскольку у пациентов с макроаденомами гипофиза может отмечаться сопутствующий гипопитуитаризм из-за сдавления или разрушения ткани гипофиза, необходимо провести полную оценку функционального состояния гипофиза и назначить адекватную заместительную терапию до назначения бромокриптина. У пациентов со вторичной надпочечниковой недостаточностью обязательным является назначение заместительной терапии кортикостероидами.

Следует тщательно контролировать изменения размера опухоли у пациентов с макроаденомами гипофиза, и при наличии признаков роста опухоли следует рассмотреть целесообразность хирургического вмешательства.

Пролактин-секретирующие аденомы могут увеличиваться в размерах во время беременности. В таких случаях необходимо наблюдение за пациентками с макроаденомой. У таких пациенток лечение бромокриптином часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрому восстановлению суженных полей зрения. В тяжелых случаях, сдавление зрительного или других черепно-мозговых нервов может потребовать проведения неотложного хирургического вмешательства на гипофизе.

Нарушение полей зрения является известным осложнением пролактиномы. Эффективное лечение бромокриптином ведет к уменьшению размера опухоли и выраженности гиперпролактинемии, а зачастую – к исчезновению нарушений со стороны зрения. Тем не менее, у некоторых пациентов впоследствии может развиваться вторичное нарушение полей зрения, несмотря на нормализацию уровней пролактина и уменьшение опухоли в размерах. В данных случаях, дефект поля зрения может уменьшаться на фоне приема бромокриптина в сниженной дозировке, несмотря на имеющееся некоторое повышение уровня пролактина и некоторое повторное увеличение опухоли. Таким образом, рекомендуется мониторинг полей зрения для раннего выявления вторичного выпадения полей зрения и индивидуального подбора дозы бромокриптина.

У некоторых пациентов с пролактин-секретирующими аденомами, получавшими лечение бромокриптином, отмечалась ринорея спинномозговой жидкости, что может возникать вследствие уменьшения размеров опухоли с инвазивным ростом.

На протяжении первых нескольких дней лечения, в единичных случаях может развиваться артериальная гипотензия.

Следует соблюдать осторожность при назначении бромокриптина в высоких дозах пациентам с наличием психотических расстройств или тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний в анамнезе.

Лечение препаратом в высоких дозах при паркинсонизме требует осторожности у пациентов с наличием психоза или тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний в анамнезе.

У пациентов, получавших бромокриптин, особенно в высоких дозах, или на протяжении длительного времени, сообщалось о единичных случаях выпота в плевральную полость и в полость перикарда, a также фиброза плевры и легких и констриктивного перикардита. Пациентов с необъяснимыми плевропульмональными расстройствами следует тщательно обследовать, и при необходимости отменить терапию бромокриптином.

У нескольких пациентов, получавших бромокриптин, особенно в высоких дозах или на протяжении длительного времени, сообщалось о развитии ретроперитонеального фиброза. Для своевременного распознавания ретроперитонеального фиброза на ранней обратимой стадии, рекомендуется отслеживать его проявления (такие как боль в спине, отек нижних конечностей, нарушение функции почек).

Бромокриптин следует отменить при диагностированных или подозреваемых фиброзирующих изменениях забрюшинного пространства.

Следует обратить внимание на следующие признаки и симптомы:

Заболеваний легких, проявляющихся одышкой, удушьем, упорным кашлем или болью в грудной клетке;

Нарушений функции почек или обструкции уретры/сосудов брюшной полости, которые могут сопровождаться болью в поясничной области/боковых отделах живота и отеком нижних конечностей, a также наличия любых объемных образований в брюшной полости или ее болезненности при пальпации, которые могут указывать на ретроперитонеальный фиброз;

Сердечной недостаточности, вызванной перикардиальным фиброзом (при возникновении таких симптомов, следует исключить констриктивный перикардит).

В диагностике фиброзирующего расстройства полезным является определение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и концентрации креатинина в крови, a также проведение рентгенографического исследования органов грудной клетки. Кроме того, целесообразно провести определение исходных уровней других воспалительных маркеров и показателей функции почек до начала лечения.

Во время лечения, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления проявлений прогрессирующих фиброзирующих расстройств. При диагностированном или предполагаемом ретроперитонеальном фиброзе лечение бромокриптином следует прекратить.

Применение бромокриптина может сопровождаться сонливостью и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. О внезапном засыпании во время дневной активности, в некоторых случаях без каких-либо предвестников или предупреждающих признаков, сообщалось крайне редко. Пациенты должны быть проинформированы о возможности такого явления и должны соблюдать осторожность во время вождения транспортных средств или работы с механизмами во время лечения бромокриптином. Пациенты, у которых отмечается сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания, должны воздерживаться от вождения транспортных средств или работы с механизмами. Кроме того, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения.

Расстройство контроля над побуждениями

Пациентов следует регулярно наблюдать на предмет развития у них расстройства контроля над побуждениями. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть осведомлены о возможности развития у пациентов, получающих лечение агонистами дофамина (в том числе Бромокриптин-Рихтер), поведенческих симптомов расстройства контроля над побуждениями, включая патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное половое влечение, гиперсексуальность, компульсивное расточительство или пристрастие к покупкам, постоянную потребность в еде и компульсивное обжорство. В случае развития подобных симптомов, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы/постепенной отмены препарата.

В клинических исследованиях каберголина и перголида, был отмечен повышенный риск развития патологии клапанного аппарата сердца. Можно предположить, что данный эффект может быть характерен для других производных алкалоидов спорыньи, таких как бромокриптин.

Препарат содержит 41,0 мг лактозы моногидрата. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны принимать данный препарат.

Беременность и лактация

В случае беременности следует прекратить прием препарата.

У беременных пациенток с аденомой гипофиза после отмены препарата необходимо тщательное контрольное наблюдение (включая повторное определение полей зрения) на всем протяжении беременности.

В случае роста пролактиномы необходимо вновь начать терапию. По данным, полученным у более, чем 2 000 беременных, применение Бромокриптина-Рихтера не увеличило количество спонтанных абортов, преждевременных родов и аномалий развития новорожденных. По этим данным Бромокриптин-Рихтер не оказывает эмбриотоксического или тератогенного действия.

Поскольку бромокриптин подавляет лактацию и проникает в грудное молоко, его не следует назначать женщинам, кормящим грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механізмами

Применение препарата может вызывать гипотонию, нарушение зрения, головокружение, особенно в первые дни терапии, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или при работе в условиях повышенного травматизма.

Применение Бромокриптина-Рихтера может вызывать сонливость или симптом внезапного засыпания, который может наступить в дневное время суток без указывающих на это предвестников. На это надо обращать внимание лиц, управляющих автотранспортом или работающих в условиях повышенного травматизма. Тем больным, у которых отмечаются такие симптомы, запрещено управлять автотранспортом.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, Венгрия

GEDEON RICHTER, Ltd. (Венгрия)
Представительство:
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО

Активное вещество:

Код ATX:

Mочеполовая система и половые гормоны (G) > Прочие гинекологические препараты (G02) > Прочие препараты для лечения гинекологических заболеваний (G02C) > Ингибиторы секреции пролактина (G02CB) > Bromocriptine (G02CB01), + больше кодов АТХ

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор секреции пролактина. Противопаркинсонический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 2.5 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5№003958 от 28.06.2011 — Действующее
Таблетки диаметром около 7 мм, белого или почти белого цвета, плоские, в форме диска, с риской на одной стороне и с гравировкой «2.5» — на другой.
1 таб. бромокриптина мезилат 2.87 мг, в т.ч. бромокриптин 2.5 мг
Вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.
30 шт. — флаконы темного стекла (1) — коробки картонные.

Описание лекарственного препарата БРОМОКРИПТИН-РИХТЕР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2006 году.

Фармакологическое действие

Допаминомиметик. Бромокриптин подавляет секрецию пролактина и стимулирует допаминовые рецепторы. Блокирует секрецию пролактина без влияния на нормальный уровень других гормонов передней доли гипофиза.
При акромегалии препарат снижает уровень гормона роста в плазме крови, таким образом, положительно влияет на клиническую картину заболевания и улучшает толерантность к глюкозе. Препарат предотвращает выделение материнского молока или подавляет уже начавшееся выделение материнского молока.
Бромокриптин восстанавливает зависимый от пролактина менструальный цикл и овуляцию. Таким образом, препарат эффективен в лечении аменореи и ановуляции (с галактореей или без нее). Не повышает риск появления тромбоэмболических заболеваний.
Бромокриптин уменьшает размеры секретирующей пролактин аденомы гипофиза.
Улучшает клиническую картину синдрома поликистозных яичников.
При доброкачественной мастопатии уменьшает количество кист в молочной железе, уменьшает боли и нормализует равновесие прогестерона и эстрогена.
В связи с допаминергической активностью бромокриптин применяется для лечения болезни Паркинсона, обычно в дозах, которые выше доз, применяемых в эндокринологии. Болезнь Паркинсона характеризуется специфическим нигростриальным дефицитом допамина. Благодаря стимуляциии допаминовых рецепторов, бромокриптин восстанавливает нейрохимическое равновесие и на всех стадиях заболевания улучшает клиническую картину (уменьшает тремор, ригидность мышц, брадикинезию) и уменьшает депрессивное состояние больных. Бромокриптин можно назначать для монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами. Применение бромокриптина в комбинации с леводопой снижает потребность в последней, таким образом, тормозит формирование двигательных флюктуаций. Применение бромокриптина дает возможность снизить дозы других противопаркинсонических средств, в первую очередь леводопы. Таким образом, уменьшается возможность появления таких побочных явлений, как «the end of dose», «on-off» и дискинезии. Препарат уменьшает выраженность депрессии.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь бромокриптин хорошо и быстро всасывается из ЖКТ.
Cmax бромокриптина в плазме крови достигается через 1-3 ч, а терапевтическое действие (снижение уровня пролактина) наблюдается через 1 -2 ч после приема препарата. Через 5 ч после приема развивается максимальный терапевтический эффект, который сохраняется в течение 8-12 ч.
Распределение
Связывание бромокриптина с белками плазмы составляет 96%.
Метаболизм и выведение
Бромокриптин метаболизируется в печении. Метаболиты выделяются с калом, только 6% введенного бромокриптина выделяется с мочой. T1/2 около 15 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пожилой возраст не влияет непосредственно на фармакокинетические параметры.
При нарушении функции печени возможно замедление выведения и повышение концентрации бромокриптина в плазме крови (может потребоваться коррекция дозы препарата).

Показания к применению

Для предупреждения или прекращения лактации по медицинским показаниям;
- лечение гиперпролактинемии женщин и мужчин (с галактореей и без нее);
- нарушения менструального цикла, обусловленные или сочетающиеся с гиперпролактинемией, в т.ч. олиго- и аменорея с галактореей и без нее, недостаточность лютеиновой фазы менструального цикла;
- лечение бесплодия, связанного с гиперпролактинемией;
- лечение бесплодия у женщин, при котором гиперпролактинемия не определяется;
- макроаденомы гипофиза (терапия 1 линии);
- лечение микроаденом, как альтернатива хирургического вмешательства (транссфеноидальная гипофизэктомия);
- доброкачественная мастопатия, связанная с менструальным циклом, напряжение и боль в молочных железах (масталгия);
- предменструальный синдром (в т.ч. изменение настроения, метеоризм);
- акромегалия (для снижения уровня СТГ в крови, как дополнение к оперативному вмешательству и/или лучевой терапии);
- болезнь Паркинсона (при резистентности к монотерапии, к комбинированной терапии с леводопой, при резистентности или недостаточной эффективности терапии леводопой, при непереносимости леводопы);
- болезнь Паркинсона у пациентов с феноменом «on–off”.

Режим дозирования

Таблетки принимают во время приема пищи. В большинстве случаев препарат назначают в начальной дозе, которую постепенно повышают до достижения оптимального ответа на терапию и минимального проявления побочных эффектов.
Рекомендуется следующая схема приема препарата: начальная доза — 1.25 мг перед сном. Через 2-3 дня дозу надо повысить до 2.5 мг, принимая препарат перед сном. В дальнейшем дозу можно повышать через каждые 2-3 дня на 1.25 мг, до достижения дозы 2.5 мг 2 раза/сут. В случае необходимости дальнейшее повышение дозы препарата можно проводить по этой же схеме.
Для предупреждения лактации по медицинским показаниям в день родов препарат назначают в дозе 2.5 мг, в дальнейшем по 2.5 мг 2 раза/сут в течение 14 дней. Нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.
Для подавления лактации по медицинским показаниям в первые сутки препарат следует принимать в дозе 2.5 мг, а в следующие 2-3 дня дозу необходимо увеличить — по 2.5 мг до 2 раза/сут. Препарат принимают в течение 14 дней. Нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.
При галакторее, бесплодии препарат назначают в начальной дозе с постепенным ее повышением, как указано выше. У большинства больных при гипергалакторее эффективна доза 7.5 мг/сут в несколько приемов. В случае необходимости эту дозу можно повысить до 30 мг/сут.
При бесплодии без гиперпролактинемии назначают по 2.5 мг 2 раза/сут.
При пролактиноме препарат назначают в начальной дозе по описанной выше схеме. После достижения дозы 2.5 мг/сут дальнейшее повышение (на 2.5 мг в каждые 2-3 дня) следует проводить следующим образом: 2.5 мг каждые 8 ч, 2.5 мг каждые 6 ч, 5 мг каждые 6 ч. Развитие терапевтического эффекта можно наблюдать при достижении дозы 30 мг/сут.
При акромегалии препарат назначают в начальной дозе по описанной выше схеме. После достижения дозы 2.5 мг/сут дальнейшее повышение (на 2.5 мг в каждые 2-3 дня) следует проводить следующим образом: 2.5 мг каждые 8 ч, 2.5 мг каждые 6 ч, 5 мг каждые 6 ч.
При доброкачественной мастопатии, связанной с менструальным циклом, масталгии, нарушениях менструального цикла препарат назначают в начальной дозе по описанной выше схеме до достижения дозы по 2.5 мг 2 раза/сут.
При болезни Паркинсона в первую неделю лечения препарат назначают в дозе 1.25 мг/сут перед сном, на второй неделе — 2.5 мг/сут перед сном, на 3 неделе — по 2.5 мг 2 раза/сут, на 4 неделе — по 2.5 мг 3 раза/сут. Далее в зависимости от состояния больного в последующие 3-14 суток дозу можно увеличить на 2.5 мг. Повышение дозы можно продолжать до достижения оптимальной дозы, которая находится в пределах 10-40 мг/сут. Повышение дозы бромокриптина позволяет снизить дозу леводопы и достичь равновесия, применяя препараты в оптимальных дозах.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможна ортостатическая гипотензия.
В первые дни терапии: возможны тошнота, рвота, потеря аппетита, головная боль, головокружение и усталость (обычно не требуется прерывания курса лечения).
При применении в высоких дозах при лечении болезни Паркинсона: возможны сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение зрения, сухость во рту, спазмы икроножных мышц, забрюшинный фиброз (эти побочные эффекты исчезают при подборе адекватной дозы).
При длительном применении (особенно при указаниях в анамнезе на симптомы болезни Рейно) на пальцах рук и ног при охлаждении могут появляться обратимое побледнение кожи или белые пятна.
При подавлении лактации после родов: в отдельных случаях — артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, инсульт мозга. Причинная связь этих явлений с приемом бромокриптина не доказана. В некоторых случаях перед инсультом появилась тяжелая головная боль и/или проходящее нарушение зрения.
Постепенное повышение дозы, прием препарата во время приема пищи снижают возможность появления побочных эффектов. В случае необходимости дозу препарата можно временно (на несколько дней) уменьшить. После исчезновения побочных эффектов дозу препарата можно вновь повысить.

Противопоказания к применению

Идиопатический или семейный тремор;
- хорея Гентингтона;
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
- психозы различного генеза;
- нелеченная артериальная гипертензия;
- артериальная гипертензия после родов;
- токсикоз беременных;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим алкалоидам спорыньи (производным эргокриптина).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению после родов или в послеродовом периоде у пациенток с артериальной гипертензией, заболеванием коронарных артерий и/или, если в анамнезе имеется тяжелое сердечно-сосудистое или психическое заболевание. При применении препарата после родов, особенно в первые дни приема, необходимо регулярно и тщательно контролировать АД. Особое внимание требуется пациенткам, которые получают или получали ранее антигипертензивные препараты. При развитии артериальной гипертензии, острой головной боли с нарушением зрения или при появлении любого симптома со стороны ЦНС следует немедленно отменить препарат.
Женщинам детородного возраста при отсутствии гиперпролактинемии препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе для предупреждения снижения уровня пролактина в крови ниже нормального значения и для предупреждения нарушения функции желтого тела. Во время курса лечения Бромокриптином-Рихтер необходимо пользоваться надежными негормональными методами контрацепции. Пероральные гормональные противозачаточные средства повышают уровень пролактина в сыворотке крови.
При наступившей беременности (по возможности после отсутствия очередной менструации) следует сразу прекратить прием препарата.
Если у беременной женщины имеется аденома гипофиза, и был прерван курс приема препарата, то состояние беременной женщины необходимо строго контролировать, включая контроль полей зрения.
В случае роста пролактиномы терапию следует возобновить. По данным, полученным у более чем 2000 беременных, применение бромокриптина не увеличило количества спонтанных абортов, преждевременных родов и случаев мальформации новорожденных. По этим данным бромокриптин не имеет эмбриотоксического или тератогенного действия.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Нет данных.

Особые указания

Препарат не показан для предупреждения физиологического выделения молока или для лечения болей, связанных с напряжением грудных желез после родов.
Перед началом курса терапии желательно исключить воспалительные заболевания в организме и проверить функциональное состояние почек.
При акромегалии может потребоваться проведение лучевой терапии или хирургического вмешательства. У больных с акромегалией, при указаниях в анамнезе на язвенную болезнь желудка, целесообразно отменить Бромокриптин-Рихтер. В случае применения препарата у данной категории больных следует особо обратить их внимание на необходимость немедленно ставить в известность врача при появлении желудочно-кишечных расстройств.
С особой осторожностью следует назначать Бромокриптин-Рихтер в высоких дозах (особенно при болезни Паркинсона) при расстройствах психики, сердечно-сосудистых заболеваниях.
При применении препарата в высоких дозах для лечения болезни Паркинсона в случае возникновения плевропульмональных симптомов неясной этиологии (в частности инфильтратов в легких, плеврального выпота) необходимо прекратить лечение и провести тщательное обследование больного.
При длительном применении следует проводить гинекологический осмотр пациенток с забором цитологического материала. Этот осмотр следует проводить каждые 6 мес при лечении женщин в постклимактерическом периоде и ежегодно при лечении женщин детородного возраста.
В некоторых случаях, при применении бромокриптина в дозе более 30 мг/сут в течение более одного года, был отмечен забрюшинный фиброз (боли в спине, отеки нижних конечностей, сниженная функция почек).
При длительном применении алкалоидов спорыньи возможно развитие плеврита, плеврального инфильтрата, плеврального фиброза, перикардита или перикардиального инфильтрата. В настоящее время еще не выявлены предрасполагающие факторы формирования указанной патологии, но если в анамнезе имеются эти заболевания, то Бромокриптин-Рихтер (или другие препараты, содержащие алкалоиды спорыньи) не следует назначать при болезни Паркинсона.
Необходимо контролировать состояние пациентов для своевременного выявления симптомов заболеваний легких и плевры (одышка, затрудненное дыхание, длительный кашель, боли в грудной клетке); почечной недостаточности, закупорки мочеточника или брюшных сосудов (боли в боку, в паховой области, отек нижней конечности) забрюшинного фиброза (чувствительность или боли при пальпации живота); сердечной недостаточности, связанной с перикардиальным фиброзом (следует исключить наличие констриктивного перикардита).
Необходим тщательный контроль больных с точки зрения обнаружения фиброзных изменений. При появлении забрюшинного фиброза или при подозрении на него следует прервать курс терапии.
Применение бромокриптина может быть связано с сонливостью или с появлением внезапного сна. Весьма редко может встречаться появление внезапного сна во время нормального суточного режима без указывающих на это предупреждающих признаков.
Пожилой возраст не является фактором риска при назначении препарата Бромокриптин-Рихтер.
При нарушении функции печени может потребоваться уменьшение дозы препарата.
Контроль лабораторных показателей
В период лечение следует регулярно проводить анализы периферической крови, СОЭ, уровень сывороточного креатинина, рентгенологическое исследование грудной клетки (полученные данные способствуют своевременному выявлению фиброза).
Использование в педиатрии
У детей в возрасте до 15 лет из-за отсутствия достаточного количества наблюдений применение Бромокриптина-Рихтер не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата может вызывать артериальную гипотензию, нарушение зрения, головокружение (особенно в первые дни терапии), поэтому пациент должен соблюдать особую осторожность при вождении транспорта или при работе в условиях повышенного травматизма. При появлении сонливости или внезапного сна пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы : можно ожидать резко выраженные признаки возбуждения допаминовых рецепторов (тошнота, рвота, снижение АД, спутанность сознания).
Лечение : проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Этанол ухудшает переносимость бромокриптина.
C особой осторожностью следует применять бромокриптин одновременно с антигипертензивными средствами.
При одновременном применении с эритромицином возможно повышение концентрации бромокриптина в плазме крови.
Антагонисты допамина (например, бутирофеноны, производные фенотиазина) уменьшают эффективность бромокриптина.
Несмотря на то, что взаимодействие препарата с другими алкалоидами спорыньи не доказано, не следует назначать Бромокриптин-Рихтер одновременно с алкалоидами спорыньи.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, в защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности — 3 года.

Брутто-формула

C 32 H 40 BrN 5 O 5

Фармакологическая группа вещества Бромокриптин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

25614-03-3

Характеристика вещества Бромокриптин

Полусинтетическое производное алкалоида спорыньи эргокриптина (2-бром-альфа-эргокриптин). Кристаллический порошок, очень мало растворим в воде, умеренно растворим в этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие - противопаркинсоническое, дофаминомиметическое .

Стимулирует дофаминовые D 2 -рецепторы в головном мозге. Ингибирует инкрецию пролактина и подавляет физиологическую лактацию, нормализует менструальную функцию; облегчая дофаминергическую передачу в нигростриарной системе, снижает выраженность симптомов паркинсонизма; снижает концентрацию соматотропина в крови у больных акромегалией, уменьшает депрессивную симптоматику.

После приема внутрь всасывается 30%. Большое значение имеет эффект «первого прохождения» через печень. C max в крови определяется через 2-3 ч. Связь с альбуминами плазмы — 90-96%. Выводится в основном с желчью (86%), с мочой — лишь 2,5-5,5%.

Применение вещества Бромокриптин

Бесплодие и дисменорея на фоне гиперпродукции пролактина, недостаточность лютеиновой фазы, гиперпролактинемия (в т.ч. вследствие приема психотропных и антигипертензивных средств), пролактиномы (с синдромом персистирующей галактореи-аменореи у женщин и гипогонадизмом у мужчин), необходимость подавления послеродовой лактации, предменструальный синдром, акромегалия, доброкачественные заболевания молочных желез, доброкачественные узловые и/или кистозные изменения молочных желез, в т.ч. фиброзно-кистозная мастопатия; болезнь Паркинсона, паркинсонизм.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гестоз, заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипо- или гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, заболевания клапанного аппарата сердца в анамнезе, выраженное нарушение ритма, эндогенный психоз, печеночная недостаточность.

Ограничения к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , беременность (I триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Бромокриптин

Тошнота, рвота, сухость во рту, запор, снижение АД , побеление пальцев рук и ног при охлаждении, головная боль, головокружение, сонливость, возбуждение, снижение остроты зрения, набухание слизистых оболочек, заложенность носа, аллергические реакции, судороги в икроножных мышцах; редко — ортостатическая гипотензия, коллапс.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО и алкоголем. Снижает эффект нейролептиков, пероральных контрацептивов, уменьшает акинезию, вызванную резерпином.

Передозировка

Симптомы: головная боль, галлюцинации, снижение АД .

Лечение: парентеральное введение метоклопрамида.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Бромокриптин

Перед началом лечения доброкачественных заболеваний молочных желез необходимо исключить наличие злокачественной опухоли той же локализации.

С осторожностью назначают лицам, работа которых требует повышенного внимания и быстроты принятия решений.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®