Фото препарата
Латинское название: Egilok
Код ATX: C07AB02
Действующее вещество: Метопролол (Metoprolol)
Производитель: EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)
Описание актуально на: 10.11.17
Эгилок – лекарственное средство, которое разработано для лечения заболеваний сердечнососудистой системы. Применение Эгилока способствует снижению частоты желудочковых сердечных сокращений при наджелудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии и фибрилляции предсердий.
Действующее вещество
Метопролол (Metoprolol).
Форма выпуска и состав
Выпускается в форме круглых, двояковыпуклых таблеток белого цвета. Реализуют в банках из темного стекла по 30 и 60 таблеток, в картонных упаковках.
Показания к применению
- инфаркт миокарда;
- стенокардия;
- артериальная гипертензия;
- нарушения сердечного ритма;
- мигрень (в комплексной терапии);
- гипертиреоз (в составе комплексного лечения).
Противопоказания
- сердечной недостаточности в фазе декомпенсации;
- СССУ;
- синоатриальной блокаде;
- кардиогенном шоке;
- выраженной артериальной гипотензии;
- ангиоспастической стенокардии;
- AV-блокаде второй и третьей степени;
- выраженной брадикардии;
- лицам, младше 18 лет;
- повышенной чувствительности к метопрололу и другим компонентам лекарства;
- грудном вскармливании.
С особой осторожностью назначают при следующих патологиях: метаболический ацидоз, сахарный диабет, бронхиальная астма, облитерирующие заболевания периферических сосудов, хроническая обструктивная болезнь легких, хроническая почечная недостаточность, миастения, псориаз, депрессия, хроническая печеночная недостаточность и тиреотоксикоз.
Инструкция по применению Эгилок (способ и дозировка)
Таблетки принимаются перорально вне зависимости от приема пищи. Для простоты глотания таблетку можно разламывать пополам.
Дозировка подбирается индивидуально в каждом конкретном случае. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 200 мг.
Для лечения умеренной или легкой степени артериальной гипертензии начинать терапию следует с 25-50 мг дважды в день (в утреннее и дневное время). Дозировку можно постепенно увеличивать до 100-200 мг в день или комбинировать прием с другими антигипертензивными средствами.
- При стенокардии лечение начинается с 25-50 мг 2-3 раза в день. Постепенно дозировка может быть повышена до 200 мг в сутки.
- После инфаркта миокарда для поддерживающей терапии назначается по 100-200 мг. Которые делятся на два равноценные приема.
- При нарушении сердечного ритма начинать лечение следует с 25-50 мг 2-3 раза в сутки. Постепенно дозировку можно повысить до 200 мг.
- Для лечения гипертиреоза назначается 150-200 мг в 3-4 приема.
- При функциональных расстройствах сердца назначается по 50 мг дважды в день, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг.
- Для профилактики мигрени необходимо принимать 100 мг в два приема, с возможностью повышения до 200 мг.
Побочные эффекты
Применение таблеток может вызвать следующие побочные действия:
- со стороны сердечнососудистой системы: сердцебиение, синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, снижение сократимости миокарда, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия, аритмия, временное усугубление симптоматики хронической сердечной недостаточности;
- со стороны нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, головная боль, торможение двигательных и психических реакций, депрессия, парестезии в конечностях, бессонница или сонливость, спутанность сознания, астенический синдром, кошмарные сновидения, кратковременное нарушение памяти;
- со стороны ЖКТ: боли в животе, сухость во рту, запор, тошнота, рвота, изменение вкуса, гипербилирубинемия;
- со стороны кроветворной системы: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
- со стороны дыхательной системы: затруднение выдоха, заложенность носа, одышка;
- дерматологические реакции: кожный зуд, крапивница, сыпь, обострение псориаза, усиление потоотделения, фотодерматоз, экзантема, гиперемия кожи, обратимая алопеция;
- прочие: снижение либидо и потенции, увеличение массы тела, боль в спине, гипогликемия, снижение зрения, шум в ушах, конъюнктив.
Передозировка
Передозировка препарата проявляется следующими симптомами: синусовой брадикардией, сердечной недостаточностью, снижением артериального давления, рвотой, тошнотой, цианозом, комой, потерей сознания. Первые признаки появляются через полчаса или 2 часа после передозировки.
Лечение проводится в условиях интенсивной терапии. Рекомендовано промывание желудка, прием Активированного угля, а также применяется симптоматическая терапия. Дополнительно рекомендуется введение норадреналина или добутамина; при судорогах – диазепам; при бронхоспазме назначается бета2-адреномиметики.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Беталок, Вазокардин, Метропролол, Сердок, Эмзок.
Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Атенолол Белупо .
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
Эгилок представляет собой эффективный лекарственный препарат, который относится к бета1-адреноблокаторам. Основным активным компонентом медикамента является метопролол. Это вещество обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием. Блокируя бета1-адренорецептолы, метопролол понижает возбуждающее воздействие симпатической нервной системы на сердце, а также моментально снижает кровяное давление и сердечный ритм. Что касается гипотензивного эффекта лекарства, то он довольно длительный, так как сопротивление периферических сосудов снижается постепенно.
- Длительное применение при высоком артериальном давлении может привести к уменьшению массы левого желудочка. Лекарство снижает смертность от сердечнососудистых заболеваний у представителей мужского пола с умеренным повышением артериального давления.
- Из-за снижения частоты сердечных сокращений и артериального давления, уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде, благодаря чему диастола удлиняется. Этот эффект снижает частоту развития приступов стенокардии и значительно улучшает качество жизни и физическое состояние пациента.
- Показаниями к Эгилоку являются фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия и желудочковая экстрасистолия. При этих патологиях лекарство помогает снизить частоту желудочковых сердечных сокращений. Регулярный прием лекарства в течение нескольких лет приводит к снижению холестерина в крови.
Особые указания
- Перед началом терапии и во время лечения следует контролировать АД и ЧСС. Если частота сердечных сокращений опускается ниже 50 ударов в минуту требуется медицинская помощь.
- Больным сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы и при необходимости корректировать дозировку инсулина.
- Следует отменять постепенно, снижая дозировку на протяжении двух недель, чтобы избежать синдрома отмены, коронарных нарушений и стенокардии.
- У пациентов, использующих контактные линзы, возможно снижение секреции слезной жидкости.
- Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.
При беременности и грудном вскармливании
Противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.
В детском возрасте
Противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
В пожилом возрасте
Людям преклонного возраста не требуется корректировка дозы.
При нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функций почек не требуется корректировка дозировки.
При нарушениях функции печени
С особой осторожностью назначается при печеночной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
- Нельзя комбинировать препарат с ингибиторами МАО и Верапамилом, поскольку возможно усиление токсичности Эгилока.
- Эффект препарата усиливается при комплексном приеме с другими антигипертензивными средствами. Дабы предотвратить артериальную гипотензию следует постоянно контролировать АД и общее состояние пациента.
- При комплексном применении с антиаритмичными препаратами, сердечными гликозидами возрастает риск развития AV-блокады и брадикардии.
Эгилок - новое описание лекарственного средства, Вы сможете прочитать фармакологическое действие, показание к применению, Эгилок. Отзывы о Эгилок -
Кардиоселективный блокатор -адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембра
Препарат: ЭГИЛОК®
Активное вещество препарата:
METOPROLOL (МЕТОПРОЛОЛ)
Кодировка АТХ: C07AB02
КФГ: Бета1-адреноблокатор
Регистрационный номер: П №015639/01
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой «Е435» - на другой стороне, без запаха.
1 таб.
метопролола тартрат
25 мг
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «Е434» - на другой стороне, без запаха.
1 таб.
метопролола тартрат
50 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.
30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «Е432» - на другой стороне, без запаха.
1 таб.
метопролола тартрат
100 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.
30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для.
Фармакологическое действие Эгилок
Кардиоселективный блокатор -адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Блокируя в невысоких дозах 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается, через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении - снижается.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч; действие сохраняется в течение 6 ч. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен.
При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа -адренорецепторов.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание
Быстро и полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.
Распределение
Vd составляет 5.6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 12%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.
Метаболизм
Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 3.5-7 ч. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 ч. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T1/2 метопролола увеличивается, что может потребовать коррекции дозы препарата.
При нарушении функции почек T1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в т.ч. гиперкинетический тип;
ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии);
Нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия);
Гипертиреоз (в составе комплексной терапии);
Профилактика приступов мигрени.
Дозировка и способ применения препарата.
При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг/сут в 1 или 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.
При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).
У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.
Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.
Побочное действие Эгилок:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии в конечностях, депрессия, беспокойство, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенический синдром, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, конъюнктивит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, аритмии, усиление нарушений периферического кровообращения (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушения проводимости миокарда; в единичных случаях - AV-блокада, кардиалгия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, сухость во рту, изменение вкуса; повышение активности печеночных трансаминаз; редко - гипербилирубинемия.
Дерматологические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные изменения кожи, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), одышка.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин); редко - гипергликемия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.
Противопоказания к препарату:
Кардиогенный шок;
AV-блокада II и III степени;
Синоатриальная блокада;
Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);
Период лактации;
Одновременный прием ингибиторов МАО;
Одновременное в/в введение верапамила;
Повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), хронической печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, беременности, а также детям и подросткам в возрасте до 18 лет, пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и лактации.
Применение Эгилока при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия.
Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок, следует прекратить грудное вскармливание.
Особый указания по применению Эгилок.
При назначении препарата Эгилок следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Пациент должен быть предупрежден, что при ЧСС менее 50 уд./мин необходима консультация врача.
У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
Назначение Эгилока больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.
У пациентов, принимающих Эгилок, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.
Эгилок следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете прием Эгилока может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию, потливость, повышение АД).
При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков.
У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.
При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, выраженного снижения АД, AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.
Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок следует отменить.
При одновременном применении Эгилока с клонидином в случае отмены Эгилока клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Эгилока у детей и подростков в возрасте до 18 лет не определены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Передозировка препаратом:
Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, артериальная гипотензия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, кардиалгия.
Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов, симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - в/в (с интервалом 2-5 мин) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата, при отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме - в/в введение бета2-адреностимуляторов, при судорогах - медленное в/в введение диазепама. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие Эгилок с другими препаратами.
При одновременном применении Эгилока с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока должен составлять не менее 14 дней.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока.
При одновременном применении Эгилока и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.
При одновременном применении Эгилока с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении Эгилок повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.
При одновременном применении Эгилока с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитратами, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении Эгилока с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими препаратами (амиодарон), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.
Эгилок при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
При одновременном применении с Эгилоком уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.
При одновременном применении Эгилок усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Эгилок.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.
Лекарственная форма: Таблетки. Состав:Каждая таблетка содержит:
действующего вещества: метопролола тартрата 25 мг, 50 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 41,5/83/166 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 7,5/15/30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2/4/8 мг, повидон (К-90) 2/4/8 мг, магния стеарат 2/4/8 мг.
Описание:Таблетки 25 мг : Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма "двойной снеп") на одной стороне и с гравировкой Е 435 - на другой стороне, без запаха.
Таблетки 50 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой Е 434 - на другой стороне, без запаха.
Таблетки 100 мг : Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой Е 432 - на другой стороне, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный АТХ:C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы
C.07.A.B.02 Метопролол
Фармакодинамика:Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.
При артериальной гипертензии снижает артериальное давление у пациентов в положении "стоя" и "лежа". Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.
При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.
У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензией снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и не смертельный инфаркт и инсульт).
Как и другие бета-адреноблокаторы, снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда.
Снижение частоты сердечных сокращений и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента.
При инфаркте миокарда снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта.
При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии тартрат, принимаемый начиная с низких доз (2x5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.
При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.
В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.
Метопролол вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приема метопролола.
Фармакокинетика:Метопролол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. После всасывания в значительной степени подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и примерно 70% при регулярном приеме.
Прием одновременно с пищей может повысить биодоступность метопролола на 30-40%. незначительно (~ 5-10%) связывается с белками плазмы крови.
Объем распределения составляет 5,6 л/кг.
Метопролол метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Период полувыведения (T 1/2) в среднем 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.
Примерно 95% введенной дозы выделяется почками, 5% в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.
Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.
Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое накопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады.
Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс из организма снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата из организма составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени увеличивается примерно в 6 раз по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. Показания:Артериальная гипертензия (в монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими гипотензивными препаратами); функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии.
Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия).
Гипертиреоз (комплексная терапия).
Профилактика приступов мигрени.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата, а также другим бета-адреноблокаторам; атриовентрикулярная блокада (AV ) II или III степени; синоатриальная блокада; синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), синдром слабости синусового узла; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных), одновременное в/в введение верапамила, тяжелая форма бронхиальной астмы и феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.
В связи с недостаточностью клинических данных Эгиолок® противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающимся частотой сердечных сокращений ниже 45 уд/мин, с интервалом PQ более 240 мс, и систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст.
С осторожностью:Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), почечная/печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз, AV блокада I степени, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), беременность, период лактации, пожилой возраст, у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом (возможно снижение ответа при применении адреналина).
Беременность и лактация:Применение препарата не рекомендуется во время беременности . Применение препарата возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если прием препарата необходим, следует тщательно следить за плодом, а затем и за новорожденным в течение нескольких дней (48 - 72 ч) после родов, так как возможно развитие брадикардии, угнетение дыхания, снижение артериального давления и гипогликемия.
Несмотря на то, что при приеме терапевтических доз метопролола лишь небольшие количества препарата выделяются в грудное молоко, новорожденного следует держать под наблюдением (возможна брадикардия).
Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Эгилок® таблетки принимают внутрь. Таблетки можно принимать с пищей или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.
Дозу следует подобрать постепенно и индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Артериальная гипертензия
При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг/сут или добавить другое гипотензивное средство.
Стенокардия
Начальная доза 25-50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другой антиангинальный препарат.
Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда
Обычная суточная доза - 100-200 мг/сут, разделенная на два приема (утром и вечером).
Нарушения ритма сердца
Начальная доза от 25 до 50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.
Гипертиреоз
Обычная суточная доза составляет 150-200 мг в сутки за 3-4 приема.
Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся ощущением сердцебиения
Обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в день (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг в два приема.
Профилактика приступов мигрени
Обычная суточная доза составляет 100 мг/сут в два приема (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут в 2 приема.
Особые группы пациентов
При нарушении функции почек изменение режима дозирования не требуется.
При циррозе печени обычно не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы Эгилок®.
У пожилых больных коррекции дозы не требуется.
Побочные эффекты:Эгилок® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные. эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.
Перечисленные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто: ≥ 10%, часто: 1-9,9%, нечасто: 0,1-0,9%, редко: 0,01-0,09%, очень редко (включая отдельные сообщения): < 0,01%.
Со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; редко - повышенная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения; очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (в некоторых случаях возможны синкопальные состояния), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, атриовентрикулярная блокада I степени; редко - нарушения проводимости, аритмия; очень редко - гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).
Со стороны пищеварительной системы : часто - тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов : нечасто - крапивница, повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.
Со стороны дыхательной системы : часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.
Со стороны органов чувств : редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Прочие : нечасто - увеличение массы тела; очень редко - артралгия, тромбоцитопения.
Прием препарата Эгилок® следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.
Передозировка:Симптомы: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома. Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме этанола, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.
Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин - 2 ч после приема препарата.
Лечение:
необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль артериального давления, ЧСС, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии.Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если больной в сознании).
В случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - , или (норадреналин). При гипогликемии - введение 1-10 мг глюкагона, установка временного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести бетаг-адреномиметики. При судорогах - медленное в/в введение диазепама.
Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок® и других гипотензивных средств обычно усиливаются. Во избежание артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммацией эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля артериального давления.
Одновременное применение метопролола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа дилтиазема и верапамила может привести к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Следует избегать внутривенного введения блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.
Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме со следующими средствами:
Пероральные антиаритмические препараты (типа хинидина и амиодарона) - риск брадикардии, атриовентрикулярной блокады.
Сердечные гликозиды - риск брадикардии, нарушений проведения; не влияет на положительный инотропный эффект сердечных гликозидов.
Другие гипотензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метиддофа, клонидина и гуанфацина) из-за риска гипотензии и/или брадикардии.
Прекращение одновременного приема метопролола и клонидина следует обязательно начинать, отменяя , а затем (через несколько дней) ; если сначала отменить , может развиться гипертонический криз.
Некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему, например: снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и повышают риск артериальной гипотензии.
Средства для наркоза - риск угнетения сердечной деятельности.
Альфа- и бета-симпатомиметики - риск артериальной гипертензии, значительной брадикардии; возможность остановки сердца.
Эрготамин - усиление вазоконстрикторного эффекта.
Бета 2 -симпатомиметики - функциональный антагонизм.
Нестероидные противовоспалительные препараты (например, ) - могут ослаблять антигипертензивный эффект.
Эстрогены - возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола.
Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин - метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии.
Курареподобные миорелаксанты - усиление нервно-мышечной блокады.
Ингибиторы ферментов (например, ; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, и ) - усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме крови.
Индукторы ферментов ( и барбитураты) : эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения "печеночного" метаболизма.
Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-адреноблокаторов (например: глазных капель) или ингибиторов моноаминоксидазы требует тщательного медицинского наблюдения.
Особые указания:Контроль больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное измерение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления, концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом.
При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь следует подобрать индивидуально.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.
При сердечной недостаточности лечение препаратом Эгилок® начинают только после достижения стадии компенсации сердечной функции.
Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина) у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Анафилактический шок может протекать тяжелее у больных, принимающих Эгилок®.
Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
Следует избегать резкого прекращения приема препарата Эгилок®. Препарат следует отменять постепенно путем снижения доз в течение примерно 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам с заболеванием коронарных артерий.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата Эгилок® должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Эгилок® может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. В случае назначения препарата Эгилок® больным сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии назначают бетаг-адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторами.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, ), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии.
У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациента пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.
Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими ; в случае развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.
При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата.
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).
Форма выпуска/дозировка: Таблетки, 25 мг, 50 мг и 100 мг. Упаковка:Таблетки 25 мг: по 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку. Или по 20 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 3 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.
Таблетки 50 мг: по 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку. Или по 15 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 4 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.
Таблетки 100 мг: по 30 или 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку.
Представительство:
ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Венгрия Дата обновления информации: 25.07.2016 Иллюстрированные инструкцииЭгилок (действующее вещество метопролол) - популярный венгерский бета-1-адреноблокатор избирательного действия без собственной симпатомиметической активности. Обладает антигипертензивным, антиангинальным (противоишемическим) и антиаритмическим эффектом. Подавляет автоматизм водителя ритма первого порядка, уменьшает частоту сердечных сокращений, замедляет предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость и сократимость сердечной мышцы, уменьшает сердечный выброс, снижает потребность сердца в кислороде. Уменьшает стимулирующее влияние катехоламиновых нейромедиаторов на сердце при физических и психоэмоциональных стрессах. Антигипертензивный эффект эгилока стабилизируется к концу второй недели медикаментозного курса. При стенокардии напряжения препарат снижает частоту и выраженность приступов. При случившемся инфаркте миокарда эгилок ограничивает зону ишемического поражения, снижает риск развития жизнеугрожающих аритмий и вероятность возникновения повторного инфаркта миокарда. При использовании в умеренных дозах меньше, нежели неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на гладкую мускулатуру бронхиального дерева и периферических артерий. После перорального приема эгилок быстро и в полном объеме абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается через 1-2 часа. Период полувыведения из плазмы крови составляет 3-4 часа.
Эгилок выпускается в таблетках. Рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг на 1-2 приема с возможностью постепенного увеличения до 200 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг. Препарат очень хорошо исследован, в т.ч. российскими учеными. Так, в одном из исследований отечественные кардиологи изучали эффективность эгилока в лечении артериальной гипертензии у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Актуальность данного вопроса связана с тем, что около 70% пациентов, страдающих инсулиннезависимым сахарным диабетом, умирают от тех или иных кардиваскулярных осложнений, а строгий контроль за артериальным давлением позволяет существенно снизить показатели смертности даже в большей степени, нежели контроль гликемии.
Целесообразность применения бета-адреноблокаторов у таких пациентов длительное время ставилась под сомнение. Бытовало мнение, что они значительно повышают риск гипогликемии, скрывают ее признаки, тормозят скорость восстановления концентрации глюкозы после гипогликемического эпизода и ухудшают липидный профиль. Как выяснилось, подобные опасения не имели под собой почвы. Возвращаясь к вышеупомянутому исследованию, следует отметить, что систолическое и диастолическое артериальное давление снизилось в обеих группах, однако в группе диабетиков это снижение было более отчетливым. Помимо этого терапия эгилоком привела к снижению уровня общего и «плохого» холестерина, триглицеридов и практически не влияла на метаболизм углеводов. В другом исследовании изучалась эффективность препарата при ишемической болезни сердца. Ряд клиницистов сетовали на то, что некоторые антиангинальные средства могут эффективно купировать боль, оказывая при этом лишь незначительное противоишемическое действие. Это может замаскировать сигнал опасности, который подает атакованное ишемией сердце (т.н. безболевая ишемия). В исследовании принимали участие пациенты со стенокардией напряжения. В результате лечения эгилоком частота приступов стенокардии уменьшилась вдвое. Подтверждением противоишемической активности лекарственного средства служит улучшение переносимости физической нагрузки. Бета-адреноблокаторы и, в частности, эгилок применяют не только с терапевтической, но и с профилактической целью, включая предупреждение ишемических осложнений у постинфарктных пациентов. Препарат может быть использован также для лечения пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца в сочетании с бронхообструктивным синдромом, который сам по себе является противопоказанием к применению бета-адреноблокаторов.
Фармакология
Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.
Форма выпуска
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой "Е435" - на другой стороне, без запаха.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К90, магния стеарат.
30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
Дозировка
При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза - 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.
Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.
Взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом повышается C max в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Показания
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции почек.Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Для профилактики утомляемости, нормализации функций предсердий сердца применяется Эгилок – инструкция по применению кардиоселективного препарата включает все нужные сведения для пациента. В ней можно ознакомиться с показаниями назначения медикамента, проверить способ приема и дозировку. Препарат прописывается врачом, отпускается по рецепту, так что не стоит назначать его самостоятельно.
Таблетки Эгилок
Согласно фармакологической группировке, Эгилок в таблетированной форме относится к препаратам бета-адреноблокаторам. Их показаниями к назначению (по инструкции) являются заболевания сердца, проблемы с артериальным давлением. Активным веществом в составе препарата является метопролола тартрат, который выполняет функцию кардиоселективного блокатора адренорецепторов.
Состав
Таблетки Эгилок выпускаются в трех форматах с разной концентрацией активного действующего вещества в препарате. Подробный состав:
| Концентрация метопролола тартрата, мг на 1 шт. | |||
| Описание | Белого цвета, круглые, двояковыпуклые, разделительная линия, двойной скос |
||
| Гравировка | |||
| Дополнительные компоненты состава | Карбоксиметилкрахмал натрия типа А, повидон К90, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза |
||
| Упаковка с инструкцией | 20 шт. в блистерах или 60 шт. в банке | 15 шт. в блистерах или 60 шт. в банке | 30 шт. в блистерах или 60 шт. в банке |
Как действует препарат
Активное вещество препарата метопролол снижает частоту сердечных сокращений, подавляет повышенную активность симпатической системы на сердце, сократимость, сердечный выброс и артериальное давление. При гипертензии метопролол оказывает длительный антигипертензивный эффект, приводит к значимому снижению массы левого желудочка, улучшает диастолическую функцию. У мужчин с мягкой или умеренной степенью выраженности гипертензии снижает смертность от инфарктов и инсультов.
Метопролол понижает потребность миокарда в кислороде, снижает его сократимость, удлиняет диастолу, улучшает кровоснабжение:
- При стенокардии уменьшает тяжесть и продолжительность приступов, проявления ишемии, повышает работоспособность, предупреждает желудочковые фибрилляции.
- После перенесенного инфаркта миокарда понижает вероятность повторного.
- При хронической сердечной недостаточности улучшает работу сердца.
- При тахикардии, фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасистолии уменьшает их число, как и приступов гипогликемии.
Метопролол незначительно повышает концентрацию триглицеридов и свободных жирных кислот в сыворотке крови. Всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро, максимума концентрации достигает через 1,5-2 часа. Биодоступность составляет 50% при разовом приеме и 70% при регулярном, пища увеличивает показатель на 30-40%. Препарат метаболизируется в печени изоферментами цитохрома. Выводится через 1-9 часов почками. Фармакокинетика метопролола не изменяется в пожилом возрасте, а еще при нарушении работы почек. Цирроз печени зачастую снижает клиренс.
Показания к применению
В инструкции по применению препарата указаны следующие его показания к использованию:
- артериальная гипертензия;
- нарушения работы сердца, тахикардия;
- вторичная профилактика инфаркта миокарда;
- профилактики стенокардии;
- нарушения ритма сердца (аритмия, экстрасистолия);
- комплексная терапия гипертиреоза;
- профилактика мигрени.
Способ применения и дозировка
По инструкции препарат принимается внутрь независимо от приема пищи. Таблетки можно разламывать пополам. Доза подбирается врачом постепенно в зависимости от индивидуальных особенностей человека, во избежание развития брадикардии. Максимальной суточной лозой является 200 мг. Другие дозировки:
| Кратность приема, раз/сутки | Примечания |
||
| Артериальная гипертензия | При необходимости увеличивается до 100-200 мг |
||
| Стенокардия | Может повышена до 200 мг |
||
| Поддерживающая терапия после инфаркта | |||
| Нарушения ритма сердца | Может увеличиваться до 200 |
||
| Гипертиреоз | |||
| Функциональные расстройства сердца | Может быть увеличена до 200 |
||
| Профилактика мигрени |
Как долго можно принимать Эгилок без перерыва
В инструкции по применению Эгилока сказано, что продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. По отзывам пациентов, они пьют его на протяжении нескольких лет без перерыва и смены лекарственного средства. Регулярное применение медикамента позволяет нормализовать функцию сердечной деятельности. Для этого стоит соблюдать прием таблеток в одно и то же время, желательно утром и вечером.
Особые указания
Инструкция по применению содержит раздел особых указаний, в котором прописываются правила приема медикамента:
- при лечении Эгилоком нужно контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление, норму артериального кровообращения;
- при феохромоцитоме вместе с препаратом назначаются альфа-адреноблокаторы;
- доза свыше 200 мг/сутки уменьшает кардиоселективность;
- возможно усиление приступов гиперчувствительности, усугубление нарушения периферического кровообращения;
- доза снижается постепенно, на протяжении 14 дней, резкая отмена грозит приступами стенокардии, коронарными нарушениями;
- на фоне лечения уменьшается продукция слезной жидкости, что следует учитывать пациентам, носящим контактные линзы;
- Эгилок может скрывать некоторые признаки гипертиреоза, тахикардию на фоне сахарного диабета;
- перед проведением операций предупредите хирурга о терапии для изменения выбора анестезии;
- не рекомендуется управлять транспортом и механизмами во время приема Эгилока.
Эгилок при беременности
Инструкция по применению не рекомендует прием препарата во время беременности, только если польза для матери будет выше риска для плода. При необходимости назначения регулярно проводится контроль за развитием плода, а еще за новорожденным в течение2-3 дней после родов. Нарушениями могут стать брадикардия, артериальная гипотензия, симптомы гипогликемии, угнетение дыхания. При грудном вскармливании препарат запрещен.
В детском возрасте
Согласно данным инструкции по применению Эгилока, препарат не рекомендуется использовать у детей и подростков младше 18 лет. Такое противопоказание связано с отсутствием необходимого количества достоверных клинических данных по исследованию действия метопролола на детский организм и с тем, что в юном возрасте маловероятны проявления нарушений работы сердца.
Эгилок и алкоголь
Как и при лечении любым препаратом, алкоголь во время приема Эгилока запрещен. Сочетание метопролола с этанолом грозит следующими негативными последствиями:
- коллапс – алкоголь расширяет сосуды, приводит к резкому падению давления, возможен летальный исход;
- передозировка – метанол стимулирует выработку адреналина, который блокируется Эгилоком, возникает интоксикация, вплоть до комы;
Лекарственное взаимодействие
Инструкция по применению Эгилока указывает на следующие возможные лекарственные взаимодействия с прочими медикаментами:
- антигипертензивные препараты усиливают эффект, повышают риск развития гипотензии;
- блокаторы медленных кальциевых канальцев приводят к усилению отрицательных эффектов;
- пероральные препараты против аритмии и сердечные гликозиды повышают риск брадикардии;
- наркоз угнетает сердечную деятельность;
- альфа и бета-симпатомиметики могут привести к остановке сердца, эрготамин повышает вазоконстрикторный эффект, нестероидные противовоспалительные средства и эстрогены ослабляют действие Эгилока;
- усиливает гипогликемические эффекты;
- миорелаксанты повышают нервно-мышечную блокаду;
- ингибиторы ферментов и обратного захвата серотонинов усиливают эффект метопролола, а индукторы ферментов и барбитураты снижают.
Побочные действия
Согласно отзывам, Эгилок хорошо переносится пациентами, но побочные эффекты есть. Слабые обратимые факторы указаны в инструкции по применению:
- повышенная утомляемость, головокружение, депрессия, тревожность, судороги, проблемы со сном, амнезия, галлюцинации;
- брадикардия, гипотензия, обмороки, кардиогенный шок, учащенное сердцебиение, холодные конечности, аритмия, гангрена;
- одышка, бронхоспазм, ринит;
- тошнота, запор, диарея, болевой синдром в животе, рвота, сухость во рту;
- крапивница, фотосенсибилизация, обострение псориаза, учащенное потоотделение;
- нарушение зрения, сухость глаз, конъюнктивит, звон в ушах, потеря вкуса;
- увеличение массы тела, артралгия.
Передозировка
По инструкции, симптомами передозировки служат резкое снижение артериального давления, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Пациента тошнит, у него может начаться бронхоспазм, произойти потеря сознания и кома. Симптомы проявляются через 20-120 минут с момента приема. Лечение заключается в промывании желудка активированным углем, вызове рвоты. При резком снижении давления показано внутривенное введение бета-адреномиметиков, допамина, норадреналина, глюкагона, диазепама. Проведение гемодиализа является неэффективным.
Противопоказания
Инструкция по применению указывает на следующие противопоказания использования Эгилока:
- кардиогенный шок;
- синотриальная блокада;
- синусовая брадикардия;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- нарушение периферического кровообращения;
- возраст до 18 лет;
- сочетание с внутривенным вводом Верапамила;
- бронхиальная астма тяжелой степени;
- повышенная чувствительность к компонентам или бета-адреностимуляторам;
- острый инфаркт миокарда;
- аллергологический анамнез.
Условия продажи и хранения
Купить Эгилок можно только по рецепту. Хранится препарат вдали от детей при температуре 15-25 градусов в течение пяти лет (все это согласно инструкции).
Чем заменить Эгилок
По активно действующему веществу и воздействию на организм выделяют следующие препараты-аналоги Эгилока, которые выпускаются в таблетированном формате иностранными и отечественными производителями лекарств:
- Метопролол;
- Метокард;
- Анепро;
- Беталок;
- Вазокардин;
- Кардолакс;
- Корвитол;
- Метоблок;
- Метокор;
- Метопрол;
- Эмзок;
- Азопрол;
- Азотен.
Цена Эгилока
Стоимость препарата в интернете и аптеках отличается и зависит от количества таблеток в упаковке и концентрации активного вещества. Примерные цены Эгилока производства Венгрия по Москве указаны далее:
| Концентрация, мг | Количество таблеток в упаковке, шт. | Интернет-цена, рублей | Аптечная цена, рублей |
