Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT 2 - и допаминовым D 2 -рецепторам. Cвязывается с α 1 -адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H 1 -рецепторами и α 2 -адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D 2 -антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.
Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.
C ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. C ss 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме, V d составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа 1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.
Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После приема внутрь у больных с психозом T 1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T 1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.
Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.
У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого со слабым кремоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| рисперидон | 2 мг |
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные.
60 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные.
Дозировка
Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.
Взаимодействие
При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.
Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.
Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: недержание мочи.
Показания
Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рисперидону.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.Применение при нарушениях функции печени
При шизофрении при сопутствующих заболеваниях печени рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.Применение при нарушениях функции почек
При шизофрении при сопутствующих заболеваниях почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.
Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.
В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.
С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.
Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.
Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.
Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав: в 1 таблетке препарата содержится: активное вещество рисперидон - 2 мг;вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500) - 43,3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,5 мг, магния стеарата моногидрат - 0,3 мг, стеариновая кислота - 0,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 43,3 мг, опадрай II белый (спирт поливиниловый - 2 мг, тальк - 0,74 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1,01 мг, титана диоксид-1,25 мг) -5 мг.
Для дозировки 4мг:
в 1 таблетке препарата содержится: активное вещество рисперидон 4 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500) - 86,6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1 мг, магния стеарата моногидрат - 0,6 мг, стеариновая кислота - 1,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 86,6 мг, опадрай II белый (спирт поливиниловый - 4 мг, тальк - 1,48 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 2,02 мг, титана диоксид - 2,5 мг) - 10 мг.
Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого со слабым кремоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик). АТХ:N.05.A.X Прочие антипсихотические препараты
N.05.A.X.08 Рисперидон
Фармакодинамика: Рисперидон является антипсихотическим средством, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон Органика является селективнымантагонистом 5-НТ 2 -серотониновых и D 2 -дофаминовых рецепторов, связывается также с альфа 1 -адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H 1 -гистаминовыми и 2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм. Вызывает меньшее подавление двигательной активности и в меньшейстепени индуцируеткаталепсию,чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных иаффективныхсимптомов шизофрении. Органикаможет вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме. Фармакокинетика: При приёме внутрь Рисперидон Органика полностью всасывается (независимо от приема пищи) и максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа.Рисперидон Органика подвергается метаболизму изоферментом CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон Органика и 9-гидроксирисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-дезалкилировании. При приеме внутрь Рисперидон Органика выводится с периодом полувыведения около 3 часов. Установлено, что период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа. У большинства пациентов равновесная концентрация Рисперидона Органика наблюдается через один день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидроксирисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения. Концентрация Рисперидона Органика в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон Органика быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме Рисперидон Органика связан с альбумином и кислым альфа-1-гликопротеином. Фракция Рисперидона Органика, которая связана белком плазмы, составляет 88 % и 77 , соответственно, в случае 9-гидроксирисперидона. Выводится почками - 70 % (из них 35-45 % в виде фармакологически активной фракции) и 14 % с желчью. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов, а также у пациентов с почечной недостаточностью концентрация препарата в плазме увеличивается, а период полувыведения (Т1/2) возрастает.
Концентрации Рисперидона Органика в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью не изменяются.
Показания: Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой. Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость. В качестве вспомогательной терапии: при лечении маний при биполярных расстройствах; расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни. Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата; детский возраст младше 15 лет; период лактации. С осторожностью: Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), обезвоживание и гиповолемия, нарушения мозгового кровообращения, болезнь Паркинсона, судороги (в том числе в анамнезе) тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. рекомендации по дозированию), злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. рекомендации по дозированию), состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T), опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект Рисперидона Органика может маскировать симптомы этих состояний). Беременность и лактация: Безопасность Рисперидона Органика у беременных не изучалась. Во время беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.Поскольку Рисперидон Органика и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат, не следует кормить грудью.
Способ применения и дозы: Внутрь.Шизофрения
Взрослые и дети старше 15 лет. Рисперидон Органика может назначаться один или два раза в сутки. Начальная доза -2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов, в связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей моложе 15 лет отсутствуют.
Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость
Мании при биполярных расстройствах
Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг в сутки.
Длительный прием Рисперидона Органика у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.
Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.
Побочные эффекты: Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (>10%), часто (>1% и <10%), нечасто (>0,1% и <1%), редко (>0,01% и <0,1 %), очень редко (< 0,01 %).Инфекции: очень часто - у пожилых пациентов с деменцией - инфекции мочевыводящих путей; часто - назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, у пожилых пациентов с деменцией - пневмония, флегмона, ринит, гриппоподобные заболевания; нечасто - инфекции уха, вирусные инфекции, фарингит, тонзиллит, бронхит, инфекции глаз, локализованные инфекции, цистит, онихомикоз, акродерматит, бронхопневмония, инфекции дыхательных путей, трахеобронхит.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, бессонница, паркинсонизм, включая экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония); часто - головокружение, сонливость, неясность зрения; нечасто - снижение способности к концентрации внимания, повышенная утомляемость; очень редко - мания или гипомания, ажитация, тревожность, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией нечасто - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица); редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций (профузное потоотделение, тахикардия и другие нарушения ритма сердца, колебания артериального давления, бледность кожи, одышка, нарушение мочеиспускания), нарушение сознания и повышение активности креатинфосфокиназы), нейролептический злокачественный синдром нарушения терморегуляции; нет данных о частоте возникновения эпилептических припадков.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота или рвота, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, запор, боль в животе; нечасто - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - рефлекторная тахикардия; нечасто -ортостатическая гипотензия или повышение артериального давления; очень редко - фибрилляция предсердий.
Респираторные, торакальные нарушения и нарушения со стороны средостения: часто -заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, заложенность пазух носа, у пожилых пациентов с деменцией - кашель, ринорея; нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, дисфония, продуктивный кашель, закупорка дыхательных путей, влажные хрипы, нарушение дыхания, отек носа, гипервентиляция; очень редко - синдром апноэ во сне.
Со стороны органов кроветворения: часто анемия; нечасто - гранулоцитопения; очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; очень редко - анафилактический шок.
Состороны эндокринной системы: нечасто - галакторея, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела; редко - гинекомастия; очень редко - гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета, нарушение секреции антидиуретического гормона.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - недержание мочи; нечасто - боль при мочеиспускании; очень редко - задержка мочевыделения.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - отсутствие эякуляции; нечасто - нарушение менструаций, аменорея, гинекомастия, выделения из влагалища, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, увеличение груди, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция; очень редко - приапизм.
Аллергические реакции: часто - ринит, сыпь; нечасто - ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Со стороны кожных покровов: нечасто - сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боли в спине, артралгия, боли в конечностях, у пожилых пациентов с деменцией - нарушения походки, опухание суставов; нечасто - мышечные боли в груди, скованность в суставах, мышечная слабость, рабдомиолиз.
Общие нарушения: часто - усталость, астения, лихорадка, боли в области грудной клетки, у пожилых пациентов с деменцией: периферический отек, нарушение походки; нечасто - жажда, гриппоподобное состояние отеки, плохое самочувствие, отек лица, общий отек, озноб, похолодание конечностей, синдром отмены; очень редко - гипотермия.
Нарушения лабораторных и инструментальных показателей: часто увеличение активности креатинфосфокиназы, учащение сердечного ритма, у пожилых пациентов с деменцией - повышение температуры тела; нечасто - увеличение активности аланинаминотрансферазы, нарушение ЭКГ, увеличение количества эозинофилов в крови, увеличение активности аспартатаминотрансферазы, увеличение количества лейкоцитов в крови, увеличение уровня глюкозы в крови, уменьшение концентрации гемоглобина, уменьшение гематокрита, уменьшение температуры тела, снижение артериального давления; очень редко - удлинение интервала Q-T на электрокардиограмме.
Передозировка: В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, снижение артериального давления, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала Q-T.
Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетаний со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование электрокардиограммы. Тщательное медицинское наблюдение и мониторирование электрокардиограммы проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует. Снижение артериального давления и коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить м-холиноблокаторы ().
Взаимодействие: С учетом того, что Рисперидон Органика оказывает действие в первую очередь на центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем. Рисперидон Органика уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. снижает клиренс Рисперидона Органика.При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции Рисперидона Органика в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов микросомальных ферментов печени.
Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации Рисперидона Органика в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. может повышать концентрацию Рисперидона Органика в плазме, однако в меньшей степени - концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы Рисперидона Органика следует корректировать.
При применении Рисперидона Органика вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата, из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне Рисперидона Органика.
Особые указания: Меры предосторожности при примененииПереход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении, в начале лечения Рисперидоном Органика, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то прием Рисперидона Органика рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.
В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рисперидона Органика может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При снижении артериального давления следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно,согласно рекомендациям. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисперидон Органика, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы), а также повышен риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением активности креатинфосфокиназы (также может наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность) необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая Рисперидон Органика. При отмене карбамазепина и других индукторов "печеночных" ферментов доза Рисперидона Органика должна быть снижена.
У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами, включая , наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо. При применении Рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4,0% для пациентов, принимающих , по сравнению с 3,1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет).
У пожилых пациентов с деменцией, принимающих пероральные формы , наблюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших и (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только (4,1%, средний возраст 84 года, диапазон 75-96 лет) и группой, принимавшей только (3,1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с Рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.
При лечении препаратом наблюдались гипергликемия, сахарный диабет или обострение уже имеющегося сахарного диабета. Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушениями обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием побочных действий, связанных с гипергликемией, не полностью установлена. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета.
При лечении Рисперидоном наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов при терапии препаратом . Следует соблюдать осторожность при назначении Рисперидона Органика пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, пациентам с врожденным удлинением интервала Q-T и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал Q-T.
Известна способность типичных нейролептиков снижать порог судорожной готовности. Следует с осторожностью назначать Рисперидон Органика пациентам с эпилепсией. Терапия мощным антагонистом D2-рецепторов Рисперидоном Органика может приводить к развитию опухолей гипофиза, гиперпролактинемий и галактореи.
Применение антипсихотических препаратов может вызвать дисфагию и нарушение моторики пищевода.
Рисперидон Органика и другие антипсихотические средства нужно применять с осторожностью у больных с деменцией Альцгеймера, имеющих повышенный риск аспирационной пневмонии.
Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка: Таблетки по 2 мг или 4 мг. Упаковка: По 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.По 20, 30, 50 или 60 таблеток в банке светозащитного стекла вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Условия хранения: В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-000857 Дата регистрации: 14.10.2011 Владелец Регистрационного удостоверения: ОРГАНИКА, ОАО Россия Производитель: Дата обновления информации: 24.10.2015 Иллюстрированные инструкцииКласс заболеваний
- Психические и поведенческие расстройства, выз. одновременным употреблением нескольких наркотических средств и использованием др. психоактивных веществ
- Шизофрения
- Острое и преходящее психотическое расстройство неуточненное
- Мания без психотических симптомов
- Мания с психотическими симптомами
- Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов
- Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами
- Умственная отсталость неуточненная
- Расстройства поведения
- Раздражительность и озлобление
- Физическая агрессивность
- Другие симптомы и признаки, относящиеся к эмоциональному состоянию
- Лекарственные средства и медикаменты неуточненные
- В личном анамнезе злоупотребление психоактивными веществами
Клинико-фармакологическая группа
- Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
- Нейролептическое
Фармакологическая группа
- Нейролептики
Таблетки пероральные Рисперидон Органика (Risperidone)
Инструкция по медицинскому применению препарата
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика препарата
- Фармакокинетика препарата
- Противопоказания к применению
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Особые указания при приеме
- Условия хранения
- Срок годности
Показания к применению
— шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
— злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость;
— в качестве вспомогательной терапии: при лечении маний при биполярных расстройствах, расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; банка (баночка) темного стекла 30, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; банка (баночка) темного стекла 50, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; банка (баночка) темного стекла 60, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
Фармакодинамика
Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофаминергические, альфа1-адренергические, в меньшей степени альфа2-адренергические и гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС. Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам и галоперидол-чувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинностью к 5-НТ1В- и 5-НТ3-рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета1-, бета2-адренергическими рецепторами.
Фармакокинетика
После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.
Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона — на 77%.
Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.
Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% — с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.
У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.
Использование во время беременности
Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к рисперидону.
Побочные действия
Инфекции: очень часто - инфекции мочевыводящих путей у пожилых пациентов с деменцией; часто - назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, у пожилых пациентов с деменцией - пневмония, флегмона, ринит, гриппоподобные заболевания; нечасто - инфекции уха, вирусные инфекции, фарингит, тонзиллит, бронхит, инфекции глаз, локализованные инфекции, цистит, онихомикоз, акродерматит, бронхопневмония, инфекции дыхательных путей, трахеобронхит.
Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль, бессонница, паркинсонизм, включая экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония); часто - головокружение, сонливость, неясность зрения; нечасто - снижение способности к концентрации внимания, повышенная утомляемость; очень редко - мания или гипомания, ажитация, тревожность, инсульт у пожилых больных с предрасполагающими факторами. У больных шизофренией нечасто - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические сокращения преимущественно мышц языка и/или лица); редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций (профузное потоотделение, тахикардия и другие нарушения ритма сердца, колебания АД, бледность кожи, одышка, нарушение мочеиспускания), нарушение сознания и повышение активности креатинфосфокиназы), нейролептический злокачественный синдром нарушеничя терморегуляции; нет данных о частоте возникновения эпилептических припадков.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота или рвота, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, запор, боль в животе; нечасто - повышение активности печеночных трансаминаз, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны ССС: часто - рефлекторная тахикардия; нечасто - ортостатическая гипотензия, или повышение АД, очень редко - фибрилляция предсердий.
Респираторные, торакальные нарушения и нарушения со стороны средостения: часто - заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, заложенность пазух носа, у пожилых пациентов с деменцией - кашель, ринорея; нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, дисфония, продуктивный кашель, закупорка дыхательных путей, влажные хрипы, нарушение дыхания, отек носа, гипервентиляция; очень редко - синдром апноэ во сне.
Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - гранулоцитопения; очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны эндокринной системы: нечасто - галакторея, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела; редко - гинекомастия; очень редко - гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета, нарушение секреции АДГ.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - недержание мочи; нечасто - боль при мочеиспускании; очень редко - задержка мочевыделения.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - отсутствие эякуляции; нечасто - нарушение менструаций, аменорея, гинекомастия, выделения из влагалища, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, увеличение груди, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция; очень редко - приапизм.
Аллергические реакции: часто - ринит, сыпь; нечасто - ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Со стороны кожных покровов: нечасто - сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боли в спине, артралгия, боли в конечностях, у пожилых пациентов с деменцией - нарушения походки, опухание суставов; нечасто - мышечные боли в груди, скованность в суставах, мышечная слабость, рабдомиолиз.
Общие нарушения: часто - усталость, астения, лихорадка, боли в области грудной клетки, у пожилых пациентов с деменцией - периферический отек, нарушение походки; нечасто - жажда, гриппоподобное состояние, отеки, плохое самочувствие, отек лица, общий отек, озноб, похолодание конечностей, синдром отмены; очень редко - гипотермия.
Нарушения лабораторных показателей: часто - увеличение активности креатинфосфокиназы, учащение сердечного ритма, у пожилых пациентов с деменцией - повышение температуры тела; нечасто - увеличение активности АЛТ, нарушение ЭКГ, увеличение количества эозинофилов в крови, увеличение активности АСТ, увеличение количества лейкоцитов в крови, увеличение уровня глюкозы в крови, уменьшение концентрации гемоглобина, уменьшение гематокрита, уменьшение температуры тела, снижение АД; очень редко - удлинение интервала QT на ЭКГ.
Способ применения и дозы
Шизофрения
Взрослые и дети старше 15 лет. Рисперидон Органика может назначаться 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза - 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо при необходимости скорректировать индивидуально. Обычно оптимальной дозой является 4–6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.
Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость
Мании при биполярных расстройствах
Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2–6 мг/сут.
Длительный прием Рисперидона Органика у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.
Применение у детей младше 15 лет противопоказано.
Передозировка
В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки в результате приема нескольких препаратов.
Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях - удлинение интервала QT.
Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и мониторирование ЭКГ проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует. Снижение АД и коллапс следует устранять в/в инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить м-холиноблокаторы (тригексифенидил).
Взаимодействия с другими препаратами
С учетом того что Рисперидон Органика оказывает действие на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.
Рисперидон Органика уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме (аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов микросомальных ферментов печени).
Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, поэтому дозы Рисперидона Органика следует корректировать.
При применении Рисперидона Органика вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически значимого вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне Рисперидона Органика.
Меры предосторожности при приеме
Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении, в начале лечения Рисперидоном Органика, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то прием Рисперидона Органика рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими ЛС. В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рисперидона Органика может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При снижении АД следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисперидон Органика, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы), а также повышен риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением активности креатинфосфокиназы (также может наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность), в этих случаях необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая Рисперидон Органика. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисперидона Органика должна быть снижена.
У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами, включая рисперидон, а также при сочетании рисперидона с фуросемидом отмечается тенденция к увеличению смертности, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.
При лечении препаратом наблюдались гипергликемия, сахарный диабет или обострение уже имеющегося сахарного диабета. Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушениями обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием побочных действий, связанных с гипергликемией, не полностью установлена. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета.
При лечении Рисперидоном наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов при терапии препаратом Рисперидон. Следует соблюдать осторожность при назначении Рисперидона Органика пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, пациентам с врожденным удлинением интервала QT и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT. Следует с осторожностью назначать Рисперидон Органика пациентам с эпилепсией. Антагонизм с D2-рецепторами ЦНС может приводить к развитию опухолей гипофиза, гиперпролактинемии и галактореи.
Применение антипсихотических препаратов может вызвать дисфагию и нарушение моторики пищевода. Рисперидон Органика и другие антипсихотические средства нужно применять с осторожностью у больных с деменцией Альцгеймера, имеющих повышенный риск аспирационной пневмонии. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя.
Особые указания при приеме
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
N Нервная система
N05 Психолептики
N05A Антипсихотические препараты
N05AX Прочие антипсихотические препараты
