Пенициллин в инъекциях инструкция по применению. Препарат "Пенициллин": инструкция по применению и механизм действия

Препарат обладает бактериостатическим и бактерицидным действием. Активным веществом в препарате является бензилпенициллин.

Лекарство особо эффективно при развитии в организме стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, а также возбудителей столбняка и отдельных штампов стафилококков. Но лечение «Пенициллином» не имеет смысла при попадании в организм синегнойных и фридлендеровских палочек и возбудителей холеры и чумы.

Показания к применению

«Пенициллин» применяется при особо тяжелых заболеваниях, таких как сепсис, во всех сульфаниламидорезистентных случаях, а также после ранений с занесением инфекции. В исключительных случаях препарат применяют при различных воспалениях глаз и ушей.

Клиника по лечению внутренних болезней использует «Пенициллин» в качестве средства борьбы с крупозной пневмонией, используя его в комплексе с сульфаниламидными препаратами. А также этим препаратом проводят профилактику и лечение ревматизма.

Допускается применение «Пенициллина» при детских болезнях. Препарат необходим при пупочных сепсисах, пневмониях у новорожденных детей, а также отитах у детей грудного и дошкольного возраста, при септической форме скарлатины и и при плевролегочных процесса, которые не поддаются лечению другими препаратами. Перед лечением «Пенициллином» необходимо обязательно провести исследование пациента на переносимость компонентов препарата.

Применение препарата

«Пенициллин» эффективен как при резорбтивном, так и при местном действии. Допустимо использование любого способа введения препарата в организм, но лучшим из них считается внутримышечное введение. Попадая в мышцу, препарат практически сразу всасывается в кровь и расходится по организму, оказывая лечебное действие. Но при менингитах и энцефалитах следует комбинировать внутримышечный метод введения с эндолюмбальным.

Чтобы действие препарата было эффективным, его концентрация в крови должна быть не менее 0,2 ЕД. Для поддержания концентрации его вводят каждые 3–4 часа. Лечение венерических заболеваний происходит по специальной инструкции.

Противопоказания

Людям с индивидуальной непереносимостью пенициллина лечение препаратом противопоказано. Также не рекомендуется лечение «пенициллином» людей, имеющих бронхиальную астму, крапивницу или повышенную чувствительность к антибиотикам, сульфаниламидам и другим лекарственным средствам. И, конечно, склонным к аллергическим реакциям людям также не показан этот препарат.

| Pencillinum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт

Rp. Penicillini 200 000 ЕД
D. t. d. N. 10
S. Растворить непосредственно во флаконе в 4 мл 0,5% раствора новокаина. Вводить внутримышечно по 100 000 ЕД через каждые 8 часов.

Rp. Penicillini natrii cryst. 100 000 ЕД
D. t. d. N. 5
S. Растворить непосредственно во флаконе в 5 мл стерильного изотонического раствора хлористого натрия или дважды дестиллированной воды. Вводить в спинномозговой канал по 25 000- 50 000 ЕД (при эпидемическом менингите).

Rp. Penicillini 50 000 ЕД
Sol. Adrenalini hydrochlorici 0,1% gtts X
Sol. Natrii chlorati isotonicae 15,0
MDS. По 2-3 капли в каждую ноздрю 3-4 раза в день (при остром рините).

Rp. Penicillini 500 000 ЕД
Sol. Natrii chlorati isotonicae 20,0
MDS. По 30 капель на полстакана воды для полоскания горла.

Фармакологическое действие

Это первое антимикробное средство, которое удалось получить, используя в качестве основы продукты жизнедеятельности микроорганизмов. История этого лекарства начинается в 1928 году, когда изобретатель антибиотика Александр Флеминг выделил его из штамма гриба вида Penicillium notatum. В главе, где описывается история открытия пенициллина, Википедия свидетельствует, что антибиотик был открыт случайно, после попадания в культуру бактерий из внешней среды плесневого гриба отмечалось его бактерицидное влияние.

Способ применения

Врачи считают, что наибольший лечебный эффект достигается при внутримышечном или подкожном введении Пенициллина. Также это антибактериальное средство часто применяют в виде растворов для полосканий, промываний, капель для носа и глаз.

Например, при внутримышечном введении уже через 30 минут в крови наблюдается наивысшая концентрация антибиотика, после чего он быстро распространяется в полости суставов, легкие и остальные мышцы. Чтобы поддерживать необходимый уровень концентрации, препарат вводят каждые 3 – 4 часа. Дозировку и длительность лечения определяет лечащий врач.

Показания

Применение пенициллина показано при сепсисе (особенно стрептококковом), во всех сульфаниламидорезистентных случаях соответствующих инфекций (пневмококковой, гонококковой, менингококковой инфекции и др.), при обширных и глубоко локализованных инфекционных процессах (остеомиелиты, тяжёлые флегмоны, газовая гангрена), после ранений с вовлечением в процесс и инфицированием больших костно-мышечных массивов, в послеоперационном периоде для профилактики гнойных осложнений, при инфицированных ожогах третьей и четвертой степени, при ранениях мягких тканей, ранениях грудной клетки, гнойном менингите, абсцессах мозга, рожистом воспалении, гонорее и её сульфаниламидоустойчивых формах, сифилисе, тяжёлом фурункулёзе, сикозе, при различных воспалениях глаза и уха.

В клинике внутренних болезней Пенициллин применяется для лечения крупозной пневмонии (вместе с сульфаниламидными препаратами), очаговой пневмонии, острого сепсиса, холецистита и холангита, затяжного септического эндокардита, а также для профилактики и лечения ревматизма.

У детей Пенициллин применяется: при пупочных сепсисах, септикопиемиях и септико-токсических заболеваниях новорожденных, пневмониях у новорожденных и детей грудного и раннего возраста, отитах детей грудного и раннего возраста, септической форме скарлатины, септико-токсической форме дифтерии (обязательно в сочетании со специальной сывороткой), плевролегочных процессах, не поддающихся действию сульфаниламидных препаратов, гнойных плевритах и гнойных менингитах, при гонорее.

Противопоказания

Пенициллин, как и любой антибиотик, имеет противопоказания к применению. Очень многие имеют повышенную чувствительность к препаратам пенициллиновой группы и сульфаниламидам. Поэтому таким людям лучше подобрать другое антибактериальное средство. Не рекомендуется использовать данный антибиотик при сенной лихорадке, бронхиальной астме, крапивнице, а также беременным женщинам и кормящим матерям. Во время лечения
Пенициллином категорически запрещено употребление алкогольных напитков.

Побочные действия

Из побочных эффектов, которые может вызывать Пенициллин, инструкция по применению отмечает, что наиболее распространенные негативные проявления – это аллергические реакции. Особенно страдает кожа человека. Могут появиться эксфолиативный дерматит, уртикарноподобная сыпь, крапивница, эритема, пустулезные, везикулезные и макулезные высыпания.
Органы дыхания могут отозваться астматическим бронхитом, ларингофарингитом, ринитом. А самое тяжелое осложнение – анафилактический шок. Поэтому врач всегда спрашивает пациента о переносимости этого антибиотика.

Форма выпуска

Выпускаются препараты для инъекций, а также таблетки пенициллина.
Средство для инъекций производятся во флаконах из стекла, которые закрываются пробками из резины и металлическими колпачками. Во флаконах содержатся разные дозы пенициллина. Его растворяют перед введением.
Производятся также пенициллин-экмолиновые таблетки, предназначенные для рассасывания и для перорального приема. В таблетках для сосания содержат по 5000 ЕД пенициллина. В таблетках для приема перорально – 50000 ЕД.
В таблетках пенициллина с цитратом натрия может содержаться по 50000 и 100000 ЕД.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Пенициллины являются такой группой антибиотиков, которые получают из культурных жидкостей плесеней рода Penicillium. Препарат пенициллин - главный в этой группе, многие микроорганизмы обладают чувствительностью к этому антибиотику, к таковым относятся стрептококки, пневмококки, гонококки и менингококки. Высокая эффективность антибиотика проявляется по отношению к возбудителям и столбняка, дифтерии и газовой гангрены, протеи и нескольких штаммов патогенных стафилококков.

Отмечается ряд заболеваний, лечение которых этим медикаментом не приносит ожидаемого результата. Сюда относятся инфекции, возбудителями которых выступают коклюшная, синегнойная, туберкулезная, фридлендеровская палочки или бактерии кишечной, дизентерийной и тифозной группы.

Внутримышечное введение считается самым действенным способом приема лекарства, таким способом оно быстро проникает в кровь и уже в течение часа достигает своей наивысшей концентрации, одинаково распределяясь в суставной полости, мышцах и легких. В спинномозговой жидкости наблюдается маленькая концентрация препарата по применению рекомендует по этой причине производить введение лекарства при некоторых инфекционных заболеваниях комбинированным способом: эндолюмбальным и внутримышечным. Лекарство тяжело проходит в брюшную и но отмечается его хорошая проходимость к плоду сквозь плацентарный барьер.

Для лечения огромного количества заболеваний в качестве самого эффективного лекарственного средства выбирают пенициллин, инструкция по применению рекомендует лечение этим антибиотиком сепсисов разного генеза, ряда локальных и обширных патологий. В профилактических целях часто назначают курс лечения пенициллином тяжелых ожоговых ран, осложнений послеоперационного периода, гнойного менингита, абсцессов мозга, гонореи, сифилиса, сикоза, фурункулеза, глазных и ушных воспалений.

Привычные сегодня антибактериальные препараты меньше века назад совершили настоящую революцию в медицине. Человечество получило мощное оружие для борьбы с инфекциями, ранее считавшимися смертельными.

Первыми стали антибиотики пенициллины, спасшие многие тысячи жизней ещё во время Второй мировой войны, и актуальные в современной медицинской практике. Именно с них началась эра антибиотикотерапии.

Антибиотики пенициллинового ряда: список препаратов, краткое описание и аналоги

В этом разделе представлен полный перечень актуальных на сегодняшний день противомикробных лекарственных средств. Помимо характеристики основных соединений, приводятся все торговые названия и аналоги.

Основное название	Противомикробная активность	Аналоги
Бензилпенициллина калиевая и натриевая соли	Влияют преимущественно на грамположительные микроорганизмы. В настоящее время большинство штаммов выработало устойчивость, однако спирохеты всё ещё чувствительны к веществу.	Грамокс-Д ® , Оспен ® , Стар-Пен ® , Оспамокс ®
Бензилпенициллин прокаин ®	Показан для лечения стрептококковых и пневмококковых инфекций. По сравнению с солями калия и натрия действует более продолжительно, так как медленнее растворяется и всасывается из внутримышечного депо.	Бензилпенициллин-КМП ® (-G, -Тева, -G 3 мега)
Бициллины (1, 3 и 5) ®	Используется при хроническом ревматизме с профилактической целью, а также для терапии инфекционных заболеваний средней и лёгкой тяжести протекания, вызванных стрептококками.	Бензициллин-1 ® , Молдамин ® , Экстинциллин ® , Ретарпин ®
Феноксиметилпенициллин ®	Обладает сходным с предыдущими группами терапевтическим эффектом, однако в кислой желудочной среде не разрушается. Выпускается в виде таблеток.	V-Пенициллин ® , Клиацил ® , Оспен ® , Пенициллин-Фау ® , Вепикомбин ® , Мегациллин Орал ® , Пен-ос ® , Стар-Пен ®
	Активен относительно стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу. Характеризуется невысокой противомикробной активностью, против неустойчивых к пенициллину бактерий совершенно не эффективен.	, Оксамп-Натрий ® , Оксамсар ®
	Расширенный спектр противомикробной активности. Помимо основного спектра воспалительных заболеваний ЖКТ, лечит и вызванные эшерихиями, шигеллами, сальмонеллами.	Ампициллин АМП-КИД (-АМП-Форте ® , -Ферейн, -АКОС, -тригидрат, -Иннотек), Зетсил ® , Пентриксил ® , Пенодил ® , Стандациллин ®
	Применяется для лечения воспалений дыхательных и мочевыводящих путей. После выяснения бактериального происхождения язвы желудка используется для эрадикации Хеликобактер Пилори.	, Оспамокс,
Карбенициллин ®	В спектр противомикробного действия входят синегнойная палочка и энтеробактерии. Усвояемость и бактерицидное воздействие – выше, чем у Карбенициллина ® .	Секуропен ®
Пиперациллин ®	Аналогично предыдущему, однако повышен уровень токсичности.	Исипен ® , Пипрацил ® , Пициллин ® , Пипракс ®
Амоксициллин/клавуланат ®	За счёт ингибитора расширен спектр антимикробной активности по сравнению с незащищённым средством.	, Амклав ® , Амовикомб ® , Верклав ® , Ранклав ® , Арлет ® , Кламосар ® , Рапиклав ®
Ампициллин/сульбактам ®		Сулациллин ® , Либокцил ® , Уназин ® , Сультасин ®
Тикарциллин/клавуланат ®	Основное показание для употребления – внутрибольничные инфекции.	Гиментин ®
Пиперациллин/тазобактам ®		Тазоцин ®

Представленная информация носит ознакомительный характер и не является руководством к действию. Все назначения делаются исключительно врачом, а терапия проходит под его контролем.

Несмотря на невысокую токсичность пенициллинов, их бесконтрольное употребление приводит к тяжёлым последствиям: формирование резистентности у возбудителя и переход болезни в хроническую форму, трудно поддающуюся лечению. Именно по этой причине к АБП первого поколения большинство штаммов патогенных бактерий сегодня устойчиво.

Использовать для антибактериальной терапии следует именно тот медикамент, который был назначен специалистом. Самостоятельные попытки подыскать дешёвый аналог и сэкономить могут привести к ухудшению состояния.

Например, дозировка действующего вещества в дженерике может отличаться в большую или меньшую сторону, что негативно скажется на ходе лечения.

При необходимости заменить назначенный препарат на другое лекарственное средство следует проконсультироваться с врачом.

Пенициллины: определение и свойства

Препараты пенициллиновой группы относятся к так называемым бета-лактамам – химическим соединениям, имеющим в своей формуле бета-лактамное кольцо.

Этот структурный компонент имеет решающее значение в терапии бактериальных инфекционных заболеваний: он препятствует выработке бактериями особого биополимера пептидогликана, необходимого для построения клеточной оболочки. В результате мембрана не может сформироваться, и микроорганизм погибает. На клетки человека и животных разрушительного воздействия не оказывается по той причине, что пептидогликана в них нет.

Медпрепараты на основе продуктов жизнедеятельности плесневых грибов получили широкое распространение во всех областях медицины благодаря следующим свойствам:

• Высокая биодоступность – лекарства быстро всасываются и распространяются по тканям. Ослабление гематоэнцефалического барьера при воспалении оболочек мозга способствует и проникновению в ликвор.
• Обширный спектр антимикробного действия. В отличие от химпрепаратов первого поколения, современные пенициллины эффективны в отношении подавляющего большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий. Также они устойчивы к кислой среде желудка.
• Низкая токсичность. Они разрешены к употреблению даже во время беременности, а правильный приём (по назначению врача и согласно инструкции) почти полностью исключает развитие побочных эффектов.

В процессе исследования и экспериментов было получено множество медпрепаратов с различными свойствами. Например, при принадлежности к общему ряду, пенициллин и ампициллин не одно и тоже. Все пенициллиновые АБП хорошо совместимы с большинством остальных лекарственных средств. Что касается комплексной терапии с другими видами антибактериальных препаратов, то совместное употребление с бактериостатиками ослабляет эффективность пенициллинов.

Классификация пенициллинов

Тщательное изучение свойств первого антибиотика показало его несовершенство. Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия и низкую токсичность, природный пенициллин оказался чувствителен к особому разрушающему ферменту (пенициллиназе), вырабатываемому некоторыми бактериями. Кроме того, он полностью терял свои качества в кислой желудочной среде, поэтому использовался исключительно в виде инъекций. В поисках более эффективных и устойчивых соединений были созданы различные полусинтетические лекарственные средства.

На сегодняшний день пенициллиновые антибиотики, полный список которых приведён ниже, подразделяются на 4 основные группы.

Биосинтетические

Производимый плесневыми грибами Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum бензилпенициллин является кислотой по молекулярному строению. Для медицинских целей химическим путём он соединяется с натрием или калием, образуя соли. Полученные соединения используются для приготовления инъекционных растворов, которые быстро всасываются.

Терапевтический эффект отмечается уже через 10-15 минут после введения, однако длится не более 4 часов, что требует частых повторных инъекций в мышечную ткань (в особых случаях можно натриевую соль вводить внутривенно).

Эти лекарственные средства хорошо проникают в лёгкие и слизистые, а в цереброспинальную и синовиальную жидкости, миокард и кости – в меньшей степени. Однако при воспалениях мозговых оболочек (менингит) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается, что позволяет успешно лечить воспаление мозговых оболочек.

Чтобы продлить действие препарата, природный бензилпенициллин соединяется с новокаином и другими веществами. Полученные соли (новокаиновая, Бициллин-1, 3 и 5) после внутримышечной инъекции образуют в месте укола лекарственное депо, откуда действующее вещество поступает в кровь постоянно и с небольшой скоростью. Такое свойство позволяет уменьшить количество введений до 2 раз в сутки при сохранении терапевтического эффекта калиевой и натриевой солей.

Данные препараты применяются для продолжительной антибиотикотерапии хронического ревматизма, сифилиса, очаговой стрептококковой инфекции.

Феноксиметилпенициллин ® – ещё одна форма бензилпенициллина, предназначенная для лечения инфекционных заболеваний средней тяжести. Отличается от описанных выше устойчивостью к соляной кислоте желудочного сока.

Это качество позволяет выпускать лекарство в виде таблеток для перорального применения (от 4 до 6 раз в сутки). К биосинтетическим пенициллинам в настоящее время резистентно большинство патогенных бактерий, кроме спирохет.

Полусинтетические антистафилококковые

Природный бензилпенициллин неактивен относительно штаммов стафилококка, вырабатывающих пенициллиназу (этот фермент разрушает бета-лактамное кольцо действующего вещества).

Долгое время пенициллин не применялся для лечения стафилококковой инфекции, пока в 1957 году на его основе не был синтезирован . Он подавляет активность бета-лактамаз возбудителя, однако неэффективен против болезней, вызываемых чувствительными к бензилпенициллину штаммами. К этой группе относятся также клоксациллин, диклоксациллин и другие, почти не применяемые в современной медицинской практике ввиду повышенной токсичности.

Антибиотики пенициллиновой группы в таблетках широкого спектра

Сюда входят две подгруппы противомикробных средств, предназначенные для перорального применения и обладающие бактерицидным действием по отношению к большинству патогенных микроорганизмов (как грам+, так и грам-).

Аминопенициллины

По сравнению с предыдущим группами, эти соединения обладают двумя значительными преимуществами. Во-первых, они активны по отношению к более широкому спектру возбудителей, во-вторых, выпускаются в таблетированной форме, что существенно облегчает употребление. К недостаткам относится чувствительность к бета-лактамазе, то есть аминопенициллины (ампициллин ® и амоксициллин ®) непригодны для лечения стафилококковых инфекций.

Однако в комбинации с оксациллином (Ампиокс ®) становятся устойчивыми.

Препараты хорошо всасываются и действуют продолжительное время, что сокращает кратность употребления до 2-3 раз в 24 часа.

Основными показаниями к употреблению являются:

• тонзиллиты;
• бронхиты;
• пневмонии;
• инфекционные заболевания ,
• энтероколиты и эрадикация (возбудителя язвы желудка).

Распространённым побочным эффектом аминопенициллинов является характерная сыпь неаллергической природы, которая сразу исчезает после отмены. Появление сыпи, чаще всего, отмечается у пациентов с инфекционным мононуклеозом.

Антисинегнойные

Представляют собой отдельный пенициллиновый ряд антибиотиков, применяемых для лечения синегнойной инфекции. Антибактериальная активность схожа с аминопенициллинами (за исключением псевдомонад) и ярко выражена в отношении .

По степени эффективности подразделяются на:

• Карбоксипенициллины, клиническая значимость которых в последнее время уменьшается. Карбенициллин ® , ставший первым из этой подгруппы, эффективен также против протея, устойчивого к ампициллину. В настоящее время почти все штаммы обладают резистентностью к карбоксипенициллинам.
• Уреидопенициллины более действенны относительно синегнойной палочки, могут также назначаться от воспалений, вызванных клебсиеллами. Самые эффективные – Пиперациллин ® и Азлоциллин ® , из которых только последний сохраняет актуальность в медицинской практике.

На сегодняшний день подавляющее большинство штаммов синегнойной палочки устойчиво к карбоксипенициллинам и уреидопенициллинам. По этой причине их применяют только после получения результатов посевов на чувствительность бактерий к антибиотикам.

Ингибиторзащищённые комбинированные

Ампицилиновая группа антибиотиков, высокоактивная по отношению к большинству патогенных бактерий, разрушается пенициллиназообразующими бактериями. Для преодоления устойчивости бактерий были синтезированы комбинированные медикаменты.

В соединении с сульбактамом, клавуланатом и тазобактамом антибиотики получают второе бета-лактамное кольцо и, соответственно, невосприимчивость к бета-лактамазам. Кроме того, ингибиторы обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая основное действующее вещество.

Ингибиторзащищёнными препаратами успешно лечат тяжёлые внутрибольничные инфекции, штаммы которых резистентны к большинству лекарств.

Пенициллины в медицинской практике

Обширный спектр действия и хорошая переносимость пациентами сделали пенициллин оптимальным средством терапии инфекционных заболеваний. На заре эры антимикробных лекарств бензилпенициллин и его соли являлись препаратами выбора, однако на данный момент большинство возбудителей к ним резистентны. Тем не менее, современные полусинтетические пенициллиновые антибиотики в таблетках, инъекциях и других лекарственных формах занимают одно из ведущих мест в антибиотикотерапии в самых разных областях медицины.

Пульмонология и отоларингология

Ещё первооткрыватель отметил особую эффективность пенициллина в отношении возбудителей респираторных болезней, поэтому наиболее широко препарат используется именно в этой сфере. Практически все они губительно воздействуют на бактерии, вызывающие , пневмонию и прочие заболевания нижних и верхних дыхательных путей.

Ингибиторзащищённые средства лечат даже особенно опасные и стойкие внутрибольничные инфекции.

Венерология

Спирохеты – одни из немногих микроорганизмов, сохранивших восприимчивость к бензилпенициллину и его производным. Эффективны бензилпенициллины и по отношению к гонококкам, что позволяет успешно лечить и с минимальным отрицательным воздействием на организм пациента.

Гастроэнтерология

Воспаления кишечника, вызванные патогенной микрофлорой, хорошо поддаются терапии кислотоустойчивыми медикаментами.

Особое значение имеют аминопенициллины, которые входят в состав комплексной эрадикации Хеликобактера.

Гинекология

В акушерско-гинекологической практике многие препараты пенициллина из списка используются как для лечения бактериальных инфекций женской , так и для профилактики инфицирования новорожденных.

Урология

Заболевания мочевыделительной системы, имеющие бактериальное происхождение, хорошо поддаются терапии только ингибиторзащищёнными медикаментами. Остальные подгруппы неэффективны, так как штаммы возбудителей обладают высокой резистентностью к ним.

Применяются пенициллины практически во всех областях медицины при воспалениях, вызванных патогенными микроорганизмами, причём не только для лечения. Например, в хирургической практике они назначаются с целью профилактики послеоперационных осложнений.

Особенности терапии

Лечение антибактериальными медпрепаратами вообще и пенициллинами в частности должно осуществляться только по назначению врача.

Несмотря на минимальную токсичность самого лекарства, его неправильное употребление серьёзно вредит организму. Чтобы антибиотикотерапия привела к выздоровлению, следует соблюдать врачебные рекомендации и знать особенности лекарственного средства.

Показания

Сфера применения пенициллина и различных препаратов на его основе в медицине обусловлена активностью вещества относительно конкретных возбудителей. Бактериостатический и бактерицидный эффекты проявляются по отношению к:

• Грамположительным бактериям – гонококкам и менингококкам;
• Грамотрицательным – различным стафилококкам, стрептококкам и пневмококкам, дифтерийной, синегнойной и сибироязвенной палочкам, протею;
• Актиномицетам и спирохетам.

Противопоказания

К числу строгих противопоказаний относится только индивидуальная непереносимость бензилпенициллина и прочих препаратов данной группы. Также не разрешается эндолюмбальное (инъекция в спинной мозг) введение лекарств пациентам с диагностированной эпилепсией.

В период беременности к антибиотикотерапии препаратами пенициллинового ряда следует относиться предельно осторожно. Несмотря на то, что они обладают минимальным тератогенным воздействием, назначать таблетки и уколы стоит только в случае острой необходимости, оценивая степень риска для плода и самой беременной.

Поскольку пенициллин и его производные свободно проникают из кровотока в грудное молоко, на время терапии желательно отказаться кормления грудью. Лекарство способно спровоцировать у грудничка аллергическую реакцию даже при первом употреблении. Чтобы лактация не прекратилась, молоко нужно регулярно сцеживать.

Побочное действие

Среди прочих антибактериальных средств пенициллины выгодно выделяются низкой токсичностью.

К нежелательным последствиям употребления относятся:

• Аллергические реакции. Чаще всего проявляются кожной сыпью, зудом, крапивницей, повышением температуры и отёками. Крайне редко в тяжёлых случаях возможен анафилактический шок, требующий немедленного введения антидота (адреналина).
• . Нарушение баланса естественной микрофлоры приводит к расстройствам пищеварения (метеоризм, вздутие, запор, диарея, боли в животе) и развитию кандидоза. В последнем случае поражаются слизистые оболочки ротовой полости (у детей) или влагалища.
• Нейротоксические реакции. Негативное влияние пенициллина на центральную нервную систему проявляется повышенной рефлекторной возбудимостью, судорогами, иногда – комой.

Предотвратить развитие дисбактериоза поможет своевременная медикаментозная поддержка организма. Антибиотикотерапию желательно совмещать с приёмом пре- и пробиотиков.

Антибиотики пенициллинового ряда для детей: особенности применения

В первые годы жизни бензилпенициллин применяется в случае сепсиса, воспаления лёгких, менингита, отита. Для лечения респираторных инфекций, ангины, бронхитов и синуситов подбираются самые безопасные антибиотики из списка: Амоксициллин ® , Аугментин ® , Амоксиклав ® .

Организм ребёнка в гораздо большей степени чувствителен к лекарствам, чем у взрослого. Поэтому следует внимательно следить за состоянием малыша, а также принимать профилактические меры. К последним относятся употребление пре- и пробиотиков для защиты кишечной микрофлоры, соблюдение диеты и всестороннее укрепление иммунитета.

Немного теории:

Исторические сведения

Открытие, совершившее настоящий переворот в медицине начала 20 столетия, было совершено случайно. Надо сказать, что антибактериальные свойства плесневых грибов были замечены людьми в глубокой древности.

Александр Флеминг — первооткрыватель пенициллина

Египтяне, например, ещё 2500 лет назад лечили воспалённые раны компрессами из заплесневевшего хлеба, однако теоретической стороной вопроса учёные занялись только в 19 веке. Европейские и российские исследователи и врачи, изучая антибиоз (свойство одних микроорганизмов уничтожать другие), предпринимали попытки извлечь из него практическую пользу.

Удалось это Александру Флемингу, британскому микробиологу, который в 1928 году, 28 сентября, обнаружил в чашках Петри с колониями стафилококка плесень. Её споры, попавшие на посевы по небрежности сотрудников лаборатории, проросли и уничтожили патогенные бактерии. Заинтересованный Флеминг тщательно изучил это явление и выделил бактерицидное вещество, названное пенициллином. Долгие годы первооткрыватель трудился над получением химически чистого устойчивого соединения, пригодного для лечения людей, однако изобрели его другие.

В 1941 году Эрнст Чейн и Говард Флори смогли очистить пенициллин от примесей и провели вместе с Флемингом клинические испытания. Результаты были настолько успешными, что уже к 43 году в США организовали массовое производство препарата, спасшего многие сотни тысяч жизней ещё во время войны. Заслуги Флеминга, Чейна и Флори перед человечеством были оценены в 1945 году: первооткрыватель и разработчики стали лауреатами Нобелевской премии.

В последующем исходный химпрепарат постоянно совершенствовался. Так появились современные пенициллины, устойчивые к кислой среде желудка, невосприимчивые к пенициллиназе и более эффективные в целом.

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.

Первыми антибиотиками стали препараты пенициллинового ряда. Лекарства помогли спасти от инфекций миллионы людей. Препараты эффективны и в наше время – их постоянно модифицируют, совершенствуют. На основе пенициллинов разработаны многие популярные противомикробные средства.

Общие сведения о пенициллиновых антибиотиках

Первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, являются пенициллины (Penicillium). Их родоначальником считается бензилпенициллин. Вещества принадлежат к широкому спектру β-лактамных антибиотиков. Общим признаком бета-лактамной группы является наличие в структуре четырехчленного бета-лактамного кольца.

Пенициллиновые антибиотики угнетают синтез особого полимера – пептидогликана. Он вырабатывается клеткой для построения мембраны, а пенициллины препятствуют образованию биополимера, что приводит к невозможности формирования клетки, вызывает лизис обнаженной цитоплазмы и гибель микроорганизма. На клеточную структуру человека или животных лекарство не оказывает губительного воздействия по причине того, что в их клетках пептидогликан отсутствует.

Пенициллины хорошо сочетаются с другими лекарственными препаратами. Их эффективность ослабевает при комплексном лечении совместно с бактериостатиками. Пенициллиновый ряд антибиотиков эффективно применяется в современной медицине. Это возможно благодаря следующим свойствам:

• Низкая токсичность. Среди всех антибактериальных препаратов пенициллины обладают наименьшим списком побочных эффектов, при условии правильного назначения и соблюдения инструкции. Лекарства разрешены к применению в терапии новорожденных и беременных женщин.
• Широкий спектр действия. Современные антибиотики пенициллинового ряда активны в отношении большинства грамположительных, некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Вещества устойчивы к щелочной среде желудка и пенициллиназе.
• Биодоступность. Высокий уровень абсорбции обеспечивает способность бета-лактамов быстро распространяться по тканям, проникая даже в ликвор головного мозга.

Классификация пенициллиновых антибиотиков

Противомикробные средства на основе пенициллина классифицируются по многим признакам – принадлежности, совместимости, механизму воздействия. Неспособность природных пенициллиновых веществ противостоять пенициллиназе, определила потребность создания синтетических и полусинтетических препаратов. Исходя из этого, классификация данного типа антибиотиков по способу изготовления является информативной для понимания фармакологических свойств пенициллинов.

Биосинтетические

Бензилпенициллин продуцируется плесневыми грибами Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. По молекулярному строению действующее вещество относится к кислотам. Для медицины его химическим способом соединяют с калием либо натрием, получая в результате соли. Они являются основой порошков для инъекционных растворов, которые быстро всасываются в ткани. Лечебный эффект наступает уже через 10-15 минут после введения, но уже через 4 часа действие вещества заканчивается. Это вызывает потребность многократных инъекций.

Активное вещество быстро проникает в слизистые и легкие, в меньшей степени – в кости, миокард, синовиальную и цереброспинальную жидкости. Для пролонгации действия препаратов, бензилпенициллин соединяют с новокаином. Полученная соль в месте укола образует лекарственное депо, откуда вещество медленно и постоянно поступает в кровь. Это помогло сократить количество инъекций до 2 р/д с сохранением терапевтического эффекта. Данные препараты направлены на продолжительное лечение сифилиса, стрептококковой инфекции, ревматизма.

Биосинтетические пенициллины активны в отношении большинства патогенных микроорганизмов, кроме спирохет. Для лечения инфекций средней тяжести применяется производная бензилпенициллина – феноксиметилпенициллин. Вещество устойчиво к воздействию соляной кислоты сока желудка, поэтому производят его в форме таблеток и применяют перорально.

Полусинтетические антистафилококковые

Природный бензилпенициллин не активен в отношении штаммов стафилококка. По этой причине был синтезирован оксациллин, который угнетает действие бета-лактамаз возбудителя. Полусинтетические пенициллины включают в себя метициллин, диклоксациллин, клоксациллин. Эти препараты в современной медицине используются редко вследствие своей высокой токсичности.

Аминопенициллины

К данной группе антибиотиков относятся ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин. Средства активны к большому спектру возбудителей и выпускаются в таблетках. Недостатком препаратов является неэффективность амоксициллина и ампициллина к штаммам стафилококка. Для лечения таких заболеваний вещества соединяют с оксациллином.

Аминопенициллины быстро всасываются и действуют долгое время. На сутки назначают 2-3 приема таблеток по решению врача. Из побочных эффектов наблюдается только аллергическая сыпь, которая быстро проходит после отмены средства. Препараты применяются для лечения следующих состояний:

• инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей;
• синусит;
• энтероколит;
• отит;
• возбудитель язвы желудка (Хеликобактер Пилори).

Антисинегнойные

Антибиотики пенициллиновой группы имеют схожее с аминопенициллинами действие. Исключение составляют псевдомонады. Вещества эффективны при лечении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой. К препаратам данной группы относятся:

Ингибиторозащищенные комбинированные

Препараты данной группы искусственно синтезированы для повышения резистентности действующего вещества к большинству микроорганизмов. Лекарства получены путем соединения с клавулановой кислотой, тазобактамом, сульбактамом, которые обеспечивают невосприимчивость к бета-лактамазам. Защищенные пенициллины обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая действие основного вещества. Лекарства успешно применяют в терапии тяжелых внутрибольничных инфекций.

Пенициллин в таблетках

Применение пенициллинов в таблетках удобно и выгодно для пациентов. Не нужно тратиться на шприцы для инъекций, лечение проводится на дому самостоятельно. Пенициллиновые антибиотики:

Название	Действующее вещество	Показания	Противопоказания	Цена, руб
Азитромицин	Дигидрат азитромицина	Острый бронхит, импетиго, хламидийный уретрит, боррелиоз, эритема	Заболевания почек, непереносимость компонентов, миастения
Оксациллин	оксациллин	Инфекции суставов, костей, кожи, синусит, бактериальный менингит и эндокардит	Повышенная чувствительность к пенициллинам
Амоксициллин Сандоз	амоксициллин	Тонзиллит, бактериальный фарингит и энтерит, внебольничная пневмония, цистит, эндокардит	Чувствительность к пенициллину, перекрестная аллергия с другими бета-лактамными средствами
Феноксиметилпенициллин	феноксиметилпенициллин	Ангина, бронхит, пневмония, сифилис, гонорея, столбняк, сибирская язва	Фарингит, афтозный стоматит, чувствительность к пенициллинам
Ампициллин	ампициллина тригидрат	Инфекции ЖКТ, бронхолегочные и мочевыводящих путей, менингит, сепсис, рожа	Лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, нарушение функций печени
Амоксициллин	амоксициллин	Уретрит, пиелонефрит, пневмония, бронхит, листериоз, гонорея, лептоспироз, Хеликобактер	Аллергический диатез, сенная лихорадка, инфекционный мононуклеоз, астма, лимфолейкоз, болезни печени, крови и ЦНС
	азитромицин	Инфекции мягких тканей, кожи, дыхательных путей, болезнь Лайма, цервицит, уретрит	Чувствительность к азитромицину, заболевания печени, сочетание с дигидроэрготамином и эрготамином
Амоксиклав	амоксициллин, клавуланат	Острый отит, синусит, бронхит, заглоточный абсцесс, пневмония, инфекции кожи, гинекологические, желчных путей, соединительной и костной ткани	Болезни печени, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, повышенная чувствительность к пенициллинам

В уколах

Для инъекций используется пенициллина G натриевая соль 500 тыс. или 1 млн. ЕД. Порошок отпускается в стеклянных флаконах, закупоренных резиновой крышкой. Перед применением средство разводится водой. Примеры препаратов:

Наименование	Действующее вещество	Показания	Противопоказания	Цена, руб
Ампициллин	ампициллина натриевая соль	Цистит, пиелонефрит, бактериальный синусит, интраабдоминальные и женские половые инфекции	Нарушения работы печени и почек, колит, лейкемия, ВИЧ
Бициллин-1	бензатина бензилпенициллин	Сифилис, скарлатина, бактериальная инфекция кожи	Непереносимость компонентов, склонность к аллергии
Бензинпенециллин	бензинпенециллин	Сепсис, пиемия, остеомиелит, менингит, дифтерия, актиномикоз, скарлатина, бленнорея	Повышенная чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам
Оспамокс	амоксициллин	Пневмония, отит, бронхит, простатит, эндометрит, гонорея, рожа, брюшной тиф, листериоз	Эпилепсия, острый лимфолейкоз, астма, диатез аллергический, сенная лихорадка
Бензилпенициллина новокаиновая соль	бензилпенициллин	Крупозная и очаговая пневмония, сифилис, дифтерия, менингит, септицемия, бленнорея	Гиперчувствительность к пенициллинам, эпилепсия – для эндолюмбальных инъекций

Видео