У
дивительное растение наперстянка по-научному называется Дигиталис (Digitalis). Объяснить это название просто, ведь с латыни «digitus» переводится как «палец», реже - «перстень» или «наперсток». Именно такую форму имеют цветки наперстянки. Одни ее виды внешне совсем неприметные, но обладают лечебными свойствами. Другие - довольно эффектные, придающие цветникам особый шарм. В большей мере это относится к наперстянкам пурпурной и крупноцветковой, которые культивируют как декоративные растения с 16 века. Почему же этот красивый и безобидный с виду цветок в народе называют «Ведьмины наперстки», «Цветок ведьмы», «Кровавые пальчики» и даже «Наперстки мертвеца»?
История наперстянки
Люди издавна использовали растения не только для красоты, но и в лечебных целях. Лечение наперстянкой проводили еще медики древности, назначая ее в основном от отеков и как рвотное средство. Конечно же, врачи хотели помочь больным, но эффект от их действий часто бывал совершенно противоположный – пациенты в страшных мучениях умирали. В те времена все необъяснимое зло приписывалось проискам злых сил, представителями которых на Земле являлись ведьмы. Отсюда и возникли грозные названия наперстянки. Истинная причина смертей была в химическом составе растения. На те времена его не умели определять, а исследования проводили методом проб и ошибок. Высокий процент смертности после лечения наперстянкой послужил причиной того, что она была вычеркнута из реестра лекарственных растений многих стран. В свое время даже великий Парацельс отвергал лечебные свойства наперстянки. И лишь в середине 18 века установили, что всего 10 грамм высушенных листьев этого растения и 20 грамм свежей массы могут убить взрослого человека. Так, в 1863 году доктора Поммери подозревали в умышленном отравлении наперстянкой своей тещи и бывшей любовницы. А бельгийка Мари Беккер с помощью настоек из наперстянки отправила к праотцам 11 человек, включая мужа, любовника и нескольких подруг.
Открытие полезных свойств наперстянки
Признание наперстянки, как непревзойденного лекарственного средства, произошло благодаря стараниям молодого английского врача Уильяма Уизеринга. Он чрезвычайно заинтересовался травами, которые использовала для своих чудодейственных снадобий одна знахарка, и сам перепробовал действия каждого из 20 растений ее списка. В наперстянке он обнаружил вещество, названное им «дигиталис», способное восстанавливать работу сердца больных, а также обладающее рядом других полезный свойств. Ученый установил связь между приемом больших доз наперстянки и смертельными случаями и понял, что растение убивает, если не соблюдать меру в его применении, и спасает от смерти, если употреблять его правильно. Эти лечебные свойства наперстянки послужили тому, что ее вновь стали широко применять в медицине. Яд в наперстянке впервые выделил химик Леройе. Он полагал, что открытое им вещество обладает свойствами алкалоидов и назвал его дигиталином.
Химический состав наперстянки пурпурной
Наперстянка, или Дигиталис (Digitalis), в настоящее время довольно хорошо изучена. Не все ее виды обладают лечебными свойствами. Но в листьях, стеблях и цветах некоторых их них выделены гликозиды, сапониды, холин, флавониды, лантанозиды и многие другие полезные вещества.
Поистине, волшебным цветком является наперстянка пурпурная. Во-первых, она просто красавица, способная необыкновенно украсить сад. А во-вторых, в ней найдено целых 62 гликозида, использующихся для лечения сердечных заболеваний. Среди них пурпуреагликозиды первичные А и В, которые в процессе сушки и хранения превращаются во вторичные гликозиды, из которых, в свою очередь, делают лекарства. Наиболее важными считаются дигитоксин и гитоксин.
Дигитоксин используют при лечении тахикардии и сердечной недостаточности. Он отличается высокой стойкостью в организме больного и, как следствие, высокой степенью накапливаемости (кумуляции).
Гитоксин имеет тот же терапевтический эффект, но менее токсичен, а его кумуляция ниже, чем в дигитоксине.
Также лекарственное растение наперстянка пурпурная содержит в своих листьях ацетилдигитоксин, применяющийся для лечения тахикардии, тахиаритмии и в поддерживающей терапии. Этот препарат отличается быстрым всасыванием и не очень высокой кумуляцией.
Кроме того, листья наперстянки пурпурной содержат в большом количестве сапонины, холин и флавоноиды.
Лекарственное растение наперстянка шерстистая
Этот вид наперстянки практически не используется, как декоративный. Растение культивируют с целью получения важных химических компонентов, таких как органические кислоты, стероидные и кардиотонические гликозиды. Лекарственные препараты, изготавливаемые из этой наперстянки («Целанид», «Дигоксин») имеют более высокий мочеобразующий эффект, чем препараты, изготавливаемые из пурпурной наперстянки. Лечебные свойства наперстянки шерстистой обусловлены наличием в ее надземной части гликозидов ланатозида С, или целанида, и дигоксина.
Целанид считается быстродействующим средством. Если его вводить внутривенно, он начинает действовать уже через 15 минут. Большая его ценность состоит в том, что он менее всех остальных препаратов из наперстянки способен накапливаться в клетках и сравнительно быстро выводится из организма. Применяют препарат при тахикардии, аритмии, нарушении кровообращения и других болезнях сердца.
Дигоксин также считается быстродействующим препаратом. Кроме того, он имеет хорошую всасываемость, и поэтому его можно употреблять в таблетках. В этом случае он начинает действовать в течение двух часов и достигает максимального эффекта через восемь часов после употребления. Внутривенно его назначают при тяжелых формах течения сердечных заболеваний и кровообращения.
Похожими лечебными свойствами обладает и наперстянка крупноцветковая.
Лечебные свойства наперстянки ржавой
По своему химическому составу лекарственное растение наперстянка ржавая близка к наперстянке пурпурной. В ее зеленой массе найден 31 гликозид. Листья этого вида богаты ланатозидами А, В, С, Е, О, веродоксином, ацетилдигитоксином и другими компонентами. В цветках найдены стероиды и флавониды, в семенах - ланатозиды и стероиды. Из листьев наперстянки ржавой изготовляют дигален-нео, выпускаемый в виде капель и раствора для инъекций. Приписывают дигален-нео при тахиаритмии, нарушениях кровообращения 1, 2 и 3 степени, при сердечной недостаточности. Даже корни растения используют (правда, в народной медицине) для лечения сибирской язвы.
Препараты с ланатозидами назначаются при тахиаритмии, высокой частоте сердечных сокращений и другой патологии болезней сердца. Ланатозиды увеличивают сокращаемость миокарда (особой сердечной мышцы), регулируют проводимость системы сердца, снижают ее возбудимость, увеличивают мочеобразование. Эти препараты обладают достаточно высокой всасываемостью. Их кумуляция является умеренной. Выпускаются препараты с ланатозидами в таблетках, так как этот гликозид почти нерастворим в воде и в спирте.
Лечебные свойства наперстянки реснитчатой
Химический состав этого вида примерно такой же, как и у других лекарственных наперстянок. Из зеленой массы растения изготавливают сердечное лекарство дигицил, являющееся неогаленовым, то есть максимально очищенным от всех сопутствующих примесей. Это повышает его эффективность и сроки хранения. Используют дигицил в виде таблеток или растворов для инъекций, если требуется быстрый лечебный эффект.
Еще одно средство, которое дает нам лекарственное растение наперстянка реснитчатая – дигицилен. Выпускается он в виде водных растворов. Применяется при многих болезнях сердца. Этот препарат очень эффективен, так как уже на следующий день после начала лечения заметно улучшается состояние больного, сон, аппетит, уменьшается аритмия сердца, одышка, отеки.
Препараты из семян реснитчатой наперстянки обладают антивирусной активностью и в народной медицине используются при лечении гриппа.
Последние исследования химического состава всех лечебных видов наперстянки дают возможность использовать эти растения для лечения эпилепсии.
Заготовка сырья
Лекарственное растение наперстянка используется в народной и традиционной медицине. Рецепты народной медицины основаны по большей части на приготовлении лечебных настоек из листьев растения. Заготавливают их в период цветения. Только розеточные листья можно использовать в первый год жизни наперстянки, когда цветения еще не наблюдается. Сбор сырья проводят в солнечную погоду, ближе к вечеру. Сорванные листья (без черешков) необходимо сразу же подвергать сушке, так как они очень быстро теряют свои лечебные свойства. Сушат зеленую массу либо в воздушных, либо в огневых сушильных печах. Раскладывать на противнях сырье необходимо тонким слоем и в процессе сушки периодически переворачивать. Начальная температура в печах должна быть не ниже 55 градусов и не выше 60. Когда листья становятся полусухими, температуру постепенно понижают до 40 градусов Цельсия. Хранят приготовленное сырье не более 2 лет, используя для этого сухую, плотно закрывающуюся тару
Одуванчик в косметологии > Овощи, фрукты, ягоды помогут уберечься от простуды и гриппа >
Калина обыкновенная /красная/ > Лекарственные травы для иммунитета в сезон простуды и гриппа >
Лечение липой > Календула. Рецепты >
Некоторые рецепты
В России лечебные свойства наперстянки были известны издавна. Еще в 1730 году Петр Первый, по примеру западных эскулапов, приказал начать использовать это растение в медицине, для чего наперстянку стали выращивать в некоторых хозяйствах Полтавы. В 1886 году Дигиталис (Digitalis) был внесен в реестр фармакопеи России (первое издание). С тех пор в народе накопилось множество рецептов с использованием этого чудо-растения. Вот некоторые из них:
Лечение наперстянкой гипертонии
Используется водный настой сухих листьев. Соотношение – не более 1 грамма сырья на стакан теплой воды. Настаивают 30-40 минут. Взрослым прописывают пить по 1 столовой ложке трижды в день, а детям старше 12 лет по 1 чайной ложке также трижды в день. Детям младше 12 лет применять настои наперстянки не рекомендуется.
Лечение наперстянкой хронической сердечной недостаточности
Измельчить сухие листья наперстянки в порошок. Употреблять внутрь не более 0,1 грамма трижды в день. В тяжелых случаях возможно четырехкратное употребление порошка, но суточная доза ни в коем случае не должна превышать 0,5 граммов. Хранить приготовленный порошок следует с особой тщательностью, чтобы он не отсырел. Длительность приема от 6 до 12 дней, не более.
Хочется заметить, что при лечении наперстянкой желательно соблюдать постельный режим и находиться под наблюдением врача.
Опасная наперстянка, противопоказания для применения
Все виды наперстянки ядовиты, поэтому врачи категорически запрещают использовать это растение в лечебных целях самостоятельно, без предварительной консультации специалиста.
Нельзя использовать препараты на основе наперстянки людям с хроническими заболеваниями легочной системы, инфарктом миокарда, миокардитом, перикардитом, стенокардией, желудочной тахикардией, беременным и малолетним детям.
Хотя даже Боткин считал, что самое драгоценнейшее средство, которое имеется в сердечной терапии, дает людям наперстянка. Противопоказания у ее препаратов весьма многочисленные.
Симптомы отравления
Бессистемный прием лекарств на основе наперстянки, а также самолечение этим растением могут вызвать сильные отравления, а в тяжелых случаях даже остановку сердца.
Первые симптомы того, что в организме что-то идет не так:
-тошнота;
-рвота;
-сильные боли в животе, сопровождающиеся диареей;
-кожные реакции;
-сбой в работе сердца;
-нарушение дыхания;
-судороги.
Если появились подобные симптомы, необходимо срочно обратиться к врачу.
При употреблении наперстянки длительный период происходит накапливание ее составляющих в организме, что влечет за собой анорексию, потерю аппетита и галлюцинации.
Безопасное использование наперстянки
Дигиталис (Digitalis), или наперстянка, может использоваться и без риска переборщить и отравиться или даже умереть. Речь идет о ее магических свойствах, ведь недаром же ее называют «Ведьмины наперстки». Существует поверье, что наперстянка защищает от неблагоприятной энергетики не только ведьм, но любого, в чьем саду она растет. Раньше из ее листьев варили черную краску и рисовали ею кресты на пороге своих жилищ. Люди верили, что после этого злые силы не могут войти в дом.
Это удивительное растение используют в своих ритуалах и белые, и черные маги. Один из старинных рецептов с использованием наперстянки гласит: «Приготовить свежий сок из зеленой массы растения. Начертить линию без разрывов вокруг своего дома. Двигаться нужно по часовой стрелке».
Черные маги утверждают, что наперстянка способна парализовать волю человека, закрыть его энергетические каналы и даже блокировать иммунную систему.
Наперстянка (Digitalis purpurea ) – это распространенное двулетнее растение , которое содержит дигитоксин, дигоксин и другие сердечные гликозиды. Это химические вещества, которые влияют на сердце . Наперстянка ядовита и может быть смертельной даже в малых дозах. Это растение было изначальным источником препарата под названием «дигиталис» .
Адонис по праву занял свое место среди других препаратов группы наперстянки в лечении всех случаев, в которых последняя в настоящее время так высоко ценится. Адонис - многолетнее травянистое растение...Наперстянка родом из Европы. Она была впервые известна под англосаксонским названием foxes glofa (перчатка лисицы), потому что ее цветы похожи на пальцы перчатки. Это название также, предположительно, связано с северной легендой, согласно которой злые феи дали цветки лисице, чтобы она положила их себе на ноги , и они заглушили бы ее шаги во время охоты за добычей. Легенда может частично объяснить некоторые из общих названий наперстянки: колокола мертвеца, палец феи, волшебные колокольчики, волшебная наперстка, волшебная шляпка, дамский наперсток, дамский палец, цветок кролика, колокольчик, шотландская .
В течение первого года наперстянка дает только листья . На второй год появляется высокий, листовой цветущий стебель, который вырастает на 0,9-1,2 метра в высоту. В начале лета она цветет многочисленными трубчатыми цветами, похожими на колокольчики, в длину около 5,08 см и варьирующимися по цвету от белого до лавандового и фиолетового.
Наперстянка первоначально использовалась для застойной сердечной недостаточности и фибрилляции предсердий (хаотичные сокращения предсердия сердца). Она помогает мышцам сердца сокращаться, уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает количество кислорода, которое сердцу нужно переработать. Сердечные гликозиды в наперстянке блокируют фермент , который регулирует электрическую активность сердца. В медицине используются высушенные листья, спелые высушенные семена и свежие листья однолетнего растения или листья старого двухлетнего растения.
Несмотря на использование в прошлом, наперстянка была в значительной степени заменена стандартизированными фармацевтическими препаратами, поскольку она является одним из самых опасных лекарственных растений в мире. По сути это хороший пример важности стандартизации в тестировании эффективности и возможной токсичности современных популярных лекарственных средств растительного происхождения. Сок , цветы, семена и листья ядовиты. Наибольшее количество сердечных гликозидов содержится в листьях, даже в высушенном виде. Верхние листья стебля более опасны, чем нижние. Наперстянка наиболее токсична непосредственно перед моментом созревания семян. На вкус она пряно-обжигающая или горькая, со слегка неприятным запахом.
В народной медицине это лекарственное растение впервые было использовано в Ирландии. Его использование распространилось в Шотландии, Англии, а затем в Центральной Европе. Растение применялось для лечения абсцессов, фурункулов, головных болей, паралича и язвы желудка. С его помощью также лечили раны и язвы. Эффективность этого средства для лечения любого из этих состояний не была доказана.
Меры предосторожности
При неправильном использовании наперстянка смертельна – она может вызвать остановку сердца или дыхания. Употребление любой части растения может быть фатальным. Терапевтическая доза очень близка к летальной дозе, поэтому лечиться этим растением нельзя.
Передозировка наперстянкой мешает нормальным электрическим ритмам сердца; в результате оно будет биться слишком медленно или учащенно. Передозировка может также вызвать диарею, головную боль , потерю аппетита и рвоту. Более серьезные и потенциально смертельные реакции на передозировку влияют на сердце и центральную нервную систему. Наперстянка может нарушить ритм сердца, в том числе приводя к опасной для жизни желудочковой тахикардии или мерцательной тахикардии с атриовентрикулярной блокадой. Что касается побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, то может возникнуть спутанность сознания, депрессия , сонливость , галлюцинации, психозы и расстройства зрения.
Отравление наперстянкой иногда происходит из-за неправильного использования растительных препаратов, например, сухих листьев наперстянки в виде чая, или вследствие передозировки прописанным по рецепту лекарством с этим компонентом. Это также может произойти, когда наперстянку путают с окопником, растением, используемым для заваривания чая, которое относится к семейству бурачника. Два растения очень похожи.
Побочные эффекты наперстянки
Некоторые пациенты, которые принимают лекарственные препараты с наперстянкой, могут столкнуться с такими побочными эффектами, как повышенный мышечный
наперстянка
Полезные свойства наперстянки
Наперстянка пурпурная – растение из семейства норичниковых . Неофициальные ее названия: лесной бубенчик, лесной колокольчик, трава перчаточная. Интерес для медицины составляют не броские цветы наперстянки, а ее листья. Растение двухлетнее и листья для терапевтических целей собирают только на второй год после его посадки. Цветы наперстянки также появляются на второй год жизни растения, летом. Они могут быть фиолетового, розового, белого и желтого цветов.
В листьях наперстянки содержатся сердечные гликозиды – вещества, тонизирующие деятельность мышцы сердца, помогающие устранить аритмию: дигоксин , ланатозиды Е, С, А, В, D, дигитоксин , гитоксин, ацетилдигитоксин, диготонин, пурпуреагликозиды А, В.
Применение
Наибольшей активностью обладают дигоксин и ланатозид С. Препараты наперстянки, в которые входят эти гликозиды, применяются во врачебной практике для лечения хронических и острых форм недостаточности кровообращения, тахикардии, гипертонии, склероза коронарных сосудов, порока митрального клапана, миокардиодистрофии, острой сердечной недостаточности.
При этом отмечают такие свойства наперстянки : она увеличивает мощность сердечного выброса, удлиняет диастолу, уменьшает порог возбудимости проводящей сердечной системы, способствуют повышению уровня кальция в плазме. Все это стабилизирует кровообращение в миокарде и кровоток в сосудах. Гликозиды наперстянки пурпурной накапливаются в тканях, и потому их терапевтическое действие продолжительно. Отмечено и такое свойство наперстянки – входящие в его состав сапонины и дигитонин повышают всасывание других принимаемых пациентом гликозидов.
Фармацевтической промышленностью выпускаются следующие препараты наперстянки: таблетки, содержащие сухой концентрат листьев, порошок высушенных листьев, настой из листьев, таблетки Гитоксин, Дигитоксин, Кордигит, растворы и таблетки Дигоксин и Целанид.
Лекарства на основе наперстянки пурпурной Целанид и Дигоксин действуют быстро, и поэтому применять их можно в острых случаях. Для остановки приступа гликозиды вводят внутривенно, а для лечения хронических форм сердечных заболеваний назначают таблетки. После внутривенного введения кардиотонические свойства наперстянки проявляются через 15-30мин, а при применении внутрь – через 1,5-2ч после приема таблеток.
Противопоказания к применению наперстянки
Наперстянка – ядовитое растение с рядом серьезных побочных действий, поэтому применять его листья самостоятельно, в домашних условиях не рекомендуется . Выращивать цветы наперстянки на приусадебных участках можно только с декоративной целью.
Препараты наперстянки можно принимать только под наблюдением кардиолога в стационаре – из-за неправильного дозирования средства может возникнуть отравление.
Симптомы отравления наперстянкой: снижение частоты пульса, одышка, уменьшение частоты мочеиспусканий, тошнота, нарушение сердечного ритма, диарея, головная боль, головокружение, посинение губ, удушье, сильные боли в теле, дрожь, галлюцинации, конвульсии, психическое расстройство. Смертельной дозой считаются 2,25г наперстянки.
Лечение отравления начинают с немедленной очистки кишечника, желудка, приема активированного угля или другого сорбента. Обязательно следует обратиться за врачебной помощью. Обычно пациентам, поступившим с отравлением наперстянки, назначают кофеин , атропин , хлорид калия, унитиол.
Противопоказана наперстянка при: остром инфаркте, полной атриовентрикулярной блокаде и других проявлениях выраженной брадиаритмии, активном ревмокардите, стенозе аортального клапана, эндокардите, компенсированных пороках сердца.
Наперстянка (Digitalis) - травянистое растение. Свое название наперстянка получила по форме ее цветков, похожих на наперстки. Существует несколько видов наперстянки, из которых наиболее известны наперстянка пурпуровая (Digitalis purpurea), которая произрастает в странах Центральной Европы, и наперстянка шерстистая (Digitalis lanata), произрастающая в основном на Балканах.
Каждый вид наперстянки содержит несколько сердечных гликозидов. В настоящее время получены препараты отдельных гликозидов. Одним из таких препаратов является дигитоксин - препарат гликозида, который содержится в наперстянке пурпуровой и наперстянке шерстистой.
Дигитоксин обладает всеми свойствами, характерными для сердечных гликозидов: усиливает сокращения сердца, делает их более редкими, повышает автоматизм сердечной мышцы и уменьшает проводимость.
Действие дигитоксина развивается медленно: после приема внутрь препарат начинает действовать через 2-3 ч, максимальный эффект достигается через 8-12 ч, общая продолжительность действия около 2 нед. В связи с медленным развитием действия и большой его продолжительностью дигитоксин назначают при хронической сердечной недостаточности для систематической, длительной терапии.
Следует иметь в виду, что при повторных введениях дигитоксина новая доза препарата суммируется с его количеством, оставшимся в организме после предыдущего введения, происходит накопление препарата в организме (материальная кумуляция). Этим обстоятельством пользуются для того, чтобы поддержать в организме определенную концентрацию вещества, назначая небольшие дозы препарата.
С другой стороны, если не учитывать способности дигитоксина к кумуляции, при повторных его введениях общая доза препарата в организме может превысить допустимую. В этом случае проявляется токсическое действие дигитоксина.
Из наперстянки шерстистой выделен сердечный гликозид - дигоксин , который отличается от дигитоксина большей активностью (примерно в 1 ½ раза), более быстрым и менее продолжительным действием. При назначении внутрь дигоксин начинает действовать через 1-2 ч, при внутривенном введении - через 20-30 мин. Максимум действия препарата достигается через 3-8 ч, общая продолжительность действия 2-4 дня.
Препарат гликозида, который является предшественником дигоксина, целанид (изоланид) лишь незначительно отличается по строению от дигоксина и оказывает еще более быстрое и короткое действие. В связи с этим целанид часто используют в экстренных случаях при острой сердечной недостаточности. Препарат при этом вводят внутривенно (медленно!) в растворе глюкозы. Действие целанида развивается через 10-20 мин после внутривенного введения и достигает максимума через 2 ч.
Препараты наперстянки являются наиболее употребительными средствами при лечении сердечной недостаточности. Под влиянием этих препаратов состояние больных с сердечной недостаточностью обычно быстро улучшается: устраняются тахикардия, одышка, увеличивается диурез и в связи с этим уменьшаются отеки (рис. 20 ).
Рис. 20. Действие препарата наперстянки при сердечной недостаточности.
Терапевтическая широта препаратов наперстянки невелика, поэтому при их применении возможны передозировка и проявление их токсического действия. Одними из первых признаков этого являются потеря аппетита, тошнота, рвота, усиление брадикардии, появление экстрасистол, ухудшение атриовентрикулярной проводимости. В более тяжелых случаях могут наблюдаться нарушения зрения, бред, галлюцинации, судороги, фибрилляция предсердий и желудочков сердца.
При проявлении токсического действия препараты наперстянки следует отменить и назначить антагонисты сердечных гликозидов. В качестве антагонистов используют унитиол, способствующий высвобождению транспортной АТФазы - фермента, который блокируется сердечными гликозидами, препараты калия (панангин, таблетки «Аспаркам», поляризующие смеси (Поляризующие смеси - смеси калия хлорида, инсулина и раствора глюкозы; вводятся внутривенно, капельно.), препараты, связывающие ионы кальция (например, динатрий-ЭДТА), противоаритмические средства (дифенин , лидокаин). Препараты наперстянки противопоказаны при коронарной недостаточности, нарушениях сердечной проводимости.
Средства. Более 200 лет назад было установлено, что они избирательно влияют на сердце, усиливая его деятельность, нормализуя кровообращение, в силу чего и обеспечивается противоотечный эффект.
Сердечные гликозиды являются основной группой лекарственных препаратов, применяемых для лечения острой и хронической недостаточности сердца, при которой ослабление сократительной способности миокарда приводит к декомпенсации сердечной деятельности. Сердце начинает расходовать больше энергии и кислорода для совершения необходимой работы (снижается КПД), нарушается ионное равновесие, белковый и липидный обмен, ресурсы сердца исчерпываются. Падает ударный объем с последующим нарушением кровообращения, вследствие чего повышается венозное давление, развивается венозный застой, нарастает гипоксия, что способствует учащению сердечных сокращений (тахикардия), замедляется капиллярный кровоток, возникают отеки, уменьшается диурез, появляется цианоз и одышка.
Фармакодинамические эффекты сердечных гликозидов обусловлены их влиянием на сердечно-сосудистую, нервную системы, почки и другие органы.
Механизм кардиотонического действия связывают с влиянием сердечных гликозидов на обменные процессы в миокарде. Они взаимодействуют с сульфгидрильными группами транспортной Na + , К + -АТФазы мембраны кардиомиоцитов, снижая активность фермента . Изменяется ионный баланс в миокарде: снижается внутриклеточное содержание ионов калия и повышается концентрация ионов натрия в миофибриллах. Это способствует увеличению содержания в миокарде свободных ионов кальция за счет освобождения их из саркоплазматического ретикулума и повышению обмена ионов натрия с внеклеточными ионами кальция. Увеличение содержания свободных ионов кальция в миофибриллах способствует образованию сократительного белка (актомиозина), необходимого для сердечного сокращения. Сердечные гликозиды нормализуют метаболические процессы и энергетический обмен в сердечной мышце, повышают сопряженность окислительного фосфорилирования. Как результат - значимо усиливается систола.
Усиление систолы приводит к увеличению ударного объема, из полости сердца в аорту выбрасывается больше крови, повышается артериальное давление, раздражаются прессо- и барорецепторы, рефлекторно возбуждается центр блуждающего нерва и замедляется ритм сердечной деятельности. Важным свойством сердечных гликозидов является их способность к удлинению диастолы - она становится более продолжительной, что создает условия для отдыха и питания миокарда, восстановления энергозатрат.
Сердечные гликозиды способны тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца, вследствие чего удлиняется интервал между сокращениями предсердий и желудочков. Устраняя рефлекторную тахикардию, возникающую вследствие недостаточного кровообращения (рефлекс Вейнбриджа), сердечные гликозиды также способствуют удлинению диастолы. В больших дозах гликозиды повышают автоматизм сердца, могут вызвать образование гетеротопных очагов возбуждения и аритмии. Сердечные гликозиды нормализуют гемодинамические показатели, характеризующие сердечную недостаточность, при этом устраняются застойные явления: исчезает тахикардия, одышка, уменьшается цианоз, снимаются отеки. увеличивается диурез.
Некоторые сердечные гликозиды оказывают седативный эффект на ЦНС (гликозиды горицвета, ландыша). Мочегонное действие сердечных гликозидов в основном обусловлено улучшением работы сердца, однако имеет значение и их прямое стимулирующее влияние на функцию почек.
Основными показаниями к назначению сердечных гликозидов являются острая и хроническая сердечная недостаточность , мерцание и трепетание предсердий , пароксизмальная тахикардия . Абсолютным противопоказанием является интоксикация гликозидами.
При длительном назначении гликозидов возможна передозировка (учитывая медленное выведение и способность к кумуляции). сопровождаемая следующими симптомами. Со стороны желудочно- кишечного тракта - боль в эпигастрии, тошнота , рвота : кардиальные симптомы - брадикардия, тахиаритмия, нарушение атриовентрикулярной проводимости; боль в сердце; в тяжелых случаях - нарушение функции зрительного анализатора (нарушение цветового зрения - ксантопсия, макропсия, микропсия). Снижается диурез, нарушаются функции нервной системы (возбуждение, галлюцинации и др.). Лечение интоксикации начинают с отмены гликозида. Назначают препараты калия (калия хлорид , панангин , калия оротат), так как гликозиды снижают содержание ионов калия в сердечной мышце. В качестве антагонистов сердечных гликозидов по влиянию на транспортную АТФазу в комплексной терапии используют унитиол и дифенин . Поскольку сердечные гликозиды увеличивают количество ионов кальция в миокарде, можно назначать препараты, связывающие эти ионы: динатриевую соль этилен-диаминтетрауксусной кислоты или цитраты. Для устранения возникающих аритмий применяются лидокаин , дифенин , пропранолол и другие противоаритмические средства.
В медицинской практике используются различные препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды : галеновые, неогаленовые, но наиболее широко - химически чистые гликозиды, для которых отпадает необходимость биологической стандартизации. Сердечные гликозиды , получаемые из разных растений, отличаются друг от друга по фармакодинамике и фармакокинетике (всасыванию, способности связываться с белками плазмы крови и миокарда, скорости обезвреживания и выведения из организма).
Одним из основных гликозидов наперстянки (пурпуровой) является дигитоксин . Действие его начинается через 2-3 ч, максимальный эффект достигается через 8-12 ч и сохраняется до 2-3 нед. При повторном применении дигитоксин способен к накоплению (кумуляции). Из наперстянки шерстистой выделен гликозид дигоксин , который действует быстрее и менее длительно - (до 2-4 сут), в меньшей степени накапливается в организме по сравнению с дигитоксином . Еще быстрее и короче действие целанида (изоланид ,также получаемого из наперстянки шерстистой. Поскольку препараты наперстянки действуют относительно медленно. но длительно, их целесообразно применять для лечения хронической сердечной недостаточности, а также при сердечных аритмиях . Целанид , учитывая его фармакокинетику, можно назначать при острой сердечной недостаточности внутривенно.
Препараты горицвета весеннего (адонизид ) растворяются в липидах и в воде, всасываются из желудочно-кишечного тракта не полностью, обладают меньшей активностью, действуют быстрее (через 2-4 ч) и короче - (1-2 сут), так как в меньшей степени связываются с белками крови. Учитывая выраженный успокаивающий эффект, препараты горицвета назначают при неврозах , повышенной возбудимости (микстура Бехтерева ).
Препараты строфанта очень хорошо растворимы в воде, плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому прием их внутрь дает слабый, ненадежный эффект. Они непрочно связываются с белками плазмы крови, концентрация свободных гликозидов в крови весьма высока. При парентеральном введении они действуют быстро и мощно, не задерживаются в организме. Гликозид строфанта строфантин вводят обычно внутривенно (возможно подкожное и внутримышечное введение). Действие наблюдается через 5-10 мин, длительность эффекта до 2 сут. Применяется строфантин при острой сердечной недостаточности, возникающей при декомпенсированных пороках сердца, инфаркте миокарда, инфекциях, интоксикациях и т.д.
Препараты ландыша по фармакодинамике и фармакокинетике близки к препаратам строфанта. Коргликон содержит сумму гликозидов ландыша, применяется внутривенно при острой сердечной недостаточности (как строфантин). Галеновый препарат - настойка ландыша при приеме внутрь оказывает слабое стимулирующее действие на сердце и успокаивающее на ЦНС, может увеличить активность и токсичность
