Согласно определению, пенициллин – это лекарственный компонент и активное вещество большой группы антибиотиков, которые так и называются – пенициллины. Сегодня выделяют природные, полусинтетические, аминопенициллины и препараты с широким антибактериальным влиянием. Все средства делятся на таблетки и инъекции, выпускаются многими фирмами.
Состав и форма выпуска
Пенициллин (Penicillin) выпускается в виде таблеток и инъекций. Их состав:
Фармакологическое действие
Пенициллин является первым антибиотиком, который удалось получить за счет жизнедеятельности микробов. В 1928 его выделил Флеминг из штамма грибов Penicillium notatum. Впервые антибактериальное средство было применено в 1941 году. В Советском Союзе препараты на основе пенициллины были получены в 1942 году, а в конце 1950-х было запущено массовое производство. На сегодняшний день используют защищенные пенициллины, обладающие широким спектром действия.
Активный компонент является кислотой, из которой получают соли. В состав антибиотиков могут входить феноксиметилпеницллин, бензилпенициллин. Биосинтетические пенициллины эффективны против штаммов neisseria, staphylococcus, палочек, риккетсий. Эффективность средства не доказана против возбудителей дизентерии, тифа, туляремии, бруцеллеза, холеры, чумы, туберкулеза, грибков, вирусов и простейших.
Самым эффективным методом применения пенициллиновых антибиотиков являются внутримышечные инъекции. Через полчаса в крови обнаруживается максимальная концентрация. Активный компонент проникает в мышцы, полости суставов, раневой экссудат. В незначительном количестве пенициллин обнаружен в спинномозговой, плевральной жидкости, брюшной полости. Средство проникает сквозь плаценту, выделяется почками, с мочой и желчью. Таблетки всасываются плохо, потому что часть дозы разрушается желудочным соком и бета-лактамазами, выделяемыми микрофлорой кишечника.
Показания к применению
Антибиотики на основе пенициллина назначаются при болезнях, вызванных чувствительными к нему бактериями. Инструкция относит к ним следующие:
- крупозная, очаговая пневмония;
- эмпиема плевры;
- острая и подострая формы септического эндокардита;
- сепсис;
- септицемия;
- пиемия;
- менингит;
- острый и хронический остеомиелит;
- заболевания желчных, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, слизистых оболочек с гнойными проявлениями;
- скарлатина;
- ангина;
- сибирская язва;
- рожа;
- дифтерия;
- актиномикоз;
- гнойно-воспалительные гинекологические заболевания;
- болезни глаз, ЛОР-органов;
- сифилис, гонорея, бленнорея.
Способ применения и дозировка
Инструкция по применению Пенициллина отличается в зависимости от формы выпуска средств. Так, таблетки принимаются перорально, инъекции делаются внутримышечно. При передозировке препаратами могут развиться тошнота, диарея, рвота. При почечной недостаточности и внутривенном введении калиевой соли пенициллина способна развиться гиперкалиемия. При приеме доз средств выше 50 млн единиц возникает эпилепсия. Устранить ее поможет прием барбитуратов, бензодиазепинов.
Пенициллин в таблетках
В зависимости от заболевания и степени тяжести отличается схема приема таблеток Пенициллина. Стандартной дозой считается 250–500 мг препарата каждые 8 часов. При необходимости инструкция советует увеличить дозировку до 750 мг однократно. Таблетки принимаются за полчаса до еды или через два часа после нее. Курс лечения зависит от наличия осложнений.
Пенициллин в ампулах
Раствор Пенициллина можно вводить внутривенно, внутримышечно или подкожно. Также препарат используется для прямого введения в спинномозговой канал. Для эффективной терапии доза рассчитывается так, чтобы на 1 мл крови приходилось 0,1–0,3 единицы препарата. Средство вводят с интервалом 3–4 часа. Схемы лечения отличаются для пневмонии, цереброспинального менингита, сифилиса. Их определяет врач.
Особые указания
Перед применением пенициллина следует провести пробы для определения чувствительности к антибиотику. Другие особые указания из инструкции:
- Средства с осторожностью назначаются при нарушении функции почек, острой сердечной недостаточности, склонности к аллергии, выраженной чувствительности к цефалоспоринам.
- Если через 3–5 дней лечения пациенту не становится лучше, важно обратиться к врачу за пересмотром терапии в пользу комбинированной или назначения других антибиотиков.
- Во время лечения может развиться грибковая суперинфекция. Справиться с ней помогут противогрибковые препараты. При приеме субтерапевтических доз лекарства или незавершенности курса возбудители могут приобрести резистентность (устойчивость).
- Таблетки запиваются большим количеством жидкости. Терапия не должна отклоняться от схемы, сопровождаться самостоятельным изменением дозировки и пропуском доз. При пропуске таблетки нужно принять следующую как можно скорее.
- Истекший срок годности лекарства означает, что оно стало токсичным.
- Во время лечения пенициллинами строго запрещен прием алкоголя.
- Использование антибиотика при беременности разрешено при превышении пользы для матери над рисками для ребенка. Во время лактации применение Пенициллина запрещено.
Пенициллин для детей
Антибиотики на основе пенициллина применяются у детей только по строгим врачебным показаниям с большой осторожностью. Во время лечения требуется постоянный контроль картины крови, работы печени, почек. Риск приема лекарств связан с недостаточным изучением эффективности и безопасности работы у пациентов младшего детского и подросткового возраста.
Лекарственное взаимодействие
Пенициллиновые антибиотики могут сочетаться с ограниченным количеством лекарств. Об этом говорится в инструкции:
- Пробенецид понижает канальцевую секрецию бенизилпенициллина, что повышает концентрацию в плазме и ведет к увеличению периода полувыведения.
- Тетрациклин, сульфаниламиды снижают бактерицидное действие бензилпенициллина, Холестирамин ослабляет его биодоступность.
- Средство несовместимо с аминогликозидами, тромболитиками.
- Сочетание калиевой соли бензилпенициллина с препаратами калия, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или калисберегающими диуретиками грозит развитием гиперкалиемии.
- Следует соблюдать осторожность комбинации пенициллинов против синегнойной палочки с антикоагулянтами и антиагрегантами, потому что развивается кровоточивость.
- Препараты понижают эффективность пероральных противозачаточных контрацептивов, потому что нарушается процесс циркуляции эстрогенов внутри печени.
- Антибиотик замедляет выведение метотрексата из организма, подавляя канальцевую секрецию.
Пенициллин – лекарственный препарат из группы антибиотиков, получаемый специальным способом из пенициллиума - плесневого гриба.
Какой у медикамента Пенициллин состав и форма выпуска?
Препарат выпускается фармпромышленностью в однородном белом порошке с характерным слабоватым запахом. Медикаментозное средство предназначено для приготовления раствора, назначаемого парентерально, в частности для подкожного введения и для осуществления инъекций в ягодичную мышцу.
Активное вещество препарата - пенициллина G натриевая соль 500000 ЕД, а также 1000000 ЕД. Продается антибиотик в рецептурном отделе. На флаконе с медикаментом отражена дата изготовления лекарства, кроме того, на упаковке указан срок годности средства, по истечении чего от последующего использования порошка нужно воздержаться.
Какое у порошка Пенициллин действие?
Препарат Пенициллин – антибиотик, принадлежащий к группе биосинтетических пенициллинов, обладает бактерицидным эффектом за счёт ингибирования синтеза клеточной стенки некоторых патогенных микроорганизмов.
Активен в отношении таких микроорганизмов: Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, кроме того, Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp., а также Neisseria meningitidis, Spirochaetaceae.
После проведения внутримышечной инъекции антибиотик быстро всасывается непосредственно из места инъекции в кровяное русло, а также препарат широко распределяется в тканях человеческого организма и в биологических жидкостях, но в спинномозговую жидкость поступает в незначительном количестве, через плаценту проникает хорошо.
Период полувыведения соответствует тридцати минутам. Выводится с мочой. После инъекции антибиотика в мышцу, его максимальная концентрация в кровяном русле будет отмечаться по прошествии получаса или шестидесяти минут. Концентрация препарата, равно как и продолжительность циркуляции активного компонента в крови будет зависеть от величины введенной дозы лекарства.
Какие у препарата Пенициллин показания к применению?
Препарат Пенициллин инструкция по применению назначает к использованию в следующих ситуациях: пневмония крупозная и очаговая, эмпиема плевры, менингит, сепсис, септицемия, ангина, кроме того, септический эндокардит, остеомиелит, инфекции мочевыводящих путей, гнойные кожные инфекции, рожа, дифтерия, гонорея, скарлатина, сифилис, а также сибирская язва, глазные болезни, актиномикоз, гнойно-воспалительная патология ЛОР-органов.
Какие у средства Пенициллин противопоказания к применению?
Антибиотик Пенициллин (порошок) инструкция по применению запрещает использовать при гиперчувствительности к его компонентам, кроме того, эндолюмбальное введение медикамента не проводят больным, страдающим эпилепсией.
Какие у лекарства Пенициллин применение и дозировка?
Препарат Пенициллин применяют индивидуально, пути введения антибиотика: в мышцу, внутривенно, подкожно, а также эндолюмбально. Обычно в/м и в/в суточная доза лекарства варьирует в пределах от 250 000 до 60 млн. ЕД, что определяется стадией инфекционного процесса.
Раствор антибиотика Пенициллин готовят непосредственно перед введением, при этом в качестве растворителя можно использовать воду для инъекций или же применяют 0,9% натрия хлорид, а также 0,5% раствор прокаина.
Стоит отметить, что при разведении антибиотика прокаином может наблюдаться незначительное помутнение раствора в результате образования кристаллоподобного осадка, что не является препятствием для последующего использования лекарства.
Какие от Пенициллин побочные эффекты?
Применение медикамента Пенициллин, о котором мы и продолжаем говорить на этой странице www.сайт, может вызывать ряд побочных реакций, среди которых следующие проявления: диарея, тошнота, не исключена рвота, присоединяется кандидоз влагалища и полости рта, не исключено развитие нейротоксической реакции особенно при эндолюмбальном введении антибиотика в больших дозах, при этом может наблюдаться повышенная возбудимость, судороги, а также кома.
Кроме того, антибиотик Пенициллин может стать причиной возникновения аллергических реакций, характерно повышение температуры, крапивница, присоединяется кожная сыпь, наблюдается сыпь на слизистых, могут возникать боли в суставах, характерна эозинофилия, а также ангионевротический отёк.
Передозировка от Пенициллин
При передозировке средства Пенициллин у больного возникнет тошнота и рвота, не исключен жидкий стул, кроме того, гиперкалиемия, а также не исключены эпилептические припадки. В подобной ситуации пациенту проводят симптоматическое лечение.
Особые указания
С осторожностью Пенициллин применяют у лиц с нарушенной функцией почек, при гиперчувствительности к цефалоспоринам, при сердечной недостаточности, кроме того, при предрасположенности к аллергии.
Если через трое суток после начала применения препарата Пенициллин терапевтического эффекта не проявится, тогда рекомендуется перейти к использованию иных антибиотиков. В связи с возможностью присоединения грибковой суперинфекции при лечении бензилпенициллином рекомендуется назначать антимикотические средства.
Чем заменить Пенициллин, аналоги какие использовать?
Лекарственное средство Бензилпенициллин, Пенициллин G, Бензилпенициллин-КМП, кроме того, Новоцин, Прокаинбензилпенициллин стерильный, а также Прокаин-Бензилпенициллин.
Заключение
Пенициллин является первым искусственно синтезированным антибиотиком. Его выделил известный британский бактериолог Александр Флеминг в 1928 году. Относится пенициллин к бета-лактамным препаратам. Он способен угнетать синтез клеточной мембраны микроорганизмов, что приводит к их разрушению и гибели (бактерицидный эффект).
Долгое время данный антибиотик являлся препаратом выбора при множестве бактериальных инфекций, вызванных стафилококками, стрептококками, коринебактериями, нейсериями, анаэробными возбудителями, актиномицетами и спирохетами. Сейчас пенициллин преимущественно используют при следующих показаниях:
Бесспорным преимуществом пенициллина является низкий спектр побочных эффектов, что позволяет его использовать практически для всех категорий пациентов. Иногда отмечаются различные аллергические реакции - крапивница, сыпь, анафилактический шок и другие. При длительном приеме описаны случаи присоединения кандидозной инфекции.
Однако активное использование пенициллина в клинической практике привело к развитию резистентности. К примеру, стафилококки начали продуцировать особенный фермент пенициллиназу, который способен расщеплять данный антибиотик. Поэтому появился актуальный вопрос касательно того, чем заменить пенициллин.
Амоксициллин является более новым препаратом с группы пенициллинов.
Препарат также обладает бактерицидным эффектом, легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Частично метаболизируется в печени и выводится с организма пациента с помощью почек.
Среди недостатков амоксициллина - необходимость многоразового приема. Сегодня данный препарат широко используется для лечения инфекций дыхательных путей (фарингитов, ангин, синуситов, трахеитов, бронхитов), мочеполовой системы (циститов, уретритов, пиелонефритов), а также при сальмонеллезе, лептоспирозе, листериозе, боррелиозе и язвенной болезни желудка, вызванной хеликобактерной инфекцией.
Амоксициллин нельзя назначать при гиперчувствительности к препаратам пенициллинового ряда, инфекционном мононуклеозе (возникают специфическая сыпь или поражение печени). Среди побочных эффектов нужно выделить различные аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, диспепсические расстройства, транзиторную анемию и головную боль.
Препарат представлен в аптеках под именами «Амоксицилин», «Амофаст», «В-Мокс», «Флемоксин Солютаб». Цена сильно разнится в зависимости от производителя.
Взрослым стандартно назначают амоксициллин по 500 мг 3 раза в сутки, а детям с массой тела менее 40 кг - выходя из расчета 25-45 мг на 1 кг. Лечение при заболеваниях с легкой или средней тяжестью течения проводят неделю, при более серьезных патологиях курс удлиняют до 10 или более дней.
Ампициллин, как аналог пенициллина, начали использовать для лечения бактериальных патологий с 1961 года. Он также относится к группе пенициллинов и владеет бактерицидным действием.
Но в отличие от предыдущих препаратов, в его спектр действия входят не только грамположительные микроорганизмы, но и грамотрицательные (кишечная палочка, протей, гемофильная палочка и другие). Однако, и его многие бактерии способны расщепить с помощью пенициллиназы.
Сегодня ампициллин используется при:
Ампициллин нельзя назначать при наличии в анамнезе аллергических реакций к пенициллинам, нарушениях функции печени, инфекционном мононуклеозе, лейкемии и ВИЛ-инфекции. Описаны случаи возникновения неврологической симптоматики после приема препарата. Также иногда наблюдаются диспепсические явления, присоединение кандидоза, токсический гепатит и псевдомембранозный колит.
Выпускается препарат в форме таблеток для перорального применения по 0,25 г или порошка для внутреннего введения. Существуют следующие торговые названия: «Ампициллин», «Ампициллин-Нортон».
Заменить пенициллин можно и Аугментином - комбинированным препаратом антибиотика амоксициллина и клавулановой кислоты. Последняя является специфическим ингибитором пенициллиназы, которую продуцируют стрептококки, стафилококки, энтерококки и нейсерии. Это позволяет избежать разрушения антибактериального препарата, что значительно увеличивает его эффективность в ситуации повышения резистентности микроорганизмов. Впервые Аугментин синтезировала и начала производить британская фармацевтическая компания «Beecham Pharmaceuticals».
Наиболее часто препарат назначается при бактериальных воспалительных процессах дыхательной системы - бронхитах, трахеитах, ларингитах, отитах, синуситах и негоспитальных пневмониях. Также Аугментин применяют при циститах, уретритах, пиелонефритах, остеомиелитах, гинекологических патологиях, профилактике осложнений после проведенных хирургических операций и манипуляций.
Среди противопоказаний выделяют различные нарушения функции печени, повышенную чувствительность организма пациента к пенициллиновым антибиотикам, период лактации у женщин. Наиболее часто прием препарата сопровождается следующими побочными эффектами:
- аллергическими реакциями;
- диспепсическими расстройствами;
- псевдомембранозным колитом;
- головной болью;
- головокружением;
- сонливостью или нарушением сна;
- отеком Квинке;
- токсическим транзиторным гепатитом.
Аугментин выпускается в форме порошка для приготовления сиропа или таблеток для перорального приема. Суспензию используют для детей с массой тела более 5 килограмм с расчета 0,5 или 1 мл препарата на 1 кг. Для подростков и взрослых используют таблетированную форму. Стандартно принимают по одной таблетке (875 мг амоксициллина/ 125 мг клавулановой кислоты) 2 раза в сутки. Минимальная длительность курса терапии составляет 3 дня.
Цефазолин относится к группе цефалоспоринов первого поколения. Как и пенициллины он имеет в своем составе бета-лактамную основу, что дает ему бактерицидный эффект против значительного числа грамположительных бактерий.
Данный антибиотик используют только для внутривенного или внутримышечного введения. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 10 часов после приема.
Цефазолин также не проникает через гематоэнцефалический барьер и практически полностью выводится с организма почками пациента. Сегодня препарат используют преимущественно для лечения нетяжелых форм инфекций дыхательной системы, а также при бактериальном воспалении мочевыводящих путей (особенно у детей, беременных и людей пожилого возраста).
Цефазолин нельзя назначать при наличии гиперчутвствительности у пациента к цефалоспоринам или пенициллинам, а также комбинировать с бактериостатическими препаратами. При его использовании иногда развиваются аллергические реакции, временно нарушается фильтрационная функция почек, появляются диспепсические расстройства, присоединяется грибковая инфекция.
Выпускают цефазолин во флаконах с 0,5 или 1,0 г действующего вещества для приготовления инъекций. Доза препарата зависит от вида и тяжести инфекции, но обычно назначают по 1,0 г антибиотика 2 или 3 раза в сутки.
На сегодняшний день цефтриаксон является одним с наиболее используемых антибиотиков в стационарах. Он относится к третьему поколению цефалоспоринов. Среди серьезных преимуществ препарата - наличие активности против грамотрицательной флоры и анаэробной инфекции. Также цефтриаксон, в отличие от цефазолина, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, что позволяет его активно использовать для лечения бактериальных менингитов в ситуации, когда еще нет результатов бактериологического исследования. К тому же, резистентность к нему наблюдается гораздо реже, чем к препаратам пенициллиновой группы.
Цефтриаксон используется для лечения воспалительных процессов бактериальной этиологии дыхательной, мочеполовой и пищеварительной систем. Также антибиотик назначают при менингитах, сепсисе, инфекционном эндокардите, болезни Лайма, сепсисе, остеомиелите и для профилактики осложнений при проведении хирургических манипуляций и операций.
Особое значение имеет использование цифтриаксона при нейтропении и других состояниях с нарушением кроветворения. Это обусловлено тем, что препарат, в отличие от многих других групп антибиотиков, не угнетает пролиферацию форменных элементов крови.
Цефтриаксон нельзя назначать вместе с лекарственными средствами, содержащими кальций (растворами Хартманна и Рингера). При применении у новорожденных отмечено увеличение показателей билирубина в плазме крови. Также перед первым приемом необходимо провести тест на наличие гиперчувствительности к препарату. Среди побочных эффектов выделяют расстройства пищеварения, аллергические реакции и головную боль.
Выпускают препарат в форме порошка во флаконах по 0,5, 1,0 и 2,0 г под названиями: «Альцизон», «Блицеф», «Лендацин», «Нораксон», «Ротацеф», «Цефограм», «Цефтриаксон». Дозировка и количество приема зависит от возраста, патологии пациента и тяжести его состояния.
Видео
В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.
Палочка ботулизма), а также некоторых грамотрицательных (гонококки, менингококки) микроорганизмов и . Применяют препараты пенициллина при лечении ангин, раневых и гнойных инфекций кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, плеврита, и , остеомиелита, дифтерии, рожистого воспаления,- , сибирской язвы, сифилиса и других инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллинам микроорганизмами.
В настоящее время существуют следующие препараты пенициллина.
Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum-natrium; ); бензилпенициллина калиевая соль (Benzylpenicillinumkalum; список Б). Оба препарата вводят в виде растворов внутримышечно, под кожу, в вену, в полости (брюшную, плевральную), в виде аэрозоля, глазных капель. Эндолюмбально вводят только натриевую соль бензилпенициллина. Для введения в мышцы и под кожу назначают по 50 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25- 1% раствора новокаина через 3-4 часа. Высшая суточная доза 1 200 000 ЕД. Форма выпуска: флаконы по 100 000, 200 000, 300 000, 400 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД.
Бензилпенициллина новокаиновая соль (Benzylpenicillinum-novocainum; список Б). Для введения препарата готовят ех tempore суспензию в 2-4 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора хлорида натрия. Препарат применяют только внутримышечно по 300 000 ЕД 2-3 раза в сутки. Высшая суточная доза - 1 200 000 ЕД. Форма выпуска: флаконы по 100 000, 300 000 и 600 000 Е Д.
Экмоновоциллин (Ecmonovocillinum; список Б) - суспензия новокаиновой соли бензилпенициллина в водном растворе экмолина, готовят ex tempore. Вводится только внутримышечно по 300 000-600 000 ЕД один раз в сутки. Отпускается в двух флаконах: в одном новокаиновая соль бензилпенициллина, в другом - раствор экмолина. Сохраняют при комнатной температуре.
Бициллин-1 (Bicillinum-1; список Б). N, N"-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина. Препарат длительного действия, применяют при заболеваниях, вызываемых чувствительными к пенициллину возбудителями. Показан также для профилактики и лечения сифилиса. Суспензию готовят ex tempore в 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора хлорида натрия. Вводят только внутримышечно. Перед введением необходимо убедиться, что игла не попала в вену. Назначают по 300 000- 600 000 ЕД один раз в неделю или по 1 200 000 ЕД один раз в две недели. Форма выпуска: флаконы по 300 000, 600 000, 1 200 000 и 2 400 000 ЕД.
Бициллин-3 (Bicillimim-З; список Б) - смесь равных частей калиевой (или натриевой) соли бензилпенициллина, новокаиновой соли бензилпенициллина и бициллина-1. Показания и способ применения те же, что и бициллина-1. Назначают по 300 000 ЕД один раз в три дня или 600 000. ЕД один раз в 6-7 дней. Форма выпуска: флаконы по 300 000, 600 000, 900 000 и 1 200 000 ЕД.
Бициллин-5 - смесь бициллина-1 (1 200 000 ЕД) и новокаиновой соли бензилпенициллина (300 000 ЕД). Эффективное средство для профилактики ревматических атак. Способ применения тот же, что и бициллина-1. Назначают по 1 500 000 ЕД один раз в 3-4 недели. Форма выпуска: флаконы по 1 500 000 ЕД.
Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillinum; список Б). В отличие от перечисленных препаратов бензилпенициллина, не разрушается кислотой желудочного сока, что позволяет назначать его внутрь по 100 000-200 000 ЕД 4-5 раз в день. Высшая разовая доза - 400 000 ЕД, суточная - 1 200 000 Е Д. Формы выпуска: таблетки и драже по 100 000 и 200 000 ЕД.
Эфициллин (Aephycillinum; список Б) - препарат бензилпенициллина, обладающий свойством избирательно накапливаться в легочной ткани. Применяют главным образом для лечения пневмоний, бронхитов, бронхоэктазий, и др. Вводится внутримышечно в виде , приготовленной ex tempore в 4 мл 0,5% раствора новокаина, по 500000- 1 000 000 ЕД один раз в сутки.
Метициллин (Methicillinum; список Б) и оксациллин (Oxacillinum; список Б) - полусинтетические пенициллины, эффективные в отношении стафилококков, которые приобрели устойчивость к другим препаратам пенициллина. Применяются при , карбункулах, флегмонах, абсцессах, пневмонии, остеомиелите, септицемии и других инфекциях, вызванных пенициллиноустойчивыми формами стафилококков. Метициллин назначают внутримышечно в виде раствора в 1,5 мл стерильной воды для инъекций по 1 г каждые 4-6 час, оксациллин - внутрь, в капсулах по 0,5-1 г каждые 4-6 час.
Ампициллин (Ampicillinum; список Б) - полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, обладающий антимикробными свойствами бензилпенициллина и, кроме того, активностью в отношении ряда грамотрицательных микроорганизмов (кишечная и дизентерийная палочки, сальмонелла, протей и др.)- Успешно применяют при хронических бронхитах, инфекции мочевых путей, энтероколитах, заболеваниях желчного пузыря. Назначают внутрь по 250-500 мг - 1 г 4-6 раз в день. Форма выпуска: таблетки по 250 мг. Препараты пенициллина могут вызывать побочные явления в виде аллергических реакций. В отдельных случаях возможен анафилактический шок. Пенициллины противопоказаны больным с повышенной чувствительностью к пенициллину и другим антибиотикам; больным, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, . См. также Антибиотики.
Пенициллин (Penicillinum) - антибиотики, полученные из культуральной жидкости после выращивания различных плесеней рода Penicillium. В 1929 г. Флемингу (A. Fleming) впервые удалось доказать, что при культивировании Р. notatum на искусственных средах образуется вещество, названное «пенициллин», которое диффундирует в окружающую среду и оказывает губительное действие на бактерии, растущие на этой среде. Спустя 12 лет после открытия Флеминга большой группе английских ученых [Эйбрехем, Чейн, Флори (Е. P. Abraham, Е. Chain, М. Е. Florey) и др.] удалось выделить в чистом виде и установить химическ структуру веществ, образуемых в культуральной жидкости при выращивании различных видов плесеней типа P. notatum и особенно P. chrysogenum. Оказалось, что в культуральной жидкости содержатся различные вещества, близкие по структуре, но обладающие различными биологическими свойствами.
Все эти пенициллины можно рассматривать как производные 6-аминопенициллановой кислоты (6АПК):
Среди первых изолированных пенициллинов были: 1) пенициллин Ж (G) = бензил-ацетамидо-пенициллановая кислота, или бензилпенициллин; 2) пенициллин Х=п-гидро-ксифенилацетамидо-пенициллановая кислота, или Р-оксибензилпенициллин; 3) пенициллин Ф (F) = Δ2-пентеноацет-амидопенициллановая кислота, или 2-пентенилпенициллин; 4) дигидропенициллин Ф (Р)=п-амилацетамидопенициллановая кислота, или п-амилпенициллин. Кроме того, при искусственном добавлении в питательную среду определенных химических компонентов (предшественников) удалось получить путем биосинтеза и другие пенициллины. Особое значение приобрел в последнее время пенициллин V, или феноксиметилпенициллин, который, в отличие от других естественных пенициллинов, обладает высокой устойчивостью к кислотам, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и потому пригоден для приема per os. Из первоначально выделенных пенициллинов только пенициллин Ж (G) нашел широкое применение в клинической практике. Он легко растворяется в эфире, алкоголе, ацетоне, слабо - в бензоле и четыреххлористом углероде. Как одноосновная кислота образует с металлами легко растворимые в воде соли.
Пенициллин - светлый порошок, хорошо растворимый в воде, гигроскопичен и чувствителен к влаге, высокой температуре, ультрафиолетовым лучам, кислотам, солям тяжелых металлов и окислителям (Н 2 O 2 , KMnO 4 , хлорамин и др.). Пенициллин обладает высокой бактерицидной активностью в отношении большинства грамположительных, а также некоторых грамотрицательных микроорганизмов - гонококков, менингококков и спирохет (Treponema pallidum и др.). Активность пенициллина определяют биологическими и химическими способами и выражают в единицах действия (ЕД). 1 ЕД=0,6 мкг кристаллического пенициллина Ж (G); таким образом, в 1 мг этого пенициллина содержится 1666 ЕД.
Бактерицидное действие пенициллина связано с нарушением процесса образования определенных составных частей клеточной оболочки бактерий. Поэтому пенициллин действует только на бактериальные клетки, находящиеся в состоянии активного размножения. Так называемые клетки в покое не подвергаются действию пенициллина. В этой связи как in vitro, так и in vivo после действия пенициллина обнаруживаются отдельные переживающие особи («persisters»).
Активность пенициллина значительно ограничивается тем, что чувствительные к пенициллину бактерии часто приобретают устойчивость к этому антибиотику, что связано с возникновением у них способности образовывать фермент пенициллиназу, инактивирующий пенициллин. Некоторые виды бактерий обладают естественной устойчивостью к пенициллину (например, ряд штаммов стафилококков). Проблема борьбы с устойчивостью бактерий к пенициллину, особенно тех, которые образуют пенициллиназу, решается путем внедрения в практику новых полусинтетических пенициллинов (см. ниже).
Пенициллин выпускают в виде кристаллической натриевой или калиевой соли, предназначенной главным образом для внутримышечного введения в дозах от 50 000 до 300 000 ЕД. В сутки можно вводить до 1 000 000- 2 000 000 ЕД. Растворы пенициллина можно вводить также внутрь полостей (плевральную, суставную), иногда внутрикожно и интратрахеально. Вводить пенициллин эндолюмбально следует с большой осторожностью, так как препарат может оказывать токсическое действие на ЦНС.
Пенициллин V применяется per os в виде таблеток, содержащих 100 000 и 200 000 Е Д. Дозу в 200 000 ЕД целесообразно повторять 3-4 раза в сутки.
Перед лечением пенициллином целесообразно испытать чувствительность к нему больного (пробы на сенсибилизацию), так как независимо от метода применения и от доз у больного могут развиться различные по тяжести и характеру аллергические реакции, иногда угрожающие жизни (анафилактический шок). Применение пенициллина может вызвать и другие побочные явления. Следует соблюдать осторожность при лечении пенициллином больных сифилисом ЦНС или органов кровообращения.
Для сокращения количества инъекций и создания более постоянной концентрации антибиотика в крови применяются препараты крупномолекулярные, например N-N-дибензилэтилендиаминовая соль дипенициллина, или бициллин (см.), который долго циркулирует в организме в связи с тем, что выделяется значительно медленнее, чем обычный пенициллин. Существует также ряд комбинированных лекарственных форм, в которых пенициллин связан с новокаином, экмолином и др., применяемых внутримышечно для продления времени циркуляции препарата в организме.
Пенициллин - это противомикробный антибиотик для профилактики и борьбы с инфекционными заболеваниями в человеческом организме. Он относится к группе препаратов, цель которых нейтрализовать развитие болезнетворных бактерий в теле человека.
Состав и свойства пенициллина в таблетках
Этот препарат был открыт случайно английским учёным Александром Флемингом в 1928 г. на основе спор плесневого гриба Penicillium notatum . В России первые образцы пенициллина были получены в 1932 г. врачами-биологами Ермольевой и Балезиной.
Положительный эффект достигается за счёт того, что аминопенициллановая кислота разрушает стенки клеток болезнетворных бактерий, вследствие чего это препятствует их размножению и они погибают.
Препараты семейства пенициллиновых применяют при различного рода заболеваниях, которые возникают из-за ослабления иммунной системы и попадания в организм таких инфекционных бактерий, как стафилококки, стрептококки, пневмококки и др.
Чаще всего используются препараты двух видов из семейства пенициллиновых: пенициллин G (бензилпенициллин) и пенициллин V (феноксиметилпенициллин). К группе бензилпенициллина относятся Бензилпенициллин и его аналоги (Ретарпен, Бензилпенициллин-КМП и Бензилпенициллин соль натрия), а к группе феноксиметилпенициллина принадлежат Феноксиметилпенициллин и его аналоги (Пенициллин V, Пенициллин B, Оспен и другие). Теперь рассмотрим некоторые из этих препаратов подробнее.
Основные препараты пенициллина и их применение
Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin)
Форма выпуска
Упаковка - 10 таблеток, в 1 таблетке содержится 100 мг феноксиметилпенициллина.
Показания к применению
Используется для лечения пневмонии, бронхита, тонзиллита, стоматита, абсцесса, фурункулёза, скарлатины, сибирской язвы, дифтерии, воспалений лимфоузлов, сифилиса, гонореи и других заболеваний.
Он быстро абсорбируется желудком и достигает плазмы крови через 40–50 минут. Из организма в основном выводится с мочой.
Способ использования
Взрослым, а также подросткам старше 14 лет необходимо принимать по 0,5–1 г 2–3 раза в течение дня за 40–60 минут до еды. Одногодовалым детям 10–15 мг/кг один раз в день, а детям от 1 года до 6 лет 15–20 мг/кг.
Побочное действие
При длительном использовании в течение двух недель возможны аллергические побочные явления: конъюнктивит, крапивница, боли в суставах. Со стороны пищеварительного тракта: изжога, диарея, рвота, тошнота.
Противопоказания к применению
Феноксиметилпенициллин следует осторожно принимать пациентам с аллергическими болезнями (бронхиальная астма, лихорадка, диатез), а также страдающими рвотой и диареей.
Цена от 17 р. за 10 шт
V-Пенициллин (инструкция по применению)
Форма выпуска
Упаковка содержит 10 таблеток, в 1 таблетке по 250 или 500 мг феноксиметилпенициллина.
Показания к применению
Применяется для лечения фарингита, воспаления лёгких, инфекционных болезней кожи, лихорадки, рожистого воспаления кожи, вызванных стафилококками, стрептококками и пневмококками. Он оказывает действие на некоторые кишечные палочки, формы протея и сальмонеллы.
Способ применения
Взрослым, а также подросткам старше 14 лет необходимо принимать по 500 мг два раза в день за 40-60 мин до еды. Препарат принимается на протяжении 1–2 недель.
Согласно последним клиническим исследованиям рекомендуется в первые два дня увеличивать дозу и частоту приёма препарата, т. е. принимать по 500 мг три раза в течение суток, а затем в течение недели продолжать принимать по 500 мг 1–2 раза в продолжении суток.
Побочное действие
При длительном применении и приёме больших доз препарата может появиться головная боль, изжога, тошнота, рвота и расстройства желудочно-кишечного характера.
Противопоказание к применению
Во избежание обострения некоторых болезней пациенты, которые страдают аллергией, почечной недостаточностью и имеют болезни желудочно-кишечной системы, должны с осторожностью принимать этот препарат, регулируя дозировку и срок его употребления.
Цена около 45 р. за 20 шт.
Оспен (инструкция по применению)
Форма выпуска
Этот препарат выпускается в таблетках, гранулах и в виде сиропа. Таблеток в упаковке - 20 шт. В одной таблетке содержится 250 мг феноксиметилпенициллина.
Показания к применению
Применяется при инфекционных заболеваниях органов дыхания (бронхит, пневмония), уха, горла, носа (ангина, фарингит, скарлатина, отит), при инфицированных ранах и ожогах (фурункулёз, абсцессы, флегмоны).
Способ применения
При инфекциях лёгкой и средней тяжести взрослые и подростки от 14 лет принимают 500 мг 2–3 раза в течение суток около 7–10 дней. Препарат принимается независимо от приёма пищи. Детям в возрасте 1–6 лет - 250 мг 2 раза в течение дня, детям в возрасте 6–12 лет - 500 мг два раза в день.
Побочное действие
Длительное использование препарата может вызвать расстройство пищеварительной системы и стать причиной изжоги, тошноты, рвоты и диареи, а также вызвать симптомы аллергии в виде дерматита, крапивницы или отёка, поэтому после появления побочных действий нужно обязательно проконсультироваться с лечащим врачом насчёт дальнейшего применения препарата.
Противопоказания к применению
Противопоказанием к применению препарата может служить наличие у пациентов бронхиальной астмы, аллергического диатеза, тяжёлые формы желудочно-кишечных болезней, которые сопровождаются изжогой, диареей, тошнотой и рвотой.
К бензилпенициллиновой группе относятся препараты, которые получаются путём биосинтеза из-за чего быстро разрушаются в кислотной среде желудка, поэтому они выпускаются в порошкообразном виде и вводятся в организм инъекционно.
Бензилпенициллин (соль натрия)
Форма выпуска
Производится в качестве порошка во флаконах. 1 флакон содержит 1 млн. ЕД или 10 мл и 500 тыс. ЕД или 5 мл.
Показания к применению
Применяется при пневмонии, плеврите, эндокардите, сепсисе, менингите, инфекции жёлчных и мочевыводящих путей, ангине, инфекциях кожи, дифтерии, сибирской язве, скарлатине, гинекологических и ЛОР заболеваниях, сифилисе, гонорее.
Способ применения
Препарат в виде раствора вводят внутримышечно и внутривенно. При средней тяжести заболевания 4–6 млн. ЕД в сутки за 4 введения. При тяжёлой степени болезни 10–20 млн. ЕД в день.
Побочные действия
- Побочные реакции могут проявляться в виде крапивницы, сыпи на слизистых оболочках и коже, нефрите, отёке, аритмии сердца.
- Противопоказания к применению
- Сверхчувствительность к препаратам пенициллиновой группы, а также пациентам, страдающим эпилепсией.
- Цена флакона в 10 мл 60 р.
Ретарпен (инструкция по применению)
Форма выпуска
Производится в качестве порошка для инъекций во флаконах по 6, 12 и 24 мл.
Показания к применению
Применяется при лечении скарлатины, кожных заболеваний, остром тонзиллите и сифилисе.
Способ применения
Для поддержания положительного терапевтического эффекта сначала назначают быстровсасывающиеся препараты пенициллиновой группы и затем продолжают лечение, вводя пациентам препарат по неделям. Для детей: 1 инъекция в 12 мл с промежутком в 1 неделю. Для взрослых: 1 инъекция в 24 мл с промежутком в 1 неделю.
Побочное действие
Возможность появления аллергической реакции.
Противопоказания к применению
Сверхчувствительность к пенициллиновым антибиотикам.
Цена за флакон 24 мл 756 р.
Одним из заменителей пенициллина является Рифогал, который выпускается в ампулах и используется для уколов и инъекций. Это антибиотик, который получается из грибка Стрептомицес медитерранеа. Он применяется у больных с гиперчувствительностью к пенициллину и не взаимодействует с другими антибиотиками. Из организма выводится с жёлчью и частично с мочой.
Рифогал (инструкция по применению)
Форма выпуска
Препарат производится в ампулах. Одна ампула для в/м введения содержит 125 или 250 мг рифамицина (соли натрия), а 1 ампула для в/в введения 500 мг.
Показания к применению
Препарат применяется для лечения туберкулёза, гонореи, сифилиса, инфекций жёлчных путей, т. е. при болезнях, вызванных стафилококками, стрептококками и пневмококками.
Способ применения
Рифогал можно вводить внутривенно, внутримышечно и в очаг поражения, т. е. местно. Взрослым и детям старше 6 лет вводят по 500 мг внутримышечно два раза в течение дня. Детям до 6 лет 125 мг через 12 часов.
Побочное действие
Препарат переносится больными хорошо, но при длительном использовании могут появиться аллергические реакции, у больных с нарушениями печени признаки желтухи, а также диарея, изжога, тошнота, рвота.
Противопоказания к применению
Сверхчувствительность к препаратам группы рифамицинов, лактация, нарушения функций почек, первый период беременности.
Приготовление раствора для инъекций
И в заключение хотелось бы сказать о том, как разводить порошок для инъекций
. Для этого используют раствор новокаина, воду для инъекций или физраствор NaCl (натрия хлорид). Для внутримышечных инъекций подойдёт любой из растворов, но нужно проследить, чтобы он не был слишком горячим.
Раствор новокаина используется для разведения порошка, если нужно уменьшить болевые ощущения и жжение в месте укола бензилпенициллина в тело.
При внутримышечном введении препарат можно разводить водой для инъекций и брать 1,5 мл воды на 250 мг порошка во флаконе, а на 500 мг 3 мл воды.
