«Кетопрофен» – это нестероидное лекарство, которое применяется для лечения артритов и болей. Препарат обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Фармакология и описание
«Кетопрофен» способен угнетать синтез ферментов, которые участвуют в синтезе простагландинов, уменьшая биосинтез простагландинов, из-за которых возникают боли и отеки в суставах.
Препарат оказывает следующее действие:
- Снимает жар.
- Устраняет воспаление.
- Подавляет склеивание тромбоцитов.
- Ослабляет боль в суставах.
- Снимает отеки и припухлости.
- Устраняет скованность суставов.
- Облегчает движение.
Почувствовать эффект можно через неделю терапии. В крови наивысшая концентрация лекарства появляется через 10 минут или полчаса после инъекции ампул. Выводится препарат посредством почечной системы.
Состав
В 1 капсуле:
100 мг кетопрофена .
- Лудипресс.
- Повидон К30.
- Кросповидон.
- Крахмал картофельный.
- Диоксид кремния.
- Магния стеарат.
Показания к применению
Препарат показандля устранения следующих поражений:
- Артриты.
- Ревматоидные полиартриты.
- Псоритаические артриты.
- Спондилоартриты.
- Подагра.
- Артрозы.
- Тендинит или воспаление тканей сухожилия.
- Тендосиновит.
- Люмбаго.
- Бурсит.
- Невралгия.
- Радикулит.
- Аднексит.
- Отит.
- Боль в мышцах и позвоночнике.
- Комплексное лечение поражений лимфоузлов,вен, перифлебит.
Противопоказания
Препарат противопоказан при наличии следующих заболеваний:
- Поражение печени и почек.
- Язва в стадии обострения.
- Воспаление ЖКТ.
- Проблемы свертываемости кровяных тел.
- Аллергия на «Кетопрофен» и подобные препараты.
- Прокторрагия.
- Проктит.
- Азема.
- Дерматозы.
Лекарство не следует принимать беременным и кормящим женщинами детям до 14 лет.
Препарат применять с осторожностью при:
- Астме.
- печеночной недостаточности.
- Сепсисе.
- сердечной недостаточности.
- Алкогольном синдроме.
- Стоматите.
- Гипертензии.
- Диабете.
- Гастрите.
Способ применения
- Следует вводить минимальную дозу в течение минимального курса. Инфузионное введение должно происходить только в стационаре.
- Лечение не должно продолжаться более двух дней, а суточная доза быть больше 200 мг. Вводить препарат нужно глубоко.
- 100-200 мг нужно растворить в 100 гр физраствора и ввести в течении получаса или часа. Повторную инъекцию можно сделать через 8 часов.
- Для более продолжительных инъекций 100-200 мг лекарства разводят в 500 мл и вводят в течении 8 часов. Рекомендуется вводить по 100 мг не более двух раз в день.
Побочные действия
В результате приема лекарства возникают побочные симптомы:
- Вздутие живота.
- Тошнота.
- Отказ от приема пищи.
- Стоматит.
- Желудочно-кишечное кровотечение.
- Мигрени.
- Нарушение сна.
- Утомляемость.
- Неврозы.
- Депрессия.
- Галлюцинации.
- Шумы.
- Цистит.
- Уретрит.
- Гематурия.
- Ринит.
- Дерматит.
- Мышечные подергивания.
- Кровохарканье.
В Древнем Египте финики употребляли в пищу, чтобы укрепить сосуды и поддержать иммунную систему. Сухофрукты прекрасно влияют на работу сердца и снимают воспаления в суставах.
Передозировка
При передозировке «Кетопрофена» могут возникать следующие симптомы:
- Тошнота.
- Болевые ощущения в животе и кишечнике.
- Помутнение сознания.
- Учащенное дыхание.
- Судороги в конечностях.
- Почечная недостаточность.
В случае передозировки препаратом рекомендуется промыть желудок и употребить активированный уголь.
Взаимодействие с другими препаратами
Ослабляет воздействие диуретиков и гипотензивных компонентов , усиливая действие фенитоина. Нежелательно употреблять препарат совместно с лекарствами группы НПВП потому, что это может привести к проблемам с ЖКТ.
Принимать препарат совместно с антикоагулянтами, антиагрегантами может привести к кровотечениям.
Нарушение почек может вызывать прием лекарства совместно с ингибиторами АПФ.
- Вальпроат натрия.
- Инсулин.
- Пероральный гипогликемический ЛС.
- Миелотоксический ЛС.
Особые указания
«Кетопрофен» допускается принимать с антацидными препаратами, чтобы снизить риск возникновения расстройств ЖКТ.
Если прием лекарства поражает печень и легкие, то его объемы необходимо снизить. С осторожностью следует относиться к вождению автотранспорта и другим потенциальным видам деятельности.
Аналоги
Структурные аналоги действующего вещества «Кетопрофен»:
- «Аркетал Ромфарм» показан при возникновениии воспалительных процессов. Противопоказан при гиперчувствительности. Цена: от 68 до 202 рублей за раствор с инъекциями 50мг/мл 2 мл.
- «Артрум» . Применяется при воспалительных процессах, артрите. Противопоказан для беременных, пациентов, имеющих язву желудка, колит, болезнь Крона. Цена: за 160 мг в ампулах, 2 мл, 6 шт. 169 руб.
- «Кетонал» . Жаропонижающее, противовоспалительное средство. Препарат противопоказан при наличии язвы или аллергии на кетопрофен. Цена 103 рубля за50 мг в ампулах, 25 шт.
- «Орувель» обладает противовоспалительным действием. Не совместим с раствором трамадола. Цена: 148 рублей за тюбик с гелем.
При воспалении сухожилий, также назначают Кетонал, давайте узнаем, что это такое:
Наименование:
Кетопрофен (Ketoprofen)
Фармакологическое
действие:
НПВС, производное пропионовой кислоты
. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Выраженное анальгезирующее действие
кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге).
Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.
Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.
Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник
. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.
Показания к
применению:
- длительное симптоматическое
(направленное на устранение симптомов, но не влияющее на причину заболевания) лечение
хронических воспалительных артритов (воспаления сустава), в частности, ревматоидных полиартритов (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), анкилозируюших спондилоартритов (заболевания позвоночника), псориатического артрита (хронического воспаления суставов у больных псориазом) и некоторых артрозов (болезней суставов) с болевым синдромом;
- непродолжительное симптоматическое лечение
острых болей: внесуставной ревматизм, артриты (воспаление сустава), артрозы, боли в пояснице, острые радикулиты.
В виде таблеток ретард
(длительного действия) применяется для проведения длительного поддерживающего лечения в высоких дозах.
Препарат в виде геля
применяется при неосложненных травмах, в частности, спортивных, растяжениях или разрывах связок и сухожилий мышц, тендинитах (нарушении питания тканей сухожилий, сопровождающемся воспалением), ушибах мышц и связок, посттравматических болях и отеках.
Способ применения:
В начале лечения препарат применяется в “ударной” дозе 300 мг в сутки во время еды; кратность приема 2-3 раза.
В качестве поддерживающего лечения назначают 150-200 мг в сутки во время еды (по 1 капсуле
3 раза в сутки или по 1 таблетке
ретард в сутки).
При применении свечей
обычная суточная доза составляет 2 свечи по 100 мг, утром и вечером.
Гель
необходимо наносить дважды в день, с последующим длительным и острожным втиранием его в воспаленные или болезненные участки тела.
После втирания геля можно наложить сухую повязку. Избегать попадания препарата в виде геля на слизистые оболочки.
Внутривенно, внутримышечно
.
Внутримышечно (в/м) - 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки.
Внутривенное (в/в) инфузионное введение должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолджительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5-1 часа; возможно повторное введение через 8 часов.
Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы) и вводят в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов.
Из-за светочувствительности флакон или полиэтиленовый пакет с инфузионным раствором кетопрофена следует обернуть темной бумагой или алюминиевой фольгой.
Максимальная суточная доза – 200 мг.
Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе.
Препарат не следует принимать более 2-3 дней, в случае необходимости - применять иные лекарственные формы.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы
: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.
Со стороны ЦНС
: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы
: нарушения функции почек.
Аллергические реакции
: кожная сыпь; редко - бронхоспазм.
Местные реакции
: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля - зуд, кожная сыпь в месте нанесения.
Противопоказания:
- для приема внутрь
: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам;
- для ректального применения
: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе;
- для наружного применения
: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.
С осторожностью
назначают препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе, почечной или печеночной недостаточности.
Следует учитывать, что кетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Больные, принимающие одновременно с Кетоналом непрямые антикоагулянты и препараты лития, должны находиться под врачебным контролем.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений
; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможно уменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы
крови
и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином - повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности
вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.
При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.
Беременность:
Безопасность применения кетопрофена при беременности и в период лактации не исследовалась.
Применение Кетонала в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода
.
Применение Кетонала в III триместре беременности (особенно после 36 недель) не рекомендуется из-за возможного влияния на тонус матки.
При необходимости применения Кетонала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка:
Симптомы
: летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии - симптомы обычно обратимы.
Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги.
Редко - кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.- вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, вода очищенная, бензалкония хлорид, макрогол 400, карбомер, диэтаноламин, комплексин III, масло лавандовое, масло цветов апельсина.
1 капсула
содержит:
- вспомогательные вещества: масло растительное, масло соевое гидрогенизированное, пчелиный воск, желатин, глицерин, сорбитол, титана диоксид, натрия этил-р-гидроксибензоат, натрия пропил-р-гидроксибензоат.
1 таблетки форте
содержит:
- вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, крахмал, тальк очищенный, лактоза сито 200, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, краситель голубой индиготин (Е132), титана диоксид, карнаубский воск.
1 таблетки ретард
содержит:
- действующее вещество: кетопрофен - 150 мг;
- вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза.
1 мл раствора для инъекций
содержит:
- действующее вещество: кетопрофен - 50 мг;
- вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода для инъекций.
1 суппозитория (свеча)
содержит
- действующее вещество: кетопрофена - 100 мг;
- вспомогательные вещества: твердый жир, миглитол.
1 г крема 5%
содержит:
- действующее вещество: кетопрофен - 50 мг;
- вспомогательные вещества: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, пропиленгликоль, изопропилмиристат, белый вазелин, полиэтиленгликоль-45-додецилгликоль (Эльфакос), сорбитан эфир жирных кислот (Арбацель), магния сульфат, вода очищенная.
«Кетопрофен» — противовоспалительное средство, которое назначается при лечении артритов и симптомов острых болей. Кроме того, он наделен анальгетическими и температуроснижающими свойствами, подавляет склеивание тромбоцитов и по своим медицинским свойствам схож с действием нурофена.
Лечебные свойства
«Кетопрофен» производится на базе арилкарбоксиловой кислоты, и его действие направлено на ослабление фермента циклооксигеназы и снижение целостности простагландинов. За счет чего лекарство способствует убавлению боли в суставах, снижению зажатости, в том числе припухлости суставов. Выводится почками и кишечником. Поэтому у людей с почечной недостаточностью наблюдается замедленный отвод средства из организма.
Показания к применению
Препарат используется для устранения симптомов заболевания, а не первопричины. И лечит: воспалительные артриты, в частности, ревматоидные полиартриты (из-за инфекционно-аллергических болезней из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), заболевания позвоночника, псориатический артрит и некоторых артрозов (болезней суставов) с болевым синдромом.
Помогает при непродолжительном лечении острых болей: внесуставной ревматизм, артриты (воспаление сустава), артрозы, боли в пояснице, острые радикулиты.
Препарат в виде геля применяется при неосложненных травмах, в частности, спортивных, растяжениях или разрывах связок и сухожилий мышц, тендинитах (нарушении питания тканей сухожилий, сопровождающемся воспалением), ушибах мышц и связок, посттравматических болях и отеках.
О причинах возникновения подобных проблем, читайте в статье: .
Средняя цена от 80 до 100 руб.
Раствор для инъекций «Кетопрофен»
Раствор содержит 0,1 грамм действующего вещества, двухатомный спирт, этиловый и ароматический спирт, щелочь, дистиллированная вода.
Выпускается в 2 ампулах.
Способ применения
Инъекции делаются от 1 до 3 раз в день по 0,16 г.
Средняя цена от 170 до 250 руб.
Таблетки «Кетопрофен»
Круглые выпуклые пилюли, имеющие светло-голубой оттенок. В одном флаконе их содержится 20 штук.
В состав таблеток входят: 0,1-0,15 миллиграмм кетопрофена, магниевая соль стеариновой кислоты, пирогенный диоксид кремния, полисахарид, очищенный молочный сахар, диоксид титана, воск. полученный из пальмовых листьев, и прочие вспомогательные компоненты.
Способ применения
В начале употребления по 0,3 г для дополнительного лечения, 0,15-0,2 г – во время еды.
Средняя цена от 200 до 230 руб.
Свечи «Кетопрофен»
Крайне редко встречаются. В 1 свече — 0,1 г действующего вещества. Выпускаются в упаковке, количество свечей — 12 штук.
Способ применения
Вводятся по 0,1-0,2 г ежедневно утром и перед сном.
Средняя цена от 50 до 120 руб.
Гель «Кетопрофен»
Тюбик с бесцветной или желтоватого оттенка суспензией.
Гель содержит следующие составляющие: 25 г действующего вещества, карбомер, этанол, троламин, масло лаванды, дистиллированная вода.
Способ применения
На поврежденный участок гель наносится 2-3 раза в день в малых количествах (30-50 мм суспензии).
Противопоказания
Лекарство не следует принимать при следующих ситуациях и болезнях:
- Язва желудка и двенадцатиперстной кишки при осложнениях
- Серьезная дисфункция печени
- Дисфункция почек
- Детям до 14 лет
- Проктит
- Экзема и инфицированные раны (если применяется гель)
- Высокая чувствительность к действующему веществу препарата.
При беременности и грудном вскармливании
Употреблять препарат в последнем триместре беременности противопоказано. В первых двух триместрах назначается на усмотрение врача. При приеме лекарства следует отказаться от грудного вскармливания.
Меры предосторожности
Избегать попадания лекарства на слизистые оболочки, не употреблять перорально, если это не таблетки, не увеличивать установленную дозировку.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
«Кетопрофен» уменьшает действие мочегонных и гипотензивных веществ. Также способен приводить к усилению влияния пероральных гипогликемических и отдельных противосудорожных препаратов.
Употребление с другими противовоспалительными средствами, глюкокортикостероидами, этанолом и кортикотропином часто приводит к возникновению язв, кровотечений в желудке, кишечнике и почечной дисфункции.
Вместе с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами приводит к различного рода кровотечениям. Повышает воздействие инсулина и пероральных гипогликемических веществ, поэтому необходим перерасчет используемой дозировки.
Побочные действия
- Расстройство пищеварения
- Потеря веса
- Рвота
- Повышенное слюноотделение
- Хронический гепатит
- Ухудшение или потеря памяти
- Головокружение
- Изменение вкусовых восприятий
- Отёчность почек
- Кожный зуд
- Учащенное сердцебиение
- Кровотечение из носовой полости и так далее.
Передозировка
При значительном превышении дозы могут проявляться симптомы: тошнота, рвота, боли в брюшной полости, дезориентация и судороги. В этом случае необходимо сделать промывание желудка и выпить сорбентирующее вещество.
Условия и срок хранения
Лекарство положено держать в темном месте при температуре ниже 25 градусов. Содержать в недоступности для детей. Срок годности — 2 года.
Аналоги
На российском рынке представлено свыше 30 аналогов кетопрофена, к которым относятся:
Биосинтез ОАО, Россия
Цена
от 120 до 344 руб.
Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ингибиторов, которые провоцируют воспаления и болевые ощущения. Назначается при болях в позвоночнике, вывихах, растяжках, невралгии, воспалениях опорно-двигательной системы.
Плюсы
- Возможно длительное употребление, так как не оказывает угнетающего действия на организм
- Справляется с болями, вызванными хроническими заболеваниями
Минусы
- Дефицит в аптечных сетях
- Возможны тошнота, зуд и сыпь.
Акрихин, Россия
Цена
от 216 до 448 руб.
Оказывает анальгезирующий и противовоспалительный эффект, угнетает синтез простагландинов. Снижает выделение цитокинов, блокирует активность нейтрофилов. Ослабляет боль в суставах, уменьшает утреннюю скованность, а также припухлость соединений.
Плюсы
- Высокая эффективность от применения
- Широкий диапазон воздействия
- Небольшая стоимость
Минусы
- Может вызывать аллергические реакции
- Возможность употребления не более двух недель.
Лек, Словения
Цена
от 115 рублей до 1490 руб.
Отличается анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. За счет угнетения ингибиторов и липооксигеназы уменьшает синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны.
Плюсы
- Высокая эффективность
- Скорый обезболивающий эффект
- Разные формы выпуска
Минусы
- Большое количество побочных реакций
- Запрещено давать пожилым людям, беременным, а также детям до 14 лет.
« »
Берлин-Хеми, Германия
Цена
от 234 до 559 руб.
«Фастум гель» оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и обезболивающее действие при лечении суставов, сухожилий, а также мышц. Механизм воздействия связан с подавлением биосинтеза простогландинов.
Плюсы
- Эффективно справляется с болевыми ощущениями в течение небольшого промежутка времени
- Можно сочетать с другими лекарственными препаратами
Минусы
- Большое количество побочных эффектов
- Не восстанавливает хрящевую ткань
- Запрещен для применения детям до 14 лет.
НПВП группы производных пропионовой кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фармакологическе эффекты обусловлены способностью нарушать синтез простагландинов путем ингибирования активности ЦОГ. Кетопрофен также ингибирует синтез лейкотриенов, активность брадикинина, cтабилизирует лизосомальные мембраны. При суставном синдроме уменьшает выраженность артралгии (в покое и при движении), утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует снижению степени их функциональной недостаточности. Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на хрящевую ткань, а при концентрациях 10-4 моль/л способен стимулировать синтез протеогликана в клетках незрелого хряща человека. Антипиретическая активность обусловлена с действием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Тормозит агрегацию тромбоцитов .
Быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь. Одновременный прием с пищей или молоком замедляет абсорбцию, но не уменьшает ее объем. Биодоступность — приблизительно 90%, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч; период полувыведения — 1,1-4 ч (может увеличиваться у лиц пожилого возраста и при выраженной почечной недостаточности). При ректальном применении максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 4 ч, а при в/м введении — через 15-45 мин. После применения таблеток ретард эффективная концентрация достигается через 45-60 мин. Терапевтическая концентрация кетопрофена сохраняется дольше в синовиальной жидкости, чем в крови. С белками плазмы крови связывается до 99% кетопрофена. Метаболизируется в печени, главным образом путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится менее 1% кетопрофена. Около 1-8% выводится с калом.
Показания к применению препарата Кетопрофен
Ревматизм, ревматоидный артрит , остеоартрит , анкилозирующий спондилит , ишиас , люмбаго , тендовагинит , синовит, бурсит , травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей , болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационный период), первичная альгодисменорея.
Применение препарата Кетопрофен
Наружно, внутрь, ректально, в/м или в/в.
Внутрь — во время или после еды по 200-300 мг/сут в 2-3 приема или по 1 таблетке-ретард 1-2 раза в сутки.
В/м — по 100 мг 1-2 раза в сутки.
Инфузии кетопрофена проводят только в условиях стационара. Среднее время инфузии составляет 30 мин - 1 ч, максимальное — не более 48 ч, при этом доза кетопрофена не должна превышать 300 мг. Для кратковременной инфузии 100-200 мг кетопрофена растворяют в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида и вводят в течение 30 мин - 1 ч; интервал между введениями — 8 ч. Для длительной инфузии 100-200 мг кетопрофена растворяют в 500 мл инфузионного р-ра (изотонического р-ра натрия хлорида, р-ра Рингера, р-ра глюкозы) и вводят в течение 8 ч; интервал между введениями — 8 ч. Кетопрофен можно применять в комбинации с анальгетиками центрального действия. Для комбинированного применения кетопрофен смешивают с морфином в одном флаконе (100-200 мг кетопрофена и 10-20 мг морфина), растворяют в 500 мл изотонического р-ра натрия хлорида или р-ра Рингера и вводят каждые 8 ч. При необходимости лечение можно продолжить, назначив кетопрофен внутрь или ректально в форме суппозиториев.
Крем или гель наносят на кожу пораженного участка 3-4 раза в сутки.
Противопоказания к применению препарата Кетопрофен
Период беременности и кормления грудью, детский возраст, повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам, БА, полипоз полости носа , пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, язвенный колит, коагулопатия, злокачественная АГ (артериальная гипертензия), нейтропения , почечная недостаточность, тяжелые заболевания печени.
Побочные эффекты препарата Кетопрофен
Диспепсия (12% случаев), тошнота/рвота, боль в области живота, изжога, диарея, запор, метеоризм (3-9%), гастрит, геморроидальное кровотечение, пептическая язва, кровотечение из верхних отделов пищеварительного тракта, перфорация кишечника (менее чем в 1% случаев), крапивница, макулопапулезная сыпь (1-3%), пурпура, буллезная сыпь, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация (крайне редко), головная боль , головокружение , сонливость, бессонница, депрессия , повышенная возбудимость (1-3%), периферические отеки (2%), ухудшение состояния при застойной сердечной недостаточности и заболеваниях периферических сосудов (менее 1%), кровоизлияния и пигментация сетчатки (менее 1%), желтуха, гепатит, холестатический гепатит (менее 1%), повышение активности печеночных ферментов (15%), гематурия , протеинурия , папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, нефротический синдром (крайне редко).
Особые указания по применению препарата Кетопрофен
Частота побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта повышается у курильщиков и лиц с хроническим алкоголизмом. Для снижения риска развития гастропатии можно назначить мизопростол или омепразол.
Р-р кетопрофена чувствителен к свету, поэтому флаконы с инфузионным р-ром следует хранить обернутыми в темную бумагу или фольгу.
Не следует наносить гель или крем на открытые раны и поврежденные участки кожи.
Взаимодействия препарата Кетопрофен
Во избежание образования осадка не следует смешивать в одном флаконе р-ры кетопрофена и трамадола.
Частота побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, в первую очередь геморрагических, повышается при одновременном приеме кетопрофена с другими НПВП, этанолом, непрямыми антикоагулянтами, ГКС. Препараты чеснока, лука, гинкго двулопастного потенцируют антиагрегантное действие кетопрофена и могут повышать риск развития геморрагических осложенений. При одновременном назначении с цидофовиром возможно потенцирование нефротоксичности; кетоконазол следует отменить минимум за 7 дней до назначения цидофовира. Одновременное назначение с пробенецидом может повышать концентрацию кетопрофена в плазме крови. Концентрация лития и его токсические эффекты могут повышаться при одновременном применении с кетопрофеном, поэтому следует проводить их мониторинг. Одновременное назначение кетопрофена и дигоксина может вызвать повышение концентрации последнего в плазме крови, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Кетопрофен ингибирует синтез простагландинов в почках и может потенцировать нефротоксичность циклоспорина. При одновременном применении с кетопрофеном может снижаться клиренс метотрексата. Кетопрофен способствует снижению диуретического, натрийуретического и антигипертензивного эффекта диуретиков; одновременный прием калийсберегающих средств (триамтерен, спиронолактон) может вызывать развитие гиперкалиемии. Кетопрофен способен снижать эффективность антигипертензивных средств (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ) за счет нарушения синтеза простагландинов в почках. При одновременном применении с алендронатом риск развития гастропатии значительно повышается.
Кетопрофен относится к группе нестероидных и является производным пропиноевой кислоты.
Противовоспалительное действие Кетопрофена находится на одном уровне с Индометацином и Напроксеном и превосходит противовоспалительный эффект Ибупрофена и Аспирина. Обезболивающий эффект Кетопрофена схож с эффектом Индометацина и Напроксена.
Фармакологическое воздействие
Кетопрофен способствует оказанию обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного действия.
Противовоспалительного действия можно добиться спустя 7 дней перорального приема препарата.
В том случае, если препарат используется для терапии суставного синдрома, то Кетопрофен поможет устранить болевой синдром и в состоянии покоя, и при движении, устранит такие симптомы как утренняя скованность и припухлость сустава. На фоне использования препарата наблюдается увеличение подвижности.
Гель Кетопрофен способствует оказанию местноанестезирующего действия. При местном использовании концентрация активного компонента сохраняется на протяжении длительного промежутка времени в месте воспаления.
Форма выпуска, состав
Препарат Кетопрофен выпускается в форме таблеток форте, таблеток ретард, капсул, геля, суппозиториев, раствора для инъекций, крема.
В составе капсул содержится 50 мг активного компонента.
В составе таблеток форте содержится 100 мг активного компонента.
В составе таблеток ретард содержится 150 мг активного вещества. Данная форма препарата обладает пролонгированным действием, что позволяет осуществлять прием таблеток всего раз в сутки.
В составе геля (в 1 грамме) содержится 25 мг активного вещества.
В составе раствора для инъекций содержится 50 мг компонента (в 1 мл препарата).
В составе крема (в 1 грамме) содержится 50 мг активного вещества.
В составе суппозиториев содержится 100 мг активного вещества.
Подбор той или иной формы препарата Кетопрофен осуществляет врач, в зависимости от показаний к использованию препарата и сопутствующей симптоматики.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Кетопрофен для системного использования (внутрь, внутривенно, ректально, внутримышечно) являются следующие состояния:
Комплексная терапия воспалительных и дегенеративных заболеваний (ревматоидного артрита, неспецифического спондилоартрита, подагрического артрита, псевдоподагры, остеоартроза, бурсита, тендовагинита).
Устранение интенсивных болевых ощущений различного происхождения, включая послеоперационную и посттравматическую боль, ишиалгию, миалгию, терапию радикулита, ушибов и растяжений мышц, почечной колики.
Препарат используют в стоматологии и гинекологии (в том числе, при первичной дисменорее).
Внутривенно Кетопрофен используют с целью устранения боли при болезнях костно-мышечной системы.
Кетопрофен для наружного использования применяют:
В комплексном лечении острых и хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая ревматоидный артрит, артроз, остеохондроз.
При болезненных травматических или воспалительных поражениях суставов, связок, сухожилий: артриты, ушибы мышц, бурситы, растяжение и разрыв связок, вывихи.
При терапии флебита, тромбофлебита, воспалительных заболеваний кожных покровов.
Противопоказания
Противопоказаниями к системному применению являются такие состояния: наличие язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, «аспириновой» астмы, язвенного колита в стадии обострения, болезни Крона, пептической язвы, нарушения свертываемости крови. Препарат не используют при почечной и печеночной недостаточности, а также в детском возрасте до 18 лет и в третьем триместре беременности.
Гель и крем Кетопрофен не используют при мокнущих дерматозах, экземе, инфицированных ссадинах, нарушениях целостности кожного покрова, в детском возрасте до 6 лет.
Побочные реакции
Кетопрофен может способствовать развитию таких побочных эффектов.
Центральная нервная система: возможно развитие головной боли, нервозности, головокружений, бессонницы, странных снов, сонливости, недомогания, звона в ушах, нарушений зрения, общего недомогания.
Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, учащение сердцебиения, развитие заболеваний периферических сосудов, анемии, тромбоцитопении.
Желудочно-кишечный тракт: некоторые пациенты могут жаловаться на тошноту, запор, метеоризм, болевой синдром в области живота. В редких случаях отмечалось образование стоматита, рвоты, повышения аппетита, сухости во рту, ректальных кровотечений, повышенного слюноотделения, скрытых кровотечений.
Респираторная система: развитие носовых кровотечений, бронхоспазма, фарингита, ринита, отека гортани.
Кожные покровы: развитие аллергических реакций в виде сыпи, чувства зуда и жжения, покраснение кожных покровов, алопеции, онхолизиса, буллезной сыпи, токсического эпидермального некролиза.
Прочие побочные реакции связаны с возникновением озноба, отека лица, увеличения массы тела.
В том случае, если Кетопрофен вызывает описанные или любые другие побочные эффекты использование препарата необходимо прекратить. Может потребоваться уменьшение дозировки или замена лекарства, по усмотрению лечащего врача.
Передозировка
При передозировке препаратом возможно развитие головокружения, летаргии, рвоты, тошноты, болей в животе. Побочные эффекты носят обратимый характер. В качестве лечения необходимо промыть желудок, провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Дополнительно необходимо следить за состоянием дыхательной и сердечно-сосудистой системы.
Способ применения
Кетопрофен предназначен для внутреннего, внутримышечного, внутривенного, ректального, накожного и местного использования. Дозировку и способ применения подбирают индивидуально с учетом тяжести заболевания и сопутствующих симптомов.
По мере необходимости, допускается комбинирование сразу нескольких лекарственных форм препарата. Назначением препарата и подбором дозировки должен заниматься только врач!
Инфузии с использованием препарата должны осуществляться только в стационарных условиях.
Кетопрофен в форме таблеток, капсул и гранул необходимо принимать во время или после основного приема пищи. Это позволяет избежать развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Использование лекарства Кетопрофен возможно с особой осторожностью и только под врачебным наблюдением при наличии у пациента аллергии на лекарственные средства аспиринового ряда, язвенной болезни, сахарного диабета, анемии, алкоголизма, почечной и хронической сердечной недостаточности, повышенного артериального давления.
Если в анамнезе пациента значатся аллергические реакции, использование нестероидных противовоспалительных средств, включая Кетопрофен, возможно только в крайних случаях.
Использование Кетопрофена может способствовать маскировке симптомов различных инфекционных заболеваний.
При наружном использовании нельзя допускать попадания лекарства в глаза, на поврежденные участки кожи и на слизистые оболочки.
При использовании препарата пациентами, деятельность которых требует повышенного внимания и концентрации, следует помнить, что Кетопрофен может оказывать влияние на скорость реакции.
Стоимость, аналоги
Стоимость препарата Кетопрофен на период январь-февраль 2015 года формируется следующим образом:
Гель Кетопрофен наружный, 30 грамм (Россия) – 45-50 руб.
Гель наружный, 50 грамм (Россия) – 60-70 руб.
Аналогами Кетопрофена являются следующие лекарственные средства: Кетонал, Быструмгель, Артрум, Артрозилен, Фламакс, Флексен.
