Состав
В 1 таблетке препарата Допегит содержится:282 мг сесквигидрата метилдопы (соответствует 250 мг метилдопы).
Вспомогательные вещества: магния стеарат, стеариновая кислота, этилцеллюлоза, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), крахмал кукурузный, тальк.
Фармакологическое действие
Допегит (метилдопа) – препарат, оказывающий гипотензивное действие, относится к центральным α2-адреностимуляторам.Гипотензивный эффект препарата обусловлен его способностью снижать частоту сердечных сокращений и минутный объем крови, а также уменьшать общее периферическое сопротивление сосудов. В ЦНС Допегит образует метаболит – α-мелитнорэпинефрин, стимулирующий постсинаптические α2-адренорецепторы продолговатого мозга, что влечет за собой торможение сипматической импульсации и снижение тонуса сосудов.
Допегит обладает способностью снижать ОПСС, вызывать ортостатическую гипертензию, уменьшать тканевую концентрацию дофамина, серотонина и эпинефрина (за счет ингибирования фермента допа-декарбоксилазы), подавлять активность ренина плазмы.
Допегит вызывает увеличение почечного кровотока.
Препарат на допаминэргических нервных окончаниях способствует замещению эндогенного допамина («ложный нейромедиатор»).
Длительное применение Допегита может привести к регрессии гипертрофии левого желудочка с увеличением в сердечной мышце коллагена.
Прием первой дозы препарата в некоторых случаях может вызывать кратковременную гипертензию. Гипотензивный эффект Допегита во время физических нагрузок выражен меньше.
Допегит способен задерживать выведение воды и ионов натрия, замедлять синусный ритм, повышать активность барорецепторов, чем объясняется развитие при длительном лечении рефрактерности.
Для препарата Допегит характерен «синдром отмены».
Допегит может вызывать седацию. Выраженность седации спустя 2-3 недели от начала терапии препаратом уменьшается.
После перорального приема препарата спустя 4-6 часов отмечается максимальное снижение АД, которое сохраняется на протяжении 1-2 суток. Гипотензивный эффект в первые дни лечения постепенно увеличивается.
Около 50% препарата всасывается из пищеварительного тракта. В слизистой оболочке ЖКТ начинается метаболизм (в результате образования ортосульфированных производных).
Максимальная концентрация препарата в плазме отмечается спустя 2,5 – 6 часов, что соответствует времени наступления максимального гипотензивного эффекта. В печени происходит образование конъюгатов с сульфатами. Способность связываться с белками плазмы достигает 20%.
Допегит проникает в ЦНС через гематоэнцефалический барьер. В центральной нервной системе часть принятой дозы (около 10%) декарбоксилируется и β-гидроксилируется в метилдофамин и метилнорадреналин.
Период полувыведения препарата – 2 часа.
Допегит экскретируется почками, большей частью – в неизмененном виде. Малая часть препарата выводится с мочой в форме ортосульфатных конъюгатов. Выведение из организма – биоэкспоненциального характера: у пациентов с нормальными функциями почек 1 фаза занимает 100-120 минут (в это время происходит выведение 90% препарата), 2 фаза выведения при пероральном приеме занимает около 2 часов. У пациентов с ХПН тяжелой степени выведение препарата замедляется (в первую фазу происходит выведение только 50% препарата).
У пациентов с заболеваниями печени замедляется метаболизм. Почечный клиренс составляет около 130 мл/мин., при длительном приеме происходит кумуляции препарата.
Показания к применению
Допегит назначают для лечения артериальной гипертензии средней и легкой тяжести (включая артериальную гипертензию у беременных – препарат выбора).Способ применения
Препарат Допегит требует индивидуального дозирования.Допегит назначают взрослым, перорально, в начальной дозировке по 250 мг вечером (в первые два дня). В течение последующих каждых двух дней разовая доза увеличивается на 250 мг до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный гипотензивный эффект (как правило, он отмечается по достижении суточной дозы в 1 г, разделенной на 2-3 приема).
В первую очередь рекомендуется увеличивать вечернюю дозу с целью уменьшения седативного эффекта.
Максимальная суточная дозировка препарата Допегит – 2 г. При комбинированной терапии с другими гипотензивными лекарственными препаратами максимальная суточная доза Допегита не должна превышать 500 мг.
Дозу препарата постепенно уменьшают после достижения стабильного гипотензивного эффекта до уровня минимальной эффективной дозировки.
Пациентам с нарушениями функций почек рекомендуется уменьшать разовую дозу препарата. Начальная суточная дозировка Допегита для детей составляет 10 мг/кг, разделенная на 2-4 приема. Максимальная суточная дозировка препарата Допегит для детей не должна превышать 65 мг/кг.
Для пожилых пациентов рекомендуется назначать начальную дозировку препарата 125 мг один или два раза в день. Максимальная суточная доза для пожилых пациентов составляет 2 г, разделенные на 2 приема.
Побочные действия
При использовании Допегита возможно появление:- вялости, сонливости, заторможенности, паралича лицевого нерва, паркинсонизма, парестезии, самопроизвольных хориоатетоидных движений, пошатываний при ходьбе, головокружения, головной боли;
- ортостатической гипертензии, периферических отеков, брадикардии, гиперемии верхней половины туловища, усугубления явлений сердечной недостаточности, усиления стенокардии, в редких случаях – перикардита, миокардита;
- глоссалгии, сухости слизистой ротовой полости, рвоты, тошноты, диареи, колита, гепатотоксичности, панкреатита, желтухи, увеличения активности печеночных трансаминаз;
- лейкопении, гемолитической анемии, агранулоцитоза, тромбоцитопении;
- артралгии, миалгии;
- галактореи, гинекомастии, гиперпролактинемии;
- снижения либидо, снижения потенции, аменореи;
- лихорадки, сыпи, экзантемы, токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла);
- воспаления слюнных желез, заложенности носа;
- положительного прямого теста Кумбса (при приеме препарата более 6 месяцев в суточной дозировке >1 г).
Противопоказания
Допегит противопоказан пациентам с гемолитической анемией, гиперчувствительностью, острым гепатитом, почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, циррозом печени, системными заболеваниями соединительной ткани, депрессией, паркинсонизмом, феохромоцитомой, выраженным коронарным атеросклерозом, острым инфарктом миокарда, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, при одновременном приеме леводопы и ингибиторов МАО.Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Допегит в период лактации и пациентам, имеющим в анамнезе гепатит, диэнцефальный синдром, острую левожелудочковую недостаточность.
Беременность
Результаты клинических исследований не выявили признаки повреждения новорожденного или плода при применении препарата во втором и третьем триместрах беременности. Однако рекомендуется назначать препарат Допегит беременным женщинам только по строгим показаниям.Лекарственное взаимодействие
Комбинация препарата с ингибиторами МАО может привести к усилению побочных эффектов: артериальной гипотензии или гипертонического криза с психомоторным возбуждением.Сочетание с трициклическими антидепрессантами может уменьшить гипотензивное действие препарата и спровоцировать появление головных болей, тахикардии, возбуждения.
Сочетанное применение с леводопой может привести к усилению противопаркинсонического эффекта, который обусловлен угнетением периферического декарбоксилирования леводопы под действием метилдопы и увеличением концентрации леводопы в центральной нервной системе. В случаях, когда в ЦНС преобладает торможение декарбоксилирования, происходит снижение противопаркинсонического эффекта леводопы.
Комбинация Допегита с лекарственными препаратами, которые содержат леводопу+карбидопу, может привести к развитию ортостатической гипотензии. В таких случаях пациентам рекомендуется в течение 1-2 часов после приема препаратов находиться в горизонтальном положении.
Сочетание Допегита с галоперидолом приводит к увеличению вероятности развития деменции, сочетание с дигоксином у пожилых пациентов может привести к увеличению вероятности развития СССУ.
Для увеличения гипотензивного действия препарата целесообразно комбинировать его с диуретиками, гидралазином и нифедипином.
Одновременный прием препарата с β-адреноблокаторами может привести к развитию ортостатической гипотензии.
Одновременный прием с адреномиметиками, индометацином и иными НПВП приводит к уменьшению выраженности гипотензивного действия препарата.
Сочетание Допегита с анксиолитиками (транквилизаторами) усиливает гипотензивный эффект препарата.
Защелачивание мочи в период терапии метилдопой приводит к усилению ее действия, закисление мочи – к уменьшению действия.
Прием препарата следует прекратить за 7-10 суток до проведения общей анестезии во избежание развития коллаптоидного состояния. Лекарственные средства для общей анестезии (тиопентал натрия или галотан) следует осторожно назначать пациентам, принимающим метилдопу. Противопоказано использование диэтилового эфира.
Допегит повышает гепатотоксичность пероральных контрацептивов и солей лития.
Препарат несовместим с резерпином.
Следует соблюдать осторожность при комбинации Допегита с хинидином, нейролептиками, ацетазоламидом и прокаинамидом.
Передозировка
При передозировке препарата Допегит возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, слабости, выраженной брадикардии, сонливости, тремора, заторможенности, головокружения, метеоризма, запора, диареи, рвоты, тошноты, атонии кишечника.Лечение передозировки: вскоре после приема - промыть желудок и стимулировать рвоту с целью уменьшения количества всосавшегося препарата. Целесообразно контролировать ОЦК, ЧСС, электролитный баланс, функции почек, кишечника и головного мозга. Допускается введение симпатомиметиков (эпинефрина) при необходимости.
Форма выпуска
Допегит таблетки 250 мг.В стеклянном флаконе 50 таблеток.
Условия хранения
Допегит рекомендуется хранить при температуре 15-25 градусов Цельсия.Беречь от детей.
Действующее вещество:
метилдопаДополнительно
При лечении Допегитом рекомендуется контролировать картину периферической крови и функции печени.Допегит при инфекционных заболеваниях может маскировать лихорадочный синдром.
Препарат может оказывать влияние на результаты определения сывороточного креатинина, мочевой кислоты и др.
Моча пациентов, принимающих препарат, при хранении может приобретать темный цвет.
Появление гемолитической анемии и положительного прямого теста Кумбса требует отмены препарата.
На период приема препарата Допегит следует исключить прием этанола.Допегит " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Помогает стабилизировать повышенное давление препарат «Допегит». Отзывы медиков отмечают, что он действует быстро и эффективно. Стоит недорого. Продается почти в каждой аптеке. Его разрешено принимать беременным женщинам. Лекарство имеет противопоказания, поэтому его не стоит пить без назначения врача.
Состав и форма выпуска
Препарат «Допегит» (отзывы специалистов подтверждают, что это единственное лекарство от давления, которое назначают беременным при гипертонии) выпускается в таблетках. Пилюли имеют белый, слегка сероватый цвет. Содержат около 282 мг действующего вещества - метилдопа сесквигидрата. Это количество идентично 250 мг метилдопы. Дополнительными компонентами таблеток являются:
- кукурузный крахмал;
- стеариновая кислота;
- тальк;
- натрия карбоксиметилкрахмал;
- этилцеллюлоза;
- стеарат магния.
Таблетки фасуют во флаконы из темного стекла по пятьдесят штук. К ним прилагается инструкция по применению.
Фармакологическое действие препарата
Относятся к вегетотропным антигипертензивным средствам центрального действия таблетки «Допегит» (отзывы медицинских работников отмечают, что это лекарство многие женщины пьют на протяжении всей беременности). Попадая в организм, медикамент преобразуется с созданием альфа-метилнорадреналина, оказывающего гипотензивный эффект путем воздействия на некоторые механизмы. Препарат понижает симпатический тонус. Это происходит из-за активации главных тормозных пресинаптических α2-рецепторов.
Лекарство выступает в роли ложного нейромедиатора и замещает на нервных допаминергических окончаниях эндогенный допамин. Снижает деятельность ренина в крови и аналогично действует на общее периферическое сопротивление. Останавливает синтез норадреналина. Уменьшает образование адреналина, допамина, норадреналина и серотонина из-за подавления активности фермента допа-декарбоксилазы.
Действующее вещество - метилдопа - не воздействует на работу сердечного органа и не уменьшает сердечный выброс. Не провоцирует появление рефлекторной тахикардии. Не влияет на быстроту клубочковой фильтрации. Не воздействует на почечный кровоток и не оказывает никакого давления на фильтруемую фракцию.
Иногда при приеме лекарства может снижаться частота сердечных сокращений. Медикамент быстро снижает уровень артериального давления. В редких случаях может вызывать постуральную гипотензию.
После первого приема таблеток наибольший эффект наблюдается спустя 4-6 часов и длится от 12 до 24 часов. Лекарство позволяет снизить давление на второй-третий день приема таблеток.
Показания
Показанием к применению препарата «Допегит» (отзывы утверждают, что лекарственное средство без проблем можно купить в любой аптеке) служит артериальная гипертензия. Это лекарство очень часто назначается беременным пациенткам.
Противопоказания к употреблению лекарства
Отмечают, что дает хороший эффект лекарство «Допегит» от давления, отзывы медиков. Несмотря на это, препарат не назначают при гепатите в острой стадии развития и циррозе печени. Запретом к применению служат патологии печеночного органа в анамнезе. Противопоказанием к применению является лечение ингибиторами МАО. Нельзя пить таблетки при депрессивном состоянии, гемолитической анемии, а также при инфаркте миокарда в острой стадии развития.
Не прописывают лекарство при феохромоцитоме детям, не достигшим трехлетнего возраста и при особой чувствительности к составляющим веществам препарата.
С особой осторожностью должны принимать таблетки пациенты с почечной недостаточностью. Здесь требуется корректировка дозы. Находиться под врачебным контролем во время приема препарата должны больные диэнцефальным синдромом, пожилые люди, дети от трех лет.
«Допегит» во время беременности и лактации
Препарат «Допегит» активно используется в акушерстве более пятидесяти лет. За это время не возникало инцидентов с тератогенным воздействием лекарства на плод. В результате клинических испытаний был установлен удаленный риск воздействия таблеток на эмбрион.
Препарат при беременности проникает через плаценту, поэтому пациентки в «положении» должны находиться под постоянным контролем врача. «Допегит» при лактации (отзывы отмечают, что врачи не рекомендуют пить таблетки при кормлении ребенка грудью) способен проникать в грудное молоко. На время лечения доктора советуют прервать грудное вскармливание.
При беременности начинают терапию медикаментом с двадцатой гестационной недели. Дети, родившиеся у женщин, которые лечились «Допегитом», не имели никаких осложнений. Совсем другая картина наблюдалась у беременных дам, отказавшихся от терапии данным средством. Их малыши появлялись на свет с неврологическими отклонениями, появившимися из-за продолжительного кислородного голодания.
Препарат «Допегит» при беременности:
- Понижает сопротивляемость периферических сосудов.
- Уменьшает производство ренина.
- Приводит в норму диастолическое давление.
- Частично заменяет допамин - компонент, увеличивающий кровеносное давление.
- Обладает легким успокаивающим действием.
Клинически не доказано, что лекарство может нанести вред ребенку, проникнув через грудное молоко или плаценту. «Допегит» инструкция при беременности (отзывы говорят, что этот препарат не наносит вреда ребенку) рекомендует прописывать тогда, когда предполагаемая польза для матери существенно превышает возможный риск для малыша.
Способ применения, дозировка
Лекарство «Допегит» употребляют перорально. Таблетки не разжевывают и запивают водой. Пилюли принимают за полчаса до еды или спустя 30 минут после неё.
Первые два дня медикамент советуют пить по 0,25 г три раза в сутки. Дозировку устанавливают исходя из уровня артериального давления. При хорошей переносимости препарата дозу постепенно повышают каждые два дня. По прошествии трех дней лечения «Допегитом» проявляется легкий успокаивающий эффект.
Норма для пациентов с гипертонией составляет 0,5-2 г. Её делят на равные доли и употребляют до четырех раз в день. Максимальная суточная дозировка равна 3 г.
Если при приеме ежедневной дозы в 2 г лечение не дало результата, а давление плохо снижается, то «Допегит» назначают в комплексе с другими гипотензивными препаратами или заменяют его другим лекарством.
Медикамент можно давать больным, которые используют в терапии другие гипотензивные лекарства, но с условием их отмены в будущем. В этой ситуации лечение начинают с 0,5 г в сутки, постепенно, если есть необходимость, количество лекарства увеличивают с периодичностью в 48 часов.
Пожилые люди должны начинать лечение с 0,125-0,25 г. Им нельзя принимать более 2 г в сутки. В детском возрасте от трех лет лекарство прописывают из расчета 10 мг на один килограмм веса ребенка. Полученную дозировку разделяют на несколько приемов.
Нельзя принимать более 65 мг лекарственного средства на килограмм веса, а суточная дозировка не должна превышать 3 г. После трехмесячного использования «Допегита» часто появляется толерантность к лекарству. В этом случае дополнительно прописывают диуретики и гипотензивные препараты.
Лекарство «Допегит»: инструкция по применению при беременности
Отзывы специалистов отмечают, что таблетки легко переносятся и практически не вызывают побочных явлений. Из-за этого их часто назначают в гестационном периоде. Лекарство имеет мало противопоказаний и не оказывает токсического воздействия на плод. Это свойство дает возможность принимать его беременным на протяжении продолжительного периода, вплоть до родов. При беременности лечение таблетками должно сопровождаться контролем врача и наблюдением за анализом крови.
Говорят, что быстро приводит в норму давление «Допегит» при беременности, отзывы. Дозировка устанавливается доктором индивидуально. Сначала женщину обследуют. Затем по результатам анализов дозу корректируют. Обычно начинают лечение с одной таблетки 250 мг в сутки. Смотрят, как переносится препарат. При хорошей переносимости дозировку увеличивают постепенно, с интервалом в два дня. Принимают препарат до тех пор, пока давление не придет в норму. Максимальная суточная доза для беременных дам - 2 г.
«Допегит» дамам в положении назначается только в случаях крайней необходимости. Обычно во втором и третьем триместрах. Препарат нужен беременным для предотвращения позднего гестоза, и чтобы плод нормально развивался.
Лекарство помогает снизить давление на 10-20 %, что дает возможность беременной даме нормально себя чувствовать.
Побочные эффекты
Таблетки «Допегит» отзывы беременных считают самым лучшим препаратом для стабилизации артериального давления. Несмотря на это, лекарственное средство может вызвать такие негативные явления, как сонливость, вялость, заторможенность. При приеме лекарства иногда появляется паралич лицевого нерва, головокружение, нетвердость походки, паркинсонизм. От приема медикамента возникали головные боли, ортостатическая гипертензия, миокардит, брадикардия, усиление сердечной недостаточности и стенокардии. Наблюдались периферические отеки, гиперемия, перикардит.
При терапии «Допегитом» появлялась глоссалгия, сухость слизистой рта, понос, рвотный рефлекс, колит. Пациента при приеме таблеток может беспокоить гепатотоксичность, желтуха и панкреатит. Фиксировалась лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия и тромбоцитопения.
Препарат может вызвать миалгию, гинекомастию и артралгию. Спровоцировать галакторею, аменорею и гиперпролактинемию. Снизить либидо и потенцию.
В единичных случаях при лечении возникала лихорадка, синдром Лайелла. Беспокоили пациентов высыпания на коже, экзантема. Наблюдалась заложенность носа и воспалительные процессы в слюнных железах.
Срок годности, способ хранения
Препарат производится в Венгрии компанией «ЭГИС». Лекарство должно храниться при температуре от +15 до +25°С. В месте, защищенном от детей и солнца. Срок годности таблеток - пять лет. Медикамент нельзя использовать по истечении этого срока.
Стоимость лекарства
Настоятельно рекомендует проконсультироваться с врачом перед применением препарата «Допегит» инструкция по применению. Отзывы докторов отмечают, что это лекарство самое безопасное из всех снижающих давление, поэтому его и назначают беременным женщинам.
Медикамент можно купить практически в каждой аптеке. Цена 50 таблеток по 250 мг колеблется в районе 200-250 рублей.
Допегит (Dopegyt) – препарат, используемый для устранения гипертензии, повышенного артериального давления (АД).
Допегит – патентованное название лекарства. В роли действующего вещества в нем выступает Метилдопа (Methyldopa).
Данное вещество из класса фенилэтиламинов представляет собой белый или бело-желтый кристаллический порошок,хорошо растворимый в воде.
Химическая формула: C 10 H 13 NO 4 .
Названия: (-)3-(3,4-Диоксифенил)-2-метилаланин, или 3-окси-a-метил L-тирозин.
Механизм действия
Допегит – антигипертензивное средство с центральным механизмом действия. Он влияет на сосудодвигательный центр продолговатого мозга путем стимуляции альфа -2 адренергических рецепторов. Обычно стимуляция симпатических нейронов сосудодвигательного центра приводит к спазму артериальных сосудов и к повышению АД.
Передача нервного импульса по контактам между этими нейронами (синапсам) обеспечивается медиатором норадреналином. Альфа-2 адренорецепторы расположены на мембране пресинаптического (находящегося перед синапсом) нейрона.
Воздействие на эти рецепторы норадреналином приводит к снижению количества норадреналина, и к затруднению проведения симпатических нервных импульсов в сосудодвигательном центре. Получается, что норадреналин сам ингибирует свое выделение.
По-видимому, этот физиологический механизм, именуемый петлей отрицательной обратной связи, создан природой для регуляции АД и предупреждения развития неконтролируемой гипертензии.
Таким образом, активация Допегитом альфа-2 адренергических рецепторов на пресинаптической мембране по принципу отрицательной обратной связи приводит к уменьшению количества норадреналина.
Затрудняется проведение нервных импульсов в сосудодвигательном центре, и устраняется сосудистый спазм. Но это не единственный способ Допегита влиять на величину АД.
Суть в том, что распространение нервных импульсовпо симпатическим волокнам в ЦНС помимо норадреналина обеспечивается и другими нейромедиаторами – адреналином, допамином, серотонином.
Допегит угнетает синтез этих медиаторов. Это достигается путем ингибирования специфического фермента допа-декарбоксилазы. Кроме того, Допегит, выступая в качестве ложного нейромедиатора, связывается с допаминэргическими рецепторами, и таким способом препятствует действию допамина как нейромедиатора.
Все эти центральные эффекты обеспечиваются не самим Допегитом,а его метаболитом, альфа-метилнорадреналином, который образуется в печени, а затем проникает через ГЭБ – гематоэнцефалический барьер.
Периферическое действие Допегита проявляется в улучшении почечного кровотока и в усилении клубочковой фильтрации. Секреция ренина почками наоборот, снижается.
Ренин – фермент, играет ключевую роль в РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системе). Под действием компонентов РААС запускаютсяосновные механизмы гипертензии – вазоконстрикция (сосудистый спазм), задержка воды и солей натрия в организме.
Таким образом, центральное и периферическое действие Допегита направлено на гипотензию. Гипотензия в данном случае достигается путем снижения ОПС (общего периферического сопротивления) в результате расширения просвета мелких артерий (артериол).
На сократительную функцию миокарда препарат практически не влияет. Однако снижение ОПС и АД может рефлекторно привести к урежению частоты и уменьшению силы сердечных сокращений. Это проявляется уменьшением сердечного выброса – объема крови, проталкиваемого миокардом по кровеносным сосудам.
Кроме того, установлено, что Допегит при длительном применении снижает содержание коллагена в мышечных волокнах сердца. Клинически это проявляется устранением гипертрофии миокарда и кардиосклероза – основных структурных изменений при сердечно-сосудистой патологии.
Центральное действие Допегита, направленное на снижение активности нейромедиаторов, помимо гипотензии часто проявляется седацией. Седативный эффект проявляется успокоением, устранением чувства тревоги и страха.
Однако при длительном приеме Допегита возникает резистентность, привыкание. Резистентность обусловлена активацией барорецепторов. Эти рецепторы расположены на внутренней сосудистой стенке. Они реагируют на изменение внутрисосудистого давления.
Повышается давление – барорецепторы запускают процесс расширения сосудов, снижается давление –сосуды спазмируются. Для Допегита характерен синдром отмены – усугубление гипертензии при резком прекращении прима препарата. Еще один негативный момент: Допегит способствует задержке натрия и воды в организме. Это проявляется отечным синдромом и гипертензией.
История создания
Препарат был синтезирован и начал выпускаться в 60-х г. ХХ в. в Венгрии фармацевтическим заводом Эгис. В настоящее время эта компания более известна как ОАО Фармацевтический завод Эгис или «Egis» Pharmaceutical Ltd. За эти десятилетия Допегит как действенное гипотензивное средство широко используется в России и во многих других странах.
Технология синтеза
Метилдопу, как и другие фенилэфрины, получают в ходе реакций органического синтеза. Один из способов – восстановительное аминирование аммиачных соединений в присутствии никелевого катализатора.
Форма выпуска
Таблетки 250 мг.
Допегит, производимый ЭГИС, дженериков не имеет. Однако в клинической практике наряду с Допегитом применяются и другие гипотензивные средства центрального действия.
Это Моксонидин (Физиотенз, Тензотран), Рилменидин (Альбарел), Клонидин (Клофелин, Гемитон). В данных лекарствах другие активные вещества. Механизм действия у них сходен с таковым у Метилдопы, но может несущественно от него отличаться.
Показания
Препарат назначают при артериальной гипертензии.
Дозировки
Эту дозу делят на 2-4 приема. Учитывая седативный эффект препарата, повышение дозы рекомендуют начинать с вечернего приема. Таблетки пьются целиком, не разжевываются, до еды, или после еды. Максимальная суточная доза препарата составляет 2г.
Пожилым пациентам рекомендуют начинать прием Допегита в суточной дозе 250 мг (1 таблетка). В дальнейшем при отсутствии должного эффекта дозировка может быть повышена, но не более чем на 250 мг в течение 2-х дней. У детей средняя суточная доза препарата определяется из расчета 10 мг/кг массы тела, которая делится на 2-4 приема.
При необходимости суточная доза может быть увеличена, но не более 65 мг/кг массы. Учитывая, что препарат выводится почками, при почечной недостаточности его выведение может быть замедлено.Поэтому пациенты с почечной недостаточностью должны соблюдать определенные временные интервалы между приемами.
Продолжительность этих интервалов зависит от степени почечной недостаточности. При легкой степени это 8 часов, при средней – 8-12 часов, при тяжелой – 12-24 часа.
При длительном приеме Допегита формируется толерантность. Это проявляется в ослаблении гипотензивного действия спустя 2-3 месяца регулярного употребления лекарства. В этих случаях рекомендуют увеличивать дозу, или комбинировать Допегит с другимигипотензивными и мочегонными средствами, в частности, с Гипотиазидом.
Кроме того, Допегит применяют с другими гипотензивными средствами при их плавной постепенной отмене. В этих случаях суточная доза Допегита не должна превышать 500 мг.
Фармакодинамика
В ЖКТ всасывается около 50% (по разным данным – от 8 до 62%) принятого внутрь препарата. Менее 20% всосавшейся Метилдопы связывается с плазменными белками.
В печени 10% принятой внутрь Метилдопы метаболизируется сначала с образованием альфа-метилдопамина, а затем – альфа-метилнорадреналина. Именно этот активный метаболит, альфа-норадреналин, проникает через ГЭБ. Гипотензивный эффект достигает максимума спустя 4-6 часов после приема, и сохраняется 12-24 часов. При повторном употреблении он сохраняется 2-3 дня.
Препарат кумулирует в организме. Большая часть (70%) выводится с мочой в виде Метилдопы и метаболитов, остальное – с калом в виде Метилдопы. Период полувыведения оставляет 1,7 часа.
Полностью выводится в течение ближайших 36 часов. Защелачивание мочи увеличивает время действия Метилдопы, а закисление – наоборот, уменьшает. У пациентов с недостаточной функцией почек время выведения Метилдопы может существенно увеличиваться. После полного прекращения приема препарата АД возвращается к исходным величинам в течение 1-2 дней.
Побочные эффекты
- ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, быстрая утомляемость, парестезии. Редко– паркинсонизм, периферический паралич лицевого нерва, недостаточность мозгового кровообращения, изменения психики, снижение интеллекта.
- Сердечно-сосудистая система: гипотензия, брадикардия, отечный синдром, из-за отеков – повышение массы тела. Редко: миокардит, перикардит, учащение приступов стенокардии, застойная сердечная недостаточность.
- ЖКТ: тошнота, рвота, вздутие живота, боли в животе, метеоризм, диарея, колит, панкреатит, холестатическая желтуха, воспаление слюнных желез, сухость во рту.
- Дыхательная система: заложенность носа.
- Кожа: экзантема, токсический эпидермальный некролиз, экзема.
- Иммунная система:васкулит на фоне лихорадки, волчаночный синдром.
- Эндокринная система: гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия.
- Костно-мышечная система: артралгии, миалгии.
- Половая система: снижение либидо, у мужчин – эректильная дисфункция, затруднение эякуляции, у женщин – аменорея.
- Кровь: эозинофилия, волчаночные клетки, положительный ревматоидный фактор, повышение уровня печеночных трансаминаз, мочевины, билирубина. Иногда отмечается недостаточность функции костного мозга, и, как следствие, угнетение синтеза всех форменных элементов крови, анемия, лейкопения, агранулоцитопения, тромбоцитопения. Снижается иммунитет, повышается риск спонтанных кровотечений.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость препарата;
- Острый инфаркт миокарда;
- Острый гепатит;
- Цирроз печени;
- Депрессивные состояния;
- Гемолитическая анемия;
- Феохромоцитома;
- Сопутствующий прием ингибиторов МАО (моноаминоксидазы);
- Дети до 3 лет.
С осторожностью препарат назначают пожилым пациентам, детям старше 3 лет, а также лицам с почечной недостаточностью и диэнцефальным синдромом. Учитывая седативное действие, прием Допегита не рекомендован во время управления автотранспортными средствами и работы со сложными и потенциально опасными машинами и механизмами.
Взаимодействие с другими препаратами
- Ингибиторы МАО – неуправляемая гипотензия, или наоборот, гипертонический криз, психомоторное возбуждение;
- Трициклические антидепрессанты– уменьшение гипотензивного действия, тахикардия, возбуждение, головная боль;
- Леводопа – усиление гипотензивного и снижение противопаркинсонического эффекта, токсическое действие на ЦНС;
- Симпатомиметики, препараты железа, эстрогены, НПВС – снижение гипотензивного эффекта;
- Диуретики, гипотензивные средства других групп, в т. ч. бета-адреноблокаторы, а также транквилизаторы и наркозные средства – усиление гипотензивного эффекта;
- Этиловый спирт – угнетение ЦНС, усиление депрессии;
- Соли лития, контрацептивы – усиление токсичности этих средств, поражение печени;
- Антикоагулянты – возрастает вероятность спонтанных кровотечений;
- Галоперидол – нарушение сознания, когнитивные расстройства, деменция;
- Дигоксин – повышается риск развития синдрома слабости синусового узла.
Действующее вещество
Метилдопа (methyldopa)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "DOPEGYT" на одной стороне, без или почти без запаха.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 8.8 мг, магния стеарат - 1 мг, крахмал кукурузный - 45.7 мг, стеариновая кислота - 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.5 мг, тальк - 6 мг.
50 шт. - флаконы коричневого стекла с ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:
— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α 2 -рецепторов;
— замещение эндогенного на допаминергических нервных окончаниях (в качестве ложного нейромедиатора);
— снижение активности ренина плазмы крови и уменьшение ОПСС;
— подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента допа-декарбоксилазы.
Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Эффективно снижает АД как в положении лежа, так и стоя. Редко вызывает постуральную гипотензию.
После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект развивается в течение 4-6 ч и продолжается приблизительно 12-24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение АД достигается на 2-3 сутки. После прекращения терапии уровень АД возвращается к исходным значениям в течение 1-2 дней.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание метилдопы из ЖКТ составляет примерно 50%. После приема внутрь биодоступность метилдопы составляет около 25%. C max в крови достигается через 2-3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - менее 20%. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизм метилдопы происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы - альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах ЦНС. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.
Выведение
Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек T 1/2 препарата составляет 1.8±0.2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа. Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60% всосавшейся дозы, тогда как в результате 20-30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22-39% препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции ночек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) T 1/2 препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.
Показания
— артериальная гипертензия.
Противопоказания
— острый гепатит, цирроз печени;
— заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);
— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;
— депрессия;
— гемолитическая анемия;
— острый инфаркт миокарда;
— феохромоцитома;
— детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям в возрасте старше 3-х лет.
Дозировка
Таблетки принимают внутрь до или после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Взрослые пациенты
Рекомендованная начальная доза препарата Допегит в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит составляет 0.5-2 г/сут. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 г. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит с другими антигипертензивными препаратами. Спустя 2-3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков. Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. "Эффект рикошета" при этом не наблюдается.
Препарат Допегит можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.
При применении препарата Допегит в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам
Дети старше 3 лет
Для детей
Нарушения функции почек
До 8-12 ч, а при < 30 мл/мин/1.73 м 2) - до 12-24 ч.
Побочные действия
В начале терапии препаратом Допегит, а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.
Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000), отдельные случаи.
В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи - застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.
Периферические отеки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.
Со стороны ЦНС: очень редко - паркинсонизм; отдельные случаи - периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.
Со стороны дыхательной системы: отдельные случаи - заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - панкреатит; отдельные случаи - колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.
Со стороны кожных покровов: отдельные случаи - токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.
Со стороны костно-мышечной системы: отдельные случаи - легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: отдельные случаи - гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.
Со стороны иммунной системы: отдельные случаи - васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.
Лабораторные показатели: очень часто - положительная проба Кумбса; редко - гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи - угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности печеночных трансаминаз, повышенная концентрация мочевины в крови.
Прочие: отдельные случаи - импотенция, нарушения семяизвержения.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, ОЦК, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.
Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности.
Препараты, снижающие антигипертензивный эффект препарата Допегит: симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), НПВП, эстрогенные препараты.
Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект препарата Допегит: другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы (усиление антигипертензивного эффекта), (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч), общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы).
Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга: литий (опасность усиления токсичности лития), леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии), антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания).
Особые указания
В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопу, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием препарата Допегит противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.
У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит, определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20%. Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сут или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом. Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.
Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит. В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.
Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит, возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.
В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.
У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности печеночных трансаминаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности. Перед началом приема препарата Допегит, на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность печеночных трансаминаз и общий анализ крови с лейкоцитарной формулой.
При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности печеночных трансаминаз, прием препарата Допегит необходимо сразу же прекратить. Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется. Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит следует проводить с особой осторожностью.
Пациентам, принимающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.
У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки, и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков. При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит необходимо прекратить.
Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня АД.
У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.
Препарат Допегит необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.
Терапия препаратом Допегит может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и АСТ (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации АСТ не сообщалось.
На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы. В то же время, метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.
В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть. Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов. Во время приема препарата Допегит не следует употреблять алкогольные напитки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Терапия препаратом Допегит может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата. При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами.
Беременность и лактация
По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.
Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.
Применение в детском возрасте
Дети старше 3 лет
Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.
Противопоказан детям до 3 лет.
При нарушениях функции почек
Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - 60-89 мл/мин/1.73 м 2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации - 30-59 мл/мин/1.73 м 2) - до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - < 30 мл/мин/1.73 м 2) - до 12-24 ч.
Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.
При нарушениях функции печени
Противопоказано при остром гепатите, циррозе печени, пациентам, имеющим в анамнезе заболевания печени, развившиеся на фоне приема метилдопы.
Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит не должна превышать 2 г.
У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.
3D-изображения
Состав
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипотензивное .Способ применения и дозы
Внутрь. Терапия препаратом Допегит ® требует индивидуального подбора дозы. Препарат можно принимать как до, так и после еды.
Взрослые пациенты. Рекомендованная начальная доза препарата Допегит ® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит ® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит ® составляет 500-2000 мг/сут. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3000 мг. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2000 мг/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД , рекомендуется комбинировать Допегит ® с другими антигипертензивными препаратами.
Спустя 2-3 мес терапии к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.
Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит ® АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. «Эффект рикошета» при этом не наблюдается.
Препарат Допегит ® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит ® не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.
При применении препарата Допегит ® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход, может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.
Пожилые пациенты. Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® не должна превышать 2000 мг.
У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит ® .
Дети старше 3 лет. Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® составляет 65 мг/кг/сут, но не более 3 г/сут.
