Бисопролол взаимодействие с другими лекарствами. Бисопролол — мощный удар по повышенному артериальному давлению! Применение вещества Бисопролол

Бисопролол – селективный β - адреноблокатор – был открыт в 1967 году, но и на фоне сегодняшних аналогов он выделяется высокой селективностью (избирательностью) и силой воздействия. Лечение гипертонии или стенокардии этим препаратом дает больным значительные преимущества.

При сравнительном анализе воздействия Бисопролола и аналогичных β-блокаторов они одинаково быстро снижали артериальное давление. Но при суточном его мониторинге оказалось, что только Бисопролол сохранял его показатели на следующее утро. При этом удавалось нормализовать показатели АД не только в спокойном состоянии, но и при нагрузках. Устойчивость и равномерное воздействие одной-единственной таблетки на протяжении суток обеспечили Бисопрололу заслуженную популярность.

Фармакология Бисопролола – механизм действия

Средство оказывает гипотензивный (снижает АД), противоаритмический (нормализует сердечный ритм) и противоангинальный (уменьшает симптомы ишемической болезни) эффекты. Терапевтическая дозировка не обладает внутренней симптоматической активностью и не имеет значительных мембраностабилизирующих возможностей.

Под влиянием минимальных доз препарата (активное вещество – бисопролол фумарат):

• Происходит падение активности ренина, который регулирует АД и гомеостаз;
• Уменьшается кислородная недостаточность миокарда, падает его возбудимость активность как проводника;
• Наблюдается уменьшение частоты сердцебиения (как в спокойном состоянии, так и под нагрузкой);
• Блокируя сердечные β-адренорецепторы, препарат снижает сокращения миокарда;
• Нормализуется давление;
• Признаки ишемического заболевания сердца купируются.

С увеличением дозировки, значительно превышающей норму (от 0,2 г), как указано в аннотации, препарат может стать причиной блокады β 2-адренергических рецепторов бронхов и гладких мышц стенок сосудов. Сразу после применения сокращается сердечный выброс.

Терапевтическая дозировка не имеет кардиодепрессивного воздействия, не оказывает влияния на усвоение организмом глюкозы, не задерживает натрий. Максимальный эффект проявляется через 1-3 часа после употребления и сохраняется 24 часа.

С молекулами крови активный компонент связывается на 30%. В некоторой степени Бисопролола фумарат может проникать через плаценту плода. Частично попадает в грудное молоко.

Аналоги Бисопролола

На форумах часто обсуждают вопрос: какое из лекарств лучше – Бисопролол или Конкор?

Конкор – это название торгового бренда, под которым производят оригинальный Бисопролол. Производитель – фирма Merck KGaA из Германии. К сожалению, срок действия патента на препарат Бисопролол Конкор уже истек, поэтому на нашем рынке сегодня можно встретить множество альтернативных вариантов – дженериков Бисопролола, достаточно эффективных заменителей, доступных по цене.

Формы выпуска препарата

Фармакокинетика: состав и принцип действия

Каждая таблетка Бисопролола включает 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата и несколько наполнителей в виде стеарата магния, диоксида кремния, кросповидона, крахмала и целлюлозы. В препарате Бисопролол состав оболочки, покрывающей капсулу, – это спирт, макрогол, тальк, диоксид титана и несколько желтых красителей.

Выпускается Бисопролол в виде круглых бежевых и желтых таблеток по 20,30 или 50 штук в каждой упаковке.

Препарат абсорбируется на 90% не зависимо от еды, половина его трансформируется в печени, 98% выводится почками, остаток элиминируется с желчью.

Бисопролол: показания к применению

Таблетки Бисопролол: от чего они реально помогают? Среди распространенных показаний:

• Гипертония (устойчиво высокое АД);
• Стенокардия (ИБС);
• Сердечная недостаточность (в комбинированном варианте с другими медикаментами).

Бисопролол особенно внимательно выписывают:

1. При псориазе и всем, у кого в семье были больные с диагнозом «чешуйчатый лишай».
2. При сахарном диабете (стадии декомпенсации).
3. С предрасположенностью к аллергии.
4. Больным, у которых профессия связана с высокой скоростью реакции или может угрожать здоровью. На первом этапе лечения скорость психомоторных реакций понижается. Аналогичный эффект наблюдается под воздействием спиртного, так как у препарата Бисопролол и алкоголя совместимость плохая.

Больным с диагнозом «феохромоцитома» Бисопролол назначают после окончания курса терапии α-адреноблокаторами.

Резкая отмена лекарства невозможна, норму снижают поэтапно: как правило, дозу ежедневно сокращают наполовину.

Бисопролол при беременности

В общем случае медикамент не рекомендуют использовать для беременных или кормящих мам. Исключение может быть в ситуации, когда эффективность Бисопролола для матери превышает предполагаемый риск для ребенка. Если беременная все же проходит курс терапии Бисопрололом, отменяют средство не позже трех суток до родов.

При несоблюдении этого условия новорожденный рискует приобрести букет болезней – гипотонию, гипогликемию, брадикардию, гипоксию. Если отменить Бисопролол показания здоровья не позволяют, состояние новорожденного на протяжении первой недели жизни надо контролировать постоянно.

Бисопролол при беременности отзывы получил положительные, правда, при назначении препарата кормящей маме приходится решать вопрос с прекращением грудного вскармливания.

Противопоказания к назначению

Бисопролол не назначают, если пациент страдает:

• Гиперчувствительностью к любому ингредиенту состава;
• Острой или хронической формой сердечной патологии, когда проводят инотропную терапию;
• Шоком кардиогенного характера;
• Ослаблением синусового узла;
• Новообразованиями в легких;
• Синоатриальной блокадой;
• Тяжелой брадикардией;
• АВ-блокадой 2 и 3 ст;
• Тяжелой стадией артериальной гипертензии с границами систолического АД до 100 мм рт. ст.;
• Некомпенсированным сахарным диабетом;
• Феохромоцитомой (если параллельно на прописаны α-адреноблокаторы);
• Бронхиальной астмой в тяжелой форме;
• Метаболическим ацидозом;
• Нарушением периферического кровотока;
• Рефрактерной гипокалиемей, гиперцальциемией или гипонатриемией;
• Гиполактазией;
• Лактозной недостаточностью (в составе препарата есть лактоза).

Исследования эффективности лекарства для пациентов несовершеннолетнего возраста не проводились. Не используют средство больным, которым прописан курс терапии ингибиторами МАО (за исключением параллельного применения с ингибиторами моноаминоксидазы В-типа).

Побочные последствия

Средство Бисопролол: от чего надо подстраховаться? В аннотации заявлены и некоторые нежелательные проявления в виде:

• Головной боли и нарушения координации;
• Ощущения усталости, упадка сил;
• Резкого притока крови к голове, покраснения лица;
• Бессонницы;
• Нарушений психики депрессивного и галлюциногенного типа;
• Парестезии рук и ног, ощущения холодных конечностей;
• Пониженной секреции слезных желез;
• Развивающегося конъюнктивита;
• Боли в области живота, тошноты и рвоты;
• Расстройства работы кишечника;
• Мышечной слабости;
• Частых судорог;
• Ортостатической гипотензии;
• Признаков бронхиальной обструкции (при наличии предрасположенности);
• Усиленного потоотделения;
• Замедленного сердцебиения;
• Расстройства АВ-проводимости.

В некоторых ситуациях развиваются осложнения сердечной недостаточности в виде периферических отеков. При плохом кровотоке ног у хромых больных, а также у пациентов с синдромом Рейно встречается учащение проявления признаков заболеваний.

Возможно уменьшение толерантности к глюкозе (чаще всего – у пациентов с диагнозом «сахарный диабет», включая скрытую его форму, которая обычно никак себя не проявляет). Средство дает положительную реакцию на допинг-контроле. Бисопролол побочный эффект проявляет в редких случаях, инструкция предупреждает, прежде всего, медиков, для уточнения дозировки и совместимости.

Бисопролол: инструкция по применению

Лекарство предназначено для перорального употребления. Принимают его утром, до завтрака или во время еды. Проглатывают целиком и запивают водой. Суточная норма для взрослого – 20 мг. Если особых указаний не было, пациентам-гипертоникам или больным со стенокардией достаточно 10 мг препарата для однократного употребления.

В самом начале курса можно ограничиться и более умеренной дозой – 5 мг/день. Превысить норму можно лишь в самом крайнем случае. При увеличении суточной нормы правила приема сохраняются. Стандартная схема терапии Бисопрололом в таблетках по инструкции представлена в таблице.

Индивидуальную схему лечения составляет терапевт, учитывая показатели пульса и реакцию организма. Больным с незначительной дисфункцией почек, надпочечников или печени, а также лицам зрелого возраста корректировать дозу не надо. При тяжелой форме перечисленных патологий суточную норму ограничивают 10 мг препарата. Рассчитано лекарство на продолжительное применение. Поможет ли препарат реально контролировать давление на протяжении многих лет?

По этому вопросу проводился эксперимент, в котором участвовали 102 добровольца-гипертоника. Наблюдение проводилось в течение трех лет. Каждый участник исследования принимал 5-10 г препарата в день. Других лекарств он не использовал. Пока шел эксперимент показатели артериального давления стабильно снижались, по крайней мере, на протяжении 36 месяцев.

Бисопролол выпускают многие фармацевтические предприятия, но на схему применения происхождение лекарства не влияет. Бисопролол-Прана инструкцию имеет идентичную аналогам Луганского ХФЗ или израильской компании Teva.

Передозировка

Передозировка проявляется в виде:

• Ярко выраженной брадикардии;
• Аритмии;
• Экстрасистолии желудочка;
• АВ-блокады;
• Значительного падения АД;
• Сердечной недостаточности;
• Цианоза (посинения) рук;
• Одышки;
• Головокружения;
• Бронхоспазмов;
• Синкопальных состояний;
• Судорожных приступов.

При лечении последствий передозировки проводят промывание желудка, назначают адсорбирующие препараты и симптоматическую терапию:

1. Атропин или эпинефрин (1-2 г внутривенно) при АВ-блокаде. Иногда проблему решают установкой временного кардиостимулятора.
2. При экстрасистолии желудочка – лидокаин (внутривенно). Параллельно не используют медикаменты IA класса.
3. При падении АД больного перемещают в позу Тренделенбурга (голова и плечи ниже уровня таза на 30-45º).
4. Плазмозамещающие растворы вводят в вену, если не проявляются симптомы отека легких. Не недостаточной эффективности при дальнейшем падении АД добавляют эпинефрин, добутамин.
5. Сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон.
6. Диазепам вводят в вену для купирования судорожных приступов.
7. Ингаляции β-адреностимуляторов при спазме бронхов.

Этот убедительный перечень еще раз доказывает, что перед тем, как принимать Бисопролол, важно не только изучить инструкцию, но и согласовать дозировку с доктором.

Взаимодействие с другими препаратами

Бисопролол абсолютно несовместим с Флоктафенином и Султопридом. Не рекомендуют комбинировать его с кальциевыми антагонистами, гипотензивными средствами, ингибиторами МАО. Осторожно следует сочетать Бисопролол и препараты:

• Против аритмии;
• Антихолинэстеразные средства и β-блокаторы локального воздействия;
• Препараты на основе инсулина и другие лекарства для диабетиков;
• β-симпатомиметики, способные усилить активность α- и β-адренергических рецепторов;
• Сердечные гликозиды (на основе наперстянки);
• Производные эрготамина;
• Средства для обезболивания;
• Противовоспалительные нестероидные лекарства;
• Антигипертензивные медикаменты, увеличивающие вероятность гипотонии (антидепрессанты, барбитураты);
• Баклофен;
• Амифостин;
• Парасимпатомиметики.

Отмечено нормальное взаимодействие Бисопролола с Мефлохином и кортикостероидными средствами.

Условия продажи и хранения

Бисопролол, лекарство, продают в аптеках только по рецепту, выписанному на латыни: «Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20. D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)».

При одинаковой для любого из представителей Бисопролола инструкции по применению цена препарата у каждого производителя своя: к примеру, Бисопролол-Ратиофарм (0,005 г) в российских аптеках можно приобрести за 350 руб., аналогичная упаковка дженериков Бисопролол-Прана стоит от 32 руб.

Препарат занесен в перечень класса Б. Хранить его рекомендуют при температуре до 25º С в условиях сухого и темного помещения, не доступного детям. Срок безопасного применения – 36 мес.

Преимущества Бисопролола

В сравнении с аналогичными бета-блокаторами Бисопролол имеет ряд преимуществ:

1. Для эффективного контроля давления достаточно 1 таблетки препарата в сутки – он сохраняет свою активность, как днем, так и ночью.
2. Средство работает как при употреблении натощак, так и после приема во время еды.
3. Медикамент имеет высокую селективность. По сравнению с β-блокаторами предыдущего поколения это обеспечивает ему меньший процент побочных последствий.
4. Лекарство не оказывает отрицательного влияния на мужское здоровье. Выводы сделаны по результатам плацебо-контролируемого исследования, в котором контрольной группе не сообщали, какое лекарство им выдано.
5. Бисопролол – метаболически нейтральное средство, не ухудшающее обменные процессы (холестерин, триглицериды и глюкоза в крови).
6. Препарат доступен пациентам с диабетом 2 типа и представителям группы риска для этого заболевания.
7. Лекарство постоянно назначают и в зрелом возрасте, так как вероятность побочного влияния меньше, чем у аналогов.
8. Фармацевтический рынок переполнен дженериками Бисопролола – аналогами, которые выпускают многие конкурирующие компании. Это делает лечение не только эффективным, но и доступным в финансовом плане, так как на искусственное лекарство Бисопролол цена значительно ниже.

Таблетки Бисопролол

Бисопролол

Конкор и бисопролол от гипертонии и болезней сердца

Бисопролол: отзывы больных

На тематических форумах Бисопролол достаточно популярен. Чаще других обсуждают таблетки Бисопролол, отзывы касаются продолжительности лечения и его отмены. На фоне резкого прекращения употребления препарата у многих возникает синдром отмены.

Основные его проявления: приступы гипертонии, участившийся пульс. У некоторых больных в период лечение заметно упало зрение. Но так как лечение препаратом очень длительное, а у кого-то и пожизненное, то все описанные симптомы могут быть и не причастны к употреблению Бисопролола. Риск появления побочных эффектов вполне реальный: одни пользователи не заметили явных нарушений, у других они выражены заметно.

Виктор Федорович, 47 лет, Смоленск. Диагноз «артериальная гипертензия 2 степени» мне поставили в этом году. Выписали таблетки – Престариум и Бисопролол. Кроме них, употребляю еще и Кардиомагнил. Днем давление в пределах нормы – 125/85, а вечером верхнее доходит и до 150. Нижнее и пульс при этом остаются такими же. Если понимаю, что давление растет, удваиваю норму лекарств. Завел дневник, он мне помог понять, что давление у меня часто зависит от перемены погоды. Я не курю и почти не употребляю алкоголь. Бисопролол при этом мне не помогает. Я очень хочу вернуть нормальное здоровье, поэтому стараюсь вести здоровый образ жизни. Много гуляю, плаваю, катаюсь на велосипеде, занимаюсь дыхательной гимнастикой по Стрельниковой. Еда у меня нежирная, похудел на 9 кг. Последнее обследование показало, что анализы крови нормальные, УЗИ почек тоже. Удастся ли мне быстро нормализовать давление – не знаю, для лекарства Бисопролол инструкция рекомендует чуть ли не пожизненное его применение.

Марина, 34 года, Екатеринбург. Мне прописали Конкор для лечения артериальной гипертензии, осложненной диабетом второго типа. Пью его уже полгода. Сердечный ритм нормализовался, чувствую себя нормально, беспокоит только зрение. Доктор говорит, что оно упало из-за диабета. Я диабет стараюсь контролировать, последний голодный сахар был 6,2 м/моль, поэтому полагаю, что без побочного влияния лекарства тут не обошлось. Мешает еще одышка и всякие ночные страхи. Болит сердце при перемене погоды.

Резюмируя все мнения, можно прийти к выводу, что самолечение таким серьезным препаратом как Бисопролол может быть крайне опасным. Если не угадать с дозой, можно получить кучу побочных эффектов, вплоть до остановки сердца. Назначение, схема лечения и время отмены препарата должны быть исключительно в компетенции медиков.

Одним из сердечных средств, которые широко применяются в наше время, является .

Препарат достаточно популярен благодаря своему положительному действию в сфере кардиологии, приемлемой цене.

При этом, как и другие подобного рода лекарства, имеет Бисопролол побочные действия. Чего именно можно ожидать, от чего помогает препарат, узнаем далее.

Бисопролол относится к таким лекарствам, которые положительно влияют на сердечно-сосудистую систему, используя при этом бета1-адреноблокатор.

При использовании препарата наблюдается противоишемическое действие. Заключается оно в сократимости миокарда и снижении частоты сокращений сердца.

Это возникает благодаря тому, что миокарду под его действием требуется меньше кислорода, к тому же лекарство питает мышцу кровью, улучшает в целом кровоток.

Обладая гипотензивным действием, препарат способен уменьшить минутный объем крови, снижает активность ренин-ангиотензиновой системы и периферическое сопротивление. Если говорить об артериальной гипертензии, то эффект виден через 2-5 дней, через 1-2 месяца препарат уже действует стабильно.

Действие препарата также направлено на купирование тахикардии, замедление атриовентрикулярной проводимости. Кроме того активное вещество снижает артериальное давление и подавляет активность симпатической нервной системы. Все это определяет антиаритмический эффект данного лекарства.

Состав, форма выпуска

Бисопролол выпускают в таблетках. Имеют они круглую форму, а цвет бежевый. Основным действующим веществом выступает бисопролол фумарат. В таблетке он может содержаться в объеме 2,5, 5, 10 мг.

Таблетки Бисопролол

Вспомогательные вещества здесь такие: кремния диоксид коллоидный, прежелатинизированный крахмал, повидон, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, тальк. Оболочка препарата состоит из красителя железа оксида, талька, титана диоксида, поливинилового спирта, макрогола.

Упаковывают данные таблетки в специальные ячейки, одна пластина которых содержит 10 штук. Далее их помещают в картонные коробки по 3 пластины. Также их могут помещать по 30 штук в темные банки или полимерные сосуды.

Показания к приему

Используется лекарственный препарат в следующих случаях:

• болезнь сердца ишемическая;
• наджелудочковая, желудочковая экстрасистолия;
• нарушение сердечного ритма;
• аритмия, связанная с пролапсом митрального клапана;
• артериальная гипертензия.

Часто Бисопролол назначают для лечения хронической сердечной недостаточности. При этом прием осуществляется комплексно и обязательно под наблюдением врача, так как взаимодействие с некоторыми препаратами может вызвать отрицательный эффект.

Инструкция

Лекарство принимают внутрь, при этом не нужно разжевывать, а необходимо запить водой в небольшом количестве. Пить его лучше утром, рекомендовано до или во время еды.

Максимально допустимая доза приема в сутки составляет 20 мг. При этом в конкретном случае при определенной болезни назначается различная дозировка.

Ишемическую болезнь сердца рекомендовано начинать лечить приемом 5 мг лекарства один раз в день, далее увеличение дозы осуществляется до 10 мг одноразового употребления препарата. При артериальной гипертензии, стенокардии доза обычно меньше и начинается с 2,5 мг, далее увеличение осуществляется до 5 мг, а иногда и до 10 мг в сутки.

Особое внимание уделяется при хронической сердечной недостаточности. В первую неделю прием препарата осуществляется в минимальной дозировке по 1,15 мг.

Потом каждую неделю происходит увеличение дозы и, соответственно, на второй неделе составляет она 2,25 мг, на третьей – 3,75 мг, а на четвертой – 5 мг. С 8 по 12 неделю уже необходимо принимать по 7,5 мг препарата, после чего чаще всего доза увеличивается до 10 мг. После приема таблетки в срок 4 часа нужно обследоваться, а именно проверить ЧСС, артериальное давление, внимательно отнестись к симптомам сердечной недостаточности.

Если возникают при приеме таблеток Бисопролол побочные эффекты, при которых отмена препарата имеет место, то эту процедуру нужно осуществлять постепенно, сводя дозировку к минимальной.т

Противопоказания

Препарат Бисопролол противопоказания к применению имеет следующие:

• кардиогенный шок;
• выраженная гопотензия;
• псориаз, феохромоцитом;
• болезнь Рейна, бронхиальная астма;
• выраженная синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• лицам до 18 лет;
• выявление гиперчувствительности к компонентам;
• грудное вскармливание и беременность.

При определенных обстоятельствах препарат назначают в крайних случаях после проведения дополнительных исследований и взвешивания плюсов и минусов приема. Такими случаями являются тиреотоксикоз, метаболический ацидоз, вазоспастическая стенокардия, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени.

Побочные эффекты Бисопролола

Во время курса лечения препаратом Бисопролол побочные явления могут возникнуть следующие:

• слабость, головная боль, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, потеря памяти, расстройство сна, тремор, беспокойство, головокружение;
• проявление аллергии;
• гипогликемия, гипергликемия, гипотиреоидное состояние;
• нарушение зрения, болезненность глаз, конъюнктивит;
• заложенность носа, затруднительное дыхание;
• сердцебиение учащенное, синусовая брадикардия, AV –блокада, боль в груди, нарушение проводимости миокарда, проявление ангиоспазма, снижение АД, аритмия, ортостатическая гипотензия;
• тошнота, боль в животе, рвота, нарушение функции печени, диарея, изменения вкуса, запор;
• обострение симптомов псориаза, усиление потоотделения;
• изменение лабораторных показателей (лейкопения тромбоцитопения, агранулоцитоз, изменение уровня билирубина;
• внутриутробная задержка роста плода.

А как влияет Бисопролол на потенцию? Вопрос о том, влияет ли бисопролол на потенцию волнует многих пациентов, которым пропиман данный препарат. И волнение это вполне обосновано. Относится к одному из побочных действий препарата Бисопролол влияние на потенцию – отмечается ее снижение.

Та как побочные действия Бисопролола в таблетках обширны и в отдельных случаях довольно опасны, прием препарата стоит проводить под наблюдением врача. При их возникновении чаще всего следует прекратить употреблять бета-блокатор.

Лекарственное взаимодействие

Бисопролол необходимо принимать очень осторожно с некоторыми препаратами.

Если одновременно принимать лекарства, способствующие снижению АД, то данное средство может усилить их действие.

Если одновременно употреблять резерпину, клонидину, гуанфацину, дигиталису, альфа-метилдофу, то может замедлиться частота сердечных сокращений.

Прием Нифедипина вместе с Бисопролом способствует усилению гипотензивного действия.Если есть необходимость в использовании данного препарата, то запрещено внутривенное введение антиаритмических препаратов и антагонистов кальция.

Нарушение периферического кровообращения может вызвать одновременный прием Эрготамина. Усиление действия происходит, если также использовать в то же время инсулин, антидиабетические пероральные препараты.

Бисопролол несовместим с ингибиторами МАО, а вот при использовании ингибиторов МАО-В наблюдается исключение из данного правила.

Бисопролол – современное лекарственное сердечное средство, относится к β-1-селективным адреноблокаторам. Благодаря гипотензивному и антиангинальному действию, оказываемому препаратом, а также невысокой цене, средство пользуется популярностью у наших соотечественников. Давайте же рассмотрим сегодня инструкцию по применению, цены и отзывы о лекарстве Бисопролол, а также его аналоги.

Особенности Бисопролола

Бисопролол (синоним Конкор) как бета-1-адреноблокатор помогает уменьшить частоту сокращений сердца и снизить атриовентрикулярную проводимость. Помимо этого лекарственное средство, если употребляется в больших дозах, может также блокировать бета-2-адренорецепторы в бронхах и гладких мышцах сосудов. Заметим, что Бисопролол включен в «Перечень важнейших лекарств ВОЗ».

Состав

У данного лекарства действующим веществом является бисопролол, а в 1 таблетке препарата содержится 5 или 10 мг бисопролола гемифумарата. В качестве вспомогательных используются лактоза, целюллоза, магния стеарат и некоторые другие.

В зависимости от цвета таблетки используется краситель:

• РВ 22812 — желтый;
• РВ 27215 — бежевый.

Формы выпуска

Выпускается препарат в виде таблеточек с пленочной оболочкой. Цвет круглой пилюли варьируется от бежево-желтого до бежевого. На изломе таблетки цвет белый.

Что касается упаковки, то в зависимости от количества таблеток, она может быть:

• картонной с контурными ячейками (10 штук);
• картонной с упакованной в нее полимерной или стеклянной банкой (30 штук).

В аптеках Москвы и других городов России стоимость лекарства колеблется от 45 рублей.

Фармакологическое действие и фармакодинамика

Бисопролол используется как гипотензивное, антиангинальное, а также антиаритмическое средство. Действующее вещество не дает действовать β-1-адренорецепторам «мотора», снижая ЧСС и сократимость миокарда. Также уменьшается внутриклеточный ток ионов Ca2+.

• Антиангинальное действие . Достигается вследствие того, что происходит уменьшение потребности миокарда в кислороде благодаря более редкому ЧСС и уменьшению сократимости, также положительно влияет и на улучшение перфузии сердечной мышцы — миокарда.
• Антиаритмическое действие . Данное средство действует угнетающе на проведение импульса в антеградном и ретроградном направлениях через АВ-узел.
• Гипотензивный эффект . Он достигается путем уменьшения активности ренин-ангиотензиновой системы.

Максимальное действие Бисопролола достигается спустя 60-180 минут после перорального приема. Оно способно продолжаться в течение суток (24 часа).

Фармакокинетика

• Всасывание и распределение . Абсорбция составляет от 80 до 90 процентов независимо от приема еды. При этом связи с белками плазмы крови составляют порядка 30%. Вещество способно выделяться с молоком матери, но в незначительном объеме.
• Метаболизм и выведение . В печени метаболизируется половина дозы. Приблизительно 98% выходит вместе с уриной.

Показания к приему

Показаниями к употреблению Бисопролола являются нижеследующие недуги:

• с систолической дисфункцией желудочка (левого).

Инструкция по применению

Таблетку данного лекарства принимают внутрь без разжевывания, запивая небольшим количеством воды. Лучше всего употреблять средство натощак или во время приема завтрака, но на абсорбцию вещества прием пищи влияния не оказывает. Максимально допустимая суточная доза препарата для взрослого человека составляет 20 мг.

Лечащий врач подбирает необходимую ежедневную дозировку индивидуально в каждом случае недуга. Стандартную терапию начинают с небольших доз, которые постепенно стоит увеличивать под четким контролем доктора.

• Артериальная гипертония . 2,5-5 мг (это 0,5 или 1 таблетка) лекарства один раз в сутки.
• АГ второй степени . Дозировку начинают с 2,5 мг, постепенно увеличивая ее до 10 мг в сутки.
• При доза аналогична той, что применяется при АГ (2,5-5 мг).
• Нарушения почек . Ежесуточная доза не должна превышать 10 мг препарата.
• ХСН . Начинают лечение обычно с 1,25 мг, постепенно повышая до 10 мг. Необходимо постоянное мониторирование состояния пациента в первое время после начала приема.

Противопоказания

Основные

Как и у большинства медикаментов, у Бисопролола есть некоторые противопоказания по употребелению, а именно:

• и другие виды шока;
• внезапная СС-недостаточность;
• тяжелая бронхиальная астма;
• вторая и третья степени АВ-блокады;
• существенное увеличение сердца;
• отек легких;
• ХСН при декомпенсации;
• (ниже 100 мм рт.ст.);
• недуг Рейно;
• ацидоз (ацидоз);
• поздние стадии недугов периферического кровообращения;
• феохромоцитома.

Также помимо наличия указанных недугов противопоказанием к приему Бисопролола могут стать:

• одновременное с ним употребление ингибиторов МАО (кроме МАО-В);
• возраст пациента менее 18 лет;
• одновременный прием с флоктафенином и (или) сультопридом;
• излишняя чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.

Факультативные

Также с осторожностью и под присмотром врача стоит употреблять Бисопролол пациентам с:

• печеночной и хронической почечной недостаточностям;
• патологической слабостью и утомляемостью;
• сахарным диабетом;
• атриовентрикулярной блокадой 1-ой степени;
• депрессивным состоянием (также в анамнезе);
• утомляемостью и слабостью мышц;
• псориазом.

Пожилой возраст — еще одно предостережение при употреблении Бисопролола.

Побочные действия

У людей, принимающих Бисопролол, могут наблюдаться такие неприятные побочные эффекты:

• Часто:
• Нечасто:
  • нарушение АВ-проводимости;
  • ортостатическая гипотензия (падение давления с потерей сознания);
  • депрессия;
  • судороги и миастения;
  • бронхоспазм у больных с ХОБЛ или БА в анамнезе;
  • проблемы со сном;
• Редко:
  • гепатит;
  • кошмарные сновидения;
  • обмороки;
  • эректильные нарушения;
  • аллергические реакции;
  • ухудшение слуха;
  • снижение слезоотделения;
  • галлюцинации;
  • аллергический насморк;
• Крайне редко:
  • конъюнктивит;
  • алопеция.
• • симптомы обострения уже имеющейся хрон. сердечной недостаточности;
  • астения;
  • тошнота и (или) рвота;
  • чувство холода либо онемение конечностей;
  • артериальная гипотония;
  • диарея или запоры;
  • излишняя утомляемость;
• Очень часто:
  • брадикардия;
• • головная боль;
  • головокружение.

Особые указания

При передозировке препаратом возможны артер. гипотония, сердечная недостаточность, а также брадикардия. В срочном порядке требуется промывание желудка, после которого пациент с передозировкой должен принять внутрь активированный уголь (из расчета 1 таблетка на каждые 10 кг веса человека).

Женщинам, вынашивающим, либо кормящим ребенка средство выписывают только в тех случаях, когда потенциальная польза от приема средства превышает вероятные риски. За 3 суток, то есть 72 часа до родов необходимо перестать принимать Бисопролол.

До 18 лет препарат врачи не назначают.

Согласно принятой классификации, Бисопролол – это β1-адреноблокатор, препарат для поддержания нормального артериального давления. Его действующим веществом является фумарат бисопролола, который обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действиями. Подробнее о фармакодинамике, лекарственном взаимодействии средства расскажет инструкция по применению Бисопролола.

Состав и форма выпуска

Бисопролол выпускается в формате таблеток, имеющих пленочное покрытие. Их подробный состав и описание:

Фармакологические свойства

Согласно инструкции, селективный бета-адреноблокатор Бисопролол снижает потребность миокарда в кислороде, частоту сокращения сердца в покое и при нагрузке. Препарат обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действиями. Активное вещество состава блокирует бета-адренорецепторы, сокращает ток ионов кальция. За счет этого проявляются отрицательные хронотропное, дромотропное, батмотропное и инотропное действия.

Если превысить дозу, медикамент будет проявлять бета-адреноблокирующее действие по отношению к бета-2-адренорецепторам. Гипотензивный эффект лекарства проявляется в уменьшении активности ренин-ангиотензивной системы. Антиангинальный эффект средства направлен на сокращение потребности миокарда в кислороде. В результате удлиняется диастола, улучшается перфузия миокарда, повышается конечное диастолическое и систолическое желудочковое давление, увеличивается растяжение мышечных волокон.

Бисопролола фумарат абсорбируется на 85%, достигает предельной концентрации в плазме крови через два часа, связывается с ее белками на 30%. Вещество способно преодолеть плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяться с грудным молоком. Компонент проходит метаболизм в печени, в результате гомеостаза образуются неактивные метаболиты. Они выводятся с мочой и желчью, период полувыведения равен 11 часам.

Показания к применению Бисопролола

В инструкции по применению Биспопролола указаны его показания к приему. Они ограничены, в их число входят следующие заболевания:

• артериальная гипертензия (состояние, при котором артериальное давление устойчиво повышено);
• ишемическая болезнь сердца (для профилактики приступов устойчивой стенокардии);
• хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для перорального применения по утрам натощак. Его начальная доза равна 5 мг раз в сутки. При необходимости дозировка повышается до 10 мг (однократно). По инструкции, максимальной суточной дозой является 20 мг. При нарушении функции почек или выраженных патологиях работы печени (при сниженном клиренсе креатинина) дневная доза не может превышать 10 мг. Для пожилых пациентов коррекция дозировки не требуется.

Как принимать Бисопролол – до еды или после

Фармакокинетические свойства Бисопролола не зависят от приема пищи, скорость абсорбции и наступления эффекта не меняется. Инструкция по применению все же советует принимать медикамент натощак, желательно утром. Так результат использования таблеток будет более ярко выражен, наступит быстрее, а сам пациент будет хорошо себя чувствовать весь оставшийся день.

Как долго принимать Бисопролол

Минимальный срок приема составляет месяц. Можно продолжать пить его дольше, но после консультации с врачом. Только доктор установит индивидуальные особенности пациента, учтет тяжесть его заболевания и эффективность терапии, отменит или назначит продолжение курса приема медикаментозного средства. Назначать себе лечение самостоятельно не следует.

Особые указания

Инструкция по применению предупреждает, что пациенты, получающие лечение Бисопрололом, должны ежедневно контролировать частоту биения сердца и артериальное давление. Раз в 3–4 месяца им делают электрокардиограмму, раз в 4–5 месяцев определяют уровень сахара в крови и функцию почек. Другие особые указания приема лекарства:

1. 20% больных стенокардией не испытывают эффекта от приема бета-адреноблокаторов. Причинами такого эффекта становятся тяжелый коронарный атеросклероз, низкий порог ишемии, увеличенный объем левого желудочка, курение.
2. Если пациент пользуется контактными линзами, то на фоне терапии может снизиться секреция слезной жидкости.
3. Больные феохромоцитомой могут пострадать от пародоксальной артериальной гипертензии, нарушений сосудистого обмена.
4. При тиреотоксикозе, сахарном диабете прием таблеток способен маскировать признаки болезней (например, тахикардию). Резкая отмена лечения противопоказана ввиду возможного усиления симптоматики.
5. Прием Клонидина при одновременном лечении с Бисопрололом прекращается через несколько дней после отмены второго.
6. На фоне отягощенного аллергического анамнеза у больных может развиваться повышенная чувствительность от Эпинефрина. Перед операциями отмена медикамента проводится за 2 суток до общей анестезии. Иначе пациенту подбирают минимально отрицательно инотропное средство для общей анестезии.
7. Если у пожилого пациента появляются признаки нарастающей брадикардии, доза лекарства уменьшается или вовсе отменяется. Терапия прекращается при развитии депрессии.
8. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, препарат оказывает менее выраженное влияние на поджелудочную железу, гладкую мускулатуру артерий, бронхов, матки, скелетные мышцы и углеводный обмен.
9. Резкая отмена препарата грозит развитием тяжелой аритмии и инфаркта миокарда. Лечение прерывают постепенно, снижая дозу на протяжении двух недель (на 25% раз в –4 дня). Перед отменой кровь и мочу больного исследуют на уровень катехоламинов, ванилинминдальной кислоты, норметанефрина.

Бисопролол при беременности

Инструкция по применению Бисопролола содержит информацию о том, что использование препарата при беременности и лактации возможно при превышении потенциальной пользы для матери над риском развития побочных эффектов у плода и ребенка. Назначение лекарства производится по жизненным показаниям. Если можно обойтись без него, лучше не принимать препарат. Перед родами средство отменяют за 2–3 дня.

В детском возрасте

Применение медикамента в педиатрии не рекомендуется к назначению детям и подросткам в возрасте младше 18 лет. Это связано с тем, что для данной группы пациентов неизвестная эффективность и безопасность воздействия Бисопролола, а также что у больных этого возраста редко возникают проблемы с работой сердца и артериальной гипертензией. Назначение препарата может производиться только врачом.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция по применению Бисопролола содержит сведения о взаимодействии препарата с некоторыми лекарственными средствами. Их сочетание может приводить к нежелательным эффектам:

1. Резерпин, препараты, уменьшающие запасы котехоламинов, усиливают действие бета-адреноблокатора. Это может привести к понижению давления или брадикардии.
2. Иммунотерапия, йодсодержащие рентгенконтрастные внутривенные растворы повышают риск развития тяжелых аллергических реакций или анафилаксии при сочетании с Бисопрололом.
3. Комбинация средства с внутривенно вводимым Фенитоином, анестетики производные углеводородов для ингаляционной общей анестезии повышают риск развития кардиодепрессивного действия и снижения давления.
4. Препарат снижает клиренс Лидокаина, ксантина, изменяет эффект инсулина и гипогликемических средств, применяемых для снижения уровня глюкозы при диабете.
5. Комбинация Бисопролола с сердечными гликозидами-антагонистами, Амиодороном, Метилдопой, Верапамилом, Дилтиаземом, Резерпином, Гуанфацином, антиаритмическими средствами, барбитуратами, кортикостероидами, нестероидными противовоспалительными средствами приводят к риску развития брадикардии, остановки сердца, обструкции сосудов, сердечной недостаточности.
6. Сочетание средства с Нифедипином, диуретиками, Гидралазином, симпатолитиками, Клонидином и гипотензивными лекарствами приводит к снижению давления и нарушению кровоснабжения.
7. Усилить угнетающее действие на нервную систему может сочетание средства с трициклическими, тетрациклическими антидепрессантами, снотворными, этанолом, антипсихотиками, нейролептиками, седативными препаратами, парасимпатомиметиками и симпатомиметиками, хинолиновыми антибиотиками.
8. Запрещена комбинация Бисопролола и ингибиторов моноаминоксидазы, между ними делается перерыв в 14 дней.
9. Сочетание средства с негидрированными алкалоидами спорыньи, Эрготамином увеличивает риск развития нарушения кровообращения, с Сульфасалазином – повышения концентрации препарата в плазме, с Рифампицином – укорочения периода полувыведения.
10. Препарат может сокращать скорость психомоторных реакций, поэтому во время лечения лучше не управлять транспортом.

Побочные действия Бисопролола

Во время лечения медикаментом могут наблюдаться побочные действия. Инструкция по применению указывает на ряд признаков:

• тремор, повышенная утомляемость, парестезии, слабость, миастения, головокружение, астения, головная боль, галлюцинации, депрессия, потеря памяти, расстройства сна, бессонница, спутанность сознания;
• нарушение зрения, конъюнктивит, сухость глаз;
• брадикардия, боль в груди, учащенное сердцебиение, ангиоспазм вен, нарушение проводимости миокарда, ортостатическая гипотензия, аритмия;
• изменение вкуса, сухость слизистой рта, тошнота, холестаз, желтушность кожи и склер, темная моча, запор, рвота, боль в животе, диарея;
• заложенность носа, ларингоспазм, затруднение дыхания, обострение бронхиальной астмы;
• гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоидизм;
• повышение уровня сахара при диабете;
• гипокалиемия, гиполактазия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
• аллергические реакции, крапивница, кожный зуд, сыпь;
• усиленное потоотделение, гиперемия кожи, псориазоподобные реакции, экзантема;
• повышение уровня билирубина и триглицеридов, понижение активности ферментов печени;
• боли в спине, артралгия.

Передозировка

Симптомами передозировки средством являются аритмия, экстрасистолия, брадикардия, цианоз ногтей конечностей, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги. Лечение состоит в промывании желудка, назначении сорбентом. При атриовентрикулярной блокаде внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, ставят временный электрокардиостимулятор.

Согласно инструкции по применению, при экстрасистолии вводят лидокаин, при снижении давления – плазмозамещающие растворы, допамин, добутамин, пациента укладывают в позу Тренделенбурга (ногами выше уровня головы). При сердечной недостаточности показаны гликозиды, диуретики, глюкагон. Устранить судороги можно внутривенным вводом Диазепама, бронхоспазм – бета-адреностимуляторами ингаляционной формы.

Противопоказания Бисопролола

Медикамент с осторожностью назначается при депрессии, псориазе, в пожилом возрасте. Противопоказаниями, согласно инструкции, являются:

• кардиогенный шок;
• коллапс;
• отек легких;
• острая сердечная недостаточность или ее хроническое состояние в стадии декомпенсации;
• кардиомегалия;
• синотриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
• артериальная гипотензия;
• метаболический ацидоз;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам, другим бета-адреноблокаторам.