Азидотимидин (Azidothymidin)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Zidovudine;
Основные физико-химические характеристики : твердые желатиновые капсулы, рознымни с дном белого цвета и жёлтой крышечкой, наполненные порошком белого или с жёлтоватым оттенком цвета, без запаха;
Состав 1 капсула включает зидовудина 0,1 г;
другие составляющие: сахар молочный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат или кальция стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения. Зидовудин. Код АТС: J05А F01.
Фармакодинамика. Противовирусный препарат с высокой активностью против ретровирусов, в том числе и вируса иммунодефицита человека. Препарат выборочно ингибирует репликацию вирусной ДНК за счет конкурентной блокады обратной транскриптазы. Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную) зидовудин с участием, соответственно, клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфатных соединений. Зидовудин-трифосфат действует одновременно как ингибитор и, в той же час, как субстрат для действия реверсивной транскриптазы вируса. Зидовудин-трифосфат, который имеет структурную подобность с тимидином-трифосфатом, конкурирует с ним за связей с ферментом, встраивается в провирус и, тем самым, блокирует дальнейшее наращивание цепочки вирусной ДНК и, таким образом, делает невозможным синтез вирусной ДНК. Приём зидовудина способствует увеличению количества Т4 клеток (показателей иммунного статуса) за счет чего увеличивается способность организма делать противодействие инфекции.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры зидовудина у детей старших 3-х месяцев и у взрослых много в чему схожи. Абсорбция высокая. Биодоступность, как у взрослых, так и у детей - 60-70%. Зидовудин проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрация его в спинномозговой жидкости составляет 50% от уровня в плазме. Связь с белками плазмы - 34-38%. Максимальный уровень препарата в плазме крови отмечается через 0.5 час после приема внутрь. При назначении 200 мг зидовудина каждые 4 час равновесная максимальная концентрация (C max) составляет 1.5 мкг/мл плазмы, а минимальная концентрация (C min) - 0.1 мкг/мл плазмы крови. Период полувыведения - 1-2 часа - практически не зависит от величины принятой дозы. Почечный клиренс зидовудина (27.1 мл/минут/кг) превышает клиренс креатинина, что свидетельствует про наличие выраженной канальцевой секреции. У детей период полувыведения составляет 1.5 час, клиренс - 30.9 мл/минут/кг. Препарат метаболизируется в печени - основной метаболит – 5-глюкуронилазидотимидин имеет период полувыведения около 1 час, экскретируеттся почками и не имеет противовирусной активности. Экскреция почками около 30% в неизменном виде, 50-80% в виде глюкуронидов. При длительном приёме внутрь не наблюдается кумуляция препарата. У больных с почечной недостаточностью не отмечается заметное повышение содержимого зидовудина в плазме крови. В случае почечной недостаточности возможно накопление метаболитов (конъюгантов с глюкуроновой кислотой), что повышает риск проявлений токсичного действия. У больных с циррозом печени и печеночной недостаточностью возможна кумуляция зидовудина вследствие снижения интенсивности связывания препарата с глюкуроновой кислотой.
Показания к применению . Азидотимидин, в комбинации с другими антиретровирусными препаратами, применяется для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и детей.
Способ использования и дозы. Начальная доза для больных с массой тела около 70-80 кг составляет по 200 мг 6 раз в день (1200 мг /сутки). Оптимальная доза подбирается индивидуально и может составлять от 500 до 1500 мг /сутки. Если уровень гемоглобина у больных снижается на 25% от начального уровня или число нейтрофилов в периферической крови на 50% от начального уровня, суточную дозу Азидотимидина необходимо уменьшить в 2 раза или даже кратковременно прекратить прием препарата. При нормализации показателей доза может быть снова увеличена до начальных суточных значений. Лечение Азидотимидином необходимо прекратить, если содержимое гемоглобина меньший 7.5 г/дл, или число нейтрофилов - ниже 750/мкл. Средняя доза Азидотимидина для детей определяется из расчета 150-180 мг /кв.м тела каждые 6 час (4 раза в день). Пересчета дозы проводят за специальными таблицами (рост и масса тела) не реже чем один раз на 2 месяца. При развитии анемии или дозу снижают на 30% (до 120 мг /кв.м каждые 6 час). Прекратить лечения у детей нужно: при снижении уровня гемоглобина ниже 8 г/дл; снижении количества нейтрофилов до 500/мкл в двух последовательных анализах с интервалом в 24 час.; уменьшении количества тромбоцитов до 25 000/мкл или при прогрессирующей почечной недостаточности. После стабилизации гематологических параметров можно возобновить лечения Азидотимидином в меньших дозах. Если после обновления терапии не отмечается не желательна динамика гематологических параметров на фоне пониженной дозы, то её можно увеличить до рекомендованной.
Побочное действие. Анемия (что требует отмены/снижение дозы Азидотимидина, иногда возникает необходимость в гемотрансфузиях), нейтропения и лейкопения. Эти побочные эффекты возникают, как правило, вследствие использования высоких доз (1500 мг /сутки), а также у больных на более поздних стадиях (особенно в случае начального снижения гемопоетичной функции костного мозга) и больных со снижением содержимого Т-хелперов (Т 4) ниже 100 000 в 1 мл. Другие побочные эффекты: диспепсические нарушения (тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм), повышение в крови активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности сывороточной амилазы, понос, развитие вторичной инфекции, головная боль, высыпание, боль в мышцах, парестезии, бессонница, ощущение дискомфорта, астения, сонливость, снижения вкуса, кардиалгия, депрессия, учащение мочеиспускания, озноб, кашель.
Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкопения (с числом нейтрофилов менее 750/мкл), анемия (содержимое гемоглобина менее 7.5 г/дл), тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов до 25000/мкл), почечная и /или печеночная недостаточность (цирроз, ). Относительными противопоказаниями до назначения препарата является рвота, выраженная тошнота. Детский возраст до 3 лет.
Особенности использования. Необходимо систематично проводить исследования периферической крови (у первые 3 месяца лечения - каждые 2 недели; потом не реже 1 раза на месяц). С особенной осторожностью следует назначать препарат больным с почечной и печеночной недостаточностью, а также пожилым больным; в этих случаях рекомендуется коррекция режима дозировки в зависимости от динамики концентрации препарата в крови. Следует придерживаться осторожности при одновременном назначении Азидотимидина и препаратов, способных изменять метаболизм в печени. Назначение препарата беременным возможно только в этом случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости использования в период лактации следует прекратить грудное кормление.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Совместное использование парацетамола с Азидотимидином увеличивает частоту возникновения нейтропении, очевидно, вследствие торможения метаболизма Азидотимидина. Другие препараты (ацетилсалициловая кислота, морфин, кодеин, индометацин, оксазепам, циметидин, клофибрат) также изменяют метаболизм Азидотимидина путём ингибирования активности глюкуронидазы или прямого ингибирования микросомального метаболизма в печени. Одновременное лечение препаратами, которые имеют нефротоксическое действие или подавляют функцию костного мозга (пентамидин, амфотерицин, ганцикловир, винбластин и др.) увеличивает риск токсического действия Азидотимидина. В случае необходимости проведения антимикробной терапии можно применять ко-тримоксазол; антивирусной протигерпетической терапии - ацикловир. Ингибитор канальцевой секреции пробенецид пролонгирует период полувыведения Азидотимидина.
Условия и сроки хранения . Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре, что не превышает 25°С.
Срок годности – 2 года.
В одной капсуле зидовудина…..100 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
100 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.
200 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
200 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Конкурентно блокируя обратную транскриптазу, избирательно подавляет репликацию вирусной ДНК. Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), при участии соответственно клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди - и трифосфатного соединения. Зидовудина трифосфат также является субстратом для действия реверсивной транскриптазы вируса; опосредует образование вирусной ДНК на матрице вирусной РНК.
Имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом, конкурирует с ним за встраивание в растущие цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию вирусной ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает способность организма к сопротивляемости инфекции. Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.
Зидовудин активен в отношении вируса и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В.
Обнаружено, что низкие концентрации зидовудина in vitro ингибируют также многие штаммы Enterobacteriaceae, включая штаммы разных видов Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter и Citrobacter, а также Escherichia coli (при этом у бактерий быстро развивается устойчивость к зидовудину). Активность in vitro в отношении Pseudomonas aeruginosa не установлена. В очень высоких концентрациях (1.9 мкг/мл) подавляет Giardia lamblia, хотя в отношении др. простейших активность отсутствует.
ПОКАЗАНИЯ:
(у взрослых и детей старше 3 мес): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И. Покровского) при снижении содержания СД4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Начальная доза для больных с массой тела 70-80 кг - по 200 мг 6 раз в день; оптимальная доза - 0.5-1.5 г/сут. При снижении содержания Hb на 25% от исходного содержания, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение прекращают, если содержание Hb меньше 7.5 г/дл или число нейтрофилов ниже 750/мкл.
Средняя доза для детей определяется из расчета 150-180 мг/кв.м тела 4 раза в день. Пересчет дозы проводят по специальным таблицам (рост и масса тела), не реже 1 раза в 2 мес. При развитии анемии (снижение содержания Hb на 2 г/дл) или нейтропении, которые определяются в 2 анализах с интервалом в 24 ч, или при уменьшении количества тромбоцитов до 50 тыс./мкл дозу снижают на 30% (до 120 мг/кв.м каждые 6 ч). Дозирование сиропа производится при помощи специального перорального шприца, поставляемого с каждой бутылочкой. Прекращение лечения у детей требуется: при снижении содержания Hb ниже 8 г/дл; снижении количества нейтрофилов до 500/мкл в 2 последовательных анализах с интервалом в 24 ч; уменьшении количества тромбоцитов до 25 тыс./мкл или при прогрессирующей ХПН. После стабилизации гематологических параметров лечение возобновляют в меньших дозах.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Гиперчувствительность, лейкопения (число нейтрофилов ниже 750/мкл); анемия (Hb ниже 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).
C осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, астения, сонливость, извращение вкуса, кардиалгия, миалгия; гастралгия, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности сывороточной амилазы; лихорадка, развитие вторичной инфекции; бессонница, учащение мочеиспускания, озноб, кашель.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
Во время лечения проводят контроль периферической крови: 1 раз в 2 нед в течение первых 3 мес терапии, затем - 1 раз в мес. Гематологические изменения появляются через 4-6 нед от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются при применении в высоких дозах - 1500 мг/сут у больных со снижением содержания T-хелперов (Т4), с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина B12). При снижении Hb более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным анализом крови проводят чаще. У больных, получающих препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей.
Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь.
Использование во время беременности. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются).
Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. АСК, морфин, кодеин, индометацин, оксазепам, циметидин, клофибрат) повышают концентрацию зидовудина в плазме.
ЛС, обладающие нефротоксичным действием и подавляющие функцию костного мозга (пентамидин, амфотерицин, ганцикловир, винкристин, винбластин), лучевая терапия увеличивают риск токсического действия зидовудина.
Ингибиторы канальцевой секреции удлиняют T1/2 зидовудина.
Увеличивает концентрацию флуконазола.
Отмечается синергидное действие с др. ЛС, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.
Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина до трифосфата (не рекомендуется применять одновременно).
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: зидовудина 0,1.
Вспомогательное вещество:сахар молочный, крахмал картофельный, МКЦ, магния стеарат или кальция стеарат; в пластиковых банках по 100 или 200 шт.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.Противовирусный препарат с высокой активностью против ретровирусов, в том числе и вируса иммунодефицита человека. Препарат избирательно ингибирует репликацию вирусной ДНК за счет конкурентной блокады обратной транскриптазы. Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), зидовудин при участии, соответственно, клеточных тимидин-киназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди - и трифосфатного соединения. Зидовудин-трифосфат действует одновременно как ингибитор и, в то же время, как субстрат для действия реверсивной транскриптазы вируса. Данный фермент опосредует образование ДНК на матрице вирусной РНК. Зидовудин-трифосфат, имеющий структурное сходство с тимидином-трифосфатом, конкурирует с ним за связь с ферментом, встраивается в провирус и, тем самым, блокирует дальнейшее наращивание цепи вирусной ДНК и, таким образом, делает невозможным синтез вирусной ДНК. Прием зидовудина способствует увеличению количества Т4 клеток (показателей иммунного статуса) за счет чего увеличивается способность организма сопротивляться инфекции.
Фармакокинетика.Фармакокинетические параметры зидовудина у детей старше 3 месяцев и у взрослых во многом схожи. Абсорбция высокая. Биодоступность как у взрослых, так и у детей - 60-70%. Зидовудин проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрация его в спинномозговой жидкости составляет 50% от уровня в плазме. Связь с белками плазмы - 34-38%. Пиковый уровень препарата отмечается через 0.5 ч после приема внутрь. При назначении 200 мг зидовудина каждые 4 ч равновесная С max составляет 1.5, а C min - 0.1 мкг/мл плазмы, при внутривенном введении 5 мг/кг каждые 4 ч - соответственно, 1.9 и 0.1 мкг/мл. Т1/2 - 1-2 ч - практически не зависит от величины принятой дозы. Почечный клиренс зидовудина (27.1 мл/мин/кг) превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о наличии выраженной канальцевой секреции. У детей Т1/2 составляет 1.5 ч, клиренс - 30.9 мл/мин/кг. В печени у детей и у взрослых происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит - 5 глюкуронилазидотимидин имеет Т1/2 около 1 ч, экскретируется почками и не обладает противовирусной активностью. Экскреция почками около 30% в неизменном виде, 50-80% в виде глюкуронидов. При длительном приеме препарата не наблюдается кумуляции препарата как при внутривенном, так и при оральном применении. У больных с почечной недостаточностью не отмечается заметного повышения содержания зидовудина в плазме крови. При возможно накопление метаболитов (конъюгатов с глюкуроновой кислотой), что повышает риск проявления токсического действия. У больных с циррозом печени и печеночной недостаточностью возможна кумуляция зидовудина вследствие снижения интенсивности связывания препарата с глюкуроновой кислотой.
Показания к применению:
ВИЧ-инфекции в стадии вторичных заболеваний (стадии 3А, 3Б, 3В по классификации В.И.Покровского), в стадиях острой инфекции (стадии 2А) и и первичных проявлений (стадии 2Б, 2В) при снижении уровня СД4 лимфоцитов ниже 400-500 в мм, а так же в стадии инкубации (стадия 1). Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и при работе с загрязненным ВИЧ материалом.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Начальная доза для больных весом около 70-80 кг составляет по 200 мг х 6 раз в день (1200 мг/сутки). Оптимальная доза подбирается индивидуально и может варьировать от 500 до 1500 мг/сут. Если уровень гемоглобина у больных снижается до 7.5-9 г/дл (или на 25% от исходного уровня) или число нейтрофилов - до 750-1000/куб.мм (или на 50% от исходного уровня) суточную дозу зидовудина необходимо уменьшить в 2 раза или даже временно отменить препарат. Восстановление названных показателей происходит более быстро при временной отмене препарата. При нормализации (обычно наблюдается в течение 2-х недель) дозировка может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение зидовудином необходимо прекратить, если гемоглобин меньше 7.5 г/дл, или число нейтрофилов - ниже 750/куб.мм. Средняя доза зидовудина для детей определяется из расчета 150-180 мг/кв.м тела каждые 6 ч (4 раза в день). Пересчет дозы проводят по специальным таблицам (рост и вес) не реже одного раза в 2 месяца. При развитии анемии или нейтропении дозу снижают на 30% (до 120 мг/кв.м каждые 6 ч.).
Гематологические изменения, требующие снижения дозы зидовудина у детей: снижение уровня гемоглобина на 2 г/дл от исходного или до 8 г/дл или снижение количества нейтрофилов до 750 в куб.мм в двух анализах с интервалом в 24 ч или уменьшение количества тромбоцитов до 50 000 в куб.мм. Прекращение приема зидовудина у детей требуется при: снижении уровня гемоглобина ниже 8 г/дл или снижении количества нейтрофилов до 500 в куб.мм в двух последовательных анализах с интервалом в 24 ч. или - уменьшении количества тромбоцитов до 25 000 в куб.мм или при прогрессирующей почечной недостаточности - уровень креатинина на в сыворотке - более 200 мкм/л или при выраженной аллергической реакции (эксфолиативный дерматит, анафилаксия). После стабилизации гематологических параметров можно возобновить лечение зидовудином в меньших дозах. Если после возобновления терапии не отмечается нежелательной динамики гематологических параметров на фоне сниженной дозы, то ее можно увеличить до рекомендуемой.
Особенности применения:
Необходимо систематически проводить исследования периферической крови (в первые 3 месяца лечения - каждые 2 недели; затем не реже 1 раза в месяц). С особой осторожностью следует назначать препарат больным с почечной и печеночной недостаточностью, а также пожилым больным; в этих случаях рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации препарата в крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении зидовудина и препаратов, способных изменять метаболизм в печени. Неизученным до конца остается вопрос о влиянии зидовудина на плод беременной женщины и клинической значимости экскреции препарата с молоком. Поскольку имеются экспериментальные данные о наличии экскреции зидовудина с молоком в дозах, достаточных для оказания побочных действий у грудного ребенка, не рекомендуется кормить детей молоком матери, получающей терапию зидовудином.
Побочные действия:
Анемия (требующая отмены/снижения дозировки зидовудина, иногда возникает необходимость в гемотрансфузиях), и . Эти побочные эффекты возникают, как правило, при применении высоких доз (1500 мг/сут), а также у больных с далеко зашедшими стадиями (особенно в случаях исходного снижения гемопоэтической функции костного мозга) и у больных со снижением содержания Т-хелперов (Т4) ниже 100 000 в 1 мл.
Другие побочные эффекты: диспепсические расстройства (тошнота, отсутствие аппетита, боли в животе, ), сыпь, повышение температуры, боль в мышцах, бессонница, ощущение дискомфорта, астения, сонливость, извращение вкуса, учащение мочеиспускания, .
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Совместное применение парацетамола с зидовудином увеличивает частоту возникновения нейтропений, по-видимому, вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются). Другие препараты (аспирин, морфин, кодеин, индометацин, оксазепам, циметидин, клофибрат) также изменяют метаболизм зидовудина, путем ингибирования активности глюкуронидазы или прямого ингибирования микросомального метаболизма в печени. Одновременное лечение препаратами, обладающими нефротоксическим действием или подавляющими функцию костного мозга (пентамидин, амфотерицин, ганцикловир, винкристин, винбластин и др.), увеличивают риск токсического действия зидовудина. При необходимости проведения антимикробной терапии можно применять ко-тримоксазол; антивирусной противогерпетической терапии - ацикловир. Ингибитор канальцевой секреции пробенецид удлиняет период полувыведения зидовудина.
Противопоказания:
Зидовудин нельзя назначать больным с низким числом нейтрофилов (менее 750/куб.мм) или низким содержанием гемоглобина (менее 7.5 г/дл). Относительными противопоказаниями к назначения препарата являются рвота, выраженная , снижения уровня гемоглобина ниже 50 г/л, повышение аминотрансфераз и креатинина более, чем в 3 раза относительно верхней границы нормы, снижение количества нейтрофилов до 500 в мкл, снижение количества тромбоцитов менее 25 тыс. в мкл.
Передозировка:
Нет сведений.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
В пластиковых банках по 100 или 200 шт.
ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в комбинации с другими антиретровирусными препаратами).
Форма выпуска
капсулы 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10.
капсулы 100 мг; банка (баночка) полиэтиленовая 100, пачка картонная 1.
капсулы 100 мг; банка (баночка) темного стекла 100,200 пачка картонная 1.
капсулы 100 мг; банка (баночка) темного стекла 100, коробка (коробочка) картонная 10,15,20,30,40.
капсулы 100 мг; банка (баночка) темного стекла 200, коробка (коробочка) картонная 10,15,20,30,40.
капсулы 100 мг; контейнер пластиковый 100,200 пачка картонная 1.
капсулы 100 мг; контейнер пластиковый 100, коробка (коробочка) картонная 10,15,20,30,40.
капсулы 100 мг; контейнер пластиковый 200, коробка (коробочка) картонная 10,15,20,30,40.
капсулы 100 мг; флакон (флакончик) темного стекла 100,200, пачка картонная 1.
капсулы 100 мг; флакон (флакончик) темного стекла 100, коробка (коробочка) картонная 10,15,20,30,40
капсулы 100 мг; флакон (флакончик) темного стекла 200, коробка (коробочка) картонная 10,15,20,30,40
капсулы 100 мг; флакон (флакончик) пластиковый 100,200 пачка картонная 1.
капсулы 100 мг; флакон (флакончик) пластиковый 100, коробка (коробочка) картонная 10,15,20,30,40.
капсулы 100 мг; флакон (флакончик) пластиковый 200, коробка (коробочка) картонная 10,15,20,30,40.
Фармакодинамика
В клетке при участии клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфатного соединения. Зидовудин-трифосфат встраивается в провирус и блокирует дальнейшее наращивание цепи вирусной ДНК и делает невозможным синтез вирусной ДНК. Способствует увеличению количества T4 клеток.
Фармакокинетика
Биодоступность - 60–70%. Проходит через ГЭБ, концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% от уровня в плазме. Метаболизируется в печени. Выводится почками около 30% в неизмененном виде, 50% и более - в виде глюкуронидов.
Использование во время беременности
Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, лейкопения (нейтрофилы
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, нейтропения.
Прочие: диспептические явления, повышение активности печеночных трансаминаз, сывороточной амилазы, гиперкреатининемия.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым: начальная доза - по 200 мг 6 раз в сутки. Оптимальная доза подбирается индивидуально и может варьировать от 500 до 1500 мг/сут. Детям: средняя доза - из расчета 150–180 мг/м2 каждые 6 ч (4 раза в сутки). Пересчет дозы проводят по специальным таблицам с учетом роста и массы тела не реже 1 раза в 2 мес.
Особые указания при приеме
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Азидотимидин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Азидотимидин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Азидотимидин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.
Последняя актуализация описания производителем 31.07.2003
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
1 капсула содержит зидовудина 0,1 г, а также сахар молочный, крахмал картофельный, МКЦ , магния стеарат или кальция стеарат; в пластиковых банках по 100 или 200 шт.
Характеристика
Твердые желатиновые капсулы, разъемные, с донышком белого цвета и желтой крышечкой, заполненные порошком белого или белого с желтоватым оттенком цвета, без запаха.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовирусное .Обладает высокой активностью в отношении ретровирусов (в т.ч. ВИЧ).
Фармакодинамика
В клетке при участии клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфатного соединения. Зидовудин-трифосфат встраивается в провирус и блокирует дальнейшее наращивание цепи вирусной ДНК и делает невозможным синтез вирусной ДНК . Способствует увеличению количества T4 клеток.
Фармакокинетика
Биодоступность — 60-70%. Проходит через ГЭБ , концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% от уровня в плазме. Метаболизируется в печени. Выводится почками около 30% в неизмененном виде, 50% и более — в виде глюкуронидов.
Показания препарата Азидотимидин
ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в комбинации с другими антиретровирусными препаратами).
Противопоказания
Гиперчувствительность, лейкопения (нейтрофилы < 750/мм 3 ), анемия (гемоглобин < 7,5 г/дл), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов до 25000/мкл), почечная и/или печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, нейтропения.
Прочие: диспептические явления, повышение активности печеночных трансаминаз, сывороточной амилазы, гиперкреатининемия.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым: начальная доза — по 200 мг 6 раз в сутки. Оптимальная доза подбирается индивидуально и может варьировать от 500 до 1500 мг/сут. Детям: средняя доза — из расчета 150-180 мг/м 2 каждые 6 ч (4 раза в сутки). Пересчет дозы проводят по специальным таблицам с учетом роста и массы тела не реже 1 раза в 2 мес.
Особые указания
Необходимо прекратить лечение у взрослых при уровне гемоглобина < 7,5 г/дл или числе нейтрофилов < 750/мкл; у детей — при снижении уровня гемоглобина < 8 г/дл, количества нейтрофилов до 500 в мм 3 в 2 анализах с интервалом в 24 ч, количества тромбоцитов до 25000 в мм 3 или при прогрессирующей почечной недостаточности. Необходимо систематически проводить исследования периферической крови (в первые 3 мес лечения — каждые 2 нед , затем не реже 1 раза в месяц).
