Амприлан аналоги и цены. Амприлан: инструкция по применению

Амприлан – это антигипертензивный лекарственный препарат , который относится к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Снижает кровяное давление и оказывает сосудорасширяющее воздействие. Лекарство эффективно при лечении сердечной хронической недостаточности . После инфаркта использование Амприлана понижает вероятность появления нефропатии и уменьшает риск неожиданной смерти, а также не допускает появление сердечной хронической недостаточности.

Состав и форма изготовления

Основное активное вещество средства Амприлан – рамиприл.

Находящиеся в таблетках дополнительные элементы: прежелатинизированный крахмал, натрия кроскармеллоза, гидрокарбонат натрия, стеарилфумарат натрия, красители, моногидрат лактозы.

Изготавливается в дозировках: по 1.25, 2.5, 5 и 10 мг главного активного вещества в таблетке.

Препарат изготавливают в таблетках (по 7 или 10 штук в блистере) округлой формы с фаской и плоской поверхностью. Расцветка таблеток различается с учетом от дозы средства: розового цвета с вкраплениями (5 мг), ярко-желтые (2,5 мг), белые (1,25 мг).

Фармакодинамика

Амприлан – это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента продолжительного действия. АПФ ускоряет процессы трансформацию ангиотензина I из ангиотензина II, схож по действию с киназе – ферменту, который ускоряет распад брадикинина. Вследствие блокады ангиотензинпревращающего фермента Амприланом в плазме крови увеличивается активность ренина , понижается концентрация ангиотензина II и продукция альдостерона, а также повышается действие брадикинина, это приводит к увеличению в крови количество калия.

Амприлан имеет гемодинамическое и антигипертензивное воздействие благодаря расширению сосудов и снижению их периферического общего сопротивления. Причем не изменяется сердечный ритм . Понижение давления после однократного использования препарата происходит через 1-2 часа, спустя 4-5 часов терапевтический эффект доходит до максимума и длится сутки.

Во время продолжительного лечения Амприланом снижается гипертрофия левого желудочка, причем не происходит отрицательного действия на работу сердечной мышцы.

Фармакокинетика

Активный компонент из пищеварительной системы быстро всасывается (от приема пищи скорость всасывания не зависит). Спустя 40-50 минут после приема в крови достигается наибольшая концентрация активного компонента. Рамиприл до 70% связывается с кровяными белками плазмы.

Амприлан расщепляется в печени, создавая неактивное соединение дикетопиперазин и метаболит рамиприлат (его активность в 7 раз выше непосредственно рамиприла). Наибольшее содержание рамиприлата в крови можно обнаружить спустя 3-5 часов после применения лекарства, постоянное и устойчивое терапевтическое количество препарата происходит на 4-й день применения. Около 55% рамиприлата объединяется с белками плазмы.

Около 57% рамиприлата и рамиприла выводятся с помощью почек в виде метаболитов, меньше 3% рамиприла выходит из организма в изначальном виде. Время полувыведения рамиприлата – около 14-18 часов, рамиприла – примерно 4-6 часов.

Во время нарушения работы почек понижается время выхода метаболитов и рамиприла . У людей с печеночной недостаточностью процесс трансформации рамиприла в рамиприлат замедлен, количество в сыворотке крови рамиприла увеличено.

Амприлан: показания к применению

С учетом инструкции показаниями к применению этого препарата являются:

• в комплексной поддерживающей терапии после инфаркта;
• сердечная хроническая недостаточность;
• диабетическая нефропатия;
• артериальная гипертензия;
• окклюзия артерий (тяжелое нарушение периферического артериального кровообращения);
• нефропатия, которая обусловлена диффузным хроническим заболеванием почек;
• после коронарного шунтирования;
• снижение смертности от сердечнососудистых заболеваний, предупреждение инфаркта и инсульта.

Противопоказания к применению

Согласно инструкции лекарство противопоказано к применению при таких состояниях и патологиях:

• почечная недостаточность;
• идиопатический перенесенный ангионевротический отек (наследственный или который возник вследствие использования ингибиторов АПФ);
• перенесенное хирургическое вмешательство по трансплантации почек;
• гемодиализ;
• стеноз одной почечной артерии во время наличия лишь одной почки или двусторонний стеноз артерий почек;
• аортальный или митральный стеноз;
• пороки сердца;
• воспаление мышечной сердечной ткани (кардиомиопатия);
• чрезмерный синтез альдостеронов (гиперальдостеронизм);
• низкое давление;
• беременность и время кормления грудью;
• дети возрастом до 18 лет.

Инструкция по применению

Препарат принимают вовнутрь вне зависимости от приема еды, не разжевывают, после запивают обильным количеством воды.

Дозировка лекарства выбирается индивидуально врачом для каждого конкретного больного с учетом переносимости средства, показаний, возраста пациента и сопутствующих болезней. Во время выбора дозировки непременно учитывается показатель кровяного давления. Наибольшая возможная дозировка средства при любом виде заболеваний – 10 мг в день. Курс терапии, как правило, продолжительный, также определяется врачом.

• Во время сердечной хронической недостаточности рекомендуемая начальная дозировка лекарства для пациентов 1,25 мг (спустя 7-14 дней можно повысить в 2 раза).
• Начальная доза для пациентов во время артериальной гипертензии 2,5 мг раз в день. Если необходимо, то дозировку через 1-1,5 недели можно повысить в 2 раза.
• Нефропатия (диабетическая и при диффузных заболеваниях почек). Начальная рекомендуемая дозировка – 1,25 мг в день. Каждые 2 недели доза для пациентов повышается в 2 раза, пока не будет поддерживающей дозировки 5 мг ежедневно.
• Во время сердечной недостаточности, которая возникла через 3-8 дней после острого инфаркта, рекомендуется применять 5 мг средства ежедневно – по 2,5 мг с утра и вечером. Когда при лечении значительно снижается давление, то доза снижается в 2 раза (по 1,25 мг дважды ежедневно). Через 3 дня дозировка заново увеличивается. Когда прием Амприлана в дозировке 2,5 мг дважды ежедневно опять пациентом плохо переносится, то лечение этим препаратом обязано быть завершено .
• После коронарного шунтирования и во время артериальной окклюзии Амприлан применяется по 2,5 мг раз в день, в течение одной недели. После 14-21 день средство используется по 5 мг ежедневно, затем его доза повышается еще в 2 раза – до 10 мг в день.
• После инфаркта для предупреждение сердечной недостаточности. На первом этапе лечебного курса прописывается препарат 2,5 мг по капсуле в день. Через 7 дней дозу повышают до 5 мг ежедневно, еще спустя 14-21 день – до поддерживающей дозировки 10 мг раз ежедневно.

Амприлан: Побочные действия препарата

Лекарство отлично переносится. Однако существует вероятность появления побочных явлений со стороны разных систем организма.

Со стороны нервной системы:

• нарушение восприятия запахов, ухудшение способности концентрироваться, ишемический инсульт, ишемия мозга головы (очень редко);
• высокая утомляемость, нервозность, нарушение и спутанность сознания, депрессия, расстройство сна, тревожность, головокружение (редко);
• головная боль и слабость (часто).

Со стороны сердечнососудистой системы:

• тахикардия, нарушение кровообращения, ишемия и инфаркт, усиление нарушений циркуляции крови, васкулит (очень редко);
• периферические отеки, развитие стенокардии, аритмии (редко);
• выраженное снижение кровяного давления, тем более на начальных этапах лечения, при повышении дозы или при комплексном использовании с диуретиками (часто).

Со стороны респираторного тракта:

• обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, фарингит (редко);
• бронхит, синусит, который усиливается в положении лежа и ночью (часто).

Со стороны выделительной системы:

• гинекомастия (крайне редко);
• почечная недостаточность, функциональные расстройства работы почек, увеличение содержания мочевины, усиление протеинурии (редко).

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Со стороны пищеварительного тракта:

• стоматит, глоссит, ангионевротический отек, анорексия (очень редко);
• гепатит и холестатическая желтуха, повышение активности ферментов печени и концентрации билирубина, гастрит, печеночная недостаточность, сухость слизистой полости рта, панкреатит (редко);
• дискомфорт в районе эпигастрия, воспаление слизистой пищеварительной системы, тошнота, расстройство пищеварения, диарея, рвота (часто).

Со стороны покрова кожи:

• обострение псориаза, эритема, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, дерматит (очень редко);
• повышение потливости, кожный зуд (редко);
• сыпь на коже (часто).

Во время передозировки лекарства отмечается:

• замедление ритма сердцебиения (брадикардия);
• выраженное снижение кровяного давления;
• расстройство водно-электролитного обмена;
• почечная острая недостаточность;
• ступор.

Во время передозировки в легких случаях производится использование сорбентов, введение сульфата натрия (в течение получаса после применения повышенной дозировки Амприлана), промывание желудка. Во время выраженного понижения давления необходимо внутривенное введение альфа-1-адреномиметиков, ангиотензина II, катехоламинов.

Сроки и условия хранения

Средство хранить при температуре не более 25С, в труднодоступном для детей, защищенном от солнечных лучей и влаги месте. Срок годности лекарства составляет 3 года . По истечении даты, которая указана на упаковке, средство запрещается использовать.

Амприлан: Аналоги препарата

Структурными аналогами этого лекарства (препаратами с таким же активным компонентом) являются:

Цена

Средняя цена Амприлана в аптеках России составляет 280 рублей, в Украине около 140 гривен.

Амприлан: Отзывы и особые указания врачей

Особые указания:

Средство Амприлан – это эффективный медикаментозный препарат , который используют люди, страдающие сердечнососудистыми болезнями в профилактических и лекарственных целях. Использовать препарат можно лишь после того, когда вы получили разрешение врача.

Вика 42 года г. Рига

Начала использовать Амприлан по таблетке ежедневно по 2,5мг. Так порекомендовал лечащий врач, так как было высокое давление и сохранялось несколько дней. Доктор сказал, что со временем дозировку можно увеличить, но мне это не потребовалось. Эта доза как раз подошла для меня, лекарство отлично снижало давление. Теперь все время ношу с собой Амприлан. Давление в редких случаях увеличивается, тогда и принимаю таблетку, и оно нормализуется. Средство хорошее, мне подходит.

Лариса 38 лет г. Москва

Я использую этот препарат вместо назначенного мне врачом Хартила, поскольку мне рекомендована дозировка 1,25мг, то таблетку Хартила необходимо делить на четыре части, а Амприлан доступен в форме таблеток 2,5мг, делю напополам. Отличия между ними не нахожу. Отлично помогает.

Надежда 45 лет г. Ялта

2.5 из 5

Амприлан – это пролекарственный «сердечный» препарат, мягко понижающий давление , применяющийся для профилактики заболеваний сердца. Непатентованное международное наименование – рамиприл, так как именно это соединение является действующим веществом препарата.

Амприлан выпускается в форме овальных плоских таблеток белого, светло-жёлтого и розового цвета. Таблетки помещаются в блистеры, блистеры упаковываются в картонные пачки. Производятся таблетки Амприлан в Словении известной фармацевтической компанией «KRKA».

Состав и принцип действия препарата Амприлан

Таблетки Амприлан содержат 10, 5, 2,5 или 1,25 мг рамиприла. В состав таблеток включены также вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кросскармелоза натрия, гидрокарбонат натрия, желатинированный крахмал, стеарил фумарат натрия, оксид железа.

Таблетки Амприлан, содержащие 10 и 1,25 мг рамиприла, имеют белый цвет, таблетки по 2,5 мг – светло-жёлтые , таблетки по 5 мг – розовые.

Попадая внутрь, Амприлан быстро всасывается и метаболизируется в печени, образуя рамиприлат. Рамиприлат обладает большей активностью, чем рамиприл. Рамиприл и рамиприлат подавляют выработку ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). АПФ характеризуется тем, что превращает биологически неактивный гормон ангиотензин I в активный ангиотензин II, обладающий свойством сужать кровеносные сосуды.

Являясь ингибитором АПФ, Амприлан способствует снижению давления за счёт расширения кровеносных сосудов и уменьшения периферического сопротивления.

По отзывам об Амприлане, предоставленным кардиологами, при длительном использовании препарата существенно уменьшается гипертрофия левого желудочка, без нарушения функций сердца.

Как свидетельствуют врачебные отзывы об Амприлане, своевременное назначение препарата позволяет значительно уменьшить риск возникновения инсультов и инфарктов миокарда, позволяет снизить процент смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.

Показания к применению Амприлана

По инструкции, Амприлан назначают при следующих заболеваниях:

• Сердечная недостаточность хроническая и развивающаяся в первые дни инфаркта миокарда;
• Нефропатия недиабетическая и диабетическая;
• Артериальная гипертензия.

Широкое применение Амприлан имеет в качестве средства для профилактики инсульта и инфаркта. Особенно часто препарат назначают пациентам с диагностированной ишемической болезнью сердца и тем, кто перенёс коронарное шунтирование или коронарную ангиопластику.

Согласно инструкции, Амприлан применяется только для больных старше 18 лет .

Применение Амприлана по инструкции

Как подчёркивается в инструкции, Амприлан должен приниматься длительно. Дозировка подбирается врачом индивидуально, в зависимости от того, как препарат переносится пациентом, и ожидаемого терапевтического эффекта.

Таблетки Амприлан предписывается глотать целиком, запивая 150-200 мл жидкости, независимо от приёма пищи.

При артериальной гипертензии начальная доза, как правило, равна 2,5 мг в сутки. Принимают средство 1 раз в день. При нормальной реакции на препарат дозировку можно удваивать, с интервалом в 1-2 недели, но не более чем до 10 мг в сутки. Обычная поддерживающая доза находится в пределах 2,5-5 мг.

При сердечной недостаточности в хронической форме приём Амприлана начинают с дозы 1,25 мг в сутки. В один приём. Через 1-2 недели дозу можно удвоить. При приёме пациентом мочегонных средств дозировку уменьшают.

После инфаркта при сердечной недостаточности (со 2 по 9 сутки) обычно назначается начальная доза 5 мг в день, в 2 приёма. При значительном снижении артериального давления дозу можно уменьшить до 2,5 мг, по 1,25 г на 1 приём, через 12 часов.

Начальная доза при нефропатии равна 1,25 мг в сутки. Каждые 2 недели дозу можно удваивать до достижения 5 мг ежесуточно. Препарат принимают 1 раз в сутки.

Противопоказания и побочные действия

Для применения Амприлана существует ряд противопоказаний :

• Повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ вообще и к Амприлану в частности;
• Когда-либо случавшийся ангионевротический отёк;
• Стеноз обеих почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• Гемодиализ;
• Состояние после трансплантации почки;
• Почечная недостаточность в тяжёлой форме;
• Митральный или аортальный стеноз;
• Кардиомиопатия гипертрофическая обструктивная;
• Беременность и период грудного вскармливания.

Данные исследований подтверждают, что принимаемый при беременности рамиприл в составе описываемого препарата или любого из аналогов Амприлана способен вызвать у плода гиперкалиемию, гипоплазию костей черепа, нарушение функции почек, гипоплазию лёгких. Поэтому при назначении препарата следует исключить беременность. Амприлан и аналоги Амприлана, содержащие рамиприл, не назначаются женщинам, планирующим забеременеть.

При некоторых состояниях Амприлан применяют с осторожностью: преклонный возраст, сахарный диабет , желудочковые тяжёлые нарушения ритма, поражения церебральных и коронарных артерий, сердечная недостаточность IV стадии, печёночная или почечная недостаточность,

В некоторых случаях приём препарата вызывает побочные явления. По отзывам об Амприлане, наиболее часто пациентов беспокоят значительное снижение артериального давления и ортостатическая гипотензия (резкое понижение давления при изменении положения тела), головная боль и слабость, сухой кашель, одышка, синусит, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, сыпь на коже, миалгия, мышечные судороги.

Аналоги Амприлана

К числу аналогов Амприлана относятся следующие препараты, действующим веществом которых также является рамиприл: Вазолонг, Рамигамма, Пирамил, Хартил, Тритаце, Дилапрел, Рамикардия.

Ингибитор АПФ

Препарат: АМПРИЛАН ®

Активное вещество: ramipril
Код АТХ: C09AA05
КФГ: Ингибитор АПФ
Рег. номер: ЛС-001621
Дата регистрации: 26.05.06
Владелец рег. удост.: KRKA d.d. {Словения}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки

Вспомогательные вещества:

Таблетки овальные, плоские, светло-желтого цвета, с фаской.

Вспомогательные вещества: натрия карбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинированный, натрия стеарилфумарат, железа оксид желтый (Е172).

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (14) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Таблетки овальные, плоские, розового цвета, с фаской, с видимыми вкраплениями.

Вспомогательные вещества: натрия карбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинированный, натрия стеарилфумарат, железа оксид красный (Е172).

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (14) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Таблетки овальные, плоские, белого или почти белого цвета, с фаской.

Вспомогательные вещества: натрия карбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинированный, натрия стеарилфумарат.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (14) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Ингибитор АПФ. Рамиприл является пролекарством и после всасывания метаболизируется в печени до рамиприлата. Рамиприл - ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе (фермент, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 ч, достигает максимума через 3-6 ч и продолжается 24 ч.

Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. C max в плазме крови достигается через 1 ч.

Распределение и метаболизм

Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - рамиприлата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 ч после приема, равновесная концентрация - к 4 дню приема препарата.

Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, рамиприлата - 56%.

Выведение

Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно с мочой (около - 60%) главным образом в виде метаболитов, менее 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Рамиприл выводится в несколько этапов. T 1/2 после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5.1 ч - для рамиприла.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Исследования, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 до 75 лет, показали, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики у молодых здоровых добровольцев.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия;

Хроническая сердечная недостаточность;

Хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза Амприлана составляет 2.5 мг 1 раз/сут (утром, натощак) или в 2 приема. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2-3 недельным интервалом. Обычно поддерживающая доза составляет 2.5-5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг/сут.

Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения Амприлана.

У пациентов с артериальной гипертензией, у которых не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью начальная суточная доза составляет 1.25 мг в 1 прием. Лечение следует начинать под строгим контролем врача.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза Амприлана у пациентов в стабильном состоянии, получающих лечение диуретиками, составляет 1.25 мг/сут в 1 прием. В зависимости от терапевтического ответа пациента доза может удваиваться с 1-2-недельным интервалом. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

У пациентов, получающих диуретики в высоких дозах, перед началом терапии препаратом дозу диуретиков следует уменьшить. Начальная доза Амприлана для таких пациентов составляет 1.25 мг.

Лечение после инфаркта миокарда может быть начато только в условиях стационара между 3 и 10 днями после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 2.5 мг 2 раза/сут, через 2 дня дозу повышают до 5 мг 2 раза/сут. Поддерживающая доза Амприлана составляет 2.5-5 мг 2 раза/сут. Препарат принимают утром и вечером. Максимальная суточная доза - 10 мг.

При развитии артериальной гипотензии, начальную дозу уменьшают до 1.25 мг 2 раза/сут. Через 2 дня доза может быть снова увеличена до 2.5 мг 2 раза/сут, еще через 2 дня доза может быть повышена до 5 мг 2 раза/сут (утром и вечером).

Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2.5 мг 2 раза/сут, то лечение Амприланом следует прекратить.

У пациентов с КК более 0.5 мл/сек (30 мл/мин) изменения дозы не требуется. Для пациентов с КК менее 0.5 мл/сек (30 мл/мин) рекомендуется начальная суточная доза 1.25 мг, максимальная суточная доза - 5 мг.

Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 20-50 мл/мин) в возрасте старше 65 лет, с сопутствующим сахарным диабетом начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут, поддерживающая доза - 2.5 мг, максимальная суточная доза - 5 мг.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими диуретики, и за пациентами с сердечной недостаточностью и нарушенной почечной и печеночной функцией. Дозу Амприлана следует подбирать в зависимости от целевого уровня АД.

Препарат принимают внутрь, запивая большим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия; редко (при чрезмерном снижении АД) - аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, протеинурия, уменьшение объема мочи, снижение либидо.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: при чрезмерном снижении АД (в основном у пациентов с клинически значимым сужением сосудов головного мозга) может развиться ишемия головного мозга, инсульт, головокружение, головная боль, слабость, сонливость, парестезии, нервная возбудимость, беспокойство, тремор, мышечный спазм, нарушение настроения, судороги; при применении в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, обморок.

Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса (например, металлический вкус), обоняния, слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в эпигастральной области, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, одышка, ринорея, ринит, синусит, бронхит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, конъюнктивит, фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка, серозит, онихолиз, васкулит, миозит, миалгия, артралгия, артрит, эозинофилия.

Прочие: алопеция, гипертермия, повышенное потоотделение, гиперкреатининемия, повышение уровня азота мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, появление антинуклеарных антител.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ);

Гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;

Стеноз артерии единственной почки;

Состояние после трансплантации почек;

Гемодиализ;

Почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин);

Гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек);

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

Первичный гиперальдостеронизм;

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует назначать препарат при тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерии (опасность уменьшения кровотока при чрезмерном снижении АД), нестабильной стенокардии, тяжелых желудочковых нарушениях ритма, хронической сердечной недостаточности IV стадии, декомпенсированном легочном сердце, почечной и/или печеночной недостаточности, гиперкалиемии, гипонатриемии (в т.ч. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли), состоянии, сопровождающемся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), системных заболеваниях соединительной ткани, сахарном диабете, угнетении костномозгового кроветворения, пациентам пожилого возраста.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Рамиприл противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Перед началом терапии рамиприлом необходимо исключить наличие беременности. Рамиприл не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Если лечение рамиприлом абсолютно необходимо, следует предупреждать наступление беременности. Если беременность наступает во время лечения, то препарат следует немедленно отменить и заменить другим лекарственным средством.

Установлено, что препарат снижает АД плода и новорожденного, вызывает нарушение функции почек, способствует развитию гиперкалиемии, гипоплазии костей черепа, олигогидрамниона, контрактуры конечностей, деформации костей черепа, гипоплазии легких.

В экспериментальных исследованиях не выявлено секреции рамиприла с молоком у лактирующих животных.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Следует учитывать, что не следует назначать препарат пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или любым препятствием оттоку крови из левого желудочка.

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения Амприланом (особенно у пациентов с нарушением функции почек, с поражением почечных сосудов /клинически незначимый стеноз почечных артерий или гемодинамически значимый стеноз артерии единственной почки/), сердечной недостаточностью.

Риск развития реакций повышенной чувствительности и анафилактоидных реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода.

Во время лечения Амприланом у пациентов с нарушениями функции почек, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить уменьшенными дозами Амприлана или отменить препарат.

У пациентов с нарушениями функции почек повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушениями функции печени вследствие снижения активности печеночных эстераз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Амприлана пациентам, находящимся на низкосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

На фоне терапии Амприланом при проведении обширного хирургического вмешательства, во время проведения общей анестезии возможно развитие блокады образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если врач связывает развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови.

В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, эритроцитопения, тромбоцитопения, гемоглобинемия или угнетение костного мозга. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество лейкоцитов крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия) и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, оказывающие влияние на кроветворение. Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении Амприланом редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) и назначении препаратов калия.

При использовании ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактоидные реакции (артериальная гипотензия, одышка, рвота, кожная сыпь), которые могут быть опасными для жизни. Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (пчел или ос). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения пчелиным или осиным ядом необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими препаратами из других групп.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению

В период лечения Амприланом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические лекарственные средства). Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не будет определена реакция на лечение.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность.

Лечение: в легких случаях - промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата (желательно в течение 30 мин после приема). При выраженном снижении АД пациента следует положить на спину с низким изголовьем, показано в/в введение катехоламинов, ангиотензина II, при необходимости ОЦК может быть восполнен путем в/в инфузии 0.9% раствора хлорида натрия; при брадикардии - применение пейсмекера. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа для устранения интоксикации не установлена.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

При одновременном применении рамиприла и других средств, снижающих АД (диуретики, нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики), приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (адреналин, норадреналин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, иммунодепрессантов, кортикостероидов, прокаинамида, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития. Поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови для исключения риска развития токсических эффектов.

Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. В связи с этим уровень глюкозы в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное применение рамиприла и НПВС (ацетилсалициловая кислота, индометацин) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.

Одновременное применение гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.

Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду перепончатокрылых насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Повышенный прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Инструкция

Амприлан относится к специфическим пролекарствам. Предназначен для лечения и профилактики многих болезней сердца и сосудов. Оказывает длительное антигипертензивное воздействие на организм.

Состав и действие

Действующее вещество лекарственного средства - рамиприл. В одной таблетке его может содержаться 1,25, 2,5, 5 мг или же 10 мг. Дополнительными компонентами являются: крахмал, гидрокарбонат натрия, небольшое количество стеарилфумарата натрия, лактоза. Активное соединение можно отнести к пролекарствам, поскольку рамиприлат образуется только после метаболического синтеза лекарства в организме. Часто таблетки используются для лечения пациентов с патологиями почек.

Форма выпуска

Выпускается медикамент в таблетированной форме. Таблетки овальной формы. Они белого цвета со специальной фаской. А таблетки по 5 мг имеют специфический розовый цвет с хорошо видимыми вкраплениями.

Лекарство упаковано в защитные блистеры по 7 или 10 таблеток в каждом. В картонной пачке может содержаться от 2 до 14 таких блистеров и инструкция по применению медикамента.

Фармакологические свойства лекарства Амприлан

Непосредственно после всасывания в печени происходит метаболизм активного вещества в рамиприлат. Фармакологические свойства позволяют отнести рамиприл к ингибиторам АПФ длительного действия.

Фармакодинамика

Полная блокада рецепторов АПФ всегда способствует снижению количества ангиотензина в плазме крови. Активность ренина, наоборот, повышается. Эффект от брадикинина усиливается, что приводит к существенному повышению синтеза альдостерона. Из-за этого может сильно повышаться уровень калия в крови.

Антигипертензивный, а также гемодинамический эффект лекарства достигается путем расширения сосудов и снижения их сопротивления. Это приводит к достаточно быстрому снижению показателей артериального давления. При этом ритм сердца никак не изменяется. Гипертрофия левого желудочка тоже уменьшается. Гипотензивный эффект наступает в течение часа после приема таблетки и может продлиться целые сутки. Лекарство часто используют для лечения хронической сердечной недостаточности.

Рамиприл хорошо снижает частоту развития острого инфаркта миокарда у больных с повышенным кардиогенным риском и сахарным диабетом. Причем это не зависит от показателей артериального давления.

Фармакокинетика

После приема внутрь активное вещество быстро всасывается из органов ЖКТ. Самая большая концентрация в крови наблюдается через час после приема таблетки. Метаболизм происходит в печени. Биодоступность и способность связываться с белковыми структурами средняя. Выводится из организма почками как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде. При нарушениях функции почек выведение замедляется в зависимости от изменений показателей клиренса креатинина.

Показания к применению

Лекарство используют только по строгим показаниям:

• артериальная гипертензия;
• лечение болезней почек;
• хроническая сердечная недостаточность;
• профилактика острого инфаркта миокарда;
• профилактика инсульта и недостаточности миокарда после перенесенного ранее инфаркта;
• лечение после коронарной ангиопластики или шунтирования;
• заболевания периферических сосудов;
• снижение смертности от сердечных патологий.

Дозировка и длительность лечения определяются тяжестью клинических симптомов основного заболевания и наличием его осложнений.

При нефропатии почек

Часто назначается медицинский препарат при нефропатии почек. Но длительность лечения и дозировка будут зависеть от показателей клиренса креатинина. Чем он выше, тем меньшую дозу медикамента назначают. Это помогает избежать развития острой недостаточности работы почек.

Как принимать Амприлан при патологиях почек

Таблетки предназначены только для приема внутрь. Их не нужно измельчать или разжевывать. Начальная доза при различных патологиях почек составляет 1,25 мг раз в день. Если такая доза не дает желаемого терапевтического эффекта, можно увеличить ее до 5 мг. Но при наличии хронических патологий почек рекомендуемая доза не должна превышать 2,5 мг вещества в сутки. При таком лечении нельзя дополнительно назначать мочегонные средства, поскольку это будет способствовать быстрому вымыванию полезных веществ из организма.

Сколько дней принимать Амприлан

При нарушениях работы почечной системы длительность лечения составляет от двух недель до месяца. Это зависит от того, насколько хорошо организм воспринимает действие активного компонента. При тяжелых патологиях почек курс терапии может составлять до 3 месяцев. При длительном лечении терапевтический эффект проявляется гораздо лучше.

Противопоказания

Лекарственное средство нельзя принимать при некоторых патологиях:

• индивидуальная непереносимость рамиприла;
• кардиомиопатия с выраженной гипертрофией миокарда;
• гемодиализ;
• врожденная непереносимость галактозы;
• период вынашивания ребенка;
• анафилактические реакции;
• период лактации;
• лактазная недостаточность;
• стеноз почечной артерии;
• тяжелая почечная недостаточность;
• состояние после пересадки почки;
• аортальный стеноз;
• митральный стеноз;
• детский возраст;
• тяжелые нефропатии, требующие комплексной терапии с глюкокортикостероидами и цитостатиками;
• хроническая сердечная недостаточность.

Следует быть особенно осторожными при приеме таблеток и в таких случаях:

1. тяжелые патологии коронарных артерий;
2. сахарный диабет и гиперкалиемия;
3. стенокардия нестабильного характера;
4. патологии соединительной ткани;
5. хроническая печеночная недостаточность;
6. нарушения работы костного мозга;
7. следует соблюдать осторожность пациентам пожилого возраста.

Все эти противопоказания должны быть учтены еще до начала лечения. Пациента ознакамливают со всеми возможными рисками и побочными реакциями от приема таблеток.

Побочные действия

При применении такого лекарства возникают нежелательные побочные реакции. Самые распространенные среди них:

1. резкое снижение показателей артериального давления, гипотензия;
2. отеки лица и конечностей;
3. аритмия и тахикардия;
4. ишемия, инфаркт миокарда, нарушения кровообращения, васкулит;
5. головная боль и общая слабость;
6. быстрая утомляемость и сильная раздражительность;
7. спутанность сознания, повышенная тревожность;
8. нарушения сна;
9. парестезии, тремор, судорожный синдром;
10. импотенция, снижение либидо;
11. повышение концентрации креатинина и мочевины;
12. мучительный сухой кашель;
13. бронхит, сильная одышка;
14. гайморит, фарингит, бронхоспазм, бронхиальная астма;
15. кожные высыпания, повышенная потливость;
16. желтуха, гепатит и печеночная недостаточность;
17. сухость слизистой полости рта;
18. гастрит, панкреатит, боль в животе, запор;
19. глоссит, афтозный стоматит;
20. миалгия и артралгия;
21. агранулоцитоз, анемия и другие изменения в анализах крови.

Все эти побочные реакции требуют медицинского вмешательства.

Передозировка

В случае передозировки активными веществами медпрепарата могут наблюдаться такие нарушения в работе органов и систем:

1. резкое снижение артериального давления, брадикардия;
2. острая недостаточность работы почек;
3. нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение симптоматическое. Пациенту делают промывание желудка и назначают сорбенты. Проводят специальную терапию по восстановлению необходимого водно-электролитного баланса.

Особые указания

Нужно соблюдать осторожность при применении средства совместно с другими ингибиторами АПФ, диуретиками и препаратами калия. Нужно все время следить за функциональным состоянием почек и при малейших изменениях прекращать лечение. Чтобы не допустить развития почечных и сердечных осложнений, нужно четко соблюдать дозировку лекарства и придерживаться всех рекомендаций врача по поводу совместного приема других лекарственных средств.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Активные вещества способны проникать через плацентарный барьер, поэтому применять препарат во время беременности и в период кормления грудью строго запрещено. Неблагоприятное внутриутробное воздействие на плод может проявиться нарушением в работе важных внутренних органов (легких, почек), у новорожденного может быть гипоплазия костей черепа. При наступлении беременности лекарство немедленно отменяется, если его принимали до этого.

Медикамент способен проникать в грудное молоко, если есть острая необходимость в его приеме, лактацию нужно будет сразу же прервать.

Применение в детском возрасте

Поскольку эффективность и безопасность данного средства не установлена точно, до 18 лет прием лекарства строго противопоказан.

При нарушениях функции почек

Коррекция дозировки не требуется пациентам с уровнем клиренса креатинина более 30 мл/мин. Если же этот показатель ниже нормы, начальная суточная доза Амприлана должна составлять 1,25 мг. Максимально допустимая суточная доза не может превышать 5 мг.

При нарушениях функции печени

Если у пациента наблюдаются нарушения функций печени хронического характера, рекомендованная доза составляет 1,25 мг 1 раз в сутки, а максимально допустимая не должна превышать 2,5 мг.

Лекарственное взаимодействие

Угнетающее действие этанола на ЦНС при приеме таблеток усиливается. Употребление соли способствует снижению гипотензивного эффекта активного вещества.

При использовании диуретиков, нитратов и анестетиков гипотензивный эффект рамиприла снижается. В некоторых случаях развивается гиперкалиемия.

Адренал способствует существенному снижению возможного гипотензивного эффекта. Поэтому нужно постоянно контролировать показатели артериального давления. Одновременное применение кортикостероидов и цитостатиков может вызвать изменения в показателях крови. При применении вместе с инсулином часто развивается гипогликемия. Нестероидные противовоспалительные препараты, особенно Индометацин и Ацетилсалициловая кислота, тоже снижают гипотензивный эффект рамиприла.

Аналоги

Существует несколько аналогов, которые похожи с Амприланом по активному веществу и последующему терапевтическому эффекту. Наиболее распространенные среди них:

• Рамиприл;
• Амприлана мезо;
• Хартил;
• Амприлана НД;
• Амприл;
• Рамизес;
• Пирамил;
• Тритаце.

Препараты российских производителей будут немного дешевле, чем Амприлан. Их можно принимать как в таблетированной форме, так и вводить внутривенно.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амприлан . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амприлана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амприлана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Амприлан - ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2. АПФ идентичен киназе (фермент, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина 2, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла (действующее вещество препарата Амприлан) у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 ч, достигает максимума через 3-6 ч и продолжается 24 ч.

Рамиприл эффективен при лечении хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Амприлан НЛ и НД - комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий ингибитор АПФ и диуретик.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона.

Задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивным действием, развивающимся за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается в течение 6-12 ч.

Рамиприл и гидрохлоротиазид обладают аддитивным действием. Рамиприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую приемом гидрохлоротиазида.

Состав

Рамиприл + вспомогательные вещества.

Рамиприл + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (Амприлан НД и НЛ).

Фармакокинетика

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - рамиприлата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, рамиприлата - 56%. Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно почками (около - 60%) главным образом в виде метаболитов, менее 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла. Рамиприл выводится в несколько этапов.

Фармакокинетика рамиприла и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении.

Показания

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии), в т.ч. развившаяся на 2-9 сутки после инфаркта миокарда;
• диабетическая нефропатия и недиабетическая нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (доклинические и клинические стадии), в т.ч. хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией;
• снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом миокарда в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Формы выпуска

Таблетки 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Таблетки 2,5 мг + 12,5 мг (Амприлан НЛ).

Таблетки 5 мг + 25 мг (Амприлан НД).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки принимают внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата пациентом.

Лечение препаратом Амприлан длительное, его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан 2.5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 1-2 недельным интервалом. Обычно поддерживающая доза составляет 2.5-5 мг в сутки, максимальная суточная доза - 10 мг. Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до начала приема препарата Амприлан.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан составляет 1.25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта доза может удваиваться с интервалом в 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет - 10 мг. У пациентов, получающих большие дозы диуретиков, перед началом терапии препаратом Амприлан, дозу диуретиков необходимо снизить.

Сердечная недостаточность, развившаяся в течение нескольких дней (со 2 по 9 сутки) после острого инфаркта миокарда

Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг в сутки, разделенная на 2 разовые дозы по 2.5 мг (1 таблетка), одна из которых принимается утром, а вторая вечером. Если пациент не переносит начальную дозу (наблюдается чрезмерное снижение АД), она должна быть уменьшена до 1.25 мг 2 раза в сутки. Затем, в зависимости от реакции пациента, доза может быть снова увеличена в два раза (2.5 мг) с интервалом 1-3 дня. Позднее, суточная доза, которая сначала делилась на две, может даваться однократно. Максимальная суточная доза - 10 мг. Если пациент плохо переносит увеличение дозы до 2.5 мг 2 раза в сутки, то лечение препаратом должно быть прекращено.

Диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек

Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан составляет 1.25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от переносимости пациентом рамиприла доза препарата в дальнейшем может увеличиться: рекомендуется удвоить дозу через каждые 2 недели до поддерживающей дозы 5 мг 1 раз в сутки.

Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечнососудистой смертности

Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан составляет 2.5 мг 1 раз в сутки, которая впоследствии постепенно увеличивается в зависимости от переносимости препарата: рекомендуется удвоить дозу через 1 неделю терапии, а затем еще через 2-3 недели - до достижения целевой поддерживающей дозы 10 мг 1 раз в сутки.

Применение препарата Амприлан у отдельных групп пациентов

У пациентов с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Для пациентов с КК менее 30 мл/мин - начальная суточная доза составляет 1.25 мг, а максимальная суточная доза - 5 мг.

У пациентов с нарушениями функции печени начальная доза - 1.25 мг 1 раз в сутки, максимальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста (старше 65 лет), принимающими диуретики. Доза препарата Амприлан должна подбираться в зависимости от уровня АД.

Амприлан НЛ

Препарат следует принимать внутрь. Дозу подбирают индивидуально.

Обычная доза для взрослых - 1 таблетка в сутки (2.5 мг/12.5 мг) Амприлана НЛ. При необходимости доза может быть увеличена до 1 таблетки в сутки (5.0 мг/25 мг) Амприлана НД.

При нарушении функции почек легкой или умеренной степени (КК более 30 мл/мин, креатинин сыворотки приблизительно 3 мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза препарата. При КК менее 30 мл/мин, препарат применять не рекомендуется.

Продолжительность терапии не ограничена.

Амприлан НД

Внутрь. Дозу подбирают индивидуально. Суточная доза для взрослых - 1 таблетка Амприлан НД в сутки.

При нарушении функции почек легкой или умеренной степени (клиренс креатинина более 30 мл/мин., креатинин сыворотки приблизительно 3 мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза препарата. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. препарат применять не рекомендуется.

Длительность терапии не ограничена.

Побочное действие

Рамиприл

• снижение АД;
• ортостатическая гипотензия;
• ортостатический коллапс;
• тахикардия;
• аритмия;
• сердцебиение;
• обострение синдрома Рейно;
• ишемия миокарда (стенокардия инфаркт миокарда);
• ишемия головного мозга (возможно с динамическим нарушением мозгового кровоборащения или инсультом);
• развитие или усиление симптомов почечной недостаточности;
• протеинурия, олигурия;
• интерстициальный нефрит;
• нефротический синдром;
• уменьшение объема мочи;
• гинекомастия;
• снижение потенции;
• либидо;
• головокружение;
• головная боль;
• слабость;
• сонливость;
• периферическая нейропатия (парестезии);
• нервная возбудимость;
• беспокойство;
• тремор;
• мышечный спазм;
• нарушения настроения;
• апатия;
• бессонница;
• тревожность;
• депрессия;
• атаксия;
• спутанность сознания;
• обморок;
• вестибулярные нарушения;
• нарушения вкуса (например, металлический вкус), обоняния, слуха и зрения;
• блефариты;
• сухость конъюнктивы;
• слезотечение;
• шум в ушах;
• тошнота, рвота;
• диарея или запор;
• боль в эпигастральной области;
• кишечная непроходимость;
• метеоризм;
• панкреатит;
• гепатит;
• холестатическая желтуха;
• холецистит (при наличие холелитиаза);
• нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности;
• мелена;
• илеус;
• сухость во рту;
• жажда;
• снижение аппетита;
• стоматит, глоссит;
• воспаление слюнных желез;
• кашель;
• бронхоспазм;
• одышка;
• ринорея;
• ринит;
• синусит;
• фарингит;
• охриплость;
• бронхит;
• интерстициальная пневмония;
• эмболия легочной артерии;
• инфаркт легкого;
• отек легких;
• кожная сыпь;
• крапивница;
• конъюнктивит;
• фотосенсибилизация;
• ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани;
• эксфолиативный дерматит;
• мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• пузырчатка;
• серозит;
• онихолизис;
• васкулит;
• миозит;
• мышечная слабость;
• миалгия;
• артралгия;
• артрит;
• эозинофилия;
• судороги;
• алопеция;
• опоясывающий лишай;
• гипертермия;
• повышенное потоотделение;
• гиперкреатининемия;
• повышение уровня азота мочевины;
• повышение активности печеночных ферментов;
• гипербилирубинемия;
• гиперкалиемия, гипонатриемия;
• анемия;
• снижение концентрации гемоглобина и гематокрита;
• нейтропения, тромбоцитопения, агронулоцитоз, панцитопения;
• гемолитическая анемия;
• появление антинуклеарных антител.

Влияние на плод: нарушение функции плода, снижение артериального давления (АД) плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация костей черепа, гипоплазия легких

Гидрохлоротиазид

• развитие гипокалиемии и гипохлоремического алкалоза (сухость во рту, усиление жажды, нарушения ритма сердца, изменение настроения и психики, судороги или боли в мышцах, тошнота, рвота, слабость; при гипохлоремическом алкалозе возможно развитие печеночной энцефалопатии или печеночной комы), гипонатриемии (спутанность сознания, судороги, апатия, замедление процесса мышления, усталость, раздражительность), гипомагниемии (аритмии);
• агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, лейкоцитопения, эозинофилия, нейтропения, панцитопения;
• аритмия;
• ортостатическая гипотензия;
• тахикардия;
• холецистит;
• панкреатит;
• желтуха;
• диарея;
• сиаладенит;
• запор;
• анорексия;
• боли в эпигастрии;
• гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, гиперкальциемия;
• обострение подагры;
• депрессия;
• нарушение сна;
• беспокойство;
• парестезии;
• спутанность сознания;
• головокружение;
• ксантопсия;
• нарушения зрения;
• нарушение функции почек;
• снижение потенции;
• интерстициальный нефрит;
• кожная сыпь;
• крапивница;
• пурпура;
• некротический васкулит;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• респираторный дистресс синдром (пневмонит, некардиогенный отек легкого);
• токсический эпидермальный некролиз;
• фотосенсибилизация;
• анафилактические реакции (вплоть до угрожающего жизни анафилактического шока);
• гипертермия;
• слабость.

Противопоказания

Рамиприл

• ангионевротический отек в анамнезе, в том числе связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ;
• гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;
• стеноз артерии единственной почки;
• состояние после трансплантации почек;
• гемодиализ;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.);
• гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• первичный гиперальдостеронизм;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью:

• тяжелые поражения коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД);
• нестабильная стенокардия;
• тяжелые желудочковые нарушения ритма;
• хроническая сердечная недостаточность 4 стадии;
• декомпенсированное "легочное сердце";
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• гиперкалиемия, гипонатриемия (в том числе на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли);
• состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота);
• системные заболевания соединительной ткани, в том числе склеродермия и системная красная волчанка;
• заболевания, требующие назначения глюкокортикостероидов (ГКС) и иммунодепрессантов (отсутствие клинического опыта);
• сахарный диабет;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• пожилой возраст.

Гидрохлоротиазид

• подагра;
• сахарный диабет (тяжелые формы);
• хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20-30 мл/мин, анурия);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия;
• беременность, период лактации;
• возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);
• повышенная чувствительность к препарату или другим сульфонамидам в анамнезе.

С осторожностью:

• гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
• ишемическая болезнь сердца;
• печеночная недостаточность;
• цирроз;
• бронхиальная астма в анамнезе;
• пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Амприлан противопоказан при беременности. При наступлении беременности прием препарата должен быть немедленно прекращен. При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказано детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью в пожилом возрасте.

Особые указания

Рамиприл

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения рамиприлом особенно у пациентов с ослабленной функцией почек, с поражением почечных сосудов (например, клинически незначимым стенозом почечных артерий, гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки); сердечной недостаточностью.

Риск повышенной чувствительности и аллергоподобных (анафилактоидных) реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода.

Во время лечения рамиприлом у пациентов с нарушенной почечной функцией, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить меньшими дозами рамиприла или отменить препарат. У пациентов с нарушенной почечной функцией повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушенной печеночной функцией вследствие снижения активности печеночных ферментов может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении рамиприла пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат. У пациентов, подвергающихся обширным хирургическим вмешательствам или получающим другие вызывающие артериальную гипотензию средства во время проведения общей анестезии, рамиприл может вызвать блокаду образования ангиотензина 2 вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если врач связывает развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови.

В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, эритроцитопения, тромбоцитопения, гемоглобинемия или угнетение костного мозга. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество белых клеток крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (например, системная красная волчанка или склеродермия) и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, оказывающие влияние на кроветворение. Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении рамиприлом редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) и назначении препаратов калия. При использовании ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактоидные реакции (например, артериальная гипотензия, одышка, рвота, кожная сыпь), которые могут быть опасными для жизни. Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (например, пчел или ос). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения пчелиным или осиным ядом необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими препаратами из других групп.

Гидрохлоротиазид

Для профилактики дефицита К и Mg2 назначают диету с повышенным содержанием этих солей, калийсберегающие диуретики, соли К и Mg2. Необходим регулярный контроль содержания в плазме калия, глюкозы, мочевой кислоты, липидов и креатинина.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, а так же во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Рамиприл

Усиливает угнетающее действие этанола (алкоголя) на центральную нервную систему. Прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

При одновременном использовании рамиприла и других средств, снижающих АД, (например, диуретики, нитраты, трициклические антидепрессанты, средства для общей анестезии) приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (эпинефрин, норэпинефрин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, иммунодепрессантов, кортикостероидов, прокаинамида, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови (риск развития лейкопении).

Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития, необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови - риск возникновения токсических эффектов.

Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (например, инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. В связи с этим уровень сахара в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное использование рамиприла и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (например, ацетилсалициловой кислоты и индометацина) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек. Одновременное использование рамиприла с эстрогенами может ослаблять гипотензивный эффект.

Одновременное использование гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии. Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду жалящих насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Гидрохлоротиазид

При одновременном применении гликозидов наперстянки с тиазидными диуретиками увеличивается вероятность проявления токсических эффектов гликозидов (в том числе повышенная возбудимость желудочков) из-за вероятного развития гипокалиемии и гипомагниемии.

Лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВП), усиливают диуретический эффект гидрохлоротиазида. Гипотензивный эффект гидрохлоротиазида усиливают вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол. Гидрохлоротиазид усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие пероральных гипогликемических средств, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина. При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза. Колестирамин уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида. Гидрохлоротиазид уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

Аналоги лекарственного препарата Амприлан

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амприлан НЛ;
• Амприлан НД;
• Вазолонг;
• Дилапрел;
• Корприл;
• Пирамил;
• Рамигамма;
• Рамикардия;
• Рамиприл;
• Тритаце;
• Хартил;
• Хартил Д.

Аналоги по фармакологической группе (ингибиторы АПФ):

• Аккупро;
• Берлиприл;
• Вазолонг;
• Гоптен;
• Дальнева;
• Даприл;
• Дилапрел;
• Диротон;
• Зокардис;
• Зокардис плюс;
• Зониксем;
• Инворил;
• Ирузид;
• Ирумед;
• Капотен;
• Каптоприл;
• Ко-Дальнева;
• Ко-Диротон;
• Ко-Перинева;
• Ко-ренитек;
• Корандил;
• Лизиноприл;
• Лизипрекс;
• Моноприл;
• Нолипрел;
• Нолипрел форте;
• Парнавел;
• Периндоприл;
• Перинева;
• Перинева Ку-таб;
• Престанс;
• Престариум;
• Прилазид;
• Принивил;
• Рамазид Н;
• Рениприл;
• Ренитек;
• Синоприл;
• Тарка;
• Тенлиза;
• Фозикард;
• Фозиноприл;
• Фозинотек;
• Хинаприл;
• Цилазаприл;
• Эгипрес;
• Эднит;
• Эквакард;
• Экватор;
• Эналаприл;
• Энам;
• Энап;
• Энаренал;
• Энвас;
• Энвиприл;
• Энзикс;
• Эпситрон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.