Амоксиклав влияние на сердце. Амоксиклав: от чего помогает этот препарат

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амоксиклав . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амоксиклава в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амоксиклава при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения различных инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Употребление алкоголя и возможные последствия после приема Амоксиклава.

Амоксиклав - представляет собой комбинацию амоксициллина - полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты - необратимого ингибитора бета-лактамаз. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.

Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Амоксиклав обладает широким спектром антибактериального действия.

Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии, аэробные грамотрицательные бактерии, анаэробные грамположительные бактерии, грамотрицательные анаэробы.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента хорошо всасываются после приема препарата внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы. Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму. Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей;
• гинекологические инфекции;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека;
• инфекции костной и соединительной ткани;
• инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
• одонтогенные инфекции.

Формы выпуска

Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения (4) 500 мг, 1000 мг.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг, 250 мг, 400 мг (удобная детская форма препарата).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг, 875 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Взрослые и дети старше 12 лет (или более 40 кг массы тела): обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 таблетка 250 + 125 мг каждые 8 ч или 1 таблетка 500 + 125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей - 1 таблетка 500 + 125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 875 + 125 мг каждые 12 ч. Таблетки не назначают детям младше 12 лет (менее 40 кг массы тела).

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых - 600 мг, для детей - 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых - 6 г, для детей - 45 мг/кг массы тела.

Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Дозировка при одонтогенных инфекциях: 1 табл. 250 +125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500 + 125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

Дозировка при почечной недостаточности: для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (Cl креатинина - 10-30 мл/мин) доза составляет 1 табл. 500 + 125 мг каждые 12 ч; для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) доза составляет 1 табл. 500 + 125 мг каждые 24 ч.

Побочное действие

Побочные эффекты в большинстве случаев слабо выраженные и преходящие.

• потеря аппетита;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• боли в животе;
• зуд, крапивница, эритематозная сыпь;
• ангионевротический отек;
• анафилактический шок;
• аллергический васкулит;
• эксфолиативный дерматит;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• обратимая лейкопения (включая нейтропению);
• тромбоцитопения;
• гемолитическая анемия;
• эозинофилия;
• головокружение, головная боль;
• судороги (могут проявляться у пациентов с нарушениями функции почек при приеме препарата в высоких дозах);
• чувство тревоги;
• бессонница;
• интерстициальный нефрит;
• кристаллурия;
• развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксиклав можно назначать при беременности при наличии четких показаний.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Особые указания

При курсовом лечении следует контролировать функции органов кроветворения, печени и почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между дозированием.

С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.

Запрещено употребление Амоксиклава с одновременным употреблением алкоголя в любых формах, так как серьезно повышается риск печеночных нарушений при их одновременном приеме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных об отрицательном влиянии Амоксиклава в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работе с механизмами нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Амоксиклав с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой - повышается.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

При одновременном применении Амоксиклав повышает токсичность метотрексата.

При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом повышается частота развития экзантемы.

Следует избегать одновременного назначения с дисульфирамом.

В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав.

Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).

Амоксиклав не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава.

Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.

Антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов.

Аналоги антибиотика Амоксиклав

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амовикомб;
• Амоксиклав Квиктаб;
• Арлет;
• Аугментин;
• Бактоклав;
• Верклав;
• Кламосар;
• Ликлав;
• Медоклав;
• Панклав;
• Ранклав;
• Рапиклав;
• Тароментин;
• Флемоклав Солютаб;
• Экоклав.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Выпускается в форме:

• таблеток, которые покрыты оболочкой-плёнкой;
• порошка для суспензий;
• лиофилизированного порошка для инъекций.

Одна таблетка 375 мг содержит 250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты.

В таблетке 625 мг содержится 500 мг амоксициллина, 125 мг клавулоновой кислоты.

Вспомогательными веществами являются:

• диоксид кремния (коллоид);
• кроскармеллоза (натриевая соль);
• стеарат магния;
• тальк;
• гипромеллоза;
• этилцеллюлоза;
• полисорбат;
• диоксид титана;
• триэтилцитрат.

Таблетки упакованы во флаконы, 15 штук в каждом. Одна коробка содержит один флакон лекарства.

Порошок для суспензии выпускается во флаконах из тёмного стекла, по одному в коробке. Там же находится мерная ложка. В состав обычной готовой суспензии входит 125 и 31,25 мг действующих веществ соответственно. При приготовлении суспензии "Амоксиклав Форте", в 5 мл её содержится вдвое большей действующих веществ – 250 и 62,5 мг соответственно. Вспомогательными веществами являются:

• лимонная кислота;
• цитрат натрия;
• бензоат натрия;
• кармеллоза натрия;
• коллоид диоксида кремния;
• сахаринат натрия;
• маннитол;
• ароматизаторы клубники и дикой вишни.

Для инъекционного введения выпускается лиофилизированный порошок во флаконах 0,6 и 1,2 г. Содержание амоксициллина натриевой соли в растворе составляет 500 или 1000 мг, а калиевой соли клавулановой кислоты – 100 и 200 мг соответственно. В одной коробке находится 5 флаконов.

Фармакологическое действие

Сочетание амоксициллина с клавулановой кислотой в своем роде уникально. Амоксицилин и другие антибиотики группы пенициллинов вызывают гибель бактериальных клеток путем связывания их поверхностных рецепторов. Однако большинство бактерий за время применения препарата научились разрушать этот антибиотик при помощи фермента бета-лактамазы. Клавулановая кислота снижает активность этого фермента, благодаря чему у данного препарата очень широкий спектр действия. Он убивает даже штаммы бактерий, устойчивые к амоксициллину. Лекарство имеет выраженное бактериостатическое и бактерицидное действие на все виды стрептококков (исключение составляют метициллинорезистентные штаммы), эхинококков , листерий. Чувствительны к амоксиклаву и грамотрицательные бактерии:

• бордетелла;
• бруцелла;
• клебсиелла;
• моракселла;
• протей;
• шигелла;
• клостридиум и другие.

Независимо от сочетания с приёмом пищи, средство хорошо всасывается в организм, максимальная концентрация препарата достигается уже в первый час после приёма. Имеет высокую скорость и объём распределения в организме – в лёгких , плевральной, синовиальной жидкостях, миндалинах , предстательной железе, мышечной и жировой ткани, пазухах носа, среднем ухе. В тканях наиболее высокие концентрации амоксиклава наблюдаются через час после максимума в плазме крови. В грудное молоко попадает в несущественных количествах. Амоксициллин подвергается частичному разрушению в организме, а клавулановая кислота метаболизируется весьма интенсивно. Выводится почками . Несущественное выведение осуществляется лёгкими и кишечником . Период полувыведения при здоровых почках - 1-1,5 часа. Незначительно выводится из крови при диализе .

Показания

Применение данного антибиотика назначается для лечения различных инфекционных заболеваний:

• Заболевания дыхательных путей - синусит (острый или хронический), воспаление среднего уха, заглоточный абсцесс , бронхиты, тонзилофарингит, пневмония и другие.
• Болезни мочевыводящих путей - цистит, пиелонефрит, уретрит и другие.
• Гинекологические инфекции, эндометрит , септический аборт , сальпингит , и другие.
• Воспаления желчных путей (холангит , холецистит).
• Инфекции соединительной и костной тканей.
• Инфекции мягких тканей и кожи (укусы , флегмона , раневая инфекция).
• Одонтогенные инфекции, при которых возбудитель попадает в организм через полости в зубах.

Таблетки и порошок Амоксиклав - инструкция по применению

Амоксиклав назначается по-разному. Способ приёма зависит от возраста и веса больного, тяжести инфекции , состояния почек и печени . Оптимальным временем применения препарата является начало приёма пищи. Курс приёма данного лекарства длится от 5 до 14 дней, применять его дольше нельзя.

Для детей до 12 лет – 40 мг на килограмм веса в сутки.
Детям, чей вес превышает 40 кг, препарат назначают, как взрослым.

Взрослым назначают: таблетки 375 мг принимаются каждые 8 часов круглые сутки, таблетки 625 мг каждые 12 часов. При назначении лекарства для лечения тяжёлых инфекций используются дозы в 625 мг через 8 часов, или 1000 мг каждые 12 часов.

Следует отметить, что таблетки могут отличаться по пропорциям действующих веществ. Поэтому нельзя заменять таблетку 625 мг (500 г амоксициллина и 125 г клавулановой кислоты) двумя таблетками 375 мг (250 г амоксициллина и 125 г клавулановой кислоты).

Для лечения одонтогенных инфекций используют следующую схему. Таблетки 375 мг принимаются каждые 8 часов, круглые сутки. Таблетки 625 мг через 12 часов.

При необходимости применения лекарства для лечения пациентов с заболеваниями почек обязательно учитывается содержание креатинина в моче. У больных с заболеваниями печени необходим постоянный контроль её функции.

Порошок для приготовления суспензий применяется для новорожденных и детей до 3 месяцев . Дозирование осуществляется при помощи специальной мерной пипетки или ложки. Дозировка – 30 мг амоксициллина на килограмм веса, дважды в сутки.

Для детей старше трёх месяцев при лёгких и среднетяжёлых инфекциях – по 20 мг/кг веса, а при тяжёлых - 40 мг/кг. Вторая доза также применяется при лечении глубоких инфекций – воспалении среднего уха, синусите , бронхите , воспалении лёгких . К данному лекарству приложена инструкция, в которой есть специальные таблицы, позволяющие максимально точно рассчитывать необходимые для детей дозы препарата.

Предельно допустимые суточные дозы амоксициллина детям – 45мг/кг веса, взрослым – 6 грамм. Клавулановую кислоту можно принимать в сутки не больше, чем 600 мг взрослым, и 10 мг/кг детям.

Описание форм выпуска

Суспензия

Порошок для получения суспензии для орального употребления применяется для назначения детям. В пяти миллилитрах готовой суспензии содержится тригидрат амоксициллина 250 мг и калиевой соли клавулановой кислоты – 62,5 мг. Либо в 5 мл может содержаться 125 мг амоксициллина и 31.5 мг клавулановой кислоты. Для придания суспензии приятного вкуса в её состав входят сладкие вещества и фруктовые ароматизаторы. Порошок для приготовления суспензии расфасовывается во флаконы из тёмного стекла. Объём флаконов – 35, 50, 70 или 140 мл. В коробку с флаконом вкладывается ложка-дозатор.

Таблетки

Данное лекарство выпускается в виде покрытых оболочкой таблеток, которые имеют белый или бежево-белый цвет. Таблетки имеют овальную двояковыпуклую форму.

В одной таблетке 625 мг содержится 500 мг тригидрата амоксициллина с 125 мг клавулановой кислоты (калиевой соли).

Таблетки могут выпускаться в пластиковых банках (по 15 таблеток) или в алюминиевых блистерах по 5 или 7 штук.

Таблетки 1000 мг также покрыты оболочкой, имеют продолговатую форму со скошенными краями. На них с одной стороны нанесен оттиск "АМС", с другой - "875/125". В их состав входит 875 мг антибиотика и 125 мг клавулановой кислоты.

Амоксиклав 125

Так называется порошок для приготовления суспензии, содержащий в 5 мл 125 мг амоксициллина и 31.5 мг клавулановой кислоты. Выпускается в бутылках по 100 мл, в картонной коробке с дозирующей ложкой. Дозировка указана в разделе "Амоксиклав - инструкция по применению".

Амоксиклав 250 ("Амоксиклав Форте")

Это тоже порошок для приготовления суспензии, но в нём содержится двойная доза амоксициллина – 250 мг в 5 мл и 62.5 мг клавулановой кислоты. Эта суспензия носит название "Амоксиклав Форте" из-за увеличенной дозы антибиотика в её составе. Дозировка указана в разделе "Амоксиклав - инструкция по применению".

Амоксиклав 500

Это таблетки Амоксиклава - 625 мг, содержащие 500 мг собственно антибиотика. Применение и дозы указаны в разделе "Амоксиклав инструкция по применению", а состав и свойства – в разделе "Амоксиклав таблетки".

Амоксиклав 875

Это таблетки Амоксиклава - 1000 мг, содержащие 875 мг собственно антибиотика, и 125 мг клавулановой кислоты. Применение и дозы указаны в разделе, посвящённом способу применения лекарства, а состав и свойства – в разделе "Амоксиклав таблетки".

Амоксиклав 625

Таблетки содержат 500 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты. Применение и дозы указаны в разделе, посвящённом способу применения лекарства, а состав и свойства – в разделе "Амоксиклав таблетки".

Амоксиклав 1000

Таблетки содержат 875 г амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты. Применение и дозы указаны в разделе, посвящённом способу применения лекарства, а состав и свойства – в разделе "Амоксиклав таблетки".

Амоксиклав Квиктаб

Быстрорастворимые таблетки с фруктовым вкусом, содержащие либо 500 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты, либо 875 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты.

Противопоказания

При приёме лекарства может возникнуть нарушение функций печени и желтуха (холестатическая), если ранее этот препарат уже применялся и пациент имеет повышенную чувствительность к компонентам лекарства, или ко всем пенициллинам.

Нервная система может отреагировать на приём препарата головными болями , головокружением , ажитацией, бессонницей , судорогами , неадекватным поведением или гиперактивностью.

Печень. Увеличиваются показатели печёночных проб, в том числе бессимптомно повышается активность АсАТ и/или AлАТ, ЩФ и уровня билирубина в сыворотке крови.

Кожа. Кожа может отреагировать на приём амоксиклава сыпью , крапивницей , ангионевротическими отёками, реже развивается мультиформная эритема , токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит , синдром Стивенса-Джонсона.

Мочевыделительная система – встречается появление крови в моче и интерстициальный нефрит.
При длительном применении препарата возможно возникновение лихорадки, кандидоза полости рта, а также кандидозного вагинита .

Амоксиклав при беременности

Амоксиклав во время беременности желательно не применять. Исключение составляют те случаи, когда польза от приёма препарата выше, чем наносимый им вред. Приём данного лекарства во время беременности повышает риск появления некротизирующего колита у новорожденных .

Амоксиклав для детей

Для детей применяется порошок для суспензий, обычный и "Амоксиклав Форте". Способ применения описан в разделе Амоксиклав – способ применения.

Амоксиклав при ангине

Антибиотики при ангине назначают только в случаях средней и высокой тяжести. Амоксиклав, как антибиотик пенициллинового ряда, часто назначается при ангинах. Его применение показано лишь тогда, когда подтверждена бактериальная форма инфекции, и патогенная микрофлора проверена на чувствительность к данному лекарству. При лечении ангины у детей используются суспензии, взрослых – таблетки. В тяжёлых случаях применяются инъекции препарата.

Необходимо помнить, что антибиотики не должны применяться длительное время, так как это увеличивает устойчивость к ним патогенной микрофлоры.

Совместимость с другими медикаментами

• Нежелательно одновременно применять Амоксиклав и препараты непрямых антикоагулянтов. Это может вызвать увеличение протромбинового времени.
• Взаимодействие Амоксиклава и аллопуринола вызывает риск развития экзантемы.
• Амоксиклав усиливает токсичность метатрексата.
• Нельзя применять одновременно амоксициллин и рифампицин – это препраты-антагонисты, совместное применение ослабляет антибактериальное действие обоих.
• Нельзя назначать амоксиклав вместе с тетрациклинами или макролидами (это бактериостатические антибиотики), а также с сульфаниламидами из-за снижения эффективности применения данного лекарства.
• Приём Амоксиклава снижает эффективность контрацептивов в таблетках .

Сравнение с другими препаратами

Что лучше Амоксиклава?

Выбирая антибиотик для лечения какой-либо инфекции, необходимо руководствоваться результатами проверки патогенной микрофлоры на чувствительность к конкретному антибиотику. Нет смысла применять препарат, который не убивает бактерии - то есть не лечит. Поэтому лучше будет тот антибиотик, к которому чувствительна патогенная микрофлора пациента.

Амоксиклав или амоксициллин?

Амоксиклав является более эффективным препаратом, чем амоксициллин, так как к данному антибиотику многие патогенные микроорганизмы выработали иммунитет и научились его разрушать, не давая проявлять его бактерицидное действие. Добавление к амоксициллину клавулановой кислоты сделало этот антибиотик гораздо более активным, расширив диапазон его действия.

Амоксиклав или Аугментин?

Аугментин – аналог Амоксиклава, содержит те же действующие вещества.

Амоксиклав или Флемоксин?

Флемоксин – лекарственное средство, содержащее только амоксициллин. Без применения клавулоновой кислоты оно имеет меньший спектр действия, поэтому применяется, только если бактериальная микрофлора чувствительна к данному антибиотику.

Амоксиклав или Сумамед?

В состав Сумамеда входит антибиотик азитромицин , который имеет широкий спектр действия. Выбор следует делать на основании проверки чувствительности патогенной микрофлоры к данным двум антибиотикам. Побочные эффекты аналогичны.

Совместимость с алкоголем

Во время лечения Амоксиклаваом запрещено принимать алкоголь. Приём алкогольных напитков значительно снижает антибактериальный эффект медикамента .

Синонимы и аналоги

Синонимы:

• Аугментин;
• Клавоцин;
• Моксиклав.

Аналоги Амоксиклава:

• Амовикомб;
• Арлет;
• Бактоклав;
• Кламосар;
• Верклав;
• Медоклав;
• Ликлав;
• Панклав;
• Ранклав;
• Рапиклав;
• Тороментин;
• Флемоклав;
• Экоклав;
• Амоксициллин+клавулановая кислота (Файзер) и другие.

Отзывы

Отзывы врачей

Анна Леонидовна, терапевт, г. Витебск. Амоксиклав гораздо эффективнее при лечении различных заболеваний дыхательных путей, чем его аналог – амоксициллин. Назначаю курс в 5 дней, после чего обязателен приём препаратов, восстанавливающих микрофлору.

Вероника Павловна, уролог. г, Кривой Рог. Данный препарат отлично действует на бактериальные инфекции половых путей. Редко даёт побочные эффекты, параллельно назначаю противогрибковые препараты , после приёма – пробиотики для восстановления нормальной микрофлоры.

Андрей Евгеньевич, ЛОР-врач, г. Полоцк. Применение данного препарата инъекционно позволяет быстро купировать проявления тяжёлых и средней тяжести заболеваний ЛОР-органов. Препарат хорошо лечит воспаление среднего уха. Кроме того, пациенты хорошо принимают сладкую фруктовую суспензию.

• Фармакотерапевтическая группа: Пенициллины в комбинациях
• Фармакодинамика:

  ДЕЙСТВИЕ
  Амоксиклав ® представляет собой комбинированный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, содержащих ингибиторы бета-лактамаз ("защищенные пенициллины"). В состав препарата входят амоксициллин (полусинтетический аминопенициллин) и клавулановая киcлота (конкурентный необратимый ингибитор бета-лактамаз).
  Микробиологические свойства препарата Амоксиклав ® изучены детально. Амоксициллин действует бактерицидно, угнетая синтез бактериальной стенки. Клавулановая киcлота обладает более высоким, чем вводимый одновременно амоксициллин, сродством к бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс, в результате чего предотвращает ферментативную деградацию амоксициллина и обеспечивает гарантированную возможность проявления его антибактериального действия. Клавулановая киcлота ингибирует бета-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса. Такие ферменты могут продуцировать грам-положительные и грам-отрицательные, в том чиcле анаэробные, микроорганизмы, такие как Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Еscherichia coli, Neisseria spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Bacteroides spp. Клавулановая киcлота не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
  Бактерицидное действие Aмоксиклава охватывает широкий спектр грам-положительных и грам-отрицательных, аэробных и анаэробных возбудителей, в том чиcле и те их штаммы, у которых сформировалась устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вcледствие продукции бета-лактамаз.

  Грам-положительные:
  Streptococcus Group A,B,C,G
  Strep. pneumoniae
  Strep. viridans, milleri
  Strep. pyogenes
  Strep. bovis
  Enterococcus faecalis
  Enterococcus faecium
  Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов MRSA)
  Staph. epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов MRSE)
  Corynebacterium spp.
  Listeria monocytogenes
  Nocardia asteroides

  Грам-отрицательные:
  Aeromonas spp.
  Bordetella pertussis
  Brucella spp.
  Campylobacter jejuni
  Campylobacter coli
  Citrobacter spp. (умеренно чувствительны)
  Escherichia coli
  Gardnerella vaginalis
  Haemophilus ducreyi
  Haemophilus influenzae
  Helicobacter pylori
  Klebsiella spp.
  Moraxella catarrhalis
  Morganella spp. (умеренно чувствительны)
  Neisseria gonorrhoeae
  Neisseria meningitidis
  Pasteurela multocida
  Proteus mirabilis
  Proteus vulgaris
  Providencia spp.
  Salmonella spp.
  Shigella spp.
  Vibrio cholerae
  Yersinia enterocolitica (умеренно чувствительна)

  Анаэробные:
  Actinomyces israeli
  Bacteroides spp. (в том чиcле B. fragilis )
  Prevotella melaninogenica
  Clostridium spp. (кроме Cl. difficile )
  Peptostreptococcus spp.
  Eikenella corrodens
  Fusobacterium spp.
  Propionibacterium spp.

  Другие:
  Mycobacterium tuberculosis, M. fortuitum, M. bovis, M. kanasaii - умеренно
  чувствительны (M. chelonei – устойчива)
  Treponema pallidum

• Фармакокинетика: Клавулановую киcлоту комбинируют с амоксициллином, так как фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны и в комбинации они не влияют на фармакокинетику друг друга.
  Всасывание. Оба компонента препарата быстро всасываются поcле перорального введения, одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Пики концентраций в плазме крови достигаются приблизительно через 45 минут поcле приема. Пик концентраций в жидкостях организма наблюдается через 1 час поcле достижения пика плазменных концентраций.
  Распределение. Биодоступность при приеме внутрь около 90%. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения – высокие концентрации препарата обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, ткани легкого, среднем ухе, предстательной железе, перитонеальном абсцессе, перитониальной жидкости, матке, яичниках, жировой ткани, ишемической язве голени и др. При менингите наблюдается проникновение через гематоэнцефалический барьер, но препарат плохо проникает через невоспаленные мозговые оболочки.
  Амоксициллин и клавулановая киcлота проникают через плацентарный барьер и в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке. Амоксициллин и клавулановая киcлота связываются с белками плазмы соответственно на 17-20 % и 22-30%.
  Метаболизм, выведение. Амоксициллин выводится в основном почками: канальцевой секрецией и клубочковой фильтрацией. Клавулановая киcлота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Приблизительно 68% препарата экскретируется с мочой, меньшая часть с калом и выдыхаемым воздухом. Биологический период полувыведения составляет 1-1.3 часа для амоксициллина, и 1-1.2 часа для клавулановой киcлоты.
  В cлучае почечной недостаточности клиренс препарата уменьшается, поэтому требуется коррекция режима дозирования (уменьшение доз или увеличение интервалов между приемами препарата).

Показания к применению Амоксиклава

Амоксиклав ® назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к ко-амоксиклаву микроорганизмами.

• Инфекции верхних дыхательных путей
• Инфекции нижних дыхательных путей
• нфекции мочеполовых путей
• Инфекции в гинекологии
• Инфекции кожи и мягких тканей, в том чиcле укусы людей и животных
• Инфекции костей и суставов
  Заболевания, передаваемые половым путем (шанкроид; гонорея)

Лечение смешанных инфекций, вызванных грам-положительными, грам-отрицательными и анаэробами микроорганизмами:

• перитонит
• холангит,
• холецистит,
• оcложнения поcле операций на органах брюшной полости,
• инфекции брюшной полости,
• одонтогенные инфекции,
• аспирационная пневмония,
• хронический синусит, тонзиллит и отит,
• заглоточный абцесс,
• абсцесс молочной железы,
• хронический остеомиелит.

Хирургическая профилактика:

• абдоминальная
• колоректальная
• гинекологическая
• урологическая
• челюстнолицевая хирургия
• операции в области головы и шеи

Побочные эффекты Амоксиклава

Комбинация амоксициллина и клавулановой киcлоты хорошо переносится пациентами, побочные явления редки (всего 8-14% пациентов) и, как правило, проявляются нарушением функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, рвота). Побочные эффекты можно предупредить или свести к минимуму приемом препарата внутрь вместе с пищей. Аллергические реакции (эритема, крапивница) очень редки, но при появлении кожных высыпаний прием препарата cледует отменить. В целом, побочные эффекты выражены cлабо и легко переносятся, поэтому, как правило, прекращения лечения не требуется.

Противопоказания Амоксиклава

Гиперчувствительность к антибиотикам класса пенициллинов, инфекционный мононуклеоз (кожная сыпь при инфекционном мононуклеозе веcьма схожа с таковой при гиперчувствительности к Амоксиклаву, что затрудняет дифференциальную диагностику поcледней), лимфолейкоз.

Аналоги Амоксиклава

• Амовикомб
• Амоксиван
• Амоксиклав Квиктаб

Дозировка и применение Амоксиклава

Внутрь
При легком или среднетяжелом течении инфекций.
Взроcлые и дети старше 14 лет: по одной таблетке 375 мг 3 раза в сутки;
Дети: стандартная доза 20 мг/кг/сутки (по амоксициллину в составе Амоксиклава), разделенная на 3 приема:
Дети от 7 до 14 лет: 1 дозировочная ложка (5 мл) суспензии форте или 2 дозировочных ложки (10 мл) суспензии каждые 8 часов;
Дети от 1 года до 7 лет по 1 дозировочной ложке (5 мл) суспезии или 1/2 дозировочной ложки (2,5 мл) суспензии форте каждые 8 часов;
Дети от 3 месяцев до 1 года по 1/2 дозировочной ложки суспензии или 1,25 мл капель каждые 8 часов.
Дети до 3 месяцев 0,75 мл капель каждые 8 часов.
При тяжелом течении инфекций и инфекциях дыхательных путей.
Взроcлые и дети старше 14 лет: по одной таблетке 625 мг 3 раза в сутки;
Дети: стандартная доза 40 мг/кг/сутки (по амоксициллину в составе Амоксиклава), разделенная на 3 приема.
- Парентерально
Внутривенно медленно или в виде инфузии:
взроcлым и детям старше 12 лет по 1,2 г через 8 часов (в тяжелых cлучаях через 6 часов),
детям от 3 мес до 12 лет 0,03 г/кг (в пересчете на весь Амоксиклав ®) через 8 часов (в тяжелых cлучаях через 6 часов),
детям в возрасте до 3 мес: недоношенным и в перинатальный период – 0,03 г/кг (в пересчете на весь Амоксиклав ®) через 12 часов; в постперинатальном периоде – через 8 часов. Препарат не предназначен для внутримышечного введения.
Приготовление внутривенной инъекции:
Флаконы 0.6 г: растворить содержимое флакона в 10 мл воды для инъекций.
Флаконы 1.2 г: растворить содержимое флакона в 20 мл воды для инъекций.
Реcуспендированные растворы окрашены в бледно-соломенный цвет.
Вводить меделенно, в течение 3-4 минут.
Приготовление внутривенной инфузии
Флаконы 0.6 г: растворить содержимое флакона в 10 мл воды для инъекций и добавить полученный раствор к 50 мл инфузионной жидкости.
Флаконы 1.2 г: растворить содержимое флакона в 20 мл воды для инъекций и добавить полученный раствор к 100 мл инфузионной жидкости.
Инфузия проводится в течение 30-40 минут.
Стабильность и совместимость
Внутривенные инъекции Амоксиклава должны быть произведены в течение 20 минут поcле ресуспендирования. Раствор не замораживать.
Внутривенные инфузии Амоксиклава могут проводиться в различных растворах: Инфузионный раствор Стабильность при 25 o C Вода для инъекций 4 часа Натрия хлорида инфузионный раствор 0.9% 4 часа Инфузионный раствор Рингера 3 часа Инфузионный раствор калия хлорида и натрия хлорида 3 часа Амоксиклав ® менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих глюкозу, декстран или бикарбонат.
Курс лечения: 5-14 дней. Лечение препаратом не должно превышать 14 дней без повторного медицинского обследования!

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Осторожность при назначении пациентам, с отягощенным аллергологичеcким анализом, а также пациентам с извеcтной гиперчувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, т.к. существует риск развития перекрестных аллергических реакций.
Безопасность при использовании в период беременности у человека не изучалась, однако исcледования на животных показали, что препарат не обладает тератогенным эффектом. Сообщений о токсическом действии на плод человека нет.
При тяжелой почечной или печеночной недостаточности режим дозирования cледует скорректировать уменьшением дозировки или увеличением интервала между приемами препарата.

Передозировка

Вследствие того, что препарат не токсичен, его передозировка вряд ли возможна. Тем не менее, при появлении симптомов передозировки – тошнота, диарея, рвота, – лечение симптоматическое. При острой передозировке эффективен гемодиализ.

Соединения с бета-лактамной структурой обладают минимальной прямой токсичностью. Опосредованная токсичность крайне редка. В опытах на животных было продемонстрировано, что Амоксиклав ® не токсичен.

Совместимость и взаимодействие с другими препаратами

Амоксиклав ® инактивирует аминогликозидные антибиотики in vitro.
Амоксиклав ® не смешивают в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами.
Растворы глюкозы, декстрана, бикарбоната, растворы, содержащие кровь, протеины, липиды: не рекомендуется смешивать, т.к. Амоксиклав ® менее стабилен в перечиcленных растворах.
Антациды, содержащие алюминия, магния гидроокись, Н2-гистаминоблокаторы (циметидин, ранитидин),
М-холиноблокаторы (пирензепин), пища: одновременный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику Амоксиклава.
Аллопуринол: одновременное применение с Амоксиклавом увеличивает риск развития таких побочных эффектов, как экзантема.
Дисульфирам: избегать одновременного назначения с Амоксиклавом.
Метотрексат: одновременное применение Амоксиклава усиливает токсичность метотрексата.
Непрямые антикоагулянты: одновременный прием с амоксициллином может приводить к увеличению протромбинового времени, поэтому необходима осторожность при совместном назначении.

ВЛИЯНИЕ НА ЛАБОРАТОРНЫЕ АНАЛИЗЫ

Высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов . Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал сайт не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!

Амоксиклав (Amoksiklav) относится к антибиотикам и очень широко используется специалистами при различных заболеваниях. Этот препарат предпочтителен для лечения ангины, синуситов, отитов, бронхитов, инфекций кожи и мочевыводящих путей, холецистита, пневмонии, инфекций костей и суставов.

Состав и форма выпуска

• Твердые лекарственные формы. Таблетки.
• Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
• Порошок для приготовления суспензии.

Таблетки Амоксиклав:

• 375 мг или 625 мг. В составе содержит амоксициллин 250 мг либо 500 мг и клавулановой кислоты 125 мг;
• один флакон – 15 штук, в коробке 1 флакон.

Порошок Амоксиклав:

• темная бутылка содержит 100 мл раствора;
• в коробке 1 бутылка с дозированным черпачком;
• в 5 мл готового раствора содержится 125 мг и 31,25 мг либо 250 мг и 62,5 мг активных компонентов соответственно.

Инъекционный раствор Амоксиклав:

• сухой порошок 600 мг и 1,2 г в 1 бутылке;
• в 1 бутылке содержится амоксициллина 500 мг или 1000 мг и клавулановой кислоты 100 мг и 200 мг соответственно;
• в одной упаковке 5 бутылок.

Фармакологическое действие

Клавулановая кислота обеспечивает стойкий инактивированный комплекс с этими ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию бета-лактамаз, производимому микроскопическими организмами. Эта кислота, структура которой похожа антибиотикам-с бета – лактамного типа.

Действие Амоксиклава эффективно по отношению бактерий, уязвимых к его воздействию. Симбиоз амоксициллина и клавулановой кислоты очень уникален. Употребление антибиотика приводит к гибели бактериальные клетки, связывая их между собой поверхностными рецепторами. Бактерии, на которых направлено влияние его, начинают привыкать и разрушать данное средство посредством фермента Бета – лактамазы. Клавулановая же кислота помогает снижать энергичность данного фермента. Это и привело к тому, что Амоксиклав, в состав которого входит эта уникальная кислота, используется в различных областях медицины.

В инструкции отмечается, что соединение амоксициллина и клавулановой кислоты уничтожает бактериальные штаммы, устойчивые к амоксициллину. Амоксиклав наделен ярко выраженным бактериостатическим и бактерицидным свойствами на все стрептококки, эхинококкоки и листерии.

Показания к применению Амоксиклава

Согласно инструкции, лекарство необходимо принимать при следующих инфекционных заболеваниях:

• Инфицирование верхних и нижних дыхательных путей;
• Попадании инфекции в мочеполовые пути;
• Гинекологических инфекциях;
• Инфицировании кожных покровов и мягких тканей, в их число входят и последствия после укуса животных и людей;
• Инфицировании суставов и костей;
• Попадании в организм инфекций, передающихся половым путем;
• Препарат очень часто используется в лечении комбинированных инфекций:
• Перитонита;
• Холангита;
• Холецистита.

Амоксиклав используется при осложнениях, появившихся в послеоперационный период хирургического вмешательства на органы брюшной полости:

• Инфицировании брюшной полости;
• Инфекциях полости рта;
• Пневмонии;
• Отите, тонзиллите и хроническом синусите;
• Абсцессах заглоточных и абсцессе молочных желез;
• Остеомиелите, выраженном в яркой хронической форме.

Для хирургической профилактики:

• Абдоминальной;
• Колоректальной;
• Гинекологической;
• Урологической;
• Челюстной;
• Оперативном вмешательстве в область головы и шеи.

Противопоказания

Согласно инструкции, Амоксиклав обладает следующими побочными действиями:

• Если ранее проявились нарушения в деятельности печени. И крайне редко препарат назначается больным с различными болезнями печени, сопровождающимися в дестабилизации ее функциональной деятельности.
• Очень редко и с большой осторожностью назначают антибиотик при болезнях толстой кишки, так как прием средства может вызвать резкое обострение.
• В самых крайних случаях назначают Амоксиклав для пациентов с заболеваниями почек, сопровождающиеся почечной недостаточностью.
• Амоксиклав запрещен при лимфолейкозе.
• Опасно назначать препарат при мононуклеозе, т.к. после употребления лекарства появляется сыпь, напоминающая корьевую, а это затрудняет правильно диагностировать заболевание.
• Непереносимость человеком одного из компонентов, входящего в состав средства.
• С особой осторожностью назначают препарат в период всей беременности и во время кормления грудью.

При появлении побочных проявлений во время применения антибиотика необходимо немедленно обратиться к врачу, чтобы заменить антибиотик на аналогичный, но не вызывающий побочных явлений. В противном случае в организме человека могут, возникнут необратимые процессы, способные привести к летальному исходу.

Побочные действия

Амоксиклав может вызывать побочные эффекты, влияющие на разные системы и органы человека, и выражаются они в следующем:

Кишечно-желудочный тракт. Нарушение пищеварения и синтеза отдельных витаминов (В и К) – вздутие кишечника, отсутствие аппетита, позывы к тошноте и сама тошнота, непостоянный стул, чередующиеся поносы с запорами. От побочных явлений страдает желудок, 12-ти перстная кишка, желчный пузырь и железа поджелудочная.

Печень. Нарушение функций печени, а иногда вызывают медикаментозную желтуху.

Почки. Препарат токсически влияет на работоспособность почек, что приводит к воспалительным процессам в них и образованию камней в путях, выводящих мочу.

Центральная нервная система. Амоксиклав может вызвать постоянные головные боли, головокружения, треморотические подергивания и судороги возможны при употреблении лекарства.

Кровеносная система. Блокирует синтез лейкоцитов, как следствие снижается иммунитет. А при подавлении синтеза тромбоцитов происходит снижение сворачиваемости крови и появление кровотечений. Так же эритроциты под его воздействием могут склеиваться между собой, что приводит к тяжелой гемолитической анемии.

Аллергические реакции. Крапивница, отек Квинке. Но такие реакции наступают довольно редко.

Инструкция по применению

Принимать Амоксиклав надо непосредственно после приема пищи. При легкой или средней формах инфекционного заболевания норма употребления составляет 375 миллиграмм (по 1 таблетке) через каждые 8 часов, или по 625 (по 1 таблетке) миллиграмм каждые 12 часов. Пациентам с тяжелой формой заболевания или инфекция дыхательной системы, прописывают по 625 (1 таблетка) миллиграмм каждые 8 часов, или по 1000 (1 таблетка) миллиграмм каждые 12 часов.

Максимальная суточная норма приема средства не должна превышать 6 грамм. Продолжительность лечения не больше двух недель. После окончания лечебного курса не нужно обращаться к врачу для повторного осмотра. Одонтогенная инфекция – 375 (1таблетка) миллиграмм через каждые 8 часов, иди же 625 (1 таблетка) миллиграмм через каждые 12 часов. Курс приема лекарства – 5 суток.

Почечная недостаточность средней формы тяжести – 625 миллиграмм (1 таблетка) через каждые 12 часов. Почечная недостаточность в тяжелой форме – по 625 миллиграмм (1 таблетка) через каждые 24 часа. Анурия – интервал приема лекарства составляет 48 часов и больше.

Амоксиклав в таблетках:

Перед использованием таблетку необходимо вынуть из блистера и растворить в воде. Хватит половины стакана охлажденной кипяченой воды. Или же можно при приеме разжевать и запить его водой. Нельзя запивать газированной водой, так как вода с газом негативно влияет на восприятие организмом данного антибиотика, что во много раз снижает его эффективность.

Амоксиклав в ампулах:

В случаях, когда Амоксиклав в таблетках не дает ожидаемого эффекта, или необходимо в более короткие сроки вылечить пациента, назначается данное медикаментозное средство в виде внутривенных инъекций.

Внутривенное вливание антибиотика Амоксиклав делается в вену, расположенную в области локтевого сустава. При введении лекарства необходимо внимательно следить, чтобы оно не попало под кожу. Иначе могут возникнуть различные аллергические реакции. Вводить препарат необходимо медленно в течение 30-60 минут. Одноразовая норма употребления составляет 1,2 грамма. Промежуток между инъекциями составляет 8 часов.

Амоксиклав для детей

Норму приема средства каждому ребенку педиатр устанавливает персонально и это зависит от тяжести протекания заболевания и месторасположения инфекции. При назначении учитывается чувствительность к препарату, возраст и в каком состоянии находится его здоровье. Очень важно точно соблюдать предписанную врачом норму препарата.

Принимать Амоксиклав детям до 12-ти летнего возраста рекомендуется в виде:

• Суспензий;
• Сиропов;
• Капель.

Его принимают внутрь по три раза в 24 часа.

Одноразовая норма средства зависит от возраста ребенка:

• С 7 и до 12-ти лет – 250 миллиграмм;
• С 2 и до 7-ми лет – 125 миллиграмм;
• С 9-ти месяцев и до 2-х лет – 62,5 миллиграмм.

При тяжелом протекании заболевания норму необходимо увеличить вдвое.

Для приготовления суспензии, сиропа и капель используется вода.

Амоксиклав нужно запивать водой, молоком или соками из фруктов. Таблетку дети должны заглатывать в цельном виде, не разжевывая ее.

Если ребенок болеет гастритом или различными расстройствами желудка – то принимать антибиотик следует вместе с пищей.

При беременности и лактации

Применение Амоксиклава во время беременности и при кормлении грудью возможно, но только в тех случаях, когда ожидаемый эффект превышает возможный риск.

Взаимодействие с другими препаратами

• Непрямые антикоагуляторы;
• Аллопуринол;
• Метатрексат;
• Рифампицин;
• Тетрациклин;
• Сульфаниламид;
• Контрацептивы.

Отечественные и зарубежные аналоги

В отечественных аптеках реализуют лекарства, действия которых аналогичны Амоксиклаву. К ним относятся:

• Флемоклав;
• Оксамп;
• Амоксиван;
• Фибелл;
• Тазоцин;
• Бактоклав;
• Арлет.

Все эти медикаменты прошли апробацию в отечественных лабораториях и одобрены Министерством здравоохранения России. Стоимость их невелика и они доступны каждому.

Цена в аптеках

Цена на Амоксиклав в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Амоксиклав, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Амоксиклав - очень интересный комбинированный антибактериальный препарат, в составе амоксициллина и клавулановой кислоты. В данном случае имеет смысл рассказать о каждом его ингредиенте. Итак, амоксициллин, как известно, является полусинтетическим антибиотиком из группы пенициллинов. Его мишенью является клеточная стенка бактерий. До нее он добирается, ингибируя пенициллинсвязывающие ферменты, участвующие в синтезе основного структурного компонента бактериальной клеточной стенки - пептидогликана. Угнетение синтеза последнего проявляется в утрате прочности стенки бактериальной клетки, что приводит к полному разрушению микроорганизма. В этой радужной действительности есть одно, но серьезное «но»: амоксициллин не является неуязвимым терминатором и может быть легко обезврежен действием бета-лактамаз, которые научились вырабатывать эволюционно «продвинутые» и поднаторевшие в формировании резистентности к антибиотикам бактерии. Таким образом, спектр действия амоксициллина в режиме «соло» ограничивается лишь теми микроорганизмами, которые не умеют продуцировать вышеуказанные ферменты. И здесь на авансцену спасительно выходит клавулановая кислота, структурно связанная с пенициллинами в силу своей морфологической «бета-лактамности». Это вещество способно подавлять некоторые бета-лактамазы, предупреждая тем самым инактивацию амоксициллина и расширяя диапазон его бактерицидных возможностей. То есть, под его прицельный «огонь» попадают и те бактерии, которые обычно проявляли к нему, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам, полную индифферентность (читай: устойчивость).

Сама же по себе клавулановая кислота не несет никакой терапевтической пользы и антибактериального действия не оказывает.

Амоксиклав без излишних сантиментов разбирается с Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia multocida, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Bacteroides spp.

Амоксиклав выпускается в следующих лекарственных формах: порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь и таблетки. Под наименованием «амоксиклав квиктаб» выпускаются еще и диспергируемые (т.е. растворимые) таблетки. Существуют целые схемы приема амоксиклава в зависимости от возбудителя инфекции, тяжести заболевания и возраста больного. В любом случае, учитывая рецептурный порядок отпуска из аптек данного препарата, режим дозирования и длительность лечения определяется лечащим врачом.

Фармакология

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. T Cmax - 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина - 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина - 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина - 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина - 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.21-3.19 мкг/мл.

После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг C max амоксициллина - 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты - 28.5 и 10.5 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связь с белками плазмы: амоксициллин - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота - на 50%.

T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч - для клавулановой кислоты соответственно. T 1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг - 0.9 и 1.07 ч - для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета.

Флаконы бесцветного стекла (5) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, в/в.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей - 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет - 600 мг, для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес-12 лет - 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях - 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде - 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения - до 14 дней, острого среднего отита - до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях - по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин: внутрь - 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в - 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Показания

• бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
• инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
• инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
• остеомиелит;
• послеоперационные инфекции;
• профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания

• гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам);
• инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);
• фенилкетонурия;
• эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
• КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

С осторожностью: беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью: беременность, период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность

Применение при нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин: внутрь - 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в - 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом. При КК менее 30 мл/мин применение таблеток 875 мг/125 мг противопоказано.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе - 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

Применение у детей

Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес - 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше - при инфекциях легкой степени тяжести - 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях - 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Максимальная суточная доза амоксициллина для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).