Однако побочные действия анксиолитика часто превосходят по выраженности эффекта пользу препарата, в связи с чем стоит задуматься: можно ли принимать Афобазол или стоит обойтись другими средствами?
Для чего нужен
Таблетки Афобазол - лекарственное средство, уменьшающее выраженность симптомов страха, тревожности, повышенной возбудимости при влиянии стрессовых факторов.
Средство относится к селективным транквилизаторам небензодиазепиновой группы, снимающим эмоциональную напряженность, но не вызывающим экстрапирамидных побочных эффектов:
- мышечной слабости;
- сонливости;
- снижения концентрации внимания.
Как указывает инструкция, Афобазол не должен вызывать синдром отмены или привыкания, что важно для препарата с коротким курсовым применением.
Механизм действия лекарства основан на действии основного компонента состава - фабомотизола. Вещество воздействует на рецепторы головного мозга, отвечающие за эмоции, память и эмоции, защищая нервные клетки от повреждений.
Антитревожный и активирующий эффекты позволяют Афобазолу справляться со следующими симптомами:
- повышенная ранимость;
- тревожная подозрительность и мнительность;
- эмоциональная неустойчивость;
- плаксивость;
- снижение памяти и концентрации внимания на фоне стресса;
- вегетативные проявления беспокойства (сухость во рту, потливость);
- расстройства пищеварительной, сердечно-сосудистой, дыхательной системы из-за повышенной тревожности;
- пугливость и чувство необъяснимой тревоги;
- бессонница.
Цена за 60 таблеток Афобазол колеблется в пределах от 369 до 460 рублей в аптеках. Упаковки хватает на курс с учётом применения препарата два или три раза в сутки.
Показания к применению
Таблетки Афобазол назначают взрослым в следующих случаях:
- астено-невротический синдром;
- предменструальный синдром;
- вегетососудистая дистония;
- нарушения сна;
- абстинентный синдром;
- комплексная терапия заболеваний различных систем и органов для купирования симптомов тревожности, беспокойство, уменьшения депрессивных расстройств;
- при онкозаболеваниях.
Как пить Афобазол
Препарат необходимо принимать после еды, запивая чистой водой.
В одной таблетке 10 мг фабомотизола, в сутки можно пить 1-3 пилюли, распределяя их на три приёма.
Курс лечения не должен превышать 30 дней, но при необходимости лечение может быть продлено на три месяца по рекомендации специалиста.
Побочные эффекты
К негативным последствиям приёма Афобазола, согласно аннотации, относятся:
- появление сыпи на коже;
- головная боль;
- кожный зуд и другие проявления аллергических реакций (слезотечение, ринорея) при непереносимости компонентов состава.
При появлении побочных эффектов следует прекратить приём препарата и обратиться к специалисту для коррекции лечения.
Отзыв о применении Афобазола
Я пила Афобазол с целью:
- Уменьшить плаксивость и нормализовать настроение (эмоциональная нестабильность не только мешала жить мне, но и сказывалась на психологическом здоровье семьи).
- Снизить тревожность. Стресс, проблемы дома и на работе, мелкие неприятности вызывали тревогу и панику без причины, слёзы и страх, с которыми самостоятельно справиться я уже не могла.
- Преодолеть бессонницу. Мысли о проблемах и их решении не давали спать, и я засыпала утром, просыпаясь через несколько часов, не давая организму отдохнуть.
- Справиться с мнительностью и чередой плохих предчувствий. Неприятности со здоровьем вызывали мысли о тяжёлой болезни и мысли о смерти.
Первый раз я покупала Афобазол для того, чтобы справиться со стрессом, плаксивостью и горечью утраты в связи со смертью близкого родственника: в этом таблетки мне не помогли. Пилюли не притупили боль, я ежедневно плакала и не могла сконцентрироваться.
Побочные действия препарата в моём случае не ограничились указанными в инструкции, в связи с чем приём лекарства пришлось прекратить.
Я пила Афобазол два раза с интервалом в четыре года, и оба курса оказались неэффективными, принеся больше проблем, чем пользы:
- Повышенная раздражительность. Мне не нравилось всё: запах одежды, поведение ребёнка, крик кошки, звук стиральной машины. Даже собственная реакция на окружающих меня раздражала, и с этим справиться без отмены лекарства я не могла.
- Головные боли. Беспричинные, сопровождающиеся тошнотой и не купирующиеся приёмом обезболивающих.
- Плаксивость. Слёз стало больше, чем до приёма таблеток: я могла заплакать, посмотрев на игрушку или услышав знакомую песню.
- Увеличение аппетита. На первой неделе курса Афобазола меня беспокоило нежелание есть: чашки чая и куска хлеба в сутки было достаточно. Зато на восьмой день аппетит повысился: я хотела есть постоянно, не думая о фигуре и лишнем весе.
- Изменение вкусовых предпочтений. Странные сочетания (сыр с апельсином, кефир с укропом и ветчиной) не перебивали желание есть, зато привычная еда вызывала отвращение.
Приём таблеток я не сочетала с употреблением других препаратов, поэтому негативные эффекты связываю с применением анксиолитика.
Противопоказания
Как и все лекарственные препараты, Афобазол нельзя принимать при непереносимости одного или нескольких компонентов состава, а также галактозы, моносахаридов и недостаточности фермента лактазы.
Афобазол для детей не назначают: препарат можно использовать только с 18 лет по назначению специалиста.
Врачам нередко задают вопрос, можно ли Афобазол беременным: будущие мамы страдают от повышенной тревожности, перемен настроения, мнительности и необъяснимого беспокойства. Однако, согласно инструкции по применению, таблетки нельзя использовать в период вынашивания малыша и кормления грудью, поэтому Афобазол беременным не рекомендуют. Если без использования транквилизатора не обойтись, лактацию следует прекратить и перевести ребёнка на адаптированную молочную смесь.
Мой опыт приёма Афобазола оказался неудачным: побочные действия в виде беспричинной плаксивости, сильной головной боли, раздражительности, повышенного аппетита не стоили минимального эффекта от приёма лекарства.
Такой препарат попадает в группу транквилизаторов, но при этом очень мягко воздействует на организм человека. Он не вызывает у пациента привыкания и не провоцирует развития синдрома отмены по завершении терапии. Чтобы от приема средства получить только плюсы, нужно строго следовать инструкции по применению «Афобазола».
Формы выпуска, состав
На сегодняшний день единственная форма выпуска «Афобазола» – таблетки. Они окрашены в белоснежный/кремовый цвет. Есть два варианта дозировки главного действующего вещества в пилюлях – 5 и 10 мг. Таблетки фасуются в блистеры или банки из стекла (от 10 до 100 шт. в зависимости от варианта упаковки).
Основным активным компонентом средства стал фабомотизол. В средство входят и вспомогательные ингредиенты: крахмал (картофельный), моногидрат лактозы и некоторые другие. Состав получился одинаковым для обоих вариантов дозировки.
Фармакологические свойства и показания к применению
Главный активный компонент препарата снижает у человека чувство тревожности, успокаивает, устраняет раздражительность и даже благоприятно влияет на настроение. При этом, в отличие от большинства аналогов, средство не вызывает снижение памяти, не уменьшает активность мозговой деятельности и концентрацию внимания, не приводит к развитию сонливости и других аналогичных эффектов. Кроме того, оно не формирует лекарственную зависимость.
Помимо устранения тревожности, препарат оказывает следующее воздействие на организм пациента:
- борется с плохими предчувствиями, чувствами озабоченности, опасения и т. п.;
- улучшает ночной сон (без утренней и дневной сонливости);
- снимает психоэмоциональное напряжение;
- помогает расслабиться.
Лекарство приводит к уменьшению спазма мышц половых органов, уменьшает потливость, избавляет от головокружения и сухости во рту.
Особенно актуально использовать такое средство тревожным, мнительным людям с повышенной эмоциональностью.
Вскоре после приема препарата главное активное вещество полностью всасывается в кровь и быстро распространяется по организму. Выводится почками.
Специалисты назначают таблетки при следующих проблемах:
- нарушение сна, вызванное чувством тревоги;
- расстройство социальной адаптации человека;
- тяжело протекающий предменструальный синдром;
- «ломка» при борьбе с алкоголизмом и курением;
- нейроциркуляторная дистония.
Нередко обсуждаемый лекарственный препарат используется как часть комплексной терапии различных серьезных заболеваний. Например, при астме (бронхиальной), некоторых проблемах с сердцем и сосудами (когда кислород и питательные вещества поступают в сердечную мышцу в количестве, недостаточном для ее нормального функционирования), повышенном артериальном давлении и некоторых других. Лекарство помогает справиться с плаксивостью, капризностью, угнетенностью, которые характеры для пациентов, страдающих различными болезнями сердца.
Назначаются таблетки и при недугах, вызывающих у человека ощущение неполноценности и сомнения в возможности находиться в социуме.
Инструкция по применению «Афобазола»
Очень важно точно знать, как принимать «Афобазол» по безопасной для организма пациента схеме. Такие таблетки, в отличие от иных транквилизаторов, разрешается сразу употреблять полной порцией, а не повышать дозировку медленно и постепенно. Это объясняется мягким эффектом препарата. Не требуется времени на привыкание к нему. Допускается и применять препарат однократно, ведь он не вызывает у пациентов зависимости.
Нужно помнить, что после завершения приема средства его эффект будет сохраняться еще на протяжении 10 – 15 дней. На этот период следует отказаться от других препаратов с аналогичным действием.
Подходит препарат только взрослым пациентам. Выпивать таблетку нужно вскоре после приема пищи. Она употребляется целиком (без разжевывания и иных повреждений). Запивается лекарство водой без сахара и газа. Достаточно небольшого количества жидкости.
- Если это вариант 10 мг, то употребляется 1 пилюля три раза в день.
- Если 5 мг, то 2 таблетки в такое же количество приемов.
Желательно между пилюлями соблюдать примерно равные интервалы.
Стандартный курс терапии таким препаратом составляет 14 – 28 дней. По истечении максимального периода прием обязательно следует на время прекратить. Повторить курс можно не раньше, чем еще через месяц.
Увеличивать срок лечения и дозировку допускается исключительно под строгим надзором опытного специалиста.
Можно ли принимать при беременности и лактации
Обсуждаемое лекарство относится к транквилизаторам. Его категорически запрещается принимать во время беременности, независимо от ее срока. Справляться с чувством тревожности в период вынашивания малыша женщине лучше при помощи народных средств и особых фитопрепаратов.
Запрещено лекарственное средство и в период лактации. Если молодая мама решила начать принимать препарат, ей придется перевести малыша на искусственное вскармливание.
Совместимость «Афобазола» и алкоголя
Главный действующий компонент обсуждаемого препарата не вступает в реакцию с этиловым спиртом. Но это вовсе не означает, что «Афобазол» и алкоголь можно смело пить вместе.
Такая информация из инструкции к средству лишь подсказывает, что препарат можно принимать, например, при похмелье. Он помогает справиться с сопровождающими это состояние неприятными симптомами.
«Афобазол» стимулирует работу нервной системы, замедляет процесс всасывания уже попавшего в желудок алкоголя, ускоряет процесс выведения из организма веществ, образующихся при расщеплении спирта. При этом, для лечения алкогольной зависимости на любой стадии препарат не подходит. Он способен лишь купировать основные симптомы похмелья и улучшить общее состояние пациента при этом. Для такой цели он принимается не чаще 2 раз в сутки по 10 – 20 мг.
Нужно помнить, что спиртное нейтрализует целебное воздействие лекарства на многие системы и органы. Например, если средство используется женщинами для улучшения своего состояния в период менопаузы.
Всего одна порция алкогольного напитка значительно снизит эффективность «Афобазола» и привести к тому, что все неприятные симптомы проблемы вернуться.
Особенно опасно совмещать препарат и спиртное при проблемах с сердцем и сосудами, легкими, бронхами. Такое «соседство» способно усилить и невротические состояния больного.
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами
Как уже было отмечено выше, компоненты препарата не вступают во взаимодействие с этиловым спиртом. Поэтому его можно сочетать с некоторыми лекарствами на спиртовой основе.
Используя средство параллельно с «Диазепамом» и «Карбамазепином», нужно помнить, что оно усиливает их действие.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Имеется у обсуждаемого препарата и целый список противопоказаний. Его обязательно нужно внимательно изучить перед началом приема.
Категорически запрещено лекарство при следующих особенностях организма пациента:
- повышенной чувствительности, непереносимости отдельных составляющих средства или аллергических реакциях на них;
- дефицит лактазы;
- детский возраст.
Если пациент принимает какие-либо лекарственные препараты (в том числе, и для облегчения симптомов хронических недугов), ему следует обязательно сообщить об этом врачу, рекомендующему прием «Афобазола». Это может стать причиной изменений в схеме приема новых таблеток или даже отсрочка начала терапии.
Случаи передозировки лекарством редки, так как правильная схема терапии такими таблетками проста и понятна. Обычно проблема появляется при ошибочном одномоментном употреблении пилюль в больших количествах. Если же на протяжении длительного времени пациент слегка завышает дозировку средства, то передозировка не разовьется, ведь его составляющие не скапливаются в тканях организма.
При появлении проблемы у человека будут замечены следующие симптомы:
- сонливость без слабости в мышцах (она может проявиться даже сразу после утреннего подъема с постели);
- чрезмерное спокойствие и даже «заторможенность».
Справиться с передозировкой позволит раствор кофеина бензоната натрия (20-процентного). В сутки средство вводится путем инъекции 2 – 3 раза, и обязательно – подкожно.
Пациенты, лечащиеся «Афобазолом», в редких случаях могут сталкиваться и с побочными действиями средства. В первую очередь, среди них нужно выделить мигрень и всевозможные аллергические реакции (чаще всего проявляющиеся в виде кожной сыпи). Такие проявления не требуют специального лечения. Нет необходимости и отменять препарат.
Случается, что пациенты замечают у себя повышение сексуального влечения вскоре после начала терапии обсуждаемыми таблетками. Это не побочное действие препарата, а следствие снятия тревожности и нервного напряжения.
Аналоги
В современных аптеках представлено большое количество аналогов «Афобазола». Среди самых дешевых можно отметить белорусский «Фенибут». Он также запрещен для беременных.
Остальные аналоги «Афобазола»: «Мебикар» (пр-во Россия), «Анвифен», «Атаракс», «Тенотен», «Персен». Особой популярностью среди покупателей пользуется и «Ново-Пассит».
Инструкция по применению:
Афобазол – относится к лекарственным препаратам группы аксиолитиков (лекарств, которые снижают тревогу). Действующее вещество препарата – афобазол.
Фармакологическое действие
Афобазол относится к успокаивающим лекарственным средствам, которые снижают тревогу. Применение Афобазола не приводит к зависимости от лекарства даже при довольно длительном приеме. Препарат не оказывает негативного влияния на память и концентрацию внимания, не снижает мышечный тонус, что подтверждается и отзывами об Афобазоле. При приеме Афобазола не наблюдается синдрома отмены, то есть при резком прекращении приема препарата не развивается ухудшение состояния пациента.
Согласно инструкции, Афобазол обладает двойным действием: снимает чувство тревожности и оказывает легкую стимуляцию. Снижение состояния тревожности и нервного напряжения приводит к улучшению как психического, так и физического состояния пациента. Действие препарата, направленное на снижение тревожности, позволяет устранить симптомы (мышечные, дыхательные, сердечно-сосудистые, желудочно-кишечные), которые присутствуют при соматических нарушениях. Также снижается частота вегетативных расстройств (потливость, сухость ротовой полости, головокружение).
Применение препарата способствует улучшению памяти и концентрации внимания, что подтверждается и положительными отзывами об Афобазоле.
Положительная динамика состояния наблюдается на 5-7 день после начала приема препарата. Максимальный эффект наступает через 3-4 недели и сохраняется на протяжении еще 1 или 2 недель в зависимости от состояния обмена веществ конкретного пациента. Афобазол хорошо помогает пациентам, которых беспокоит мнительность, повышенная ранимость, эмоциональная неустойчивость, неуверенность в себе. Хороший эффект от применения препарата доказывается и положительными отзывами об Афобазоле.
Согласно инструкции, Афобазол хорошо всасывается и ЖКТ, имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови. Препарат достаточно быстро выводится из организма, что уменьшает вероятность передозировки Афобазола.
Показания к применению Афобазола
Применение Афобазола целесообразно в таких случаях:
- тревожные состояния: неврастения, расстройства адаптации, общие тревожные расстройства;
Соматические болезни: синдром раздраженного кишечника, бронхиальная астма, ишемия, гипертония, аритмия, системная красная волчанка;
Онкологические и дерматологические заболевания (по показаниям);
Нарушения сна;
Нейроциркуляторная дистония;
Предменструальный синдром;
Алкогольный абстинентный синдром;
Для облегчения состояния при отказе от сигарет.
Способ применения Афобазола и дозы
Согласно инструкции к Афобазолу, препарат принимают внутрь, желательно после приема пищи.
Доза Афобазола подбирается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания. На начальном этапе лечения доза Афобазола составляет 10 мг на один прием, суточная доза – 30 мг. По показаниям, применение Афобазола может быть увеличено до 60 мг\сутки. Курс лечения Афобазолом составляет 2-4 недели, в случае необходимости врач может продлить время лечения до 3 месяцев или назначить повторный курс через определенный промежуток времени.
Побочные действия
Согласно инструкции, Афобазол может иметь такие побочные действия:
Аллергия;
Диарея (понос);
Тошнота;
Противопоказания к применению Афобазола
Противопоказаниями к применению Афобазола является:
Возраст до 18 лет;
Беременность;
Кормление грудью;
Непереносимость компонентов Афобазола;
Гиполактазия (непереносимость лактозы).
Афобазол и алкоголь
Афобазол не усиливает наркотического эффекта алкоголя, поэтому при приеме Афобазола с алкоголем препарат не вызовет отравления. Но принимать алкоголь во время лечения все же не стоит, так как можно снизить или свести к нулю эффект от лечения Афобазолом.
Принцип действия алкоголя и Афобазола на центральную нервную систему разный, поэтому прием алкоголя и Афобазола одновременно может снизить или полностью убрать положительный эффект от приема Афобазола. Это объясняется тем, что алкоголь тормозит работу нервной системы, а Афобазол, наоборот, активирует.
Сочетание алкоголя и Афобазола при лечении гормональных нарушений у женщин также не приведет к положительному результату.
Как действует популярное успокоительное Афобазол, исследована ли его эффективность и в каких областях он принимается? На все эти вопросы отвечает рубрика «Чем нас лечат».
Изучать действие лекарственных препаратов на психику бывает сложно, особенно если вы хотите найти лекарство от раздражительности и тревожности. В этом случае может легко подействовать самовнушение: пациент может успокоиться только от того, что ему предложили выпить таблетку, от которой «точно все пройдет». В России, где зарегистрировать препарат намного легче, чем в США, Великобритании или ЕС, это создает опасность: может появиться целая череда препаратов с сомнительной эффективностью. Давайте посмотрим, относится ли к ним Афобазол, или же его действие доказано наукой.
Из чего же, из чего?
Действующее вещество Афобазола - фабомотизол, который относится к небензодиазепиновым препаратам. Название класса бензодиазепинов образовано, как это и принято в химии, по строению веществ и отражает присутствие в них бензольного и диазепинового (с двумя атомами азота, пятью углеродами и большим количеством двойных связей) колец.
Лекарства от тревожных расстройств и спазмов в рядах бензодиазепинов ученые стали искать еще в пятидесятых годах, однако успеха такие попытки не приносили, и проект швейцарской фирмы Hoffmann–La Roche, где этим занимались, был закрыт. Вскоре, однако, бензодиазепины ожидало второе рождение: сотрудник лаборатории Эрл Ридер, проводя уборку, нашел очень «красивое кристаллическое соединение», которое так и не было испытано. Речь о веществе под названием хлордиазепоксид , которое внезапно оказалось очень эффективным на животных, поэтому его быстро, уже в 1960 году, внедрили в клиническую практику под маркой Либриум.
Молекула фабомотизола напоминает не только гусеницу с загнутым в кружок хвостом, но и молекулы бензодиазепинов. Желтый цвет изображает атом серы, синий - азот, красный - кислород, а черный с белым - углерод и водород.
Евгений Титов/Wikimedia Commons
Дальнейшие поиски привели к появлению целой плеяды препаратов этой группы: оксазепама, диазепама (он более известен как Валиум), лоразепама, мидазолама и других. Им даже удалось частично вытеснить мощные, но опасные барбитураты (о некоторых из них можно прочитать в рубрики «История науки»). В отличие от барбитуратов и других транквилизаторов, которые вызывают сильное привыкание или характеризуются большим количеством побочных эффектов, бензодиазепины считаются более безопасными, особенно при кратковременном использовании.
Однако в 2010 году появилась в The Independent о подозрительно быстро затухших исследованиях безопасности нескольких известных бензодиазепинов. Специалисты переполошились: не вызывают ли эти лекарства необратимых изменений в мозге людей? Не опасны ли они?
В то же время в России давно начались попытки найти лекарства, воздействующие на то же звено в биохимии нервной системы, рецепторы к бензодиазепинам, но при этом не вызывающие тех же побочных эффектов. Так появился Афобазол.
GABA c ВОЗом - продажи легче
Как человека нельзя оценить лишь по его родственникам, так и фабомотизол нужно рассматривать самостоятельно, а не только полагаясь на заслуги и провинности «родственных» соединений. Каков же механизм его работы, описанный производителями?
Фабомотизол должен действовать на те же белки-рецепторы, что и бензодиазепины, усиливая восприимчивость рецепторов к молекуле гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). ГАМК (она же GABA - γ-Aminobutyric acid) - нейромедиатор. Это молекула-посредник, одна из многих нейромедиаторов организма, которые синтезируются в нейронах. У них много разных функций, но конкретно ГАМК отвечает за торможение нервной системы.
Нервные клетки передают нервные импульсы друг другу по своим отросткам. Место, где отростки «стыкуются» с клеткой (нейроном или клеткой, получающей от него сигнал), называется синапсом. В зоне контакта всегда есть небольшое пространство, синаптическая щель, поэтому, чтобы попасть из одной клетки в другую, молекулы выбрасываются в щель из специальных пузырьков, в которые клетка «упаковала» их при производстве. Стенка пузырька при этом сливается с клеточной мембраной. По ту сторону щели выброшенную из клетки ГАМК ждут рецепторы, с которыми она должна связаться.
Если в организме вырабатывается недостаточное или, наоборот, чрезмерное количество ГАМК, развиваются различные заболевания. С неправильной работой ГАМК связана и эпилепсия - избыточное возбуждение нейронов, которое не подавляется в должной степени тормозящим действием ГАМК. Поэтому пациентам с эпилепсией или гипертонией могут прописать препараты - аналоги ГАМК. Синтезируется в организме, кстати, она из глутамата (такая вот интересная химия творится у нас внутри).
Химический синапс
Nrets, Surachit/Wikimedia Commons
В теории все логично: усиливая восприимчивость нервных клеток к «тормозящей» молекуле, такой как ГАМК, препарат должен снижать нервозность и тревожность. А как дела с экспериментальными подтверждениями? Существуют исследования, подтверждающие этот механизм на отдельных клетках крыс , но целый человеческий организм, естественно, отличается от них.
Речь даже не о том, что все они написаны на русском (иногда с переводом на английский их вводной части) и изданы в российских научных журналах. Хотя, учитывая то, что английский давно стал языком международной коммуникации в науке, уже это делает их «невидимыми» для коллег из-за рубежа, зачастую не желающих учить русский или пользоваться онлайн-переводчиками.
И не о том, что большинство публикаций появилось в одном и том же «Русском медицинском журнале», импакт-фактор (показатель влиятельности научного журнала, рассчитываемый на основании цитирований) которого составляет 0,475. Для сравнения, у одного из самых авторитетных научных медицинских журналов этот показатель в данный момент равен 47,831, а в среднем в международных медицинских журналах некоторая «грань приличия» находится примерно возле цифры 4.
Основная проблема подобных публикаций в другом. Клинические испытания - сложный процесс, особенно когда дело касается воздействия на человеческую психику. Люди - существа внушаемые, эмоциональные, они могут ошибаться и неверно оценивать разные эффекты. На первых стадиях тестирование часто проходит на небольшой группе пациентов, чтобы удостовериться, что препарат безопасен и что он в принципе способен влиять в нужном направлении. При более скрупулезной проверке, которая на Западе давно стала обязательным условием регистрации лекарств (а в России порой не проводится даже после), просто большее количество участников вовсе не спасет ситуацию. Чтобы что-то более-менее достоверно доказать и снизить погрешности, которые неминуемо привносит субъективный подход, исследование должно быть рандомизированным, двойным слепым и плацебо-контролируемым. В качестве контроля может выступать и другой препарат, уже зарегистрированный и проверенный, но сам элемент сравнения очень важен.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
ЛС-000861Торговое название препарата: АФОБАЗОЛ ®
Химическое рациональное название:
5-этокси-2- бензимидазола дигидрохлорид.
Лекарственная форма:
таблетки.Состав:
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: афобазол (в пересчете на сухое вещество) - 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный (лактоза), повидон, магния стеарат.
Описание: Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа:
анксиолитик.Код АТС: N05BX.
Фармакодинамика
АФОБАЗОЛ® - производное 2-меркаптобензимидазола, селективный анксиолитик, не относящийся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Препятствует развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-рецепторе.
АФОБАЗОЛ® обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами (седативное действие выявляется у АФОБАЗОЛА® в дозах, в 40-50 раз превышающих ED 50 для анксиолитического действия). У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены. Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легко стимулирующего (активирующего) эффектов.
Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженности (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), а следовательно соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивных (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) нарушений наблюдается на 5-7 дни лечения АФОБАЗОЛОМ®. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется в послетерапевтическом периоде в среднем 1-2 недели. Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым peaкциям. АФОБАЗОЛ® нетоксичен (LD 50 у крыс составляет 1,1 г при ED 50 0,001 г).
Фармакокинетика
Период полувыведения АФОБАЗОЛА® при приеме внутрь составляет 0,82 часа, средняя величина максимальной концентрации (Сmах) - 0,130±0,073 мкг/мл; среднее время удержания препарата в организме (MRT) - 1,60±0,86 час. АФОБАЗОЛ® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам.
Показания к применению
АФОБАЗОЛ® применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях. При лечении нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома, алкогольного абсистентного синдрома, для облегчения синдрома отмены при отказе от курения.
Противопоказания
Беременность, период лактации. Индивидуальная непереносимость препарата. Детский возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Применяется внутрь, после еды. Оптимальные разовые дозы препарата - 10 мг, суточные - 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 недели. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.
Побочные действия
Повышенная индивидуальная чувствительность, возможны аллергические реакции.
Передозировка
При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации. В качестве неотложной помощи применяется кофеин бензоат-натрия 20% раствор в ампулах по 1,0 мл 2-3 раза в день подкожно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
АФОБАЗОЛ® не оказывает влияния на наркотический эффект этанола и гипнотическое действие тиопентала. Потенцирует противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.
Форма выпуска
По 10 таблеток или 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 30,50 или 100 таблеток в банке полимерной в комплекте с крышками. Каждая банка или 3, 5 или 10 контурных упаковок по 10 таблеток, или 2 или 4 контурные упаковки по 25 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +5°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта врача.
