Липоевая кислота (альфа-липоевая кислота, тиоктовая кислота, витамин N) - свойства, содержание в продуктах, инструкция по применению препаратов, как принимать для похудения, аналоги, отзывы. Липоевая кислота и карнитин

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Липоевая кислота представляет собой биологически активное вещество, которое ранее считалось витаминоподобным, а в настоящее время относится к витаминам с лекарственными свойствами. Липоевую кислоту также называют липамидом , тиоктовой кислотой , парааминобензойной кислотой , альфа-липоевой кислотой , витамином N или берлитионом . Причем международным общепринятым наименованием вещества является тиоктовая кислота, однако это название используется не в подавляющем большинстве случаев, поэтому необходимо знать все его наименования, чтобы свободно ориентироваться, о чем идет речь. На основе данного вещества уже созданы и успешно применяются лекарственные препараты, такие, как Берлитион , Тиоктацид , Липоевая кислота и т. д.

Рассмотрим свойства, показания и правила применения липоевой кислоты как с позиции активного вещества, так и с точки зрения лекарственных препаратов, содержащих данное соединение в качестве активного компонента. При этом для обозначения липоевой кислоты как лекарственного препарата будем писать его название с прописной (большой) буквы, а для описания в качестве активного вещества станем указывать наименование со строчной (маленькой) буквы.

Краткая характеристика липоевой кислоты

Липоевая кислота по физическим свойствам представляет собой кристаллический порошок, окрашенный в желтоватый цвет и обладающий горьковатым вкусом и специфическим запахом. Порошок хорошо растворим в спиртах и плохо – в воде. Однако натриевая соль липоевой кислоты хорошо растворяется в воде, и поэтому именно ее, а не чистую тиоктовую кислоту, используют в качестве активного вещества для изготовления лекарственных препаратов и БАДов.

Липоевую кислоту впервые получили и открыли в середине XX века, однако в разряд витаминоподобных веществ она попала значительно позднее. Так, в ходе исследований было выяснено, что липоевая кислота имеется в каждой клетке любого органа или ткани, оказывая мощное антиоксидантное действие, которое поддерживает жизненные силы человека на высоком уровне. Антиоксидантное действие данного вещества универсально, поскольку оно уничтожает любые виды и типы свободных радикалов. Более того, липоевая кислота связывает и выводит из организма токсические вещества и тяжелые металлы, а также нормализует состояние печени , предотвращая ее выраженные повреждения при хронических заболеваниях, таких, как гепатиты и циррозы . Поэтому препараты липоевой кислоты считаются гепатопротекторами .

Кроме того, тиоктовая кислота оказывает инсулиноподобное действие , замещая инсулин при его недостатке, благодаря чему клетки получают достаточное количество глюкозы для своей жизнедеятельности. При наличии достаточного количества липоевой кислоты в клетках они не испытывают глюкозного голодания, поскольку витамин N способствует проникновению глюкозы из крови внутрь клеток, тем самым усиливая эффект действия инсулина. Благодаря наличию глюкозы все процессы в клетках протекают быстро и полно, поскольку данное простое вещество обеспечивает необходимое количество энергии. Именно из-за способности усиливать эффект инсулина и, более того, замещать этот гормон при его недостатке, липоевую кислоту используют в терапии сахарного диабета .

За счет нормализации работы различных органов и систем и обеспечения всех клеток энергией липоевая кислота эффективна в терапии неврологических заболеваний , поскольку способствует восстановлению структуры тканей. Так, при использовании липоевой кислоты восстановление после инсульта протекает гораздо быстрее и полнее, вследствие чего степень пареза и ухудшения психических функций снижается.

Благодаря антиоксидантному эффекту липоевая кислота способствует восстановлению структуры нервной ткани, благодаря чему при применении данного вещества улучшается память, внимание, концентрация внимания и зрение .

Таким образом очевидно, что липоевая кислота является естественным метаболитом, образующимся в ходе биохимических реакций и выполняющим очень важные функции. Данные функции однообразны, но обеспечивают довольно широкий спектр эффектов за счет того, что действие оказывается в разных органах и системах и направлено на нормализацию их работы. В общем, можно сказать, что липоевая кислота повышает активность и продлевает работоспособность организма человека на длительный период времени.

В норме тиоктовая кислота поступает в организм из продуктов питания , которые богаты данным веществом. В этом отношении она ничем не отличается от других витаминов и минералов, необходимых человеку для нормальной жизнедеятельности. Однако данное вещество также синтезируется в организме человека, поэтому не является незаменимым, подобно витаминам. Но с возрастом и при различных заболеваниях способность клеток синтезировать липоевую кислоту снижается, вследствие чего необходимо увеличивать ее поступление извне с продуктами питания.

Липоевую кислоту можно получать не только из продуктов питания, но и дополнительно в виде БАДов и комплексных витаминов, что прекрасно подходит для профилактического применения данного вещества. Для лечения различных заболеваний липоевую кислоту следует применять в форме лекарственных препаратов, в которых она содержится в высоких дозировках.

В организме липоевая кислота накапливается в наибольшем количестве в клетках печени, почек и сердца , поскольку именно эти структуры подвержены максимальному риску повреждений и нуждаются в большом количестве энергии для нормальной и правильной работы.

Разрушение липоевой кислоты происходит при температуре 100 o С, поэтому умеренная тепловая обработка продуктов в процессе приготовления пищи не снижает ее содержания. Однако жарка продуктов в масле при высокой температуре может привести к разрушению липоевой кислоты и, тем самым, сократить ее содержание и поступление в организм. Также необходимо учитывать, что тиоктовая кислота легче и быстрее разрушается в нейтральной и щелочной среде, но, напротив, оказывается весьма устойчивой в кислой. Соответственно, добавление уксуса, лимонной кислоты или иных кислот в пищу в процессе ее приготовления повышает устойчивость липоевой кислоты.

Всасывание липоевой кислоты зависит от состава питательных веществ, поступающих в организм. Так, чем большее количество углеводов присутствует в рационе питания, тем в меньшем количестве всасывается витамин N. Поэтому для обеспечения всасывания липоевой кислоты необходимо спланировать рацион питания таким образом, чтобы в нем присутствовало значительное количество жиров и белков.Липоевая кислота в наибольшем количестве содержится в следующих продуктах питания:

• Бананы;
• Бобовые (горох , фасоль , чечевица и др.);
• Говядина;
• Говяжья печень;
• Грибы;
• Дрожжи;
• Капуста любого вида;
• Листовая зелень (шпинат , салат, петрушка , укроп , базилик , руккола, леуштян (любисток) и т. д.);
• Молоко и молочные продукты (сметана, сливки, масло, кефир, сыры, творог, йогурт и т. д.);
• Перец;
• Почки;
• Пшеничная крупа ("арнаутка");
• Сердце;
• Яйца.

Во фруктах и овощах, не указанных в данном списке, липоевой кислоты содержится гораздо меньше.

Нормы потребления витамина N

Взрослым мужчинам и женщинам необходимо потреблять 25 – 50 мг липоевой кислоты в сутки, беременным и кормящим матерям – 75 мг, а детям младше 15 лет – 12,5 – 25 мг. При заболеваниях печени, почек или сердца норма потребления липоевой кислоты возрастает до 75 мг в сутки вне зависимости от возраста человека, поскольку она интенсивнее и быстрее расходуется.

Избыток и дефицит липоевой кислоты в организме

Выраженных, четко идентифицируемых и специфических симптомов дефицита липоевой кислоты в организме не выявлено, поскольку данное вещество синтезируется собственными клетками всех тканей и органов, и потому постоянно присутствует хотя бы в минимальном количестве.

Однако было выявлено, что при недостаточном употреблении липоевой кислоты развиваются следующие нарушения:

• Неврологические симптомы (головокружения, головные боли , полиневриты, нейропатии и т. д.);
• Дисфункция печени с формированием жирового гепатоза (жировое перерождение печени) и расстройством желчеобразования;
• Атеросклероз сосудов;
• Метаболический ацидоз ;
• Мышечные спазмы;
• Миокардиодистрофия.

Избытка липоевой кислоты не бывает, поскольку любые излишки, поступившие в организм с продуктами питания или БАДами, быстро выводятся, не оказывая какого-либо отрицательного воздействия на органы и ткани.

В редких случаях возможно развитие гипервитаминоза липоевой кислоты при длительном применении лекарственных препаратов, содержащих данное вещество. В этом случае гипервитаминоз проявляется развитием изжоги , повышенной кислотности желудочного сока, болями в подложечной области и аллергическими реакциями.

Липоевая кислота и альфа-липоевая кислота

Липоевая кислота и альфа-липоевая кислота – это разные названия одного и того же биологически активного вещества, использующегося для изготовления лекарственных препаратов и БАДов. Кроме того, Липоевая кислота и Альфа-липоевая кислота – это также названия двух лекарственных препаратов, в состав которых входит витамин N. Таким образом, очевидно, что какой-либо разницы между липоевой и альфа-липоевой кислоты попросту нет.

Свойства и терапевтическое действие тиоктовой кислоты

Липоевая кислота оказывает следующее действие на организм человека:

• Участвует в протекании реакций обмена веществ (углеводного и жирового обменов);
• Участвует в окислительно-восстановительных биохимических реакциях во всех клетках;
• Поддерживает работу щитовидной железы и профилактирует развитие йододефицитного зоба ;
• Обеспечивает защиту от негативного воздействия солнечной радиации;
• Участвует в выработке энергии в клетках, являясь необходимым компонентом для синтеза АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты);
• Улучшает зрение;
• Оказывает нейропротекторное и гепатопротекторное действия, повышая устойчивость клеток нервной системы и печени к неблагоприятному воздействию различных факторов окружающей среды;
• Нормализует уровень холестерина в крови при атеросклерозе;
• Обеспечивает рост полезной микрофлоры кишечника ;
• Оказывает мощное антиоксидантное действие;
• Оказывает инсулиноподобное действие, обеспечивая утилизацию глюкозы крови клетками;
• Укрепляет иммунитет.

По выраженности антиоксидантных свойств липоевая кислота сравнивается с витамином С и токоферолом (витамином Е). Помимо собственных антиоксидантных свойств, тиоктовая кислота усиливает действие других антиоксидантов и восстанавливает их активность при ее снижении. Благодаря антиоксидантному действию клетки различных органов и тканей дольше не повреждаются и лучше выполняют свои функции, что, соответственно, положительно сказывается на работе всего организма.

Кроме того, антиоксидантное действие позволяет липоевой кислоте защищать стенки сосудов от повреждений, вследствие чего на них не образуются холестериновые бляшки и не прикрепляются тромбы. Именно поэтому витамин N эффективно профилактирует и применяется в составе комплексной терапии сосудистых заболеваний (тромбофлебит , флеботромбоз, варикозное расширение вен и т. д.).

Инсулиноподобное действие липоевой кислоты заключается в ее способности "заводить" глюкозу из крови внутрь клеток, где она используется для выработки энергии. Единственным гормоном в организме человека, который способен "заводить" глюкозу в клетки из крови, является инсулин, и поэтому при его недостатке возникает уникальный феномен, когда в кровотоке очень много сахара, а клетки голодают, поскольку в них глюкоза не поступает. Липоевая кислота усиливает действие инсулина и может даже "заменять" его при недостатке последнего. Именно поэтому в странах Европы и США липоевую кислоту часто применяют в комплексной терапии сахарного диабета. В таком случае липоевая кислота уменьшает риск развития осложнений диабета (поражение сосудов почек, сетчатки глаза, нейропатия, трофические язвы и т. д.), а также позволяет снизить дозировку инсулина или иных применяющихся сахароснижающих средств.

Кроме того, липоевая кислота ускоряет и поддерживает выработку АТФ в клетках , которая является универсальным энергетическим субстратом, необходимым для протекания биохимических реакций с затратой энергии (например, синтеза белков и т. д.). Дело в том, что на клеточном уровне для биохимических реакций используется энергия строго в форме АТФ, а не в виде поступивших с пищей жиров или углеводов, и поэтому синтез достаточного количества данной молекулы критически важен для нормального функционирования клеточных структур всех органов и тканей.

Роль АТФ в клетках можно сравнить с бензином, который является необходимым и общим для всех автомобилей топливом. То есть, для протекания любой энергозатратной реакции в организме ему необходима для обеспечения этого процесса именно АТФ (как бензин автомобилю), а не какая-либо другая молекула или вещество. Поэтому в клетках различные молекулы жиров и углеводов перерабатываются в АТФ, чтобы обеспечить энергией необходимые биохимические реакции.

Поскольку липоевая кислота поддерживает синтез АТФ на достаточном уровне, она обеспечивает быстрое и правильное протекание процессов обмена веществ и каскадов биохимических реакций, в ходе которых клетки различных органов и систем выполняют свои специфические функции.

Если в клетках вырабатывается недостаточное количество АТФ, то они не могут нормально функционировать, вследствие чего происходит развитие различных нарушений работы того или иного органа (больше всего страдающего от недостатка АТФ). Очень часто различные нарушения работы нервной системы, печени, почек и сердца из-за недостатка АТФ развиваются на фоне сахарного диабета или атеросклероза , когда сосуды оказываются закупоренными, вследствие чего приток питательных веществ к ним ограничен. А ведь именно из питательных веществ образуется необходимая клеткам АТФ. В таких ситуациях развиваются нейропатии, при которых человек ощущает онемение , покалывание и другие неприятные симптомы по ходу нерва, оказавшегося в области недостаточного кровоснабжения.

Липоевая кислота в таких ситуациях компенсирует дефицит питательных веществ, обеспечивая выработку достаточного количества АТФ, что и позволяет устранить указанные неприятные симптомы. Именно поэтому витамин N применяется для терапии болезни Альцгеймера , а также полиневропатий различного происхождения, в том числе алкогольных, диабетических и т. д.

Кроме того, липоевая кислота увеличивает потребление кислорода клетками мозга и, тем самым, улучшает продуктивность и эффективность умственной работы, а также концентрацию внимания.

Гепатопротекторное действие тиоктовой кислоты заключается в защите клеток печени от повреждений ядами и токсическими веществами, циркулирующими в крови, а также предотвращении жирового перерождения печени. Именно поэтому липоевую кислоту вводят в состав комплексной терапии практически любых заболеваний печени. Кроме того, витамин N стимулирует постоянное выведение излишков холестерина с желчью, благодаря чему профилактируется образование камней в желчном пузыре .

Липоевая кислота способна связывать соли тяжелых металлов и выводить их из организма, оказывая детоксикационное действие .

Благодаря способности укреплять иммунитет липоевая кислота эффективно профилактирует простудные и инфекционные заболевания .

Кроме того, липоевая кислота способна поддерживать так называемый аэробный порог, или даже увеличивать его, что очень важно как для спортсменов, так и для людей, занимающихся любительским спортом или фитнесом для похудения или поддержания хорошей физической формы. Дело в том, что существует некий рубеж, на котором при интенсивных аэробных нагрузках глюкоза перестает расщепляться в присутствии кислорода, а начинает перерабатываться в бескислородной среде (начинается гликолиз), что приводит к накоплению в мышцах молочной кислоты, вызывающей боль. При низком аэробном пороге человек не может тренироваться столько, сколько ему необходимо, и поэтому липоевая кислота, повышающая данный порог, необходима спортсменам и посетителям фитнес-клубов.

Препараты липоевой кислоты

В настоящее время выпускаются лекарственные препараты с липоевой кислотой и БАДы (биологически активные добавки). Лекарства предназначены для лечения различных заболеваний (в первую очередь нейропатий, а также заболеваний печени и сосудов), а БАДы рекомендованы для профилактического применения практически здоровыми людьми. В состав комплексной терапии различных заболеваний можно включать как лекарства, так и БАДы, содержащие липоевую кислоту.

Лекарственные препараты, содержащие липоевую кислоту, выпускаются в форме капсул и таблеток для приема внутрь, а также в виде растворов для инъекций. БАДы выпускаются в таблетках и капсулах.

Лекарственные препараты

В настоящее время на отечественном фармацевтическом рынке имеются следующие лекарственные препараты, содержащие в качестве активного компонента липоевую кислоту:

• Берлитион – таблетки и концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
• Липамид – таблетки;
• Липоевая кислота – таблетки и раствор для внутримышечных инъекций;
• Липотиоксон – концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
• Нейролипон – капсулы и концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
• Октолипен – капсулы, таблетки и концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
• Тиогамма – таблетки, раствор и концентрат для инфузий;
• Тиоктацид 600 Т – раствор для внутривенного введения;
• Тиоктацид БВ – таблетки;
• Тиоктовая кислота – таблетки;
• Тиолепта – таблетки и раствор для инфузий;
• Эспа-Липон – таблетки и концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения.

БАДы с липоевой кислотой

В настоящее время на фармацевтическом рынке имеются следующие БАДы с липоевой кислотой:

• Антиоксидант от NSP;
• Альфа-липоевая кислота от DHC;
• Альфа-липоевая кислота от Солгар;
• Альфа Нормикс;
• Альфа Д3-Тева;
• Гастрофилин Плюс;
• Микрогидрин;
• Нутрикоэнзим Q10 с альфа-липоевой кислотой от Солгар;
• Нэйчес Баунти Альфа-липоевая кислота;
• Alpha Lipoic Acid от Now;
• Alpha Lipoid Acid and L-Carnitine от KWS;
• Alpha Lipoic Acid от Doctor"s Best;
• Slim Lady;
• Turbo Slim альфа-липоевая кислота и L-карнитин;
• Liver Aid;
• Mega Protect 4 Life и т. д.

Кроме того, липоевая кислота содержится в следующих разновидностях поливитаминов Компливит и Алфавит, которые также относят к БАДам (как и другие витамины):

• Алфавит Диабет;
• Алфавит Эффект;
• Компливит Диабет;
• Компливит Сияние;
• Компливит Триместрум 1,2 и 3.

Таблетки липоевой кислоты

В таблетированной форме выпускаются витамины Компливит и Алфавит, а также следующие лекарственные средства:

• Берлитион;
• Липамид;
• Липоевая кислота;
• Октолипен;
• Тиогамма;
• Тиоктацид БВ;
• Тиоктовая кислота;
• Тиолепта;
• Эспа-Липон.

Практически все БАДы, содержащие липоевую кислоту, выпускаются в форме капсул.

Показания к применению препаратов и БАДов с липоевой кислотой

Липоевая кислота может применяться с профилактической целью или в составе комплексной терапии различных заболеваний. Для профилактики рекомендуется принимать препараты и БАДы из расчета 25 – 50 мг липоевой кислоты в сутки, что соответствует ежедневной потребности организма человека в данном веществе. В составе комплексной терапии дозировки липоевой кислоты существенно выше и доходят до 600 мг в сутки.

С лечебной целью препараты липоевой кислоты применяют при следующих состояниях или заболеваниях:

• Атеросклероз сосудов сердца и головного мозга;
• Болезнь Боткина;
• Хронические гепатиты;
• Цирроз печени;
• Жировая инфильтрация печени (стеатоз, жировой гепатоз);
• Полиневриты и нейропатии на фоне диабета, алкоголизма и т. д.;
• Интоксикации любого происхождения, в том числе алкогольные;
• Увеличение мышечной массы и аэробного порога у спортсменов;
• Синдром хронической усталости;
• Повышенная утомляемость ;
• Снижение памяти, внимания и концентрации внимания;
• Болезнь Альцгеймера;
• Миокардиодистрофия;
• Мышечная дегенерация;
• Сахарный диабет;
• Для улучшения зрения, в том числе при дегенерации желтого пятна сетчатки и открытоугольной глаукоме ;
• Заболевания кожи (аллергический дерматоз, псориаз , экзема);
• Крупные поры и следы от прыщей ;
• Желтоватый или тусклый оттенок кожи;
• Синие круги под глазами;

С профилактической целью препараты липоевой кислоты могут приниматься как совершенно здоровыми людьми, так и страдающими любыми из вышеперечисленных заболеваний (но в сочетании с другими лекарствами).

Инструкция по применению липоевой кислоты

Правила применения витамина N с лечебной целью

В составе комплексной терапии или в качестве основного лекарственного средства при нейропатиях, сахарном диабете, атеросклерозе, мышечной и миокардиодистрофии , синдроме хронической усталости и интоксикациях препараты липоевой кислоты применяют в высоких лечебных дозировках, то есть по 300 – 600 мг в сутки.

При тяжелом течении заболевания сначала в течение 2 – 4 недель препараты липоевой кислоты вводят внутривенно, после чего переходят на прием в виде таблеток или капсул в поддерживающей дозировке (300 мг в сутки). При относительно легком и контролируемом течении заболевания можно сразу принимать препараты витамина N в форме таблеток или капсул. Внутривенное введение тиоктовой кислоты применяется при атеросклерозе и заболеваниях печени только в том случае, если человек не может принимать таблетки.

Внутривенно вводят по 300 – 600 мг липоевой кислоты в сутки, что соответствует 1 – 2 ампулам раствора. Для внутривенной инъекции содержимое ампул разводят в физиологическом растворе и вводят инфузионно (в форме "капельницы"). Причем всю суточную дозу липоевой кислоты вводят в течение одной инфузии.

Поскольку растворы липоевой кислоты чувствительны к свету, их готовят непосредственно перед инфузией. Пока раствор "капается", необходимо обернуть бутыль фольгой или иным светонепроницаемым материалом. Растворы липоевой кислоты, находящиеся в емкостях, обернутых фольгой, можно хранить в течение 6 часов.

Липоевую кислоту в таблетках или капсулах следует принимать за полчаса до еды, запивая небольшим количеством негазированной воды (достаточно половины стакана). Таблетку или капсулу необходимо проглатывать целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами. Суточная дозировка составляет 300 – 600 мг при различных заболеваниях и состояниях, и полностью принимается за один раз.

Длительность терапии препаратами липоевой кислоты обычно составляет 2 – 4 недели, после чего можно в течение 1 – 2 месяцев принимать лекарственное средство в поддерживающей дозировке – по 300 мг по одному разу в сутки. Однако при тяжелом течении заболевания или выраженных симптомах нейропатии рекомендуется в течение 2 – 4 недель принимать препараты липоевой кислоты по 600 мг в сутки, после чего на протяжении нескольких месяцев пить по 300 мг в день.

При атеросклерозе и заболеваниях печени препараты липоевой кислоты оптимально принимать по 200 – 600 мг в сутки в течение нескольких недель. Длительность терапии определяется скоростью нормализации анализов, отражающих состояние печени, таких, как активность АсАТ, АлАТ, концентрация билирубина , холестерина, липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ).

Курсы терапии препаратами липоевой кислоты рекомендуется повторять периодически, выдерживая интервал между ними длительностью минимум 3 – 5 недель.

Для устранения интоксикаций и при стеатозе (жировом гепатозе печени) взрослым рекомендуется принимать препараты липоевой кислоты в профилактической дозировке, то есть, по 50 мг по 3 – 4 раза в сутки. Детям старше 6 лет при стеатозе или интоксикации рекомендуется принимать по 12 – 25 мг препаратов липоевой кислоты по 2 – 3 раза в сутки. Длительность терапии определяется скоростью нормализации состояния, но не более одного месяца.

Как принимать липоевую кислоту для профилактики

Для профилактики рекомендуется принимать препараты или БАДы с липоевой кислотой в дозировке 12 – 25 мг по 2 – 3 раза в сутки. Допускается увеличение профилактической дозировки до 100 мг в сутки. Принимать таблетки или капсулы следует после еды, запивая небольшим количеством негазированной воды.

Длительность профилактического приема препаратов и БАДов липоевой кислоты составляет 20 – 30 дней. Подобные профилактические курсы можно производить повторно, но между двумя последующими приемами липоевой кислоты следует выдерживать интервал длительностью минимум в один месяц.

Помимо указанного профилактического приема препаратов тиоктовой кислоты практически здоровыми людьми, рассмотрим вариант применения спортсменами, желающими нарастить мышечную массу или повысить аэробный порог. При скоростно-силовом характере нагрузки следует принимать по 100 – 200 мг липоевой кислоты в сутки в течение 2 – 3 недель. Если же выполняются упражнения на развитие выносливости (на повышение аэробного порога), то следует принимать липоевую кислоту по 400 – 500 мг в сутки в течение 2 – 3 недель. В периоды соревнований или сборов можно увеличивать дозировку до 500 – 600 мг в сутки.

Применение при беременности и грудном вскармливании

В связи с отсутствием четких и надежных данных о безопасности применения липоевой кислоты во время беременности и грудного вскармливания рекомендуется отказаться от применения препаратов и БАДов, содержащих данное вещество, в указанные периоды жизни женщины. Хотя, теоретически липоевая кислота является безвредным веществом как для беременной и кормящей матери, так и для ребенка, поэтому при необходимости можно пойти на прием препаратов, содержащих данное вещество, но делать это строго под наблюдением врача.

Особые указания

В начале применения липоевой кислоты при неврологических заболеваниях возможно усиление неприятных симптомов, поскольку происходит интенсивный процесс восстановления нервного волокна.

Алкоголь существенно снижает эффективность лечения и профилактики препаратами липоевой кислоты. Кроме того, большое количество алкоголя может спровоцировать резкое ухудшение состояния человека.

При применении липоевой кислоты при сахарном диабете необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови и в соответствии с ней корректировать дозировку сахаропонижающих лекарственных препаратов.

После внутривенных инъекций липоевой кислоты может появляться специфический запах мочи, что не имеет какого-либо важного значения, или же развиваться аллергическая реакция, протекающая в виде зуда и недомогания. Если в ответ на введение раствора липоевой кислоты развилась аллергия , то следует прекратить подобное применение препарата и перейти на прием таблеток или капсул.

Слишком быстрое внутривенное введение растворов липоевой кислоты может спровоцировать тяжесть в голове, судороги и двоение в глаза, которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.

Любые молочные продукты следует употреблять через 4 – 5 часов после приема или инъекции липоевой кислоты, поскольку она ухудшает усвоение кальция и других ионов.

Передозировка

Передозировка липоевой кислотой возможна при приеме более 10 000 мг в течение одного дня. Риск развития передозировки витамина N существенно повышается при одновременном употреблении алкоголя и, соответственно, таковая может возникнуть при приеме дозировки меньшей, чем 10 000 мг в сутки.

Передозировка липоевой кислотой проявляется судорогами, лактоацидозом , гипогликемией (низкий уровень сахара в крови), кровотечением , тошнотой, рвотой , головными болями, беспокойством, затуманенностью сознания, а также нарушением свертываемости крови. При более легком течении передозировки могут возникать только тошнота, рвота и головные боли. Однако при любой передозировке липоевой кислотой человека следует госпитализировать в стационар, провести промывание желудка , дать сорбент (например, активированный уголь , Полифепан , Полисорб и т. д.) и поддерживать нормальную работу жизненно важных органов.

Влияние на способность управлять механизмами

Липоевая кислота не влияет на функции ЦНС, а в ряде случаев даже улучшает их, поэтому на фоне приема лекарственных препаратов и БАДов, содержащих данное вещество, можно заниматься любыми видами деятельности, требующими высокой скорости реакций и концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эффекты липоевой кислоты усиливаются при совместном применении с витаминами группы В и L-карнитином. А сама липоевая кислота усиливает действие инсулина и сахароснижающих препаратов (например, Глибенкламид, Гликлазид, Метформин и т. д.).

Алкоголь снижает выраженность терапевтического эффекта липоевой кислоты и усиливает риск развития побочного действия или передозировки.

Растворы для инъекций липоевой кислоты несовместимы с растворами глюкозы, фруктозы, Рингера и других сахаров.

Липоевая кислота уменьшает выраженность действия Циспластина и препаратов, содержащих соединения металлов (например, железа, магния, кальция и т. д.). Прием липоевой кислоты и указанных препаратов следует разносить во времени на 4 – 5 часов.

Липоевая кислота для похудения

Липоевая кислота сама по себе не способствует похудению, а распространенное мнение о том, что данное вещество помогает избавиться от лишнего веса, основано на ее свойстве снижать уровень сахара в крови и купировать ощущение голода. То есть благодаря приему липоевой кислоты человек не ощущает чувства голода, вследствие чего он может контролировать количество поглощаемой пищи и, тем самым, худеть. Кроме того, купирование голода позволяет относительно легко переносить диеты , которые, безусловно, приводят к похудению.

Нормализация уровня сахара в крови приводит к улучшению жирового обмена, что, безусловно, положительно сказывается на общем самочувствии и состоянии, а также может способствовать похудению.

Кроме того, прием тиоктовой кислоты приводит к полной переработке съеденных углеводов в энергию, благодаря чему предотвращается появление новых жировых отложений. Подобный эффект также лишь косвенно может помочь человеку похудеть. Также липоевая кислота связывает и выводит из организма токсические вещества, благодаря чему процесс похудения протекает легче и быстрее.

Таким образом, очевидно, что сама липоевая кислота не вызывает похудения. Но если принимать липоевую кислоту в качестве дополнения к разумной диете и занятиям физическими упражнениями, то это будет способствовать более быстрому снижению веса. Для подобной цели тиоктовую кислоту рационально использовать в виде БАДов, которые также часто дополнительно содержат L-карнитин или витамины группы В, усиливающие эффект липамида.

С целью снижения веса липоевую кислоту необходимо принимать по 12 – 25 мг по 2 – 3 раза в сутки после еды, а также до или после тренировки. Максимально допустимая дозировка липоевой кислоты, которую можно принимать с целью похудения, составляет 100 мг в сутки. Длительность курса применения липоевой кислоты для похудения составляет 2 – 3 недели.

Липоевая кислота и карнитин

Карнитин усиливает эффект липоевой кислоты, и поэтому во многих биологически активных добавках присутствуют одновременно оба данных вещества. Наиболее часто липоевую кислоту в сочетании с карнитином применяют в БАДах, способствующих похудению, а также предназначенных для повышения выносливости для людей, занимающихся спортом .

Побочные эффекты и противопоказания к применению

• Гиперчувствительность или аллергические реакции на компоненты препаратов или БАДов;
• Возраст младше 6 лет;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Гастрит с повышенной кислотностью желудочного сока;
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Липоевая (альфа-липоевая) кислота – отзывы

Большинство отзывов об альфа-липоевой кислоте (от 85 до 95%) положительные, что обусловлено заметными эффектами препарата. Часто липоевую кислоту принимают с целью похудения, и отзывы, касающиеся данного аспекта использования, в большинстве случаев также положительные. Так, в этих отзывах отмечается, что липоевая кислота хорошо помогает женщинам или мужчинам сдвинуть с места вес, который длительное время находится на одном и том же уровне, несмотря на диету или регулярные занятия спортом. Кроме того, в отзывах указывается, что липоевая кислота ускоряет похудение, но при условии соблюдения диеты или занятий спортом.

Также часто липоевую кислоту принимают для улучшения зрения и, согласно отзывам, она действует прекрасно, поскольку исчезает пелена и туманность перед глазами, все окружающие предметы видятся четко и ясно, цвета сочные, яркие и насыщенные. Кроме того, липоевая кислота уменьшает усталость глаз при постоянном их напряжении, например, работе за компьютером, мониторами, с бумагами и т. д.

Третьей наиболее частой причиной, по которой люди принимали липоевую кислоту, являются проблемы с печенью, например, хронические заболевания, описторхоз и т. д. В этом случае липоевая кислота нормализует общее самочувствие, купирует боли в правом боку , а также устраняет тошноту и неприятные ощущения после приема жирной и обильной пищи. Помимо устранения симптомов заболевания печени, тиоктовая кислота улучшает состояние кожи , которая становится более гладкой, упругой и светлой, исчезает желтоватый оттенок и усталость.

Наконец, многие люди принимают липоевую кислоту просто для улучшения самочувствия в качестве витаминоподобного вещества и мощного антиоксиданта. В этом случае в отзывах указываются разнообразные положительные эффекты, появившиеся после приема витамина N, такие, как:

• Появляется энергия, уменьшается чувство усталости и увеличивается работоспособность;
• Улучшается настроение;
• Исчезают мешки под глазами ;
• Улучшается выведение жидкости и устраняются отеки ;
• Повышается концентрация внимания и скорость мышления (в этом эффект липоевой кислоты сходен с Ноотропилом).

Однако, помимо положительных отзывов о липоевой кислоте, имеются и отрицательные, обусловленные, как правило, развитием плохо переносимых побочных эффектов или отсутствием ожидаемого эффекта. Так, среди побочных эффектов наиболее часто у людей развивается гипогликемия, провоцирующая сонливость , головокружение , головные боли и ощущение дрожания конечностей.

Цена в аптеках

Стоимость различных препаратов липоевой кислоты разнится. В настоящее время в аптеках городов России цены на препараты, содержащие липоевую кислоту, следующие:

• Альфа-липоевая кислота от Солгар –капсулы 707 – 808 рублей;
• Берлитион – таблетки – 720 – 850 рублей, ампулы – 510 – 956 рублей;
• Липоевая кислота – таблетки – 35 – 50 рублей;
• Нейролипон – ампулы – 171 – 312 рублей, капсулы – 230 – 309 рублей;
• Октолипен – капсулы – 284 – 372 рубля, таблетки – 543 – 747 рублей, ампулы – 355 – 467 рублей;
• Тиогамма – таблетки – 880 – 2000 рублей, ампулы – 217 – 2140 рублей;
• Тиоктацид 600 Т – ампулы – 1399 – 1642 рубля;
• Тиоктацид БВ – таблетки – 1591 – 3179 рублей;
• Тиолепта – таблетки – 299 – 930 рублей;
• Тиолипон – концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения;
• Никотиновая кислота (витамин В3, витамин РР, ниацин) - описание и инструкция по применению (таблетки, уколы), в каких продуктах содержится, как применять для похудения, для роста и укрепления волос, отзывы

Тиоктовая (или альфа-липоевая ) кислота (англ. thioctic acid или alpha lipoic acid ) - витаминоподобное лекарственное средство, применяемое при лечении диабетической и алкогольной нейропатии, а также для общего оздоровления в составе витаминно-минеральных комплексов. Антиоксидант. Иногда называется витамин N .

Основные функции и нормы потребления тиоктовой кислоты

Тиоктовая кислота представляет собой важный кофактор пируватдегидрогеназного и α–кетоглутаратдегидрогеназного комплексов - ферментных систем, локализованных в митохондриях, осуществляет окислительное декарбоксилирование пировиноградной и α–кетокислот – источников энергии АТФ для клетки. Тиоктовая кислота играет роль промежуточного переносчика атомов водорода и ацильных групп и по своему значению для энергетического обмена сходна с витаминами группы В.

Тиоктовая кислота способствует проведению сигнала от инсулинового рецептора к внутриклеточному транспортёру глюкозы GLUT4 и таким образом повышает чувствительность инсулиновых рецепторов. На фоне уменьшения инсулинорезистентности улучшается захват глюкозы адипоцитами , гепатоцитами и скелетными мышцами; увеличиваются запасы гликогена в печени, проявляется умеренное анаболическое действие, а концентрация глюкозы в крови несколько снижается (Шульпекова Ю.О.).

Антиоксидантный эффект тиоктовой кислоты обусловлен наличием двух тиоловых групп в молекуле (отсюда приставка «тио»), а также способностью связывать свободные радикалы и свободное тканевое железо (предотвращая его участие в перекисном окислении липидов). Тиоктовая кислота не только обладает самостоятельным антиоксидантным потенциалом, но и обеспечивает мощную поддержку работы других антиоксидантных звеньев в организме. В этом отношении ее протективное действие тесно связано с гомеостазом в системе глутатиона и убихинона. Выработка активных форм кислорода значительно возрастает при воспалении, иммунологических расстройствах, гипоксии, гипероксии, воздействии лекарств, излучений, дефиците антиоксидантов. Тиоктовая кислота является одним из самых сильных антиоксидантов, используемых в лечении диабетической нейропатии. Тиоктовая кислота является коэнзимом ключевых ферментов цикла Кребса, что объясняет ее эффективность. Дополнительным преимуществом в механизме действия тиоктовой кислоты считается ее четко зафиксированный эффект утилизации глюкозы (Шавловская О.А.).

Согласно Методическим рекомендациям МР 2.3.1.2432-08 «Нормы физиологических потребностей в энергии и пищевых веществах для различных групп населения Российской Федерации», утверждённых Роспотребнадзором 18.12.2008 г., липоевая кислота оказывает липотропный эффект, оказывает детоксицирующее действие, участвует в обмене аминокислот и жирных кислот. Рекомендуемый уровень потребления для взрослых - 30 мкг/сутки.

Тиоктовая кислота - химическое соединение

Химическое наименование тиоктовой кислоты - 1,2-дитиолан-3-пентановая кислота
d,l-α-5-(1,2-Дитиолан-3-ил) валериановая кислота. Брутто-формула - C 8 H 14 O 2 S 2 . Светло-жёлтый кристаллический порошок горьковатого вкуса.

При классификации в качестве витамина относится к жирорастворимым витаминам (не растворяется в воде).

Тиоктовая кислота - международное непатентованное наименование

В АТХ тиоктовая кислота отнесена к группе «A16 Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ », подгруппе «A16AX Различные прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и обмена веществ» и имеет код A16AX01.

Показания к применению тиоктовой кислоты

Тиоктовая кислота показана при:

• диабетической и алкогольной нейропатии - парентерально или внутрь 300 и 600 мг
• гиперлипидемии, циррозе печени, хроническом гепатите, гепатите А, жировой дистрофии печени, отравлении солями тяжелых металлов и другими токсинами - внутрь 12 и 25 мг.

В стандартах специализированной медицинской помощи детям при сахарном диабете 1-го типа тиоктовая кислота входит в перечень лекарственных препаратов для лечения нарушений обмена веществ, являющихся патогенетической основой формирования диабетической нейропатии, что обосновывает выбор её применения для лечения данного осложнения у детей и подростков (Алимова И.Л.).

В России имеются препараты тиоктовой кислоты в таблетированных формах и формах для внутривенного введения, в дозах от 300 до 600 мг. Назначение таблетированных форм тиоктовой кислоты для лечения гастропареза неэффективно, так как опорожнение желудка у таких больных происходит крайне замедленно и фармакокинетические параметры серьезно нарушаются. Оптимальным в такой ситуации следует считать внутривенный режим введения (Шульпекова Ю.О.).

Публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы медицинского применения тиоктовой кислоты

• Шульпекова Ю.О. Гастроэнтерологические проявления автономной диабетической нейропатии // РМЖ. 2011. № 17 .


• Полунина Т.Е. Патология желудочно-кишечного тракта при сахарном диабете // Эффективная фармакотерапия. Гастроэнтерология. 2011. №5. С. 36–42 .


• Алимова И.Л. Диабетическая нейропатия у детей и подростков: нерешенные проблемы и новые возможности // Российский вестник перинатологии и педиатрии. – 2016. - № 3. С. 114-123 .


• Погромов А.П., Батурова В.Ю. Диабетическая автономная невропатия и органы пищеварения // Фарматека. – 2011. – № 5(218). – С. 42–45 .

На сайте в разделе «Литература » имеется подраздел «Эндокринологические заболевания, ассоциированные с заболеваниями ЖКТ » содержащий, в том числе, работы, затрагивающие вопросы лечения диабета и диабетической невропатии.

Лекарственные препараты с действующим веществом тиоктовая кислота

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие торговые наименования препаратов с действующим веществом тиоктовая кислота: Альфа-липоевая кислота, Берлитион 300, Берлитион 600, Липамид, Липоевая кислота, Липотиоксон, Нейролипон, Октолипен, Политион, Тиогамма, Тиоктацид 600 Т, Тиоктацид БВ, Тиоктовая кислота, Тиоктовая кислота-Виал, Тиолепта, Тиолипон, Эспа-Липон.

Официальные инструкции по медицинскому применению некоторых препаратов тиоктовой кислоты (pdf):

Брутто-формула

C 8 H 14 O 2 S 2

Фармакологическая группа вещества Тиоктовая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

62-46-4

Характеристика вещества Тиоктовая кислота

Светло-желтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиоксидантное, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, гепатопротективное, дезинтоксикационное .

Является коферментом окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, нормализует энергетический, углеводный и липидный обмены, регулирует метаболизм холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на нее эндогенных и экзогенных токсинов.

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (прием с пищей снижает всасывание), C max достигается в течение 25-60 мин. Биодоступность составляет 30-60% (вследствие пресистемной биотрансформации). В печени окисляется и конъюгирует. Объем распределения — около 450 мл/кг. Экскретируется почками в виде метаболитов (80-90%) с T 1/2 20-50 мин. Общий плазменный Cl — 10-15 мл/мин.

Применение вещества Тиоктовая кислота

Парентерально, внутрь 300 и 600 мг: диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Внутрь 12 и 25 мг: жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов), отравление бледной поганкой, гиперлипидемия (в т.ч. с развитием коронарного атеросклероза — лечение и профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет (до 18 лет при лечении диабетической и алкогольной полинейропатии).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Тиоктовая кислота

Со стороны органов ЖКТ : при приеме внутрь — тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, нарушение метаболизма глюкозы (гипогликемия); при быстром в/в введении — кратковременная задержка или затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления, судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые и склонность к кровотечению (из-за нарушения функций тромбоцитов).

Взаимодействие

Усиливает эффекты пероральных гипогликемических препаратов и инсулина (может потребоваться снижение дозы гипогликемических средств). Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) снижает эффективность цисплатина. Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) несовместима с раствором декстрозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами. Алкоголь может снизить эффективность тиоктовой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

В/в, внутрь .

Меры предосторожности вещества Тиоктовая кислота

В период лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови (особенно в начале терапии) у пациентов с сахарным диабетом. Пациентам рекомендуется воздерживаться от приема алкогольных напитков во время лечения.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0708
	0.0521
	0.0427
	0.0308
	0.0162
	0.0154
	0.0133

Препараты, содержащие Тиоктовую (Альфа-Липоевую) кислоту (Thioctic acid, Alpha Lipoic acid, код АТХ (ATC) A16AX01):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
		5	Германия, Берлин-Хеми	300- (средняя 580) -826	304↘
Берлитион 300 (Berlithion 300)	таблетки 300мг	30	Германия, Берлин-Хеми	508- (средняя 752) -894	355↘
Берлитион 600 (Berlithion 600)	концентрат для приготовления инъекционного раствора 25мг/мл 24мл (600мг в 24мл)	5	Германия, Хамельн	629- (средняя 825↗) -936	515↗
	таблетки 25мг	10,50 и 100	Россия, АйСиЭн	26- (средняя 35) -47	798↗
Липоевая кислота (Lipoic Acid)	таблетки 12мг	50	Россия, АйСиЭн	21- (средняя 26) -40	389↗
Октолипен (Octolipen)	концентрат для инъекций 300мг в 10мл	5 и 10	Россия, Фармстандарт	за 5шт: 125- (средняя 352↗) -413; за 10шт: 248- (средняя 363↗) -420	444↗
Октолипен (Octolipen)	капсулы 300мг	30	Россия, Фармстандарт	245- (средняя 292) -338	610↗
Тиогамма (Thiogamma)	концентрат для инъекций 30мг/мл (3%) 20мл (600мг в 20мл)	5 и 10	Германия, Верваг	за 5шт: 828- (средняя 1007↘) -1759; за 10шт: 1400- (средняя 1855↘) - 2109	154↘
Тиогамма (Thiogamma)		1 и 10	Германия, Солюфарм	за 1шт: 150- (средняя 216) - 2015; за 10шт: 1500- (средняя 1820↘) - 2130	394↗
Тиогамма (Thiogamma)	таблетки 600мг	30 и 60	Германия, Артезан	за 30шт: 797- (средняя 887) - 1639; за 60шт: 1560- (средняя 1727↗) - 2013	1115↗
Тиоктацид 600Т (Thioctacid 600 T)	раствор для инъекций 24мг/мл (2,4%) 25мл (600мг в 25мл)	5	Германия, Хамельн	1090- (средняя 1445↗) -1799	488↗
Тиоктацид БВ (Thioctacid HR)	таблетки 600мг	30 и 100	Германия, Меда	за 30шт:1335- (средняя 1690↗) -1975; за 100шт:2490- (средняя 2599↗) - 3257	886↗
Тиолепта (Thiolepta)	таблетки 300мг	30	Россия, Канонфарма	237- (средняя 419↗) -543	225↗
Тиолепта (Thiolepta)	таблетки 600мг	30 и 60	Россия, Канонфарма	за 30шт: 339- (средняя 715↗) -972; за 60шт: 657- (средняя 1572↗) - 1620	341↘
Эспа-Липон (Espa-Lipon)	концентрат для инъекций 25мг/мл 12мл (300мг в 12мл)	10	Германия, Хамельн	584- (средняя 652↗) -820	154↘
Эспа-Липон (Espa-Lipon)	концентрат для инъекций 25мг/мл 24мл (600мг в 24мл)	5	Германия, Хамельн	560- (средняя 735↘) -892	298↗
Эспа-Липон (Espa-Lipon)	таблетки 600мг	30	Германия, Эспарма	584- (средняя 652) -820	154↘
Октолипен (Octolipen)	таблетки 600мг	30	Россия, Фармстандарт	492- (средняя 605) -671	162↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Нейролипон (Neurolipon)	капсулы 300мг	30	Украина, Фармак	172-211	41↗
Нейролипон (Neurolipon)	концентрат для приготовления инъекционного раствора 30 мг/мл 10мл	5	Украина, Фармак	115-590	40↗
Тиолепта (Thiolepta)	раствор для инъекций 12мг/мл (1,2%) 50мл (600мг в 50мл)	1	Россия, Деко	145- (средняя 167) -249	32↗
Тиолипон (Thiolipon)	концентрат для приготовления инъекционного раствора 30мг/мл 10мл	10	Россия, Биосинтез	290-457	2
Тиолипон (Thiolipon)	таблетки 300мг	30	Россия, Биосинтез ОАО	407-503	37↗
Тиолипон (Thiolipon)	таблетки 600мг	30	Россия, Биосинтез	773-864	37↗
Липоевая кислота (Lipoic Acid)	раствор для инъекций 0.5% 2мл (10мг в 2мл)	10	Украина, Биостимулятор	нет	нет

Берлитион (Тиоктовая, Альфа-Липоевая кислота)- официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен. Гепатопротектор.

Фармакологическое действие

Тиоктовая (α-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот.

Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.

Использование этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/в введении Cmax составляет 25-38 мкг/мл и достигается через 10-11 мин, AUC - около 5 мкг х ч/мл.

Vd - около 450 мл/кг.

Метаболизм и выведение

Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%).

Показания к применению препарата БЕРЛИТИОН® 300

• диабетическая полиневропатия;
• алкогольная полиневропатия.

Режим дозирования

Таблетки:

Внутрь назначают по 600 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки. Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

Раствор для инъекций:

Суточная доза составляет 300-600 мг (1-2 ампулы). 1-2 ампулы препарата (12-24 мл раствора) разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно в течение приблизительно 30 мин.

В начале курса лечения препарат вводят внутривенно в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить прием тиоктовой кислоты внутрь в таблетках в дозе 300-600 мг в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможно (после приема внутрь) - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, изжога.

Со стороны обмена веществ: возможно - гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Со стороны ЦНС: очень редко - судороги, диплопия; при быстром в/в введении возможны ощущения тяжести в голове (повышение внутричерепного давления) и затруднения дыхания, которые проходят самостоятельно.

Со стороны свертывающей системы крови: очень редко - петехии на коже и слизистых оболочках, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Аллергические реакции: возможно - крапивница, системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.

Местные реакции: возможно - жжение в месте инъекции.

Противопоказания к применению препарата БЕРЛИТИОН® 300

• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата БЕРЛИТИОН® 300 при беременности и кормлении грудью

Применение Берлитион® 300 при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения препарата у данной категории пациентов.

Особые указания

У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Пациентам, получающим Берлитион® 300, следует воздержаться от употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

In vitro тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном применении возможно уменьшение эффекта цисплатина.

Берлитион® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность препарата Берлитион® 300.

Фармацевтическое взаимодействие

Тиоктовая (α-липоевая) кислота образует с молекулами сахаров труднорастворимые комплексные соединения.

Берлитион® 300 несовместим с растворами декстрозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакции с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света, месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Препараты этой группы способствуют нормализации липидного обмена.

ХОЛИНА ХЛОРИД - входит в состав фосфолипида лецитина. Холина хлорид норма­лизует липидный обмен. Побочные действия холина хлорида : при приеме внутрь - раздра­жение желудочно-кишечного тракта; при внутривенном введении - сниже­ние артериального давления. Форма выпуска холина хлорида : порошок; ампулы по 10 мл 20 % раствора.

Пример рецепта холина хлорида на латинском :

Rp.: Sol. Cholini chloridi 20 % 100 ml

D. S. По 1 чайной ложке 3-5 раз в день.

Rp.: Sol. Cholini chloridi 20 % 10 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Содержимое 1 ампулы развести в 100 мл 5% раствора глюкозы (вводить внутривенно капельно).

«ЛИПОСТАБИЛ» - препарат, содержащий «эссенциальные» фосфолипиды (активные компоненты, диглицеридные сложные эфиры холинофосфорной кислоты естественного происхождения с преобладанием ненасыщенных жирных кислот, особенно линолевой кислоты - около 70 %, линоленовой и олеиновой кислот) 250 мг; пиридоксина гидрохлорида (витамин В б ) 2 мг; ни­котиновой кислоты 1 мг; аденозин-5-монофосфорной кислоты 1 мг в одной ампуле (5 мл). В 1 капсуле липостабила - форте «эссенциальных» фосфолипидов и эфиров глицеридов холинфосфорных кислот с преобладанием ненасы­щенных жирных кислот содержится 300 мг и теофиллина 50 мг. Препарат «Липостабил» оказывает благоприятное действие на функцию печени, нормализует липидный обмен, восстанавливает нормальное соотношение между различными клас­сами липопротеидов, снижает повышенный уровень холестерина и триглице­ридов. Препарат «Липостабил» мобилизует жиры, отложившиеся в стенках кровеносных сосудов, способствует их включению в процессы обмена веществ. Препарат «Липостабил» улучшает кровоток, снижает вязкость крови, уменьшает опасность тромбообразования. Препарат «Липостабил» применя­ют при атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга, сердца, по­чек и конечностей, гиперлипопротеинемии, гиперхолестеринемии, диабетичес­кой ангиопатии. Препарат «Липостабил» назначают по 1-2 капсулы 3 раза в день перед едой. В тяжелых случаях препарат «Липостабил» вводят внутривенно (медленно!): в начале лече­ния - по 10-20 мл 1-2 раза в день в течение 2-4 нед с последующим умень­шением дозы до 5-10 мл в сутки. Предостережение: не допускать смешива­ния раствора липостабила с растворами электролитов. Для дополнительного растворения препарата использовать только растворы глюкозы или собствен­ную кровь больного в соотношении 1:1. К применению пригодны только прозрачные растворы липостабила, нельзя вводить его с другими препаратами в одном шприце. Форма выпуска препарата «Липостабил» : ампулы по 5 мл и 10 мл; капсулы.

Пример рецепта препарата «Липостабил» на латинском :

Rp.: Sol. «Lipostabil» 5 ml D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутривенно (медленно!) по 10 мл 2 раза в день (2-4 недели).

МЕТИОНИН - незаменимая аминокислота, нормализующая обменные процессы в организме, в том числе липидный обмен. Метионин является донатором стильных групп. Метионин активирует действие биологически активных веществ - гормонов, витаминов и др. Форма выпуска метионина : порошок; таблетки по 0,25 г.

Пример рецепта метионина:

Rp.: Tab. Metionini 0,25 obductae N. 50

D. S. По 2-3 таблетки 3-4 раза в день.

КИСЛОТА ЛИПОЕВАЯ - является коферментом некоторых витаминов группы В, регулирует углеводный и липидный обмен, улучшает функции печени. Побочные действия при применении кислоты липоевой: диспепсические явления, аллергические дерматозы. Форма выпуска кислоты липоевой : таблетки по 0,025 г; ампулы по 2 мл 0,5 % раствору.

Пример рецепта кислоты липоевой на латинском:

Rp.: Tab. Acidi lipoici 0,025 N. 100 I

D. S. По 1 таблетке 2-4 раза в день (курс лечения- до 30 дней).

Rp.: Sol. Acidi lipoici 0,5 % 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 1-2 мл внутримышечно.

ЛИПАМИД - амид липоевой кислоты. Липамид оказывает аналогичное липоевой кислоте действие. Форма выпуска липамида : таблетки по 0,025 г.

Пример рецепта липамида на латинском :

Rp.: Tab. Lipamidi 0,025 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2-4 раза в день.

БЕНФЛЮРЕКС (фармакологические аналоги: медиатор ) - применяют при атеросклерозе для сни­жения повышенного уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови. Бенфлюрекс уменьшает уровень сахара в крови у больных со сниженной толерантнос­тью к глюкозе. Больные переносят препарат хорошо. Бенфлюрекс назначают по 1 таб­летке 3 раза в день. Форма выпуска бенфлюрекса : таблетки по 0,15 г.

АТЕРОЛИП-ВИФОР - препарат оказывает антилипидемическое дей­ствие, нормализует уровень холестерина и содержание других жировых фрак­ций крови, особенно триглицеридов и p-липопротеидов. Атеролип-вифор применяют при нарушениях липидного обмена, атеросклерозе с характерными поражениями сосудов. Атеролип-вифор назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день после еды, при тяжелых формах заболевания дозу увеличивают до 4 таблеток в день. Противопоказания к применению атеролип-вифора: беременность, тяжелая почечная и печеночная недостаточность. Форма выпуска атеролип-вифора : таблетки по 0,5 г.