Статины являются противоатеросклеротическими средствами. Прежде чем разбираться: Симвастатин или Аторвастатин – что лучше, выясним физиологическую роль холестерина (ХС) в организме.
Из ХС построены клеточные мембраны, периферические нервы защищены снаружи ХС слоем. Без ХС прекратится функционирование головного и спинного мозга, синтез различных гормонов, не образуется и не всосется ни один жирорастворимый витамин.
Роль ХС в организме человека
Почти весь ХС синтезирует печень, немного – надпочечники, гонады, кишечник. ХС с триглицеридами передвигаются по кровеносному руслу в комплексе липопротеинов, включающих хиломикроны (ХМ), липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеины промежуточной плотности (ЛППП), липопротеины низкой плотности (ЛПНП), липопротеины высокой плотности (ЛПВП).
Таблица 1.
Особенности липопротеинов
Основными «разносчиками» ХС по организму являются ЛПНП (содержат до 55% этого вещества). Чтобы ХС был принят клеткой, ее мембрана выстраивает опознаватели ЛПНП. Идентифицированные рецепторами, ЛПНП проникают через мембрану внутрь, где от них отсоединяется ХС, используемый на различные нужды. Насыщенная ХС клетка завершает синтез мембранных опознавателей.
Гепатоцит синтезирует из жирных кислот ЛПОНП, которые поступают в сосудистое русло, подвергаются там дальнейшей трансформации в ЛППП, затем в ЛПНП.
ЛПНП провоцируют рост бляшки в следующих условиях:
- наследственная гиперлипопротеинемия;
- трансформация ЛПНП (гидролиз, перекисное окисление);
- нарушение целостности эндотелиальной выстилки артерий.
Далее активируются моноциты, прилипающие к эндотелиальным клеткам, проникающие между ними в интиму сосудов. Там моноциты трансформируются в макрофаги, начинают синтез энзимов, повреждающих ЛПНП (липоксигеназы, миелопероксидазы).
Отличие окисленных ЛПНП – способность проникать через эндотелий в интиму, поглощаться макрофагами безлимитно, ведь их рецепторы не опознают поврежденные липопротеиды. Макрофаги безмерно раздуваются, затем дегранулируют, высвобождая ХС и триглицериды, идущие на построение артефакта между эндотелием.
Окисленные ЛПНП усиливают адгезию моноцитов к эндотелию, активизируют эктопию гладких мышц сосудов зоны повреждения, запускают агрегацию тромбоцитов, нивелируют вазодилатирующий эффект NO.
ЛПВП с помощью энзимов:
- затрудняют прилипание моноцитов к эндотелию, снижают количество макрофагов интимы, демонстрируют антифлогистическое влияние;
- срывают повреждение ЛПНП, разрушающих внутренний слой клеток артерий;
- активизируют выработку эндотелием NO, простациклина, тормозят агрегацию тромбоцитарных пластинок. Снижение концентрации ЛПВП – причина зарождения атеросклероза, ИБС.
Это интересно! Первопроходцем обнаружения статинов был японский ученый Акира Эндо. Новатора Эндо обошла слава и богатство: доходы уплыли холдингам-гигантам Merck и Pfizer, разработавшим собственные бренды.
Фармакодинамика
Оба препарата (симвастатин, аторвастатин) входят в группу статинов и обладают гипохолестеринемическим действием.
Симвастатин
Прием внутрь Симвастатина порождает действующий метаболит, блокирующий энзим ГМГ-КоА-редуктазу (ускоряет завершающую фазу производства ХС). Снижает концентрацию ХС, ЛПНП и ЛПОНП. Увеличивает отношение ЛПВП/ЛПНП, сокращает – ХС/ЛПВП. Поднимает процент ЛПВП, уменьшает количество триглицеридов. Но наследственный дефицит рецепторов ЛПНП Симвастатин не восполняет.
Надежный лечебный эффект наступает спустя 2 недели от момента приема, предельный – спустя месяц-полтора. Продолжительная терапия повышает процент выживаемости больных атеросклерозом и ИБС, тормозит атеросклеротическое разрушение коронарных сосудов. Действует при непродуктивности гипохолестеринового питания и других немедикаментозных способов терапии.
Препарат в аптечной сети Аторвастатин
Аторвастатин тоже избирательно блокирует ГМГ-КоА-редуктазу. Понижает содержание ХС, липопротеинов плазмы, сдерживает производство ХС печенью, повышает количество ЛПНП-опознавателей клеточных оболочек, содействует разрушению ЛПНП. Блокирует формирование ЛПНП. Сводит к минимуму ХС-ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, не поддающейся лечению гиполипидемическими препаратами.
Препарат, рекомендуемый терапевтами Таблица 2.
Читайте также : Аналог «Аторвастатина» – , состав, цены и отзывы
Сравнительный анализ понижения «плохого» холестерина (%) статинами различных генераций
Начальное различие у Симвастатина и Аторвастатина – принадлежность к разным поколениям: Симвастатин – производное 2 поколения, Аторвастатин – 3 поколения.
Чем отличается фармакодинамика обоих изучаемых препаратов?
- Симвастатин, как препарат 2 поколения, дает показатель 29-38%, Аторвастатин, средство 3 поколения, более эффективный, уменьшает содержание холестерина на 47%.
- Аторвастатин эффективен у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, обычно резистентной к гиполипидемическим препаратам.
- Симвастатин таким качеством не обладает, так как наследственная гиперхолестеринемия объясняется отсутствием рецепторов к ЛПНП. Аторвастатин может самостоятельно синтезировать данные рецепторы и увеличивать произвольно их количество, тем самым позволяя холестерину проникать внутрь клетки.
Вот в чем заключается разница и большое преимущество Аторвастатина перед Симвастатином.
Фармакокинетика
Внутренний прием Симвастатина набирает Cmax через 4 часа (метаболиты в печени), падает почти на 100% спустя 12 часов. Выделяется метаболитами с желчью (60%), почками (13%).
Аторвастатин стремительно всасывается, принятый перорально, показатель абсорбции коррелирует с увеличением дозировки, набирает Cmax спустя 1,5 ч. Метаболизируется печенью. Ингибирует 75% ГМГ-КоА-редуктазы.
Удаляется с желчью, Т 1/2 – 14 ч. Циркулирующие метаболиты продолжает блокировать ГМГ-КоА-редуктазу до суток и более. 2% Аторвастатина выделяется почками. Не диализируется.
У возрастных пациентов концентрация Аторвастатина в крови больше, по сравнению с молодыми, женщины имеют Cmax на 20% выше мужчин.
Алкогольный цирроз печени повышает Cmax Аторвастатина: легкая стадия печеночной недостаточности – в 4 раза, средняя стадия – в 16 раз выше нормы.
Фармакокинетически разница у сравниваемых средств в ускоренном (в 2,5 раза) набирании Cmax Аторвастатина, в чем состоит его преимущество.
Применение Симвастатина
- Гиперхолестеринемия без результата бесхолестериновой диеты;
- сочетанная гиперхолестеринемия + триглицеридемия;
- предупреждение ИМ, инсульта;
- атеросклероз.
Показанием к применению препарата выступает атеросклероз Применение Аторвастатина
Показания к применению данного действующего вещества следующие:
- Гиперхолестеринемия без снижения уровня ХС специальной диетой;
- сочетанная гиперлипидемия;
- дисбеталипопротеинемия;
- наследственная врожденная гипертриглицеридемия, устойчивая к диетотерапии;
- Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
- Болезни ССС.
Аторвастатин обладает более широким спектром показаний к применению Противопоказания для Симвастатина
Симвастатин запрещен к приему в следующих случаях:
- идиосинкразия;
- острая патология печени;
- беременность, лактация;
- детский возраст;
- комбинированная терапия с азолами, боцепревиром, телапревиром, макролидами, телитромицином, нефазодоном.
Противопоказания для Аторвастатина
Аторвастатин запрещен к приему в следующих случаях:
- идиосинкразия;
- гепатиты различного генеза;
- троекратное и более увеличение уровня АЛТ, АСТ;
- острая патология печени, цирроз;
- беременность, грудное вскармливание.
Противопоказания к назначению препарата очень схожи Побочное действие Симвастатина
Изредка симвастатин вызывает появление следующих симптомов:
- Диспепсия;
- обострение заболеваний пищеварительных органов;
- увеличение уровня АЛТ, АСТ;
- дисфункция ЦНС;
- миалгия;
- вялость;
- миопатия;
- рабдомиолиз;
- светобоязнь;
- аллергизация.
Побочное действие Аторвастатина
Иногда аторвастатин вызывает появление следующих симптомов:
- мигрень;
- гиперсомния;
- загрудинные боли;
- сердцебиение;
- синусит;
- пневмония;
- абдоминальные боли;
- анорексия;
- суставные, мышечные боли;
- ригидность мышц шеи;
- инфекции мочевыводящих путей;
- импотенция;
- гнездное облысение;
- кожные высыпания;
- отек лица;
- гриппоподобный синдром;
- субфебрилитет;
- анафилаксия;
- рабдомиолиз.
Особые указания
Симвастатин
Способен спровоцировать миопатию, проявляющуюся миалгией, дряблостью мускулов, десятикратное превышение уровня креатинкиназы.
Миопатия способна принять характер рабдомиолиза с ОПН, иногда с летальным исходом. Располагающие к миопатии обстоятельства – возраст > 65 лет, микседема, декомпенсированные заболевания почек.
Вероятность миопатии, включая рабдомиолиз, определяется дозировкой, длительностью применения статинов.
Аторвастатин
До терапии и на протяжении всего курса приема статинов следует соблюдать типовую гипохолестеринемическую диету.
Снижение действенности энзимов печени начинается с первых 3 месяцев лечения. Больные, фиксирующие повышение значения трансаминаз, обязаны состоять на контроле до регресса уровня энзимов к принятым параметрам.
Больные со смешанной миалгией, атонией или истощением мышц, существенным уровнем креатинфосфокиназы попадают в категорию риска формирования миопатии.
ЛС необходимо срочно отменить при возникновении симптомов и существовании причин нарастания ОПН ввиду рабдомиолиза.
Применение беременными и кормящими грудью
Симвастатин, Аторвастатин: плацентарный барьер не препятствует проникновению препаратов в печень плода и достигает уровня, равнозначного концентрации в крови беременной.
Статины беременным вредны Исследования на подопытных грызунах выявило, что Аторвастатин попадает в грудные железы кормящих крыс. Так как вероятно отрицательное воздействие на новорожденного, при лечении Аторвастатином надлежит перейти на искусственные смеси.
Статины и сахарный диабет
Большая часть людей, имеющих сахарный диабет, погибает не от комы или микрососудистых патологий, а от ИБС. По неопределенным пока факторам у них стремительнее прогрессирует атеросклероз, и на 10 лет раньше формируются коронарные катастрофы.
Если диабет компенсируется медикаментозно, степень ЛПНП не будет завышенной, но уровень ХС ЛПВП останется низким. Полезность приема статинов больными сахарным диабетом (осложненным ИБС или нет) значительнее, чем у не страдающих СД.
Лекарственное взаимодействие
Симвастатин:
- Иммунодепрессанты, никотиновая кислота в огромных дозах, противомикозные средства – дериваты азола, увеличивают вероятность миопатии и рабдомиолиза.
- Потенцирует действие непрямых антикоагулянтов, токсичность этанола и средств, пагубно влияющих на печень.
- Больным, получающим Симвастатин + амиодарон, нельзя прописывать Симвастатин в дозировке больше 0,02 г/сутки.
- Предельная безопасная дозировка при монотерапии Симвастатином – 0,04 г/сутки.
- Симвастатин ферментируется изоэнзимом CYP3A4 цитохрома P450. Средства, блокирующие названный катализатор, увеличивают концентрацию Симвастатина плазмы, повышают опасность формирования миопатии.
Аторвастатин:
- Единовременный прием Аторвастатина с ингибиторами протеаз приводил к повышению уровня этого вещества в плазме.
- Повторное применение дигоксина + Аторвастатина увеличивает Css** сердечного гликозида на 20%.
- При одновременном приеме Аторвастатина + пероральных противозачаточных средств AUC* норэтиндрона и этинилэстрадиола повышается на 30 и 20%.
- Одновременное применение с эритромицином (ингибитор CYP3A4) повышает C max Аторвастатина на 40%.
- Гиполипидемический результат сочетания Аторвастатина + колестипол превышает эффект каждого средства в отдельности.
- Единовременное применение Аторвастатина + суспензии, включающей гидроокись магния и алюминия, уменьшает уровень Аторвастатина в плазме на 35%.
Примечания! AUC* – площадь под кривой “C max действующего вещества – время”. Css** – средняя концентрация действующего вещества в стационарных условиях.
Таблица 3.
Сравнительная таблица цен на препараты от различных производителей
| Симвастатин | Аторвастатин | ||||
| Торговое название | Пр-во | Цена | Торговое название | Пр-во | Цена |
| Вазилип | KRKA (Словения) | 136- | Аторис | KRKA (Словения) | 309- |
| Зокор | Merck Sharp &Dohme B.V. (Нидерланды) | 458- | Липримар | Pfizer Manufac-turing Deutschland (Германия) | 638- |
| Симвастол | Gedeon Richter Romania, (Румыния) | 182 | Торвакард | Zentiva k.s (Чешская Республика) | 242- |
| СимваГЕКСАЛ | Hexal AG (Германия) | 293- | Тулип | Sandoz d.d. (Словения) | 236- |
| Симвор | РАНБАКСИ Лабораториз Лимитед, Индия | 200- | Аторвастатин-Тева | Teva (Израиль) | 97- |
| Акталипид | АО «АКТАВИС», Исландия | 361 | Атомакс | Макиз- Фарма ЗАО | 377 |
| Симвастатин Зентива | Зентива к.с, Чехия | 261- | Аторвастатин Алкалоид | 57- | |
| Атеростат | АВВА РУС Сти – Мед – Сорб ОАО (Россия) | 232 | Аторвастатин-СЗ | Северная звезда ЗАО (Россия) | 176- |
| Симвастатин Алкалоид | АЛКАЛОИД-РУС (Республика Македония) | 146 | Липофорд | OXFORD Laboratories, Pvt. Ltd. (Индия) | 149 |
Выводы
Холестерин нужен и полезен. Обжорство вредно и нелицеприятно. Но что делать больным семейной гомозиготной гиперхолестеринемией? Вот им можно задаться вопросом: Симвастатин или Аторвастатин – что лучше?
Несмотря на кажущееся обилие противопоказаний у Аторвастатина, нужно помнить, что добросовестный производитель указывает все побочные случаи, каким бы малым процентом они не выражались. Да и выборка у брендовых фирм будет репрезентативней.
Итак, Аторвастатин начинает и выигрывает:
- Симвастатин, представитель 2 поколения, снижает концентрацию холестерина сыворотки на 29-38%, Аторвастатин, из 3 поколения, более эффективный, уменьшает холестерин на 47%.
- Аторвастатин дает результаты у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, устойчивой к лечению гиполипидемическими препаратами.
- Симвастатин же таким качеством не обладает, так как наследственная гиперхолестеринемия объясняется отсутствием рецепторов к ЛПНП. Аторвастатин может самостоятельно синтезировать данные рецепторы и увеличивать произвольно их количество, тем самым позволяя холестерину проникать в клетку.
- По фармакокинетике разница между препаратами заключается в ускоренном (более чем в 2,5 раза) по сравнению с Симвастатином набирании Cmax у Аторвастатина, в чем и заключается его преимущество.
- У Симвастатина более выражено побочное действие, он чаще и злокачественнее действует на мышцы, причем не на бицепсы-трицепсы, а на главную нашу поперечно-полосатую мышцу – сердце, вызывая миопатии и рабдомиолиз. Аторвастатин в этом плане безопаснее при длительном приеме.
- Аторвастатин проигрывает Симвастатину по стоимости, особенно брендированные препараты, но мы уже говорили, что лучше лечиться хорошими добротными препаратами, чем дженериками, слепленными из неизвестно как очищенных субстанций.
Препарат 4 поколения статинов, который может выступать заменителем Аторвастатина и Симвастатина Есть еще альтернатива: не выбирать, в чем между ними разница, а покупать препарат 4 поколения – Розувастатин. И еще один момент: существует естественный статин, содержащийся в красном рисе, он называется мевастатином.
Описание Торвакарда в инструкции по применению: особенности и правила приема, дозы и передозировка
Снижающий при регулярном его употреблении уровень всех видов вредного холестерина в крови в сочетании с диетой и регулярным выполнением физических упражнений. Инструкция по применению симвастатина содержит необходимую информацию и поможет сориентироваться во время употребления препарата.
При ишемии (недостаточном поступлении крови в орган) это лекарственное средство предотвращает развитие инфаркта, инсульта, продлевает жизнь больному. Таблетки симвастатин также защищают организм от развития атеросклероза, улучшают состояние сосудов и стабилизируют их функцию, растворяют бляшки, оказывают противовоспалительное действие на артерии.
Положительные изменения происходят через 15 дней после начала применения. Через полтора месяца наблюдается максимальный эффект, повышается уровень полезного холестерина.
Если терапия прерывается, то холестерин постепенно приходит на первоначальный уровень. Симвастатин назначают, если рекомендации врача по соблюдению диеты и ведению активного образа жизни не дают ожидаемого результата.
Показания к применению
Препарат симвастатин назначается при первичном увеличении уровня холестерина в случае отсутствия эффекта диеты и физических нагрузок. Средство показано при атеросклерозе коронарных артерий, ишемической болезни сердца, дляпредотвращения инфаркта миокарда. Также показанием симвастатина к применению являются повышенные значения триглицеридов и холестерина в крови как факторах риска заболеваний.
Лекарство помогает для вторичной профилактики ишемии сердца для снижения риска смертельного исхода, различных видов нарушения мозгового кровообращения, уменьшает угрозу при выполнении процедур по восстановлению сосудов.
Во время лечения препаратом необходимо регулярно следить за печенью. При постоянном отклонении от нормы уровня печеночных ферментов прием лекарства следует прекратить.
Желательно в период терапии не злоупотреблять грейпфрутовым соком, так как симвастатин может отреагировать побочным действием.
Препарат показан взрослым и при необходимости – детям старше 10 лет. Если применение симвастатина настоятельно рекомендовано юной девушке, то врач обязан учитывать начало ее физиологического взросления: первый менструальный период должен пройти за год до приема симвастатина.
Форма выпуска, дозы, производители
Форма выпуска симвастатина – таблетки, которые покрыты оболочкой белого, светло-желтого, желтого или коричневого цвета. Таблетки (фото симвастатина) круглые, выпуклые с обеих сторон, внутри – белые или почти белые.
Каждая из них содержит дозы симвастатина10, 20 или 40 мг. Препарат расфасован в контурных ячейковых упаковках (блистерах), помещенных в картонные пачки, а также в банках из полимера или из темного стекла, упакованных в коробки.
В каждом из блистеров находится по 10-15 таблеток, пачка может содержать 2, 3 и более блистеров. Банка содержит 15, 20, 30 и более таблеток. Цена симвастатина в основном зависит от фирмы-производителя.
Фармацевтические компании-производителисимвастатина находятся во многих странах: БОФУР ИПСЕН (Франция), PRO.MED.CS Prahaa.s., Зентивак.с. (Чешская Республика), ХЕМОФАРМ (Сербия), АЛКАЛОИД (Республика Македония), ГЕДЕОН РИХТЕР (Венгрия), а также в России. Это ВЕРТЕКС (Санкт-Петербург), АЛСИ ФАРМА (Киров), СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА РОССИЯ (Лениниградская обл.), «ЗиО-Здоровье» Россия (Московская обл.).
Перечисленные зарубежные и отечественные фирмы имеют своих многочисленных представителей в городах Европы, России, Америки, других стран. Препараты-аналоги симвастатина, о которых будет рассказано ниже, выпускаются в Германии, Турции, Словении и многих других государствах.
Как принимать
Препарат принимают внутрь вечером, запивая водой. Продолжительность терапии устанавливается врачом.
Для симвастатин инструкция по применению подчеркивает, что при повышенном уровне холестерина в начале лечения употребляют в сутки 10 мг (это однократная доза). В зависимости от количества лишнего холестерина дозу увеличивают до 40-80 мг, постепенно корректируя раз в месяц. Однако этого не следует делать больным пожилого возраста и при средней почечной недостаточности.
Нарушение кровотока в коронарных артериях нуждается в начальной суточной дозировке симвастатина 20 мг, которую затем корректируют до 40 мг, не более. Когда холестерин снизится до необходимого значения, необходимо уменьшить дозу, но не отменять.
При заболеваниях почек и щитовидной железы повышенный уровень холестерина лечат только после проведения лечения больных органов. Если показания холестерина далеки от нормы, то применяют симвастатин.
В редких случаях препарат начинают назначать с 40 мг, например, при гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии, во время которой наблюдается огромный повышенный холестерин (в 6-8 раз больше нормы), передающийся от обоих родителей. При этом диагнозе допускается доза в течение суток до 80 мг за 3 раза.
Побочные эффекты, противопоказания
Препарат в подавляющем большинстве случаев очень хорошо переносится пациентами. Побочные явления имеют умеренную выраженность и обратимы. Прием симвастатина может вызвать боль в животе, запор, головную боль, бессонницу. Иногда возникают утомляемость, головокружение, слабость мышц. В особо редких случаях появляется нарушение функции почек, кожная сыпь, помутнение хрусталика глаза, депрессия.
Побочные действия симвастатина могут проявиться у больных, зависимых от алкоголя; страдающих почечной недостаточностью, эпилепсией; перенесших пересадку органов, другие хирургические операции.
Симвастатин противопоказан при повы
Симвастатин
шенной чувствительности к лекарству, заболеваниях мышечной ткани, тяжелых нарушениях в работе печени, при повышенном содержании порфирина (пигментных структур) в печени. Также нельзя назначать препарат беременным и кормящим женщинам, детям до 18 лет без особой необходимости.
Лекарство от холестерина симвастатин не показано лицам, имеющим в анамнезе некоторые виды гипертриглицеридемии в связи с аномально высоким содержанием липидов и липопротеинов в крови при этом заболевании, что напрямую связано с повышенным холестерином.
Что лучше симвастатин или аторвастатин
Выбор между двумя препаратами делает специалист, учитывая взаимодействие с другими лекарствами: симвастатин и аторвастатин по-разному реагируют на соседство в организме веществ иного назначения.
Что из препаратов лучше: симвастатин или аторвастатин? В случае, когда необходимо снижение холестерина и триглицеридов (вид жиров), целесообразно делать выбор в пользу аторвастатина как более мощного препарата. Но это не означает, что симвастатин — менее эффективный. Для медицины большое значение имеет возможность подбора препаратов. В практике существует много случаев, когда именно симвастатин подходил на роль лекарства, спасающего жизнь.
Симвастатин работает в дозировках 10, 20, 40 мг, наиболее часто назначается в силу своей эффективности, безопасности и доступности. Аторвастатин отличается от симвастатина максимально возможной суточной дозой, составляющей80 мг. Бывает необходимость чередования обоих препаратов в процессе одной терапии.
Аналоги
Препараты, имеющие такое же активное вещество в составе, как лекарство-оригинал, называются аналогами. По международной системе классификации лекарственных средств (АТС-коду) аналоги также имеют название основного препарата.
Аналогами симвастатина являются: вазилип; зокор; овенкор; симвастол; симвакол; симгал; симвастатин зентива и многие другие. Оригинальный препарат, в отличие от аналогов, имеет патент, и в продаже выставлен по более высоким ценам.
Перед приобретением аналога в аптеке вместо основного назначенного препарата следует получить консультацию врача.
Статины относятся к числу средств, которые эффективно снижают уровень холестерина. Выраженное терапевтическое действие обусловлено не только специфическим механизмом влияния, но и достаточно хорошей переносимостью у лиц, которые страдают гиперхолестеринемией. Обычно врачи назначают к приему или . Чтобы понять, какой препарат будет действовать лучше, стоит сравнить их основные характеристики, определить достоинства и недостатки каждого. Определив разницу между лекарственными средствами, удается оптимизировать лечение и ускорить процесс выздоровления.
Что собой являют статины
Препараты, входящие в данную группу характеризуются схожим механизмом действия – способствуют снижению показателя ЛПНП и ЛПОНП. Но ввиду наличия различных действующих веществ и дополнительных компонентов, между ними существует ряд отличий.
Все препараты-статины подразделяются на несколько поколений. Аторвастатин относится к числу средств III поколения, а Розувастатин — IV поколения.
Аторвастатин имеет синтетическую природу, характеризуется высокой дозировкой активного компонента. Под влиянием препарата наблюдается снижение плазменного уровня холестерина и липопротеинов, это становится возможным после снижения выработки холестерина в клетках печени, а также спада активности самой ГМГ-КоА-редуктазы, роста показателя рецепторов ЛПНП, которые размещаются поверх гепатоцитов. Благодаря такому действию возрастает захват и в последующем катаболизм ЛПНП. На фоне приема препарата рекомендуется соблюдать диету, которая помогает быстрее снизить показатель «вредного» холестерина. Лечение проводится в два этапа, благодаря чему удается предупредить развитие побочной симптоматики.
Розувастатин – синтетическое гипохолестеринемическое средство, повышает уровень рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов. Действие схоже с Аторвастатином. Под его влиянием понижается общий показатель ЛПОНП, а также ЛПНП. На фоне применения розувастатина регистрируется снижение показателя аполипопротеина В, а также рост уровня аполипопротеина А-I. ЛС содержит среднюю дозу активного компонента. Назначается к применению в случае атеросклеротических изменений, инсульта, развития острого инфаркта, а также повышенного АД.
Сравнение гипохолестеринемических ЛС
Хотя показания к применению препаратов практически совпадают, лекарственные средства имеют определенные различия. Стоит выделить следующие:
- Абсорбация слизистыми кишечника. Всасываемость Аторвастатина значительно снижается при одновременном употреблении пищи. Розувастатин может приниматься вне зависимости от приемов еды, так как его абсорбация не меняется, активное вещество абсорбируется в постоянном количестве.
- Перечень показаний и противопоказаний. Каждый из препаратов может применяться для снижения плазменного уровня холестерина. Отличаются лекарства скоростью и характером протекания метаболических процессов. При метаболизме Аторвастатина принимают активное участие печеночные ферменты, он выводится с желчью. Прием такого ЛС не рекомендован лицам с патологиями печени. Розувастатин почти не подвергается биотрансформации, выводится кишечником, его можно применять при наличии нарушений со стороны печени.
- Терапевтический эффект. Понижение уровня холестерина низкой плотности и рост так называемого хорошего холестерина – основная цель этих ЛС. Стоит отметить, что в результате клинических исследований доказана большая эффективность Розувастина. Вероятность возникновения побочной симптоматики при приеме первого и второго ЛС одинакова.
Также лечащий врач может назначать к применению Симвастатин или Аторвастатин. Симвастатин также способствует снижению уровня триглицеридов, а также показателя общего холестерина.
Какой препарат лучше
Стоит учитывать, что каждый препарат будет действовать по-разному, это связано с индивидуальными особенностями организма. Нужно обязательно учитывать ряд факторов перед началом терапии средствами-статинами:
- Возрастная категория пациента, его половая принадлежность, чувствительность к компонентам
- Наличие сопутствующих патологий ССС, печени и почечной системы
- Результаты лабораторных исследований.
Прием статинов нельзя обосновать исключительно по результатам липидограммы. Принятие решения о назначении лечения осуществляется с учетом необходимости проведения постоянной атеросклеротической терапии. Аторвастатин и Розувастатин практически в одинаковой мере снижает показатель «плохого холестерина».
Стоит также учитывать и ценовую категорию лекарственных средств. Аторвастатин производится отечественными фармацевтическими предприятиями, стоимость зависит от дозировки ЛС и количества таблеток в упаковке: от 59 до 766 руб. Хотя Розувастатин также выпускается в России, его стоимость выше – 165-1984 руб.
На сегодняшний день еще одним эффективным гипохолестеринемическим препаратом является Симвастатин. Если стоит выбор: Симвастатин или Аторвастатин, что будет действовать лучше. Рекомендуется сперва проконсультироваться со специалистом.
Перед пациентами, страдающими нарушением липидного обмена, часто встает выбор, что лучше – Аторвастатин или Розувастатин? Хотя в последнее время все чаще используется Розувастатин, точного ответа на данный вопрос дать невозможно, ведь каждое лекарство имеет как преимущества, так и недостатки.
Оба препарата необходимо принимать при таких патологиях, как смешанная или гомозиготная гиперхолестеринемия (повышение уровня ЛПНП), гипертриглицеридемия (избыточное содержание триглицерола) и атеросклероз (сужение просвета сосудов в результате оседания холестериновых бляшек). Также их используют для профилактики осложнений атеросклероза – гипертонической болезни, ИБС, инсульта и инфаркта.
Поскольку существует разница между противопоказаниями, побочными реакциями, фармакокинетикой и фармакодинамикой, необходимо выяснить, какой препарат является более эффективным и безопасным.
Что представляют собой статины?
Статины включают достаточно большую группу лекарств, применяемых для снижения концентрации ЛПНП и ЛПОНП в крови.
В современной медицинской практике без статинов невозможно обойтись при профилактике и терапии атеросклероза, гиперхолистеринемии (смешанной или гомозиготной), а также сердечно-сосудистых болезней.
В целом лекарственные препараты данной группы оказывают один и тот же лечебный эффект, т.е. снижают уровень ЛПНП и ЛПОНП. Однако из-за многообразия активных и вспомогательных компонентов существуют некоторые отличия, которые необходимо учесть, чтобы избежать побочных реакций.
Статины принято разделять на I (Кардиостатин, Ловастатин), II (Правастатин, Флувастатин), III (Аторвастатин, Церивастатин) и IV поколение (Питавастатин, Розувастатин).
Статины могут иметь природное и синтетическое происхождение. Для специалиста является важным моментом подбор для пациента низко-, средне- или высокодозированных средств.
Розувастатин и Аторвастатин достаточно часто применяются для снижения уровня холестерина. Каждый из препаратов имеет особенности:
Розувастатин относится к статинам IV поколения. Гиполипидемическое средство является полностью синтетическим со средней дозировкой активного компонента. Его выпускают под разными торговыми марками, например, Крестор, Мертенил, Розукард, Розарт и пр.
Аторвастатин относится к статинам III поколения. Так же, как и его аналог, имеет синтетическое происхождение, однако содержит высокую дозу действующего вещества.
Существуют такие синонимы препарата, как Аторис, Липримар, Тоовакард, Вазатор и др.
Химический состав препаратов
Уровень сахара
Оба лекарства выпускают в таблетированной форме. Розувастатин производят в нескольких дозировках – 5, 10 и 20мг одноименного активного компонента. Аторвастатин выпускают дозировкой 10,20,40 и 80 мг действующего вещества. Ниже представлена таблица со сравнением вспомогательных компонентов двух известных представителей статинов.
Основным отличием между Розувастатином и Аторвастатином являются их физико-химические свойства. Преимущество Розувастатина заключается в том, что он легко расщепляется в плазме крови и прочих жидкостях, т.е. является гидрофильным. Аторвастатин имеет другую особенность: он растворяется в жирах, т.е. является липофильным.
Исходя из таких особенностей, действие Розувастатина в основном направлено на клетки паренхимы печени, а Аторвастатина – на структуры головного мозга.
Фармакокинетика и фармакодинамика – отличия
Уже на этапе приема таблеток, наблюдаются различия в их всасывании. Так, применение Розувастатина не зависит от времени суток и приема еды. В то же время Аторвастатин нельзя употреблять одновременно с пищей, т.к. это негативно воздействует на всасывание активного компонента. Максимальное содержание Аторвастатина достигается спустя 1-2 часа, а Розувастатина – через 5 часов.
Еще одно отличие между представителями статинов состоит в их метаболизме. В человеческом организме происходит превращение Аторвастатина в неактивную форму с помощью печеночных ферментов. Таким образом, активность препарата напрямую связана с функционированием печени.
На нее также оказывают влияние препараты, одновременно применяемые с Аторвастатином. Его аналог, наоборот, благодаря меньшей дозировке, практически не вступает в реакцию с другими препаратами. Хотя это не избавляет его от наличия побочных реакций.
Аторвастатин выводится преимущественно вместе с желчью.
В отличие от многих представителей статинов, Розувастатин почти не метаболизируется в печени: более 90% вещества удаляется в неизменном виде при помощи кишечника и только 5-10% — при помощи почек.
Противопоказания и побочные реакции
Наличие противопоказаний и негативных действий являются важными факторами при выборе наиболее оптимального препарата. Ниже приведены основные заболевания и состояния, при которых прием лекарственных средств запрещен, а также возможные побочные явления.
| Противопоказания | |
| Розувастатин | Аторвастатин |
| Индивидуальная чувствительность.
Беременность и лактация. Повреждение гепатоцитов и повышенный уровень печеночных ферментов. Дети и подростки до 18 лет. Миопатия либо предрасположенность к ней. Комплексное лечение Циклоспорином и фибратами. Почечная дисфункция. Хронический алкоголизм. Миотоксичность во время приема прочих ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Представители монголоидной расы (разрешена только минимальная дозировка). |
Гиперчувствительность к компонентам.
Повышенная активность печеночных ферментов. Вынашивание ребенка и лактационный период. Дети и подростки до 18 лет, за исключением терапии гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемии. Отсутствие адекватной контрацепции. Применение блокаторов ВИЧ-протеазы. Активные патологии печени. |
| Побочные реакции | |
| Головные боли, проблемы с координацией, общее недомогание.
Развитие протеинурии и гематурии. Сыпь на коже, крапивница, зуд. Нарушения опорно-двигательной системы. Диспепсия, нарушение стула, воспаление поджелудочной железы (панкреатит). Инсулиннезависимый сахарный диабет. Рост молочных желез у мужчин. Наличие сухого кашля, одышки. Синдром Стивенса-Джонсона. |
Развитие назофарингита, инфекций мочеиспускательной системы.
Возникновение тромбоцитопении. Гипо- и гипергликемия, анорексия. Боли в голове, парестезии, развитие периферической нейропатии, гипестезия, амнезия, головокружения, дисгевзия. Нарушение слуха, тиннитус, ухудшение зрения. Боль в горле, носовое кровотечение. Диспепсическое расстройство, отрыжка, боль в области эпигастрии, развитие панкреатита. Крапивница, кожные высыпания, отек Квинке. Появление гинекомастии. Различные нарушения скелетно-мышечной системы. Гепатит, печеночная недостаточность, холестаз. Гипертермия, астения, недомогание. Повышенная активность печеночных ферментов, КК и положительный анализ на лейкоциты в урине. |
Эффективность и мнение потребителей
Главной задачей препаратов-статинов является уменьшение концентрации в крови ЛПНП и рост уровня ЛПВП.
Поэтому, выбирая между Аторвастатином и Розувастатином, надо сравнить, насколько эффективно они снижают уровень холестерола.
Недавнее научное исследование доказало, что Розувастатин является более действенным препаратом.
Итоги клинических испытаний представлены ниже:
- При равных дозах препаратов Розувастатин уменьшает содержание на 10% эффективнее, чем его аналог. Такое достоинство позволяет применять лекарство больным с выраженнойгиперхолестеринемией.
- Частота развития сердечно-сосудистых осложнений и наступления фатального исхода выше у Аторвастатина.
- Численность развития побочных реакций у обоих лекарственных средств одинаковая.
Сравнение эффективности уменьшения концентрации «плохого» холестерина доказывает тот факт, что Розувастатин является более действенным препаратом. Однако нельзя забывать о таких факторах, как наличие противопоказаний, побочных действий и стоимость. Сопоставление цен двух лекарств представлено в таблице.
| Дозировка, количество таблеток | Розувастатин | Аторвастатин |
| 5мг №30 | 335 руб. | — |
| 10мг №30 | 360 руб. | 125 руб. |
| 20мг №30 | 485 руб. | 150 руб. |
| 40мг №30 | — | 245 руб. |
| 80мг №30 | — | 490 руб. |
Таким образом, Аторвастатин является более дешевым аналогом, который могут позволить себе люди с низким уровнем дохода.
Вот что думают о препаратах пациенты — Розувастатин переносится хорошо и без проблем. При его приёме плохой холестерин снижается
Сравнение лекарственных средств помогает сделать вывод, что на современном этапе развития медицины первые позиции среди лучших занимают статины IV поколения, в т.ч. Розувастатин.
О препарате Розувастатин и о его аналогах рассказано в видео в этой статье.
Аторвастатин и симвастатин - это лекарственные препараты, которые используются для лечения высокого уровня холестерина и триглицеридов в крови. В целом, лечение обоими препаратами снижает уровень плохого холестерина и триглицеридов в крови и повышает в процессе уровень хорошего холестерина. Различия между этими двумя методами лечения заключаются в различиях между самим препаратам. Во-первых, аторвастатин - это более сильнодействующий препарат, чем симвастатин, что означает, что прием небольших доз аторвастатина может быть эквивалентно приему более больших доз симвастатина. Во-вторых, несмотря на то, что эти препараты используются в одних и тех же терапевтических целях, они по-разному взаимодействуют с другими препаратами, и любой из них может потенциально не подойти человеку в зависимости от общего состояния его здоровья, так как взаимодействия между препаратами могут приводить к опасным последствиям.
В целом, то, что аторвастатин является более мощным препаратом , чем симвастатин, означает, что он действует более сильно, когда дело касается снижения уровня холестерина и триглицеридов. Разница в силе воздействия говорит о том, что пациенты, которые принимают симвастатин, имеют возможность получить лечение следующего уровня, используя аторвастатин, если у них возникнет необходимость в более сильнодействующем препарате для лечения их заболевания.
Конечно, это также указывает на то, что если пациенту требуется значительное снижение уровня плохого холестерина и триглицеридов, аторвастатин, а не симвастатин может стать изначальным выбором.
Хотя аторвастатин и симвастатин отличаются по силе воздействия, выбираемый метод лечения зависит от конкретного заболевания человека, и, таким образом, бывает, что доза аторвастатина для одного человека, может обладать такой же силой воздействия, что и доза симвастатина для другого.
Иногда препараты могут действовать не как обычно, если в организме присутствуют другие лекарственные средства. И хотя некоторые препараты не воздействуют негативно на эффективность других препаратов, когда лекарства все-таки взаимодействуют отрицательно друг с другом, это может стать проблемой для человека, принимающего их. Например, возможно повышение уровней лекарств в организме и развитие опасных медицинских состояний. Хотя и аторвастатин, и симвастатин принадлежат к одной и той же группе препаратов, называемых статинами, они отличаются в отношении взаимодействия с другими препаратами; в действительности, статины могут воздействовать на функционирование других статинов в организме.
Помимо аторвастатина и симвастатина, в туже группу препаратов также входят флувастатин, правастатин и розувастатин.
Антидепрессанты, противозачаточные таблетки и препараты для сердца и от повышенного кровяного давления - это примеры лекарств, которые влияют на действие аторвастатина. Кроме того, с этим препаратом могут взаимодействовать также препараты, которые используются для лечения ВИЧ или СПИДа. Лекарства, которые взаимодействуют с симвастатином, включают противогрибковые препараты, разжижители крови, и препараты с ниацином. Не сочетаются с симвастатином и препараты, которые ослабляют иммунную систему.
У некоторых людей, страдающих сахарным диабетом, симптомы настолько слабы, что они остаются незамеченными. Обычные симптомы сахарного диабета: частое мочеиспускание жажда и голод крайняя усталость размытое зрение порезы/синяки, которые медленно заживают. потеря веса, несмотря на то, что вы едите много покалывание, боль или онемение в руках/ногах Раннее выявление и лечение диабета может снизить риск развития осложнений…
Доктор Мортон Босняк, преподаватель медицинского центра в Нью-Йорке, был первым, кто предложил классификацию почечных кист на основе результатов КТ с контрастным усилением в 1986 году. Морфологические и улучшающие характеристики КТ составляют основу этой классификации. Согласно этой классификации почечные кисты подразделяются на 4 категории. Кисты I категории Кисты I категории — это простые кисты, они тонкостенные…
Рак поджелудочной железы весьма распространен. Лечение рака поджелудочной железы определяется в зависимости от места и стадии рака. Вариант лечения выбирается исходя из возраста и общего состояния здоровья пациента. Лечение рака направлено на удаление рака, когда это возможно, или предотвращение дальнейшего роста опухоли. Если рак поджелудочной железы диагностируется на поздней стадии, и какой-либо вариант лечения по…
