Входит в состав препаратов
Ирландия
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
ОНЛС
Минимальный аптечный ассортимент
АТХ:R.03.A.C Селективные бета-2-адреномиметики
R.03.A.C.02 Сальбутамол
Фармакодинамика:Стимулируют β2-адренорецепторы, которые находятся в мембранах гладкомышечных клеток бронхов, матки, ЖКТ, детрузора мочевого пузыря, кровеносных сосудов (сосудов скелетных мышц, легких, коронарных сосудов). При этом происходит расслабление гладких мышц бронхов, снижаются тонус и сократительная активность миометрия, мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков, моторика и тонус желудка и кишечника, расширяются кровеносные сосуды.
Расслабление гладких мышц при стимуляции β2-адренорецепторов, сопряженных с Gs-белками, стимулирующими аденилатциклазу, связано с повышением уровня цАМФ и активацией цАМФ-зависимой протеинкиназы в гладкомышечных клетках. цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает киназу легких цепей миозина, в результате нарушается их фосфорилирование и не происходит взаимодействия с актином. цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает фосфоламбан (ингибитор Са2+-АТФазы), в результате в гладкомышечных клетках повышается активность Са2+-АТФазы, транспортирующей Са2+ из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум, уменьшается концентрация цитоплазматического Са2+. Все это приводит к снижению тонуса и сократительной активности гладких мышц. Возможно повышение уровня глюкозы в крови, так как β2-адренорецепторы контролируют процесс гликогенолиза в печени и скелетных мышцах и секрецию инсулина в поджелудочной железе, а при стимуляции их активируется фосфорилаза и усиливается распад гликогена, в результате повышается уровень глюкозы в крови.
Секреция инсулина при стимуляции β2-адренорецепторов увеличивается.
Фармакокинетика:При пероральном приеме всасывается 80-85%. После ингаляционного введения 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе, оседает на слизистой оболочке ротоглотки и затем проглатывается. Фракция, осевшая на слизистой оболочке дыхательных путей, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10 %.
Сальбутамол метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.
Период полувыведения сальбутамола - 4-6 ч. Выводится почками частично в неизмененном виде и частично в виде неактивного метаболита 4"-О-сульфата (фенольный сульфат). Незначительная часть выводится с желчью (4%), с калом. Большая часть дозы сальбутамола экскретируется в течение 72 ч.
Показания:Профилактика и купирование
бронхоспастического синдрома, бронхиальной астмы; симптоматическое лечение хронической обструктивной болезни легких (внутрь, ингаляционно). Угрожающие преждевременные роды с появлением сократительной деятельности; истмико-цервикальная недостаточность; брадикардия плода, в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия маточной шейки и изгнания (внутривенно, с последующим переходом на прием внутрь).X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный
X.J40-J47.J43 Эмфизема
X.J40-J47.J46 Астматический статус
X.J40-J47.J45.9 Астма неуточненная
X.J40-J47.J45.8 Смешанная астма
X.J40-J47.J45.1 Неаллергическая астма
X.J40-J47.J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента
X.J40-J47.J45 Астма
X.J40-J47.J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
X.J40-J47.J44.8 Другая уточненная хроническая обструктивная легочная болезнь
X.J40-J47.J44.1 Хроническая обструктивная легочная болезнь с обострением неуточненная
X.J40-J47.J44.0 Хроническая обструктивная легочная болезнь с острой респираторной инфекцией нижних дыхательных путей
X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
XV.O60-O75.O60 Преждевременные роды
Противопоказания:Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет - для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет - для порошка для ингаляций, до 18 мес - для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности).
С осторожностью:Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС, тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.
Беременность и лактация:Беременным женщинам можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода. Вероятность проникновения сальбутамола в грудное молоко не исключена, поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки превышает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке вредное действие на новорожденного.
Способ применения и дозы:Ингаляционно, внутрь, внутривенно.
Ингаляционно: для купирования начинающегося приступа удушья - 100-200 мкг (1-2 вдоха). При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция. Последующие ингаляции производят с промежутками 4-6 ч (максимально до 6 раз в сутки). Для регулярного применения - по 1-2 ингаляции 2-4 раза/день; профилактика бронхоспазма - за 15-20 мин перед контактом с морозным воздухом. Порошок для ингаляций: разовая доза - 200-400 мг (в связи с более низкой биодоступностью дозы вдвое выше). При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием различных конструкций небулайзеров в течение 5-15 мин; начальная доза взрослым и детям старше 18 месяцев - 2,5 мг (при необходимости - 5 мг) до 4 раз в сутки; при назначении детям в возрасте до 18 месяцев эффективность сомнительна (возможно развитие преходящей гипоксемии, показана оксигенотерапия).
Внутрь : взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг (2 мг - пожилым пациентам и пациентам с повышенной чувствительностью) 3-4 раза в сутки, максимальная разовая доза 8 мг, максимальная суточная доза 32 мг; детям 6-12 лет - 2 мг 3-4 раза в сутки, максимальная доза - 24 мг/сут, детям 2-6 лет - 1-2 мг (0,1 мг/кг) 3-4 раза в сутки. Таблетки пролонгированного действия: взрослым и детям старше 12 лет - по 4-8 мг каждые 12 ч, максимальная доза 32 мг/сут (16 мг каждые 12 ч), детям 6-12 лет - 4 мг каждые 12 ч, максимальная доза - 24 мг/сут (по 12 мг каждые 12 ч).
В качестве токолитического средства: в/в капельно - 2,5-5 мг (1-2 ампулы) разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят капельно, скорость введения зависит от интенсивности сократительной деятельности матки и переносимости препарата (ЧСС беременной женщины ≤120 в 1 мин). Далее проводится поддерживающая пероральная терапия таблетированными формами сальбутамола: по 2-4 мг 4-5 раз в сутки. Первая таблетка назначается за 15-30 мин до окончания инфузии. Курс - 14 дней.
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности - у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение диастолического АД или повышение систолического АД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.
Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.
Передозировка:Симптомы: тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин), трепетание желудочков, снижение АД, увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.
Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.
Взаимодействие:Увеличивает активность стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. и потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ, трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и - тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.
Особые указания:Встряхивать баллончик с аэрозолем каждый раз перед использованием, в момент поступления препарата сделать максимально глубокий, интенсивный и продолжительный вдох, задержать дыхание на 10 с. после ингаляции. При невозможности соблюдения указаний - использовать специальные приспособления (спейсеры), которые увеличивают дыхательный объем и компенсируют неточности асинхронного вдоха.
ИнструкцииВ 1 мл препарата содержится активное вещество - сальбутамол 0,8 мг (2 мг в 1 флаконе)
Форма выпуска
Раствор для ингаляций 2,5 мл во флаконе - 10 флаконов в упаковке
Фармакологическое действие
Бронходилатирующий препарат.
Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая выраженный бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Вызывает незначительный положительный хроно- и инотропный эффект на миокард, расширение коронарных артерий, практически не снижает артериальное давление. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия. Действие препарата начинается через 5 минут после ингаляционного введения и продолжается в течение 4-6 часов.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание К+ в плазме, оказывает гипергликемическкй (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
Показание к применению
- профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме;
- симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. при хроническом бронхите и эмфиземе легких);
- хроническая обструктивная болезнь легких.
Способ применения и дозы
Препарат применяют ингаляционно только при помощи небулайзера любой конструкции. Небулайзер превращает раствор в аэрозоль для ингаляции. При применении раствор должен иметь комнатную температуру (холодный раствор может вызывать кашлевой эффект). Перед применением препарата необходимо внимательно изучить инструкцию по эксплуатации небулайзера:
Подготовьте небулайзер для использования.
Поместите раствор препарата в небулайзер. Не следует смешивать раствор с другими препаратами. Раствор можно разбавлять дистиллированной водой или 0,9% натрия хлорида.
После окончания ингаляции удалите оставшийся раствор и вымойте небулайзер. При использовании раствора Сальбутамола через небулайзер, начальная доза препарата составляет для взрослых и детей старше 12 лет - 2,5 мг, но может быть увеличена до 5 мг. Ингаляции проводят каждые 4-6 часов в течение первых 24-48 часов терапии или до стабилизации клинической картины. Улучшение состояния наблюдается после ингаляции обычно через 10-15 минут. При тяжелом обострении хронической обструктивной болезни легких кратность введения препарата может быть значительно увеличена - возможно назначение препарата каждые 30-60 минут до достижения клинического эффекта (у взрослых до 40 мг в сутки).
Применение у детей от 18 месяцев до 12 лет: для снятия приступа бронхоспазма: разовая доза 2 мг на ингаляцию до 4 раз в день под наблюдением специалистов. Для профилактики 2 мг/сутки.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
- ишемическая болезнь сердца,
- тяжелая сердечная недостаточность,
- нарушения ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия),
- миокардит,
- пороки сердца,
- аортальный стеноз,
- декомпенсированный сахарный диабет,
- глаукома,
- эпиприпадки,
- пилородуоденальное сужение,
- заболевания почек и печени с нарушением их функции,
- беременность,
- одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов,
- детский возраст до 18 месяцев.
Особые указания
У пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы применение броиходилататоров не должно быть основным или единственным методом терапии.
Если действие обычной дозы препарата становятся менее эффективным, пациенту следует обратиться к врачу.
При возникновении парадоксального бронхоспазма необходимо немедленно купировать его с помощью другой лекарственной формы сальбутамола или быстродействующего ингаляционного бронходилататора, прекратить лечение и назначить терапию другими препаратами.
Условия хранения
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Лекарственная форма:аэрозоль для ингаляций дозированный
Состав:Состав на 1 баллон/1 дозу:
активное вещество: сальбутамола сульфат микронизированный (в пересчете на 100 % безводное вещество) - 0,030125 г (эквивалентно 0,025 г сальбутамола) / 120,5 мкг (эквивалентно 100 мкг сальбутамола);
вспомогательные вещества: спирт этиловый ректификованный* - 0,340 г / 1,36 мг, пропел-лент HFC-134 а (1,1,1,2-тетрафторэтан) -
14,630 г / 58,52 мг.
* Объемная доля этилового спирта - не менее 96,3 %.
Описание: Препарат представляет собой белую или почти белую суспензию, находящуюся под давлением в баллоне алюминиевом моноблочном с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-ингалятором с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи. Фармакотерапевтическая группа: Бронходилатирующее средство - β-2-адреномиметик селективный АТХ:R.03.A.C Селективные бета-2-адреномиметики
R.03.A.C.02 Сальбутамол
Фармакодинамика: является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на β1-рецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронхо-дилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36 %), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза.
После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта -через 5 мин, максимум - через 30-90 мин (75 % максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность - 4-6 ч.
Фармакокинетика:После ингаляционного введения 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10 %.
Попав в кровь, метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде и в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при "первом прохождении через печень", превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.
Введенный внутривенно имеет период полувыведения 4-6 ч. Выводится почками частично в неизмененном виде и частично в виде неактивного метаболита 4"-О-сульфата (фенольный сульфат). С калом выводится лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем экскретируется в течение 72 ч.
Показания:1.Бронхиальная астма:
Купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
Применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.
2.Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Ведение преждевременных родов.
Угрожающий аборт.
Детский возраст до 2-х лет.
Беременность
С осторожностью: С осторожностью применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных β-адреноблокаторов, период лактации. Беременность и лактация:Противопоказан во время беременности.
В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.
Способ применения и дозы:Сальбутамол-МХФП аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза предназначен только для ингаляционного введения.
Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач.
Взрослым и детям старше 12 лет.
Максимальная суточная доза: 1200 мкг (12 ингаляций).
Детям до 12 лет.
Максимальная суточная доза: 800 мкг (8 ингаляций).
Правила применения препарата:
Подготовка для первого применения:
Перед первым применением препарата следует: надеть на баллон и шток клапана насадку-ингалятор, снабженную защитным колпачком, снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Потом энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями, перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз и сделать два распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе клапана. При перерыве в применении препарата на протяжении нескольких дней следует сделать одно распыление в воздух после тщательного встряхивания баллона.
Применение:
1.Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Убедиться в чистоте внутренней и внешней поверхностей насадки-ингалятора.
2.Энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями.
3.Перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз, держать баллон вертикально между большим пальцем и средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под насадкой-ингалятором.
4.Сделать максимально глубокий выдох, потом поместить насадку-ингалятор в рот между зубами и охватить ее губами, не прикусывая при этом.
5.Начиная вдох через рот, нажать на верхнюю часть баллона, чтобы произвести выдачу дозы препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать.
6.Задержать дыхание, вынуть насадку-ингалятор изо рта и снять палец из верхней части баллона. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько возможно.
7.Если необходимо выполнить следующую ингаляцию, следует подождать около 30 секунд, держа баллон вертикально. После этого выполнить ингаляцию в соответствии с инструкциями, изложенными в пунктах 2-6.
Закрыть насадку-ингалятор защитным колпачком. ВАЖНО:
Выполнять действия в соответствии с пунктами 4, 5 и 6, не спеша. Важно непосредственно перед выдачей дозы начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если по бокам рта появится "облачко", необходимо начать опять с пункта 2.
Чистка:
Насадку-ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю.
1.Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора, а насадку-ингалятор снять с баллона.
2.Тщательно промыть насадку-ингалятор и защитный колпачок под теплой проточной во-
3.Тщательно высушить насадку-ингалятор и защитный колпачок внутри и снаружи.
4.Надеть насадку-ингалятор на баллон и шток клапана, закрыть свободное отверстие насадки-ингалятора защитным колпачком.
Не помещать баллон в воду!
Побочные эффекты:По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень частые (> 1/10), частые (> 1/100 и < 1/10), нечастые (> 1/1000 и < 1/100), редкие (> 1/10 000 и < 1/100), очень редкие (< 1/10 000).
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм.
Со стороны обменных процессов : редко - гипокалиемия, увеличение в крови свободных жирных кислот. Тяжелая гипокалиемия потенциально может быть результатом терапии β2-агонистами.
Со стороны нервной системы: часто - тремор, головная боль; очень редко - гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия; редко - учащенные сердцебиения; очень редко - аритмия, в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, артериальная гипотензия и коллапс; редко - расширение периферических сосудов.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - судороги.
Передозировка: Симптомы: более частые - гипокалиемия, снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые - возбуждение, гипергликемия, респираторный алкалоз, гипоксемия, головная боль; редкие - галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов.Лечение:
При передозировке сальбутамола лучшими антидотами являются кардиоселективные β-адреноблокаторы. Однако блокаторы β-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью у пациентов с приступами бронхоспазма в анамнезе.
Применение больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Взаимодействие:Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоок-сидазы (ИМАО).
У больных с тиреотоксикозом усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, тахикардию, усиливает вероятность развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, - тяжелых жедудочковых аритмий.
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
Особые указания:Следует проинструктировать пациентов о правильном применении препарата Сальбутамол-МХФП аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза (200 доз). Необходимо правильное применение препарата и четкое выполнение инструкции для того, чтобы обеспечить попадание сальбутамола в бронхи. В начале лечения применять препарат следует под наблюдением медицинского персонала и после тренировки перед зеркалом.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Поэтому перед применением баллон с препаратом должен быть прогрет до комнатной температуры (согреть баллон руками на протяжении нескольких минут, нельзя применять другие способы!).
Содержимое баллонов находится под давлением, поэтому баллоны нельзя нагревать, разбивать, протыкать или сжигать, даже когда они будут пустыми.
В случае возникновения неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции рот следует прополоскать водой.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Если действие обычной дозы препарата становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Повышение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить только под контролем врача. Сокращение интервала между приемом следующих доз возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обосновано. Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для лечения бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы может вызывать синдром "рикошета" (каждый следующий приступ становится интенсивнее). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 минут.
Риск осложнений повышается как при значительной длительности лечения, так и при резкой отмене препарата. Длительное применение сальбутамола должно сопровождаться использованием противовоспалительных препаратов для базисной терапии.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных случаях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличение дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
Сальбутамол необходимо применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.
Терапия агонистами (β2-адренорецепторов, особенно при их парентеральном введении или при применении с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких случаях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В справочной литературе отсутствуют данные о влиянии ингаляционного применения сальбутамола на способность пациента управлять автомобилем и/или другими механизмами. Содержание в одной дозе препарата 1,36 мг спирта этилового ректификованного настолько мало, что не может оказать влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами. Форма выпуска/дозировка: Аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза (200 доз). Упаковка: По 200 доз в баллоны алюминиевые моноблочные с внутренней защитой, герметизированные дозирующим клапаном и снабженные насадкой-ингалятором с защитным колпачком. Каждый баллон вместе с насадкой-ингалятором и защитным колпачком, а также инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку. Производитель: Дата обновления информации: 18.08.2015 Иллюстрированные инструкцииБрутто-формула
C 5 H 5 N 5 SФармакологическая группа вещества Сальбутамол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
154-42-7Характеристика вещества Сальбутамол
Сальбутамола сульфат — белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:4), мало растворим в этаноле, хлороформе и эфире.
Фармакология
Фармакологическое действие - токолитическое, бронхолитическое .Высокоселективно стимулирует бета 2 -адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.
При ингаляции 10-20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ . При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается. C max составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3-9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы — 10%. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени. T 1/2 — 3,8 ч. Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.
Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация наступает уже на 4-5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40-60 мин; продолжительность эффекта составляет 4-5 ч. Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение). Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов — снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
Применение вещества Сальбутамол
Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); угроза преждевременных родов (на сроках беременности от 16 до 38 нед).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет — для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет - для порошка для ингаляций, до 18 мес — для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности).
Ограничения к применению
Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС , тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Сальбутамол
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД , ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.
Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.
Взаимодействие
Увеличивает активность стимуляторов ЦНС , кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ , трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа — тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.
Передозировка
Симптомы: тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин), трепетание желудочков, снижение АД , увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.
Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.
Пути введения
Ингаляционно, внутрь, в/в .
Меры предосторожности вещества Сальбутамол
Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушения ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано, и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.
Особые указания
При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальные приспособления (спейсеры), увеличивающие дыхательный объем и сглаживающие неточности асинхронного вдоха.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.0572 | |
| 0.0074 | |
| 0.004 | |
| 0.0022 | |
| 0.0019 | |
| 0.0017 | |
| 0.0011 | |
| 0.001 | |
| 0.001 | |
| 0.0009 | |
| 0.0008 | |
| 0.0007 | |
Сальбутамол является препаратом группы 2-адреномиметиков. Обладает бронхорасширяющим действием. Характеризуется быстрым эффектом, который начинается спустя 1–3 минуты. Максимальное терапевтическое действие отмечается к 20 минуте и сохраняется на протяжении 5 часов. Ингаляции с Сальбутамолом целесообразно применять только по рекомендации врача.
Состав и форма выпуска
Компонентами препарата являются:
- Сальбутамол фосфат – активное действующее вещество.
- Гидрофторалкан и этанол – активные действующие компоненты.
Выпускается лекарственное средство в нескольких формах:
- таблетки, покрытые оболочкой;
- порошок для ингаляций;
- аэрозоль для ингаляций.
Аэрозоль находится в специальных баллончиках, в каждом ингаляторе Сальбутамола содержится 200 доз.
Также препараты Сульбатамола могут выпускаться в форме:
- капсул для ингаляций, в которых содержится порошок;
- концентрата, предназначенного для инфузионного раствора;
- сиропа;
- таблеток ретард;
- раствора для инъекций.
Показания к применению
Препараты Сальбутамола обладают выраженным бронхолитическим действием.
После применения лекарственного средства отмечается ряд положительных факторов:
- подавление реактивности бронхов;
- улучшение функционирования бронхов;
- снижение сопротивляемости в респираторном тракте;
- продукция слизи;
- расширение коронарных артерий сердечной мышцы;
- отхождение мокроты.
В отличие от других препаратов, схожих по механизму действия, Сальбутамол не оказывает значительного влияния на сердце и не снижает артериальное давление.
Показаниями к применению препарата являются:
- и бронхиты;
- спазм бронхов при всех разновидностях бронхиальной астмы;
- эмфизема лёгких;
- преждевременные роды, которые не сопровождаются осложнениями.
В некоторых случаях педиатры назначают раствор Сальбутамола для лечения бронхообструктивного синдрома.
В инструкции по применению указано, что препарат показан для поддерживающего длительного лечения при бронхите, а также при ночных приступах астмы.
Инструкция по применению
Дозировка препарата зависит от возраста пациента и его диагноза.
Если аэрозоль Сальбутамол задействован в комплексном лечении бронхиальной астмы у ребёнка с 12 лет, рекомендуемая доза составляет 100 мкг. Ингаляции необходимо проводить каждые 6 часов. Маленьким пациентам от 2 до 12 лет показано не более трёх ингаляций в сутки.
Препарат также назначают для купирования тяжёлых приступов у детей. Рекомендуемая дозировка при этом – 1–2 вдоха аэрозоля. Нередко Сальбутамол назначают для профилактики приступов удушья, вероятность которых повышается при интенсивных физических нагрузках или в результате столкновения с аллергеном. В таком случае ингаляцию рекомендуется провести за 10–15 минут до предполагаемого действия или контакта. При этом дозировка препарата остаётся прежней (1–2 вдоха).
Для устранения приступов бронхиальной астмы назначают также ингаляции с Сальбутамолом через небулайзер.
Перед процедурой ингаляции необходимо проверить прибор на исправность. Делается это следующим образом:
- с прибора снимается колпачок, затем проверяется выходная трубка на наличие пыли и грязи;
- баллончик устанавливается в вертикальном положении и хорошо встряхивается;
- лекарственное средство помещается в небулайзер.
Затем начинается процедура ингаляции:
- больной делает глубокий вдох, запрокидывает голову вверх и крепко зажимает губами выходную трубку;
- медленно и глубоко вдыхая, необходимо нажать на клапан баллончика, выпуская, таким образом, дозу лекарства;
- неспешно вынуть трубку изо рта, на 10 секунд задержать дыхание и сделать выдох через нос.
Если за одну процедуру ингаляции необходимо принять более 1 дозировки Сальбутамола, следует повторить все вышеописанные действия, но только после минутной паузы. Затем баллончик закрывается колпачком.
При использовании ингалятора с Сальбутамолом, для достижения максимальной эффективности, важно соблюдать такие рекомендации:
- не спешить во время выпуска лекарства;
- вдыхать воздух медленно;
- перед процедурой желательно потренироваться перед зеркалом.
Длительность ингаляции не превышает 5 минут. После процедуры необходимо хорошо промыть прибор, тщательно удаляя остатки раствора.
Важно помнить, что начальная дозировка Сальбутамола не должна превышать 2 мг. При тяжелом состоянии ингаляции Сальбутамолом можно проводить каждые 6 часов. В особо тяжёлых случаях применение раствора Сальбутамола возможно каждые 60 минут. Эффект отмечается через 10 минут после процедуры.
Возможные побочные эффекты
Приём препарата Сальбутамола способен вызвать нарушения в функционировании сердечно-сосудистой системы, а также в работе других органов и систем.
По частоте возникновения побочные эффекты Сальбутамола можно разделить на 3 группы. К первой относятся:
- тремор конечностей (чаще пальцев рук);
- внутренняя дрожь по всему телу;
- учащенное сердцебиение;
- нарушение сна.
Вторая группа побочных эффектов выражается такими признаками:
- мигрень, не поддающаяся обезболивающим препаратам;
- смена вкусовых восприятий;
- снижение работоспособности;
- повышенная раздражительность;
- кожная сыпь;
- гиперемия;
- торможение мыслительных процессов;
- рвотные позывы.
В третью группу входят симптомы, которые проявляются крайне редко. Зачастую это связано с хроническими заболеваниями, которые не относятся к органам дыхания. Такими симптомами являются:
- кашель;
- панические атаки и беспричинная тревога;
- агрессивность;
- галлюцинации;
- ангионевротический отек;
- судороги;
- аллергическая реакция в виде кожных высыпаний;
- задержка мочеиспускания;
- коллапс сердца;
- гиперактивность;
- наджелудочковая тахикардия;
- раздражение слизистых.
Степень тяжести возможных проявлений зависит от того, какую форму препарата применяют больные. Аэрозоль Сальбутамол сводит риски негативного влияния на организм к минимуму. Главное - следовать указаниям инструкции и соблюдать рекомендации врача.
Воздействие препарата на организм зависит также от возраста больного и его индивидуальных особенностей. В случае повышенной чувствительности к компонентам Сальбутамола, необходимо сразу же прекратить его применение.
Противопоказания
С особой осторожностью препарат назначают при:
- гипертиреозе;
- тахикардии;
- нарушениях функционирования эндокринной железы;
- гипертонии.
При гипертонии препарат стоит принимать с осторожностью
Запрещено принимать Сальбутамол лицам с индивидуальной непереносимостью и детям до двух лет.
- печеночная недостаточность;
- порок сердца;
- сахарный диабет;
- тиреотоксикоз;
- глаукома;
- почечная недостаточность;
- миокардит;
- тахиаритмия;
- закупорка просвета сердечной артерии;
- стеноз аорты;
- эпилепсия.
При беременности с отягченным анамнезом Сальбутамол также не назначают. Максимальный вред препарат может нанести ребёнку на поздних сроках.
Во время кормления грудью решение о целесообразности приёма ингаляций Сальбутамола принимает лечащий врач, который сопоставляет риски для здоровья ребёнка и последствия отказа от препарата. Важно помнить, что компоненты Сальбутамола имеют свойство проникать в грудное молоко и накапливаться в нём.
Дети с 2 до 12 лет на протяжении всего лечения должны находиться под контролем медицинского персонала.
Особые указания
Негативное влияние Сальбутамола на процесс вождения автомобилем не доказано. Но управление автотранспортом до определения переносимости препарата лучше исключить.
Если больной чувствует снижение эффективности препарата, но при этом дозировка и частота приёмов остаются прежними, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. В случае возникновения спазма парадоксального характера, лечение Сальбутамолом сразу же отменяют, а возникший спазм купируют с помощью другого бронхолитического средства. Дальнейшая тактика лечения пересматривается.
Передозировка Сальбутамола может стать причиной неконтролируемого спазма бронхов, что в редких случаях приводит к летальному исходу. Наибольшую осторожность необходимо проявить пациентам с астмой, особенно в детском возрасте. Интервал между введением Сальбутамола не должен быть менее 6 часов. Сокращать время между процедурами можно только в тяжёлых случаях по рекомендации врача.
