Паксил побочные. Антидепрессант паксил

Пароксетина гидрохлорид гемигидрат 22,8 миллиграмма (равнозначно 20,0 миллиграммам пароксетина ), в качестве вспомогательных веществ: кальций дигидрофосфат дигидрат , карбоксиметилкрахмал натрия типа А, магний стеариновая оболочка таблетки — Opadry белого цвета YS — 1R — 7003 (макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза, полисорбат 80).

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках двояковыпуклой формы, упакованных в блистерах по 10 шт., в одной упаковке может быть один, три или десять блистеров.

Фармакологическое действие

Оказывает антидепрессивное действие по механизму специфического угнетения путем обратного захвата в функциональных клетках головного мозга — нейронах .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имеет низкое сродство с мускариновыми холинергическими рецепторами . В результате исследований получили данные, что:

• На животных антихолинергические свойства проявляются слабо.
• Исследования пароксетина in vitro — слабое сродство к α1-, α2- и β-адренорецепторам , в том числе к дофаминовым (D2) , серотониновым подтип 5-НТ1- и 5-НТ2- , в том числе гистаминовым рецепторам (H1) .
• Исследования in vivo подтвердили результаты in vitro — не взаимодействует с постсинаптическими рецепторами и не угнетает ЦНС и не вызывает артериальную гипотензию .
• Не нарушая психомоторные функции , пароксетин не повышает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему .
• Изучение поведенческих изменений и показало, что пароксетин способен вызывать слабый активирующий эффект в дозе, превышающей замедление обратного захвата серотонина, при этом механизм не является амфетаминоподобным .
• На здоровый организм пароксетин не оказывает значимых изменений АД (), ЧСС и ЭКГ.

Что касается фармакокинетики, то после приема внутрь препарат абсорбируется и метаболизируется при «первом прохождении» печени, в результате чего в поступает меньше пароксетина, чем абсорбируемого из ЖКТ. Увеличивая количество пароксетина в организме (однократный прием больших доз или многократный прием обычных доз) добиваются частичного насыщения метаболического пути и снижения клиренса пароксетина , приводя к непропорциональному увеличению концентрации пароксетина в плазме. Это значит, что фармакокинетические параметры нестабильны и кинетика является нелинейной. Однако, нелинейность обычно выражается слабо и наблюдается у пациентов, принимающих низкие дозы препарата, которые вызывают низкий уровень пароксетина в плазме. Добиться равновесной концентрации в плазме можно за 1-2 недели.

Пароксетин распределяется в тканях, и по фармакокинетическим расчетам в плазме остается 1% от всего количества пароксетина, который присутствует в организме. В терапевтических концентрациях приблизительно 95% пароксетина в плазме находится связанным с белками . Не выявлено зависимости между концентрацией пароксетина в плазме и клиническими эффектами, побочными реакциями. Он способен проникать в грудное молоко и в эмбрионы .

Биотрансформация происходит в 2 фазы: включая первичный и системную элиминацию до неактивных полярных и конъюгированных продуктов в результате процесса окисления и . Время полураспада варьируется в пределах 16–24 ч. Приблизительно 64% выводятся с мочой как метаболиты, 2% - в не измененном виде; остальное — с калом как метаболиты и 1% - в не измененном виде.

Показания к применению

Препарат применяют при всех видах у взрослых, в том числе реактивную и тяжелую, сопровождаемую тревогой, для поддерживающей и профилактической терапии. Детям и подросткам 7–17 лет при панических расстройствах с агорафобией и без, социальных фобиях, генерализованных тревожных расстройствах, посттравматических стрессовых расстройствах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пароксетину или другим составляющим компонентам.

Побочные действия

Снижение частоты и интенсивности отдельных побочных эффектов пароксетина происходит по мере течения лечения, поэтому не требуют отмены назначения. Градация частоты такова:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100, <1/10);
• иногда случается (≥1/1000, <1/100);
• редко (≥1/10 000, <1/1000);
• очень редко (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Частая и очень частая встречаемость определяется на основе обобщенных данных про безопасность препарата у более 8 тысяч пациентов. Клинические испытания проводились для расчета различия частоты побочных эффектов в группе с Паксилом и второй группе плацебо. Встречаемость побочных эффектов Паксила редких или очень редких определена на основе постмаркетинговой информации по частоте сообщений, а не истинной частоты этих эффектов.

Показатели побочных эффектов стратифицированы по органам и частоте:

• Кровь и лимфатическая система : редко случаются аномальные (кровоизлияние в кожу и слизистые). Очень редко возможна тромбоцитопения .
• Эндокринная система : очень редко - нарушение секреции .
• Иммунная система : очень редко случаются аллергические реакции типа и .
• Метаболизм : «часто» случаи снижения , иногда у пожилых пациентов при нарушении секреции АДГ - гипонатриемия .
• ЦНС : часто возникает или , судорожные припадки ; редко - помутнение сознания , маниакальные реакции как возможные симптомы собственно заболевания.
• Зрение : очень редко возникает обострение , однако «часто» - нечеткость зрения.
• Сердечно-сосудистая система : «редко» отмечалась синусовая , а также транзиторное снижение или повышение АД.
• Органы дыхания , грудная клетка и средостение : «часто» отмечалась зевота .
• ЖКТ: «очень часто» фиксирована тошнота ; часто — или при сухости во рту ; очень редко регистрируют желудочно-кишечные кровотечения.
• Гепатобилиарная система : достаточно «редко» отмечалось повышение уровня продуцирования печеночных ; очень редки случаи , сопровождающегося желтухой и/или печеночной недостаточностью .
• Эпидермис : часто регистрировали ; редки случай кожных высыпаний и очень редки - реакции фоточувствительности .
• Мочевыделительная система : редко регистрировали .
• Репродуктивная система : очень часто — случаи сексуальной дисфункции ; редко - и галактореи .
• Среди общих нарушений: часто фиксирована астения , а очень редко - периферические отеки.

Установлен приблизительный список симптомов, которые могут возникать после завершения курса пароксетином : «часто» отмечали и прочие сенсорные нарушения , нарушения режима сна, присутствие ощущения тревоги, ; иногда - сильное эмоциональное возбуждение , тошнота , потливость , а также диарея . Чаще всего данные симптомы у пациентов являются легкими и слабо выраженными, проходят без вмешательства. Не зарегистрированы группы пациентов, подвергшиеся повышенному риску побочных эффектов, но если нет большей потребности в лечении пароксетином, дозу снижают плавно до полной отмены.

Таблетки Паксил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают перорально, глотая целиком и не разжевывая. Принимают по одной раз в сутки с утра во время еды.

Взаимодействие

Пароксетин не рекомендуется применять с ингибиторами МАО , а также в течение 2 недель после завершение курса; в комбинации с , потому что, как и прочие препараты, которые угнетают активность фермента CYP2 D6 цитохрома P450 , повышает концентрацию тиоридазина в плазме. Паксил способен усиливать действие алкогольсодержащих средств и снижать эффективность и Т амоксифена . Ингибиторы микросомального окисления и Циметидин повышают активность пароксетина. Применяя с непрямыми коагулянтами или антитромбическими средствами наблюдается повышение кровоточивости.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В сухом недоступном для детей месте, защищенном от света. Допустимая температура не более 30° Цельсия.

Срок годности

Храниться до трех лет.

Паксил и алкоголь

В результате клинических исследований были получены данные, что абсорбция и фармакокинетика действующего вещества — пароксетина не зависит или почти не зависит (то есть зависимость не требует изменения доз) от и алкоголя. Не установлено, чтобы пароксетин усиливал негативное влияние этанола на психомоторику , однако, не рекомендуется принимать его вместе с алкоголем, так как в основном алкоголь подавляет действие препарата — снижая эффективность лечения.

Паксил является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина с выраженной антидепрессивной активностью.

Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Активным веществом лекарства Паксил является пароксетина гидрохлорид в количестве 20 мг.

В качестве вспомогательных элементов задействуют стеарат магния, гидрофосфат кальция, диоксид титана.

Химическое строение Паксила и других препаратов из группы тетрациклические и трициклические антидепрессанты отличается.

Фармакологический эффект

Действие препарата Паксил связано с его возможностью способствовать избирательной блокировке захвата обратного захвата серотонина и усиливать серотонинергическое действие в центральной нервной системе, что оказывает антидепрессивное воздействие. Психотропная активность препарата связано с его способностью:

• устранять депрессивные состояния;
• избавлять пациента от чувства тревоги.

Не было выявлено канцерогенного или мутагенного воздействия препарата.

Согласно результатам исследований, препарат может проявлять умеренное активизирующее воздействие в том случае, когда используется в дозировке выше той, которая необходима для ингибирования захвата серотонина. Паксил не способствует оказанию воздействия на сердечно-сосудистую систему, нарушениям психомоторных функций, а также угнетению центральной нервной системы.

При терапии депрессивных состояний Паксил демонстрирует эффективность, которую можно сравнивать с воздействием препаратов из группы трициклические антидепрессанты. Активный компонент лекарства демонстрирует должное лечебное воздействие даже в ходе терапии тех пациентов, которые не реагировали положительно на предшествующее лечение препаратами из группы антидепрессантов.

Улучшение самочувствия пациента наблюдается уже спустя 1 неделю использования таблеток.

Если использовать Паксил в утреннее время суток, активный компонент лекарства не оказывает негативное воздействие на длительность сна. Помимо этого, эффективная терапия может улучшить качество сна.

Согласно результатам исследований, у пациентов, которые осуществляли прием препарата Паксил на протяжении 12 месяцев, значительно снижается риск рецидива депрессивных состояний.

Если использовать препарат в ходе терапии панических расстройств в комбинации с медикаментами, способствующими улучшению поведения и когнитивных функций, введение Паксила оказывает более выраженное терапевтическое воздействие, чем моно лечение остальными группами лекарств.

Всасывание активного вещества происходит в области печени, достижение стабильной концентрации в плазме крови наблюдается спустя 1-2 недели регулярного приема таблеток. Выведение активного компонента осуществляется вместе с экскрементами.

Период полувыведения у каждого пациента может отличаться, в среднем занимает от 15-16 часов до суток.

Показания к приему

Паксил показан к применению при лечении различных видов депрессивных состояний:

• реактивных депрессий;
• тяжелых депрессий;
• депрессий, сопровождающихся тревожным состоянием.

Помимо этого, таблетки могут быть использованы при выявлении следующих состояний:

На протяжении первых нескольких недель использования таблеток наблюдается уменьшение симптомов депрессивных состояний, проходят суицидальные мысли.

Способ применения

Таблетки Паксил следует использовать раз в сутки, во время приема пищи. Препарат не следует разжевывать. Точную дозу и курс лечения подбирают, учитывая показания к приему и жалобы пациента.

При терапии депрессий следует провести оценку эффективности назначенного лечения (спустя несколько недель после начала приема) и, по мере необходимости, скорректировать дозу препарата. Продолжительность купирующего и поддерживающего лечения может занять до нескольких месяцев.

Пациентам с выраженной дисфункцией печени и почек прием таблеток следует осуществлять в минимальной эффективной дозе.

Стоит воздерживаться от резкой отмены использования таблеток Паксил. Если в период постепенного уменьшения дозировки пациента беспокоит синдром отмены, то рекомендовано возобновить прием ранее использованной дозировки. В дальнейшем дозу следует снижать медленнее.

Паксил не предназначен для самолечения, перед началом приема таблеток следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Развитие передозировки

При передозировке Паксилом возможно усиление нежелательных побочных реакций, а также развитие лихорадки, нарушений артериального давления, тахикардии, тревожного состояния, непроизвольного сокращения мышц. В большинстве случаев самочувствие пациента нормализуется без возникновения серьезных осложнений.

Редко поступала информация о случаях развития комы и изменений ЭКГ, единично – о летальных исходах. В большинстве случаев подобные состояния были спровоцированы комбинированием Паксила со спиртными напитками или другим психотропными веществами.

Терапия передозировки может осуществляться в соответствии с ее проявлениями, а также указаниями национального токсикологического центра. Специфический антидот отсутствует. Терапия включает в себя общие меры, соблюдение которых требуется при передозировке антидепрессантом. Помимо этого, следует контролировать основные физиологические показатели организма и проводить поддерживающее лечение.

Противопоказания

Паксил противопоказан к использованию:

• при непереносимости активного или вспомогательных элементов;
• одновременно с ингибиторами МАО, веществами тиоридазин и пимозид;
• Паксил также не используются при лечении лиц, не достигших возраста 18 лет.

Применение в период беременности

Перед назначением Паксила в ходе терапии женщин, ожидающих появления ребенка следует рассматривать возможность задействования альтернативных методов лечения. Существует информация о случаях преждевременного рождения детей, чьи матери использования Паксил на позднем сроке беременности. Таблетки не следует принимать, если потенциальный риск не превышает возможной пользы.

Некоторое количество активного вещества лекарства обладает способностью проникать в грудное молоко. По этой причине препарат не назначают в том случае, если потенциальная польза не превышает вероятный вред для ребенка.

Несмотря на то, что тератогенное воздействие Паксила выявлено не было, таблетки используют в ходе терапии беременных женщин только в исключительных случаях.

Активный компонент препарата может оказывать воздействие на качество спермы.

Побочные реакции

Паксил может стать причиной нарушений со стороны иммунной, эндокринной, сердечно-сосудистой, пищеварительной, репродуктивной, дыхательной системы, а также психических расстройств, метаболических нарушений.

Наиболее часто сообщалось о нечеткости зрения, головной боли, зевоте, треморе, головокружениях, сонливости, ажитации, нарушениях сна, снижении аппетита, тошноте, нарушениях стула, сухости во рту, потливости, сексуальной дисфункции, астении, увеличении массы тела.

При прекращении лечения Паксилом наиболее часто возникали жалобы на развитие головокружений, сенсорных нарушений, тревоги, головной боли, нарушений сна.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании препарата Паксил со снотворными медикаментами короткого периода действия развитие дополнительных побочных реакций не наблюдается.

Может потребоваться коррекция дозировки Паксила при сочетании с препаратами из группы трициклических антидепрессантов, а также медикаментов на основе метопролола, проциклидина, флекаинида, энкаидина, пропафенона, тиоридазина.

Активное вещество таблеток может усиливать воздействие препаратов, в состав которых входит алкоголь, а также снижать эффективность медикаментов, активным веществом которых является тамоксифен и дигоксин.

Одновременное использование с лекарствами из группы непрямые антикоагулянты и антитромботические средства может привести к риску развития кровотечения.

Паксил не следует использовать одновременно с препаратами на основе метиленового синего и медикаментами из группы ингибиторов МАО, а также на протяжении 14 дней после прекращения их приема. Лекарства-ингибиторы МАО нельзя принимать на протяжении 14 дней после завершения терапии Паксилом.

В ходе проведения контролируемых клинических испытаний Паксил не продемонстрировал должной эффективности при терапии депрессивных состояний у пациентов младшего и подросткового возраста (с 7 до 17 лет). По этой причине препарат не используют в ходе лечения указанной возрастной группы пациентов.

Поскольку активное вещество препарата может способствовать развитию мидриаза, препарат применяют с особой осторожностью в ходе терапии пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Опыт задействования препарата одновременно с электросудорожной терапией ограничен.

Паксил применяют с особой осторожностью в ходе терапии людей, в анамнезе которых есть эпилепсия.

При назначении препарата следует учитывать риск перелома костей.

При управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов работ следует соблюдать особую осторожность.

Препарат используют с особой осторожностью при лечении пациентов, в анамнезе которых есть мания.

Сочетание действующего вещества препарата с алкогольными напитками не рекомендовано.

Хранение препарата следует осуществлять в месте, недоступном для детей и попадания солнечных лучей. Таблетки хранят с соблюдением температурного режима – не более 30 градусов.

Данный медикамент представлен в аптеках в качестве средства рецептурного отпуска.

Аналоги, стоимость

Стоимость препарата Паксил на период июнь 2016 года сформирована так:

1. Таблетки 30 шт., 20 мг – 700-730 руб.
2. Таблетки 100 шт., 20 мг – 2130-2190 руб.

Аналогами препарата Паксил являются: Рексетин, Плизил Н, Пароксетин, Адепресс, Актапароксетин.

Наименование:

Паксил (Paxil)

Фармакологическое
действие:

Антидепрессант , селективный ингибитор обратного захвата серотонина.
Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.
Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.
Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.
Влияние на м-холинорецепторы, α- и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.

Фармакокинетика
После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ.
Прием пищи не влияет на абсорбцию. Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.
Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования.
Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность маловероятно.
T1/2 в среднем составляет 16-24 ч. Менее, чем 2% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью.
Выведение пароксетина носит двухфазный характер.
При длительном непрерывном приеме фармакокинетические параметры не меняются.

Показания к
применению:

Взрослые :
- депрессия. Лечение депрессии любого типа, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой. В случае удовлетворительного ответа на лечение его продолжение является эффективным для профилактики рецидивов депрессии;
- обсессивно-компульсивное расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов обсессивно-компульсивного расстройства;
- паническое расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов панического расстройства с сопутствующей агорафобией или без нее;
- социальные фобии/социально-тревожные расстройства. Лечение социальных фобий/социально-тревожных состояний;
- генерализованное тревожное расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов генерализованного тревожного расстройства;
- посттравматическое стрессовое расстройство. Лечение посттравматического стрессового расстройства.

Способ применения:

Общие рекомендации.
Препарат предназначен для перорального применения, рекомендуется принимать 1 раз в сутки - утром во время еды. Таблетку следует глотать, не разжевывая.
Как и для всех других антидепрессивных средств, дозу необходимо тщательно подбирать индивидуально в течение первых 2–3 нед лечения, а затем корректировать ее в зависимости от клинических проявлений.
Курс лечения должен быть длительным, достаточным для того, чтобы обеспечить устранение симптомов. Этот период может длиться несколько месяцев при лечении депрессии, а при обсессивно-компульсивном и паническом расстройствах - еще дольше.
Как и при применении других средств для лечения психических расстройств, следует избегать внезапной отмены препарата.
Депрессия . Рекомендованная доза составляет 20 мг/сут. Для лечения некоторых больных может потребоваться повышение дозы. Это следует делать постепенно, повышая дозу на 10 мг (максимально до 50 мг/сут) в зависимости от клинической эффективности лечения.
Обсессивно-компульсивное расстройство . Рекомендованная доза составляет 40 мг/сут. Лечение начинают с дозы 20 мг/сут, затем каждую неделю ее повышают на 10 мг. У некоторых больных улучшение состояния наблюдается только при применении в максимальной суточной дозе - 60 мг.

Паническое расстройство . Рекомендованная доза - 40 мг/сут. Лечение начинают в начальной дозе 10 мг/сут, затем каждую неделю ее повышают на 10 мг в зависимости от клинического эффекта. Состояние некоторых больных улучшается только при применении в максимальной суточной дозе - 50 мг. Чтобы снизить риск увеличения выраженности симптомов панического расстройства, которые часто наблюдаются в начале лечения этого заболевания, рекомендуется начинать лечение с невысокой дозы препарата.
Социальные фобии/социально-тревожные расстройства . Генерализованное тревожное расстройство. Посттравматическое стрессовое расстройство. Для некоторых больных дозу можно постепенно повышать на 10 мг/сут, в зависимости от клинического эффекта лечения, до 50 мг/сут. Интервал между повышением доз должен быть не менее 1 нед.

Отмена препарата . Как и при применении других психотропных средств, следует избегать внезапной отмены препарата. В клинических испытаниях использовали режим постепенной отмены препарата, который включал снижение суточной дозы на 10 мг/сут с интервалом в 1 нед.
После достижения дозы 20 мг/сут больные принимали препарат в этой дозе еще в течение 1 нед перед полной его отменой.
В случае появления симптомов отмены в период снижения дозы или после отмены терапии необходимо решить вопрос о возобновлении лечения в предшествующей дозе. Позднее можно продолжить снижать дозу препарата, однако более постепенно.
Пациенты пожилого возраста . Лечение начинать с применения обычной начальной дозы для взрослых, которую потом можно постепенно повысить до 40 мг/сут.
Дети . Паксил не показан для лечения детей.
Почечная и печеночная недостаточность. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - <30 мл/мин) или печеночной недостаточностью отмечают повышение концентрации пароксетина в плазме крови. Поэтому для таких больных дозу следует снижать до нижней границы диапазона дозирования.

Побочные действия:

При приеме Паксила могут наблюдаться:
- нервозность, эмоциональная лабильность, бессонница;
- головные боли, мигрени;
- сонливость, астения;
- тремор, миоклонус, судорожные проявления;
- усугубление депрессии, деперсонализация;
- повышенная потливость;
- сухость во рту;
- анемические проявления, лимфоаденопатия, лейкопения;
- снижение давления, ортостатическая гипотензия (в редких случаях);
- появление гематом, кровотечений;
- снижение либидо;
- изменение фертильности вследствие нарушения качества спермы;
- импотенция, нарушения эякуляции;
- нарушения мочеиспускания;
- снижение аппетита, нарушения стула;
- рвота, тошнота;
- серотониновый синдром;
- повышение массы тела;
- застой желчи, гепатотоксическое действие;
- синусит, ринит;
- обмороки;
- отек лица;
- маниакальные расстройства, суицидальные мысли;
- агрессия, враждебность;
- галакторея, гипонатриемия;
- острая глаукома (крайне редко), нарушения зрения;
- крапивница, неспецифическая сыпь, фотосенсибилизация;
- синусовая тахикардия.
Препарат не назначают детям из-за присутствия в этой возрастной группе выраженных побочных эффектов Паксила в виде аутоагрессивного поведения, усиления депрессии, суицидальных мыслей у подростков.

Противопоказания:

Пациентам до 18 лет;
- в период лактации;
- пациентам, получающим лечение ингибиторами МАО, пимозидом, триптофаном, тиоридазином;
- при гиперчувствительности к пароксетину, вспомогательным веществам препарата.
В период лечения пароксетином противопоказано употребление алкоголя.

Дети и подростки . Лечение антидепрессантами связано с повышенным риском возникновения суицидального поведения и мыслей у детей и подростков с тяжелыми депрессивными и другими психическими расстройствами. По данным клинических исследований, побочные эффекты, связанные с суицидальностью (попытки самоубийства и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессивность, противодействующее поведение и раздражительность) отмечали при лечении детей и подростков препаратом Паксил чаще по сравнению с группой плацебо. Результаты по изучению безопасности препарата у детей и подростков в отношении роста, развития, когнитивных и поведенческих характеристик отсутствуют.
Ухудшение клинического состояния и риск суицида у взрослых. У взрослых молодого возраста, особенно больных с тяжелым депрессивным расстройством, могут отмечать повышенный риск суицидального поведения во время лечения препаратом Паксил.
По данным анализа плацебо-контролируемых клинических исследований с участием взрослых больных с психическими расстройствами показано, что для взрослых молодого возраста (в возрасте 18–24 лет) выявлен больший риск развития суицидального поведения, чем у пациентов группы плацебо (17/776 - 2,19% по сравнению с 5/542 - 0,92%), хотя эта разница не является статистически достоверной. В группе больных старшего возраста (25–64 года и старше 65 лет) такого повышения риска не зафиксировано.

У больных с выраженными депрессивными расстройствам и (любого возраста), которые применяли Паксил, отмечено статистически достоверное повышение частоты суицидального поведения по сравнению с группой плацебо (11/3455 - 0,32% по сравнению с 1/1978 - 0,05%, все эти случаи были попытками самоубийства). Однако большинство таких попыток (8 из 11) при лечении препаратом Паксил отмечено у взрослых молодых больных в возрасте 18–30 лет.
Эти данные по лечению больших депрессивных расстройств дают возможность предположить, что высокий риск возникновения этих осложнений, который выявляли в группе молодых больных с психическими расстройствами, может распространяться на больных в возрасте от 24 лет.
У пациентов с депрессивными расстройствами могут обостряться симптомы депрессии и/или формироваться суицидальные мышление и поведение (суицидальность) независимо от того, принимают они антидепрессанты или нет.
Этот риск сохраняется до наступления существенной ремиссии. Общим клиническим опытом лечения при всех курсах антидепрессантов является то, что риск суицидов может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства , для лечения которых назначают препарат Паксил, могут ассоциироваться с повышением риска суицидального поведения, и такие расстройства могут также сочетаться с большими депрессивными нарушениями. Дополнительно пациенты с суицидальным поведением и намерениями в прошлом, молодые больные и пациенты с постоянным суицидальным настроением до начала курса лечения являются группой повышенного риска попыток самоубийства и суицидальных мыслей.
Все пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления ухудшения клинического состояния (включая развитие новых симптомов) и суицидальности во время лечения, особенно в начале курса лечения или при изменении дозы (как повышении, так и снижении).
Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) необходимо предупредить о необходимости постоянного наблюдения за любым обострением состояния больного (включая развитие новых симптомов) и/или появлением суицидальных намерений/поведения или мыслей о причинении себе вреда и немедленно обращаться за медицинской помощью в случае их появления. Следует понимать, что возникновение некоторых симптомов, таких как ажитация, акатизия или мания, может быть связано как с течением заболевания, так и с курсом лечения.
Следует рассматривать возможность изменения режима терапии, включая отмену препарата у больных с клиническим ухудшением состояния (в том числе развитие новых симптомов) и/или появлением суицидальных намерений/поведения, особенно если эти симптомы являются тяжелыми, возникают внезапно или не являются частью предыдущего симптомокомплекса этого пациента.

Акатизия.
Редко применение препарата Паксил или других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может ассоциироваться с развитием акатизии - состоянием, которое характеризуется ощущением внутреннего беспокойства и психомоторным возбуждением, таким как невозможность спокойно сидеть или стоять в сочетании с субъективным ощущением дискофорта.
Вероятность возникновения этого самая высокая в течение первых недель лечения.
Серотониновый/нейролептический злокачественный синдром.
В редких случаях лечение Паксилом может ассоциироваться с развитием серотонинового синдрома или симптомов, характерных для нейролептического злокачественного синдрома, особенно при сочетанном применении с другими серотонинергическими и/или нейролептическими препаратами.
Поскольку эти синдромы могут вызывать опасные для жизни состояния, лечение препаратом Паксил следует прекратить при возникновении таких явлений (характеризуются совокупностью таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность с возможными быстрыми изменениями основных показателей функционального состояния организма, изменения психического статуса, включая спутанность сознания, раздражительность, предельная ажитация с прогрессирующим делирием и комой) и назначить поддерживающую симптоматическую терапию. Паксил не следует применять в комбинации с серотониновым прекурсорами (такими как L-трипофан, окситриптан) из-за риска развития серотонинергического синдрома.

Мания и биполярное расстройство . Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Общепринято (хотя и не подтверждено данными контролируемых клинических исследований), что лечение таких эпизодов одними лишь антидепрессантами может повышать вероятность ускорения появления смешанных/маниакальных эпизодов у больных с повышенным риском развития биполярного расстройства.
Перед началом лечения антидепрессантами больные должны быть тщательно обследованы с целью выявления у них любого риска развития биполярного расстройства.
Такое обследование должно включать детальное изучение истории болезни пациента, в том числе наличия суицидальных попыток, биполярных расстройств и депрессии у членов семьи. Следует учитывать, что Паксил не утвержден для лечения депрессии при биполярном расстройстве. Как и другие антидепрессанты, Паксил следует применять с осторожностью у больных с манией в анамнезе.
Тамоксифен. По данным некоторых исследований выявлено, что эффективность тамоксифена, измеряемая риском появления рецидива рака молочной железы/летальных случаев, может быть снижена при одновременном применении с препаратом Паксил, поскольку пароксетин является необратимым ингибитором CYP 2D6. Этот риск повышается с увеличением продолжительности сочетанного применения. При лечении рака молочной железы тамоксифеном пациенту назначают альтернативный антидепрессант без существенного или с отсутствием ингибирования CYP 2D6.

Переломы костей. По данным эпидемиологических исследований по изучению риска переломов костей, при применении некоторых антидепрессантов, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, сообщалось об ассоциативной связи с переломами. Риск возникает при лечении и является существенным на начальных стадиях терапии. При терапии больных препаратом Паксил следует учитывать возможность возникновения переломов костей.
Ингибиторы МАО. Лечение препаратом Паксил следует начинать с осторожностью, не ранее чем через 2 нед после отмены ингибиторов МАО; дозу следует повышать постепенно - до достижения оптимальной реакции.
Почечная/печеночная недостаточность. Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.
Сахарный диабет. У больных сахарным диабетом лечение ингибиторами обратного захвата серотонина может изменять гликемический профиль, поэтому дозу инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов следует корректировать.
Эпилепсия . Паксил, как и другие антидепрессанты, следует применять с осторожностью при лечении больных эпилепсией.

Приступы . У больных, принимающих препарат Паксил, общая частота приступов составляет <0,1%.
В случае возникновения у больного приступов применение препарата Паксил следует прекратить.
Электроконвульсивная терапия . Накоплен лишь незначительный клинический опыт применения Паксила в сочетании с электроконвульсивной терапией.
Глаукома. Паксил, как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, может вызывать мидриаз, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с закрытоугольной глаукомой.
Гипонатриемия. Иногда отмечались случаи развития гипонатриемии, преимущественно у лиц пожилого возраста. После отмены препарата Паксил признаки гипонатриемии в основном счезали.
Геморрагии . После лечения препаратом Паксил выявляли кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения). Поэтому Паксил следует применять с осторожностью при лечении больных, одновременно принимающих препараты, повышающие риск возникновения кровотечения, а также пациентов с частыми кровотечениями или предрасположенностью к ним.
Заболевания сердца . При лечении пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры.

Симптомы, которые отмечают у взрослых при отмене препарата Паксил. По данным клинических исследований, у взрослых побочные реакции при отмене лечения препаратом Паксил возникали у 30% больных по сравнению с 20% принимавших плацебо. Появление симптомов при отмене препарата не аналогично ситуации, когда возникают привыкание или зависимость от препарата в случае злоупотребления им.
Сообщалось о таких симптомах, как головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии, ощущение электрошока и шум в ушах), нарушения сна (включая интенсивные сновидения), ажитация или тревожность, тошнота, тремор, судороги, повышенное потоотделение, головная боль, диарея. Вообще эти симптомы являются легкими или имеют умеренный характер, хотя у некоторых пациентов они могут быть более интенсивными.
Они возникают обычно в течение первых нескольких дней после отмены препарата, но сообщалось о единичных случаях возникновения этих симптомов у пациентов, случайно пропускавших прием одной дозы.
Обычно эти симптомы исчезают самостоятельно в течение 2 нед, хотя у некоторых пациентов этот процесс может быть длительным (2–3 мес и дольше). Поэтому рекомендуется при отмене препарата Паксил дозу снижать постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного.

Симптомы, выявляемые у детей и подростков при отмене Паксила. По данным клинических исследований, у детей и подростков побочные действия при отмене лечения препаратом Паксил возникали у 32% больных по сравнению с 24% пациентов, принимавших плацебо. После отмены препарата Паксил возникали такие побочные эффекты (с частотой не менее чем у 2% пациентов и с частотой возникновения в 2 раза выше по сравнению с группой плацебо): эмоциональная лабильность (включая суицидальные намерения, попытки самоубийства, изменения настроения и плаксивость), нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе.
Фертильность. По данным некоторых клинических исследований продемонстрировано, что селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая Паксил, могут влиять на качество спермы. Считается, что эти явления исчезают после прекращения лечения. Изменение качественных характеристик спермы может влиять на фертильность некоторых мужчин.
Дети. Паксил не показан для лечения детей.
По результатам контролируемых клинических исследований не продемонстрирована эффективность и не получены подтверждающие данные относительно применения препарата Паксил у детей с депрессией. Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 7 лет не исследовались.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Опыт применения Паксила в клинической практике свидетельствует, что этот препарат не влияет на когнитивные функции или психомоторные реакции. Однако, как и при применении других психоактивных препаратов, пациентов следует предупредить о возможном нарушении способности управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами во время лечения.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Серотонинергические препараты . Как и при применении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, сочетанное применение с серотонинергичными препаратами может приводить к 5-НТ-ассоциированному эффекту (серотонинового синдрома).
Применять Паксил с такими серотонинергическими препаратами, как L-триптофан, триптан, трамадол, другие ингибиторы обратного захвата серотонина, литий, фентанил и трава зверобоя (Hypericum perforatum) следует с осторожностью и с обязательным тщательным контролем клинического состояния пациента. Сочетанное применение пароксетина и ингибиторов МАО (включая линезолид - антибиотик, который является обратимым неселективным ингибитором МАО, и метилтионина хлорид (метиленовый синий)) противопоказано.
Пимозид . По данным исследования по сочетанному применению разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и пароксетина, зафиксировано повышение уровня пимозида. Это объяснялось известными CYP D26-ингибиторными свойствами пароксетина. В связи с узким терапевтическим индексом пимозида и его способностью удлинять интервал Q–T одновременное применение пимозида и пароксетина противопоказано.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Метаболизм и фармакокинетические параметры пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств.
При одновременном применении пароксетина с препаратами, ингибирующими ферменты, рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы. При одновременном применении с препаратами, индуцирующими ферменты (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин), потребности в изменении начальной дозы пароксетина нет. Изменять дозу в течение последующего лечения необходимо согласно клиническому эффекту (переносимость и эффективность).
Фосампренавир/ритонавир. Сочетанное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином существенно снижает плазменный уровень пароксетина. Изменять дозу в течение последующего лечения необходимо в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).
Проциклидин. При ежедневном применении пароксетина значительно повышается уровень проциклидина в плазме крови. В случае появления антихолинергических эффектов доза проциклидина должна быть снижена.

Антиконвульсанты . Карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. При сочетанном применении с этими препаратами не выявлено какого-либо влияния на фармакокинетику/фармакодинамику препарата у больных эпилепсией.
Способность пароксетина угнетать фермент CYP 2D6. Паксил, как и другие антидепрессанты, является ингибитором обратного захвата серотонина, замедляет активность фермента CYP 2D6 системы цитохрома P450. Угнетение CYP 2D6 может приводить к повышению в плазме крови концентрации одновременно введенных препаратов, метаболизирующихся этим ферментом. К таким препаратам относятся некоторые трициклические антидепрессанты (например амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазиновые нейролептики (например перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства класса 1С (например пропафенон и флекаинид) и метопролол.
Тамоксифен имеет важный активный метаболит эндоксифен, продуцируемый CYP 2D6 и являющийся важной составляющей эффективности тамоксифена. Необратимое ингибирование CYP 2D6 пароксетина приводит к снижению концентрации эндоксифена в плазме крови.
CYP 3A4 . В экспериментах in vivo сочетанное применение препарата Паксил и терфенадина - субстрата для фермента CYP 3A4 - при достижении постоянной концентрации в крови не сопровождалось влиянием препарата Паксил на фармакокинетику терфенадина. Аналогичное изучение взаимодействия in vivo не выявило какого-либо влияния препарата на фармакокинетику альпразолама и наоборот. Одновременное введение препарата Паксил и терфенадина, альпрозалама и других препаратов, являющихся субстратами для CYP 3A4, не может быть опасным.
При проведении клинических исследований выявлено, что на всасывание или фармакокинетику препарата Паксил не влияют или почти не влияют (то есть не требуют изменения дозы) следующие факторы: пища, антациды, дигоксин, пропранолол, алкоголь.
Паксил не увеличивает выраженность нарушений умственных и моторных реакций, вызванных действием алкоголя, однако употреблять алкогольные напитки во время лечения Паксилом не рекомендуется.

Пероральные антикоагулянты. При сочетанном применении пероральных антикоагулянтов и пароксетина может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие, обусловливающее повышение антикоагулянтной активности и риска кровотечений.
Поэтому пароксетин следует назначать с осторожностью больным, принимающим пероральные антикоагулянты.
НПВП, ацетилсалициловая кислота и антитромбоцитарные средства.
При одновременном применении НПВП/ацетилсалициловой кислоты и пароксетина возможно фармакодинамическое взаимодействие, способное вызвать повышение риска кровотечений. С осторожностью следует назначать пароксетин вместе с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов или повышающими риск кровотечений.

Беременность:

По данным исследований на животных, тератогенного или эмбриотоксического эффекта не выявлено.
По данным недавних эпидемиологических исследований по наблюдению за результатами беременности у женщин, принимавших антидепрессанты в I триместр беременности, сообщалось о повышении риска врожденных нарушений развития, главным образом со стороны сердечно-сосудистой системы (например дефект предсердной или межжелудочковой перегородки), связанных с приемом пароксетина. Согласно этим данным можно предположить, что риск рождения ребенка с сердечно-сосудистым дефектом у женщины, которая принимала пароксетин в период беременности, составляет около 1:50 по сравнению с ожидаемым риском возникновения такого дефекта в общей популяции, который составляет около 1:100.
Врач должен учесть возможность применения альтернативного лечения беременной или женщины, которая планирует забеременеть, и назначать пароксетин только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода . В случае принятия решения о прекращении лечения беременной следует за дополнительной информацией обратиться к соответствующим разделам инструкции по применению лекарственных средств, где описаны дозы и симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином.

Сообщалось о преждевременном рождении детей у женщин, принимавших препарат Паксил или другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хотя причинных взаимосвязей с приемом препарата не установлено.
Следует обследовать новорожденных, если беременная продолжала принимать Паксил в III триместр беременности, поскольку есть сообщения о развитии осложнений у новорожденных при лечении матери препаратом Паксил или другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина в этот период, хотя причинная взаимосвязь с приемом препарата не установлена.
Сообщалось о таких эффектах: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры тела, затруднения при кормлении, рвота, гипогликемия, АГ, гипотония, гиперрефлексия, тремор, дрожь, возбуждение, летаргия, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев они возникают сразу или вскоре (<24 ч) после родов.
По данным эпидемиологических исследований, применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) у беременных, особенно на поздних сроках беременности, ассоциировалось с повышенным риском развития персистирующей легочной АГ новорожденных. У женщин, принимавших ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, такой риск повышался в 4–5 раз по сравнению с общей группой пациентов (1–2 случая на 1000 беременных в общей группе пациентов).
Кормление грудью . Небольшое количество Паксила экскретируется в грудное молоко.
Никаких признаков влияния препарата на новорожденных не выявлено, однако Паксил не следует применять в период кормления грудью , кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Передозировка:

Симптомы : рвота, тошнота, астения или излишнее возбуждение, сонливость, головокружение, судороги, задержка мочи, нарушения сердечного ритма, обмороки, спутанность сознания, кома, мидриаз, изменение артериального давления, маниакальные реакции, агрессия. Могут также развиваться симптомы печеночной недостаточности (желтуха, признаки цирроза, гепатита). При совместном приеме токсических доз Паксила с психотропными средствами, этанолом возможен летальный исход.
Лечение : показано промывание желудка, провоцирование искусственной рвоты, прием адсорбентов. В условиях стационара назначают дезинтоксикацию внутривенными препаратами. Необходимо наблюдение специалиста за жизненными показателями пациента, поддержание функций дыхания, сердечной деятельности. Специфического антидота нет.

Форма выпуска:

Таблетки Паксил 20 мг, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "20" на одной стороне и риской - на другой по 10, 30 или 100 шт.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30°.
Место хранения должно быть сухим, недоступным для детей, защищенным от света.
Срок хранения Паксила - 36 месяцев.

1 таблетка Паксила содержит:
- действующее вещество : пароксетина гидрохлорида гемигидрат - 22.8 мг, что соответствует содержанию пароксетина - 20 мг;
- вспомогательные вещества : кальция гидрофосфата дигидрат - 317.75 мг, натрия карбоксикрахмал тип А - 5.95 мг, магния стеарат - 3.5 мг.

Паксил представляет собой антидепрессант, который относится к группе СИОЗ (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Обладает выраженным противотревожным и анксиолитическим эффектом имеет бициклическое строение, это отличает его от других широко распространенных тимоаналептиков. Тимоаналептический эффект связан тем, что активное вещество пароксетин способно выборочно блокировать обратный захват серотонина, благодаря чему его действие на ЦНС значительно превышает эффект других антидепрессантов.

Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Активным веществом лекарства Паксил является пароксетина гидрохлорид в количестве 20 мг.

Клинико-фармакологическая группа

Антидепрессант.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Паксил в аптеках? Средняя цена в 2018 году находится на уровне 750 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Паксила – покрытые пленочной оболочкой таблетки, содержащие:

• 20 мг пароксетина (в форме гидрохлорида гемигидрата);
• Вспомогательные компоненты: 317,75 мг кальция гидрофосфата дигидрата, 5,95 мг карбоксиметилкрахмала натрия (типа А), 3,5 мг магния стеарата;
• Состав оболочки: опадрай белый, включающий полисорбат 80, макрогол 400, титана диоксид и гипромеллозу.

Реализуются таблетки Паксил по 10 шт. в блистере, по 1, 3 или 10 блистеров в картонной пачке.

Фармакологический эффект

Паксил входит в группу антидепрессантов. Механизм действия этого медикамента состоит в подавлении обратного захвата медиатора серотонина нейронами головного мозга.

Основной составляющий компонент имеет небольшое сродство с холинорецепторами мускаринового типа, по этой причины средство обладает незначительными антихолинергическими эффектами. Из-за того, что Паксил обладает холинолитическим влиянием, основной компонент вызывает быстрое редуцирование тревожных состояний, устраняет бессонницу, обладает слабым первоначальным результатом активации. В редких случаях может вызывать понос и рвотные позывы. Но в связи с тем этот препарат оказывает холинолитическое влияние, часто во время его приема наблюдается снижение либидо, появляются запоры, повышается масса тела.

Паксил оказывает незначительное воздействие на захват норадреналина, дофамина. Кроме этого он обладает антидепрессивным, тимолептическим, анксиолитическим влиянием, также оказывает седативное влияние.

Показания к применению

Паксил показан к применению при лечении различных видов депрессивных состояний:

• реактивных депрессий;
• тяжелых депрессий;
• депрессий, сопровождающихся тревожным состоянием.

Помимо этого, таблетки могут быть использованы при выявлении следующих состояний:

• посттравматических стрессовых расстройств;
• генерализированных тревожных расстройств – в данном случае препарат может быть использован в ходе продолжительного поддерживающего и профилактического лечения;
• препарат используется как при лечении, так и для профилактики развития обсессивно-компульсивных расстройств;
• лечение панических расстройств, сопровождающихся агорафобией: таблетки могут быть использованы в ходе осуществления поддерживающей, а также профилактической терапии; использование препарата способствует предотвращению рецидивов панических расстройств;
• используется для лечения и профилактики социальных фобий.

На протяжении первых нескольких недель использования таблеток наблюдается уменьшение симптомов депрессивных состояний, проходят суицидальные мысли.

Противопоказания

Прием таблеток Паксил противопоказан в нескольких ситуациях, к которым относятся:

1. Индивидуальная непереносимость действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата.
2. Сочетанный прием с тиоридазином, который может привести к значительной аритмии (нарушение ритма и частоты сокращений сердца), повышающей риск летального исхода.
3. Сочетанное применение таблеток Паксил с препаратами ингибиторами МАО (моноаминооксидаза) и метиленовым синим – препарат нельзя принимать в течение 2-х недель после приема ингибиторов МАО или использования метиленового синего.
4. Детский и подростковый возраст до 18 лет – лечение депрессии таблетками Паксил у детей и подростков является неэффективным, данных о безопасности препарата для детей младше 7 лет на сегодняшний день нет.

Перед началом применения таблеток Паксил следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Использование при беременности и лактации

В ходе экспериментов на животных не было выявлено какого-либо негативного воздействия препарата на рост и развитие плода, а также на течение беременности и родов.

Однако клинические наблюдения за женщинами, принимавшими Паксил в течение первого триместра беременности (до 12-ой недели включительно), показали, что препарат в два раза увеличивает риск развития врожденных аномалий, таких, как дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок. Кроме того, у некоторых новорожденных, матери которых принимали Паксил в третьем триместре беременности (с 26 по 40 недели), были выявлены осложнения, такие, как:

• гипогликемия;
• артериальная гипертензия;
• гипотензия;
• усиленные рефлексы;
• дистресс-синдром;
• цианоз;
• апноэ;
• судорожные припадки;
• нестабильность температуры;
• трудности с кормлением;
• рвота;
• тремор;
• дрожь;
• возбудимость;
• раздражимость;
• летаргия;
• постоянный плач;
• сонливость.

Данные осложнения у детей, матери которых принимали Паксил в третьем триместре беременности, встречаются в 4 – 5 раз чаще, чем в среднем в популяции. Таким образом, учитывая все указанные факты, женщинам при беременности можно применять Паксил только в том случае, если предполагаемая польза превышает все возможные риски. Но лучше не использовать препарат при беременности.

Паксил проникает в грудное молоко, поэтому на фоне кормления грудью препарат также не рекомендуется применять. На время терапии Паксилом лучше отказаться от грудного вскармливания и перевести ребенка на искусственные смеси. Кроме того, Паксил снижает качество сперматозоидов у мужчин, поэтому на фоне терапии препаратом не стоит планировать зачатие ребенка. Однако изменения качества спермы обратимы, и через некоторое время после отмены Паксила она вновь возвращается к своему обычному состоянию. Поэтому планировать беременность следует через некоторое время после отмены Паксила.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что Паксил рекомендуется принимать 1 раз/сут утром во время еды. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая.

Обсессивно-компульсивное расстройство:

• Рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут. Лечение начинают с дозы 20 мг/сут, которую можно еженедельно повышать на 10 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг/сут. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

Депрессия:

• Рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг/сут. При необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг/сут до максимальной дозы 50 мг/сут. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний. Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

• Рекомендуемая доза равна 40 мг/сут. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг/сут и еженедельно повышать дозу на 10 мг/сут, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами. Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии (несколько месяцев и дольше).

Посттравматическое стрессовое расстройство:

Генерализованное тревожное расстройство:

• Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг/сут в зависимости от клинического эффекта до 50 мг/сут.

Отдельные группы пациентов

У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон его концентраций в плазме совпадает с таковыми у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг/сут.

Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Применение пароксетина у детей и подростков (младше 18 лет) противопоказано.

Отмена препарата

Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина.

Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг в неделю; после достижения дозы 20 мг/сут пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяют полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.

Побочные эффекты

Снижение частоты и интенсивности отдельных побочных эффектов пароксетина происходит по мере течения лечения, поэтому не требуют отмены назначения. Градация частоты такова:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100, <1/10);
• иногда случается (≥1/1000, <1/100);
• редко (≥1/10 000, <1/1000);
• очень редко (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Частая и очень частая встречаемость определяется на основе обобщенных данных про безопасность препарата у более 8 тысяч пациентов. Клинические испытания проводились для расчета различия частоты побочных эффектов в группе с Паксилом и второй группе плацебо. Встречаемость побочных эффектов Паксила редких или очень редких определена на основе постмаркетинговой информации по частоте сообщений, а не истинной частоты этих эффектов.

Показатели побочных эффектов стратифицированы по органам и частоте:

1. Эндокринная система: очень редко - нарушение секреции АДГ.
2. Мочевыделительная система: редко регистрировали задержку мочи.
3. Органы дыхания, грудная клетка и средостение: «часто» отмечалась зевота.
4. Зрение: очень редко возникает обострение глаукомы, однако «часто» - нечеткость зрения.
5. Иммунная система: очень редко случаются аллергические реакции типа крапивницы и ангионевротического отека.
6. Репродуктивная система: очень часто - случаи сексуальной дисфункции; редко - гиперпролактинемии и галактореи.
7. Сердечно-сосудистая система: «редко» отмечалась синусовая тахикардия, а также транзиторное снижение или повышение АД.
8. Метаболизм: «часто» случаи снижения аппетита, иногда у пожилых пациентов при нарушении секреции АДГ - гипонатриемия.
9. Эпидермис: часто регистрировали потливость; редки случай кожных высыпаний и очень редки - реакции фоточувствительности.
10. ЖКТ: «очень часто» фиксирована тошнота; часто - запор или диарея при сухости во рту; очень редко регистрируют желудочно-кишечные кровотечения.
11. Кровь и лимфатическая система: редко случаются аномальные кровотечения (кровоизлияние в кожу и слизистые). Очень редко возможна тромбоцитопения.
12. Гепатобилиарная система: достаточно «редко» отмечалось повышение уровня продуцирования печеночных ферментов; очень редки случаи гепатита, сопровождающегося желтухой и/или печеночной недостаточностью.
13. ЦНС: часто возникает сонливость или бессонница, судорожные припадки; редко - помутнение сознания, галлюцинации, маниакальные реакции как возможные симптомы собственно заболевания.
14. Среди общих нарушений: часто фиксирована астения, а очень редко - периферические отеки.

Установлен приблизительный список симптомов, которые могут возникать после завершения курса пароксетином: «часто» отмечали головокружение и прочие сенсорные нарушения, нарушения режима сна, присутствие ощущения тревоги, головные боли; иногда - сильное эмоциональное возбуждение, тошнота, тремор, потливость, а также диарея. Чаще всего данные симптомы у пациентов являются легкими и слабо выраженными, проходят без вмешательства.

Не зарегистрированы группы пациентов, подвергшиеся повышенному риску побочных эффектов, но если нет большей потребности в лечении пароксетином, дозу снижают плавно до полной отмены.

Передозировка

При передозировке Паксилом возможно усиление нежелательных побочных реакций, а также развитие лихорадки, нарушений артериального давления, тахикардии, тревожного состояния, непроизвольного сокращения мышц. В большинстве случаев самочувствие пациента нормализуется без возникновения серьезных осложнений.

Редко поступала информация о случаях развития комы и изменений ЭКГ, единично – о летальных исходах. В большинстве случаев подобные состояния были спровоцированы комбинированием Паксила со спиртными напитками или другим психотропными веществами.

Терапия передозировки может осуществляться в соответствии с ее проявлениями, а также указаниями национального токсикологического центра. Специфический антидот отсутствует. Терапия включает в себя общие меры, соблюдение которых требуется при передозировке антидепрессантом. Помимо этого, следует контролировать основные физиологические показатели организма и проводить поддерживающее лечение.

Особые указания

У пациентов в молодом возрасте, особенно во время лечения больших депрессивных расстройств, прием Паксила может увеличивать риск развития суицидального поведения.

Обострение симптомов при депрессии и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения может происходить независимо от того, получает ли больной антидепрессанты. Вероятность их развития сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. В связи с тем, что улучшение состояния пациентов, как правило, наступает через несколько недель приема Паксила, в этот период им нужно обеспечить тщательный контроль состояния, особенно в начале лечебного курса.

Нужно учитывать, что при иных психических расстройствах, при которых показан Паксил, тоже существует высокая степень риска суицидального поведения.

В отдельных случаях, чаще всего в первые несколько недель терапии, применение препарата может приводить к возникновению акатизии (проявляется в виде внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда больной не может находиться в спокойном состоянии – сидеть или стоять).

Такие нарушения, как ажитация, акатизия или мания, могут быть проявлениями основной болезни или развиваться как побочное действие приема Паксила. Поэтому в случаях, когда имеющиеся симптомы ухудшаются, либо при развитии новых, необходимо обратиться к специалисту за консультацией.

Иногда, чаще всего во время сочетанного применения с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками, возможно развитие серотонинового синдрома либо симптомов, которые подобны злокачественному нейролептическому синдрому. Если появляются такие симптомы, как вегетативные расстройства, миоклонус, гипертермия, мышечная ригидность, сопровождающиеся при этом быстрыми изменениями показателей важных для жизни функций, а также изменения психического статуса, включающие спутанность сознания и раздражимость, лечение отменяют.

Большие депрессивные эпизоды в некоторых случаях являются начальным проявлением биполярных расстройств. Считается, что монотерапия Паксилом может увеличить вероятность ускоренного развития маниакального/смешанного эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения этого состояния. Перед назначением препарата для оценки риска развития биполярного расстройства следует провести тщательный скрининг, включающий детальный психиатрический семейный анамнез с данными о случаях депрессии, суицида и биполярного расстройства. Для терапии депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства Паксил не предназначен. С осторожностью его следует назначать пациентам с анамнестическими данными, указывающими на наличие мании. Также назначение препарата требует осторожности на фоне эпилепсии, закрытоугольной глаукомы, предрасполагающих к кровотечениям заболеваний, включая применение веществ/лекарственных средств, увеличивающих вероятность развития кровотечений.

Развитие симптомов отмены (в виде суицидальных мыслей и попыток, переменчивости настроения, тошноты, слезливости, нервозности, головокружения, болей в области живота) не означает, что Паксил вызывает зависимость или то, что им злоупотребляют.

Если во время лечения развиваются судорожные припадки, Паксил отменяют.

Из-за существующего риска развития побочных действий со стороны психики и нервной системы, во время работы с механизмами и при управлении автотранспортом больным необходимо быть особенно осторожными.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном применении Паксила с некоторыми препаратами могут наблюдаться следующие эффекты:

• Пимозид: повышение его уровня в крови, удлинение интервала QT (комбинация противопоказана, при необходимости совместного применения необходима осторожность и тщательный мониторинг состояния);
• Серотонинергические препараты (включая фентанил, L-триптофан, трамадол, триптаны, препараты группы СИОЗС, литий и растительные средства с содержанием зверобоя продырявленного): развитие серотонинового синдрома (с ингибиторами моноаминоксидазы, включая антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО, и линезолидом применение противопоказано);
• Фосампренавир/ритонавир: значимое снижение концентрации пароксетина в плазме крови;
• Ферменты и ингибиторы, принимающие участие в метаболизме лекарственных препаратов: изменение метаболизма и фармакокинетики пароксетина;
• Препараты, которые метаболизируются печеночным ферментом CYP2D6 (нейролептики фенотиазинового ряда, трициклические антидепрессанты, атомоксетин, рисперидон, некоторые антиаритмические средства класса 1 С): увеличение их концентрации в плазме;
• Проциклидин: увеличение его концентрации в плазме крови (в случае развития антихолинергических эффектов его дозу нужно снизить).

Фармакокинетика и абсорбция Паксила не зависит от пищи, дигоксина, антацидов, пропранолола. Одновременное применение с алкоголем не рекомендовано.

Паксил и алкоголь

В результате клинических исследований были получены данные, что абсорбция и фармакокинетика действующего вещества - пароксетина не зависит или почти не зависит (то есть зависимость не требует изменения доз) от диеты и алкоголя. Не установлено, чтобы пароксетин усиливал негативное влияние этанола на психомоторику, однако, не рекомендуется принимать его вместе с алкоголем, так как в основном алкоголь подавляет действие препарата - снижая эффективность лечения.

Необходимо устранять на самом первом этапе их возникновения. Избавиться от них можно при помощи антидепрессантов.

К таким средствам относится препарат Паксил (Paxil), которое оказывает седативное воздействие и быстро восстанавливает центральную нервную систему, но это лекарство имеет многочисленные противопоказания и побочные действия, поэтому его нужно применять с особой осторожностью.

Форма выпуска и состав

Это лекарственное средство производится в виде таблеток с двояковыпуклой формой, которые помещены в блистеры по 10 штук, а те в свою очередь помещены в пачку из картонной основы. В одной пачке может содержаться один, три или девять блистеров.

В состав входят:

• активный элемент — пароксетин гидрохлорид гемигидрат в количестве 22,8 миллиграмм;
• дополнительные составляющие — кальций дигидрофосфат дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия типа А, магний;
• состав стеариновой оболочки — Opadry белого цвета YS – 1R – 7003 (макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза, полисорбат 80).

Фармакологические свойства

Паксил входит в группу . Механизм действия этого медикамента состоит в подавлении обратного захвата медиатора серотонина нейронами головного мозга.

Основной составляющий компонент имеет небольшое сродство с холинорецепторами мускаринового типа, по этой причины средство обладает незначительными антихолинергическими эффектами.

Из-за того, что Паксил обладает холинолитическим влиянием, основной компонент вызывает быстрое редуцирование , устраняет бессонницу, обладает слабым первоначальным результатом активации. В редких случаях может вызывать понос и рвотные позывы.

Но в связи с тем этот препарат оказывает холинолитическое влияние, часто во время его приема наблюдается снижение либидо, появляются запоры, повышается масса тела.

Паксил оказывает незначительное воздействие на захват норадреналина, дофамина. Кроме этого он обладает антидепрессивным, тимолептическим, анксиолитическим влиянием, также оказывает седативное влияние.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После применения препарата внутрь активное вещество абсорбируется и метаболизируется сразу же во время первого прохождения через печень. Поэтому в кровь поступает небольшая доза проксетина, чем абсорбируемого в ЖКТ.

Повышение дозировки активного компонента происходит за счет не сильного насыщения метаболического пути и понижения клиренса пароксетина плазмы. В результате этого возникает неравномерное усиление уровня концентрации. Из этого следует, что фармакокинетические данные нестабильные и кинетика является нелинейной.

Но нелинейность этого средства выражена достаточно слабо, она в основном проявляется у пациентов, которые принимают низкие дозировки. Равновесная реакция в структуре плазмы крови во время применения этого лекарства возникает только через 7-14 дней применения.

Активное вещество Паксила распространяется в основном по тканям. Согласно фармакокинетическим данным в составе крови может оставаться около 1 % основного элемента. В концентрациях терапевтического типа почти 95 % пароксетина в составе плазмы крови может быть в связанном состоянии с белками.

Период полувыведения составляет от 16 до 24 часов. Около 64 % выходит вместе с мочой в виде метаболитов, около 2 % в неизменном виде, остальная часть вместе с каловыми массами в виде метаболитов и 1 % в неизменном виде.

Когда нужно применять, а когда стоит отказаться

Согласно инструкции Паксил нужно применять при следующих показаниях:

• депрессивные состояния с различной степенью тяжести, а также их рецидивы;
• при различных ;
• для устранения ;
• при фобиях социального типа;
• при посттравматического характера;
• при .

• подросткам и детям младше 18 лет;
• женщинам в период беременности;
• во время грудного вскармливания;
• если возникает индивидуальная непереносимость составляющих компонентов;
• аллергические реакции на лекарство;
• если больные принимают такие медикаменты как Ниаламид, Селегилин и Тиоридазин.

Как нужно принимать препарат

Таблетки принимаются пероральным способом, во время приема они глотаются в целом виде. При приеме нельзя таблетки разламывать, растирать в виде порошка или разжевывать. Для облегчения проглатывания, запиваются небольшим количеством воды. Принимается по одной таблетке в сутки. Принимать нужно в утреннее время во время завтрака.

При депрессивных состояниях нужно принимать по 20 мг в сутки. Если вдруг потребуется, то уровень дозировки можно повысить на 10 мг, но при этом наибольшая доза не должна быть выше 50 мг. Изменения в дозировки следует вносить не менее чем через 14-21 день после начала применения.

Дозировка во время нарушения обсессивно-компульсивного типа должна быть 40 мг в 24 часа. Первоначальный уровень дозы составляет 20 мг в сутки, далее каждые 7 дней он прибавляется на 10 мг. Наибольшая доза в 24 часа не должна быть выше 60 мг.

При панических нарушениях для взрослых доза в 24 часа должна составлять 40 мг. В начале приема дозировка должна быть 10 мг в сутки и медленно увеличивается на 10 мг каждые 7 дней. Наибольший уровень дозировки не должен быть выше 60 мг в 24 часа.

При социальных фобиях, генерализованных тревожных расстройствах, рекомендуется принимать по 20 мг препарата в сутки. Начинается прием с 10 мг в сутки и постепенно каждые 7 дней доза повышается на 10 мг. Максимальная доза в сутки не должна составлять более 50 мг.

Прием препарата беременными и в период кормления грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано, особенно на позднем

сроке. Наблюдались случаи, когда у матерей, принимавших на последнем сроке препарат Паксил, рождались дети с такими нарушениями как апноэ, судороги, цианоз, повышенная возбудимость, нестабильная температура, давление.

Прием лекарства во время грудного вскармливания не рекомендуется, потому что составляющие компоненты попадают в состав молока.

Побочные явления и передозировка

Во время применения таблеток Паксила могут появиться следующие побочные действия:

Синдром отмены Паксила проявляется следующими неприятными симптомами:

• головокружения;
• возникновение гипергидроза;
• появление тошноты;
• возникновение состояние тревожности.

Данные симптомы со временем проходят самостоятельно. Но все же рекомендуется делать отмену приема лекарства плавно, постепенно снижая дозу до минимума.

При приеме повышенной дозы могут появиться следующие симптомы передозировки:

• рвотные позывы;
• возникновение расширения зрачков;
• появление лихорадки;
• состояние тревоги;
• изменение артериального давления – повышение или понижение;
• возникновение непроизвольных мышечных сокращений;
• появление ажитации;
• состояние тахикардии.

При возникновении этой симптоматики проводится промывание желудка, больному дается активированный уголь 20-30 мг каждые 4-6 часов в течение суток. После этого проводится поддерживающая терапия.

Из практики применения

Обзор врача и отзывы пациентов, которые испытали действие Паксила на себе.

Паксил – это антидепрессант, который оказывает тимолептическое, анксиолитическое и седативное воздействие. Его применение позволяет восстановить состояние нервной системы. Это лекарство устраняет различные психические нарушения – депрессии, социальные фобии, посттравматические стрессовые нарушения, тревогу, страхи.

Принимать его нужно согласно инструкции и не более рекомендуемой дозировки. Стоит помнить, что разовая доза не должна превышать 50-60 мг, иначе могут появиться побочные явления. Лучше перед тем как принимать этот препарат проконсультироваться врачом, он сможет определить нарушение и прописать дозировки.

Врач психиатр

Когда у меня случилось большая неприятность, а именно я рассталась со своей второй половинкой, я просто впала в депрессию. Не тот момент мне просто не хотелось жить. Поскольку подруг у меня было мало, мне не кем было это обсудить и мое состояние стало только ухудшаться.

В итоге пришлось обратиться к психотерапевту. Врач меня обследовал и выписал принимать препарат Паксил. Я его принимала долго, но упорно. Через 3 месяцев применения мне стало намного лучше, все негативные мысли прошли, появилось желание жить!

Людмила, 28 лет

После смерти мамы мне было очень плохо! Она была для меня самым близким и родным человеком и тут ее не стало. При этом мне никто не мог помочь на тот момент, ни дети, ни муж. В результате я впала в депрессию, из которой уже выйти самостоятельно не могла. Муж меня повел к психиатру.

После обследования мне прописали препарат Паксил. Я его принимала полгода. В результате мне стало лучше, я стала радоваться жизни.

Оксана, 35 лет

Цена вопроса

Цена упаковки препарата Паксил №10 составляет около 650-700 рублей, упаковка № 30 стоит около 1700-1800 рублей, также к покупке доступны аналоги средства: