От чего помогает Метоклопрамид? Инструкция по применению. Метоклопрамид: инструкция, цена, отзывы

Острые и хронические заболевания желудочно-кишечного тракта, интоксикация, стресс и иные причины способны провоцировать неприятное для каждого человека явление – рвоту. Чтобы предотвратить негативные последствия этого естественного рефлекса организма, такие как обезвоживание или воспаление пищевода, необходимо предпринять срочные меры. Лекарство Метоклопрамид призвано быстро устранять приступы извержения и облегчить состояние больного. В чем его особенность?

Инструкция по применению Метоклопрамида

Медикамент относится к группе препаратов, предназначенных для лечения нарушений в работе пищеварительной системы, обладает ярко выраженным противорвотным действием. Метоклопрамид является прокинетиком I-го поколения, эффективным при функциональных расстройствах верхних отделов желудка и двенадцатиперстной кишки. Химическая структура лекарственного средства схожа с диметпрамидом, сульпиридом.

Состав и форма выпуска

Действующий компонент препарата – гидрохлорид метоклопрамида, представляющий собой белое кристаллическое вещество, не имеющее запаха. Элемент растворяется в воде, этаноле. Фармацевтические компании выпускают две формы лекарства – в виде драже и раствора для инъекций. Ознакомиться с их подробным составом можно из представленной таблицы:

Описание	Таблетки от рвоты метоклопрамид	Раствор для внутримышечного введения
Активное вещество	Метоклопрамида гидрохлорид, 10 мг
Вспомогательные компоненты	Гликолат крахмала натрия, лактоза, стеарат магния, кремний безводный коллоидный, повидон, кукурузный крахмал	Кислота ледяная уксусная, натрия метабисульфит, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, натрия ацетат, вода
	Блистер по 10 драже	Ампулы темного цвета в пластиковом поддоне

Фармакологическое действие

Компонент нейтрализует центральные дофаминовые D2-рецепторы хеморецепторного триггерного участка, сокращает чувствительность афферентных нервных окончаний, подающих сигналы от желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному блоку. Метоклопрамид подавляет периферические дофаминовые D2-импульсы, устраняя замедление моторной активности и повышая тонус верхних отделов пищеварительного тракта.

Значительные дозы медикаментозного средства способны ингибировать серотониновые 5НТ3-рецепторы, предназначенные для расслабления гладких мышц стенок органов, и усиливать сокращение мышечных волокон. Такой эффект предотвращает торможение опорожнения желудка, продлевает перистальтику антральной желудочной зоны, стимулирует нижний сфинктер пищевода. Кроме того, после приема субстанции поднимается давление в желчном пузыре и протоках, в результате чего усиливается выделение желчи и устраняется дискинезия органа.

Препарат широко используется при мигрени, его действие направлено на защиту от стаза, икоты и тошноты, на улучшение усвояемости обезболивающих средств. Активный компонент блокирует деятельность апоморфина, стимулирует выработку пролактина, способствует увеличению уровня альдостерона, повышает реакцию клеток на ацетилхолин. Он отлично проходит гематоэнцефалический и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко, что может стать причиной экстрапирамидальных нарушений, таких как:

• мышечные спазмы лица;
• ритмическая протрузия языка;
• гипертонус мышц;
• спастическая кривошея;
• тризм;
• скованность экстраокулярных мышц;
• опистотонус.

Лекарство обладает высокими показателями всасываемости в кишечнике, предельная концентрация его элементов достигается через 2 час после употребления. Биодоступность составляет около 60-80%. Выведение Метоклопрамида происходит через почки, 85% вещества выходит с мочой в форме глюкуронидного и сульфатного конъюгатов. Эффект препарата начинается через 1-2 минуты после внутрисосудистого введения, 10-15 минут при внутримышечном вводе, 1 час после потребления таблеток.

Показания к применению

Медикаментозное средство назначают для купирования рвотного рефлекса, тошноты, икоты, в том числе при использовании цитостатиков и после прохождения курса лучевой терапии. Основными показаниями к приему лекарства считаются:

• чрезмерное газообразование;
• атония, гипотония кишечника и желудка (функциональная и послеоперационная);
• дискинезия желчевыводящих протоков;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сопровождающаяся воспалением пищевода;
• язвы пищеварительного канала;
• стеноз привратника функционального генеза;
• диспепсия;
• улучшение продвижения еды к тонкой кишке перед дуоденальным зондированием;
• ускорение перистальтики перед диагностическим исследованием органов пищеварения.

Способ применения и дозировка

Стандартная схема лечения препаратом предусматривает 3-4 разовый прием в день по 5-10 мг вещества для взрослого пациента. Предельно допустимая суточная доза составляет 60 мг. Таблетки от тошноты Метоклопрамид назначают для перорального употребления, а раствор используют парентерально в тяжелых случаях заболеваний. Рекомендованное количество медикамента для детей с 15 лет – не более 15-30 мг ежедневно, в зависимости от массы тела.

Дражевидная форма Метоклопрамида рассчитана на пероральное употребление, предпочтительнее за полчаса до трапезы. Пилюли проглатывают целиком, запивая водой без газов. Продолжительность терапевтического курса – 4-6 недель, но по рекомендации врача, применение лекарственного препарата может продлиться на срок до 6 месяцев. Согласно инструкции, разработаны следующие схемы лечения:

• взрослым – по 1 капсуле 3-4 раза за сутки;
• подросткам 15-19 лет – 0,5-1 таблетка 3 раза за день;
• перед обследованием – 1-2 драже однократно за 10-15 минут до начала процедуры;

Метоклопрамид в ампулах

Использование инъекций с раствором должно быть внутривенно и внутримышечно. Вещество вводится 1-3 раза за сутки в объеме 10-20 мг. При совместном приеме цитостатиков и в период после прохождения лучевой терапии однократная порция медикамента определяется из расчета 2 мг на килограмм веса пациента. Перед обследованием Метоклопрамид вводят за 15 минут дозировкой 10-20 мг.

Особые указания

Специалисты выделяют случаи, когда препарат назначают с осторожностью. К ним относятся болезнь Паркинсона, дисфункция печени и почек, артериальная гипертензия, бронхиальная астма. У пожилых людей, принимающих пилюли, возникает риск развития поздней дискинезии, паркинсонизма. Наличие вещества способно искажать данные об уровне пролактина, альдостерона при проведении соответствующих анализов. Во время лечения следует отказаться от алкоголя, управления транспортом и деятельности, требующей концентрации внимания.

Метоклопрамид при беременности

Действующий ингредиент легко проходит плацентарный барьер, поэтому лекарственное средство противопоказано беременным женщинам. Часть Метоклопрамида концентрируется в молочной железе, что может навредить новорожденному при лактации. Если предполагаемая польза от потребления медикамента выше, чем потребность ребенка в материнском молоке, то на весь лечебный период кормящей пациентке рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания.

Метоклопрамид детям

У детей раннего возраста на фоне приема Метоклопрамида может развиться дискинетический синдром, в связи с чем назначение вещества лицам младше 15 лет медицинскими специалистами практикуется крайне редко. Запрещено принимать компонент более 12 недель подряд подросткам, поскольку высока вероятность возникновения экстрапирамидных реакций организма.

Лекарственное взаимодействие

При единовременной терапии нейролептиками повышается риск экстрапирамидных явлений. Уменьшение терапевтического действия медикаментозного элемента наблюдается при совместном приеме ингибиторов холинэстеразов. Элемент способен усиливать активность блокаторов гистаминовых рецепторов, седативный эффект снотворных продуктов и воздействие этанола на нервную систему. Препарат сокращает функцию Циметидина, Дигоксина, но увеличивает всасываемость следующих лекарств:

• тетрациклиновых антибиотиков;
• Парацетамола;
• Ацетилсалициловой кислоты;
• Леводопы;
• Диазепама.

Побочные эффекты и передозировка

Проявление негативных последствий от приема Метоклопрамида прямо пропорционально коррелирует с количеством и длительностью применения медикамента. Среди возможных побочных эффектов отмечают:

• сухость во рту;
• запор, диарея;
• лейкопения;
• сульфагемоглобинемия;
• нейтропения;
• тревожность;
• слабость;
• гипертермия;
• депрессия;
• головная боль;
• паркинсонизм;
• сонливость;
• рассеяность;
• вегетативная нестабильность;
• порфирия;
• спазм бронхов;
• крапивница;
• нарушение кроветворения;
• сбой менструального цикла;
• гинекомастия;
• агранулоцитоз;
• гиперемия слизистой оболочки носа.

При несоблюдении режима дозирования или приеме медицинского элемента без согласования с лечащим врачом могут возникнуть экстрапирамидные дисфункции, гиперсомния, спутанность рассудка. Появление хотя бы одного из указанных симптомов требует немедленного прекращения приема лекарства. Чтобы избежать повторного случая передозировки, необходимо откорректировать схему дальнейшего употребления вещества у доктора.

Противопоказания

Метоклопрамид не назначают после проведения пилоропластики, анастомоза кишечника, поскольку тонус мышц замедляет процесс заживления. С осторожностью следует использовать медицинское средство для лечения детей, людей преклонного возраста, пациентов с болезнью Паркинсона и бронхиальной астмой. К абсолютным противопоказаниям проведения терапии с медикаментом относятся:

• механическая кишечная непроходимость;
• внутренние кровотечения;
• глаукома;
• нарушение целостности кишечника или желудка;
• эпилептический синдром;
• гиперчувствительность к сульфитам;
• опухоль молочной железы;
• тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
• индивидуальная непереносимость компонентов субстанции;
• феохромоцитома (из-за риска гипертензивного криза, связанного с выбросом катехоламинов);
• стеноз привратника желудка;
• пролактинзависимые новообразования;
• беременность;
• детский возраст до 14 лет.

Условия продажи и хранения

Препарат находится в ассортименте многих аптечных сетей, приобрести его можно при предоставлении рецепта. Хранить лекарство необходимо в сухом, темном месте при температуре до +25 ºС. Беречь от детей. Срок годности – 2 года, после его окончания следует утилизировать неиспользованные таблетки или ампулы.

Аналоги

На фармацевтическом рынке представлены лекарственные соединения, обладающие схожим структурным составом и спектром действия с Метоклопрамидом. Отменять или производить замену медикамента без согласования со специалистом запрещено. Среди популярных аналогов компонента выделяют:

1. Церукал – эффективное противорвотное средство, назначаемое медиками при нарушении моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта у взрослых и детей старше 14 лет.
2. Допрокин – антагонист дофамина, оказывающий нейролептический и противорвотный эффект. Стимулирует моторику желудка. Обладает низкой проницаемостью через гематоэнцефалический барьер.
3. Мотилак – повышает длительность перистальтических сжатий антральной желудочной области, устраняет приступы рвоты и тошноты. При замедлении опорожнения желудка элемент ускоряет данный процесс.
4. Реглан – блокатор дофаминовых D2-рецепторов, успешно борется с рвотным рефлексом любого происхождения. Оказывает положительное влияние на работу органов пищеварения.
5. Эметрон – применим для профилактики и лечения тошноты и рвоты, спровоцированной выполнением цитотоксичной радио- или химиотерапии.

Цена Метоклопрамида

Стоимость фармацевтического продукта варьируется в зависимости от производителя и региона продажи. Средняя цена упаковки 50 таблеток колеблется от 22 до 55 рублей, а 10 ампул – от 72 до 110 рублей. Ознакомиться с расценками, установленными на медикамент в Москве, можно из таблицы.

Лекарственный препарат метоклопрамид представляет собой специфический блокатор серотониновых или дофаминовых рецепторов. Средство препятствует рвотному эффекту, а так же помогает подавить икоту и, а так же регулирует влияние функцию ЖКТ. Под воздействием веществ увеличивается тонус и активность пищеварительных органов. Известны случаи полного излечения таких заболеваний двенадцатиперстной кишки и желудка.

Метоклопрамид инструкция по применению

Международное название - Метоклопрамид (Metoclopramide).
Торговое название - Метоклопрамид (Metoclopramide).

Состав и формы выпуска

Таблетки (блистеры) 10 мг (метоклопрамида гидрохлорид 10 мг). Вспомогательные вещества: лактоза,крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, натрия крахмал гликолат, кремния диоксид коллоидный ангидрид.

Раствор для инъекций 1 мл (метоклопрамида гидрохлорид 5 мг).
Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты; натрия метабисульфит; натрия ацетат; кислота уксусная ледяная; вода для инъекций.

В ампулах темного стекла по 2 мл; в пластиковом поддоне 5 шт.; в коробке картонной 1 или 2 поддона.

Фармакологическая группа

противорвотное средство-дофаминовых рецепторов антагонист центральный

Фармакологическое действие

• противорвотное
• ускоряющее моторику ЖКТ
• дофамин-блокирующее центральное

Показания к применению метоклопрамида

Рвота, тошнота (наркоз, лучевая терапия, заболевания печени и почек, черепно-мозговая травма, мигрени, синдром Туретта - генерализованные тики и вокализация у детей, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, побочные действия лекарств: препараты наперстянки, цитостатики, антибиотики, морфин и др.); рвота беременных, икота различного генеза; атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная, диабетическая нейропатия); рефлюкс-эзофагит; метеоризм. В составе комплексной терапии: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

• Гастроэзофагеальный рефлюкс
• Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
• Гастроеюнальная язва
• Алкогольная болезнь печени
• Анормальное дыхание
• Внутричерепная травма
• Икота
• Пептическая язва
• Метеоризм
• Печеночная недостаточность
• Травмы головы
• Хронический гепатит
• Фиброз и цирроз печени
• Токсическое поражение печени
• Тошнота и рвота
• Эзофагит
• Язва пищевода
• Язва двенадцатиперстной кишки
• Язва желудка
• Язвенный колит

Фармакодинамика

Специфический блокатор дофаминовых (D2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетающий хеморецепторы триггерных зон ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру.

Оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов пищеварения через гипоталамус и вегетативную нервную систему (парасимпатическую иннервацию желудочно-кишечной стенки). В результате он ускоряет опорожнение желудка, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.

Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Не обладает парасимпатолитическим, антигистаминным, антисеротониновым и ганглиоблокирующим действием; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы.

Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов).

Лечебный эффект препарата в гастроэнтерологической практике связан с повышением тонуса желудка и кишечника, ускорением опорожнения желудка и привратника, уменьшением гиперацидного стаза.

Начало действия на пищеварительный аппарат отмечается через 20-40 мин после орального приема и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка примерно (в течение 3 ч) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, достигая максимального уровня в плазме крови через 30-120 мин. В связи с частичным разрушением в печени после всасывания биодоступность препарата составляет 75%. Терапевтический эффект после приема внутрь и введения внутривенно одинаков.

Подвергается биотрансформации в печени. Т1/2 - около 4-6 ч. 30% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку натрия и выведение калия.

Режим дозирования

Взрослым , до еды. Назначают по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. При рвоте, выраженной тошноте вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Максимальная разовая доза составляет 20 мг; суточная - 60 мг (для всех путей введения).

Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 1-3 раза в день (в виде таблеток, капель, инъекций).

Детям младше 6 лет назначают внутрь в каплях или парентерально.

Суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг массы тела; кратность 1-3 раза. Перед рентгенологическим исследованием вводят взрослым по 1-2 ампулы (10-20 мг) внутривенно или назначают внутрь (за 5-15 мин до начала исследования) 15-30 мг. Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью вначале назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Действие метоклопрамида начинается через 1-3 минуты после внутривенного введения, через 10-15 минут после внутримышечного введения, через 30-60 минут после приема внутрь, эффект продолжается 1-2 часа.

Применение метоклопрамида применяется для лечения многих заболеваний. Важен правильный подход к методам лечения с учетом индивидуальных особенностей организма. Как правило, самостоятельное лечение не рекомендуется во избежание серьезных осложнений, которые могут быть вызваны побочными эффектами.

Побочные действия

Экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофамин-блокирующего действия) у детей и подростков, увеличивается при превышении ежедневной дозы 0.5 мг/кг массы тела. Спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирные кризы), неестественное положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус. Сонливость, утомляемость, беспокойство, растерянность, головная боль, шум в ушах, диспепсия, сухость во рту, крапивница, гинекомастия, галакторея.

Противопоказания

• гиперчувствительность, кровотечения в ЖКТ;
• кишечная непроходимость;
• перфорация ЖКТ (в т.ч. и другие состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно);
• феохромоцитома (гипертонический криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия;
• рвота у больных раком молочной железы;
• с осторожностью применять детям до 14 лет (парентеральное введение).

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Взаимодействие

Усиливает действие этанола на ЦНС (в период лечения метоклопрамидом больным нельзя употреблять алкогольные напитки из-за риска развития возможных осложнений), эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами тяжелого рефлюкс-эзофагита. Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина (благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка). Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина(ускорение перистальтики кишечника).

Особые указания

Метоклопрамид отменяют на 3-4 день после таких операций, как пилоропластика или анастомоз кишечника, поскольку энергичные мышечные сокращения не способствуют заживлению швов. На фоне лечения может нарушиться способность к вождению автомашин и выполнению работы, требующей концентрации внимания. Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения, они исчезают в течение 24 ч после отмены препарата.

Условия хранения

В защищенном от света месте.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

Синонимы

Метоклопрамид гидрохлорид, Реглан, Церукал, Перинорм, Клометол, Бимарал, Компортан, Гастробидс, Имперал, Максолон, Регастрол, Риметин, Терперан, Вискал, Клопан, Эметизан, Легир, Максеран, Метоклол, Мориперан, Наузифар, Паспертин, Пераприн, Пластил, Прамин, Примперан, Примперил, Реливерин.

Препараты аналогичного действия

Домстал (Domstal) Домрид / Домрид SR (Domrid / Domrid SR) Моторикум (Motoricum) Диметпрамид (Dimethpramidum) Диметкарб (Dimetcarbum).

Знающие люди могут рассказать, что проблемы с желудком — как раз то, таблетки Метоклопрамид от чего принимают. Но это лекарство действует на всех пациентов по разному. Кому-то это средство неплохо помогает, а у кого-то может вызвать сильнейшие побочные действия. Возможно ли это? Сейчас разберёмся!

Метоклопрамид от чего помогает

Метоклопрамид применяют при рентгеноконтрастных исследованиях органов желудочно-кишечного тракта и в качестве прокинетического, противорвотного и противоикотного средства при следующих симптомах и заболеваниях:

• тошнота и рвота;
• метеоризм;
• атония (отсутствие тонуса), гипотония (ослабление тонуса) желудка и кишечника;
• дискинезия (нарушения сокращений) желчевыводящих путей;
• рефлюкс-эзофагит (воспаление слизистой пищевода вследствие попадания в него содержимого желудка);
• обострения язвенной болезни (в составе комплексной терапии).

Применение Метоклопрамида

Применяют Метоклопрамид внутрь (таблетки запивают достаточным количеством воды), и лишь в тяжелых случаях вводят внутривенно или внутримышечно. Для взрослых разовая доза обычно составляет 10 мг (принимаются 3 раза в день); в возрасте от 6 до 14 лет назначают по 0,5-1 таблетке. Разовая доза для парентерального введения — 1 ампула; кратность ввода — 3 раза в день.

Противопоказания и ограничения к применению

Помимо гиперчувствительности организма противопоказаниями к применению Метоклопрамида являются:

• кровотечение органов желудочно-кишечного тракта;
• стеноз привратника желудка;
• кишечная непроходимость;
• перфорация (нарушение целостности) стенок органов желудочно-кишечного тракта;
• как доброкачественная, так и злокачественная феохромоцитома (опухоль ткани надпочечников);
• глаукома;
• эпилепсия;
• паркинсонизм и т.д.

Помимо этого, Метоклопрамид не назначают деткам в возрасте до 2 лет (поскольку он значительно повышает риск развития дискинетического синдрома). Беременным и кормящим женщинам это лекарственное средство также противопоказано. Ограничениями к применению этого лекарственного средства считаются: бронхиальная астма, повышенное артериальное давление, печёночная и почечная недостаточность.

С осторожностью Метоклопрамид применяют при лечении детей и подростков до 14 лет, а также пожилых пациентов. Приём препарата может привести к значительному ухудшению внимания и замедлению реакции, поэтому пациенту во время терапии стоит отказаться от деятельности, связанной с возможным риском для жизни.

Побочные действия и передозировка

Считается, что этот препарат хорошо переносится. Однако при лечении Метоклопрамидом пациенты всё-таки могут испытывать следующие симптомы:

• усталость, сонливость;
• головную боль;
• депрессию;
• акатизию (возникающие периодически дискомфорт и желание сменить позу);
• спазм лицевой мускулатуры;
• гиперкинезы (непроизвольные движения);
• паркинсонизм (чаще всего у лиц пожилого возраста);
• галакторею (непроизвольное истечение молока в период лактации);
• гинекомастию (гипертрофия молочных желез у мужчин);
• нарушения менструального цикла;
• нарушения мочеиспускания;
• аллергические реакции и пр.

Также отмечается, что в самом начале лечения у пациентов могут наблюдаться запор или диарея, иногда — сухость во рту. К основным симптомам передозировки относят:

• спутанность сознания;
• избыточную продолжительность сна;
• экстрапирамидные расстройства и т.д.

Для того чтобы от избавиться этих симптомов, необходимо прекратить приём препарата — специалисты утверждают, что в течение суток с последнего приёма лекарства они исчезнут.

Совместимость с другими препаратами

Метоклопрамид не следует сочетать с некоторыми из лекарственных средств, например:

• нейролептики (такое сочетание может увеличить риск появления экстрапирамидных расстройств);
• леводопу (снизится её эффективность);
• средства, вызывающие угнетение центральной нервной системы (усилится их седативное действие);
• средства, содержащие опиоиды (блокируется действие Метоклопрамида на перистальтику) и т.д.

Метоклопрамид может влиять на биодоступность (циклоспорин) и всасывание других лекарственных средств (дигоксин, мексилетин, парацетамол и т.д.), и вследствие этого влиять на их эффективность (циметидин). Совместное применение с этанолом может усиливать его угнетающее действие на нервную систему человека.

Мы постарались рассказать, Метоклопрамид от чего и как принимают, а также уделили внимание побочным действиям этого препарата. Стоит ли говорить, что без консультации с врачом этот препарат принимать не рекомендуется? Будьте здоровы!

Таблетки

В каждой содержится по 10 мг гидрохлорида метоклопрамида .

Дополнительные компоненты: гликолат крахмала натрия, стеарат магния, безводный коллоидный кремний, лактоза, очищенный тальк крахмал (кукурузный).

Раствор

1 мл содержит 5 мг активного вещества метоклопрамида гидрохлорида .

Вспомогательные компоненты: ледяная уксусная кислота, ацетат натрия, метабисульфит натрия, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода.

Форма выпуска

Метоклопрамид выпускается в таблетированной форме и в виде раствора.

• В блистер упаковано 10 таблеток. В пачке из картона находится 5, 10 блистеров.
• Раствор выпускается в ампулах из тёмного стекла объёмом 2 мл. Пластиковый поддон содержит 5 ампул. В пачке из картона может находиться 1 или 2 поддона (5, 10 ампул).

Фармакологическое действие

От чего Метоклопрамид?

Медикамент обладает противорвотным эффектом , оказывает стимулирующее воздействие на перистальтику пищеварительного тракта, уменьшает выраженность икоты и тошноты. Механизм воздействия основан на блокировании допаминовых Д2-рецепторов, на повышении порога хеморецепторов, расположенных в триггерной области, на блокировании серотониновых рецепторов.

Существует предположение, что активное вещество способно ингибировать расслабление гладкомышечной ткани желудка, которое вызывается .

Лекарственный препарат ускоряет опорожнение желудка за счёт расслабления его тела, усиления активности верхних отделов тонкого кишечника и антрального отдела желудка. За счёт повышения давления пищеводного сфинктера в покое уменьшает заброс содержимого в просвет пищевода.

Повышение амплитуды перистальтических сокращений повышает кислотный клиренс. Замечено, что активный компонент стимулирует выработку , повышает уровень , что может привести к задержке жидкости в организме (эффект носит обратимый характер).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Характерна быстрая абсорбция из пищеварительного тракта. Биологическая трансформация происходит в печёночной системе. Связь с плазменными белками составляет 30%. В неизменённом виде и в виде метаболитов выводится через почечную систему.

Раствор выводится в виде конъюгатов. Действующее вещество способно проникать в грудное молоко, и проходить через гематоэнцефалический барьер. Т1/2 равен 4-6 ч. Активный компонент проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению Метоклопрамида

Метоклопрамид — от чего эти таблетки?

Чаще всего медикамент применяется для купирования тошноты, рвоты и икоты различного происхождения (в том числе после лечения цитостатиками и проведения лучевой терапии).

Основные показания к применению Метоклопрамида:

• рефлюкс-эзофагит (заброс содержимого с последующим раздражением стенок пищевода);
• гипотония, атония кишечника, желудка (в том числе и в послеоперационном периоде);
• стеноз привратника функционального генеза;
• (гипомоторный механизм развития);
• (в составе комплексной терапии);
• ускорение продвижения пищи по пищеварительному тракту (желудок+тонкий кишечник) перед дуоденальным зондированием;
• усиление перистальтики перед рентгенконтрастными обследованиями пищеварительной системы.

Противопоказания

• кишечная непроходимость механического характера;
• стенозирование привратника желудка;
• в пищеварительной системе;
• перфорация стенок кишечника, желудка;
• диагностированная , подозрение на нее;
• феохромоцитома ;
• у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам;
• пролактинзависимые новообразования;
• экстрапирамидные нарушения;
• рвота при лечении нейролептиками у пациентов, страдающих раком молочной железы;

Лекарственное средство не применяется в послеоперационном периоде у пациентов с пилоропластикой и анастомозом кишечника, т.к. энергичные сокращения мышц ухудшают заживление.

Относительные противопоказания:

• детский возраст (возможно развитие дискинетического синдрома);
• пожилой возраст (65 лет и старше);
• болезнь Паркинсона;
• бронхиальная астма;
• заболевания почечной и печёночной системы;

Побочные действия

Пищеварительный тракт:

• сухость в ротовой полости;
• нарушения стула ( , ).

Система кроветворения:

• сульфагемоглобинемия у взрослых;
• лейкопения;
• нейтропения.

Сердечно-сосудистая система, обмен веществ:

• порфирия;

Нервная система:

• тревожность ;
• быстрая утомляемость;
• (гиперкинез, ригидность мышц в результате дофаминблокирующего эффекта);
• ритмическая протрузия языка;
• экстрапирамидные расстройства (окулогирный криз, бульбарный тип речи, опистотонус, спастическая кривошея, тризм);
• дискинезы (при патологии почек);
• шум в ушах;
• растерянность;

• спазм бронхов;

Эндокринная система:

• нарушения менструального цикла (дисменорея, );
• галакторея;
• гинекомастия.

В первые дни терапии может развиться агранулоцитоз. В некоторых случаях отмечается гиперемия слизистых носа.

Инструкция по применению Метоклопрамида (Способ и дозировка)

Таблетки Метоклопрамид, инструкция по применению

Схема для взрослых: 3-4 раза в сутки по 5-10 мг. При приёме внутрь максимальная разовая дозировка составляет 20 мг. В сутки можно принимать не более 60 мг.

Инструкция по применению Метоклопрамида-Дарница

Таблетки предназначены для приёма внутрь, предпочтительное время – за 30 минут до еды. Суточная доза 30-40 мг рассчитана на 3-4 приёма. Курс рассчитан на 4-6 недель. При необходимости лечение может быть назначено на 6 месяцев.

Раствор предназначен для внутримышечного, внутривенного введения. Лекарство вводят 1-3 раза в день по 10-20 мг. Пациентам, принимающим цитостатики, и после лучевой терапии для предотвращения рвоты, тошноты раствор вводят внутривенно, рассчитывая дозу по схеме – 2 мг/кг. Перед рентгенологическими обследованиями препарата вводят за 5-15 минут в дозе 10-20 мг.

Передозировка

• экстрапирамидные расстройства;
• дезориентация;
• гиперсомния .

В течение суток после введения медикамента негативная симптоматика купируется. Эффективно назначение противопаркинсонических медикаментов и препаратов из группы м-холиноблокаторов.

Взаимодействие

Ингибиторы холинэстеразы ослабляют эффект медикамента. Риск развития экстрапирамидных нарушений значительно возрастает при одновременной терапии нейролептиками.

Метоклопрамид способен повышать активность блокаторов гистаминовых Н2 рецепторов, усиливать седативное действие снотворных препаратов, усугублять действие этанола на нервную систему. Лекарственное средство усиливает всасываемость.

Брутто-формула

C 14 H 22 ClN 3 O 2

Фармакологическая группа вещества Метоклопрамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

364-62-5

Характеристика вещества Метоклопрамид

Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, без запаха, растворим в воде, этаноле. pKa — 0,6 и 9,3. Молекулярная масса 354,3.

Фармакология

Фармакологическое действие - противорвотное, противоикотное, прокинетическое .

Является антагонистом дофаминовых (D 2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ 3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D 2 -дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС, принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, C max достигается через 1-2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60-80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Биотрансформируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).

Начинает действовать через 1-3 мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения, через 30-60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1-2 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.

В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.

Применение вещества Метоклопрамид

Тошнота, рвота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма (повышается риск бронхоспазма), артериальная гипертензия (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 14 лет (для парентерального введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Метоклопрамид

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30-40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах; редко — галлюцинации. Имеются редкие сообщения о развитии нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства) (см. также «Меры предосторожности»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.

Со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1-2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.

Взаимодействие

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС, а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС, содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ. Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Передозировка

Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Метоклопрамид

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.

Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (см. также «Побочные действия»). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, главным образом, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24-48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 лет.

Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, как правило, в течение 2-3 мес после прекращения приема метоклопрамида.

Лечение метоклопрамидом может привести к развитию поздней дискинезии , часто необратимой (см. также «Побочные действия»). Риск развития поздней дискинезии и вероятность того, что она станет необратимой, увеличивается с продолжительностью лечения и общей кумулятивной дозой. При развитии у пациентов симптомов поздней дискинезии терапию метоклопрамидом следует прекратить. У некоторых пациентов симптомы могут исчезнуть частично или полностью в течение нескольких недель или месяцев после отмены ЛС. Специальных исследований относительно риска развития поздней дискинезии при терапии метоклопрамидом не проводилось, однако в одном из опубликованных исследований сообщается о том, что распространенность этого осложнения составляет примерно 20% среди пациентов, лечившихся метоклопрамидом по крайней мере 12 недель. В связи с этим длительность непрерывного лечения не должна превышать 12 нед, кроме редких случаев, когда терапевтический эффект, как полагают, перевешивает риск развития этого серьезного осложнения. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных сахарным диабетом.