Препарат нейромидин - это м-, н-холиномиметик, относящийся к группе антихолинэстеразных средств и используемый в лечении заболеваний периферической и центральной нервной системы, а также атонии кишечника (в данном случае - только таблетки). Долгие годы в практике врача-невролога использовался (и используется до сих пор) препарат прозерин, обладающий мощным действием на постганглионарные холинэргические синапсы. Сегодня в целом ряде случаев клиницисты предпочитают лекарственное средство нейромидин, как препарат, несомненно, более широкого диапазона фармакологической активности, который с успехом может применяться не только при заболеваниях периферической нервной системы, но и в случаях органических поражений центральной нервной системы. Достоинством нейромидина является его хорошая переносимость и наличествующий минимум негативных побочных эффектов, что открывает дополнительные возможности для его использования у пациентов пожилого возраста, страдающих множеством коморбидностей. О том, как действует данный препарат, о его преимуществах и особенностях применения можно будет узнать из настоящей статьи.
Нейромидин стимулирует проведение волн возбуждения по нервным волокнам и синапсам центральной и периферической нервной системы. Его действие развивается по двум направлениям: блокада калиевых каналов в мембранах нейронов и миоцитов и временное подавление активности фермента холинэстеразы в межнейрональных и нервно-мышечных синапсах. При этом нейромидин потенцирует действие не только ацетилхолина но и других медиаторов, включая серотонин и гистамин.
В результате этого помимо оптимизации проводимости нервных импульсов и нервно-мышечной передачи препарат усиливает сократительные способности гладкомышечных клеток, а также улучшает память. Начальный эффект инъекционного введения нейромидина отмечается, в среднем, через 15–20 минут и длится еще 3–5 часов, что обусловлено продолжительной блокадой калиевых каналов (в то время как эффект прозерина сходит на нет спустя 2–3 часа после однократной инъекции). Нейромидин, отличие от прозерина, в большинстве случаев хорошо переносится пациентами: побочные эффекты если и возникают, то слабовыраженные, не требующие прекращения фармакотерапии. При приеме препарата следует воздержаться от потребления алкоголя, в противном случае можно собственными руками «сотворить» для себя целый «букет» негативных побочных реакций.
Нейромидин выпускается в двух лекарственных формах: раствор для внутримышечного или подкожного введения и таблетки. Что касается доз и продолжительности использования препарата, то здесь все очень индивидуально: врач оценивает степень тяжести заболевания еще целый ряд факторов, прежде чем определиться с тактикой лечения. При передозировке нейромидина следуют известному в народе принципу «клин клином вышибают»: в преломлении на биохимические реалии он будет заключаться в приеме препаратов группы м-холиноблокаторов (атропин, циклодол и т.д.).
Фармакология
Ингибитор холинэстеразы. Оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие препарата Нейромидин ® основано на сочетании двух механизмов действия: блокады калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток; обратимого ингибирования холинэстеразы в синапсах.
Нейромидин ® усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Нейромидин ® обладает следующими фармакологическими эффектами: улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу; усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида; улучшает память, тормозит прогредиентное развитие деменции.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 40-50%. Ипидакрин быстро поступает в ткани, период полураспределения составляет 40 мин.
Метаболизм
Ипидакрин метаболизируется в печени.
Выведение
Выводится почками, а также экстраренально (через ЖКТ). Экскреция почками происходит, главным образом, путем канальцевой секреции и только 1/3 дозы выделяется путем клубочковой фильтрации.
При парентеральном введении 34.8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Форма выпуска
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 65 мг, крахмал картофельный - 14 мг, кальция стеарат - 1 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Дозировка
Дозы и длительность лечения Нейромидином определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы:
При моно- и полиневропатии, полирадикулопатии различной этиологии - по 10-20 мг (0.5-1 таб.) 1-3 раза/сут. Курс лечения составляет от 1 до 2 мес. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 мес.
Для предотвращения миастенических кризов, при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 1-2 мл (15-30 мг) 1.5% раствора Нейромидина для инъекций, затем лечение продолжают, назначая Нейромидин ® внутрь в форме таблеток - дозу можно увеличить до 20-40 (1-2 таб.) 5 раз/сут.
При заболеваниях ЦНС: бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений ЦНС (травматического, сосудистого и иного генеза), сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями - по 10-20 мг (0.5-1 таб.) 2-3 раза/сут. Курс лечения - от 2 до 6 мес. При необходимости курс лечения повторяют.
Для лечения и профилактики атонии кишечника - по 20 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут в течение 1-2 недель.
Если очередная доза не была принята вовремя, дополнительно ее принимать не следует.
Максимальная суточная доза - 200 мг.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость, общая слабость.
Лечение: применение м-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин и другие), симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Нейромидин ® усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС.
Действие препарата и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.
У пациентов с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза при одновременном применении Нейромидина с другими холинергическими средствами.
Возрастает риск развития брадикардии, если бета-адреноблокаторы применялись до начала лечения Нейромидином.
Препарат можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Нейромидин ® ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.
Побочные действия
Реакции, обусловленные стимуляцией м-холинорецепторов: <10% - слюнотечение, усиленное потоотделение, сердцебиение, тошнота, диарея, желтуха, брадикардия, боль в эпигастрии, усиленное выделение секрета бронхов, судороги. Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (атропин и другие).
При применении препарата в высоких дозах: <10% - головокружение, головная боль, боль за грудиной, рвота, общая слабость, сонливость, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь). В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.
Прочие: <10% - повышение тонуса матки, кожные проявления аллергических реакций.
Показания
- заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатия, миастения, миастенический синдром различной этиологии;
- заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями;
- лечение и профилактика атонии кишечника.
Противопоказания
- эпилепсия;
- вестибулярные расстройства;
- экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами;
- стенокардия;
- выраженная брадикардия;
- бронхиальная астма;
- механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- беременность (препарат повышает тонус матки);
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применять препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей, а также при лактазной недостаточности, непереносимости лактозы, синдроме мальабсорбции лактозы/изомальтозы, т.к. в состав препарата входит лактоза.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Препарат не оказывает тератогенного, эмбриотоксического действия.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
В период лечения пациент должен исключить употребление алкоголя. Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения пациент должен воздержаться от вождения автотранспорта, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Наименование:
Нейромидин (Neiromidin)
Фармакологическое
действие:
Ингибитор холинэстеразы . Оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие препарата Нейромидин основано на сочетании двух механизмов действия: блокады калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток; обратимого ингибирования холинэстеразы в синапсах.
Нейромидин усиливает действие
на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Нейромидин обладает следующими фармакологическими эффектами
:
- улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
- усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
- улучшает память, тормозит прогредиентное развитие деменции.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ.
Cmax в плазме крови достигается через 1 ч, а после парентерального введения - через 25-30 мин после введения.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 40-50%.
Ипидакрин быстро поступает в ткани, период полураспределения составляет 40 мин.
Метаболизм
Ипидакрин метаболизируется в печени.
Выведение
Выводится почками, а также экстраренально (через ЖКТ).
Экскреция почками происходит, главным образом, путем канальцевой секреции и только 1/3 дозы выделяется путем клубочковой фильтрации.
При парентеральном введении 34.8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания к
применению:
Заболевания периферической нервной системы - моно- и полинейропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии;
- заболевания ЦНС: бульбарный паралич и парез; восстановительный период органических поражений ЦНС, которые сопровождаются двигательными нарушениями;
- нарушения памяти различного генеза (болезнь Альцгеймера и другие формы слабоумия у лиц пожилого возраста), задержка умственного развития у детей;
- комплексная терапия рассеянного склероза и других форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы;
- атония кишечника.
Способ применения:
Дозы и длительность лечения Нейромидином определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы:
- при моно- и полиневропатии, полирадикулопатии различной этиологии парентерально применяют в/м или п/к по 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс лечения - 10-15 дней (в тяжелых случаях до 30 дней); далее Нейромидин назначают внутрь по 10-20 мг (0.5-1 таб.) 1-3 раза/сут. Курс лечения составляет от 1 до 2 мес. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 мес.;
- при миастении и миастеническом синдроме различной этиологии парентерально вводят по 1-2 мл (15-30 мг) 1.5% раствора Нейромидина для инъекций 1-3 раза/сут, с дальнейшим переходом на таблетированную форму по 10-20 мг (0.5-1 таб.) 1-3 раза/сут. Общий курс лечения составляет 1-2 мес. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 мес.
Для предотвращения миастенических кризов
, при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 1-2 мл (15-30 мг) 1.5% раствора Нейромидина для инъекций, затем лечение продолжают, назначая Нейромидин внутрь в форме таблеток - дозу можно увеличить до 20-40 (1-2 таб.) 5 раз/сут.
При заболеваниях ЦНС
: бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений ЦНС (травматического, сосудистого и иного генеза), сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями назначают п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут в течение 10-15 дней; при возможности переходят на таблетированную форму - по 10-20 мг (0.5-1 таб.) 2-3 раза/сут. Курс лечения - от 2 до 6 мес.
При необходимости курс лечения повторяют.
Для реабилитации при органических поражениях ЦНС назначают п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс - до 15 дней; далее при возможности переходят на таблетированную форму.
Для лечения и профилактики атонии кишечника
Нейромидин назначают внутрь по 20 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут в течение 1-2 недель.
Если очередная доза не была принята вовремя, дополнительно ее принимать не следует.
Максимальная суточная доза - 200 мг.
Побочные действия:
Нейромидин, как и другие лекарственные препараты, может вызвать побочные реакции, хотя они проявляются не у всех пациентов. Побочные реакции Нейромидина связаны со стимуляцией М-холинорецепторов .
Нарушения сердечной деятельности
: усиление сердцебиения, брадикардия.
Нарушения со стороны нервной системы
: при применении в высоких дозах - головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, судороги.
Нарушения со стороны дыхательной системы
: повышенное выделение секрета бронхов, бронхоспазм.
Нарушения со стороны ЖКТ
: повышенное слюнотечение, тошнота, при использовании в высоких дозах - рвота, диарея, желтуха, боль за грудиной.
Поражения кожи и подкожной клетчатки
: повышенное потоотделение, при использовании в высоких дозах - кожные аллергические реакции (сыпь, зуд).
Нарушения со стороны репродуктивной системы
: повышение тонуса матки.
При развитии нежелательных побочных действий снижают дозу или кратковременно (на 1–2 дня) прерывают применение препарата. Выраженность слюнотечения и брадикардии можно уменьшить блокаторами М-холинорецепторов (атропин и др.)
Противопоказания:
Эпилепсия;
- вестибулярные расстройства;
- экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами;
- стенокардия;
- выраженная брадикардия;
- бронхиальная астма;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
- беременность (препарат повышает тонус матки);
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применять
препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Препарат в форме таблеток следует с осторожностью применять
при лактазной недостаточности, непереносимости лактозы, синдроме мальабсорбции лактозы/изомальтозы, т.к. в их состав входит лактоза.
В период кормления грудью применение препарата противопоказано.
Может обостриться течение БА, эпилепсии, тиреотоксикоза, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Также следует соблюдать осторожность при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Таблетированная форма препарата содержит лактозу, поэтому у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы
, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами , требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Нейромидин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС
.
Действие препарата и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.
У пациентов с миастенией
увеличивается риск развития холинергического криза при одновременном применении Нейромидина с другими холинергическими средствами.
Возрастает риск развития брадикардии, если бета-адреноблокаторы применялись до начала лечения Нейромидином.
Препарат можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Этанол усиливает побочные эффекты препарата
.
Нейромидин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата
.
Беременность:
Противопоказано
применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Препарат не оказывает тератогенного, эмбриотоксического действия.
Нейромидин повышает тонус миометрия и может вызвать преждевременные роды, поэтому не рекомендуют применять препарат в период беременности.
Передозировка:
Симптомы
: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость, общая слабость.
Лечение
: применение м-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин и другие), симптоматическая терапия.
Содержит:
- действующее вещество: ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) - 5 мг;
- вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота концентрированная - до рН 3.0, вода д/и - до 1 мл.
1 ампула раствора Нейромидина для в/м и п/к введения 15 мг/1 мл
содержит:
- действующее вещество: ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) - 15 мг;
- вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота концентрированная - до рН 3.0, вода д/и - до 1 мл.
Препарат Нейромидин – это обратимый ингибитор (блокатор) холинэстеразы. Активное вещество препарата – Ipidacrine (ипидакрин). Средство широко применяется в неврологической, психиатрической практике. Инструкция по применению Нейромидина составлена на основании официально утвержденной, представленной владельцем регистрационного свидетельства Олайнфарм (страна производства – Латвия).
Состав и форма выпуска
Конкретные данные по активному/вспомогательному веществам уточните в таблице:
Фармакодинамика и фармакокинетика
Нейромидин стимулирует проведение импульсов по всем нервным волокнам, межнейрональным, нервно-мышечным синапсам периферической и ЦНС. Фармакологическое действие лекарства Нейромидина обеспечивают 2 механизма:
блокада калиевых каналов мембраны нейронов, мышечных клеток, что приводит к снижению содержания калия, повышению концентрации кальция в нервных клетках;
обратимое угнетение холинэстеразы синапсов.
Блокада калиевой проницаемости у мембран повышает активность пресинаптического аксона, удлинняет реполяризационную фазу потенциала действия. Вход ионов кальция в пресинаптическую терминаль увеличивается, как и выброс медиатора в синаптическую щель, что способствует стимуляции постсинаптической клетки. В холинергических синапсах блокирование холинэстеразы обеспечивает накопление нейромедиатора в синаптической щели, усиливая функциональную активность постсинаптической клетки.
Нейрмидин усиливает действие на гладкую мускулатуру окситоцина, адреналина, ацетилхолина, серотонина, гистамина. Препарат Нейромидин проявляет следующие эффекты:
- стимулирует, значительно улучшая нервно-мышечную передачу и транспорт импульса нервной системы;
- под воздействием всех антагонистов серотониновых, ацетилхолиновых, окситоциновых, гистаминных и адреналиновых рецепторов за исключением хлорида калия усиливает сокращаемость гладкомышечных органов;
- тормозит проградиентное развитие деменции, улучшает память;
- восстанавливает проведение импульсов, нарушенных вследствие травмы, действия некоторых антибиотиков, токсинов, калия хлорида, местных анестетиков, перефирической нервной системы;
- умеренно специфически стимулирует ЦНС с проявлениями седативного эффекта;
- оказывает стабилизирующий эффект при аритмии.
Препарат не воздействует на эндокринную систему, не имеет аллергизирующего, иммунотоксичного, эмбриотоксичного, канцерогенного, мутогенного или тератогенного действия. После приема препарат быстро связывается с белками крови. Через 25-30 минут наступает максимальная концентрация в крови. Период полураспределения составляет 40 минут. Обмен веществ происходит в печени. Выведение происходит через почки и желудочно-кишечный тракт. 2/3 экскрекции происходит за счет канальцевой секреции, 1/3 дозы выводится путем клубочковой фильтрации.
Показания к применению Нейромидина
Врачи назначают средство, если диагностированы заболевания и состояния:
- в ЦНС: бульбарные параличи, парезы;
- в периферической нервной системе: мононевропатия, полиневропатия, миастения, миастенический синдром, полирадикулопатия;
- рассеянный склероз, боковой амиотрофический склероз, сирингомиелия;
- двигательные нарушения вследствие травм, органических поражений;
- болезнь Альцгеймера, прочие виды нарушения умственной деятельности;
- профилактика, лечение атонии кишечника.
Способ применения и дозировка
В зависимости от заболевания и тактики лечения врач назначает Нейромидин в виде таблеток или инъекций. При тяжелых состояниях (ишемический инсульт, острые формы паралича, нейропатиии и миапатии и пр.) показано парентеральное инъекционное введение препарата. Нейромидин в растворе действует быстрее и эффективнее. Когда заболевание переходит в стадию неполной ремиссии либо требуется долгое системное лечение (болезнь Альцгеймера, деменции, атония кишечника, склероз), назначаются таблетки Нейромидина.
Нейромидин в ампулах
При различных состояниях и показаниях дозировка разнится. Стандартные назначения:
- Бульбаный паралич, парезы: в/м либо подкожно дозировкой 5–30 мг, по 1–3 раза/день. Общий курс лечения составит 10–15 дн. Продолжать лечение таблетками.
- Мононейропатия, полинейропатия: подкожно или в/м вводить 5–15 мг по 1-2 раза/сутки. Стандатный курс лечения составит 10–15 дней (в тяжелых случаях его продляют до 30 дней). Затем принимают по таблетке трижды в сутки, продолжая на протяжение 30-60 дней.
- Миастения, миастенический синдром: подкожно или в/м вводят по 5-30 мг 1–3 раза в сутки, возможен последующий переход на таблетированный вариант. Курс чередуется с традиционными антихолинэстеразными препаратами. Общий курс составляет до 2 месяцев. При необходимости его можно повторить через 1-2 мес.
- Двигательные нарушения: внутримышечно 10–15 мг 1-2 раза/сутки, курс – не более 15 дней.
Если врач выбирает таблетки в качестве основной формы, назначения будут следующими:
- Лечение и профилактика атонии кишечника: по 1 таб. 2-3 раза/день. Общий курс терапии 1-2 недели.
- Рассеянный склероз, боковой амиотрофический склероз, сирингомиелия: по 1 таб. 3–5 раз/день. Общий курс лечения 60 дней, 2-3 раза в год.
- Болезнь Альцгеймера, другие деменции: начинают лечение с 1-2 таб./сутки двумя приемами, с повышением дозы до 6–10 таб. в сутки (2 таб. 3–5 раз/сутки). Общий курс лечения 4–12 месяцев.
Особые указания
Назначать с осторожностью больным с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при тиреотоксикозе, пациентам с заболеваниями дыхательной системы в острой фазе. Пациентам с недостаточностью лактозы, непереносимостью галактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции таблетированный препарат применять не следует. Следует воздержаться:
от работы с потенциально опасными механизмами, требующими быстроты реакции, концентрации внимания;
от управления транспортными средствами.
При беременности
Лекарство Нейромидин повышает тонус матки, может вызвать преждевременную родовую деятельность, из-за этого во время беременности применение препарата противопоказано. Во время кормления грудью препарат так же не назначают.
Лекарственное взаимодействие
Нейромидин потенциирует седативных эффект препаратов, угнетающих функции ЦНС. В сочетании с прочими препаратами-ингибиторами холинэстеразы, а также М-холиномиметическими действие и побочные эффекты усиливаются. При приеме одновременно с другими холинергическими средствами в комплексе терапии при миастении повышается риск развития холинергического криза. Если до начала лечения Нейромидином применяли блокаторы β-адренорецепторов, повышается риск развития брадикардии. С этанолом усиливаются побочные эффекты.
Побочные действия Нейромидина
Побочные эффекты, обусловленные стимуляцией м-холинорецепторов: тахикардия, брадикардия, боль в эпигастральной области, тошнота, диарея, желтуха, усиленное выделение секрета бронхов, бронхоспазм, усиленное потоотделение и слюноотделение, судороги. Слюноотделение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (циклодол, атропин и другие).
При передозировке появляются:
- чувство страха;
- головная боль;
- головокружение;
- кожные аллергические реакции;
- общая слабость;
- боль за грудиной;
- рвота;
- сонливость;
- снижение аппетита.
Основные противопоказания:
- возраст до 18 лет;
- вестибулярные расстройства;
- бронхиальная астма;
- экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами;
- эпилепсия;
- стенокардия;
- брадикардия;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
- период лактации;
- беременность;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Условия продажи и хранения
Препарат отпускается по рецепту врача. Хранить в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.
Аналоги Нейромидина
Основные аналоги препарата – это:
- Аксамон. Аналог Нейромидина в таблетках. Действующее вещество – ипидакрин. По механизму действия, показаниям, противопоказаниям аналогичен Нейромидину. Производитель – Эллара, Россия.
- Ипигрикс. Таблетки, раствор для инъекций. Действующее вещество – ипидакрин. Аналог Нейромидина. Производитель– Гриндекс, Латвия.
- Амиридин 20 мг. Раствор для инъекций, таблетки. Действующее вещество – ипидакрин. По механизму действия, показаниям, противопоказаниям аналогичен Нейромидину. Кроме того, применяется при несостоятельности родовой деятельности.
- Калимин 60 Н. Таблетки. Действующее вещество – пиридостигмина бромид. Ингибитор холинэстеразы. Относится к группе парасимпатомиметичних средств непрямого действия. Применяется при миастении гравис, в составе комплексной терапии при миастеническом синдроме.
- Прозерин. Раствор для инъекций. Действующее вещество –метилсульфат неостигмина. Показания к применению: двигательные нарушения как последствия травмы мозга, восстановление после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, миастения, параличи, слабость родовой деятельности, атрофия зрительного нерва, неврит, открытоугольная глаукома, атония ЖКТ и мочевого пузыря, устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами. Разрешен в педиатрической практике. Производитель – Новосибхимфарм, Россия.
Препарат Нейромидин
- ингибитор холинэстеразы. Способствует стимулирующему влиянию на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие препарата Нейромидин основано на сочетании двух механизмов действия: блокады калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток; обратимого ингибирования холинэстеразы в синапсах.
Нейромидин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Нейромидин обладает следующими фармакологическими эффектами: улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу; усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида; улучшает память, тормозит прогредиентное развитие деменции.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч, а после парентерального введения - через 25-30 мин после введения.
Связывание с белками плазмы крови составляет 40-50%. Ипидакрин быстро поступает в ткани, период полураспределения составляет 40 мин.
Ипидакрин метаболизируется в печени.
Выводится почками, а также экстраренально (через ЖКТ). Экскреция почками происходит, главным образом, путем канальцевой секреции и только 1/3 дозы выделяется путем клубочковой фильтрации.
При парентеральном введении 34.8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Нейромидин являются: заболевания периферической нервной системы (моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии); заболевания ЦНС (бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями); атония кишечника (лечение и профилактика)(дополнительно для таблеток).Способ применения
Внутрь, п/к или в/м. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.Таблетки Нейромидин
- моно- и полинейропатии, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии - 10–20 мг (0,5–1 табл.) 1–3 раза в день. Курс лечения составляет от 1 до 2 мес. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1–2 мес;
- для предотвращения миастенических кризов, при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 1–2 мл (15–30 мг) Нейромидин® 1,5% раствор для инъекций, затем лечение продолжают таблетками Нейромидин, дозу можно увеличить до 20–40 мг (1–2 табл.) 5 раз в день.
Заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений ЦНС (травматического, сосудистого и иного генеза), сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями - 10–20 мг (0,5–1 табл.) 2–3 раза в день. Курс лечения от 2 до 6 мес. При необходимости курс лечения повторяют.
Лечение и профилактика атонии кишечника - 20 мг (1 табл.) 2–3 раза в день в течение 1–2 нед.
Раствор для в/м и п/к введения Нейромидин
Заболевания периферической нервной системы:
- моно- и полинейропатии различного генеза - п/к или в/м 5–15 мг 1–2 раза в сутки, курс - 10–15 дней (в тяжелых случаях - до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата;
- миастения и миастенический синдром - п/к или в/м 15–30 мг 1–3 раза в день с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1–2 мес. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1–2 мес.
Заболевания центральной нервной системы:
- бульбарные параличи и парезы - п/к или в/м 5–15 мг 1–2 раза в день 10–15 дней; при возможности переходят на таблетированную форму;
- реабилитация при органических поражениях ЦНС - в/м 10–15 мг 1–2 раза в день, курс - до 15 дней, далее, при возможности, переходят на таблетированную форму.
Если очередная доза не была принята вовремя, то ее дополнительно не принимают.
Максимальная суточная доза - 200 мг.
Побочные действия
Вызванные такие побочные действия при рпименении препарата Нейромидин: возбуждением м-холинорецепторов: слюнотечение, усиленное потоотделение, сердцебиение, тошнота, диарея, желтуха, брадикардия, боль в эпигастрии, усиленное выделение секрета бронхов, бронхоспазм, судороги. Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (атропин и др.). Повышение тонуса матки, кожные аллергические реакции.Редко (после применения более высоких доз) наблюдались головокружение, головная боль, боль за грудиной, рвота, общая слабость, сонливость, кожные реакции (зуд, сыпь).
В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1–2 дня) прерывают прием препарата. Указанные побочные эффекты наблюдаются менее чем у 10% больных.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Нейромидин являются: гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; эпилепсия; экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами; стенокардия; выраженная брадикардия; бронхиальная астма; механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей; вестибулярные расстройства; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; беременность (препарат повышает тонус матки); период лактации; детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении).С осторожностью: при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях ССС, а также пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Дополнительно для таблеток. С осторожностью: при лактазной недостаточности, непереносимости лактозы, синдроме мальабсорбции лактозы/изомальтозы, т.к. в состав препарата входит лактоза.
Беременность
Противопоказано применение препарата Нейромидин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Препарат не оказывает тератогенного, эмбриотоксического действия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нейромидин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС.Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Нейромидин одновременно с другими холинергическими средствами.
Возрастает риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом Нейромидин.
Нейромидин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.
Передозировка
Симптомы передозировки Нейромидина : снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость, общая слабость.Лечение: применяют симптоматическую терапию, назначают м-холиноблокаторы (атропин, циклодол, метацин и др.).
Условия хранения
Препарат Нейромидин в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.Препарат Нейромидин в форме раствора для в/м и п/к введения следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Форма выпуска
Таблетки Нейромидин - 20 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.Раствор для внутримышечного и подкожного введения Нейромидин - 5 мг/мл и 15 мг/мл. По 1 мл препарата в ампулах нейтрального стекла (тип I). По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ. По 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.
Состав
1 таблетка Нейромидин содержит: ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) 20 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 65 мг, крахмал картофельный - 14 мг, кальция стеарат - 1 мг.1 мл раствора Нейромидин содержит: ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) 5 мг. Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота концентрированная - до рН 3.0, вода д/и - до 1 мл.
1 мл раствора Нейромидин содержит: ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) 15 мг. Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота концентрированная - до рН 3.0, вода д/и - до 1 мл.
Дополнительно
Отсутствуют систематизированные данные о применении препарата Нейромидин у детей.На время лечения следует исключить алкоголь (усиливает побочные эффекты препарата).
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Во время лечения следует воздержаться от вождения автомобиля, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Основные параметры
| Название: | НЕЙРОМИДИН |
| Код АТХ: | N06DA05 - |
Нейромидин принадлежит к группе парасимпатометиков и антихолинэстеразных лекарственных средств. Основным составляющим данного препарата является ипидакрин гидрохлорид.
Форма выпуска Нейромидин: уколы и таблетки. Каждая ампула содержит в себе 5 или 15 миллиграмм основного компонента, а в каждой таблетке – 20 миллиграмм.
Лекарственное средство имеет свойства провоцировать стимуляцию проведения импульса по нервам, межнейрональным и нейромышечным синапсам, которые находятся в периферической и центральной нервных системах.
Терапевтический эффект ипидакрина основан на механизме действия, который заключается в следующем:
- блокируется канал передачи калия в мышечной клетке и нейронной мембране;
- происходит обратимое торможение холинэстеразы.
Препарат в уколах и таблетках помогает усилить воздействие на гладкие мышечные волокна различных нейромедиаторов.
Фармакологические свойства Нейромидина это:
- улучшение стимуляции проведения импульсов и нервно-мышечной передачи;
- усиление сократимости всех органов, основа которых это гладкая мускулатура;
- улучшение памяти, торможение проградиентного развития старческой деменции;
- возобновление проведения импульсов, нарушенных по причине воздействия разных факторов, к которым можно отнести травмирование, воспалительный процесс, влияние анестетика, антибиотика, и даже токсина;
- умеренная стимуляция центральной нервной системы с некоторым проявлением успокоительного эффекта;
- проявление обезболивающего и антиаритмического свойства.
Особенностью данного лекарственного средства является отсутствие таких воздействий:
- тератогенное;
- эмбриотоксическое;
- мутагенное;
- канцерогенное;
- аллергизирующее;
- иммунотоксическое.
Эндокринная система во время лечения Нейромидином не страдает.
Фармакокинетические свойства
После введения в мышцу или под кожу основной компонент быстро поступает в кровяное русло и достигает своей max концентрации уже через полчаса. Процессы метаболизма происходят в печени, а выводятся метаболиты с мочой и калом.
Показания
Также часто врачи используют данное лекарственное средство при:
- бульбарном параличе и парезе ;
- во время восстановления после патологических процессов, которые сопровождались нарушениями движения.
Противопоказания
К противопоказаниям, при которых запрещено вводить Нейромидин в мышцу, под кожу или принимать таблетки, относят:
- аллергию на основной или вспомогательные компоненты препарата;
- наличие эпилепсии;
- гиперкинезы;
- стенокардию;
- выраженное снижение ЧСС;
- бронхиальную астму;
- патологии вестибулярного аппарата;
- непроходимость кишечника и мочеточников механического происхождения;
- язву желудка в период обострения.
Взаимодействие
Клинические исследования, которые проводились при изучении препарата, выяснили следующее:
- При комбинации Нейромидина с препаратами, подавляющими ЦНС, происходит усиление седативных свойств.
- Усиливается негативное воздействие ипидакрина при совместном применении с м-холиномиметиками и холинэстеразными средствами.
- При одновременном введении с холинергическими препаратами больные с миастенией сообщают, что значительно возрастает риск кризиса по холинергическому типу.
- Если перед использованием Нейромидина пациент прошел курс лечения бета-адреноблокаторами, то шанс появления брадикардии очень высок.
- Ноотропные лекарственные средства в комбинации с Нейромидином негативных эффектов не вызывают.
- Алкогольные напитки имеют свойства усиливать негативное воздействие ипидакрина гидрохлорида на пациента.
Особые указания
Пациенты, у которых обнаружена язва желудка, патологии органов дыхания, заболевания ССС, обязаны использовать лекарственное средство с особой осторожностью.
Беременность и лактация
Нейромидин способен повышать маточный тонус и вызывать преждевременное родоразрешение. Это не дает права врачам назначать данное лекарство в период вынашивания женщиной плода. Также не рекомендуется использовать лекарственное средство во время скармливания младенца грудным молоком.
Скорость и реакция
Во время терапии с использованием Нейромидина нужно отказаться от вождения автомобиля и управления другими механизмами, которые требуют повышенного внимания и концентрации.
В педиатрии
Клинические исследования о влиянии ипидакрина гидрохлорида на детский организм не проводилось. По этой причине до момента достижения пациентом 18 лет применять Нейромидин запрещено.
Подбор доз
Нейромидин в уколах предназначен для введения в мышцу или под кожу. Доза выбирается индивидуально и зависит от тяжести течения патологического процесса.
Патологии ПНС
Миастенический синдром необходимо лечить вводя под кожу или в мышцу от 1 до 6 ампул Нейромиди не более трех раз в день. Длительность такого лечения не должна превышать два месяца. Если врач считает необходимым, то через определенный период курс терапии можно повторить.
Заболевание ЦНС
При бульбарном параличе и парезе используют 1-3 ампулы Нейромидина один или два раза в день две недели. После этого периода можно перейти на использование таблеток.
Дозировка таблеток
Для подбора дозы таблетированного Нейромидина необходимо обратиться к лечащему врачу. В большинстве случаев используют от 1,5 до 3 таблеток в сутки, разделив на 3 приема. Длительность терапии составляет 60 дней. Только через 2 месяца можно провести еще один курс лечения.
Таблетку важно принять после еды и запить достаточным количеством жидкости (желательно воды).
Очень часто использование таблеток начинают после того, как пациент прошел лечение с использованием Нейромидина в виде уколов, поскольку эта лекарственная форма помогает справиться с острым течением патологического процесса, а таблетки используются для поддерживающей терапии.
Передозировка
Если случайно или целенаправленно ввести большую дозу Нейромидина, то происходит развитие таких симптомов:
- спазм бронхов;
- обильное слезотечение;
- увеличение потливости;
- нистагма;
- усиление перистальтики органов ЖКТ;
- появляется ощущение страха;
- развивается атаксия;
- тело пациента сводят судороги ;
- больной может впасть в кому;
- нарушается речь;
- очень хочется спать;
- пациент жалуется на появление общей слабости.
Терапия заключается в устранении симптоматики и использовании м-холиноблокаторов.
Побочные реакции
В ходе клинических исследований удалось выяснить, что ипидакрина гидрохлорид имеет свойства вызывать развитие негативных эффектов, к которым можно отнести:
- усиление сердцебиения;
- уменьшение количества сердечных сокращений за минуту;
- появление судорог;
- головокружение;
- увеличение бронхиального секрета;
- развитие бронхоспазма;
- появление большого количества слюны;
- ощущение тошноты;
- рвотные позывы;
- диарею;
- болевые ощущения в области за грудинной;
- аллергию, которая проявляется сыпью, зудом, ангионевротическим отеком;
- повышением маточного тонуса.
При появлении побочных реакций необходимо уменьшить дозировку или прервать терапию на несколько дней. Уменьшить отделение слюны и увеличить частоту сердечных сокращений можно используя атропин.
Хранение
Срок годности указан на каждой упаковке и продублирован на каждой ампуле лекарственного средства. В основном он составляет 24 месяца. После истечения этого периода Нейромидин использовать запрещено, а сам препарат подлежит утилизации.
Для избегания потери препаратом своих терапевтических свойств необходимо хранить Нейромидин в помещении с температурой, которая не превышает 25 градусов и вдали от доступа детей.
Приобретение
Для покупки Нейромидина в уколах и ампулах необходимо обратиться к лечащему врачу за рецептом. Провизор в аптеке отпустит препарат только по предъявлению рецепта с указанием дозы, кратности введения и необходимого курса терапии.
Цена
В аптеках города стоимость уколов и таблеток Нейромидин может значительно отличаться. Средние показатели цены на этот препарат находятся на уровне:
- таблетки 20 мг № 50 – 550-650 рублей;
- уколы 1 мл № 10 — 600-650 рублей за упаковку.
