Моклобемид торговое название. Моклобемид (Moclobemide) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия

N06AG02 (Moclobemide)

Перед использованием препарата МОКЛОБЕМИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.002 (Антидепрессант)

Фармакологическое действие

Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм серотонина, а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.

В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.

Фармакокинетика

После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.

Моклобемид широко распределяется в организме. Vd составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.

Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения Cmax в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.

T1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс - около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

МОКЛОБЕМИД: ДОЗИРОВКА

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 300 мг/сут в 2 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 600 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.

В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.

При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном - повышение Cmax в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.

Читайте также:

При одновременном применении замедляет метаболизм моклобемида.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.

МОКЛОБЕМИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, страх, парестезии, тремор, нечеткость зрения; редко - спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение.

Показания

Депрессия различной этиологии, социофобия.

Противопоказания

Острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к моклобемиду.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.

Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга.

Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом.

В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин.

При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.

Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.

Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном, который входит в состав многих противокашлевых препаратов.

Следует избегать одновременного применения с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином, фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

А также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.

В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.

Фармакокинетика

После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.

Моклобемид широко распределяется в организме. V d составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.

Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения C max в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.

T 1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс - около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Дозировка

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 300 мг/сут в 2 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 600 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.

В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.

При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном - повышение C max в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном - повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.

При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, страх, парестезии, тремор, нечеткость зрения; редко - спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение.

Показания

Депрессия различной этиологии, социофобия.

Противопоказания

Острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к моклобемиду.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.

Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга.

Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом.

В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин.

При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.

Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.

Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном , который входит в состав многих противокашлевых препаратов.

Следует избегать одновременного применения с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином , фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препараты, содержащие МОКЛОБЕМИД (MOCLOBEMIDE)

АУРОРИКС (AURORIX) таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 30 шт.
. АУРОРИКС (AURORIX) таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 30 или 100 шт.

МОКЛОБЕМИД - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

C 13 H 17 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Моклобемид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

71320-77-9

Характеристика вещества Моклобемид

Антидепрессант (ингибитор МАО).

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное, психостимулирующее .

Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии — дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . C mах достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40-80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. Связывание с белками крови (в основном с альбумином) составляет 50%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения — около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде — менее 1%). Общий клиренс — 20-50 л/ч. Т 1/2 — 1-4 ч.

Актуализация информации

Метаболизм

Показано, что моклобемид частично метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP2D6 . Таким образом, у медленных метаболизаторов (что может быть генетически обусловлено или вызвано приемом препаратов - ингибиторов метаболизма) биотрансформация моклобемида может быть изменена. Результаты двух исследований, проведенных с целью изучения выраженности этого эффекта, позволили предположить, что эффект не имеет большого терапевтического значения из-за наличия множественных альтернативных путей метаболизма и не требует коррекции дозы моклобемида.

[Обновлено 12.04.2013 ]

Применение вещества Моклобемид

Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Актуализация информации

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида у беременных женщин не проводилось. В исследованиях репродуктивности на животных не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - примерно 1/30 дозы, получаемой матерью.

Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода и ребенка.

Источник информации

grls.rosminzdrav.ru

[Обновлено 12.04.2013 ]

Побочные действия вещества Моклобемид

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.

Прочие: кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).

Взаимодействие

Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.

Актуализация информации

Одновременное назначение моклобемида и других антидепрессантов, повышающих концентрацию серотонина, должно проводиться с осторожностью. Это обусловлено тем, что в отдельных случаях наблюдается повышение частоты симптомов, свидетельствующих о серотонинергической гиперактивности (гипертермия, спутанность сознания, повышение рефлексов, миоклонус).

Моклобемид является препаратом, входящим в группу антидепрессивных и психостимулирующих средств. Несмотря на удобство дозирования, его можно использовать только под контролем врача и по строгим показаниям. Самостоятельное изменение дозировки или отмена препарата запрещены.

Показания и фармакологический эффект Моклобемида

Основным действующим компонентом лекарства является моклобемид. Его масса в одной таблетке равна 150 мг. Среди показаний к применению выделяют следующие патологии:

• шизофрения;
• хроническое течение алкоголизма;
• депрессия, имеющая сенильный, реактивный, инволюционный и невротический типы.

На фоне использования препарата наблюдается ингибирование метаболических процессов, связанных с выработкой таких биологически активных компонентов, как дофамин и норадреналин. В меньшей степени средство действует на серотонин. Постепенно нейромедиаторы накапливаются в синаптическую щель. Одновременно угнетается и выработка МАО, чем достигается антидепрессивный эффект.

Все о препарате и фармакологические свойства.

Узнайте об : действие лекарства, показания и противопоказания.

При регулярном систематическом приеме происходит улучшение настроения и повышение активности пациента, уменьшение и устранение заторможенности и дисфории. Внимание постепенно улучшается, обеспечивается концентрация на происходящие события. Социофобия почти полностью устраняется, сон становится более длительным без ночных пробуждений.

Препарат быстро всасывается. Уровень биодоступности приближается к 100%. Максимальная концентрация в сыворотке крови происходит в течение первого часа от момента использования. Достижение равновесной концентрации отмечается при регулярном недельном применении лекарства.

При попадании в кровь активные компоненты связываются с белками плазмы лишь наполовину. Вещество проникает через различные клеточные барьеры. Выведение осуществляется за счёт органов мочевыделительной системы в неактивном виде. Половина концентрации препарата выводится спустя 5 часов с момента его приема внутрь.

Противопоказания и побочные действия Моклобемида

Средство запрещено использовать при наличии следующих противопоказаний:

1. Острое состояние, сопровождающееся спутанностью сознания и психомоторным возбуждением.
2. Опухоль надпочечников или феохромоцитома.
3. Беременность на любом гестационном сроке.
4. Период грудного вскармливания.
5. Детский возраст.
6. Аллергическая реакция, вызванная повышенной чувствительностью к любому компоненту препарата.

Приём лекарства проводится с особой осторожностью. Это связано с высоким риском развития побочных эффектов. К наиболее часто встречающимся проявлениям относят:

1. Головную боль, которая не стихает после приема анальгезирующих препаратов.
2. Ажитацию (двигательное беспокойство) и головокружение.
3. с бессонницей и последующей повышенной мнительностью и тревожностью.
4. Формирование спутанности сознания.
5. Нарушение зрительной функции.
6. Увеличение раздражительности.
7. Развитие парестезий.
8. Нарушение работы пищеварения с изжогой, тошнотой, сухостью слизистых оболочек полости рта.
9. Диспепсические расстройства с запорами или диареей.
10. Аллергические реакции с кожными высыпаниями, зудом и покраснением.
11. Избыточную потливость.

При развитии подобных симптомов требуется обратиться за помощью к специалисту и решить вопрос о возможной отмене средства. Клинических случаев передозировки не выявлено. При их появлении надо срочно обратиться к лечащему врачу. При необходимости используют симптоматическую терапию.

Все про : состав, фармакологический эффект, показания и противопоказания.

Узнайте про и противопоказания к назначению.

Прочитайте про : правила применения, рецепты отваров и настоек.

Инструкция по применению

В руководстве по приему Моклобемида указана оптимальная доза, а также длительность курса. Однако тактика терапии осуществляется в индивидуальном порядке лечащим врачом на основании клинических симптомов и динамики течения патологического процесса. Препарат рекомендовано принимать после еды. Суточная дозировка находится в диапазоне от 0,3 до 0,6 г основного действующего вещества. Ее разделяют на трехкратный приём.

Для предупреждения симптомов передозировки, а также развития побочных действий применяется нагрузочная доза с начальным употреблением 0,3 г препарата и последующим ее повышением для достижения терапевтического эффекта. Увеличивать количество следует не ранее, чем через неделю от момента начала лечения. После достижения клинического эффекта количество употребляемого препарата постепенно снижают.

Важно! В течение первой недели проводится контроль самочувствия при суицидальных склонностях на фоне депрессивного синдрома.

Лекарство можно приобрести по рецепту. Цена Моклобемида колеблется в пределах от 2400 до 2700 рублей. Аналоги препарата имеют сходный состав. Среди них выделяют Тразодон, Эпробемид, Пирлиндол. Несмотря на то что отзывы о лекарстве преимущественно положительные, управление транспортными средствами, а также работа, требующая контроля внимания, запрещены во время терапии.

Моклобемид (торговое наименование Аурорикс) относится к — ингибиторам МАО обратимого воздействия, которые преимущественно воздействуют на МАО типа А.

Отличия от Бефола (оригинальный Российский антидепрессант) только в структуре – в боковой цепи вместе пропильной группы содержится этильная.

Аурорикс является синтетическим препаратом, главный активный компонент – моклобемид. Средство выпускается в форме таблеток в белой оболочке, по 0.15 или 0.3 грамм. В упаковке 30 таблеток.

Фармакологический профиль

Препарат является антидепрессантом, притормаживает метаболизм серотонина, дофамина, норэпинефрина, увеличивает их содержание в ЦНС (центральная нервная система). В связи с наличием антидепрессивного лечебного эффекта улучшает настроение, активизирует внимание, снимает , устраняет и психомоторную вялость, восстанавливает эмоциональное состояние и помогает стабилизировать сон.

Идеальный эффект во время приема лекарства появляется при угнетении МАО на 70-80%. Лечебное воздействие препарата заметно уже спустя 1 неделю лечения. Медикамент не оказывает никакого влияния на скорость реакции.

Формула Моклобемида

Лечебное воздействие лекарства обусловлено избирательным и обратимым ингибированием моноаминоксидазы четвертого типа. Препарат затормаживает обмен дофамина, норадреналина и по большей степени – серотонина. Как итог, данные неймомедиаторы начинают собираться в синаптической щели. Для обеспечения желаемого антидепрессивного эффекта нужно, чтобы произошло уменьшение выработки МАО примерно на 70%.

Моклобемид помогает повысить настроение, заряжает активностью. Симптомы депрессии отступают, человек становится более эмоциональными и внимательным. Дополнительно купируются признаки социофобии и нормализуется функция сна.

Показания и противопоказания к назначению

Препарат Ауторикс применяется при следующих нарушениях:

• депрессии различного генеза;
• дистимия и ;
• хронический алкоголизм;
• социофобия.

Противопоказания к назначению медикамента:

• острые случаи спутанного сознании;
• усиленная чувствительность к активному компоненту;
• детский возраст до 18 лет;
• запрещен совместный прием с Селегилином.

Начальная доза лекарства должна составлять 300 мг в сутки, выпивается трижды в день после приема пищи. В случае затяжной и сильной депрессии дозу требуется увеличить до 600 мг в день.

Если имеются серьезные проблемы с печеночным метаболизмом, суточную дозу лекарства нужно уменьшить на 30 или 50%.

Минимальная доза средства – 300 мг в день. Максимальная – 600 мг в день.

Возможные побочные реакции

Во время курса терапии возможны следующие негативные реакции со стороны периферической и центральной нервной системы:

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• тошнотные порывы;
• изжога;
• запор;
• боли в желудке;
• чувство заполнения желудка.

Возможны аллергические проявления, такие как крапивница, сыпь, чесотка. Кроме перечисленных отклонений, также возможно усиленное потоотделение.

Особые указания

С особой осторожностью средство нужно принимать пациентам, которые больны тиреотоксикозом.

Из-за ограниченности клинических исследований не нужно использовать Моклобемид пациентам, с шизофренией или другими психиатрическими заболеваниями, если иного не указано в инструкции или же не рекомендовано лечащим врачом. Также следует следить за поведением пациентов, склонных к суициду, особенно в начале лечения.

Лекарство не назначается в детском возрасте, поскольку исследований на эту тему не проводилось.

Кроме того, лекарство оказывает негативное влияние на реакцию. Поэтому во время курса терапии следует воздерживаться от вождения автомобиля и управления другими механизмами, а также от каких-либо опасных видов работ, на которых требуется постоянная концентрация и повышенное внимание.

Пациентам, у которых в анамнезе присутствует или , Аурорикс обычно не назначают или же комбинируют с седативными препаратами.

Необходимо тщательно следить за пациентами со склонностью к суицидальному поведению, симптомами шизофрении или , а также за больными с феохромациотомой и тиреотоксикозом.

При беременности и в период кормления грудью медикамент назначают в крайних случаях, взвесив все плюсы и минусы такого лечения.

Лекарственное взаимодействие

Не допустимо использовать Аурорикс в комплексе с Селегилином, а также ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед использованием Моклобемида после окончания курса терапии ингибиторами обратного захвата серотонина, нужно следовать некому интервалу, который будет равен пяти периодам полувыведения СИОЗС из организма.

Препарат не нужно принимать вместе с декстрометорфаном, который присутствует в составе многих средств против кашля.

Также необходимо избегать совместного использования Аурорикса с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаналамином. С большой осторожностью использовать вместе со средствами, которые могут увеличить уровень серотонина в организме,- с морфином, фентанилом.

Применение Аурорикса помогает улучшить и продлить действие адреностимуляторов, Ибупрофена и опиатов. Моклобемид повышает сосудосуживающий эффект тирамина, который содержится в продуктах питания, поэтому его желательно убрать из рациона.

Не следует сочетать средство с Кломипрамином, поскольку увеличиться шанс серьезных реакций со стороны ЦНС. Терапия может быть проведена сразу же после отмены приема Аурорикса.

Декстрометорфан увеличивает риск развития серьезных побочных эффектов со стороны ЦНС.

Точка зрения

Чаще всего Аурорикс принимают пациенты с софиофобией либо депрессией, и судя по отзывами некоторые весьма довольны результатом, но находятся и те, которые не увидели должного лечебного эффекта.