Торговое название
Весаноид
Международное непатентованное название
Третиноин
Лекарственная форма
Капсулы, 10 мг
Состав
Одна капсуласодержит
активное вещество - третиноин 10.00 мг,
вспомогательные вещества: воск пчелиный желтый, масло соевое гидрогенизированное, масло соевое частично гидрогенизированное, масло соевое,
состав оболочки: желатин, глицерол 85%, Карион 83 (сорбитол, маннитол, крахмал гидролизованный гидрогенизированный), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).
Описание
Мягкие желатиновые капсулы овальной формы, одна половина капсулы непрозрачная, оранжево-желтого цвета, другая - непрозрачная, красновато-коричневого цвета.
Содержимое капсулы - суспензия от желтого до зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство. Третиноин
Код АТХ L01XX14
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Третиноин является эндогенным метаболитом витамина А, который в норме присутствует в плазме.
Всасывание
После перорального приема третиноин всасывается в пищеварительном тракте, и максимальной концентрации в плазме крови достигает через 3 часа у здоровых испытуемых.
Всасывание третиноина характеризуется значительной вариабельностью как у одних и тех же, так и у разных пациентов.
Распределение
Третиноин в основном связан с белками плазмы. После достижения пика плазменная концентрация снижается, средний период полувыведения равняется 0,7 часа. После однократного приема препарата в дозе 40 мг концентрация в плазме достигает первоначального значения через 7-12 часов. При многократном приеме кумуляции препарата не происходит, в тканях препарат не задерживается.
Метаболизм
При продолжительном приеме препарата может происходить заметное снижение его концентрации в плазме, возможно, по причине индукции ферментной системы цитохрома Р450, что увеличивает клиренс и уменьшает биодоступность препарата.
Выведение
После приема внутрь маркированного радиоактивным изотопом третиноина примерно 60% препарата выделяется с мочой и примерно 30 % с калом. Обнаруженные в моче метаболиты образуются в результате окисления и глюкуронизации.
В настоящее время нет данных о возможном взаимодействии третиноина и даунорубицина.
Не исследован вопрос о том, является ли необходимой адаптация дозы для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. В качестве меры предосторожности доза должна быть снижена (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Фармакодинамика
Третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) является природным метаболитом ретинола и принадлежит к классу ретиноидов, который включает природные и синтетические аналоги. Третиноин индуцирует дифференциацию и ингибирует пролиферацию трансформированных клеток гемопоэза, в том числе при миелолейкозах у человека. Механизм действия при остром промиелоцитарном лейкозе может заключаться в изменении связывания транс-ретиноевой кислоты с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты, причем α-рецептор ретиноевой кислоты также изменяется вследствие слияния с белком PML.
Показания к применению
Индукция ремиссии при остром промиелоцитарном лейкозе (ОПМЛ; классификация по FAB-AML-M3).
Весаноид может назначаться ранее не леченым пациентам, пациентам с рецидивами после стандартной химиотерапии (даунорубицином и цитарабином или их аналогами) или рефрактерным к химиотерапии.
Дополнение химиотерапии третиноином удлиняет, по сравнению с одной только химиотерапией, срок жизни и снижает риск рецидива.
Способ применения и дозы
Об использовании третиноина в педиатрической практике в настоящее время имеются лишь ограниченные сведения в отношении эффективности и переносимости.
Лечение должно продолжаться до достижения полной ремиссии или в течение не более 90 дней.
Ввиду того, что в настоящее время имеются лишь ограниченные данные о пациентах с почечной или печеночной недостаточностью , доза в целях предосторожности должна быть снижена до 25 мг/м2 поверхности тела.
Количество лейкоцитов в начале лечения превышает 5 × 109/л: начало химиотерапии вместе с приемом третиноина в 1-й день.
Количество лейкоцитов в начале лечения меньше 5 × 109/л, но быстрое увеличение их количества под действием лечения третиноином: немедленное начало химиотерапии, если количество лейкоцитов на 5-й день превышает 6 × 109/л, или на 10-й день 10 × 109/л, или на 28-й день 15 × 109/л.
Для всех других пациентов химиотерапия должна проводиться сразу же после достижения полной ремиссии.
Изменение дозировки третиноина не является необходимым, если лечение третиноином из-за гиперлейкоцитоза дополняется химиотерапией.
После окончания лечения третиноином и первого цикла химиотерапии должна осуществляться консолидирующая химиотерапия на основе антрациклинов, например, в форме 2-х дальнейших циклов химиотерапии с интервалами от 4 до 6 недель.
У некоторых пациентов уровень третиноина в плазме может значительно снижаться, несмотря на продолжительность приема препарата.
Побочные действия
У многих больных ОПМЛ (в некоторых исследовательских центрах до 25%) на фоне лечения третиноином возникает синдром ретиноевой кислоты (СРК). Характерными симптомами для СРК являются лихорадка, одышка, острое затруднение дыхания, инфильтраты легких, плевральные и перикардиальные выпоты, гипотензия, отеки, увеличение веса, печеночная, почечная и полиорганная недостаточность.
Решение о прерывании или продолжении терапии должно основываться на оценке соотношения преимуществ лечения и степени тяжести побочных эффектов (см. раздел «Особые указания»).
Дополнительно сообщалось о следующих побочных действиях, обнаруженных во время проведения клинических испытаний и с момента выведения препарата на рынок: («Частота неизвестна» соответствует сообщениям после выведения на рынок).
Инфекции и инвазии:
Частота неизвестна: некротизированный фасциит
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:
Частота неизвестна: тромбоцитемия, базофилия
Нарушения обмена веществ и расстройства питания:
Очень часто (≥ 1/10): снижение аппетита
Частота неизвестна: гиперкальциемия
Психические расстройства:
Очень часто (≥ 1/10): спутанность сознания, состояние страха, депрессия, бессонница
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто (≥ 1/10): головные боли, повышение внутричерепного давления (церебральный псевдотумор), доброкачественное повышенное внутричерепное давление, головокружение, парестезии
Частота неизвестна: нарушения мозгового кровообращения
Нарушения со стороны органов зрения:
Очень часто (≥ 1/10): нарушения зрения, заболевания конъюнктивы
Нарушения со стороны органов слуха:
Очень часто (≥ 1/10): снижение слуха
Нарушения сердечной деятельности:
Очень часто (≥ 1/10): аритмия
Частота неизвестна: инфаркт миокарда
Нарушения со стороны сосудистой системы:
Очень часто (≥ 1/10): покраснения и чувство жара
Частота неизвестна: тромбозы, васкулиты
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
Очень часто (≥ 1/10): дыхательная недостаточность, сухость слизистой полости носа, астма
Нарушения со стороны органов пищеварения:
Очень часто (≥ 1/10): сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, жидкий стул, запор, панкреатит, хейлит
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Очень часто (≥ 1/10): эритема, экзантема, прурит, алопеция, потливость
Частота неизвестна: узловая эритема, острый фебрильный нейтрофильный дерматоз (синдром Свита)
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
Очень часто (≥ 1/10): боль в костях
Частота неизвестна: миозит
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Частота неизвестна: инфаркт почек
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
Частота неизвестна: изъязвления слизистой оболочки половых органов
Общие нарушения и состояния в месте введения:
Очень часто (≥ 1/10): боли в груди, лихорадка, недомогание
Нарушения, выявляемые при лабораторных исследованиях:
Очень часто (≥ 1/10): увеличение в плазме уровня триглицеридов, креатинина, холестерина, трансаминаз
Частота неизвестна: увеличение уровня гистамина
Тератогенный эффект: см. раздел « Особые указания. Беременность. Период кормления грудью».
Все нижеперечисленные предостережения должны рассматриваться во взаимосвязи с тяжестью заболевания и неотложностью лечения.
Противопоказания
повышенная чувствительность к третиноину, ретиноидам, сое, арахису или любому другому компоненту препарата
одновременный прием тетрациклинов
одновременный прием витамина А
беременность и период кормления грудью
Лекарственные взаимодействия
Поскольку Весаноид метаболизируется печеночной системой цитохрома Р450, существует возможность изменения фармакокинетики при одновременном приеме препаратов, являющихся индукторами или ингибиторами этой ферментной системы.
К лекарственным средствам, стимулирующим активность печеночных ферментов системы цитохрома Р450, относятся рифампицин, глюкокортикостероиды, фенобарбитал и пентобарбитал. Лекарственные средства, подавляющие актив-ность печеночных ферментов системы Р450, включают кетоконазол, циметидин, эритромицин, верапамил, дилтиазем и циклоспорин. Данных, которые бы свидетельствовали об изменении эффективности или токсичности этих препаратов при одновременном применении с третиноином, нет.
Сведения о возможных фармакокинетических взаимодействиях между третиноином и даунорубицином и цитарабином отсутствуют.
Антифибринолитические средства, такие как транексамовая кислота, аминокапроновая кислота и апротинин: у пациентов, одновременно получающих третиноин и антифибринолитические препараты, описаны редкие случаи тромботических осложнений с летальным исходом. При назначении третиноина вместе с этими препаратами необходимо соблюдать осторожность.
Тетрациклины: системная терапия ретиноидами может при-вести к внутричерепной гипертензии. Поскольку препараты тетрациклинового ряда также могут повышать внутричерепное давление, их не следует назначать одновременно с третиноином.
Витамин А: как и другие ретиноиды, Весаноид противопоказан в сочетании с витамином А из-за усиления симптомов гипервитаминоза А.
Таблетированные гестагенсодержащие контрацептивы («мини-пили»): при одновременном приеме Весаноида и «мини-пили» надежность контрацептивного действия «мини-пили» уменьшается.
Особые указания
Весаноид должен назначаться пациентам с острым промиелоцитарным лейкозом только под тщательным наблюдением гематолога или онколога.
В ходе терапии Весаноидом пациентам с острым промиелоцитарным лейкозом показаны поддерживающие мероприятия, например, профилактика кровотечения и немедленное лечение инфекций. Следует часто контролировать формулу крови, показатели свертывания, функцию печени и концентрации триглицеридов и холестерина.
Частота возникновения синдрома ретиноевой кислоты (СРК) снижается, если лечение третиноином на основе данных, касающихся количества лейкоцитов, дополняется химиотерапией по стандартной схеме (см. раздел «Способ применения и дозы»).
При возникновении самых ранних признаков СРК необходимо начать курс лечения дексаметазоном (по 10 мг через каждые 12 часов в течение максимум 3 дней или до купирования СРК). При умеренном и тяжелом течении СРК необходимо рассмотреть вопрос о временном прерывании терапии Весаноидом.
Поскольку в первый месяц терапии существует риск тромбоза, необходимо соблюдать осторожность при лечении больных комбинацией Весаноида и антифибринолитических препаратов, таких как транексамовая кислота, аминокапроновая кислота или апротинин.
Применение Весаноида может привести к идиопатической (псевдотуморозной) внутри-черепной гипертензии. Этот синдром следует лечить в соответствии со стандартами медицинской помощи. Если пациент не реагирует на лечение, необходимо рассмотреть вопрос о временном прекращении терапии Весаноидом.
Случаи синдрома Свита или острого фебрильного нейтрофильного дерматоза незамедлительно отвечали на лечение кортикоидами.
Во время лечения Весаноидом необходимо контролировать уровень кальция в плазме, так как может появляться гиперкальциемия.
Весаноид содержит сорбитол, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не должны принимать Весаноид.
Ввиду наличия в составе препарата масла соевого, масла соевого гидрогенизированного, при приеме препарата возможны местные кожные реакции (контактный дерматит).
Дети
Информация о применении третиноина у детей ограничена. Есть несколько сообщений об учащении токсических явлений у детей, принимающих третиноин, в частности, идиопатической (псевдотуморозной) внутри-черепной гипертензии.
Беременность
Третиноин является тератогенным средством, противопоказан беременным и женщинам, которые могут забеременеть во время или в течение 1 месяца после лечения, если только польза от применения препарата превышает риск эмбриональных нарушений, при тяжелом состоянии пациентки и неотложности лечения.
У беременных женщин, или если беременность возникает во время лечения третиноином, существует очень высокий риск рождения ребенка с пороками развития, которые не зависят от дозы и продолжительности лечения.
Лечение третиноином назначают пациенткам детородного возраста только в том случае, если удовлетворяются все условия, указанные ниже:
пациентка проинформирована врачом об опасности наступления беременности во время и в течение 1 месяца после лечения третиноином;
пациентка согласна соблюдать обязательные меры контрацепции. Абсолютным требованием при лечении третиноином является необходимость использования эффективных методов контрацепции каждой пациенткой детородного возраста во время лечения и в течение 1 месяца после завершения лечения;
во время лечения следует проводить тест на беременность как минимум 1 раз в месяц.
Микродозированные препараты прогестерона («мини-пили») являются неадекватным способом контрацепции во время лечения препаратом Весаноид.
Если, несмотря на эти меры предосторожности, во время лечения третиноином или в течение 1 месяца после лечения наступила беременность, риск рождения ребенка с пороками развития очень высок, особенно, если препарат был назначен в 1 триместре беременности.
Период кормления грудью
При лечении третиноином кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Некоторые побочные действия Весаноида, например, такие как головокружение или сильные головные боли, могут отрицательно влиять на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: при передозировке могут проявляться обратимые симптомы, харак-терные для гипервитаминоза А (головная боль, тошнота, рвота, признаки поражения кожи и слизистых оболочек).
Лечение: специфического лечения передозировки нет, однако важно, чтобы пациент был помещен в гематологическое отделение.
Форма выпуска и упаковка
По 100 капсул помещают во флакон янтарного стекла с завинчивающейся крышкой из ПЭВП, обеспечивающей контроль первого вскрытия.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Каталент Германия Эбербах ГмбХ,
Гаммельсбахер штрассе 2, 69412 Эбербах, Германия
Упаковщик/ В ы пускающий контроль качества /
Держатель регистрационного удостоверения
ЧЕПЛАФАРМ Арцнаймиттель ГмбХ,
Банхофштрассе 1а, 17498 Мезекенхаген, Германия
Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Третиноин МНН(капсулы)
Международное название: Третиноин
Лекарственная форма: капсулы
Химическое название:
ретиноевая кислота
Фармакологическое действие:
Естественный метаболит ретинола; связываясь с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты, индуцирует дифференцировку и тормозит пролиферацию промиелоцитов. При остром промиелоцитарном лейкозе индуцирует созревание промиелоцитов из лейкемического клона, в результате чего у пациентов, достигших полной клинической ремиссии, происходит перераспределение клеточного состава костного мозга и периферической крови преимущественно в сторону нормальных поликлональных гемопоэтических клеток и зрелых форм (соответственно). Не обладает цитолитическими свойствами. Максимальный терапевтический эффект (полная ремиссия) достигается в среднем через 40-50 дней (2-120 дней) лечения.
Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая, зависимость от приема пищей не установлена, хотя известно, что одновременный прием с пищей увеличивает абсорбцию др. ретиноидов. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95%. TCmax - 1-2 ч. Cmax после одноразового приема внутрь дозы 45 мг/кв.м - 347±266 нг/мл, после 7-дневной терапии той же дозой Cmax составляла 1/3 от Cmax после одноразового приема. Метаболизируется в печени с участием цитохрома P450 с образованием 13-цис-ретиноевой кислоты и 4-окси-метаболитов. Предполагают, что третиноин индуцирует свой собственный метаболизм: Css и AUC после 7-дневной терапии значительно ниже, чем после однодневного лечения. T1/2 - 0.5-2 ч. Метаболиты имеют более длительный T1/2. Выводится почками и через кишечник: через 72 ч через почки выводится 63%, через 6 сут с калом - 31%.
Показания:
Острый промиелоцитарный лейкоз (для индукции ремиссии, в т.ч. у пациентов, рефрактерных к антрациклиновой химиотерапии или при противопоказаниях к ней).
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к парабенам), беременность, период лактации, детский возраст до 1 года (эффективность и безопасность применения не установлены).C осторожностью. Печеночная недостаточность, панкреатит, ХПН, хроническая интоксикация (в т.ч. алкогольная интоксикация), сахарный диабет, лейкоцитоз (количество лейкоцитов - более 5 тыс/мкл), детский возраст.
Режим дозирования:
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: в 10% случаев и чаще - снижение аппетита, метеоризм, запор или диарея, сухость во рту, тошнота; в 3-9% случаев - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ (желудочная колика, гастралгия, рвота, нарушение пищеварения), гепатит, нарушение функции печени, эктеричность склер. Со стороны ССС: в 10% случаев и чаще - нарушения ритма сердца, снижение или повышение АД, флебит (боль и ощущение тяжести в голенях и ступнях); в 3-9% случаев - сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Со стороны дыхательной системы: в 10% случаев и чаще - кашель, чиханье, боль в горле, затруднение носового дыхания, ринит; в 3-9% случаев - бронхиальная астма. Со стороны нервной системы: в 10% случаев и чаще - головокружение, повышенная утомляемость, бессонница (затруднения при засыпании), депрессия, тревожность, парестезии, тремор; в 3-9% случаев - сонливость, судороги, деменция, галлюцинации, псевдоопухоль головного мозга (чаще у детей), инсульт, кома, нарушения сознания; менее часто - атаксия, нарушение внимания. Со стороны органов чувств: в 10% случаев и чаще - боль в ушах, ощущение заложенности в ушах, нарушение зрения; в 3-9% случаев - потеря слуха (вплоть до необратимого состояния) Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - миалгия; в 3-9% случаев - боль в боку и пояснице; менее часто - слабость в ногах. Со стороны мочевыводящей системы: в 10% случаев и более - нарушение функции почек (снижение мочевыделения, отек лица, пальцев рук и ног, стоп, голеней); в 3-9% случаев - затруднения и боль при мочеиспускании, острая почечная недостаточность, тубулярный некроз почек; менее часто - поллакиурия. Со стороны кожных покровов: в 10% случаев и чаще - кожная сыпь, гиперемия кожи, кожный зуд, ксеродермия, хейлит, эксфолиативный дерматит; в 3-9% случаев - фиброзное воспаление подкожной клетчатки. Аллергические реакции: отек гортани. Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Прочие: в 10% случаев и чаще - гипертермия, астения, недомогание. Синдром ретиноевой кислоты (боль в костях, дискомфорт, ощущение сдавления или боль в грудной клетке, лихорадка, одышка, затруднение дыхания, свистящее дыхание, увеличение массы тела, легочный инфильтрат, плевральный и сердечный выпот, острый дыхательный дистресс-синдром, лейкоцитоз, снижение АД, полиорганная недостаточность вплоть до смертельного исхода). Ретиноидная токсичность (мукозит - образование корки на поверхности кожи, сухость, зуд и гиперемия кожи, боль или изъязвление слизистой оболочки ротовой и/или носовой полостей, образование трещин на губах, тошнота, рвота, выпадение волос, головная боль), похудание.Передозировка. Симптомы (описаны при передозировки др. ретиноидов): абдоминальная боль, атаксия, хейлоз, головокружение, головная боль, сыпь на коже лица. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, оссалгия, боли в грудной клетке и спине. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровоточивость, в/к кровоизлияния, нарушение свертывающей системы крови (в т.ч. развитие ДВС-синдрома). Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Прочие: синдром ретиноевой кислоты (лихорадка, диспноэ, острый дыхательный дистресс-синдром, легочный инфильтрат, лейкоцитоз, снижение АД, плевральный выпот, печеночная и/или почечная недостаточность); повышенное потоотделение, флегмона, алопеция, периферические отеки, отек лица, изменение массы тела, присоединение инфекций. При длительном приеме - гипервитаминоз A.
Особые указания:
Перед началом лечения необходимо провести обязательное цитогенетическое исследование (при отсутствии транслокации t (15;17) и/или гена PML/RAR-альфа показаны др. ЛС). С осторожностью назначают при лейкоцитозе (количество лейкоцитов более 5 тыс/мкл) - повышен риск возникновения синдрома ретиноевой кислоты. Возникает он чаще в первый месяц лечения (в исключительных случаях после первого приема) в 25% случаев. Риск его возникновения может снизить назначение препаратов антрациклинового ряда в 1 и 2 дни лечения третиноином. При возникновении синдрома ретиноевой кислоты рекомендуется в/в назначение дексаметазона в дозе 10 мг каждые 12 ч в течение 3 дней или вплоть до исчезновения нежелательных явлений. Женщинам репродуктивного возраста необходима контрацепция за 1 мес до начала лечения, во время терапии и в течение 1 мес после отмены препарата. Лечение назначают на 2-3 день нормального менструального цикла. За 2 нед до начала лечения отсутствие беременности должно быть подтверждено лабораторными тестами. Далее подобные тесты следует проводить 1 раз в месяц.
Взаимодействие:
Индукторы цитохрома P450 (в т.ч. ГКС, фенобарбитал, пентобарбитал, рифампицин) могут изменять фармакокинетику третиноина (данные о влиянии этого феномена на безопасность и эффективность применения третиноина отсутствуют). Назначение кетоконазола в дозе 400-1000 мг за 1 ч перед применением третиноина на фоне предшествующего 29-дневного его приема увеличивает AUC третиноина на 72%. Др. ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. циметидин, циклоспорин, дилтиазем, верапамил) также могут изменять фармакокинетику третиноина (данные о влиянии этого феномена на безопасность и эффективность применения третиноина не установлены).
Фармакологическая группа Третиноина - Дерматотропные средства, другие противоопухолевые средства. Названия препаратов - Весаноид, Локацид, Ретин-А.
Состав и форма выпуска
Форма выпуска
- крем,
- раствор для наружного применения,
- капсулы.
Состав капсул
- Действующее вещество: 10 мг третиноина.
- Вспомогательные вещества: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.
- Оболочка капсулы: глицерол 85%, желатин, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол), титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172).
Фармакологическое действие
При лейкозе эффект обусловлен подавлением деления клеток. Уменьшает образование пигмента в клетках кожи и способствует их слущиванию, в результате чего происходит удаление "головок" - черных и белых комедонов, предшествующих формированию угрей.
Показания к применению Третиноина
Внутрь: при остром промиелоцитарном лейкозе. Местно: для лечения угрей и устранения гиперпигментации кожи.
Противопоказания
Гиперчувствительность; для местного использования - острые воспалительные поражения кожи, розовые угри, раны, ожоги кожи, фотосенсибилизация, заболевания прямой кишки, беременность. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Ограничения - отсутствие надежной контрацепции у женщин детородного возраста, внутричерепная гипертензия (особенно у детей), гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, лейкоцитоз, нарушение функции печени и почек, панкреатит, сахарный диабет, хроническая интоксикация (в том числе алкогольная), возраст старше 50 лет, детский возраст (при назначении внутрь - до 1 года и до 12 лет - при местном использовании)
Побочные действия
При регулярном местном использовании в соответствии с рекомендациями серьезные побочные действия не отмечаются. Возможны небольшое покраснение и шелушение или излишняя сухость кожи в месте употребления препарата. Редко Третиноин может вызвать раздражение или аллергические реакции с сильным покраснением, отечностью, образованием волдырей, боль, сыпь или образование корочек в месте нанесения; изменения пигментации (кожа становится светлее или темнее). Эти проблемы обычно исчезают при прекращении приема лекарства или при снижении дозы или количества аппликаций. Посоветуйтесь с врачом.
Инструкция по применению
Способ и дозировка
Местно: крем Третиноин наносят на вымытую и высушенную поверхность пораженного участка кожи равномерно тонким слоем 1-2 раза в сутки на 6 ч. , после чего смывают водой. Курс лечения - 4-6 недель (до 14 нед). В профилактических целях - 1-3 раза в неделю в течение длительного времени (после обработки теплой водой) Для людей со светлой и сухой кожей время экспозиции в начале лечения составляет 30 мин, затем продолжительность воздействия лекарства постепенно увеличивают.
Начало действия Различно; обычно в течение 2-6 недель после начала лечения.
Продолжительность действия Действие сохраняется, пока продолжается его прием.
Если прием пропущен Продолжайте принимать Третиноин по рекомендованной врачом схеме. Нет необходимости наносить большее количество лекарства в следующий раз для компенсации пропущенной дозы.
Прекращение приема Продолжайте лечение Третиноином согласно предписанию врача, даже если вы почувствуете себя лучше до окончания намеченного срока.
Передозировка
Нанесение на кожу избыточного количества препарат может приводить к сильному раздражению кожи. Если медикамент по ошибке принят внутрь, обратитесь к врачу, в службу неотложной помощи или в ближайший токсикологический центр.
Особые указания
Люди с аллергией на Третиноин или на какие-либо компоненты лекарственных препаратов не должны пользоваться этим средством. Не наносите большое количество на кожу в надежде на более быстрый и лучший результат. Следует избегать длительного пребывания на солнце или облучения ультрафиолетовыми лампами. Следите, чтобы лекарство не попало в глаза, рот и нос. Если вы пользуетесь косметикой, перед использованием лекарства нужно тщательно очистить кожу.
Меры предосторожности
Старше 60 лет Особых проблем не ожидается.
Вождение машины и работа с механизмами Особые меры предосторожности не требуются.
Алкоголь Если вы используете Третиноин, особые меры предосторожности не требуются.
Взаимодействие с другими препаратами
Посоветуйтесь с врачом, если на этих же участках кожи вы наносите любые другие средства от угрей, содержащие серу, резорцинол, альфа-гидроксикислоты, медицинское мыло, абразивные средства, очищающие или косметические препараты, местные средства с высокой концентрацией алкоголя, экстракта лайма, пряностей, вяжущих и подсушивающих средств.
Отечественные и зарубежные аналоги
Для решения проблем с кожей существует несколько подобных средств, которые также неплохо справляются со своей задачей. "Третиноин" , цена которого достаточно высока, по некоторым причинам может не подходить (индивидуальная чувствительность и другие противопоказания) для конкретного человека.
Ретиноевая мазь является более дешевым аналогом Третиноина и в своем составе имеет витамин А и изотретиноин. При неправильном использовании мази и несоблюдении инструкции можно получить ожог кожи. Изначально средство предназначалось для борьбы с угрями и другими высыпаниями, но во время использования выяснилось, что мазь при кратковременном воздействии активизирует выработку коллагена и тем самым разглаживает неглубокие морщины.
Дифферин в своем составе имеет активное вещество адапален, которое представляет собой синтетически выведенный аналог ретиноевой кислоты. Имеет более мягкое действие в сравнении с Третиноином. Также выпускается в форме геля для жирной кожи и в виде крема для сухого типа кожи. Данный аналог не предназначен для избавления от новообразований и себорейного дерматита. Наличие этих заболеваний является противопоказанием к назначению Дифферина, так как требует более сильных средств.
Цена в аптеках
Цена на Третиноин в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.
Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Третиноин, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.
Дерматотропное противоопухолевое витаминизированное лекарственное средство.
Цена от 550 руб.
Дерматотропное противоопухолевое витаминизированное лекарственное средство.
Применение - прыщи, угри, рубцы.
Аналоги - Пантенол, Локацид, Метилурацил. Подробнее об аналогах, ценах на них, и является ли они заменителями, вы сможете узнать в конце этой статьи.
Сегодня поговорим о креме Третиноин. Что за средство, как действует на организм? Какие имеет показания и противопоказания? Как и в каких дозах используется? Чем можно заменить?
Что за препарат
Третиноин крем — это фармацевтическое средство, предназначенное для устранения угревой сыпи и акне. Такой препарат разрешается применять в качестве косметического средства для достижения омолаживающего эффекта.
С помощью такого медикамента удается быстро и наверняка решить различные проблемы с изъянами кожных покровов.
Действующее вещество и состав
Основным действующим компонентом лекарственного средства является трансретиновая кислота. Кроме него в состав препарата входят дополнительные вещества:
- полиоксил стеарат;
- спирт стеарилового вида;
- медицинская вода;
- камедивый ксантат;
- кислота сорбина;
- кислота стеаринового ряда.
Медикамент выпускается в виде крема, предназначенного для наружного использования.
Фармакологические свойства
Лекарство с третиноином обладает выраженным:
- противоопухолевым;
- комедонолитическим;
- кератолическим;
- противосеборейным;
- противовоспалительным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Третиноин крем от прыщей обладает следующим фармакологическим действием:
- восстанавливает функционирование сальных желез;
- увлажняет кожные покровы;
- снижает количество черных точек;
- устраняет и предупреждает воспалительный процесс на коже;
- выравнивает эпидермис и сглаживает рубцы;
- препятствует формированию клеток, которые вызывают прыщи;
- ускоряет процесс регенерации кожи, что ведет к постоянному обновлению эпидермиса.
Показания к применению
Показанием к использованию средства являются следующие патологические состояния:
- угревые высыпания на кожных покровах;
- повышенная сухость эпидермиса;
- воспалительные процессы и рубцевание кожи;
- появление внутренних ;
- неравномерная пигментация кожных покровов.
Медикамент может назначаться для терапии острого промиелоцитарного лейкоза, как в самом начале лечения, так и в период рецидива. Кроме этого, к такому средству прибегают в том случае, если проводимое стандартное лечение с помощью цитарабина и рубомицина не принесло желаемого эффекта.
Третиноин входит в группу ретиноидов, структура которых близка к витамину А и служит его естественным производным. Медикамент помогает увеличивать количество клеток в сосочковом слое эпидермиса и снижать процесс сращивания клеток, принимающих активное участие в образовании вульгарной угревой сыпи.
Противопоказания к применению
В инструкции по применению к лекарству Третиноин указаны следующие противопоказания к терапии:
- период беременности;
- возраст пациента до 12 лет и после 50 лет;
- кожи различной степени;
- повышенная чувствительность организма пациента к составляющим компонентам препарата;
- повреждения почек и печени в тяжелой форме;
- открытые раны на кожных покровах;
- кожных покровов, протекающие в острой фазе;
- одновременное назначение с препаратами других косметических средств.
Способ применения и дозировка
При наружном применении лекарственного средства необходимо тонким слоем нанести его на пораженные участки кожи вечером перед сном. Средство должно оставаться на эпидермисе на 6 часов, после чего его нужно смыть проточной водой.
При наличии показаний крем с трансретиноевой кислотой разрешается наносить на кожу 2 раза в сутки. Продолжительность терапии определяется видом патологии и может составлять от 2-3 недель до 3 месяцев.
В профилактических целях медикамент следует наносить на кожу 1 раз в неделю после теплой ванны.
В детском возрасте, при беременности и ГВ
Лекарственное средство Третиноин не разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания. Кроме этого, нужно пользоваться средствами контрацепции за 2 месяца до лечения и спустя 1-2 месяца после его завершения.
Назначение беременным женщинам ретиноидов приводит к прерыванию беременности и появлению проблем с внутриутробным развитием плода.
Побочные эффекты
При лечении кремом возможно развитие местных реакций в виде аллергии.
Пациент может жаловаться на:
- гиперемию;
- покалывание;
- жжение;
- отечность в области нанесения медикамента;
- фотосенсибилизацию;
- гиперпигментацию кожных покровов;
- шелушение и повышенную сухость эпидермиса;
- образование волдырей либо корки.
В редких случаях при лечении кремом может развиваться гиперпигментация кожных покровов.
Особые указания
При наружном использовании лекарственного средства необходимо следить за тем, чтобы оно не попадало в глаза, рот и слизистые оболочки. В том случае, если это все же произошло, то следует промыть их обильным количеством воды.
В период лечения необходимо свести к минимуму пребывание на солнце. При сильном загаре тела начинать лечение рекомендуется после его ослабления.
Спустя неделю после применения средства возможно усиление появления угревых высыпаний, что обусловлено действием медикамента на глубоко расположенные угри. Кроме этого, не разрешается назначать крем одновременно с препаратами, которые вызывают десквамацию эпителия.
Не рекомендуется использовать для терапии вульгарных угрей препарат на водно-масляной основе. Третиноин не разрешается использовать при глубоких морщинах, окрашивании кожи в желтый цвет, эпастозе кожи и меланоцитарной атипии.
Передозировка
При передозировке медикамента возможно усиление побочных эффектов. В такой ситуации прибегают к проведению симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании с медикаментами, повышающими фоточувствительность, высока вероятность фотосенсибилизации. В такой ситуации необходимо понизить дозировку третиноина либо на время прекратить его применение до исчезновения неблагоприятной симптоматики.
Одновременное применение средств с иными ретиноидами повышает сухость и раздражение эпидермиса.
А. Специальность: терапия, кардиология, семейная медицина.
Аналоги
Аналогами крема Третиноин по действующему веществу являются следующие препараты:
- Весаноид;
- Локацид;
- Пантенол;
- Аекол;
- Метилурацил.
Крем, как и его аналоги, разрешается использовать после консультации со специалистом.
С трудом растворяется в полиэтиленгликоле , октаноле и 100% спирте (этаноле ), почти не растворим в воде (показатель растворимости при температуре, равной 25°С, составляет 0,126 мг/л), минеральных маслах и глицерине . Цвет порошка может варьироваться от желтого до светло-оранжевого.
Форма выпуска
Третиноин выпускается в виде:
- лосьонов с концентрацией активного вещества 0,05%;
- геля с концентрацией активного вещества 0,025%, 0,05% или 0,1%;
- крема с концентрацией активного вещества 0,05% или 0,1%);
- раствора для наружного применения с концентрацией активного вещества 0,1%;
- капсул для перорального приема (содержание активного вещества в каждой капсуле составляет 10 мг).
Фармакологическое действие
Вещество Третиноин принадлежит к группам “Другие протипоопухолевые лекарственные средства”, “Дерматотропные средства”, а также к группе “Витамины и витаминоподобные препараты”.
Воздействуя на организм, оно провоцирует:
- противоопухолевый ;
- кератолитический ;
- противосеборейный ;
- комедонолитический ;
- иммуностимулирующий ;
- стимулирующий регенерацию тканей ;
- местный противовоспалительный эффект .
Также Третиноин используется в качестве средства для лечения вульгарных угрей и как провитамин А .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Третиноин относят к категории системных ретиноидов , которые являются индукторами клеточной дифференциации. По своей структуре он сходен с и представляет собой продукт метаболизации ретинола .
Вещество способствует индукции процессов клеточной дифференциации, тормозя при этом пролиферацию промиелоцитов (предшественников ), которая обусловлена изменением связывания трансретиновой кислоты с рецепторами клеточных ядер ретиноевой кислоты (в том числе при миелолейкозе ).
Под влиянием Третиноина активизируется начальное созревание происходящих из лейкемического клона примитивных промиелоцитов , а также процессы их замещения в и периферической крови не трансформированными нормальными гемопоэтическими поликлоновыми клетками .
На этом фоне у пациента развивается ремиссия заболевания, которая в среднем составляет от двух до четырех месяцев.
При местном применении Третиноин способен проникать сквозь мембраны клеток , образуя при этом цитоплазматический комплекс , поступающий в клеточные ядра. Образующийся при этом гормон-рецепторный комплекс обладает способностью связываться с ДНК и препятствовать процессу транскрипции, тем самым нарушая биосинтеза белка (именно на этих процессах основывается гипопигментное действие Третиноина).
Вещество оказывает стимулирующее действие на митоз клеток эпидермального слоя кожи, способствует увеличению количества мукополисахаридов и образованных белком эластином эластических волокон, которые находятся в сосочковом слое кожи.
Кроме того, Третиноин:
- подавляет процесс образования ;
- стимулирует рост и дифференциацию клеток ;
- подавляет адгезию клеток, которые образуют ;
- при нанесении на открытые угри выравнивает эпидермис , не оставляя при этом признаков воспаления;
- при нанесении на закрытые угри способствует их открытию или трансформации в папулезные узелки и дальнейшему заживлению без образования рубцов после удаления с них кератиновой пробки;
- препятствует образованию новых угревых высыпаний .
Кератолитическое действие Третиноина заключается в устранении явлений кератоза . Механизм его обусловлен подавлением пролиферации кератиноцитов и улучшением процессов их отшелушивания.
Противосеборейное действие обусловливается торможением пролиферации клеток эпидермиса , угнетением разрастания эпителиальной ткани выводящих протоков сальных желез , снижением выработки кожного сала и нормализацией процессов его эвакуации, уменьшением выраженности воспалительной реакции вокруг сальных желез , а также стимуляцией процессов регенерации кожи .
Комедонолитическое и местное противовоспалительное действие выражаются в виде абсорбции избыточного количества сального секрета, угнетения процессов его выработки сальными железами , сужения пор и устранения признаков воспалительного процесса .
Заметный терапевтический эффект от применения Третиноина отмечается спустя приблизительно полтора месяца после начала использования препарата (как правило, на 6 или 7 неделе). Максимальный эффект отмечается спустя 8-12 недель его применения.
Трансретиновая кислота представляет собой эндогенный метаболит витамина А , который в норме всегда присутствует в человека. После перорального приема вещество хорошо абсорбируется в желудке и кишечнике, максимальная его концентрация в плазме крови отмечается через три часа.
Показатели всасывания Третиноина могут варьироваться, причем как у разных групп пациентов, так и у каждого отдельно взятого больного. Вещество способно в значительной степени связываться с белками в плазме крови (главным образом с альбумином ). Показатель связывания находится в пределах 95%.
Длительность периода полувыведения в среднем составляет 0,7 часа. После однократного употребления Третиноина в дозе, равной 40 мг, максимальная его концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню приблизительно через 7-12 часов.
Препарат не накапливается в организме и не задерживается в различных его тканях даже после многократного приема.
Трансретиновая кислота характеризуется способностью индуцировать собственный , что выражается в снижении показателя AUC и снижением показателей плазменной концентрации в среднем на треть спустя неделю после постоянного приема препарата. При этом увеличение дозы не способствует адекватному увеличению плазменной концентрации.
Около 60% Третиноина в виде метаболитов , которые образуются в процессе окисления и глюкуронирования, элиминируется почками в течение 3 суток (72 часов). Частично метаболиты выводятся с содержимым кишечника в течение от 3 до 6 суток.
Повторный прием провоцирует снижение концентрации, что обусловливается индукцией ферментной системы цитохром с-оксидаз (цитохрома Р450). В результате этого повышается клиренс и снижается показатель биодоступности вещества после перорального приема.
В случае, если препарат используется для накожной аппликации, показатель абсорбции Третиноина варьируются в пределах от 1,41-31%. В первую очередь на него оказывают влияние такие параметры, как:
- общее состояние кожных покровов пациента;
- площадь подлежащей обработке поверхности;
- длительность применения препарата.
После накожной аппликации 4,45% абсорбированной дозы Третиноина элиминируется почками вместе с мочой и около 1,6% — вместе с желчью.
Показания к применению
Пероральный прием Третиноина назначается пациентам, у которых диагностирован вариант острого миелоидного лейкоза , характеризующийся аномальным накоплением одной из разновидностей миелоидных клеток — промиелоцитов .
Причем применение препарата провоцирует индукцию ремиссии заболевания как у больных, которые ранее не проходили курс лечения, так и у больных, которые перенесли рецидив/рецидивы ОПМЛ (острой формы промиелоцитарного лейкоза ), или невосприимчивы к стандартной , проводимой с использованием рубомицина , циторабина или их аналогов.
После наступления полной ремиссии заболевания пациентам показана консолидирующая химиотерапия в полных дозах.
Инструкция препарата предупреждает, что у пациентов, которые проходят курс поддерживающей терапии с использованием Третиноина, может отмечаться потеря реакции на лечение.
В качестве наружного средства Третиноин применяет для лечения:
- сливных угрей (то есть угрей, которые представляют собой результат слияния нескольких индуративных угрей , соединившихся между собой посредством глубоких ходов);
- вульгарных угрей , которые сопровождаются образованием папул (узелков), комедонов (пробок, образованных кожным салом в устье волосяных мешочков) или пустул (заполненных гнойным содержимым элементов сыпи);
- болезни Фавра-Ракушо (коллоидной дегенерации кожи, которая представляет собой дерматоз неясной природы происхождения);
- гиперпигментации кожи .
Противопоказания
Противопоказаниями к назначению Третиноина в виде капсул являются:
- повышенная индивидуальная чувствительность к третиноину;
- (препарат оказывает на плод тератогенное действие, провоцируя серьезные нарушения эмбрионального развития);
- (если избежать назначения препарата нельзя, кормление необходимо прекратить).
Наружное применение запрещено:
- в период беременности;
- людям, у которых имеются острые воспалительные поражения кожного покрова;
- при ;
- при наличии ран и ожогов;
- при кожной эпителиоме (включая те случаи, когда заболевание было отмечено в семейном анамнезе).
Побочные действия
При пероральном приеме препарата примерно у четверти пациентов отмечается развитие так называемого “синдрома ретиноевой кислоты ”, который при отсутствии надлежащего лечения может стать причиной летального исхода.
Основными признаками “синдрома ретиноевой кислоты ” являются одышка , лихорадочное состояние , острый респираторный дистресс-синдром , образование инфильтратов в легких, гиперлейкоцитоз (повышенное содержание лейкоцитов, при котором показатель их концентрации в крови превышает 40-50 тысяч в 1 куб. мм), гипотония , патологическое скопление жидкости в плевральной полости (плевральный выпот ), печеночная, а также почечная и полиорганная недостаточность .
К другим возможным побочным реакциям относятся:
- Кожные реакции, которые выражаются в виде симптомов ксеродермии (повышенная сухость и шелушение кожных покровов), повышенной сухости во рту, хейлоза (воспалительное поражение красной каймы кожи и губ), высыпаний, зуда, внутрикожных кровоизлияний, повышения потоотделения, выпадения волос (), появления целлюлита, повышения чувствительности организма к действию ультрафиолетовых лучей (фотосенсибилизация ), появление волдырей или корки на коже, появления временных очагов гипер- или гипопигментации .
- Нарушения функции пищеварительной системы, включая тошноту , рвоту , боли в эпигастральной области, расстройства стула (возможны как запор, так и диарея), развитие буллезного стоматита , повышение активности внутриклеточных ферментов печени АЛТ и АСТ (аланиновой и аспартатовой амино-трансфераз ).
- Нарушения функции центральной нервной системы , которые выражаются в виде , нарушения сознания, слуха и зрения, появления головокружений , повышения уровня тревожности, повышения показателей .
- Нарушения обменных процессов, выражающихся в виде повышения плазменной концентрации холестерола и триглицеридов , а также в виде изменения массы тела.
- Нарушения функции дыхательной системы, которые выражаются в виде кашля , инфекции верхних и нижних дыхательных путей , одышки , диспноэ , отекания слизистой носа и гортани , появления плеврального выпота и хрипов в легких, развития и появления стридора .
- Нарушения со стороны костно-мышечного аппарата, выражающиеся в виде мышечных болей и болей в костях .
- Нарушения со стороны функции сердца и сосудистой системы, которые выражаются в виде .
- Повышение кровоточивости .
- Повышение слабости и .
- Развитие вторичных инфекций .
- Появления болей в области груди и спины.
В зависимости от степени выраженности побочных эффектов пациенту может быть рекомендован полный отказ от лечения препаратом или же его временная отмена.
Ограничениями к назначению являются:
- детский возраст до одного года при пероральном назначении;
- детский возраст до двенадцати лет при назначении Третиноина в качестве наружного средства;
- отсутствие надежной контрацепции у женщин, находящихся в детородном возрасте;
- нарушения функции почек;
- нарушения функции печени;
- повышенное внутричерепное давление ;
- возраст старше пятидесяти лет;
- лейкоцитоз ;
- хроническая интоксикация (в частности, алкогольными напитками);
- гипертриглицеридермия ;
- гиперхолестеринемия ;
Крем Третиноин: инструкция по применению, способ и режим дозирования
Препарат назначается исключительно врачом, который имеет опыт работы с гематологическими и онкологическими заболеваниями.
Рекомендованная суточная доза для перорального приема — 45 мг Третиноина на каждый квадратный метр кожных покровов поверхности тела на протяжении девяноста дней (или в течение тридцати дней после наступления полной ремиссии заболевания; лечение дополняют химиотерапией с использованием препаратов-цитостатиков ). Доза не зависит от возраста пациента и является одинаковой как для взрослых пациентов, так и для пожилых людей, и для детей.
Предельно допустимой дозой считается суточная доза, равная 195 мг Третиноина на каждый квадратный метр кожных покровов поверхности тела. Предельно допустимая детская суточная доза — 60 мг Третиноина на каждый квадратный метр кожных покровов поверхности тела.
Если у пациента диагностирована почечная и/или печеночная недостаточность , то суточную дозу рекомендуется уменьшить до 25 мг Третиноина на каждый квадратный метр кожных покровов поверхности тела.
Для пациентов с обширными опухолями суточная доза составляет третью часть от максимально допустимой, для детей — ниже максимально рекомендуемой, по назначению лечащего врача.
Спустя два-четыре месяца после окончания курса лечения Третиноином возможен рецидив заболевания .
При пероральном приеме препарата для снижения вероятности развития “синдрома ретиноевой кислоты ” при повышении концентрации или появлении какого-либо из признаков этого состояния, пациенту назначают полную химиотерапию , подразумевающую введение цитостатических средств в адекватных дозах.
В качестве местного средства лосьон, гель или крем Третиноин наносят на пораженные участки кожи очень тонким слоем один раз в день и оставляют на них в течение шести часов. По прошествии этого времени препарат необходимо смыть под проточной водой.
Небольшое количество крема выдавливают на подушечку пальца и равномерно распределяют на лице, начиная со лба, подбородка и шеи. Далее переходят к другим пораженным участкам.
Крем втирают легкими движениями. При этом он сразу должен стать невидимым или, как минимум, малозаметным. Если отмечается отслаивание крема после его высыхания или же он слишком заметен на кожном покрове, это является свидетельством того, что доза превышена.
Важно помнить, что избыточное количество крема не является залогом лучшего или более быстрого результата.
Светлокожим людям, а также людям с повышенной сухостью кожи, на начальных этапах курса лечения рекомендуется наносить Третиноин не более чем на полчаса. Затем допускается постепенное увеличение продолжительности контакта кожи с препаратом.
В процессе лечения также допускается постепенно удалять вызревшие и полностью размягчившиеся комедоны и пустулы.
Согласно инструкции продолжительность курса лечения может варьироваться в пределах от одной-двух недель до трех месяцев. Для профилактики появления угревой сыпи Третиноин наносят после теплой ванны от одного до трех раз в течение суток на протяжении длительного отрезка времени.
Передозировка
В случае их появления терапия в подразумевает прохождение курса лечения . Препарат следует вводить на протяжении трех дней, по 10 мг через каждые двенадцать часов).
Взаимодействие
Метаболизация Третиноина осуществляется в печени под воздействием ферментов системы цитохром с-оксидаз. По этой причине совместное применение с препаратом лекарственных средств, оказывающих влияние на эту ферментную систему, может спровоцировать изменение фармакокинетических параметров Третиноина.
На фоне одновременного использования Третиноина и контрацептивов , основу которых составляет , эффективность последних существенно снижается.
Одновременное употребление Третиноина с тетрациклинами у пациентов может отмечаться повышение внутричерепного давления .
Одновременное употребление с препаратами провоцирует развитие симптомов гипервитаминоза .
Особые указания
Используя кремы, гели и лосьоны для наружного применения, следует избегать попадания препарата в глаза, в ротовую полость, уголки носа, открытые раны и на слизистые оболочки. Если же это произошло, необходимо сразу же тщательно смыть Третиноин водой.
Во время прохождения курса лечения препаратом рекомендуется избегать нахождения на солнце. Тем пациентам, которые успели загореть, лечение следует начинать после того, как загар несколько ослабнет.
Поверх поврежденных участков кожи следует наносить солнцезащитные средства или же прикрывать их одеждой. Во время использования препаратов Третиноина для наружного применения не рекомендуется находиться на ветру или на холоде.
В первые дни использования Третиноином возможно усиление угревой сыпи , что обусловлено воздействием препарата на локализованные в глубоких слоях кожи угри , которые оставались незаметными до начала курса лечения.
При пероральном приеме препарата женщинами детородного возраста (даже если у них диагностировано бесплодие) рекомендуется использовать надежные противозачаточные средства . Их прием начинают как минимум за месяц до начала терапии, продолжают на протяжении всего курса лечения и затем еще в течение месяца после отмены препарата.
Лечение начинают, как правило, на второй или третий день нормального менструального цикла . За две недели до начала терапии должно быть сделано лабораторное подтверждение того, что женщина не беременна. В последующем анализы на определение беременности рекомендуется сдавать ежемесячно.
Если беременность наступает в период прохождения курса лечения Третиноином из-за высокой тератогенности препарата очень высок риск рождения ребенка с уродствами и прочими пороками развития.
Существует недостаточное количество информации относительно эффективности и безопасности лечения детей Третиноином. Имеются, однако, данные об учащении токсических симптомов у детей , которые проходили лечение препаратом (в частности, отмечались случаи повышения внутричерепного давления ). По этой причине рекомендуется воздерживаться от использования Третиноина в педиатрии .
Лечение препаратом может спровоцировать нарушение способности управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами и устройствами. Это обусловлено тем, что довольно часто прием Третиноина сопровождается сильными головными болями и головокружениями .
Препарат в виде крема легковоспламеняем, поэтому во время его использования следует избегать открытого огня и курения.
При появлении симптомов сильно выраженного раздражения использование препарата в качестве наружного средства следует прекратить.
В ряде случаев может отмечаться несовместимость препарата с отдельными средствами для местного использования: мылом (как обычным, так и медицинским), гелями для умывания, косметическими средствами и т.д..
Также необходимо соблюдать особую осторожность, используя параллельно с Третиноином препаратов, в которых содержатся сера, или салициловая кислота .
Условия продажи
Третиноин в таблетированной форме отпускается в аптеках строго по рецепту.
Препараты третиноина для наружного применения относятся к категории безрецептурных средств.
