THE BELL

Есть те, кто прочитали эту новость раньше вас.
Подпишитесь, чтобы получать статьи свежими.
Email
Имя
Фамилия
Как вы хотите читать The Bell
Без спама

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – группа лекарственных средств, предотвращающих развитие или снижающих интенсивность воспалительной реакции. Кроме противовоспалительного НПВП обладают еще обезболивающим и жаропонижающим эффектами. НПВП относятся к числу наиболее часто используемых лекарственных препаратов; многие из них входят в число препаратов безрецептурного отпуска.

Показания к применению в стоматологии:

    лечение воспалительных заболеваний челюстно-лицевой области, периодонта, пародонта, слизистой полости рта;

    купирование острой и хронической боли;

    премедикация перед стоматологическим вмешательством.

Учитывая, что НПВП являются одними из самых употребляемых лекарственных средств стоматологу, как врачу вообще, необходимо знать также и другие показания их использования.

Химические свойства. По химической структуре НПВП в своем большинстве представляют слабые органические кислоты. Некоторые из них, например, набуметон, являются предшественниками активного препарата с кислотными свойствами (пролекарствами).

Классификация. Существует несколько классификаций НПВП. В зависимости от выраженности противовоспалительной активности и химической структуры НПВП подразделяются следующим образом:

1. НПВС с выраженной противовоспалительной активностью

      Салицилаты

      • Ацетилсалициловая кислота (аспирин)

        Дифлунизал

        Лизинмоноацетилсалицилат

      Пиразолидины

      • Фенилбутазон

      Производные индолуксусной кислоты

      • Индометацин

        Сулиндак

        Этодолак

      Производные фенилуксусной кислоты

      • Диклофенак

      Оксикамы

      • Пироксикам

        Теноксикам

        Лорноксикам

        Мелоксикам

        Судоксикам

      Производные пропионовой кислоты

      • Ибупруфен

        Напроксен

        Флурбипрофен

        Кетопрофен

        Тиапрофеновая кислота

    Некислотные производные

      Алканоны

      • Набуметон

      Производные сульфонамида

      • Нимесулид

      • Целекоксиб

        Рофекоксиб

        Вальдококсиб

        Лумиракоксиб

        Парекоксиб

        Эторикоксиб

2. НПВС со слабой противовоспалительной активностью

    Производные антраниловой кислоты

    • Мефенамовая кислота

      Этофенамат

    Пиразолоны

    • Метамизол

      Аминофеназон

      Пропифеназон

    Производные парааминофенола

    • Фенацетин

      Парацетамол

    Производные гетероарилуксусной кислоты

    • Кеторолак

3. Комбинированные препараты

    Артротек (диклофенак + мисопростол)

Другая классификация основана на селективности НПВП по отношению к их влиянию на изформы фермента циклооксигеназы (табл. 21.1).

Таблица 21.1. Классификация НПВС по селективности в отношении различных форм ЦОГ.

Механизм действия.

Все НПВП имеют идентичные точки приложения (Brook PM, 1993), среди которых можно выделить:

    синтез простагландинов;

    синтез лейкотриенов;

    образование супероксидных радикалов;

    высвобождение лизосомальных ферментов;

    активация клеточных мембран;

    агрегация и адгезия нейтрофилов;

    функция лимфоцитов;

    синтез ревматоидного фактора;

    синтез цитокинов;

    метаболизм хряща.

Из множества механизмов НПВП главная роль принадлежит ингибированию циклооксигеназы (ЦОГ) – ключевого фермента воспаления. В результате ингибирования ЦОГ нарушается синтез простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты. ПГ являются медиаторами воспалительной реакции, вызывают экссудацию и отек, сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистамину, брадикинину) и понижают порог болевой чувствительности. Они повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию пирогенов, образующихся в организме под влиянием инфекционных агентов, токсинов.

Имеется, по крайней мере, два изофермента, которые регулируют синтез двух различных подклассов ПГ (рис. 21.1). ЦОГ-1 постоянно присутствует в тканях и участвует в синтезе ПГ, регулирующих физиологические функции клеток: тромбоцитов, эпителия слизистой оболочки ЖКТ, эндотелия сосудов и др. В то же время количество ЦОГ-2 в тканях крайне малó, и лишь в процессе развития воспалительной реакции оно резко возрастает, что и служит одним из основных патогенетических механизмов воспаления. Подавлением синтеза ЦОГ-1 при применении НПВП объясняет природу основных нежелательных эффектов этих препаратов. Соотношение выраженности ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2 позволяет ранжировать НПВП по уровню их безопасности. Из часто применяемых препаратов наименее безопасными являются пироксикам и индометацин, более безопасными – ацетилсалициловая кислота, диклофенак, кетопрофен, ибупрофен. В последние годы синтезировано несколько селективных ингибиторов ЦОГ-2 (целекококсиб, мелоксикам), которые обладают хорошей обезболивающей и противовоспалительной активностью.

Рис. 21.1. Современная циклооксигеназная концепция.

Вероятность развития нежелательных действий увеличивается пропорционально дозе препарата (дозозависимый эффект). Так, ибупрофен в суточной дозе до 1200 мг относительно безопасен, но при увеличении дозы до 2400–4800 мг частота нежелательных эффектов сравнима с таковой при приеме других неселективных НПВП.

Кроме блокады синтеза ПГ известны и другие механизмы действия НПВП (см. выше), выраженность которых у отдельных средств различна. У метамизола натрия выявлена способность тормозить проведение болевых импульсов в спинном мозге. Установлено, что анионные свойства НПВС позволяют им проникать в бислой фосфолипидных мембран иммунокомпетентных клеток и непосредственно влиять на взаимодействие белков, предотвращая клеточную активацию на ранних стадиях воспаления. Некоторые НПВС повышают уровень внутриклеточного кальция в Т-лимфоцитах, который способствует увеличению пролиферации и синтеза ИЛ-2.

Воспалительная реакция является общебиологическим ответом организма на действие любых повреждающих факторов. В пародонтологии повреждающие эффекты вызываются в основном, как уже говорилось, микробами зубной бляшки. В свою очередь, сама воспалительная реакция, особенно достаточно выраженная и длительная, приводит к глубоким морфологическим и функциональным нарушениям в тканях. Поэтому, если удаление зубных отложений является недостаточным для достижения необходимого эффекта, это обосновывает необходимость применения в комплексной патогенетической терапии противовоспалительных препаратов.
В стоматологической практике широко используют препараты как общего, так и местного действия.

Как указывалось выше, антибактериальные препараты сокращают число микроорганизмов, в том числе пародонтопатогенных, и тем самым косвенно способствуют снижению активности воспаления. Это свойство антибиотиков и породило ошибочное мнение, что именно они и являются противовоспалительными средствами. Прямым противовоспалительным свойством ни антибиотики, ни антисептические средства не обладают, однако они влияют на микрофлору, т. е. на основной этиологический фактор заболевания. Иногда использование противомикробных препаратов может даже усугублять течение инфекционного воспаления, поскольку их прием существенно изменяет состав микрофлоры полости рта (микробиоценоза). В результате возникает дисбактериоз, кандидоз, снижается активность иммунных реакций.

Существуют группы фармакологических средств , которые оказывают прямое влияние на одну или на несколько фаз воспалительного процесса одновременно. Такие препараты и относятся к собственно противовоспалительным. Как и антибактериальные, противовоспалительные средства следует назначать только обоснованно, учитывая особенности течения воспалительного процесса в каждом отдельном случае.

Если постоянное изменение рынка антибиотиков определяется, в основном, формированием резистентности микроорганизмов, то поиск новых противовоспалительных средств в большей мере вызван их недостаточной эффективностью и/или побочными действиями.

К противовоспалительным препаратам относятся стероидные и нестероидные противовоспалительные средства; ферментные препараты; вяжущие и раздражающие средства; витамины А, С, Р, Е, обладающие выраженным антиоксидантным свойством; соли кальция; антикоагулянты, в частности гепариновая мазь.

К стероидным противовоспалительным средствам относятся глюкокортикоиды, которые являются гормонами коры надпочечников. Они оказывают влияние на все три фазы воспаления: альтерации, экссудации и пролиферации.

Реализуется за счет следующих их свойств:
способность стабилизировать клеточные мембраны. За счет этого полностью прекращается выход протеолитических лизосомных ферментов, которые изначально необходимы для разрушения структур бактерий, но затем, при их длительном выходе и скоплении в очаге первичного повреждения разрушаются и нормальные тканевые структуры. То есть кортикосте-роидные препараты уменьшают активность повреждения (альтерации), что способствует сокращению очага воспаления и одновременно уменьшению болевых ощущений;
тормозят гидролиз белков, жиров и углеводов. Это, в свою очередь, препятствует гибели клеток, подвергшихся действию повреждающих факторов;
ограничивают образование арахидоновой кислоты и ее производных - лейкотриенов и простагландинов, играющих важную роль в процессе воспаления;
поддерживают нормальную микроциркуляцию крови за счет способности стимулировать синтез гиалуроновой кислоты. В свою очередь, гиалуроновая кислота является основой межклеточного вещества, которое играет важную роль как в межклеточной проницаемости, так и в сохранности буферной емкости, предупреждении отека тканей;
снижают проницаемость стенки сосудов. Как следствие, уменьшается экссудация и отек тканей;
благодаря иммуносупрессивным свойствам способствуют сокращению синтеза провоспалительных цитокинов, уменьшают токсическую активность нейтрофилов и макрофагов и инфильтрацию ими тканей в пролиферативной фазе воспаления. Это также уменьшает повреждение органа.

Кроме того, в клинике применение глюкокортикоидов уменьшает интоксикацию, гипертермию (лихорадку).
Гормональные препараты делятся на гормоны естественного происхождения (кортизон и гидрокортизон) и синтетические (преднизолон, метилпреднизолон, дексаметазон, триамциналон). Следует отметить, что синтетические препараты превосходят глюкокортикоиды естественного происхождения по противовоспалительному и десенсибилизирующему эффекту.

Противовоспалительный эффект глюкокортикоидов достаточно хорошо выражен при местном применении. Поэтому их выпускают в виде мазей и аэрозолей: синафлан, синалар, дермазолон, дексокорт, фторокорт, флюцинар, преднизолоновая и гидрокортизоновая мазь и т. д.

В пародонтологии местно глюкокортикоиды применяют на стадии резко выраженной экссудации, т. е. в острой фазе, либо в стадии обострения процесса. Однако следует иметь в виду, что длительное применение кортикостероидов значительно подавляет тканевый метаболизм, а это, в свою очередь, приводит к атрофии тканей. Поэтому назначать глюкокортикоиды надо осторожно, заранее рассчитывая соотношение положительного и негативного эффектов.

Поскольку кортикостероиды обладают антиаллергическим действием, их целесообразно назначать в тех случаях, когда хронический процесс в пародонте сочетается с наличием у пациента аллергии. Однако, поскольку в таких случаях применение этих препаратов бывает достаточно длительным, параллельно следует назначать и кератопластические средства.

14611 0

Воспалительные реакции — это универсальные защитно-приспособительные реакции на воздействие разнообразных экзогенных и эндогенных повреждающих факторов (микроорганизмы, химические агенты, физические воздействия и т.д.), играющие важную роль в патогенезе большинства заболеваний челюстно-лицевой области (пародонтит, альвеолит, периостит, остеомиелит, острый герпетический гингивостоматит и т.д.). Этот процесс инициируется и поддерживается эндогенными биологически активными веществами (простагландины, тромбоксан, простациклин, лейкотриены, гистамин, интерлейкины (ИЛ), NO, кинины), которые продуцируются в очаге воспаления.

Несмотря на то что воспаление является защитной реакцией, чрезмерная выраженность этого процесса может нарушать функции органов и тканей, что требует соответствующего лечения. Специфика фармакологической регуляции этого процесса зависит от особенностей этиологии, патогенеза и выраженности отдельных фаз воспаления у данного пациента, наличия у него сопутствующей патологии.

В стоматологической практике используются противовоспалительные средства местного и резорбтивного действия (вяжущие, ферментные, витаминные, стероидные средства и НПВС, димексид, соли кальция, гепариновая мазь и др.), существенно различающиеся по механизму действия, особенностям химической структуры, физико-химических свойств, фармакокинетики, фармакодинамики, а также по воздействию на определенные фазы воспалительных реакций. Несмотря на наличие в арсенале врача-стоматолога большого количества ЛС различной направленности действия, основными лекарствами, применяемыми для получения противовоспалительного и болеутоляющего эффектов, являются НПВС, эффект которых проявляется не только при резорбтивном действии, но и при местном применении.

Применение ферментов в медицине (энзимотерапия) основано на их избирательном воздействии на некоторые ткани. Ферментные препараты вызывают гидролиз белков, полинуклеотидов и мукополисахаридов, вследствие чего происходит разжижение гноя, слизи и других продуктов воспалительного происхождения. В стоматологической практике чаще всего используются протеазы, нуклеазы и лиазы.

Нестероидные противовоспалительные средства и ненаркотические анальгетики

Указатель описаний ЛС

Ацетилсалициловая кислота
Бензидамин
Диклофенак
Ибупрофен
Индометацин
Кетопрофен
Кеторолак
Лорноксикам
Мелоксикам
Метамизол натрий
Нимесулид
Парацетамол
Пироксикам
Фенилбутазон
Целекоксиб

МНН отсутствует
  • Холисал
Широкое применение НПВС в стоматологии обусловлено спектром их фармакологической активности, который включает противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее, а также антиагрегантное действие. Это позволяет использовать НПВС в комплексной терапии воспалительных процессов челюст-но-лицевой области, для медикаментозной подготовки пациентов перед выполнением травматичных вмешательств, а также для уменьшения боли, отека и воспаления после их проведения. Анальгетическая и противовоспалительная активность НПВС доказана в многочисленных контролируемых испытаниях, соответствующих стандартам «доказательной медицины».

Спектр применяемых в настоящее время в медицинской практике НПВС чрезвычайно широк: от традиционных групп производных салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая (аспирин) и пиразолона (фенилбутазон (бутадион) до современных ЛС производных ряда органических кислот: антраниловой — кислота мефенамовая и кислота флуфенамовая; индолуксусной — индометацин (метиндол), фенилуксусной — диклофенак (ортофен, вольтарен и др.), фенилпропионовой — ибупрофен (бруфен), пропионовой — кетопрофен (артрозилен, ОКИ, кетонал), напроксен (напросин), гетероарилуксусной — кеторолак (кеталгин, кетанов, кеторол) и производных оксикамов (пироксикам (пироксифер, хотемин), лорноксикам (ксефокам), мелоксикам (мовалис).

НПВС имеют однотипные эффекты, но их выраженность у ЛС разных групп значительно варьирует. Так, парацетамол обладает центральным болеутоляющим и жаропонижающим действием, а противовоспалительный эффект у него не выражен. За последние годы появились ЛС с мощным болеутоляющим потенциалом, сопоставимые по активности с трамадолом (трамалом), такие как кеторолак, кетопрофен и лорноксикам. Их высокая эффективность при выраженном болевом синдроме различной локализации позволяет шире использовать НПВС в предоперационной подготовке пациентов.

Созданы НПВС и для местного применения (на основе кетопрофена, холина салицилата и фенилбутазона). Поскольку противовоспалительное действие связано с блокадой циклооксигеназы (ЦОГ) ЦОГ-2, а многие побочные эффекты — с блокадой ЦОГ-1, были созданы НПВС, преимущественно блокирующие ЦОГ-2 (мелоксикам, нимесулид, целекоксиб и др.), которые лучше переносятся, особенно пациентами группы риска, имеющими в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальную астму, поражения почек, нарушения свертываемости крови.

Механизм действия и фармакологические эффекты

НПВС ингибируют ЦОГ — ключевой фермент метаболизма арахидоновой кислоты, регулирующий ее превращение в простагландины (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбоксан ТхА2. ПГ участвуют в процессах возникновения боли, воспаления и лихорадки. Угнетая их синтез, НПВС снижают чувствительность болевых рецепторов к брадикинину, уменьшают отек тканей в очаге воспаления, тем самым ослабляя механическое давление на ноцицепторы.

В последние годы показано, что в противовоспалительном действии этих ЛС имеет значение предотвращение активации иммунокомпетентных клеток на ранних этапах воспаления. НПВС повышают содержание внутриклеточного Са2+ в Т-лимфоцитах, что способствует их пролиферации, синтезу интерлейкина-2 (ИЛ-2) и подавлению активации нейтрофилов. Установлена зависимость между тяжестью воспалительного процесса в тканях челюстно-лицевой области и изменением содержания в них арахидоновой кислоты, ПГ, особенно ПГЕ2 и ПГF2а, продуктов перекисного окисления липидов, ИЛ-1β и циклических нуклеотидов. Использование в этих условиях НПВС уменьшает выраженность гиперергического воспаления, отек, боль, степень деструкции тканей. НПВС действуют преимущественно на две фаза воспаления: фазу экссудации и фазу пролиферации.

Анальгетический эффект НПВС особенно выражен при болях воспалительного характера, что обусловлено уменьшением экссудации, предупреждением развития гипералгезии, снижением чувствительности болевых рецепторов к медиаторам боли. Болеутоляющая активность выше у НПВС, растворы которых имеют нейтральный рН. Они меньше накапливаются в очаге воспаления, быстрее проникают через ГЭБ, оказывают влияние на таламические центры болевой чувствительности, подавляя ЦОГ в ЦНС. НПВС снижают уровень ПГ в структурах головного мозга, участвующих в проведении болевых импульсов, но не влияют на психический компонент боли и ее оценку.

Жаропонижающий эффект НПВС связан в основном с увеличением теплоотдачи и проявляется только при повышенной температуре. Это обусловлено угнетением синтеза ПГЕ1 в ЦНС и торможением их активирующего влияния на центр терморегуляции, расположенный в гипоталамусе.

Торможение агрегации тромбоцитов обусловлено блокадой ЦОГ и угнетением синтеза тромбоксана А2. При длительном применении НПВС развивается десенсибилизирующий эффект, который обусловлен снижением образования ПГЕ2 в очаге воспаления и лейкоцитах, торможением бласттрансформации лимфоцитов, уменьшением хемотаксической активности моноцитов, Т-лимфоцитов, эозинофилов, полиморфно-ядерных нейтрофилов. ПГ участвуют не только в реализации воспалительных реакций. Они необходимы для нормального течения физиологических процессов, выполняют гастропротективную функцию, регулируют почечный кровоток, клубочковую фильтрацию, агрегацию тромбоцитов.

Существуют две изоформы ЦОГ. ЦОГ-1 — фермент, постоянно присутствующий в большинстве клеток и необходимый для образования ПГ, участвующих в регуляции гомеостаза и влияющих на трофику и функциональную активность клеток, и ЦОГ-2 — фермент, который в обычных условиях обнаруживается только в некоторых органах (головной мозг, почки, кости, репродуктивная система у женщин). Процесс воспаления индуцирует продукцию ЦОГ-2. Блокада ЦОГ-2 обусловливает наличие у ЛС противовоспалительной активности, а с подавлением активности ЦОГ-1 связано большинство побочных эффектов НПВС.

Фармакокинетика

Большинство НПВС являются слабыми органическими кислотами с низким рН. При приеме внутрь они обладают высокой степенью абсорбции и биодоступности. НПВС хорошо связываются с белками плазмы крови (80—99%). При гипоальбуминемии повышается концентрация свободных фракций НПВС в плазме крови, в результате чего возрастает активность и токсичность ЛС.

НПВС имеют примерно одинаковый объем распределения. Метаболизируются они в печени с образованием неактивных метаболитов (исключение — фенилбутазон), элиминируются почками. НПВС быстрее выводятся при щелочной реакции мочи. Некоторые НПВС (индометацин, ибупрофен, напроксен) выводятся на 10—20% в неизмененном виде, в связи с чем при заболеваниях почек может меняться их концентрация в крови. Т1/2 у различных ЛС этой группы значительно варьирует. К ЛС с коротким Т1/2 (1—6 ч) относятся ацетилсалициловая кислота, диклофенак, ибупрофен, индометацин, кетопрофен и др., к ЛС с длительным Т1/2 (более 6 ч) — напроксен, пироксикам, фенилбутазон и др. На фармакокинетику НПВС может влиять функция печени и почек, а также возраст пациента.

Место в терапии

В стоматологической практике НПВС широко применяются при воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области и слизистой оболочки полости рта, воспалительном отеке после перенесенных травм, операций, болевом синдроме, артрозах и артритах височно-нижнечелюстного сустава, миофасциальном болевом синдроме челюстно-лицевой области, неврите, невралгии, послеоперационных болях, лихорадочных состояниях.

Переносимость и побочные эффекты

НПВС широко и бесконтрольно применяются в качестве противовоспалительных, болеутоляющих и жаропонижающих средств, при этом не всегда учитывается их потенциальная токсичность, особенно у пациентов группы риска, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ, печени, почек, сердечно-сосудистой системы, бронхиальную астму и предрасположенных к аллергическим реакциям.

При применении НПВС, особенно курсовом, возможны осложнения со стороны многих систем и органов.

  • Со стороны ЖКТ: стоматит, тошнота, рвота, метеоризм, боли в эпигастральной области, запоры, диарея, ульцерогенный эффект, желудочно-кишечные кровотечения, гастроэзофагеальный рефлюкс, холестаз, гепатит, желтуха.
  • Со стороны ЦНС и органов чувств: головная боль, головокружение, раздражительность, повышенная утомляемость, бессонница, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение чувствительности, галлюцинации, судороги, ретинопатия, кератопатия, неврит зрительного нерва.
  • Гематологические реакции: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
  • Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальная нефропатия,
  • отеки.
  • Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса—Джонсона, токсический эпидермальный некролизис (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, отек Квинке, анафилактический шок.
  • Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: сыпь, буллезные высыпания, полиморфная эритема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, токсикодермия.
Наиболее часто встречаются осложнения, обусловленные угнетением ЦОГ-1 (поражения ЖКТ, нарушение функции почек и агрегации тромбоцитов, влияние на систему кровообращения).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к ЛС этой группы.
  • Курсовая терапия НПВС противопоказана:
— при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
— при лейкопении;
— при тяжелом поражении почек и печени;
— в I триместре беременности;
— в период лактации;
— детям до 6 лет (мелоксикам — до 15 лет, кеторолак — до 16 лет).

Предостережения

НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью. Пациентам пожилого возраста рекомендуется назначать низкие дозы и короткие курсы НПВС.

Взаимодействие

При совместном приеме с антикоагулянтами, антиагрегантами и фибринолитиками увеличивается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. При сочетании с β-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающих ферментов (АПФ) возможно уменьшение антигипертензивного эффекта. НПВС усиливают побочные эффекты кортикостероидов и эстрогенов. Ухудшение функции почек может наблюдаться при комбинации НПВС с калийсберегающими диуретиками (триамтерен), ингибиторами АПФ, циклоспорином. При сочетании парацетамола с барбитуратами, противосудорожными средствами и этиловым спиртом повышается риск гепатотоксического состояния. Применение парацетамола совместно с этанолом способствует развитию острого панкреатита.

Примеры ТН НПВС и ненаркотических анальгетиков, зарегистрированных в РФ

Синонимы

Ацетилсалициловая кислота

Бензидамин

Тантум верде

Диклофенак

Вольтарен, Диклобене, Наклофен, Ортофен

Ибупрофен

Бруфен, Нурофен

Индометацин

Метиндол

Кетопрофен

Артрозилен, Кетонал, ОКИ

Кеторолак

Кеталгин, Кетанов, Кеторол

Лорноксикам

Ксефокам

Мелоксикам

Метамизол натрий

Анальгин

Нимесулид

Аулин, Найз, Нимесил, Новолид, Флолид

Парацетамол

Тайленол

Пироксикам

Пироксикам

Фенилбутазон

Бутадион

Целекоксиб

Целебрекс


Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Антибиотики широко применимы во всех областях медицины, стоматология не является исключением. Эта группа препаратов способствует снижению воспаления, тормозит развитие возможных осложнений.

К антибиотикотерапии стоматологи прибегают по двум причинам: во-первых, особенности проводимого лечения, во-вторых, индивидуальный фактор в случае с каждым конкретным пациентом. На основе этих данных осуществляется подбор конкретных лекарств и способа их применения.

Показания к назначению

Степень необходимости приема антибиотиков определяется в зависимости от характера течения заболевания и реакции организма на этот процесс.

Остеомиелит

Как правило, антибиотики при зубной боли назначаются в случае периодонтита или остеомиелита.

Если больной оказался в кресле стоматолога на этапе обострения недуга, в особенности при наличии гнойного воспаления, после лечения показан прием антибиотиков. Крайняя необходимость в назначении препаратов возникает после хирургического лечения периодонтита, имеется в виду резекция.

Кроме этого, данную группу лекарства следует принимать при заболевании десен (запущенные случаи , пародонтоза, ). Любые виды стоматологического удаления, в особенности гнойных образований, вскрытие абсцессов, флегмон также сопровождаются применением препаратов данного класса.

Назначение в профилактических целях

В некоторых случаях пациенту показан профилактический прием подобных препаратов. Тогда антибиотики при лечении зубов следует принимать за 1-3 суток до предстоящей процедуры.

Чаще всего такие меры необходимы в случае высокого риска возникновения септического эндокардита. К группе подобных больных относят носителей установленных кардиостимуляторов, пациентов с искусственными клапанами и тех, кто страдает сердечной недостаточностью, полиартритами, эндокардитами и пр. К перечисленным выше присоединяются также пациенты с суставными протезами.

Назначение антибиотиков в этих случаях является столь необходимым по причине наличия риска инфицирования тканей. Особенно это актуально при проведении стоматологических манипуляций, сопровождающихся кровотечением.

Даже банальное может привести к подобным последствиям. Результатом станет попадание болезнетворных микроорганизмов в кровь и дальнейшее развитие воспалительного заболевания.

К группе особенных больных, нуждающихся в антибиотикотерапии, относятся, страдающие хроническими инфекциями в ротовой полости, пациенты с ослабленным иммунитетом. Целевую группу дополняют также больные сахарным диабетом, ревматоидным артритом и пр.

Подбор препаратов в случае необходимости профилактической антибиотикотерапии также осуществляется в индивидуальном порядке.

Разновидности применяемых в стоматологии препаратов

Исследования показывают, что стоматологические заболевания нередко развиваются по причине смешанной бактериальной микрофлоры в ротовой полости. Именно поэтому в числе рекомендуемых антибиотиков в стоматологии оказываются препараты широкого спектра действия.

К лекарственным средствам, применяемым перорально, относятся:

  • Ципрофлоксацин;
  • Метронидазол;
  • Азитромицин и пр.

В форме инъекций в стоматологии назначаются следующие препараты:

Составы, которые могут использоваться пациентами местно (в виде гелей):

  • Метрогил Дента;
  • Асепта.

Антибиотики, которые «любят» назначать стоматологи

Среди наиболее часто назначаемых стоматологами антибиотиков выделяются следующие.

Ципрофлоксацин

Препарат антибактериального спектра действия. Лекарство в разрезе стоматологической области показано при послеоперационных инфекционных осложнениях – развивающихся гнойно-воспалительных процессах и при зубном воспалении (осложненном пульпите).

Препарат принимается при зубной инфекции в форме таблеток по 0,5 и 0,25 г. Дозировка средства определяется специалистом индивидуально в каждом конкретном случае.

Лекарство обычно не вызывает побочных эффектов. В некоторых случаях возможно проявление аллергических реакций в виде сыпи, кожного зуда. Не исключен отек лица, голосовых связок. К списку нежелательных последствий приема препарата может добавиться:

Прием лекарственного средства сопровождается изменениями в анализе крови пациента: снижением количества лейкоцитов, гранулоцитов и тромбоцитов. Очень редко наблюдаются нарушения вкусового восприятия.

В период лечения Ципрофлоксацином следует избегать воздействия ультрафиолетовых лучей в целях предупреждения увеличения чувствительности кожи к солнечному свету.

Метронидазол (Трихопол)

Высокоэффективное средство при различных формах воспаления десен и зубов. Препарат посредством взаимодействия с ДНК вредоносных микроорганизмов оказывает на них бактерицидное действие. При приеме внутрь лекарство концентрируется в десневой жидкости, благоприятно воздействуя на зубную бляшку под десной, особенно хорошо это проявляется при должной гигиене ротовой полости.

Выписывается препарат в форме таблеток по 0,5 г. Принимается обычно по 1 таблетке трижды в день. Курс терапии – 10 дней.

Из возможных побочных эффектов следует выделить:

При приеме Метронидазола категорически запрещается употреблять алкоголь. В числе противопоказаний к применению: сердечная недостаточность, эпилепсия, заболевания печени и пр. Наибольшей эффективности средства можно достичь при сочетании препарата с Амоксициллином.

Зубной антибиотик — так еще называют линкомицин. Лекарственное средство назначается при воспалении корня зуба, для лечения , периостита (флюса) и нагноений в ротовой полости. Его также выписывают при в случае развития воспаления в результате некорректной установки ортопедических конструкций.

Препарат уничтожает условно-патогенные микробы (стафилококки, стрептококки и пр.), устойчивость которых к антибиотику развивается в очень медленном темпе.

Кроме этого, препарат способен накапливаться в костной ткани, обеспечивая тем самым профилактику распространения воспалительных процессов на челюстные кости.

Линкомицин представлен в аптеках в виде капсул, инъекционного раствора и мази. В стоматологической практике более распространена форма лекарства – Диплен-Дента-Л, представляющая собой антибактериальный самоклеящийся пластырь.

В случае тяжелой формы периодонтита антибиотик колют внутривенно или внутримышечно.

Побочные действия у описываемого препарата следующие:

При первых проявлениях побочных эффектов любого из антибиотиков следует немедленно обратиться за врачебной помощью.

После удаления зуба так же часто назначаются антибиотики:

Эффективность противомикробных средств

Эффективность антибиотикотерапии в области стоматологии трудно оспорить. Препараты данной группы способны «застраховать» больного от развития различных осложнений в процессе лечения. Кроме этого, в настоящее время распространение тенденции снижения иммунитета населения значительно повышает риски возникновения всевозможных сопутствующих недугов.

Стоматологов беспокоит лишь факт постоянного увеличения количества болезнетворных микроорганизмов, которые приобрели или уже обладали устойчивостью к антибиотикам.

Так, большая часть микробов уже не реагирует на препараты первого поколения (Пенициллин, Тетрациклин и пр.).

По этой причине стоматология вынуждена практически полностью перейти на средства 2 и 3-го поколений – препараты группы линкозамидов и макролидов, эффективность которых в некоторых случаях также оказывается под вопросом, в частности в случае нарушения правил терапии.

Таким образом, совмещение антибиотикотерапии с основными методами лечения стоматологических недугов действительно является эффективным при условии грамотного подхода со стороны специалиста, а также кропотливой работы исследовательской группы стоматологической отрасли.

По механизму действия: НПВС, ингибирующие циклооксигеназу
(ЦОГ-1 и ЦОГ-2): ацетилсалициловая
кислота (аспирин*), фенилбутазон
(бутадион*), метамизол натрия
(анальгин*), мефенамовая кислота®,
флуфенамовая кислота®; индометацин
(метиндол ретард*), диклофенак
(ортофен*, вольтарен* и др.), ибупрофен
(бруфен СР*), кетопрофен (артрозилен*,
ОКИ*, кетонал*), напроксен (налгезин*),
кеторолак (кеталгин*, кетанов*,
кеторол*), пироксикам (пироксифер*),
лорноксикам (ксефокам*).
НПВС, ингибирующие преимущественно
ЦОГ-2: мелоксикам (мовалис*), нимесулид
(актасулид*, найз*, нимесил*, нимулид*),
целекоксиб (целебрекс).

Механизм действия НПВС(фармакодинамика)

Большинство
противовоспалительных средств
блокируют выработку
простогландинов путем
ингибирования фермента
циклооксигеназы.
Простогландины, в свою очередь,
являются регуляторами
воспаления и вырабатываются
организмом в ответ на внешнее
повреждение. Таким образом,
разрывается «порочный круг»
воспалительного процесса, и
воспаление уменьшается. А
вместе с ним уменьшаются его
симптомы, в том числе и боль.
Этим объясняется
обезболивающее действие
противовоспалительных
препаратов.

Сэр Джон Вейн открыл
циклооксигеназный механизм
действия нестероидных
противовоспалительных
средств

МНН и их синонимы

Ацетилсалициловая кислота - Аспирин
Диклофенак - Вольтарен, Диклобене,
Наклофен, Ортофен
Ибупрофен - Бруфен, Нурофен
Кетопрофен - Артрозилен, Кетонал,
ОКИ
Кеторолак - Кеталгин, Кетанов, Кеторол
Лорноксикам - Ксефокам Мелоксикам
Мовалис
Метамизол натрий - Анальгин
Нимесулид - Аулин, Найз, Нимесил,
Новолид, Флолид

Кетопрофен

Кетонал - торговое название кетопрофена, производного пропионовой
кислоты.
Выпускается в виде:
- капсулы по 50 мг
- таблетки по 100 мг,150 мг
- капсулы по 150 мг по 10 штук (Кетонал Дуо)
- ампулы по 2 мл раствора, содержащего 100 мг кетопрофена.
Кетонал обладает одним из самых сильных обезболивающих эффектов, в
то время как другие эффекты (гипотермический, противоотечный и т. д.)
выражены слабее.
Оптимальный выбор формы - дуоденальные капсулы по 150 мг (Кетонал
Дуо), их можно назначать пациентам с хроническими заболеваниями ЖКТ
(в стадии ремиссии).
Показания к применению: противовоспалительная терапия после операций
дентальной имплантации, сложного удаления зубов, в т. ч. зубов мудрости
и т. д.
Кетонал в меньшей степени влияет на свертываемость крови, практически
не раздражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, хорошо
переносится пациентами с хроническими заболеваниями.
Обычный график приема - до 150 мг 2-3 раза в сутки, в тяжелых случаях
суточную дозу можно увеличить до 600 мг Назначается строго после еды,
запивается большим количеством жидкости.
Минусы- цена и прием несколько раз в день.

Ибупрофен

Нурофен - торговое название ибупрофена, производного пропионовой кислоты.
Из лекарственных форм имеем:
- таблетки по 200 мг в блистерах по 4 или 10 шт.
- капсулы по 200 мг красного цвета в блистерах по 4 и 10 шт (Нурофен Ультракап)
- таблетки для приготовления шипучего напитка по 200 мг (в Россию не
поставляется, но встречается в других странах).
- суспензия для детей - таблетки содержащие 200 мг ибупрофена и 10 мг кодеина
(Нурофен плюс).
.
Нурофен обладает менее выраженным обезболивающим эффектом, нежели
Кетонал, зато превосходит его в противовоспалительной и жаропонижающей
активности..
Показания к применению:обострение хронического периодонтита, пульпиты,
периоститы, противовоспалительная терапия после эндодонтического лечения
зубов, удаления зубов, пластики уздечек и т. д.
Дозировка - взрослым - таблетки или капсулы по 200 мг, последние
предпочтительнее, так как меньше влияют на ЖКТ. Назначаем по 200-400 мг 2-3
раза в день, в зависимости от возраста, веса и состояния пациента.
Максимальная суточная доза -1200 мг.
Плюсы- легко переносится детьми, разные вкусы (клубничный, апельсиновый),
среди всех НПВС является эталоном безопасности относительного риска
развития желудочно-кишечных осложнений
Из минусов препарата – цена и наименее выраженный обезболивающий эффект.
Начитается от 80 рублей (4 капсулы в блистере) до 200 рублей за 10 таблеток.

10. Найз

Найз - нимесулид, производное сульфонамида.
Из лекарственных форм имеем:
- таблетки по 100 мг.
есть еще гель для наружного применения, но в
стоматологии он не используется.
Плюсы – невысокая цена
Найз нежелательно назначать детям, пациентам с
артериальной гипертензией, заболеваниями сердца и
сосудов, беременным и кормящим мамам он
противопоказан.
Обезболивающая активность Найз меньше, чем у
Кетонала или Нурофена, а противовоспалительный
эффект чуть выше
минусы – гепато- , гастротоксичен
Назначается после эндодонтического лечения к.к. при
пульпите, периодонтите, при периостите
Дозировки: по 100 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день.
Максимальная суточная доза - 400 мг.
Синонимы: Нимесулид, Нимесил, Нимика, Нимулид,
Апонил и др.

11. Кеторолак

Кетанов - кеторолак, производное индолуксусной
кислоты, несмотря на распространенное мнение
В последнее время - это самый популярный
препарат для снятия зубной боли
Из лекарственных форм:
- таблетки по 10 мг
- 3% раствор в ампулах по 1 мл.
минусы - ограниченный срок применения (не
больше 2-5 дней вследствие его высокой
гепатотоксичности), низкую
универсальность(беременность, период лактации,
пациенты с заболеваниями ЖКТ, АГ, болезни
печени и почек) , снижает свертываемость крови и
повышает проницаемость сосудов
Плюсы – сильное обезболивающее действие,
невысокая стоимость
Дозировка - 10 мг 3 раза в сутки. Максимальная
суточная доза - 40 мг.

12. Анальгин

Анальгин – Метамизол Натрий
Выпускается в виде: ампул по 2мл,
таблеток по 500 мг, таблеток по 100 мг
Обладает выраженным
обезболивающим, жаропонижающим,
спазмолитическим действием, а также слабым
противовоспалительным.
Плюсы – влияние на СО ЖКТ незначительно,
невысокая стоимость (от 60 руб)
Дозировка - принимают внутрь после приема
пищи. Взрослые 250 – 500 мг. Дети от 2 до 3 лет
должны принимать разовую дозу в 50 – 100 мг, с
4 до 5 – не более 100 – 200 мг, от 6 до 7 лет –
200 мг, с 8 до 14 – по 250 – 300 мг. Кратность
назначения анальгина –2-3 раза в сутки.

13.

Название
Синонимы
Форма
выпуска
Действие
Дозировка
Взрослая
Детская
Показания
Противопоказания
Примечание
Нестероидные противовоспалительные препараты
Входит в состав
препаратов:
Андипал
Таблетки для
взрослых 0,5 г
Анапирин
5-10 мкг/кг
Анальгин
Дипирон,
Рональгин,
Новапирин,
Панталган,
Солпирин, Веталгин
Таблетки для
детей 0,05; 0,1;
0,15 г.
Ампулы 25% и
50% раствор по 1 и
2 мл.
Противовоспалительное,
жаропонижающее,
выраженное
анальгезирующее
0,25-0,5 г 3 раза в
день
до 3 г в сутки.
3-4 раза в сутки
0,1-0,2 мл 50%
р-ра на 10 кг
массы 2-3 раза
в сутки
Темпалгин
Боли различного
происхождения,
лихорадочное
состояние, грипп,
ревматизм, хорея
Аллергические реакции,
бронхоспазм, нарушения
кроветворения
Баралгин
Максиган
Спазган
Спазмалгин
Пенталгин
и т. д.
Порошок
Антипирин
Анальгезин, Азофен,
Феназон, Седатин
Таблетки для
взрослых 0,25 г
Таблетки для
детей по 0,05;
0,075; 0,1; 0,15 г.
Умеренное
анальгетическое,
жаропонижающее,
противовоспалительное
действие. При местном
применении –
кровоостанавливающее
действие
0,25-0,5 г 2-3 раза
в день
0,025-0,15 г 2-3
раза в сутки
до 3 г в сутки
Невралгии,
простудные
заболевания,
носовые
кровотечения
Аллергия, нарушения
кроветворения
Входит в состав
препаратов:
От 6-12 мес –
0,025-0,05 г
Парацетамол
Аминадол,
Ацетаминофен,
Вольпан, Дафалган,
Ново-Джесик,
Панадол, Тайленол,
Эффералган,
Доналекс, Калпол,
Мексален, Цетадол
Панадол
2-5 лет – 0,10,15 г
Таблетки по 0,25 и
0,5 г
Детский Панадол
– в 1 мл – 0,024 г
Жаропонижающее,
анальгетическое, слабое
противовоспалительное
0,5 г 2-3 раза в
день до 2 г в сутки
Возможно
увеличение дозы
до 4 г в сутки
В настоящее время
широкого применения
не имеет. В
номенклатуре
сохраняется.
Колдрекс
6-12 лет – 0,150,25 г
2-3 раза в день
До 20 мг/кг в
сутки
Головная боль,
невралгии,
миалгии,
простудные
заболевания
При длительном применении
возможно угнетение
кроветворения, нарушение
функции печени и почек
Солпадеин
Панадол-экстра
Солюбиле
Саридон
Детям до 6 лет
– до 3 дней
Эндрюс-энсавер

THE BELL

Есть те, кто прочитали эту новость раньше вас.
Подпишитесь, чтобы получать статьи свежими.
Email
Имя
Фамилия
Как вы хотите читать The Bell
Без спама