Лекарственный справочник гэотар

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД, раствор для инъекций 2%

Международное непатентованное название

Лидокаин.

Cинонимы

Отсутствуют

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты 1b класса. Препараты для местной анестезии. Амиды

Состав

1 ампула содержит 40 мг лидокаина гидрохлорида.

Лечение острой токсичности

При возникновении признаков острой системной токсичности немедленное прекращение инъекции местного анестетика. Поддерживать доставку кислорода, останавливать приступы и поддерживать циркуляцию, при необходимости использовать маску и маску на баллоне, или путем эндотрахеальной интубации.

Стойкие судороги могут поставить под угрозу дыхание и поглощение кислорода пациентом. Инъекция миорелаксанта быстро прекратит судороги, облегчит вентиляцию и позволит контролировать доставку кислорода. В таких случаях эндотрахеальную интубацию следует рассматривать быстро. Если сердечно-сосудистая депрессия очевидна, то инъекция симпатомиметика, например, Эфедрин от 5 до 10 мг следует вводить и при необходимости возобновлять через 2 - 3 минуты. У детей дозировка эфедрина должна быть скорректирована в зависимости от возраста и веса.

Код АТХ: С01BB01, N01BB02.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оказывает антиаритмическое и местноанестезирующее действие.

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) влияния не оказывает или снижает ее незначительно. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При внутривенном введении действует быстро и коротко (10-20 минут).

В случае краха кровообращения необходима быстрая сердечно-легочная реанимация: жизненно важны оптимальная доставка кислорода, поддержка дыхания и кровообращения, а также лечение ацидоза. Лидокаин гидрохлорид является местным амидным анестетиком. Он имеет быстрый старт и среднюю продолжительность действия.

Начало и продолжительность местного анестезирующего эффекта, вызванного лидокаином, зависят от дозы и места применения. Как и другие местные анестетики, лидокаин вызывает обратимую блокировку распространения нервных импульсов, препятствуя прохождению ионов натрия в мембрану нервных клеток. Предполагается наличие рецепторов для местных анестезирующих молекул в натриевых каналах нервных мембран.

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 минут. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

Местные анестетики могут оказывать аналогичное воздействие на другие возбудимые мембраны головного мозга и миокарда. Когда чрезмерное количество активного вещества быстро переходит в общую циркуляцию, признаки и симптомы токсичности проявляются главным образом в центральной нервной системе и сердечно-сосудистой системе.

Симптомы токсичности центральной нервной системы обычно предшествуют влиянию на сердечно-сосудистую систему, потому что проявления центральной нервной системы уже проявляются при низких уровнях плазмы. Непосредственными сердечно-сосудистыми эффектами местного анестетика являются: медленная проводимость, отрицательная инотропия и, возможно, остановка сердца.

Фармакокинетика

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. При внутривенном струйном введении максимальная концентрация лидокаина в плазме крови создается через 45-90 с, при внутримышечном – через 5-15 минут. Связь с белками плазмы - 50-80%. Сначала препарат поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенку), а затем – в жировую и мышечную ткани Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плаценту. Проникает в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 ч, при длительных внутривенных инфузиях – до 3 ч и более. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться в 2 раза и более. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Косвенные сердечно-сосудистые эффекты могут возникать после применения эпидуральной анестезии; однако они зависят от степени одновременной блокировки симпатии. Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и васкуляризации места инъекции. Связывание плазменного белка составляет 65%, а лидокаин в основном связан с гликопротеином альфа-1 кислоты.

Лидокаин быстро пересекает плацентарный барьер, и равновесие с свободной концентрацией быстро достигается. Связывание белков плазменной плазмы ниже, чем у матери, что приводит к снижению общей концентрации в плазме в плоде. Лидокаин переходит в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что он практически не представляет риска для младенца при использовании в терапевтических концентрациях.

Показания к применению

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде; фибрилляция желудочков; применяется для местной анестезии в хирургии, акушерстве-гинекологии и стоматологии.

Способ применения и режим дозирования

Лидокаин вводят парентерально.

Основными метаболитами лидокаина являются моноэтилглицин-ксилидид, глицин-ксилидид, 2, 6-ксилидин и 4-гидрокси-2, 6-ксилидин. Лидокаин имеет полное и двухфазное всасывание из эпидурального пространства с периодом полураспада 3 минуты и 82 минуты, соответственно, медленное поглощение ограничивает скорость элиминации лидокаина. Это объясняет, что элиминация происходит медленнее после эпидуральной инъекции, чем после внутривенной инъекции. Поглощение лидокаина из субарахноидального пространства является монофазным с периодом полураспада 71 мин.

В качестве антиаритмического средства взрослым в виде нагрузочной дозы вводят внутривенно 1-2 мг/кг препарата в течение 3-4 минут; средняя разовая доза составляет 80 мг (максимальная разовая доза – 100 мг). Эту дозу можно вводить повторно через каждые 3-4 минуты до суммарной дозы 300 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 0,02-0,055 мг/кг/минуту, но не более 2 мг/минуту в изотоническом растворе или в растворе Рингера. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить внутривенное струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 минут после первой нагрузочной дозы.

Клиренс лидокаина зависит почти исключительно от метаболизма печени и, следовательно, изменяется в зависимости от печеночного орошения и активности фермента печени. Только 2% лидокаина устраняются без изменений. Доля мочи составляет до 70% в виде 4-гидрокси-2, 6-ксилидина.

Кинетика для определенных групп пациентов

Новорожденные: период полувыведения новорожденных в два раза выше, чем у взрослых, тогда как клиренс аналогичен. При почечной недостаточности и особенно при печеночной недостаточности необходимо учитывать, что период полувыведения увеличивается. В исследовании канцерогенности, проведенном у крыс с трансплацентарным воздействием и послеродовым животным в течение 2 лет с высокими дозами 2, 6-ксилидина, наблюдались злокачественные и доброкачественные опухоли, главным образом в полости носа, Актуальность этих наблюдений для человека не ясна.

Внутримышечно вводят в дозе 2-4 мг/кг массы тела в ягодичную или дельтовидную мышцу с интервалами от 4 ч до 6 ч. При инфаркте миокарда перед транспортировкой пациента в больницу лидокаин вводят внутримышечно в дозе 4 мг/кг в качестве разовой профилактической дозы (от 200 мг до 300 мг максимально).

Максимальная доза для взрослых при внутривенном или внутримышечном введении – 300-400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза – 2000 мг.

Примечания по хранению

Поэтому рекомендуется не применять лидокаин в долгосрочной перспективе при высоких дозах. Поскольку нет исследований безопасности, этот препарат не будет смешиваться с другими препаратами. Хранить при комнатной температуре и защищать от света Хранить в недоступном для детей месте.

Примечания по обработке

Как только ампула открыта, немедленно используйте раствор, неиспользованные остатки должны быть отброшены. Положение рук для внешних компрессий грудной клетки всегда должно быть на средней линии грудины, но между верхней трети и средней третью. В таких ситуациях диагноз ритма может быть более сложным, но в любом случае время, используемое для постановки диагноза, не должно превышать 5 секунд: поэтому, в случае сомнений, приступайте к внешним компрессиям грудной клетки и вентиляции.

Детям вводят струйно в дозе 1 мг/кг со скоростью 25-50 мг/минуту; через 5 минут возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем проводят непрерывную внутривенную инфузию препарата в дозе 0,03 мг/кг/минуту. Максимальная суточная доза для детей – 4 мг/кг/сутки.

У пожилых пациентов рекомендуется уменьшение дозы, особенно при длительной внутривенной инфузии. При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. При заболеваниях печени (цирроз, гепатит) и у пациентов со сниженным печеночным кровотоком доза должна быть снижена на 40-50%.

Фактически, компрессия грудной клетки прерывается только для контроля ритма на мониторе и во время шоковой доставки. Из соображений безопасности при зарядке дефибриллятора другие члены команды должны отойти от пациента, что способствует сохранности пациента. в то время как внешние компрессии грудной клетки уйдут, когда заряд дефибриллятора будет завершен.

Если во время вентиляции потеря газа такова, что вентиляция недостаточна, рекомендуется вернуться к сердечно-легочной реанимации, выполнив 2 чередующихся вентиляционных отверстия для 30 грудных компрессий. Если у вас есть вентилятор, и пациент интубирован, вы можете подключить трубку к вентилятору, который будет запрограммирован для этого количества вдохов в минуту. Если метаболическое производство углекислого газа остается постоянным, единственным фактором, влияющим на количество в крови, является скорость его удаления из альвеолярной вентиляции.

При проведении местной анестезии режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. Максимальная доза 2% раствора лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч.

Особые указания

При лечении больных с сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией, брадикардией, респираторной депрессией, недостаточностью функции печени и почек, после операции на сердце назначение препарата требует особой осторожности, дозы следует уменьшить. Следует соблюдать осторожность при гиповолемии, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных и пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом.

Также возможно вводить препараты крови. Если доступ периферийного венозного или внутрикостного доступа недоступен, жирорастворимые лекарственные средства, такие как адреналин, вазопрессин, лидокаин и налоксон, могут быть назначены путем эндотрахеального введения во время остановки сердца; эндотрахеальные дозы в 2-2, 5 раза выше, чем периферический венозный путь, и препараты следует разводить в 5-10 мл солевого раствора; было бы целесообразно вводить его через катетер, который выходит за пределы эндотрахеальной трубки, чтобы способствовать абсорбции через слизистую бронхию.

В процессе лечения контроль с помощью ЭКГ является обязательным. Если имеют место синусовая дисфункция, удлинение интервала P-Q, расширение QRS или новая аритмия, то следует уменьшить дозу или прекратить лечение.

Внимание! При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

Тромболитики следует вводить без прерывания реанимационных маневров. В экспертных руках это может быть полезно для обнаружения потенциально обратимых причин остановки сердца, таких как сердечная тампонада, легочная эмболия, коронарный тромбоз, гиповолемия или гипертензивный пневмоторакс. Рекомендуется подкожное положение ультразвукового зонда; полезно, чтобы не прерывать маневры реанимации, поместите зонд непосредственно перед паузой компрессии грудной клетки для запрограммированной оценки ритма, в этот момент маневров реанимации вы можете получить изображения в течение 10 секунд.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение центральной нервной системы, невротические реакции, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги.

Эти пациенты часто демонстрируют медленное и прогрессивное изменение жизненно важных параметров, в основном из-за проблем в дыхательных путях, дыхания или кровообращения, которые не обращают внимания медицинского персонала или не проходят надлежащего лечения. Раннее признание и адекватное лечение Критические пациенты могут помочь предотвратить ряд сердечных арестов, смертей и непредвиденных госпитализаций в условиях интенсивной терапии.

Количество выделяемого тропонина отражает степень повреждения миокарда. Несколько исследований на животных указывают на то, что гипероксимия вызывает окислительный стресс, который повреждает нейроны в пост-ишемической фазе. Одно клиническое исследование показало, что гиперрецепция после реанимации, 6-амимия связана с худшим прогнозом, чем нормоэмия. Если пульсоксиметр недоступен, рекомендуется вводить кислород до тех пор, пока насыщение не будет оценено, и администрация остановится.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, гипотензия, коллапс.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Влияние морфина на сердечно-сосудистый уровень определяется индукцией высвобождения гистамина с последующим артериолом и венозной вазодилатацией. Общепринятой практикой является введение морфина в случае острой левожелудочковой недостаточности, чтобы получить снижение предварительной нагрузки в желудочке. морфий в случае острого инфаркта миокарда с вовлечением правого желудочка противопоказан, поскольку в этой ситуации заметное снижение венозного возврата может привести к неблагоприятным гемодинамическим эффектам.

При введении морфина полезно иметь конкретный антидот. Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца, миокардиопатии и другие заболевания могут быть основой ветвящегося блока. Не всегда блок ветвей является признаком болезни сердца. Если время проведения первичной ангиопластики составляет более двух часов после первого медицинского контакта, указывается тромболитическая терапия, но крайне важно, чтобы лечение не противопоказано, т.е. что пациент не относится к этой категории под угрозой высокая кровопотеря, как в случае предшествующего геморрагического инсульта или других ситуаций.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипотензия, наличие эпилептиформных судорог при предшествовавшем применении лидокаина, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, синдром Вольффа - Паркинсона - Уайта, кардиогенный шок, синдром слабости синусового узла, блокады сердца (атриовентрикулярная, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения, беременность, период лактации (при необходимости назначения препарата кормление грудью следует прекратить).

Управление температурой остается важной задачей в контексте стандартизованного протокола лечения после реанимации. Поскольку доза 3 мг используется для блокирования всех мускариновых рецепторов, дальнейшее назначение атропина после достижения максимальной дозы не указывается, так называемые альтернативные лекарства могут быть рассмотрены.

Другими препаратами второй линии являются изопреналин, адреналин и дофамин. В таких условиях было бы целесообразно назначать анальгетики и седативные средства, такие как мидазолам, который более подходит, чем пропофол, поскольку он имеет уменьшенное действие на сердечно-сосудистую систему.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают клиренс лидокаина (возрастает токсичность), изадрин и глюкагон – увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию лидокаина в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при внутривенном введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмические препараты (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с прокаинамидом может вызывать возбуждение центральной нервной системы и галлюцинации. Антикоагулянты увеличивают риск развития кровотечений.

Лидокаин усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий), снотворных и седативных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). При сов местном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, однако усиливается угнетение дыхания. Использование с ингибиторами МАО повышает риск снижения артериального давления.

Ингибиторы МАО, вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, развитие атриовентрикулярной блокады, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение препарата прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение и проводят оксигенотерапию. Назначают симптоматическую терапию: противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии – холинолитики (атропин). При необходимости показано проведение искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 2% в ампулах по 2 мл в упаковке №10.

Информация по регистрации препарата

Лидокаина гидрохлорид раствор для инъекций 20 мг/мл, в ампулах 2 мл в упаковке № 10 или в контурной ячейковой упаковке № 5х1, № 5х2, или во флаконах 10 мл в упаковке № 1, № 4016/08/25522.08.2016 Лидокаин раствор для инъекций 20 мг/мл ампулы 2 мл №10 в коробке картонной / ампулы 2 мл №5, №10 в пачке картонной флаконы 10 мл №1 в пачке картонной / флаконы 10 мл №40 для стационаровП N015203/0111.03.2010 Лидокаин раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл, в ампулах 2 мл в упаковке № 10 или во флаконах 10 мл в упаковке № 1, № 40 (стац.)DV № 14-0020614.02.2014

Страна	Наименование	Рег. №	Дата рег.
Беларусь
Россия
Азербайджан

Смотри также

действующее вещество: лидокаин;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида в пересчете на безводное вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии. Амиды. Лидокаин.

Код АТХ N01B B02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лидокаин - местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие обусловлено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен для всех видов местной анестезии. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5-15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33-80 %. Степень связывания в значительной степени зависит от концентрации препарата и содержания альфа-1-ацидгликопротеїну в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, что характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидгликопротеїну. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5‑5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения составляет 1 л/кг. Сначала поступает в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка, затем - в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме новорожденного обнаруживается 40-55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноетилглицинексилидиду и глицинексилидиду. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов (около 90 %) и в неизмененном виде (10 %). Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от ph мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выведенной с мочой. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения - 1,5-2 часа. Период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться.

Показания

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии; как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринов.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам;
указания в анамнезе на эпилептиформные судороги, связанные с введением лидокаина;
AV-блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адама-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (II-III степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок;
миастения;
гиповолемия;
порфирия;
тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
ретробульбарное введение больным с глаукомой;
период в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35 % от нормы);
расстройства свертываемости крови, антикоагулянтная терапия;
инфекции в месте инъекции;
неконтактные пациенты;
существенное снижение функции левого желудочка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т.ч. амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин) - усиливается кардиодепресивное действие (происходит удлинение интервала QT и в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид - возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.

Курареподобными препараты - усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также имеет синергичний эффект при взаимодействии с лидокаином.

Гуанадрель, гуанетидин, микамаламин, триметафан - при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы (например, пропранолол, метопронол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β‑адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β‑адреноблокаторы имеют синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Сердечные гликозиды - ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Снотворные или седативные лекарственные средства - возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему снотворных и седативных препаратов.

Наркотические аналгетики (морфин) - усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, енотоксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза - усиливается пригничувальна действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В - необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин - возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон - возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) - возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон - повышается клиренс лидокаина.

Норепинефрин, мексилетин - снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии.

Мидазолам - повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи - усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Норадреналин - имеет синергичний эффект при взаимодействии с лидокаином.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и существует риск развития токсических эффектов.

Взаимодействие лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например, с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальну индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.

С осторожностью назначать с диазепамом.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с епиефрином (1:50000-1:100000; готовить extempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательная повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или требуется кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Особенности применения

Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее, чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить пристальный контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарному введении, поскольку возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенний фактор, что может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмию в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применения в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, потому что могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечной системы. При продолжительном применении нужно контролировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применять инъекционно (подкожно, внутришном"язово) и местно на слизистые оболочки.

Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Введение лидокаина предусматривает проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии ‒ 15-30 минут.

Максимальная доза препарата для взрослых ‒ 20 мл.

Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей ‒ 2-3 мл (40-60 мг препарата). Максимальная доза препарата для взрослых ‒ 10 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстилювати в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

	Лидокаин
Вмешательства	Концентрация
Инфильтрация ‒ Через кожу ‒ Внутривенно	5 мг/мл (0,5%) или 10 мг/мл (1 %)
Инфильтрация ‒ Через кожу ‒ Внутривенно	5 мг/мл (0,5 %)
Блокада периферических нервов ‒ Плечевого сплетения ‒ Стоматология ‒ Межреберный ‒ Паравертебральний ‒ Мочеполовая система	15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %)
Парацервикально ‒ Анестезия в акушерстве	10 мг/мл (1 %)
Симпатическая нервная блокада: ‒ Цервикально ‒ Люмбарно	10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %)
Блокада центральной нервной системы: ‒ Эпидурально* ‒ Люмбарно: ‒ Обезболивание ‒ Анестезия *Доза зависит от количества дерматомив (участков кожи), которые нуждаются в анестезии (2-3 мл/дерматом)	10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %)
Каудальная анестезия Обезболивание в акушерстве Обезболивание в хирургии	10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %)

Дети и подростки.

Детям назначать самую низкую общую дозу в соответствии с массой тела и в большем разведении (0,5 %; 0,1%). Максимальная разовая доза лидокаина - 3 мг/кг массы тела.

Максимальную разовую дозу нельзя применять при повторном введении в течение 24 часов.

Детям в возрасте до 3 лет максимальная доза составляет 1,25 мл, в том числе и детям с нарушением функции почек. В течение 24 часов доза не должна составлять более 4 доз.

Недостаточно данных по длительному применению 2 % лидокаина местно-детям в возрасте до 3 лет, препарат следует применять крайне осторожно в зависимости от массы тела ребенка.

Максимальная дозировка детям до 3-х лет - не более 1,25 мл местно на тампоне каждые 3 часа, или 10 мл на протяжении 24 часов. Детям в возрасте от 3 лет доза составляет 5 мл. Детям в возрасте до 12 лет при воспалении глотки и ротовой полости необходимо учитывать возраст ребенка, вес и способ введения препарата (площадь тела при нанесении препарата в виде мягких лекарственных форм). Применение препарата детям осуществляется после получения согласия родителей.

Препарат местно не применять повторно в течение 2 часов после применения.

Порядок работы с ампулой

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно вытянуть в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Дети

Применение детям - см. раздел «Способ применения и дозы».

Передозировка

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV‑блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг; судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение. Прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики.

Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применить миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами бета-адренорецепторов.

При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Неврологические расстройства: беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания вплоть до комы, нарушения чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия, стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи.

При применении в стоматологии: онемение языка и губ.

Психические расстройства: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз - возбужденное состояние, эйфория.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение/снижение артериального давления, боль в сердце, приливы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек; кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит; угнетение иммунной системы.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость.

Местные реакции: реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, которое исчезает с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 мин., тромбофлебит, гиперемия.

При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, что сопровождается артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным выделением мочи, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговой пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговой пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной мере.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Упаковка

По 2 мл в ампулах полиэтиленовых. По 10, 50, 100 ампул в пачке из картона.