Каптоприл сандоз - инструкция по применению. Каптоприл Сандоз — ингибитор АПФ для понижения давления Каптоприл сандоз 25 мг инструкция по применению

Действующее вещество

Каптоприл

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Дозировка 6.25 мг : белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с однородной поверхностью. Дозировка 12,5 мг: белые, круглые таблетки с однородной поверхностью, выпуклые с одной стороны и с разделительной риской на другой стороне (делимая нажатием таблетка).

Дозировка 25 мг

Дозировка 50 мг : белые, круглые таблетки в форме четырехлистника с однородной поверхностью, с фаской и крестообразной риской на обеих сторонах.

Дозировка 100 мг : белые, круглые таблетки, выпуклые с одной стороны и с крестообразной риской на другой стороне (делимая нажатием таблетка).

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента

C.09.A.A.01 Каптоприл

Фармакодинамика

Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов ангиотензин-превращающего фермента) и увеличение синтеза простагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении, снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у больных с сердечной недостаточностью.

Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после перорального приема наблюдается через 60-90 минут.

Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Временная отмена, каптоприла не должна происходить резко, так как это может вызвать значительное повышение артериального давления.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая, составляет около 75% от принятой дозы. Прием пищи снижает биодоступность на 30-40%. Связывается с белками плазмы - 25-30%, преимущественно с альбумином. Менее 0,002% от принятой дозы-каптоприла секретируется с материнским молоком, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеинсульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения каптоприла составляет около 2-3 часов.

Около 95% выводится почками в течение первых суток, из них 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Через 4 часа после однократного приема в моче содержится около 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6 часов - только в виде метаболитов; в суточной моче - 38% неизмененного каптоприла и 62% - в виде метаболитов.

В результате накопления каптоприла и его метаболитов в почках может возникнуть нарушение их функции. Период полувыведения при почечной недостаточности - 3,5 - 32 часа. Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Поэтому пациентам с нарушенной функцией почек дозу препарата следует уменьшить и/или увеличить интервал между приемом доз.

Показания

Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная;

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);

Нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;

Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каптоприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ (в т.ч. в анамнезе);

Наследственный ангионевротический отек или идиопатический отек; ангионевротический отек (на фоне предшествующей терапии другими ингибиторами АПФ в анамнезе);

Тяжелые нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;

Беременность;

Период грудного вскармливания;

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Одновременное применение ингибиторов АПФ (в том числе каптоприла) или антагонистов рецепторов ангиотензина II с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом 2 типа или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м 2) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, заболевания соединительной ткани (особенно системная красная волчанка или склеродермия), угнетение костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), диета с ограничением поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота, у пациентов, находящихся на гемодиализе), стеноз митрального клапана, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка сердца, ангионевротический отек в анамнезе, нарушение функции печени, хроническая почечная недостаточность, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, пациенты негроидной расы, хирургическое вмешательство/общая анестезия,гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®), десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли и лития, реноваскулярная гипертензия, пожилой возраст.

Беременность и лактация

Применение препарата Каптоприл Сандоз® при беременности противопоказано.

Применение ингибиторов АПФ при беременности может приводить к заболеваемости и гибели плода и/или новорожденного. Длительное применение каптоприла во втором и третьем триместрах является токсичным для плода (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения костей черепа) и новорожденных (неонатальная почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Кроме того, применение ингибиторов АПФ в первом триместре беременности связано с потенциально повышенным риском развития врожденных дефектов плода.

Если беременность наступила во время применения препарата Каптоприл Сандоз®, применение препарата следует прекратить как можно скорее и регулярно проводить мониторинг развития плода.

Женщины, планирующие беременность, не должны применять ингибиторы АПФ (включая каптоприл). Женщины детородного возраста должны быть осведомлены о потенциальной опасности применения ингибиторов АПФ (включая каптоприл). Приблизительно 1 % принятой дозы каптоприла обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных нежелательных реакции у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом Каптоприл Сандоз® у матери на период грудного вскармливания.

Если пациентка получала препарат во время II и III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование для оценки состояния костей черепа и функции почек плода. Если применение ингибитора АПФ считается необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасности для применения во время беременности.

Побочные эффекты

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны крови и лимфатической системы : очень редко: нейтропения; агранулоцитоз; панцитопения, особенно у пациентов с нарушением функции почек; анемия (в т.ч. апластическая, гемолитическая), тромбоцитопения, лимфоаденопатия, эозинофилия, аутоиммунные заболевания и/или повышение титра на антинуклеарные антитела.

Со стороны обмена веществ и питания : редко: анорексия; очень редко: гиперкалиемия, гипогликемия.

Со стороны нервной системы : часто: нарушения вкуса, нарушения сна, головокружение; редко: сонливость, головная боль, парестезии, астения; очень редко: депрессия, цереброваскулярные нарушения, включая инсульт, обморок, нарушение сознания.

Со стороны органа зрения очень редко : нарушения остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : нечасто: тахикардия, тахиаритмия, ощущение сердцебиения, стенокардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, "приливы" крови к лицу, бледность, периферические отеки; очень редко: кардиогенный шок, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостени я: часто: сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель, одышка; очень редко: бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы : часто: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; редко: стоматит, афтозные язвы внутренней поверхности слизистой оболочки щек и языка, анорексия; очень редко: глоссит, пептическая язва, панкреатит, нарушения функции печени, холестаз, желтуха, гепатит, некроз печени, повышение активности "печеночных" ферментов, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, ангионевротический отек слизистой кишечника.

Со стороны кожи и подкожных тканей часто : зуд кожных покровов с высыпаниями и без, кожная сыпь (макуло-папулезного, реже везикулярного или буллезного характера), облысение; очень редко: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, фоточувствительность, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : очень редко: миалгия, артралгия.

Со стороны мочеполовой системы редко : нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, олигурия, увеличение частоты мочеиспускания; очень редко: нефротический синдром, импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения и нарушения в месте введения : нечасто: боль в груди, повышенная утомляемость, слабость/ очень редко: лихорадка.

Лабораторные показатели : очень редко: протеинурия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови; повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение сывороточной концентрации билирубина, снижение гемоглобина, гематокрита, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), метаболический ацидоз.

Прочие : частота неизвестна: симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, ступор, брадикардия, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение : промывание желудка, применение абсорбирующих средств не позднее 30 минут после приема препарата; перевести пациента в положение "лежа" с приподнятыми ногами; меры, направленные на восстановление артериального давления, восполнение объема циркулирующей крови (например, внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида).

При брадикардии или выраженных вагусных реакциях следует применять атропин. Возможно применение временного водителя ритма.

Симптоматическая терапия: возможно применение гемодиализа; перитонеальный гемодиализ - не эффективен.

Взаимодействие

Двойная блокада РААС Одновременное применение ингибиторов АПФ с другими препаратами, влияющими на РААС, в том числе с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) и алискиреном, приводит к повышению частоты возникновения случаев выраженного снижения артериального давления, гиперкалиемии, нарушения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Необходимо контролировать показатели артериального давления, функции почек, а также содержание электролитов плазмы крови при применении каптоприла с другими препаратами, влияющими на РААС. Одновременное применение ингибиторов АПФ (в т.ч. каптоприла) с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами следует избегать у пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м 2).

Одновременное применение ингибиторов АПФ (в т.ч. каптоприла) с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами противопоказано у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества ионов калия) увеличивает риск развития гиперкалиемии. При необходимости их одновременного применения с каптоприлом следует контролировать плазменное содержание калия.

При применении высоких доз диуретиков (тиазидных диуретиков, "петлевых" диуретиков) одновременно с каптоприлом, вследствие уменьшенного объема циркулирующей крови увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии, особенно в начале терапии каптоприлом.

Антигипертензивный эффект каптоприла потенцируется при одновременном применении с алдеслейкином, алпростадилом, бета- адреноблокаторами, альфа1-адреноблокаторами, центральными альфа2-адреномиметиками, диуретиками, кардиотониками, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, миноксидилом, миорелаксантами, нитратами и вазодилататорами. Антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики и снотворные средства также могут усиливать антигипертензивное действие каптоприла.

При длительном применении антигипертензивный эффект каптоприла ослабляют индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (задержка ионов натрия, снижение синтеза простагландинов, особенно на фоне низкой активности ренина) и эстрогены.

Было описано, что НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на увеличение сывороточного содержания калия, при одновременном снижении функции почек. Эти эффекты обратимы. Редко может возникнуть острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с предшествующим нарушением функции почек, у пациентов пожилого возраста или со сниженным объемом циркулирующей крови (при обезвоживании).

Применение ингибиторов АПФ у пациентов, подвергающихся хирургическому вмешательству с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении средств для общей анестезии, оказывающих антигипертензивное действие.

Замедляет выведение препаратов лития , повышая концентрацию лития в крови. При необходимости одновременного применения каптоприла и препаратов лития следует тщательно контролировать сывороточную концентрацию лития.

При применении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида , повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и нейтропении.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (в/в натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект каптоприла.

Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь увеличивают риск развития гипогликемии.

Одновременный приём каптоприла с пищей или антацидами замедляет всасывание каптоприла в желудочно- кишечном тракте (ЖКТ).

Антигипертензивный эффект каптоприла ослабляется эпоэтинами , эстрогенами и комбинированными пероральными контрацептивами, карбеноксолоном, глюкокортикостероидами и налоксоном .

Пробенецид уменьшает почечный клиренс каптоприла и повышает его сывороточные концентрации в крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20%.

Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин , замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.

Клонидин снижает выраженность антигипертензивного эффекта.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Каптоприл Сандоз® следует регулярно контролировать артериальное давление и функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат применяют под тщательным медицинским наблюдением.

Артериальная гипотензия

У пациентов с артериальной гипертензией при применении препарата Каптоприл Сандоз®, выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях, вероятность развития этого состояния повышается при снижении объема циркулирующей крови и нарушении водно-электролитного баланса (например, после лечения высокими дозами диуретиков), у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или восполнении объема циркулирующей крови (примерно за неделю до начала применения), либо применении препарата Каптоприл Сандоз® в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут) в начале лечения.

При применении антигипертензивных препаратов, выраженное снижение артериального давления у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, сердечно-­сосудистыми заболеваниями, может увеличить риск развития инфаркта миокарда или инсульта. Если артериальная гипотензия развилась, пациенту следует придать положение "лёжа" на спине с приподнятыми ногами. Иногда может потребоваться восполнение объема циркулирующей крови.

Реноваскулярная гипертензия

Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки при применении ингибиторов АПФ.

Нарушение функции почек может произойти при умеренном изменении концентрации креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов терапию следует начинать под пристальным медицинским наблюдением с малых доз, тщательно титруя и при контроле функции почек. Применение ингибиторов АПФ - в том числе каптоприла - с алискиреном следует избегать у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м).

Протеинурия

У пациентов, особенно с нарушением функции почек или в сочетании с относительно высокими дозами ингибиторов АПФ, принимающих препарат Каптоприл Сандоз®, может наблюдаться протеинурия. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась или исчезала в течение 6 недель независимо от того, продолжалось лечение каптоприлом или нет. Параметры почечной функции такие, как остаточный азот крови и креатинин у пациентов с протеинурией изменялись редко.

Гиперкалиемия

В некоторых случаях при применении препарата Каптоприл Сандоз® наблюдается повышение содержания калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия и другие препараты, вызывающие увеличение содержания калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. С осторожностью применяют у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии) и гиперкалиемии.

Нейтропения/агранулоцитоз

В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют количество лейкоцитов в крови, далее - 1 раз в 3 месяца. Нейтропения/агранулоцитоз, анемия и тромбоцитопения были зарегистрированы у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, включая каптоприл. У пациентов с нормальной функцией почек и отсутствием других осложняющих факторов, нейтропения возникает редко. Препарат Каптоприл Сандоз® необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани и одновременно получающих иммуносупрессивную терапию (аллопуринол или прокаинамид), особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов в первые 3 месяца контролируют клинический анализ крови через каждые 2 недели, затем - каждые 2 месяца. Если число лейкоцитов ниже 4,0 х 10 9 /л, показано проведение общего анализа крови раз в неделю, ниже 1,0 х 10 9 /л - применение препарата Каптоприл Сандоз® прекращают. У таких пациентов могут развиваться тяжёлые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. Во время лечения все пациенты должны быть проинструктированы о том, что при возникновении признаков инфекции (например, боль в горле, лихорадка) следует сообщить лечащему врачу и выполнить клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы. У большинства пациентов количество лейкоцитов при прекращении лечения каптоприлом быстро возвращается к норме.

Анафилактоидные реакции

У пациентов, принимающих препарат Каптоприл Сандоз® на фоне проводимой десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых и т.п., повышен риск развития анафилактоидных реакций. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать прием препарата.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих препарат Каптоприл Сандоз®, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69®), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидных реакций следует прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза ЛПНГТ с применением высокопроточных мембран.

Ангионевротический отек

У пациентов принимающих препарат Каптоприл Сандоз® при появлении боли в животе необходимо дифференцировать с интестинальным ангионевротическим отеком.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и обеспечивают тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей и угроза жизни пациента, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000), а также убедиться в свободной проходимости дыхательных путей. Рекомендуется прекратить прием ингибиторов АПФ, в том числе препарата Каптоприл Сандоз®, за 12 ч до хирургического вмешательства, предупредив хирурга-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Кашель

Развитие непродуктивного, продолжительного кашля при применении ингибиторов АПФ носит обратимый характер и разрешается после отмены лечения.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови в период первого месяца лечения препаратом Каптоприл Сандоз®.

Нарушение функции печени

Во время терапии ингибиторами АПФ сообщалось о нескольких случаях нарушения функции печени с холестатической желтухой, фульминантным некрозом печени (в отдельных случаях) с летальным исходом.

Если на фоне терапии препаратом Каптоприл Сандоз® развивается желтуха или повышается активность "печёночных" трансаминаз, препарат Каптоприл Сандоз® следует немедленно отменить; пациент должен находиться под тщательным наблюдением и при необходимости получать соответствующую терапию.

Гипокалиемия

Одновременное применение ингибитора АПФ и тиазидного диуретика не исключает возможности возникновения гипокалиемии. Рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в крови.

Хирургия/анестезия

Артериальная гипотензия может возникнуть у пациентов, перенесших обширные хирургические вмешательства или во время применения анестетиков, которые, как известно, снижают артериальное давление. При возникновении артериальной гипотензии рекомендуется восполнение объема циркулирующей крови.

Этнические различия

Ингибиторы АПФ, в том числе и препарат Каптоприл Сандоз®, обладают менее выраженным антигипертензивным действием у пациентов негроидной расы, что, по-видимому, связано с частой встречаемостью низкой активности ренина у данной группы пациентов.

Лабораторные данные

Каптоприл может быть причиной ложноположительного теста мочи на ацетон.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Условия отпуска из аптек

Каптоприл Сандоз: инструкция по применению и отзывы

Каптоприл Сандоз – антигипертензивный препарат, ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: белого цвета, с однородной поверхностью, круглые; дозировка 6,25 мг – двояковыпуклые, дозировка 12,5 мг – с одной стороны выпуклые, с другой – разделительная риска, дозировки 25 и 50 мг – в форме четырехлистника, с фаской и крестообразной риской на двух сторонах, дозировка 100 мг – одна сторона выпуклая, на другой нанесена крестообразная риска (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров и инструкция по применению Каптоприла Сандоз).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: каптоприл – 6,25; 12,5; 25; 50 или 100 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Каптоприл Сандоз – антигипертензивный препарат. Его активное вещество – каптоприл – является ингибитором АПФ, действие которого связано со снижением скорости перехода ангиотензина I в ангиотензин II; уменьшение образования ангиотензина II способствует сокращению выделяемого альдостерона. Одновременно происходит снижение общего периферического сосудистого сопротивления, артериального давления (АД), пред- и постнагрузки на сердце. Артерии расширяются в большей степени, чем вены. Препарат уменьшает деградацию брадикинина (один из эффектов АПФ), повышает синтез простагландина. Гипотензивное действие не зависит от активности ренина плазмы, поэтому понижение АД отмечается при нормальном уровне гормона и сниженном, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему (РАС). Усиливается коронарный и почечный кровоток. На фоне длительного применения каптоприла снижается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшается кровоснабжение ишемизированного миокарда, уменьшается агрегация тромбоцитов.

Понижение АД сопровождается понижением потребности миокарда в кислороде и не вызывает рефлекторной тахикардии.

При сердечной недостаточности Каптоприл Сандоз способствует понижению концентрации ионов натрия, в терапевтических дозах не влияет на величину АД.

Максимальное понижение АД наблюдается через 1–1,5 часа после приема таблетки. Продолжительность гипотензивного эффекта носит дозозависимый характер, оптимальные значения АД достигаются в течение некоторого периода терапии.

Резкая отмена Каптоприла Сандоз может сопровождаться значительным повышением АД.

Способствует понижению тонуса выносящих артериол клубочков почек, улучшает внутриклубочковую гемодинамику, препятствуя развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь каптоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), абсорбция составляет до 75% от принятой дозы. Биодоступность препарата снижается на 30–40% при одновременном приеме пищи.

Связывание с белками (преимущественно с альбумином) плазмы составляет 25–30%.

Через гематоэнцефалический барьер не проникает. С грудным молоком выделяется менее 0,002% от принятой дозы.

Метаболизируется каптоприл в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов (дисульфидный димер каптоприла и каптоприл-цистеинсульфид).

Период полувыведения (T 1/2) может составлять 2–3 часа.

Через почки в течение первых 24 часов выводится до 95% дозы, из них в неизмененном виде – 40–50%, в виде метаболитов – оставшаяся часть. Через 6 часов после однократного приема каптоприл определяется в моче только в виде метаболитов.

При почечной недостаточности T 1/2 может увеличиваться до 32 часов. При хронической форме почечной недостаточности кумулирует. В связи с этим больным с нарушенной функцией почек следует уменьшить дозу и/или увеличить интервал между приемом препарата.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• реноваскулярная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность – в составе комплексной терапии;
• нарушение функции левого желудочка при клинически стабильном состоянии после перенесенного инфаркта миокарда;
• диабетическая нефропатия у больных сахарным диабетом 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Абсолютные:

• наследственный ангионевротический отек;
• идиопатический отек;
• ангионевротический отек в анамнезе, обусловленный применением других ингибиторов АПФ;
• первичный гиперальдостеронизм;
• тяжелые нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, гиперкалиемия, азотемия, состояние после трансплантации почки;
• одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими средствами при нарушении функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 60 мл/мин или у больных сахарным диабетом;
• непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к ингибиторам АПФ, включая анамнез;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Следует с осторожностью принимать таблетки Каптоприл Сандоз пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, заболеваниями соединительной ткани (включая системную красную волчанку, склеродермию), угнетением костномозгового кровообращения, цереброваскулярными патологиями, сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, стенозом митрального клапана, стенозом устья аорты (включая аналогичные нарушения, затрудняющие отток крови из левого желудочка сердца), ангионевротическим отеком в анамнезе, нарушением функции печени, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, хронической почечной недостаточностью, реноваскулярной гипертензией, соблюдающим диету с ограничением поваренной соли, при хирургическом вмешательстве или общей анестезии, гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (таких как AN69), десенсибилизирующей терапии, аферезе липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), одновременной терапии калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или лития, приеме калийсодержащих заменителей соли, состояниях, сопровождающихся понижением объема циркулирующей крови (включая диарею, рвоту, применение гемодиализа), больным негроидной расы, в пожилом возрасте.

Каптоприл Сандоз, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Каптоприл Сандоз принимают внутрь за 1 час до еды.

Режим дозирования врач определяет индивидуально, начиная лечение с назначения препарата в наименьшей эффективной дозе.

• артериальная гипертензия: начальная доза – 12,5 мг 2 раза в день. В течение первого часа после приема первой дозы следует контролировать состояние больного на предмет переносимости. В случае развития артериальной гипотензии больному необходимо принять горизонтальное положение. Подобная реакция на первую дозу не является основанием для прекращения дальнейшей терапии. При отсутствии достаточного клинического эффекта дозу постепенно (с интервалом 14–28 дней) увеличивают до достижения оптимального гипотензивного эффекта. Обычно поддерживающая доза при мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии составляет 25 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза – 150 мг, ее следует принимать по 50 мг 3 раза в день. Начальная доза у пожилых людей – по 6,25 мг 2 раза в день;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии, включающей другие диуретики, препараты наперстянки): начальная доза – по 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день. Средняя поддерживающая доза Каптоприла Сандоз – 25 мг 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза – 150 мг. Перед назначением Каптоприла Сандоз рекомендуется временно прекратить прием или снизить дозу диуретика, чтобы избежать чрезмерного понижения АД. Для достижения устойчивого эффекта дозы каптоприла у пациентов с симптоматической гипотонией дозы одновременно назначаемых вазодилататоров можно уменьшить;
• нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда (начинать прием препарата можно через 3 дня после инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии больного): начальная доза – 6,25 мг 1 раз в день. Затем, с учетом переносимости препарата, суточную дозу можно повышать до 75 мг, поделив ее на 2–3 приема. Максимальная суточная доза – 150 мг. Показано одновременное применение других лекарственных средств для лечения инфаркта миокарда (включая тромболитики, бета-блокаторы и ацетилсалициловую кислоту);
• диабетическая нефропатия у больных сахарным диабетом 1 типа: от 75 до 100 мг в день, поделенных на 2–3 приема. В случае необходимости дальнейшего снижения АД возможно назначение других антигипертензивных препаратов в дополнение к терапии каптоприлом.

• КК 40 мл/мин: 25–50 мг/150 мг;
• КК 21–40 мл/мин: 25 мг/100 мг;
• КК 10–20 мл/мин: 12,5 мг/75 мг;
• КК менее 10 мл/мин: 6,25 мг/37,5 мг.

Побочные действия

Нежелательные нарушения (классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, частота не установлена – по данным сообщений нет возможности установить частоту возникновения нежелательных реакций):

• со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – панцитопения (чаще при нарушении функции почек), нейтропения, агранулоцитоз, анемия (включая апластическую и гемолитическую анемию), лимфаденопатия, эозинофилия, тромбоцитопения, аутоиммунные патологии, повышение титра на антинуклеарные антитела;
• со стороны обмена веществ и питания: редко – анорексия; очень редко – гипогликемия, гиперкалиемия;
• со стороны нервной системы: часто – нарушения сна, нарушения вкуса, головокружение; редко – головная боль, сонливость, астения, парестезии; очень редко – нарушение сознания, обморок, инсульт и другие цереброваскулярные нарушения, депрессия;
• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – одышка, непродуктивный сухой раздражающий кашель; очень редко – аллергический альвеолит, ринит, бронхоспазм, эозинофильная пневмония;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – бледность, приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения, тахикардия, тахиаритмия, аритмия, синдром Рейно, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, стенокардия; очень редко – остановка сердца, кардиогенный шок;
• со стороны органа зрения: очень редко – ухудшение остроты зрения;
• со стороны костно-мышечной системы: очень редко – артралгия, миалгия;
• со стороны мочеполовой системы: редко – частое мочеиспускание, нарушение функции почек, полиурия, олигурия, острая почечная недостаточность; очень редко – импотенция, гинекомастия, нефротический синдром;
• со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки рта, боль в животе, диарея, запор, тошнота, рвота; редко – стоматит, афтозные изъязвления, анорексия; очень редко – глоссит, ангионевротический отек слизистой кишечника, пептическая язва, панкреатит, желтуха, холестаз, нарушения функции печени, гепатит, некроз печени;
• дерматологические реакции: часто – кожный зуд (с высыпаниями и без них), кожная сыпь (включая везикулярную и буллезную сыпь), алопеция; очень редко – фоточувствительность, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, пемфигоидные реакции, многоформная эритема;
• общие нарушения: нечасто – слабость, повышенная утомляемость, боль в груди; очень редко – лихорадка;
• лабораторные показатели: очень редко – увеличение уровня концентрации креатинина и азота мочевины в плазме крови, протеинурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, снижение уровня гематокрита и гемоглобина в крови, увеличение концентрации билирубина в сыворотке крови, метаболический ацидоз, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ);
• прочие: частота не установлена – симптомокомплекс, состоящий из тошноты, рвоты, гиперемии лица и снижения АД.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД (включая коллапс), брадикардия, инфаркт миокарда, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор, тромбоэмболические осложнения, острое нарушение мозгового кровообращения.

Лечение: в течение первых 0,5 часа – промывание желудка, прием абсорбентов (активированный уголь). Необходимо придать пациенту горизонтальное положение, приподняв ему ноги. Далее применяются меры по восстановлению АД. Показано внутривенное (в/в) введение 0,9% раствора натрия хлорида с целью восполнения объема циркулирующей крови. Для купирования состояний, связанных с брадикардией или выраженными вагусными реакциями, применяют атропин, при необходимости временно назначают искусственный водитель ритма. Показаны тщательное наблюдение, симптоматическая терапия. Перитонеальный гемодиализ неэффективен, возможно применение гемодиализа.

Особые указания

При назначении Каптоприла Сандоз следует провести обследование функции почек, в процессе терапии важно регулярно контролировать АД и функциональное состояние почек.

Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью должно проводиться под тщательным наблюдением врача.

В редких случаях прием Каптоприла Сандоз может стать причиной артериальной гипотензии. Вероятность развития выраженной артериальной гипотензии повышается при сниженном объеме циркулирующей крови, нарушении водно-электролитного баланса, хронической сердечной недостаточности или применении гемодиализа. Особую опасность выраженное снижение АД представляет для пациентов с нарушениями мозгового кровообращения и сердечно-сосудистыми заболеваниями из-за увеличения риска развития инсульта или инфаркта миокарда. В связи с этим рекомендуется начинать лечение только с низких доз и за 4–7 дней до начала применения каптоприла отменить прием диуретика или восполнить объем циркулирующей крови.

На фоне применения Каптоприла Сандоз риск развития гиперкалиемии повышается при почечной недостаточности, сахарном диабете, одновременном приеме калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или других средств, способствующих увеличению содержания калия в крови (включая гепарин), а также у пациентов, соблюдающих малосолевую или бессолевую диету. Рекомендуется избегать сочетания каптоприла с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Прием ингибиторов АПФ повышает риск развития нейтропении, агранулоцитоза, анемии или тромбоцитопении, поэтому лечение каптоприлом рекомендуется сопровождать регулярным контролем количества лейкоцитов в крови. В течение первых 90 дней исследования проводят с интервалом 30 дней, далее – 1 раз в 90 дней. При отсутствии факторов риска, включая нарушение функции почек, нейтропения возникает редко. Необходимо с осторожностью применять каптоприл при заболеваниях соединительной ткани и одновременной терапии иммуносупрессивными средствами (аллопуринол, прокаинамид), особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. У этой категории больных следует проводить клинический анализ крови через каждые 14 дней в течение первых 90 дней, затем – 1 раз в 60 дней. Прием Каптоприла Сандоз прекращают, если количество лейкоцитов в крови меньше 1 х 10 9 /л. Пациенты данной группы подвержены высокому риску развития тяжелых инфекционных заболеваний, которые не поддаются лечению антибиотиками. Поэтому при назначении препарата врач должен проинформировать больных о необходимости обращения за консультацией при возникновении боли в горле, лихорадки и других признаков инфекции. Обычно после отмены Каптоприла Сандоз количество лейкоцитов быстро восстанавливается до нормального уровня.

При проведении гемодиализа следует учитывать, что использование диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69) повышает риск развития анафилактоидных реакций. Рекомендуется предварительно прервать прием препарата перед десенсибилизирующей терапией ядом перепончатокрылых. Перед проведением процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата следует прекращать прием ингибитора АПФ с целью предотвращения развития угрожающих жизни анафилактоидных реакций.

Требуется немедленная отмена терапии и тщательное медицинское наблюдение в случае развития у пациента ангионевротического отека. При отеке лица обычно для уменьшения выраженности симптомов достаточно применения антигистаминного средства. При отеке языка, глотки или гортани показано немедленное подкожное введение эпинефрина (адреналин) и принятие мер по обеспечению свободной проходимости дыхательных путей.

Непродуктивный продолжительный кашель, обусловленный приемом ингибитора АПФ, носит обратимый характер, после отмены лечения прекращается.

При повышении активности печеночных трансаминаз или появлении симптомов желтухи прием таблеток следует немедленно прекратить и принять неотложные меры.

Применение ингибитора АПФ в составе комбинированной терапии, включающей тиазидный диуретик, рекомендуется сопровождать регулярным контролем уровня калия в крови.

При проведении плановой хирургической операции с использованием общей анестезии больной должен информировать хирурга-анестезиолога о применении каптоприла. Прием Каптоприла Сандоз необходимо прекратить за 12 часов до начала общей анестезии.

У пациентов негроидной расы ингибиторы АПФ, включая каптоприл, проявляют менее выраженный антигипертензивный эффект.

Следует учитывать, что проведение лабораторного теста мочи на ацетон на фоне приема каптоприла может давать ложноположительный результат.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Каптоприлом Сандоз пациентам нельзя заниматься потенциально опасными видами деятельности, выполнение которых требует быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, включая управление транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Каптоприла Сандоз в период вынашивания и лактации.

При планировании беременности прием ингибиторов АПФ (включая каптоприл) следует прекратить и перейти на альтернативную гипотензивную терапию с установленным профилем безопасности.

Если зачатие наступило в период лечения, требуется немедленно прекратить прием Каптоприла Сандоз и обеспечить пациентке проведение регулярного мониторинга развития плода. Это связано с повышенным риском развития врожденных дефектов плода при применении препарата в I триместре беременности.

Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о высокой степени опасности лечения ингибиторами АПФ в период беременности, связанной с заболеванием и гибелью плода и/или новорожденного. Длительный прием каптоприла во II и III триместрах оказывает токсическое действие на плод, вызывая маловодие, снижение функции почек, задержку окостенения костей черепа. У новорожденных оно может проявляться неонатальной почечной недостаточностью, артериальной гипотензией, гиперкалиемией.

В грудном молоке обнаруживается примерно 1% принятой дозы каптоприла.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Каптоприла Сандоз в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием сведений о его эффективности и безопасности у данной группы пациентов.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Каптоприла Сандоз при тяжелых нарушениях функции почек, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, гиперкалиемии, азотемии, состоянии после трансплантации почки.

С осторожностью следует принимать препарат при хронической почечной недостаточности, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

Режим дозирования Каптоприла Сандоз устанавливают с учетом КК.

При нарушениях функции печени

Следует с осторожностью принимать Каптоприл Сандоз при нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Начальная доза у этой категории больных должна составлять не более 6,25 мг 2 раза в день.

Лекарственное взаимодействие

• антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), алискирен и другие лекарственные средства, влияющие на РААС (ренин-альдостерон-ангиотензиновая система): сочетание с указанными препаратами вызывает двойную блокаду РААС, следствием чего может стать выраженное понижение АД, гиперкалиемия, нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому при необходимости применения ингибиторов АПФ в комбинации с другими препаратами, влияющими на РААС, требуется тщательно контролировать АД, функцию почек, содержание электролитов в плазме крови;
• препараты калия, калийсберегающие диуретики, калиевые добавки, заменители соли: повышают риск появления гиперкалиемии, поэтому требуется контроль плазменного содержания калия;
• тиазидные и петлевые диуретики: сниженный объем циркулирующей крови на фоне приема высоких доз диуретиков способствует увеличению риска возникновения артериальной гипотензии, поэтому следует соблюдать особую осторожность в начале комбинированной терапии с каптоприлом;
• алдеслейкин, алпростадил, бета-адреноблокаторы, альфа 1 -адреноблокаторы, альфа 2 -адреномиметиками центрального действия, кардиотоники, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты, миноксидил, вазодилататоры, нейролептики, антидепрессанты, анксиолитики, снотворные средства: потенцируют антигипертензивный эффект каптоприла;
• эстрогены (включая комбинированные пероральные контрацептивы), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, индометацин: при длительном совместном применении ослабляют гипотензивное действие каптоприла; на фоне приема НПВП возможно развитие следующих обратимых эффектов – увеличение содержания калия в сыворотке крови на фоне снижения функции почек, в редких случаях – возникновение острой почечной недостаточности (чаще при обезвоживании, наличии нарушений функции почек или в пожилом возрасте);
• препараты лития: замедляется выведение лития, и повышается его концентрация в крови, поэтому при необходимости комбинации с препаратами лития следует проводить тщательный контроль сывороточной концентрации лития;
• аллопуринол, прокаинамид: повышают риск развития нейтропении и синдрома Стивенса – Джонсона;
• препараты золота: на фоне в/в введения натрия ауротиомалата возможно развитие симптомокомплекса, включающего гиперемию лица, понижение АД, тошноту и рвоту;
• симпатомиметики: возможно уменьшение антигипертензивного эффекта каптоприла;
• инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь: могут привести к развитию гипогликемии;
• антациды: всасывание каптоприла в ЖКТ замедляется при приеме антацидов или пищи;
• эпоэтин, карбеноксолон, глюкокортикостероиды, налоксон: способствуют ослаблению действия каптоприла;
• пробенецид: уменьшается почечный клиренс каптоприла, вызывая увеличение его концентраций в сыворотке крови;
• азатиоприн, циклофосфамид и другие иммунодепрессанты: повышают вероятность развития гематологических нарушений;
• дигоксин: концентрация дигоксина в плазме крови увеличивается на 15–20%;
• пропранолол: увеличивает свою биодоступность;
• циметидин: способствует замедлению метаболизма каптоприла и повышению его концентрации в плазме крови;
• клонидин: понижает выраженность гипотензивного эффекта препарата;
• этанол: способствует значительному усилению гипотензивного действия каптоприла, поэтому не рекомендуется употребление алкогольных напитков или этанолсодержащих средств в период терапии Каптоприлом Сандоз.

Аналоги

Аналогами Каптоприла Сандоз являются: Каптоприл , Каптоприл-АКОС , Каптоприл Велфарм, Каптоприл-СТИ , Каптоприл-ФПО, Каптоприл-Ферейн, Каптоприл-Сар, Ангиоприл-25, Каптоприл-УБФ, Веро-Каптоприл, Каптоприл-Биосинтез, Блокордил , Капотен и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности: таблетки дозировкой 6,25; 25 или 50 мг – 3 года; дозировкой 12,5 или 100 мг – 5 лет.

Инструкция

Фармацевтическая промышленность выпускает множество лекарственных средств для нормализации артериального давления. К таким препаратам относится Каптоприл Сандоз, используемый в лечении гипертензии.

Состав и действие

Действующее вещество — каптоприл. Дополнительные компоненты — микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал и др.

Препарат используется для снижения артериального давления.

Форма выпуска

Форма выпуска лекарственного средства — таблетки, в которых содержится 25 мг активного компонента. Таблетки имеют небольшой размер и белый цвет. На одной стороне нанесена разделительная риска, с помощью которой препарат можно разделить напополам — для снижения дозировки при приеме или для облегчения проглатывания.

Фармакологические свойства препарата Каптоприл Сандоз

Препарат обладает антигипертензивными и сосудорасширяющими свойствами.

Фармакодинамика

Каптоприл способствует уменьшению выработки гормонов ангиотензина II из ангиотензина I, что снижает выделение альдостерона. Это приводит к снижению артериального давления и нагрузки на сердечную мышцу.

Под действием лекарственного средства усиливается ток крови в коронарных и почечных артериях. У пациентов, принимающих препарат в течение длительного времени, улучшается кровоснабжение миокарда.

Препарат снижает риск развития диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

Около 75% каптоприла всасывается из ЖКТ в течение небольшого периода времени. Но при одновременном приеме таблетки и пищи абсорбция уменьшается примерно на 30-40%. Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается через 0,5-1,5 часа после приема лекарства.

Препарат метаболизируется в печени. Период полураспада — менее 3 часов. Это время увеличивается у пациентов, страдающих почечной недостаточностью.

От чего помогает

Каптоприл применяется при артериальной гипертензии. Перед тем, как начинать пить лекарство, рекомендуется выяснить причину повышения давления. Нередко такое состояние сопровождает какое-то другое заболевание, поэтому не стоит заниматься самолечением. Препарат должен назначить врач. Применение медикамента возможно на любой стадии гипертензии.

Каптоприл в составе комплексной терапии назначается при сердечной недостаточности хронического течения. Препарат показан при дисфункции левого желудочка, причиной которой является инфаркт миокарда. Диабетикам 1 типа, страдающим диабетической нефропатией, также рекомендуется принимать данное медикаментозное средство.

Как принимать Каптоприл Сандоз

Для достижения терапевтического эффекта следует принимать лекарство в течение длительного времени — не менее 4 недель. Дозировка медикаментозного средства зависит от состояния здоровья пациента.

1. При повышении давления в течение длительного времени лечение начинается с приема минимальной дозы — 12,5 мг капроприла 2 раза в сутки. После 2-4 недель регулярного приема врач может повысить дозу до 25 мг, но для этого следует следить за тем, как организм реагирует на прием препарата. Людям старше 65 лет первоначальная доза назначается в меньшем объеме — 6,25 мг 2 раза в сутки. Максимальная доза, принимаемая на протяжении 24 часов, не должна превышать 150 мг.
2. При сердечной недостаточности препарат назначается вместе с другими медикаментозными средствами. В начале лечения рекомендуется принимать 6,25-12,5 мг 3 раза в сутки. По назначению доктора доза может быть увеличена, но принимать более 150 мг в день нельзя. Поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в день. Лечение проводится под строгим контролем врача.
3. При сахарном диабете назначается по 75-100 мг в сутки. Доза делится на 2-3 приема.

Пациент, принимающий лекарство в домашних условиях, должен регулярно измерять давление с помощью тонометра.

При каком давлении

В соответствии с инструкцией, таблетки принимаются при повышенном давлении: стойкие показатели тонометра 140/90 могут служить причиной назначения Каптоприла.

Утром или вечером

В зависимости от схемы терапии, подобранной доктором, лекарство принимается и утром, и в обед, и вечером.

Противопоказания при применении Каптоприла Сандоз

Препарат не разрешается принимать при непереносимости какого-либо вещества, присутствующего в таблетках. Запрещено лечиться Каптоприлом пациентам с тяжелыми почечными патологиями, в т. ч. тем, кто недавно перенес операцию по трансплантации почки. Противопоказано данное лекарство при развитии гиперкалиемии.

Побочные действия

Побочных действий у препарата достаточно много:

• тахикардия, гипотензия, периферический отек;
• сонливость, головные боли, нарушения зрения;
• аллергическая реакция;
• сухость слизистой полости рта, боль в области брюшной полости, диарея;
• бронхоспазм, отек легкого.

Передозировка

• выраженное снижение артериального давления;
• развитие инфаркта миокарда;
• нарушение мозгового кровообращения;
• тромбоэмболия и ее осложнения.

Больному необходима медицинская помощь.

Особые указания

В инструкции не сказано, что во время лечения следует отказаться от тех видов деятельности, которые требуют концентрации внимания. Но проявлять осторожность все-таки следует. Это касается управления автомобилем и работы, связанной с различными механизмами.

Можно ли принимать при беременности и лактации

В такие периоды препарат принимать запрещено.

Применение в детском возрасте

Пациентам, не достигшим 18-летия, медикамент не назначается.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Пациентам с заболеваниями печени следует с осторожностью принимать таблетки.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Каптоприла с различными лекарственными препаратами может вызвать неприятные последствия:

• с иммунодепрессантами и цитостатиками — развитие лейкопении;
• с НПВС — нарушения в работе почки, иногда — гиперкалиемия;
• со средствами, применяемые для наркоза, — тяжелая форма гипотензии;
• с лекарствами, в состав которых входит пробенецид. — снижение почечного клиренса;
Капотен или Каптоприл: что лучше для гипертоника?

Капотен и Каптоприл - лекарства от гипертонии и сердечной недостаточности

Сроки и условия хранения

Лекарственное средство годно к употреблению в течение двух лет со дня выпуска. Соответствующую дату можно найти на упаковке препарата. Но для сохранения фармакологических свойств препарату необходимо обеспечить правильные условия хранения: сухое помещение с температурой воздуха, не превышающей +25 °C.

Форма выпуска

Таблетки

1 таблетка содержит:

Активное вещество: 25 мг каптоприла.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный, крахмал кукурузный, магний стеариновокислый.

Упаковка

Фармакологическое действие

Каптоприл - ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с ХСН. В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии. Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД. Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Показания

Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Отек Квинке (в т.ч. в анамнезе после применения ингибиторов АПФ).
- Выраженные нарушения функции почек.
- Азотемия.
- Гиперкалиемия.
- Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией.
- Состояние после трансплантации почки.
- Первичный гиперальдостеронизм.
- Стеноз устья аорты.
- Митральный стеноз.
- Наличие двух препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца.
- Повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.
- Выраженные нарушения функции печени.
- Артериальная гипотензия.
- Кардиогенный шок.
- Детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта.
При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; Максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки.
При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности Каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости, дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза - 150 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями функций почек при умеренной степени нарушений функций почек (клиренс креатинина не менее 30 мл/мин/1,73 м 2) Каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функций почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м 2) начальная доза должна составлять не более 12,5-25 мг/сут; в дальнейшем при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу Каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

Побочные действия

Со стороны ССС: тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани, а также тонкой кишки (очень редко).
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, боль в животе, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: "сухой" кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, протеинурия, повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, ацидоз, появление антиядерных антител в крови. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические ЛС.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функций почек (риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения Каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически - в последующий период лечения.

Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения Каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу. В случае возникновения после приема Каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при внутривенном введении изотонического раствора хлорида натрия. В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести адреналин подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000).

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения Каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сут, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают Каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функций почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы Каптоприла или отмены препарата.

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит:Активное вещество: каптоприл 25 мг.

Фармакологический эффект

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Меры предосторожности

В период лечения возможно обострение псориаза.При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит.Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.При одновременном применении с петлевыми диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Особые указания

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНеобходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.