Гамма-аминомасляная кислота как принимать и в каких продуктах содержится. Гамма-аминомасляная кислота (GABA)

Всем доброго времени суток! Сегодня наша тема пойдет о спортивной добавке под названием гамма-аминомасляная кислота и ее биологических свойствах.
Gaba что это такое? Гамма-аминомасляная кислота – это аминокислота, которая содержится в головном мозге и отвечает за метаболические, а также за нейромедиаторные процессы в организме человека. Проще говоря – это некий «ручной тормоз» центральной нервной системы (ЦНС), который оказывает успокаивающее или же наоборот тонизирующие действие на нее. В медицине добавка используется для лечения половой дисфункции в качестве релаксанта.
В бодибилдинге гамма-аминомасляная кислота очень популярна из-за того, что она стимулирует ПДГ (переднюю долю гипофиза) в которой вырабатывается гормон роста (ГР). В свою очередь ГР запускает мощные анаболические процессы в организме, которые ведут к быстрой прибавке в сухой мышечной массе, а также запускает процесс активного жиросжигания. Тот факт, что GABA увеличивает секрецию ГР в 4-6 раз был доказан 6 исследованиями, четыре из которых были сделаны в наше время, а два первых, аж 35 лет назад!

Эффект. Использование в бодибилдинге.

1. Увеличивает секрецию ГР, что в следствии ведет к ускоренной прибавке в сухой мышечной массе.
2. Запускает активное жиросжигание в организме.
3. Позволяет улучшить рельефность мускулатуры.
4. Улучшает качество сна.
5. Оказывает успокаивающий эффект на ЦНС.

В бодибилдинге данная добавка пользуется особой популярностью среди атлетов. Ведь «адские» тренировки с железом, а также ежедневные стрессы на работе и дома негативно влияют на ЦНС и провоцируют повышенную выработку кортизола. GABA же оказывает успокаивающий эффект и позволяет прогрессировать, тем самым не давая шанса кортизолу разрушать ваши мышечные волокна. Стоит отметить, что кислота абсолютно не токсична для печени.

Гамма аминомасляная кислота препараты (ГАМК препараты):

Аминалон – увеличивает метаболические процессы в головном мозге. Из-за высокой концентрации ГАМК (Что такое ГАМК? Это та же GABA, просто в другой аббревиатуре.) в данном препарате, он усваивается быстрее чем его аналоги (Гамибетал, Гаммалон, Пикамилон и другие.) и в результате быстро повышает концентрацию GABA в организме.

Пантогам — новейшая форма гамма аминобутировая кислота (GABA + витамин В5). Она с легкостью проникает в головной мозг через гемато-энцефалический барьер, что в результате делает ее более действенной чем Аминалон. Данная добавка может использоваться, как детьми, так и взрослыми. Имеет высокую эффективность и практически не вызывает побочных эффектов.

Фенибут — уменьшает напряженность, беспокойство, страх и улучшает сон, поэтому его используют для лечения неврозов и перед операциями. Также препарат заметно уменьшает проявления следующих симптомов: головную боль, нарушения сна, повышает умственную работоспособность. Быстро проникает во все ткани организма и через гематоэнцефалический барьер (в ткани мозга проникает около 0,1% препарата). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени – 85-95%, метаболиты фармакологически неактивны. Через 3 ч. начинает выделяться почками.

Как принимать ГАБА?

Для того, чтобы гамма кислота дала свой максимальный эффект, нужно употреблять ее в дозировке 3.5 – 4 грамма в день. Принимается строго до еды, чтобы оказывать максимальную продуктивность в организме. Прием необходимо осуществлять два раза в сутки (1.5 — 2 грамма утром и 1 или 2 грамма до или после тренировки).

Побочные эффекты и отзывы.

Спортивные добавки или препараты с использованием GABA почти не имеют негативных побочных эффектов, даже при передозировке (свыше 4 грамм в сутки). В целом за 35 лет использования в медицине и спорте, были выявлены только следующие побочные эффекты: сразу после приема может повыситься потливость, могут начаться панические атаки, рвота или тошнота. Также стоит отметить, что в ОЧЕНЬ редких случаях GAMK может повысить температуру и привести к скачкам в артериальном давлении.

ВАЖНО! GABA запрещено использовать людям, которые имеют почечную недостаточность или нарушения сна. Также, как и у любого другого препарата может быть индивидуальная непереносимость.

Отзывы:

Благодаря высокой эффективности ГАМК, отзывы о ней практически все положительные. Негативные отзывы оставляют лишь люди, у которых по каким-то причинам имеется непереносимость данной добавки.

Особенно добавку хвалят европейские и американские атлеты, которые используют ее уже не первый год в своих тренировочных буднях.

Вывод напрашивается сам собой. Добавки с использованием гамма аминомасляной кислоты высоко эффективны и могут без вреда использоваться в сфере бодибилдинга. Повышение секреции ГР также играет на руку атлетам, которые хотят побыстрее согнать жирок к лету. Улучшенное качество сна поможет быстрее и качественнее восстановиться после тяжелой тренировки. Лишним подтверждением ее работоспособности будет то, что с 2008 года добавка преимущественно испытывается только на спортсменах и из раза в раз результаты показывают ее неизменную работоспособность.

Гамма-аминомасляная кислота как лекарственное средство считается первым ноотропным препаратом в истории. Соединение является биогенным и образуется в организме, считается важнейшим тормозным нейромедиатором, гамма-аминомасляная кислота содержится в центральной нервной системе и участвует в процессах метаболизма и нейромедиации ЦНС.

В состав препарата входит непосредственно сама кислота, дополнительными компонентами могут служить маннитол, стеарат магния, диоксид кремния.

Выпускается в форме таблеток белого цвета с желтым или серым оттенком. В контурных блистерах содержится по 6 или 12 таблеток. Также продается в полимерных баночках по 30, 50 или 100 таблеток.

Фармакологическая группа

Гамма-аминомасляная кислота представляет ноотропные лекарства по фармакологической классификации. По нозологической классификации (МКБ-10) ГАМК относится к препаратам, применяемым при:

• постконтузионном синдроме;
• поведенческих и психических расстройствах, вызванных длительным лечением седативными препаратами;
• депрессиях;
• сонливости;
• переходящих транзиторных церебральных ишемических атаках;
• алкогольной полинейропатии;
• детском церебральном параличе;
• неуточненной энцефалопатии;
• вторичной гипертензии;
• морской болезни;
• внутричерепной травме;
• интеллектуально-мнестических расстройствах;
• нарушении вестибулярной функции.

Фармакологическое действие

Гамма-аминомасляная кислота – это амин биогенной природы, который принимает участие в процессах энергообмена и нейромедицации головного мозга.

Кислота является главным медиатором, который принимает участие в тормозных реакциях, соединяясь с особыми рецепторными структурами. Под действием ГАМК нормализуется метаболический процесс в головном мозге – активизируются процессы энергообмена, улучшается усвоение сахаров.

Препарат улучшает снабжение тканей кровью и кислородом, способствует утилизации и выведению токсичных продуктов метаболизма, стабилизирует динамику нервной проводимости.

При приеме ГАМКа улучшается мыслительный процесс и запоминание. Препарат является мягким психостимулятором, восстанавливающим речевую и двигательную активность, нарушенную в результате плохого мозгового кровоснабжения.

Снижает и стабилизирует артериальное давление при гипертензии, купирует гипертонические симптомы – нарушение режима сна, головные боли и головокружения.

Применение гамма-аминомасляной кислоты приводит к небольшому снижению частоты сердечных сокращений, а у диабетиков влияет на гликемический уровень, снижая его. У здоровых пациентов, имеющих нормальные концентрации глюкозы в крови, оказывает обратное действие за счет гликогенолиза.

В природной среде гамма-аминомасляная кислота содержится в томатах и других красных ягодах.

Показания к применению

Применение у взрослых

Взрослым гамма-аминокислота назначается при реабилитации после нарушения снабжения кровью головного мозга, при посттравматических синдромах. Показан при атеросклерозе церебральных артерий с очагами смягчения мозговых тканей, при нарушении состояния сосудов головного мозга, в частности, при артериальной гипертензии, сопровождающейся головокружениями и мигренями.

Назначают гамма-аминомасляную кислоту при хронической форме сосудистой церебральной дисфункции, сопровождаемой проблемами с запоминанием информации, нарушениями речи, концентрации внимания, мигренями и головокружением. При алкогольной энцефалопатии и полиневрите, симптоматическом комплексе укачивания.

Применение у детей

Для лечения в детском возрасте ГАМК назначается при церебральном параличе, а также при реабилитации после черепно-мозговых и родовых травм черепа. Показано применение при медленном умственном развитии, сопровождаемом низкой психической и физической активностью, а также при симптоматическом комплексе укачивания.

Противопоказания и побочные реакции

Противопоказанием к назначению гамма-аминомасляной кислоты является только индивидуальная непереносимость препарата и склонность к аллергиям.

Также противопоказана на ранних сроках беременности, в возрасте до года и при острой почечной недостаточности.

Побочные реакции

Зачастую применение гамма-аминомасляной кислоты не сопровождается какими-либо побочными реакциями, и пациенты хорошо переносят терапию с помощью ГАМК.

В редких случаях наблюдались диспепсические расстройства, ощущение приливов жара к лицу и шее. Среди побочных реакций в редких случаях наблюдались нарушения режима сна и скачки артериального давления с аритмией, особенно в первые сутки приема препаратов гамма-аминомасляной кислоты. Для устранения побочных реакций достаточно снизить дозировку приема.

Вреда гамма-аминкислота организму не причиняет, не вызывает зависимости и медикаментозного синдрома отмены.

Инструкция по применению

Препарат принимается до приема пищи. Дозировки устанавливаются лечащим врачом, в зависимости от патологии и типа терапии. Начальная дозировка обычно небольшая, принимается дважды в день. На третий день приема дозировка может быть увеличена.

Суточные терапевтические дозы для взрослых обычно не превышают двух грамм.

Детям до трех лет назначают по одному грамму, до шести лет – по 1,5 грамма, старше семи лет – два грамма в сутки. Суточная дозировка должна быть поделена на несколько приемов, кратность которых установит лечащий врач.

Длительность лечения определяется особенностями и характером заболевания, может длиться от двух недель до четырех месяцев. При необходимости повторного курса, его проводят через полгода после окончания предыдущего курса лечения.

Для лечения укачивания препарат принимают дважды в день в течение четырех дней. Для профилактики укачивания перед предстоящей поездкой, принимают дважды в день за три дня до поездки, а также непосредственно в сам день поездки.Среди побочных реакций может вызывать раздражительность, аллергические реакции кожи, тремор и возбуждение.

Применяется, кроме того, при офтальмологических заболеваниях, а также в период восстановления после ишемического инсульта. Прочие показания совпадают с показаниями к применению ГАМК.

Лекарственное взаимодействие

Препарат способен усиливать действие препаратов бензодиазепинового ряда, а также многих противосудорожных и снотворных лекарств.

Аналоги и синонимы

Синонимами препарата являются Гаммалон, ГАБА, Ганеврин, Алогамма, Энцефалон, Габаллон, Миелоген, Миеломад, Гамарекс.

Аналогами по действию являются Ноофен, Цераксон, Пирацетам, Фезам, Винкамин, Кордиамин.

(ГАМК) по химическому составу относится к классу аминокислот, но не входит в состав белков. В организме человека GABA обычно выполняет функцию тормозящего нейромедиатора. Это вещество наиболее активно и участвует во множестве процессов, обуславливающих торможение центральной нервной системы. Поэтому без него невозможен полноценный отдых и релаксация.

Еще одна функция ГАМК – стимулировать выработку гормона роста. Эта функция гамма аминомасляной кислоты полностью не исследована и не доказана, однако, установлен факт взаимосвязи между повышением концентрации ГАМК и усилением секреции .

Как повысить концентрацию ГАМК?

Это немаловажный вопрос, который обусловлен тем, что свои основные функции GABA выполняет в тканях головного мозга, а между мозгом и кровеносной системой (куда после всасывания в пищеварительном тракте попадает принятая перорально ГАМК) существует гемато-энцефалический барьер. Обычно GABA из крови мало проникает в мозг, так как она обладает способностью угнетать собственный транспортный механизм – и чем выше концентрация GABA, тем больше она его угнетает. Обнаружено, что транспортировку ГАМК облегчает оксид азота, поэтому прием GABA хорошо сочетается с приемом .

Наш организм очень хитро устроен, поэтому с помощью гемато-энцефалического барьера мозг защищает себя от избытка ГАМК (замедляя ее транспортировку и активируя выведение при росте концентрации ГАМК в крови) и от недостатка ГАМК (активизируя ее накопление при падении концентрации в крови). Но поскольку ГАМК не может уменьшить свою транспортировку в мозг менее чем на 80 %, существует возможность «пересилить» этот механизм с помощью приема более высоких доз ГАМК (GABA). Но здесь тоже не все просто, так как в этом случае мозг активизирует процессы выведения избытка ГАМК из нервной ткани.

В целом, можно сделать вывод, что прием ГАМК в качестве пищевой добавки способен лишь незначительно и кратковременно увеличить ее концентрацию в мозговой ткани, что приводит к тому, что тормозящее действие оказывается весьма мягким и незначительным. Чаще всего это выражается в более спокойном и крепком сне, но не более того. На выработку же гормона роста ГАМК влияет не только напрямую, но и косвенно, поэтому ее влияние напрямую не зависит от концентрации ГАМК в мозговой ткани.

На этот вопрос сегодня нет однозначного ответа. В отличие, скажем, от и , эффект которых хорошо изучен и вполне ощутим, GABA действует через более тонкие механизмы, поэтому одни спортсмены заявляют о хорошем эффекте от приема ГАМК, а другие отрицают какое-либо влияние.Нужно ли принимать GABA спортсменам?

Наш совет: если Вы тренируетесь и Ваши мышцы хорошо растут, отзываясь на изменение тренировочного режима, то GABA вряд ли окажет на Вас заметное действие. А вот если Вы достигли тренировочного плато и пробуете различные средства для его преодоления – то стоит попробовать GABA.

Эффекты GABA

Итак, подытоживая все сказанное, отметим положительное влияние гамма аминомасляной кислоты (GABA):

• интенсифицирует энергетику мозга,
• увеличивает активность тканевого дыхания,
• улучшает усвоение глюкозы тканями мозга,
• активизирует кровоснабжение,
• оказывает мягкое успокаивающее действие,
• стимулирует выработку гормона роста.

Замечено, что действие GABA ускоряется при выполнении упражнений с отягощениями. Поэтому иногда рекомендуют принимать эту добавку перед тренировкой. Но здесь нужно быть осторожным, поскольку тормозящее действие ГАМК может вступить в противоречие с возбуждающим действием другим принимаемых добавок (например, ). Так что мы присоединяемся к традиционной рекомендации принимать GABA перед сном.

ИЮПАК название: 4-аминобутановая кислота
Молекулярная формула: C4H9NO2
Молярная масса: 103,120 г / моль
Внешний вид: белый микрокристаллический порошок
Плотность: 1,11 г / мл
Температура плавления: 203,7 ° C (398,7 ° F ; 476,8 К)
Температура кипения: 247,9 ° C (478,2 ° F ; 521,0 К)
Растворимость в воде: 130 г/100 мл
Кислотность (рКа): 4,23 (карбоксил), 10,43 (амино)

γ-аминомасляная кислота (ГАМК) является главным тормозным нейромедиатором в центральной нервной системе млекопитающих. Он играет роль в регуляции возбудимости нейронов по всей нервной системе. В организме человека ГАМК также непосредственно отвечает за регулирование мышечного тонуса. Хотя с химической точки зрения вещество является | |аминокислотой]], в научных или медицинских статьях ГАМК редко упоминается в таком качестве, поскольку термин » », используемый без уточнения, относится к альфа-аминокислотам, каковой ГАМК не является. ГАМК также не включена в состав белков. При спастической диплегии у людей, поглощение ГАМК нарушается в результате повреждения нервов при поражении верхнего двигательного нейрона, что приводит к гипертонии мышц.

Краткий обзор

ГАМК является наиболее активным тормозным нейроамином человеческого головного мозга. Она регулирует действие множества тормозных и седативных процессов, происходящих в ткани головного мозга, и поэтому чрезвычайно важна для релаксации. Концентрации ГАМК постоянно контролируются организмом, в результате чего количество ГАМК в тканях человеческого тела является сбалансированным. Благодаря этим регуляционным факторам, пищевая добавка ГАМК не способна оказать чрезмерно подавляющее действие на организм. Человеческое тело слишком привычно к регуляции ГАМК, и поэтому её пероральный приём не может оказать значительного воздействия на человеческую физиологию. Тем не менее, другие соединения способны (различными путями) косвенно увеличить уровень ГАМК в организме, что, в свою очередь оказывает тормозное действие. ГАМК также известна как гамма-аминомасляная кислота.

ГАМК является тормозным нейромедиатором, но пищевая добавка ГАМК выраженного тормозящего действия не оказывает.

является ноотропом

снимает напряжение

Часто принимается в паре с препаратами, увеличивающими содержание окиси азота.

Внимание! ГАМК является одним из главных нейротрансмиттеров головного мозга. Важно помнить, что совместный ее прием с нейроактивными препаратами или антидепрессантами может спровоцировать отрицательные побочные эффекты.

ГАМК инструкция по применению

Чаще всего добавка ГАМК применяется в дозах 3000-5000 мг (для повышения метаболизма ). Является ли это оптимальной дозировкой, точно не известно.

Краткий обзор

ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) является одним из наиболее выраженных нейроактивных пептидов головного мозга. Она задействована во множестве подавляющих и тормозных процессов, связанных с парасимпатической нервной системой. ГАМК образуется из возбуждающего нейромедиатора глутамата с помощью фермента глутаматдекарбокилазы и может быть преобразована обратно в глутамат в цикле трикарбоновых кислот.

Концентрация ГАМК

Установлено, что изменения концентрации ГАМК головного мозга и концентрации общей ГАМК находятся в прямой зависимости друг от друга. Изменение содержания ГАМК в головном мозге обязательно приводит к изменению концентрации общей ГАМК и наоборот. Накопление ГАМК в мозге ускоряется, когда содержание ГАМК падает ниже физиологического уровня, и замедляется, когда содержание ГАМК превышает физиологический уровень. Такое поведение кислоты обусловлено тем, что она является ингибитором собственной транспортировки в мозг, и прекращает своё накопление при концентрациях выше нормы. Благодаря этому механизму, неврологический уровень ГАМК остаётся сбалансированным. И всё же, ГАМК не может снизить своё накопление до нуля. Установлено, что наивысший уровень собственного ингибирования ГАМК составляет 80%. Из чего следует, что чрезмерный прием ГАМК может пересилить её собственное ингибирование путём пассивной диффузии. Когда уровень ГАМК в головном мозге превышает физиологический, мозг начинает вытеснять избыток кислоты. Скорость вытеснения ГАМК через гемаэнцефалический барьер приблизительно в 16 раз превышает скорость её накопления. Удаление избытка ГАМК из нервных тканей активизируется как защитная реакция организма от завышенного тормозного воздействия.

ГАМК и гемаэнцефалический барьер

У взрослых наблюдается минимальное проникновение ГАМК из системного круга кровообращения в ткани головного мозга. Также отмечено, что гемаэнцефалический барьер молодых людей обладает наивысшей пропускающей способностью. При избытке ГАМК в организме, ГАМК ингибирует собственное поступление через гемаэнцефалический барьер, в чем прослеживается ее сходство с бета-аланином, хотя в этом механизме ГАМК проявляет себя более ярко. Установлено, что окись азота может увеличить пропускающую способность гемаэнцефалического барьера.

ГАМК и гормон роста

Долгое время полагалось, что приём ГАМК усиливает секрецию , и в этом есть доля правды, только «гормон роста» в этом случае включает лишь определённый подкласс аналогов. Имуннореактивный гормон роста (irGH) и имуннофункциональный гормон роста (ifGH) – два аналога, уровень которых увеличивается после принятия добавки ГАМК. Несмотря на то, что ГАМК неэффективно проникает через гемаэнцефалический барьер, она оказывает вышеупомянутое действие неврологически, а точнее, через выработку дофамина в гипофизе. Интересное изменение в действии ГАМК на секрецию ГР наблюдается при упражнениях с отягощением, а именно увеличение площади под кривой и более высокие пиковые значения. Действие ГАМК достигает максимума через 30 минут упражнений после принятия ГАМК и через 75 минут при отсутствии физической нагрузки (в состоянии покоя). Несмотря на то, что на данный момент прямое воздействие ГАМК на гормон роста не доказано (так же как и биотрансформация ГАМК в другие амины в печени), многие учёные считают, что вероятность этой взаимосвязи высока. Следует отметить, что гормон роста встречается в 100 различных изоформах и что действие изоформ irGH и ifGH может отличаться от действия наиболее распространённой изоформы 22kDa.

Функция

Медиатор

У позвоночных, ГАМК действует на тормозные синапсы в мозге путем связывания со специфическими трансмембранными рецепторами в плазматической мембране, относящимся к до- и постсинаптическим нейрональным процессам. Это связывание вызывает открытие ионных каналов, позволяя потоку отрицательно заряженных ионов хлора проникать в клетку или осуществляя вывод положительно заряженных ионов калия из клетки. Это приводит к негативным изменениям трансмембранного потенциала, и, как правило, вызывает гиперполяризацию. Известно два общих класса рецепторов ГАМК: ГАМКА, где рецептор является частью лиганд-закрытого комплекса ионных каналов; и метаботропные рецепторы ГАМКB, представляющие собой G-белковые рецепторы, которые открывают или закрывают ионные каналы через действие посредников (G белков). Нейроны, которые производят ГАМК, называются ГАМКергическими нейронами. Они проявляют в основном тормозящее действие на рецепторы у взрослых позвоночных. Средние шипиковые клетки – это типичный пример ингибирующих ГАМКергических клеток ЦНС. В противоположность этому, ГАМК оказывает возбуждающее и ингибирующее воздействие на насекомых, опосредуя мышечную активацию в синапсах между нервными и мышечными клетками, а также стимулируя некоторые железы. У млекопитающих, некоторые ГАМКергические нейроны, такие как канделябровидные клетки, также могут возбуждать их глутаматергические посредники. ГАМКА-рецепторы представляют собой лиганд-активированные хлоридные каналы; то есть, активируясь ГАМК, они позволяют потоку хлорид-ионов проникать через мембрану клетки. Является ли поток хлоридов возбуждающим/деполяризующим (нейтрализующим отрицательное напряжение на мембране клетки), маневренным (не оказывающим никакого влияния на мембрану клетки) или ингибирующим/гиперполяризующим (делающим мембрану ячейки более отрицательной), зависит от направления потока хлорида. При вытекании чистого хлорида из клетки, ГАМК является возбуждающим или деполяризующим; когда чистый хлорид впадает в клетку, ГАМК является ингибирующим или гиперполяризующим. Когда чистый поток хлорида близок к нулю, действие ГАМК является маневренным. Маневренное ингибирование не оказывает прямого влияния на мембранный потенциал клетки; однако, оно минимизирует влияние любых совпадающих синаптических вхождений, главным образом, за счет снижения электрического сопротивления клеточной мембраны (в сущности, это эквивалентно закону Ома). Изменение развития в молекулярной концентрации техники управления хлорида внутри клетки – и, следовательно, направление этого потока ионов, отвечает за изменения в функциональной роли ГАМК у новорожденных и взрослых. То есть, по мере развития мозга в зрелом возрасте, ГАМК меняет свою роль от возбуждающей к ингибирующей.

Развитие мозга

В то время как ГАМК является ингибирующим медиатором в зрелом мозге, в развивающемся мозге его действие в первую очередь является возбуждающим. Градиент хлорида восстанавливается в незрелых нейронах, и его потенциал реверсии выше, чем мембранный потенциал покоя клеток; активация ГАМК-А рецептора, таким образом, приводит к оттоку Cl-ионов из клетки, т.е. деполяризующего тока. Дифференциальный градиент хлорида в незрелых нейронах, в первую очередь, зависит от более высокой концентрации ко-транспортеров NKCC1 относительно ко-транспортеров KCC2 в незрелых клетках. Сам ГАМК является частично ответственным за созревание ионных насосов. ГАМКергические интернейроны быстрее созревают в гиппокампе и сигнальное устройство ГАМК возникает раньше глутаматергической передачи. Таким образом, ГАМК является основным возбуждающим нейромедиатором во многих областях головного мозга перед созреванием глутаматэргических синапсов. Однако эта теория была поставлена под сомнение на основании результатов, показывающих, что в срезах мозга незрелых мышей, инкубированных в искусственную спинномозговую жидкость (с изменениями, учитывающими нормальный состав нейронной среды путем добавления альтернативы энергетического субстрата бета-оксибутирата в глюкозу), ГАМК меняет свое действие с возбуждающего на ингибирующее. Этот эффект был позже повторен с использованием других энергетических субстратов, пирувата и лактата, дополняющих глюкозу в среде. Более поздние исследования метаболизма пирувата и лактата показали, что первоначальные результаты были связаны не с источником энергии, а с изменением рН в результате того, что субстраты действовали как «слабые кислоты». Эти аргументы были позже опровергнуты дальнейшими выводами, которые показывают, что изменения рН, большие, чем изменения, вызванные энергетическими субстратами, не влияют на ГАМК-сдвиг в присутствии энергетического субстрата ACSF, и что механизм действия бета-гидроксибутирата, пирувата и лактата (оцениваемый путем измерения NAD(P)H и утилизации кислорода) был связан с энергетическим метаболизмом. В стадии развития, предшествующей формированию синаптических контактов, ГАМК синтезируется нейронами и действует в качестве аутокринного (воздействующего на ту же клетку) и паракринного (действующего на близлежащие клетки) сигнализационного медиатора. Ганглиозные возвышения также в значительной степени способствуют наращиванию ГАМКергической корковой клеточной популяции. ГАМК регулирует пролиферацию нервных клеток-предшественников, миграцию и дифференцировку, удлинение нейритов и формирование синапсов. ГАМК также регулирует рост эмбриональных и нервных стволовых клеток. ГАМК может влиять на развитие нервных клеток-предшественников с помощью экспрессии мозгового нейротрофического фактора. ГАМК активизирует рецептор ГАМКА, вызывая остановку клеточного цикла в S-фазе, ограничивая рост.

Действие ГАМК вне нервной системы

ГАМКергические механизмы были продемонстрированы на различных периферических тканях и органах, включая кишечник, желудок, поджелудочную железу, фаллопиевы трубы, матку, яичники, семенники, почки, мочевой пузырь, легкие и печень. В 2007 году была описана возбудительная ГАМКергическая нервная система в эпителии дыхательных путей. Система активирует последующее воздействие аллергенов и может участвовать в механизмах астмы. ГАМКергические системы были также обнаружены в яичках и в хрусталике глаза.

Структура и конформация

ГАМК существует в основном в виде цвиттер-иона, то есть, с депротонированной карбоксигруппой и протонированной аминогруппой. Его конформация зависит от окружающей его среды. В газовой фазе, высокая конформация более предпочтительна из-за электростатического притяжения между двумя функциональными группами. Стабилизация составляет около 50 ккал / моль, согласно квантовым химическим расчетам. В твердом состоянии конформация более расширена, с транс-конформацией на амино-конце и гош-конформацией на карбоксильном конце. Это связано с взаимодействиями с соседними молекулами. В растворе пять различных конформаций (некоторые из которых сложенные, и некоторые – расширенные), присутствуют благодаря эффектам сольватации. Конформационная гибкость ГАМК имеет важное значение для его биологической функции, поскольку было установлено, что ГАМК связывается с различными рецепторами с различными конформациями. Многие аналоги ГАМК, применяемые в фармацевтике, имеют более жесткие структуры, и лучше контролируют связывание.

История

Гамма-аминомасляная кислота была впервые синтезирована в 1883 году, и изначально была известна только в качестве растения и продукта метаболизма микробов. В 1950 году, однако, было обнаружено, что ГАМК является неотъемлемой частью центральной нервной системы млекопитающих.

Биосинтез

ГАМК не проникает через гематоэнцефалический барьер; он синтезируется в мозге из глутамата с участием фермента L-глутаминовой кислоты декарбоксилазы и пиридоксаль фосфата (который является активной формой ) в качестве кофактора. ГАМК преобразуется обратно в глутамат в метаболическом пути под названием ГАМК шунт. В ходе этого процесса глутамат, основной возбуждающий нейромедиатор, преобразуется в главный тормозной нейромедиатор (ГАМК).

Катаболизм

Фермент ГАМК-трансаминазы катализирует превращение 4-аминобутановой кислоты и 2-оксоглутарата в янтарный полуальдегид и глутамат. Янтарный полуальдегид затем окисляют в янтарную кислоту при помощи янтарной полуальдегиддегидрогеназы. Как таковое, вещество входит в цикл лимонной кислоты в качестве полезного источника энергии.

Фармакология

Препараты, которые действуют как аллостерические модуляторы ГАМК-рецепторов (так называемые ГАМК аналоги или ГАМКергические препараты) и препараты, увеличивающие доступный объем ГАМК, обычно оказывают успокаивающее, антистрессовое и антисудорожное действие. Многие из перечисленных ниже веществ вызывают антероградную амнезию и ретроградную амнезию. ГАМК не может пересекать гематоэнцефалический барьер, хотя некоторые области мозга, которые не имеют эффективного гематоэнцефалического барьера, например, перивентрикулярное ядро, могут быть доступны воздействию ГАМК при системном введении. По крайней мере, одно исследование показывает, что при пероральном приеме ГАМК увеличивает количество человека. При впрыскивании ГАМК непосредственно в мозг, вещество проявляет как стимулирующее, так и тормозящее действие на производство , в зависимости от физиологии человека. Были разработаны некоторые пролекарства ГАМК (напр. пикамилон), способные проникать через гематоэнцефалический барьер, и делиться на ГАМК и молекулу-носитель уже внутри мозга. Это позволяет прямо увеличивать уровень ГАМК во всех областях мозга.

ГАМКергические препараты

Лиганды рецепторов ГАМКА

Агонисты / Позитивные аллостерические модуляторы: этанол, барбитураты, бензодиазепины, каризопродол, хлоралгидрат, этаквалон, этомидат, глутетимид, кава, метаквалон, мусцимол, нейроактивные стероиды, Z-препараты, пропофол, Scullcap, валериана, теанин, летучие / ингаляционные анестетики. Антагонисты / Отрицательные аллостерические модуляторы: бикукуллин, цикутоксин, флумазенил, фуросемид, габазин, оэнантотоксин, пикротоксин, RO15-4513, туйон.

Лиганды рецепторов ГАМКB

Агонисты: [[баклофен|баклофен]], ГБЛ, пропофол, ГОМК, фенибут. Антагонисты: факлофен, саклофен.

Ингибиторы обратного захвата ГАМК: дерамциклан, гиперфорин, тиагабин.
Ингибиторы ГАМК-трансаминазы: габакулин, фенелзин, вальпроат, вигабатрин, мелисса
Аналоги ГАМК: прегабалин, габапентин.
Другие: ГАМК (сам), L-глутамин, пикамилон, прогабид.

ГАМК в качестве дополнения

Ряд коммерческих источников продают формулы ГАМК для использования в качестве пищевой добавки, иногда для подъязычного введения, несмотря на то, что еще не была продемонстрирована эффективность ГАМК в качестве транквилизатора. Однако, есть также более научные и медицинские доказательства того, что чистый ГАМК не пересекает гематоэнцефалический барьер в терапевтических значимых дозах. Единственным способом эффективной доставки ГАМК является обхождение гематоэнцефалического барьера. В действительности, существует небольшое и ограниченное количество отпускаемых без рецепта (в США) добавок, которые являются производными ГАМК, таких как фенибут и пикамилон. Пикамилон – это сочетание ниацина и ГАМК. Вещество пересекает гематоэнцефалический барьер в качестве пролекарства, которое позже гидролизуется в ГАМК и никотиновую кислоту.

Натуральный транквилизатор без побочных эффектов. Естественный успокаивающий «агент» мозга. Фармацевтическое качество GMP.

Производитель ГАБА / GABA/ ГАМК: NOW Foods, США.
Форма выпуска ГАБА / GABA/ ГАМК: Желатиновые капсулы по 100 шт. в упаковке.

Состав 1 капсулы ГАБА / GABA/ ГАМК:
Витамин B-6 (из пиридоксина гидрохлорид) 2 мг
ГАМК (гамма-аминомаслянная кислота) 500 мг

Другие ингредиенты: рисовая мука, желатин (капсулы), стеарат магния (растительный источник) и кремнезема.
Не содержит: сахар, соль, дрожжи, пшеница, клейковина, кукуруза, соя, молоко, яйца, моллюсков или консервантов.

В течение дня наш мозг подвергается всевозможным воздействиям извне: шум, яркие краски окружающего мира, напряжение на рабочем месте, личные проблемы, переживания в семье, плохие новости и т.п. Под воздействием всех этих факторов расслабление и сосредоточение - задача сложно выполнимая.

По оценкам FDA (Комитет по контролю над лекарственными препаратами и пищевыми добавками) более чем 60 млн. человек ежегодно получают рецепт на транквилизатор в случае беспокойства, тревожности и депрессии. Это такие препараты как Валиум, Реланиум, Седуксен и другие лекарства из семейства бензодиазепинов. Они осуществляют те же самые изменения химии мозга, которые природа предназначила выполнять ГАМК. Транквилизаторы активно воздействуют на ГАМК-ергические системы, усиливая центральное тормозящее действие гамма-аминомасляной кислоты. Единственная разница состоит в том, что ГАМК не вызывает зависимости и не причиняет никакого вреда. ГАМК — это природный релаксант и транквилизатор, который не одурманивает человека, и потому его можно совершенно безопасно использовать в дневные часы.

ФИЗИОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ ГАБА / GABA:
. ГАБА / GABA/ ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) - аминокислота, содержится в ЦНС, является основным тормозным нейромедиатором центральной нервной системы . При выбросе ГАМК происходит торможение нервного импульса. Основная физиологическая роль ГАМК - создание устойчивого равновесия между возбуждающими и тормозными системами.
. ГАМК предотвращает перевозбуждение нервных клеток , снимает возбуждение и оказывает успокаивающее действие, ее можно принимать также как транквилизатор, но без риска развития привыкания.
. ГАБА - нотропное средство , восстанавливает энергетические и метаболические процессы в головном мозге, улучшает динамику нервных процессов, улучшает кровоснабжение мозга, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсичных продуктов обмена.
. ГАБА / GABA повышает продуктивность мышления , поддерживает ясность ума, улучшает память, благоприятно влияет на восстановление движений и речи после нарушения мозгового кровообращения.
. ГАМК обладает лёгким гипотензивным действием, снижает исходно повышенное артериальное давление и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница).
. Оказывает умеренное антигипоксическое и противосудорожное действие.
. У больных сахарным диабетом снижает содержание глюкозы, при низком содержании глюкозы в крови оказывает обратный эффект.
. ГАМК нормализует цикл сна, позволяя хорошо выспаться ночью.
. ГАМК в организме образуется из другой аминокислоты — глутаминовой и витамина В6.
. Это анти-стресс, анти-беспокойство, успокаивающее и расслабляющее питательное вещество. ГАМК называют естественным успокаивающим «агентом» мозга.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ГАБА / GABA / ГАМК
. сосудистые заболевания головного мозга (нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз и гипертоническая болезнь);
. нарушение памяти, речи, синдром дефицита внимания;
. тревожность, депрессия, раздражительность
. затруднения умственной деятельности, низкие интеллектуальные функции;
. головные боли и головокружения;
. после инсульта и травм мозга для повышения двигательной и психической активности больных;
. нарушения сна;
. хроническая церебрально-сосудистая энцефалопатия и недостаточность с нарушением памяти, внимания, речи, головокружениями и головной болью;
. эндогенные депрессии с преобладанием астеноиппохондрических явлений;
. алкогольные энцефалопатии и полиневриты;
. отставание в росте и умственном развитии у детей;
. предменструальный синдром;
. судорожный синдром и др.

СПОСОБ УПОТРЕБЛЕНИЯ ГАБА / GABA/ ГАМК
Взрослым, в зависимости от состояния, по 1-2 капсулы 2-3 раза в день с соком или водой на пустой желудок. Суточная доза обычно составляет 1,5-3 г. Детям 1-3 лет — 0,5-1 г/сут, 4-6 лет -1-1,5 г/сут, старше 7 лет — до 2 г/сут.
Эффект от GABA обычно заметен после 2-3 недель применения, однако в полную силу препарат начинает работать на 6-8 неделе. Курс лечения продолжается от 2—3 нед до 2—6 мес. При необходимости курс лечения повторяют.

Противопоказания: Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Побочные действия: преходящие диспептические явления, колебания АД (в первые дни лечения). При уменьшении дозы эти явления быстро проходят.

ПРИМЕНЕНИЕ ГАБА / GABA/ ГАМК В СПОРТЕ

ГАБА потрясающе стимулирует потерю жира, т.к. стимулирует производство соматотропного гормога (СТГ), который облегчает метаболизм жира в организме. СТГ также извесен благодаря своему мощному анаболическому эффекту. Увеличение мышечной массы - определенно хорошая вещь, особенно для тех, кто занимается бодибилдингом или фитнессом.
Выработка СТГ имеет тенденцию естественным образом уменьшаться с возрастом, поэтому чем старше Вы становитесь, тем труднее Вам сбрасывать жир. Это одна из причин, по которой ГАБА становится столь популярной.
Нет нужды упоминать, что потеря жира и стимуляция роста мышечной массы также ведет к увеличению энергии. Более сильное ощущение прилива энергии - общий дополнительный эффект от ГАБА!
ГАБА — это без сомнения самая недооцененная добавка, которую Вы можете найти. ГАБА, без вопросов, должна находиться в списке «должен иметь» благодаря своим удивительным свойствам.
AST представила ГАБА атлетам в 1990 году. Эта аминокислота была открыта во время исследования способов естественного увеличения уровня гормона роста. Исследования показали увеличение уровня гормона роста на 550% спустя 90 мин. после приема 5 г ГАБА. Это значительное и очень эффективное увеличение. На самом деле, нет больше ни одной добавки, которая оказывала бы такое воздействие на уровень гормона роста.
Гормон роста считается самым мощным гормоном в организме человека, влияющим на рост мускулов. На выпуск гормона роста влияет множество факторов. Тренировки и сон увеличивают секрецию гормона роста.
ГАБА обладает уникальным релаксирующим эффектом . Благодаря этому улучшается сон, а значит мышечный рост и восстановление. Увеличение уровня гормона роста вместе с релаксацией, которую дает ГАБА, улучшает способность организма восстанавливаться, значительно увеличивает рост мышечной ткани, а также дает Вам постоянное ощущение хорошего самочувствия.
Высокий уровень гормона роста также способствует использованию подкожного жира в качестве энергии. Это значит для Вас, что вместе с ростом мышц Вы будете одновременно избавляться от лишнего жира.

Купить ГАБА / GABA/ ГАМК Вы можете в нашем интернет-магазине.