Пимозид — белый мелкокристаллический порошок, плохо растворяется в воде. Препарат группы нейролептиков, производное дифенилбутилпиперидина. Антипсихотическое действие препарата обусловлено блокированием прохождения импульсов дофаминергическими синапсами мезолимбической и мезокортикальной системы.
Международное наименование: Pimozid
Форма выпуска: таблетки
Фармакологическое воздействие
Угнетая дофаминовые D2 рецепторы триггерной зоны гипоталамуса, выявляет сильное противорвотное действие. Не значительно влияет на передачу импульсов в лимбической системе, имеет более высокое сродство к нигростриарной системе, поэтому не оказывает седативного и снотворного действия. Блокирует передачу импульсов к центру терморегуляции, размещенном в гипоталамусе, чем вызывает снижение температуры тела. Препарат не вызывает вегетативных реакций в виде гипотонии, выявляет незначительный антихолинергический эффект, способен вызывать экстрапирамидные нарушения. Точный механизм купирования тиков при болезни Туретта не установлен, предположительно он связан с блокадой дофаминзависимой передачи импульсов в ЦНС.
Купирует бредовые и галлюцинаторные состояния, устраняет психозы и невротические расстройства с параноидальными явлениями. Нормализует процессы мышления. Устраняет вокальные и моторные непроизвольные тики при болезни Туретта. Не используется для снятия психомоторного возбуждения и агрессии, так как не выявляет седативных свойств. Используется при агрессивных состояниях для поддерживающей терапии, после снятия приступов агрессии другими нейролептиками.
Особенностью препарата Пимозид, является быстрое наступление максимального эффекта, уже через 2 часа после приема. Максимальное действие длится около 6 часов, потом постепенно стихает, и через 24 часа прекращается.
Показания к применению
Препарат применяется при шизофренических расстройствах психики, ипохондрическом и других психозах, параноидальных психических изменениях, психотических и невротических состояниях с параноидальными признаками. Эффективен в купировании моторных и вокальных тиков, возникающих при синдроме Туретта.
Противопоказания и ограничения
Применение Пимозида противопоказано при наличии нарушения сердечного ритма, или удлиненном интервале QT, брадикардии, состояниях, характеризующихся выраженным угнетением функционирования центральной нервной системы, коматозных состояниях, моторных или вокальных тиков, не связанных с проявлением синдрома Туретта. Не рекомендован в терапии болезни Паркинсона, депрессивных состояниях. Препарат не применяется у беременных женщин. Повышенная чувствительность к одному или более из компонентов лекарственного средства, так же является строгим противопоказанием.
Ограничения к назначению препарата, при которых с осторожностью применяют пимозид следующие:
- злокачественном образовании молочной железы в анамнезе;
- патологии гепатобиллиарной системы;
- острой или хронической почечной недостаточности;
- нарушениях ионного равновесия в виде гипокалиемии, гипомагниемии;
- наличии в анамнезе гиперчувствительности к другим антипсихотическим препаратам ( , Локсапин, Молиндон, производным фенотиазина и тиоксантена);
- пожилом возрасте пациента;
- наличии деменции у пациентов пожилой возрастной группы (увеличивается риск возникновения ОНМК);
- перенесённом ОНМК или транзиторной ишемической атаки в анамнезе;
- гипертонической болезни;
- злоупотреблении алкоголем;
- курении;
- тромбоэмболии легочной артерии в анамнезе;
- тромбофлебитах нижних конечностей;
- ожирении;
- приеме гормональных контрацептивов;
- недавно перенесенном хирургическом вмешательстве;
- длительном обездвиживании пациента (кома в анамнезе);
- феохромоцитоме надпочечников;
- гиперпродукции тиреоидных гормонов (тиреотоксикозе);
- эпилепсии;
- ранее перенесённых эпилептиформных припадках.
- лейкопении или нейтропении;
- закрытоугольной глаукоме;
- затрудненном мочеиспускании.
Во всех вышеперечисленных случаях, пимозид назначают если риски от его назначения, не превышают ожидаемой пользы от приема препарата.
В период лечения пимозидом, требуется регулярный мониторинг ЭКГ, наблюдение за пациентом с целью диагностики ранних признаков тардивной дискинезии (в частности у лиц пожилой возрастной группы, или у пациентов, принимающих большие дозы нейролептика, а также, у людей, длительно принимающих препарат для поддерживающей терапии) или тардивной дискинезии. При выявлении манифестации симптомов вышеперечисленных патологий, рекомендуется отменить прием пимозида.
Проявления паркинсонизма, и экстрапирамидные расстройства, чаще всего проявляются с первых дней терапии нейролептиком (не зависимо от дозирования препарата), и преимущественно протекают в легкой форме. У пациентов пожилой возрастной группы, режим дозирования подбирается индивидуально.
Препарат не применяют в детском возрасте, за исключением терапии проявления синдрома Туретта. Детям, до 12 лет, пимозид не назначают, в связи с неустановленной терапевтически эффективной дозы.
Следует обратить внимание, что в детском возрасте, наблюдается гиперчувствительность к пимозиду.
Побочные явления
Со стороны центральной и периферической нервной системы.
Возможны двигательное беспокойство (акатизия), проявление паркинсонизма (непроизвольные насильственные тики рук, кистей), проявления экстрапирамидных расстройств (нарушение речи, равновесия, амимическое выражение лица, изменение походки (шаркающая походка), замедленные движения, тугоподвижность конечностей), лабильность настроения, изменения поведения, зрительные расстройства, патологическая сонливость, цефалгия. Редко - экстрапирамидные реакции по дистоническому типу (нарушения глотания, ограничения в движении глазами, мышечные спазмы фациальных групп мышц, мышц шеи и спины, изгибающиеся движения туловища), персистирующая тардивная дискинезия, проявления тардивной дистонии. Могут наблюдаться депрессивные состояния. Зафиксированы единичные случаи возникновения злокачественного нейролептического синдрома (мышечная ригидность, гипертермия, дисфункция вегетативной нервной системы, психические нарушения, эстрапирамидные и кататонические расстройства).
Со стороны пищеварительной системы.
Констипация, диарейные состояния, ксеростомия (сухость в ротовой полости), потеря аппетита, тошнота, рвота. Возможно нарушение оттока желчи и развитие обтурационной желтухи.
Со стороны сердечно сосудистой системы и системы кроветворения.
Ортостатическая гипотензия, нарушение сердечного ритма в виде желудочковой аритмии, снижение уровня гранулоцитов в периферической крови (агранулоцитоз).
Со стороны слизистых оболочек и кожных покровов
.
Возможны кожные высыпания, зуд или изменение цвета кожи.
Со стороны половой системы.
Отек или болезненность молочных желез, галкаторея не связанная с беременностью, снижение потенции.
Прочие.
Отеки в области лица.
Передозировка
Клинические проявления превышения дозы пимозида следующие:
- насильственные движения мимическими мышцами;
- экстрапирамидные расстройства (потеря равновесия, неконтролируемые движения рук и ног, нарушения глотания, речи)
- головокружение, сонливость;
- нарушение дыхания;
- потеря сознания;
- коматозное состояние;
- аритмия.
Способ применения
Пимозид предназначен для перорального использования. По FDA классификации, пимозид относят к препаратам группы С – препараты данной группы назначают если их польза, превышает риск нанесения вреда для плода.
Пимозид проникает в грудное молоко. На момент приема препарата, необходимо прекратить грудное вскармливание, если невозможно приостановить терапию пимозидом.
Лекарственное взаимодействие
Пимозид несовместим с следующими препаратами:
- противогрибковыми средствами, производными триазола (Интраконазол, Кетоконазол);
- иммунодепрессантами (Циклоспорин);
- психостимуляторами неамфетаминового ряда (Риталин, Фокалин);
- антибиотиками следующих групп: макролиды, фторхинолоны;
- противопротозойными препаратами – Пентамидин и аналоги;
- антидепрессантами: , Циталопрам, Кломипрамин, Флувоксамин, Пароксетин, Сертралин;
- противомалярийными препаратами – Хлорохин, Мефлоин;
- противоаритмическими препаратами: Амиодарон, Пропафенон, Дофитилид, Прокаинамид, Ибутилид, Солатол;
- антиретровирусными препаратами: Индинавир, Саквинавир, Нельфинавир, Атазанавир;
- противорвотные препараты: Ондансетрон, Дропериол, Доласетрон, Метоклопрамид;
- производными триптамина – Суматрептан;
- синтетическими опиоидами – Метадон;
- другими антипсихотическими препаратами: Галоперидол, Тиоридазин.
- такмоксифен – пимозид снижает его активность.
При применении с препаратами, угнетающими функции ЦНС, с этанолом, этанолосодержащими препаратами, усиливает их действие. Уменьшает действие противосудорожных препаратов. Снижает противопаркинсонический эффект леводопы. Возможны случаи развития олигурии при применении в комбинации с селективными ингибиторами захвата серотонина.
Пимозид:: Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), не обладает снотворным и седативным действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Максимальный эффект обычно развивается через 2 ч; длительность действия после однократного приема - 6-24 ч.
Пимозид:: Показания
Шизофрения, параноидальные состояния, психотические и невротические состояния с параноидальными признаками.
Пимозид:: Противопоказания
Гиперчувствительность, экстрапирамидные расстройства, депрессия, беременность (I триместр).
Пимозид:: Побочные действия
Слабость, повышенная утомляемость, снижение аппетита, эмоциональная подавленность, экстрапирамидные расстройства, угнетение костномозгового кроветворения, аллергические реакции (кожная сыпь), снижение АД.
Пимозид:: Способ применения и дозы
Внутрь, в начальной дозе - 2-5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг. При достижении необходимого терапевтического эффекта дозу снижают до поддерживающей - 2-3 мг/сут. Длительность лечения - 3-12 мес.
Пимозид:: Особые указания
Непригоден для лечения агрессивности и возбуждения при острых психозах, т.к. не обладает психомоторно-седативным действием.
Пимозид:: Взаимодействие
Несовместим с барбитуратами, наркотическими анальгетиками. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Инструкция к средству ПИМОЗИД, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средствИнструкция по применению
Латинское название вещества
Фармакология
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дифенилбутилпиперидина. Точный механизм действия при синдроме Туретта не установлен. Полагают, что пимозид неизбирательно блокирует допамин в участках как пре-, так и постсинаптических нейронов в ЦНС. Антипсихотическое действие пимозида проявляется благодаря более специфическому блокирующему влиянию на допаминовые рецепторы. Пимозид вызывает менее выраженные, чем у хлорпромазина седативный, гипотензивный и антимускариновый эффекты, при этом вероятность развития экстрапирамидных симптомов выше.
Особенностью пимозида является относительно продолжительное действие, которое наступает быстро, достигает максимума обычно через 2 ч, сохраняется около 6 ч и проходит через 24 ч.
Противопоказания ПИМОЗИД
Аритмии в анамнезе или врожденный синдром удлиненного интервала QT, состояние выраженного угнетения ЦНС, двигательные или голосовые тики, не связанные с синдромом Туретта, беременность, повышенная чувствительность к пимозиду.
Ограничения к применению
Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска в следующих случаях: рак молочной железы в анамнезе, нарушение функции печени, нарушение функции почек, гипокалиемия, повышенная чувствительность к другим нейролептикам, включая галоперидол, локсапин, молиндон, фенотиазины, тиоксантены.
В период лечения необходим тщательный контроль ЭКГ, тщательное наблюдение для выявления ранних симптомов поздней дискинезии (особенно у лиц пожилого возраста и пациентов, получающих высокие дозы или длительное поддерживающее лечение) или поздней дистонии. При появлении первых признаков указанных симптомов пимозид следует немедленно отменить.
Паркинсонические экстрапирамидные эффекты часто возникают в первые несколько дней лечения (даже при относительно низких дозах) и обычно имеют легкий или умеренный характер.
У пациентов пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
У детей в возрасте до 12 лет эффективная доза пимозида не установлена. Следует иметь в виду, что дети более чувствительны к пимозиду.
Применение при беременности и лактации
Противопоказан к применению при беременности.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны акатизия, паркинсонические экстрапирамидные симптомы (в т.ч. затрудненная речь, утрата контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, замедленные движения, тугоподвижность рук и ног, дрожание пальцев и кистей), изменения настроения или поведения, нарушения зрения, сонливость; редко - дистонические экстрапирамидные реакции (в т.ч. затруднения при глотании, потеря способности двигать глазами, спазмы мышц, особенно лица, шеи и спины, изгибающиеся движения туловища), персистирующая поздняя дискинезия, головная боль, депрессия, ЗНС, поздняя дистония.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту; редко - диарея, потеря аппетита, снижение массы тела, тошнота, рвота, обтурационная желтуха.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд или изменение окраски кожи,
Со стороны половой системы : набухание или болезненность молочных желез, необычная секреция молока; редко - снижение потенции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковые аритмии, ортостатическая гипотензия.
Прочие: отечность лица, изменения картины периферической крови,
Взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с препаратами, пролонгирующими интервал QT, возникает высокий риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно уменьшение противосудорожного действия.
При одновременном применении уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы.
Описаны случаи развития окулогирного криза при одновременном применении с пароксетином.
Способ применения и дозировка ПИМОЗИД
Принимают внутрь. При синдроме Туретта начальная доза - 1-2 мг/сут, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно (через день) увеличивают, максимальная суточная доза 200 мг/кг, но не более 10 мг/сут.
При психотических расстройствах начальная доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу увеличивают на 2-4 мг/сут с интервалом в 1 неделю; средняя поддерживающая доза составляет 6 мг/сут; не рекомендуется превышать дозу 20 мг/сут.
PIMOZIDE
ПИМОЗИД : инструкция по применению и отзывы
Действующее вещество препарата ПИМОЗИД
Показания
Психозы, включая шизофрению и мании, параноидные состояния, невротические состояния с параноидными признаками (только для взрослых).
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дифенилбутилпиперидина. Точный механизм действия при синдроме Туретта не установлен. Полагают, что пимозид неизбирательно блокирует допамин в участках как пре-, так и постсинаптических нейронов в ЦНС. Антипсихотическое действие пимозида проявляется благодаря более специфическому блокирующему влиянию на допаминовые рецепторы. Пимозид вызывает менее выраженные, чем у хлорпромазина седативный, гипотензивный и антимускариновый эффекты, при этом вероятность развития экстрапирамидных симптомов выше.
Особенностью пимозида является относительно продолжительное действие, которое наступает быстро, достигает максимума обычно через 2 ч, сохраняется около 6 ч и проходит через 24 ч.
Дозировка
Принимают внутрь. При синдроме Туретта начальная доза - 1-2 мг/сут, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно (через день) увеличивают, максимальная суточная доза 200 мг/кг, но не более 10 мг/сут.
При психотических расстройствах начальная доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу увеличивают на 2-4 мг/сут с интервалом в 1 неделю- средняя поддерживающая доза составляет 6 мг/сут- не рекомендуется превышать дозу 20 мг/сут.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно уменьшение противосудорожного действия.
При одновременном применении уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы.
Описаны случаи развития окулогирного криза при одновременном применении с пароксетином.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности.
Противопоказания
Аритмии в анамнезе или врожденный синдром удлиненного интервала QT, состояние выраженного угнетения ЦНС, двигательные или голосовые тики, не связанные с синдромом Туретта, беременность, повышенная чувствительность к пимозиду.
Особые указания
Для препарата ПИМОЗИД:Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска в следующих случаях: рак молочной железы в анамнезе, нарушение функции печени, нарушение функции почек, гипокалиемия, повышенная чувствительность к другим нейролептикам, включая галоперидол, локсапин, молиндон, фенотиазины, тиоксантены.
В период лечения необходим тщательный контроль ЭКГ, тщательное наблюдение для выявления ранних симптомов поздней дискинезии (особенно у лиц пожилого возраста и пациентов, получающих высокие дозы или длительное поддерживающее лечение) или поздней дистонии. При появлении первых признаков указанных симптомов пимозид следует немедленно отменить.
Паркинсонические экстрапирамидные эффекты часто возникают в первые несколько дней лечения (даже при относительно низких дозах) и обычно имеют легкий или умеренный характер.
У пациентов пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
У детей в возрасте до 12 лет эффективная доза пимозида не установлена. Следует иметь в виду, что дети более чувствительны к пимозиду.
Брутто-формула
C 28 H 29 F 2 N 3 OФармакологическая группа вещества Пимозид
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
2062-78-4Характеристика вещества Пимозид
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие - антипсихотическое, седативное .Обладает антихолинергической и адренолитической активностью. Антипсихотический эффект обусловлен неизбирательным взаимодействием с пре- и постсинаптическими дофаминовыми рецепторами. Устраняет дискинетические расстройства (двигательные и голосовые тики) при синдроме Жиля де ла Туретта.
После приема внутрь всасывается 50%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации, в основном путем N-дезалкилирования с образованием двух основных неактивных метаболитов. C max достигается через 6-8 ч, T 1/2 составляет 29 ч (19-39 ч), у пациентов с шизофренией — 55 ч со значительными индивидуальными колебаниями. Выводится в течение 1 нед , с мочой (50%) и фекалиями (20%). Действие наступает быстро, максимальный эффект развивается через 2 ч, длится около 6 ч и проходит через 24 ч.
Применение вещества Пимозид
Хроническая шизофрения (без симптомов ажитации, возбуждения, гиперактивности), параноидальные состояния, психотические и невротические состояния с параноидальными признаками, синдром Жиля де ла Туретта.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. нейролептикам), болезнь Паркинсона, аритмии (в т.ч. в анамнезе), тяжелое угнетение ЦНС , коматозные состояния, рак молочной железы (возможно повышение концентрации пролактина в сыворотке крови и ухудшение состояния), функциональные нарушения печени и почек, гипокалиемия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Пимозид
Желудочковые аритмии, акатизия, экстрапирамидные эффекты (затрудненная речь, нарушение равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, замедленные движения, тугоподвижность рук и ног, дрожание пальцев и кистей), изменение настроения или поведения, дистонические экстрапирамидные расстройства (затруднение при глотании, невозможность двигать глазами, спазмы мышц лица, шеи и спины, изгибающиеся движения туловища), персистирующая поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения), боль в горле, кровотечения и кровоизлияния, обтурационная желтуха, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, гипертермия, нестабильное АД , повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание), поздняя дистония.
Взаимодействие
Депримирующие средства (в т.ч. алкоголь) усиливают угнетение ЦНС , холинолитики — антихолинергические проявления (сухость во рту, запоры и возбудимость), трициклические антидепрессанты, дизопирамид, мапротилин, фенотиазин, прокаинамид, хинидин — вероятность возникновения аритмий. Повышает риск развития экстрапирамидных расстройств на фоне нейролептиков.
Передозировка
Симптомы: сонливость, выраженное головокружение, коматозное состояние, дрожание, подергивание, тугоподвижность мышц или сильные неконтролируемые движения, затрудненное дыхание, необычная усталость или выраженная слабость, ортостатическая гипотензия.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, обеспечение проходимости дыхательных путей, ИВЛ , в/в введение жидкостей, плазмы или концентрированного альбумина и сосудосуживающих средств, назначение противопаркинсонических препаратов (в т.ч. бензотропина и дифенгидрамина).
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Пимозид
С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста и детям до 12 лет (необходима коррекция дозы), при нарушении функции печени и почек. При острых психотических заболеваниях рекомендуется начинать лечение с назначения нейролептика с гипноседативной активностью, а затем постепенно переходить на прием пимозида; следует иметь в виду, что в первые дни терапии возможно обострение агрессивности.
