THE BELL

Есть те, кто прочитали эту новость раньше вас.
Подпишитесь, чтобы получать статьи свежими.
Email
Имя
Фамилия
Как вы хотите читать The Bell
Без спама

Антигипертензивные - ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Состав Каптоприл

Действующее вещество:

  • каптоприл.

Производители

Биосинтез ОАО (Россия), Борисовский завод медицинских препаратов (Беларусь), Валента Фармацевтика (Россия), Вектор-Медика (Россия), Вектор-Фарм (Россия), Канонфарма продакшн (Россия), Крка (Словения), Крка д.д. (Словения), Макиз-Фарма (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия), Озон ООО (Россия), Польфа, Эльфа СА (Польша), Польфарма Фармацевтический Завод (Польша), Пранафарм (Россия), Промед Экспортс Пвт.Лтд (Индия), Промед Экспортс Пвт.Лтд, упаковано Сотекс ФармФирма (Индия), Серена Фарма/Шрея Лайф Саенсиз (Индия), Скопинский фармацевтический завод (Россия), Сотекс ФармФирма (Россия)

Фармакологическое действие

Гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное, натрийуретическое.

Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров.

Гипотензивное действие проявляется через 15-60 мин после перорального приема, достигает максимума через 60-90 мин и продолжается 6-12 ч.

Уменьшает ОПСС, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и сопротивление сосудов легких, увеличивает сердечный выброс (ЧСС не изменяется).

Оказывает кардиопротективное действие.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

Сублингвальное использование улучшает биодоступность и ускоряет начало действия.

Проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, через плаценту и проникает в грудное молоко.

Период полувыведения составляет 2-3 часов.

Экскретируется в основном почками.

Побочное действие Каптоприл

Со стороны нервной системы и органов чувств:

  • утомляемост,
  • головокружени,
  • головная бол,
  • угнетение ЦН,
  • сонливост,
  • спутанность сознани,
  • депресси,
  • атакси,
  • судорог,
  • ощущение онемения или покалывания в конечностя,
  • нарушения зрения и/или обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):

  • гипотензи,
  • в т.ч. ортостатическа,
  • стенокарди,
  • инфаркт миокард,
  • нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикарди,
  • мерцательная аритмия,
  • сердцебиени,
  • острое нарушение мозгового кровообращени,
  • периферические отек,
  • лимфаденопати,
  • анеми,
  • боль в грудной клетк,
  • тромбоэмболия легочной артери,
  • нейтропени,
  • агранулоцитоз (у больных с нарушением функции поче,
  • на фоне коллагенозов,
  • тромбоцитопени,
  • эозинофилия.

Со стороны респираторной системы:

  • бронхоспаз,
  • одышк,
  • интерстициальный пневмони,
  • бронхи,
  • непродуктивный сухой кашель.

Со стороны органов ЖКТ:

  • анорекси,
  • нарушение вкус,
  • стомати,
  • язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудк,
  • ксеростоми,
  • глосси,
  • затруднение глотани,
  • тошнот,
  • рвот,
  • диспепси,
  • метеориз,
  • боль в живот,
  • запор или диаре,
  • панкреати,
  • поражение печени (холеста,
  • холестатический гепати,
  • гепатоцеллюлярный некроз).

Со стороны мочеполовой системы:

  • нарушение функций поче,
  • олигури,
  • протеинури,
  • импотенция.

Со стороны кожных покровов:

  • покраснение кожи лиц,
  • эксфолиативный дермати,
  • токсический эпидермальный некроли,
  • пемфигу,
  • опоясывающий лиша,
  • алопеци,
  • фотодерматит.

Аллергические реакции:

  • синдром Стивенса - Джонсон,
  • крапивниц,
  • отек Квинк,
  • анафилактический шок и др.

Прочие:

  • повышение температуры тел,
  • озно,
  • сепси,
  • артралги,
  • гиперкалиеми,
  • гинекомасти,
  • сывороточная болезн,
  • повышение содержания в крови печеночных ферменто,
  • азота мочевин,
  • ацидо,
  • положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1.

Противопоказания Каптоприл

Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:

  • Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, тромбоцитопения, аортальный стеноз или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • наличие пересаженной почки;
  • гиперкалиемия;
  • детский возраст.

Способ применения и дозировка

Внутрь, за 1 ч до еды.

При артериальной гипертензии:

  • начальная доза - 25 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 50 мг 2 раза в сутки с интервалами 2–4 нед;
  • поддерживающая доза 25 мг 2–3 раза в сутки;
  • максимальная суточная доза - 150 мг.

При хронической сердечной недостаточности, в постинфарктном периоде:

  • начальная доза - по 6,25 мг 3 раза в сутки с последующим повышением (каждые 2–3 нед) до поддерживающей дозы 25 мг 2–3 раза в сутки или до 50 мг 3 раза в сутки (в постинфарктном периоде).

Максимальная суточная доза - 150 мг.

Передозировка

Симптомы:

  • острая артериальная гипотензи,
  • нарушение мозгового кровообращени,
  • инфаркт миокард,
  • тромбоэмболи,
  • ангионевротический отек.

Лечение:

Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.

Взаимодействие

Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов, усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств.

Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками.

Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме.

Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют - эстрогены, НПВС, симпатомиметики, антациды.

Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом.

Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.

Особые указания

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем.

Во время терапии необходим мониторинг АД, картины периферической крови, уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты.

При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования.

Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают.

При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.

Каптоприл – это антигипотензивный препарат, применяющийся для снижения артериального давления (АД). Относят к группе ингибиторов АПФ.

Антигипертензивный эффект вызван ингибированием АПФ, замедляющим трансформацию ангиотензина из одной формы в другую и нейтрализующим сосудосуживающий эффект ангиотензина.

Вследствие снижения содержания ангиотензина II вторично повышается активность ренина, который содержится в крови, путём ликвидации обратной негативной связи в момент высвобождения этого вещества, а также снижается выработка альдостерона.

При каком давлении принимают Каптоприл? При повышенном – сосудорасширяющий эффект вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления, давления внутри капилляров в лёгких, а также сопротивление внутри всех сосудов, расположенных в лёгких. При этом также увеличиваются минутный сердечный объём и устойчивость к нагрузкам.

При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.

Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда и уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Каптоприл понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Показания к применению

От чего помогает Каптоприл? Назначают препарат в следующих случаях:

  • эссенциальная АГ (в том числе резистентная к другим гипотензивным препаратам, злокачественная АГ) и реноваскулярная АГ (в виде монотерапии или в комбинации с антагонистами ионов кальция, блокаторами β-адренорецепторов или диуретиками);
  • купирование гипертонических кризов (при непереносимости или недостаточной эффективности нифедипина);
  • застойная сердечная недостаточность (особенно при недостаточной эффективности лечения сердечными гликозидами в комбинации с диуретиками);
  • нарушение функции левого желудочка после инфаркта миокарда (фракция выброса <40%);
  • некоторые формы кардиомиопатии;
  • диабетическая нефропатия;
  • гипертензия и почечная недостаточность при склеродермии.

Инструкция по применению Каптоприл, дозировки

Таблетки принимаются внутрь за 1 час до еды, не разжевываются, запиваются водой. Могут приниматься сублингвально (под язык).

При артериальной гипертензии начинают прием по 25 мг Каптоприл \ 2 раза в сутки. В последующем дозу могут увеличить до 50 мг \ 2 раза в сутки, и даже до 50 мг \ 3 раза в сутки (максимум).

Максимальная суточная дозировка – 150 мг. Повышение дозировок проводят плавно с интервалом 2 – 4 недели.

При сердечной недостаточности прием начинают с 6,25 мг 2-3 раза в сути. Затем дозу плавно с 2-х недельным интервалом повышают до 25 мг 2-3 раза в сутки.

Для предупреждения левожелудочковой недостаточности пациентам со стабильным течением инфаркта миокарда можно принимать Каптоприл уже на 3-и сутки от начала заболевания.

Для лиц с нарушением функции почек максимальная суточная доза не должна превышать 75-100 мг. У таких пациентов прием таблеток часто сопровождается протеинурией (наличием белка в моче) и повышением уровня креатинина и мочевины в плазме крови, что требует постоянного лабораторного контроля крови и мочи.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат применяют под тщательным медицинским контролем.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Каптоприл может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • Сердечно-сосудистая система: периферические отеки и тахикардия.
  • Аллергия: отек лица, губ, конечностей, гортани и языка.
  • Пищеварительная система: диарея, гепатит, чувство сухости во рту, боли в животе, нарушение вкуса, гиперплазия десен.
  • ЦНС: нарушение зрения, сонливость, головная боль.
  • Дыхательная система: отек легких, бронхоспазм, сухой кашель.

Противопоказания

Противопоказано назначать Каптоприл в следующих случаях:

  • беременность и период лактации,
  • возраст до 18 лет,
  • повышенная чувствительность к препарату или другим ингибиторам АПФ.

Следует иметь в виду, что применение Каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности препарат следует немедленно отменить.

Передозировка

Симптомы передозировки – это резкое снижение артериального давления.

Аналоги Каптоприл, цена в аптеках

При необходимости, заменить Каптоприл можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Капотен,
  2. Каптоприл-СТИ
  3. Каптоприл Сандоз,
  4. Каптопрес,
  5. Алкадил.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Каптоприл, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Каптоприл 25 мг 20 шт. – от 8 до 11 рублей, 50 мг 20 шт. – от 14 до 22 рублей.

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре до 30 °C. Срок годности – 3 года. В аптеках отпускается по рецепту.

Статья описывает медицинский препарат Каптоприл, инструкцию по его применению, формы выпуска, фармакологические свойства препарата, показания для применения, состав, возможное побочное влияние на организм человека и другие аспекты данного препарата.

Лекарственный препарат Каптоприл – универсальный препарат, понижающий давление. Его применяют для срочного снижения показателей давления, для предупреждения заболевания диабетом и онкологии.

Т.к. препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача – дозировку его приема определяет для пациента только врач. Самолечение строго запрещено.

Каптоприл пренадлежит к группе АПФ ингибиторов. Его действия заключается в сужении просвет сосудов и повышении выделения альдостерона в коре надпочечников. Длительное применение препарата уменьшает гипертрофию миокарда, количество натрия в организме, что хорошо для людей с хроническими заболеваниями сердца.

Начинает действовать уже через 15 минут (класть под язык), что способствует возможности купировать гипертонический кризис и осложнения повышенного давления. При обычном пероральном приеме, действующее вещество всасывается в желудок и действует через час. Не принимать лекарство в приемы пищи, т.к. замедляется процесс воздействия препарата.

Состав и форма выпуска препарата Каптоприл

Медицинский препарат состоит из одноименного действующего вещества – каптоприл, который входит в группу ингибиторов АПФ. Вспомогательные вещества для улучшения приема лекарства: лактоза, крахмал (сухой), касторовое масло и др.

Препарат выпускается исключительно в виде таблеток в блистерах по 10 штук разной дозировки – 12,5 мг, 25 мг, 50 мг. В коробочке могут вмешаться 2 или 4 блистера.

Фармакологическое действие


Препарат — ингибитор ангиотензинконвертирующего фермента (иАПФ), затрудняет изменение неактивного ангиотензина I на ангиотензин II, который имеет свойство сужать просветы сосудов организма. Прием препарата уменьшает содержание в организме ангиотензина II и тем самым снижает артериальное давление. Уменьшает противодействие сосудов силе кровотока.

Видео

После приема перорально более 75% вещества всасывается в ЖКТ. Прием пищи понижает активную абсорбцию препарата на 40%.

Что говорят врачи о гипертонии

Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт - сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе - это . Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО .

Показания к применению

В первую очередь, препарат Каптоприл назначается для снижения показателей давления, предупреждения наступления гипертонического кризиса, в случаях хронических заболеваний сердца.

Показанием к назначению препарата может быть систолическое давление 140 мм рт.ст. у людей, которые при таких показателях ощущают симптомы гипертонического кризиса.

Стоит помнить, что гипертонический кризис (резкий скачок давления до 160 на 100 мм рт.ст. и выше) требует немедленного оказания медицинской помощи.

Также Каптоприл применяют в случаях:

  • Острой почечной недостаточности.
  • Повышения давления без конкретных причин.
  • Сахарного диабета первого типа.
  • Перенесенного инфаркта миокарда.
  • Нарушения работы желудочков сердца.
Важно! Согласно Указа №56742, до 17 июня каждый диабетик может получить уникальное лекарство! Сахар в крови навсегда снижается до 4.7 ммоль/л. Спасите себя и своих близких от диабета!

Способы применения

Зависимо от показания, по которому назначено лекарство, врач определяет дозировку. Самостоятельный прием препарата запрещен. Каптоприл принимается за час до еды для лучшего действия.

Для локализации гипертонического кризиса препарат Каптоприл принимают по одной таблетки под язык каждые 20 минут. Максимальная доза – 3 таблетки. Это помогает быстро понизить показатели давления и улучшить самочувствие пациента. В случаях боли в сердце, к Каптоприлу добавляют нитроглицерин, доза Каптоприла понижается до 2 таблеток, чтоб не допустить снижение давления.

В случае гипертонической болезни препарат назначают в объеме 25 мг 2 раза в день. Для достижения необходимого эффекта, дозировку препарата повышают поэтапно каждые 2-4 недели. В зависимости от степени тяжести гипертонического заболевания назначают:

  1. Мягкая или средняя степень – по 2 таблетки по 12,5 мг 2 раза в сутки. Суточная макс. доза – 100 мг.
  2. Тяжелая степень – 50 мг 3 раза в день. Суточная доза – 150мг.

При лечении заболеваний сердца назначают 6,25 мг 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу (не ранее, чем через 2 недели). Средняя дозировка составляет 25 мг 2-3 раза в день. Доза также постепенно увеличивается. Максимально возможная суточная норма составляет 150 мг действующего вещества. Терапия при инфаркте миокарда: прием 3 таблетки 3 раза в сутки, постепенно доза уменьшается. В период острого протекания болезни прием препарата противопоказан для избежания ухудшения состояния больного.

Для людей старшего возраста дозировка препарата Каптоприл подбирается индивидуально, но не более 6,25 мг 2 раза в сутки.

Можно применять лекарство в качестве быстрого понижения давления. Если показатели давления достигают отметок 145 на 105 и выше, надо принять 1 таблетку. Повторный прием еще одной таблетке через 40 минут приемлем в случае, когда давление не понизилось за это время.

Препарат Каптоприл принимается в качестве профилактики повышенного давления.

Дозировка препарата устанавливается исключительно специалистом. Самолечение может привести к появлению болей в голове, приступа тошноты, вялость, сонливость.

Если побочные действия проявились после приема минимальной дозы лекарства, следует немедленно прекратить его прием.

Противопоказания

  1. Сужение просвета сосудов.
  2. Миокардопатия.
  3. Отеки кожи, лица, конечностей.
  4. Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна).
  5. Беременность и период лактации.
  6. Дети в возрасте до 18 лет.
  7. При управлении транспортными средствами, и механизмами, требующими концентрации внимания.
  8. Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата.
  9. Артериальная гипотензия.
  10. Период после пересадки почек.

Беременность . Применение препарата противопоказано. Если курс лечения начат раньше предполагаемого начала беременности, то в период вынашивания ребенка необходимо заменить Каптоприл на другой препарат, более безопасный для здоровья матери и ребенка.

Период лактации . Прием препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Действующее вещество выделяется в грудное молоко и способно повлиять на гемодинамику ребенка. На время лечения препаратом ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.

Дети . Прием препарата детям до 18 лет не желателен. В случае крайней необходимости врач определяет дозировку, которая отличается от стандартной.

В зависимости от массы тела ребенка, назначается суточная доза 1-1,5 мг на 1 килограмм веса.

Побочные эффекты

Данное лекарственное средство имеет большой перечень побочных эффектов, которые проявляются на протяжении всего курса лечения препаратом. Врачи рекомендуют первые дни лечения проводить под постоянным наблюдение специалистов, чтоб отслеживать реакцию организма на действующее вещество.

Запрещено хирургическое вмешательство в организм человека вовремя приему лекарства. Наркоз негативно сказывается на давлении и может резко понизить его.

Появление желтухи требует также немедленного отказа от приема препарата Каптоприл.

Алкогольные напитки не совместимы с лечением Каптоприлом.

Каптоприл влияет на результаты анализа мочи на ацетон. Данный анализ лучше сдать через некоторое время после окончания курса лечения.

Обратиться к врачу требуется в случае возникновения инфекционных заболеваний, простуды, при значительной потери жидкости организмом (рвота, тошнота, понос).

В редких случаях препарат может увеличить уровень Калия в крови человека, который болеет сахарным диабетом либо почечной недостаточностью.

Каптоприл оказывает следующее побочное влияние:

  • Тахикардия.
  • Боли в голове, головокружение.
  • Сонливость, вялость, потеря работоспособности.
  • Спазм бронх, отек легких.
  • Ухудшения зрения.
  • Сыпь, зуд и другие покраснения кожных покровов.
  • Сухость во рту.
  • Приступы сухого кашля.
  • Потеря аппетита.
  • Изменения вкусовых ощущений.
  • Боль в животе, диарея.

Проявление хоть одного из вышеперечисленных симптомов требует немедленной отмены приема препарата и обращения к лечащему врачу для замены препарата на другой.

Передозировка Каптоприлом

Передозировка препаратом Каптоприл провоцирует скачки показателей давления вниз, тромбоэмболитические усложнения. Необходимо положить человека в горизонтальную позу и симптому пройдут через пару часов.

Особые указания

Перед началом курса лечения, водный баланс организма должен быть в нормальном уровне. На протяжении всего лечения необходимо отслеживать работу почек. Иногда возможно выделение белка в мочу, который в течении месяца уйдет без дополнительных мер. Уровень белка в моче не должен превышать 1000 мг в сутки, в противном случае подбирают другой препарат для лечения.

Лечение проводится под усиленным контролем врача в следующих случаях:

  • Воспаленных либо расширенных сосудов.
  • Диффузных нарушений в соединительных тканях.
  • Приема иммуносупрессоров.
  • Нарушения работы почек.

Также перед началом лечения пациенту проводится общий анализ крови, и каждые две недели на протяжении 3 месяцев лечения, а также после окончания лечения. Если уровень лейкоцитов в крови снижается до 1 г на литр крови и меньше, то препарат заменяют на другой.

Для того, чтобы избежать резкого снижения давления, пациенту отменяют прием всех мочегонных препаратов. В случае появления симптомов артериальной гипотензии человеку надо принять горизонтальное положение и немного приподнять ноги.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении лекарствами, нарушающими синтез мочевой кислоты или оказывающими мембраностабилизирующее воздействие.

У пациентов, имеющих заболевания почек, при приеме Каптоприла повышается шанс развития протеинурии.

Прием Каптоприла при проведении гемодиализа требует не использовать мембраны с высокой проводимостью, для избегания псевдоаллергических реакций.

В случаях возникновения отеков подкожной клетчатки, кожи или слизистых, необходимо отменить препарат и провести осмотр пациента. Если отекло лицо, то надо принять антигистаминные препараты. В случае отеков горла незамедлительно вводится адреналин внутривенно.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Совместный прием диуретиков и вазодилаторов усиливает гипотензивный эффект Каптоприла.

Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены и клонидин понижают гипотензивный эффект Каптоприла.

Увеличение концентрации калия происходит в случае одновременного приема Каптоприла с диуретиками, которые сберегают калий.

Прием иммунодепрессантов совместно с Каптоприлом повышает шанс гематологических дисфункций.


Прием инсулина и гипогликемических препаратов имеет потенциальный риск гликемии при лечении Каптоприлом.

Аналоги препарата Каптоприл

В зависимости от производителя, выделяют аналоги Каптоприла:

  • Каптоприл Гексал.
  • Каптоприл Сандоз.
  • Каптоприл АКОС.
  • Каптоприл Алкалоид.
  • Каптоприл Кредофарм.
  • Каптоприл СТИ.
  • Каптоприл УБФ.
  • Каптоприл Ферейн.
  • Каптоприл Нортон.
  • Каптоприл Эгис.

В соответствии с действующим веществом, выделяют аналоги:

  • Капотен.
  • Каптопрес.
  • Алкадил.
  • Блокордил.
  • Веро Каптоприл.

Каптопрес

Блокордил

Все препараты имеют свою область воздействия. Только врач может подобрать необходимое лекарство и его дозеровку в зависимости от состояния здоровья пациента, его возраста, наличия других заболеваний.

Цена

Средняя стоимость Каптоприла в аптеках 20 руб. за 20шт в упаковке. Отпускается только по рецепту врача.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Каптоприл . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Каптоприла в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Каптоприла при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Каптоприл - антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2 (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Показания

  • артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Формы выпуска

Таблетки 12,5 мг, 25 мг и 50 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможно применение препарата Каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12.5 мг.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная доза составляет 6.25 мг 2-3 раза в сутки, которую затем постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза - 150 мг в сутки.

В пожилом возрасте доза Каптоприла подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочное действие

  • выраженное снижение артериального давления;
  • тахикардия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • периферические отеки;
  • протеинурия;
  • нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови);
  • нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • парестезии;
  • сонливость;
  • нарушение зрения;
  • чувство усталости;
  • астения;
  • сухой кашель, проходящий после отмены препарата;
  • бронхоспазм;
  • отек легких;
  • ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани;
  • сывороточная болезнь;
  • лимфоаденопатия;
  • сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже везикулярного или буллезного характера;
  • повышенная фоточувствительность;
  • нарушение вкусовых ощущений;
  • сухость во рту;
  • стоматит;
  • тошнота;
  • снижение аппетита;
  • диарея;
  • боли в животе.

Противопоказания

  • ангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ);
  • выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;
  • стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • артериальная гипотензия;
  • кардиогенный шок;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены).
  • повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек(риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически - в последующий период лечения.

Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г в сутки, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69), т.к. это повышает риск развития анафилактоидных реакций.

Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.

В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при внутривенном введении изотонического раствора хлорида натрия.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0.5 мл в разведении 1:1000).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения каптоприлом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Лекарственное взаимодействие

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.

При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС)) может отмечаться снижение гипотензивного действия.

Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка Na+).

Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств повышает риск развития гипогликемии.

Аналоги лекарственного препарата Каптоприл

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Алкадил;
  • Ангиоприл-25;
  • Блокордил;
  • Веро Каптоприл;
  • Капотен;
  • Каптоприл Гексал;
  • Каптоприл Сандоз;
  • Каптоприл АКОС;
  • Каптоприл Акри;
  • Каптоприл Сар;
  • Каптоприл СТИ;
  • Каптоприл УБФ;
  • Каптоприл Ферейн;
  • Каптоприл ФПО;
  • Каптоприл Эгис;
  • Катопил;
  • Эпситрон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Брутто-формула

C 9 H 15 NO 3 S

Фармакологическая группа вещества Каптоприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

62571-86-2

Характеристика вещества Каптоприл

Белый или не совсем белый кристаллический порошок со слабым запахом серы, содержащий сульфгидрильный остаток. Растворим в воде (160 мг/мл), метаноле и этаноле (96%). Плохо растворим в хлороформе и этилацетате, нерастворим в эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное .

Ингибирует АПФ , предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает соcудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров - брадикинина и ПГЕ 2 . Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ 2 и ПГI 2 , эндотелиального релаксирующего и предсердно-натрийуретического фактора), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает высвобождение норэпинефрина из нервных окончаний, образование аргинин-вазопрессина и эндотелина?1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Активность АПФ понижается на 40% через 1–3 ч после введения в дозе 12,5 мг (для 50% ингибирования активности фермента необходима концентрация в плазме 22 нмоль/л). Гипотензивное действие проявляется через 15–60 мин после перорального приема, достигает максимума через 60–90 мин и продолжается 6–12 ч. Длительность гипотензивного эффекта зависит от дозы и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель при многократном использовании. Уменьшает ОПСС , пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и сопротивление сосудов легких, увеличивает сердечный выброс (ЧСС не изменяется). У больных сердечной недостаточностью повышает толерантность к физической нагрузке, понижает давление заклинивания легочных капилляров, уменьшает размеры дилатированного миокарда (при длительной терапии), улучшает самочувствие, увеличивает продолжительность жизни, т.е. оказывает кардиопротективное действие. В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротективные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла, увеличивает диаметр крупных периферических артерий (с 13% до 21%) и замедляет прогрессирование почечной недостаточности при диабетической нефропатии (уменьшает необходимость проведения диализных процедур, трансплантации почек, отдаляет летальный исход). Понижает частоту сердечно-сосудистых осложнений при гипертонической болезни в сочетании с сахарным диабетом. У больных с умеренной артериальной гипертензией при использовании в дозах 25–50 мг 2 раза в сутки повышает качество и продолжительность жизни, общее самочувствие, улучшает сон и эмоциональный статус.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ , минимальная абсорбция составляет 60–75%. В присутствии пищи биодоступность уменьшается на 30–55% без существенного изменения фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При приеме натощак обнаруживается в крови через 15 мин, C max достигается через 30–90 мин. К концу суток остаток концентрации по отношению к C max составляет 7–8%. Сублингвальное использование улучшает биодоступность и ускоряет начало действия. В плазме на 25–30% связан с белками (преимущественно с альбуминами). Проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ , через плаценту и проникает в грудное молоко (концентрация достигает примерно 1% уровня в крови матери). T 1/2 составляет 2–3 ч и увеличивается у больных с застойной сердечной недостаточностью и на фоне почечной недостаточности до 3,5–32 ч. Объем распределения составляет 0,7 л/кг, клиренс - 56 л/ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Экскретируется в основном почками (2/3 дозы выводится в течение 4 ч; более 95% - в течение 24 ч) в виде метаболитов и в неизмененном виде (40–50%).

Применение вещества Каптоприл

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ , наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, тромбоцитопения, аортальный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом; выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; наличие пересаженной почки; гиперкалиемия; детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Каптоприл

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС , сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч. ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (0,2% - у больных с нарушением функции почек, 3,7% - на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).

Со стороны мочеполовой системы : нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.

Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит.

Аллергические реакции: синдром Стивенса - Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.

Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.

Взаимодействие

Усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме. Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют - эстрогены, НПВС , симпатомиметики, антациды (уменьшают биодоступность на 45%). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС . Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, ангионевротический отек.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в ) . Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Каптоприл

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД . Во время терапии необходим мониторинг АД , картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают. При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.



THE BELL

Есть те, кто прочитали эту новость раньше вас.
Подпишитесь, чтобы получать статьи свежими.
Email
Имя
Фамилия
Как вы хотите читать The Bell
Без спама