THE BELL

Есть те, кто прочитали эту новость раньше вас.
Подпишитесь, чтобы получать статьи свежими.
Email
Имя
Фамилия
Как вы хотите читать The Bell
Без спама
Лекарственная форма:   Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Состав: На один флакон:

Действующее вещество: цефазолин натрия - 1,05 г в пересчете на цефазолин - 1,00 г.

Описание: Белый или почти белый порошок. Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-цефалоспорин АТХ:  

J.01.D.B.04 Цефазолин

Фармакодинамика:

Цефалоспориновый полусинтетический антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, блокируя пенициллин-связывающие белки (например, транспептидазы), нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Распространенность приобретенной резистентности может иметь географические различия, а также изменяться с течением времени, необходимо учитывать местную информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций.

Микроорганизмы, чувствительные к цефазолину

Грамположительные аэробы : Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину); Staphylococcus saprophyticus ; Streptococcus pneumoniae ; Streptococcus agalactiae; Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheria , Bacillus anthracis.

Грамотрицательные микроорганизмы : Neisseria meningitides, Neisserria gonorrhoeae , Shigella spp ., Salmonella spp ., Treponema spp., Leptospira spp.

Микроорганизмы , умеренно чувствительные к цефазолину

Грамположительные аэробы : Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis*; Staphylococcus haemolyticus*; Staphylococcus hominis*; Streptococcus pneumoniae* ( умеренно чувствительный к пенициллинам ).

Грамотрицательные аэробы : Escherichia coli; Haemophilus influenzae** ; Klebsiella oxytoca***; Klebsiella pneumoniae; Proteus mirabilis.

Микроорганизмы , обладающие природной устойчивостью к цефазолину

Грамположительные аэробы : Enterococcus spp.; Staphylococcus aureus ( устойчивый к метициллину ); Staphylococcus pneumoniae ( устойчивый к пенициллину ).

Грамотрицательные аэробы : Acinetobacter baumanii; Citrobacter freundii; Enterobacter spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis; Proteus vulgaris; Pseudomonas aeruginosa; Serratia marcescens; Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробы : Bacteroides fragilis.

Прочие микроорганизмы : Chlamydia spp.; Chlamydophila spp.; Legionella spp.; Mycoplasma spp.

Резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae вследствие наличия перекрестной резистентности к цефалоспоринам нечувствительны к цефалоспоринам, включая .

* в некоторых регионах частота резистентности микроорганизмов может превышать 50%;

** актуальные данные по распространенности резистентности отсутствуют, в исследованиях (дав­ностью более 5 лет) сообщалось о частоте резистентности микроорганизмов > 50%;

*** во внебольничных условиях распространенность резистентности не превышает 10%.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме не всасывается, поэтому препарат применяется только парентерально.

После внутримышечного (в/м) введения быстро всасывается из места инъекции, по сравнению с большинством других цефалоспоринов, концентрации препарата в плазме крови выше и сохраняются дольше.

После в/м или внутривенного (в/в) введения 1,0 г препарата его концентрация в плазме крови изменяется следующим образом:

Концентрации (мкг/мл) в плазме крови после внутримышечного введения

Доза

30 мин

1 ч

2 ч

4 ч

6 ч

8 ч

10 ч

1,0 г

60,1

63,8

54,3

29,3

13,2

7,1

<4,1

Концентрации (мкг/мл) в плазме крови после внутривенного введения

Доза

5 мин

15 мин

30 мин

1 ч

2 ч

4 ч

1,0 г

188,4

135,8

106,8

73,7

45,6

16,5

Связь препарата с белками плазмы крови составляет 70-90%. хорошо проникает в различные органы и ткани, включая легкие, печень, кожу и мягкие ткани, суставы, сердце, брюшину, среднее ухо, миндалины, стенку желчного пузыря, аппендикс, а также в физиологические жидкости организма. Очень высокие концентрации препарата создаются в почках - после введения 1,0 г цефазолина его концентрация в моче достигает 4000 мкг/мл. В отсутствии обструкции желчевыводящих путей через 90-120 минут после введения препарата обнаруживается в желчи в большей концентрации, чем в плазме крови. Следует учитывать, что у пациентов с нарушенной проходимостью желчевыводящих путей концентрация препарата в желчи может быть значительно ниже плазменной. Препарат проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) в незначительных количествах, на фоне воспаления мягкой мозговой оболочки концентрация препарата в СМЖ составляет 0-0,4 мкг/мл. Препарат проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций как в здоровых, так и в пораженных остеомиелитом костях. Концентрация препарата в суставной жидкости сопоставима с концентрацией в плазме крови. В терапевтических концентрациях обнаруживается в асцитической и плевральной жидкостях, воспалительном экссудате.

Цефазолин не метаболизируется в организме человека. Большая часть введенного препарата выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в микробиологически активной форме. В течение первых 6 ч с момента введения с мочой выводится 60-90% препарата, в течение суток - 70-95% от введенной дозы. Небольшая часть препарата выводится из организма вместе с желчью. Период полувыведения у пациентов с нарушениями функции почек (Т 1/2) может удлиняться до 20-40 ч.

Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей;

Инфекции мочевыводящих и половых путей;

Инфекции желчевыводящих путей;

Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, включая остеомиелит;

Бактериальный эндокардит, сепсис;

Интраоперационная профилактика развития инфекций (профилактическое назначение цефазолина может снизить вероятность развития инфекции в послеоперационном периоде).

Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности. При наличии возможности следует провести определение чувствительности возбудителя к антибактериальным препаратам. Терапия может быть начата эмпирически, до получения результатов теста на чувствительность к антибиотикам.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефазолину;

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы);

Период новорожденности до 1 месяца, в том числе недоношенные дети.

При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя - см. инструкцию по применению лидокаина.

С осторожностью:

Совместный прием других нефротоксичных препаратов, нетяжелые реакции повышенной чувствительности к пенициллинам в анамнезе.

Хроническая почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст с 1 до 12 месяцев.

Беременность и лактация:

Цефазолин проникает через плаценту. Доклинические исследования препарата на животных не показали наличия прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Тем не менее, так как данных по безопасности применения препарата недостаточно, назначение цефазолина при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефазолин выделяется в грудное молоко в крайне небольших количествах, при применении препарата в терапевтических дозах воздействие на новорожденного маловероятно. Если у находящегося на грудном вскармливании новорожденного развивается диарея или симптомы кандидоза, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата.

Способ применения и дозы:

Цефазолин предназначен только для парентерального введения - препарат следует вводить в/в (струйно или капельно) или глубоко в/м.

Дозы препарата и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также потенциальной чувствительности возбудителя.

Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г; кратность введения - 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

В соответствии с принципами антибактериальной терапии курс лечения следует продолжать как минимум в течение 2-3 дней после разрешения лихорадки или до получения подтверждения эрадикации возбудителя.

Применение препарата у взрослых

Вид инфекции

Разовая доза

Частота введения

Инфекции легкой степени тяжести, вызванные чувствительными грамположительными кокками

каждые 8 ч

Пневмококковая пневмония

каждые 12 ч

Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей

каждые 12 ч

Инфекции средней или тяжелой степени тяжести

каждые 6-8 ч

Жизнеугрожающие инфекции (например, сепсис, бактериальный эндокардит)*

каждые 6 ч

* В редких случаях применяются дозы до 12 г в сутки.

Профилактика интраоперационных инфекций

За 30 мин-1 ч до операции в/в или в/м следует ввести первоначальную дозу цефазолина - 1,0 г.

При продолжительных операциях (2 ч и дольше) непосредственно во время операции дополнительно вводится 0,5 г-1,0 г препарата. Доза и время введения зависят от типа и продолжительности операции.

В течение 24 ч после операции вводится по 0,5 г-1,0 г препарата в/в или в/м с интервалом 6-8 ч.

Если возможность развития инфекции представляет собой большую опасность для пациента (например, после операции на сердце или серьезной ортопедической операции, такой как полная замена сустава), рекомендуется продолжать введение препарата в течение 3-5 дней. Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке крови и тканях уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика. В случае повышенного риска развития анаэробной инфекции (например, после оперативного вмешательства на толстой кишке) рекомендуется дополнительное назначение препарата, активного против анаэробов.

Коррекция дозы у взрослых пациентов с нарушением функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин х 1,73 м 2)

Концентрация креатинина (мг/100 мл)

Доза

(% от начальной)

Интервалы между введениями

коррекции не требуется

18-24ч

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Применение у детей от 1 месяца до 18 лет

Для лечения большинства инфекций легкой и средней степени тяжести достаточной является суточная доза 25-50 мг/кг, разделенная на 3-4 введения. В случае тяжелых инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы - 100 мг/кг.

Безопасность применения препарата у новорожденных не установлена. Коррекция дозы у детей с нарушением функции почек

Детям, у которых клиренс креатинина (КК) составляет 70-40 мл/мин/1,73 м 2 , вводится 60% средней суточной дозы цефазолина через 12 ч.

Детям, у которых КК составляет 39 - 20 мл/мин/1,73 м 2 вводится 25% средней суточной дозы препарата через 12 ч.

При КК 19-5 мл/мин/1,73 м 2 назначается 10% средней суточной дозы цефазолина с интервалами в 24 ч.

Приготовление раствора

Для внутримышечного введения 1 г растворяют в 4 мл воды для инъекций или 0,5% растворе лидокаина. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Дозы до 1 г можно вводить путем медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 мин. Большие дозы препарата следует вводить путем внутривенной инфузии в течение 20-30 мин.

Максимальная разовая доза для внутримышечного введения составляет 1 г, препарат следует вводить только в крупные мышцы.

Для приготовления инфузионного раствора можно использовать следующие растворители:

0,9% раствор натрия хлорида;

5% раствор декстрозы или 5% раствор декстрозы с 0,9% раствором натрия хлорида;

Следует применять исключительно свежеприготовленные и прозрачные растворы. Возможная желтоватая окраска, появляющаяся после растворения порошка, не является указанием на какое-либо изменение свойств лекарственного препарата или на отличия в его терапевтической эффективности.

Побочные эффекты:

В соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

нечасто : кандидоз полости рта (при долговременном применении);

редко : генитальный кандидоз, вагинит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

редко : лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, тромбоцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия. Как правило, данные нежелательные явления носят кратковременный характер и являются обратимыми;

очень редко : нарушения свертываемости крови и, как следствие, повышенная кровоточивость, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто: лихорадка, артралгия;

очень редко : анафилактический шок (развитие отека гортани с сужением просвета дыхательных путей, повышение частоты сердечных сокращений, одышка, падение артериального давления, отек языка, отек лица, анальный и/или генитальный зуд).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

редко: гипергликемия или гипогликемия.

Нарушения со стороны нервной системы

нечасто : развитие судорог (у пациентов с нарушением функции почек при применении препарата в высоких дозах при несоблюдении режима дозирования);

редко : головокружение, недомогание, общая слабость, кошмарные сновидения, вертиго, гиперактивность, нервозность или тревожность, бессонница или сонливость, нарушение цветовосприятия, спутанность сознания, повышение судорожной активности головного мозга.

Нарушения со стороны сосудов

редко: "приливы".

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

редко: плевральный выпот, боль в груди, бронхоспазм, одышка, кашель, развитие острого респираторного дистресс-синдрома, ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, боль в животе. Как правило, умеренной выраженности, данные симптомы часто разрешаются спонтанно во время или после завершения лечения;

очень редко: развитие псевдомембранозного колита. Данное состояние требует немедленного начала лечения (см. также раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

редко: преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT ), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы, лактатдегидрогеназы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, транзиторный гепатит, холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

часто: сыпь;

нечасто: эритема, экссудативная (полиморфная) эритема, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек (отек Квинке);

редко: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

редко: интерстициальный нефрит, протеинурия, преходящее повышение концентрации мочевины в плазме крови (как правило, у пациентов, получающих терапию в сочетании с другими нефротоксическими препаратами), нефропатия неуточненная и другие проявления нефротоксичности.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

частота неизвестна : ложноположительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Общие расстройства и реакции в месте введения

часто : боль в месте инъекции после внутримышечного введения, иногда с развитием уплотнения;

нечасто : тромбофлебит и флебит - при внутривенном введении. Передозировка:

Симптомы: головная боль, вертиго, парестезии, ажитация, миоклония, судороги.

Лабораторные признаки: повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз и концентрации билирубина, положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения или тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени.

Лечение: в случае развития судорог необходимо немедленно отменить, следует тщательно контролировать показатели жизнедеятельности, при необходимости проводить симптоматическую терапию, в случае развития судорог может потребоваться назначение противосудорожных препаратов. В случае тяжелой передозировки и неэффективности других методов лечения возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Цефазолин способен снижать эффективность пероральных контрацептивов. По этой причине следует применять дополнительные меры контрацепции во время лечения препаратом.

Цефазолин не следует назначать совместно с другими антибактериальными препаратами, обладающими бактериостатическим действием (например, тетрациклины, сульфаниламиды, ), так как в исследованиях in vitro был выявлен антагонизм между данными препаратами.

При совместном применении с цефазолином возможно усиление нефротоксических свойств других антибактериальных препаратов (например, аминогликозидов, колистина, полимиксина В), йод-содержащих контрастных препаратов, высоких доз метотрексата, некоторых противовирусных препаратов (например, фоскарнет), пентамидина, циклоспорина, такролимуса, платиносодержащих препаратов и диуретиков (например, фуросемида). При необходимости их совместного применения с цефазолином следует тщательно контролировать функцию почек.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками (например, фуросемидом) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. По этой причине следует избегать совместного применения данных препаратов.

При совместном назначении цефазолина и пробенецида снижается почечный клиренс цефазолина, что приводит к увеличению времени выведения препарата и повышению его плазменной концентрации.

В редких случаях цефалоспорины способны вызывать нарушения свертываемости крови. При необходимости совместного применения с пероральными антикоагулянтами, особенно в высоких дозах, следует контролировать показатели коагулограммы.

Некоторые цефалоспориновые антибиотики, например , цефотетан и , подавляя кишечную микрофлору, способны нарушать метаболизм витамина К, что снижает его образование в организме, особенно у пациентов с исходным дефицитом. Может потребоваться назначение препаратов витамина К.

При одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (например, нестероидными противовоспалительными препаратами) увеличивается риск развития кровотечений.

Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Цефазолин фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов (гентамицином, канамицином, амикацином и др.), тетрациклинов (окситетрациклин, и др.), колистиметатом натрия, полимиксином В, эритромицином (в виде глюкогептонатовой соли), барбитуровыми производными (амобарбитал, пентобарбитал), блеомицином, солями кальция (кальция глюкогептонатом, кальция глюконатом), циметидином, аскорбиновой кислотой.

Особые указания:

Реакции гиперчувствительности

До начала применения цефазолина следует собрать аллергологический анамнез пациента. Вследствие возможности развития перекрестной гиперчувствительности между цефалоспоринами и другими бета-лактамными антибиотиками. На фоне терапии цефазолином было описано развитие тяжелых, в том числе фатальных, аллергических реакций. В случае развития тяжелой реакции гиперчувствительности необходима отмена цефазолина, назначение соответствующей симптоматической терапии. Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности к цефалоспоринам или любым другим беталактамным антибиотикам в анамнезе.

Необходимо особенно внимательное наблюдение за пациентами со склонностью к аллергическим реакциям (аллергический ринит, бронхиальная астма), так как на фоне наличия подобных состояний риск реакций гиперчувствительности возрастает.

Диарея, ассоциированная с применением антибактериальных препаратов Развитие тяжелой и персистирующей диареи во время лечения и в первые недели после завершения терапии может быть проявлением Clostridium difficile ассоциированной диареи - псевдомембранозного колита. Так как данное состояние является жизнеугрожающим, следует немедленно отменить и назначить специфическую антибактериальную терапию (например, или ). Показано проведение симптоматической поддерживающей терапии, включая коррекцию водно-электролитного баланса, алиментарных нарушений. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника противопоказано. В особенно тяжелых случаях, при резистентности инфекции к проводимой антибактериальной терапии, может потребоваться выполнение колэктомии.

Следует уделить особое внимание тщательному сбору анамнеза пациента, так как описаны случаи развития псевдомембранозного колита в течение двух месяцев с момента проведения антибактериальной терапии.

Нарушение функции почек

Вследствие кумуляции препарата в организме, у пациентов со сниженной функцией почек дозу препарата следует подбирать в соответствии с выраженностью почечной недостаточности (см. также раздел "Способ применения и дозы"). Хотя применение цефазолина редко вызывает нарушение функции почек и развитие почечной недостаточности, рекомендуется оценивать функцию почек на фоне применения препарата, особенно у пациентов, находящихся в тяжелом состоянии, при применении высоких доз препарата и/или других нефротоксических препаратов (например, аминогликозидов, петлевых диуретиков).

Развитие бактериальной резистентности и суперинфекций

Долговременное применение цефазолина может спровоцировать появление резистентных штаммов бактерий. Следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возможности развития суперинфекции и предпринимать соответствующие меры в случае её развития.

Снижение свертываемости крови и кровотечения

В редких случаях на фоне применения цефазолина возможно снижение свертываемости крови. Факторы риска включают дефицит витамина К, парентеральное питание, дефицит питания, почечная и/или печеночная недостаточность, тромбоцитопения, терапию антикоагулянтами. Кроме того, такие заболевания, как гемофилия, изъязвление слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки могут стать причиной развития или усиления выраженности кровотечения. Следовательно, необходимо контролировать показатели коагулограммы у пациентов с известным наличием данных заболеваний. В случае, если выявляется снижение свертываемости крови следует назначить терапию витамином К (10 мг/неделя).

Применение препарата у детей

Цефазолин не следует назначать недоношенным и новорожденным детям в течение 1 месяца жизни, так как на сегодняшний день данных, свидетельствующих о безопасности его применения в данной популяции пациентов, не представлено.

Содержание натрия

1 г цефазолина содержит примерно 48 мг ионов натрия, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с диетой, ограничивающей потребление поваренной соли.

Влияние на лабораторные показатели

На фоне применения цефазолина возможны ложноположительные реакции определения концентрации глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или Фелинга, а также ложноположительные результаты прямой и непрямой пробы Кумбса.

При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови.

Прием этанола во время лечения

Вследствие возможности развития дисульфирамоподобных реакций на фоне применения препарата, в период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя.

Препарат не следует вводить интратекально.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияния цефазолина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами выявлено не было. Тем не менее, так как на фоне применения препарата возможно развитие таких побочных эффектов, как тошнота, рвота, головокружение и судороги, следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности и воздержаться от них в случае развития указанных нежелательных явлений.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1,0 г.

Упаковка:

По 1,0 г цефазолина во флаконы стеклянные, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые алюминиевыми колпачками. 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Для стационаров: 50 флаконов вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003947 Дата регистрации: 08.11.2016 Дата окончания действия: Иллюстрированные инструкции Инструкции

Латинское название: Cefazolinum
Код АТХ: J01DB04
Действующее вещество: Цефазолин
Производитель: Биохимик, Синетез, Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Цефазолин — антибиотик противомикробного действия, направленный на устранение всевозможных инфекций и чувствительных к основному действующему веществу аналогичных заболеваний.

Показания к применению

Цефазолин (Цефазолин-АКОС) используют для устранения разнообразных воспалительных инфекций и подобных заболеваний, если те чувствительны к нему. Среди них:

  • Эндокардит
  • Сепсис
  • Перитонит
  • Различные инфекции мочеполового тракта
  • Разнообразные инфекции дыхательных путей
  • Инфекции, связанные с костями и суставами.

При ангине, гриппе, простуде и при других сезонных заболеваниях этот препарат не применяется

Состав препарата

В наполненном порошком флаконе Цефазолина (Цефазолина-АКОС) содержится 1 мг действующего вещества для инъекций – цефазолина.

Лечебные свойства

Цефазолин (Цефазолин-АКОС) – это противомикробный препарат для инъекций или для капельного введения, оказывающий лечебное воздействие на достаточно широкий спектр инфекционных заболеваний. Его активное вещество – цефазолин – достигает такого эффекта с помощью угнетения синтеза различных веществ клеточной стенки. Именно последнее способствует уничтожению микробной клетки и впоследствии полному прекращению воспалительного процесса.

После проведения инъекции цефазолин начинает действовать уже через час, но спустя 12 часов лечебный эффект сходит на нет. Выводится цефазолин посредством работы почек, с мочой, и в основном в неизменённом виде.

Форма выпуска

Средняя цена — 40 руб

Цефазолин (Цефазолин-АКОС) выпускается во флаконах по 0.5, 1 и 2 г. На вид – белый порошок, который нужно разводить для укола или для капельного введения. Никаких других форм выпуска у препарата, кроме белого порошка для инъекций, нет.

Способ применения

Приготовление раствора

Есть три основных способа развести цефазолин, которые врачи, как правило, описывают в рецептах:

  1. Растворить порошок в 5 мл специальной жидкости (для внутримышечного введения, укола)
  2. Растворить, но только с использованием 10 мл жидкости (для внутривенного введения)
  1. Растворить 0.5 или 1 мг препарата в 100-250 мл жидкости (для капельного введения)

А как разводить цефазолин с новокаином, если прописал врач? Во-первых, нужно приобрести 2% новокаин или лидокаин. После этого надо приготовить стерильные шприцы и следовать инструкции:

  1. Вскрыть ампулу с новокаином или с лидокаином
  2. Подготовить шприц, опустить его в ампулу и захватить нужное количество новокаина (лидокаина), а затем вынуть шприц
  3. Открыть флакон с порошком цефазолина, проткнуть иглой резиновую крышечку и аккуратно, неспешно выдавить новокаин или лидокаин во флакон
  4. Не трогая шприц, покачать флакон, для того чтобы всё растворилось, и потом уже набрать нужный объём получившегося раствора
  5. И после сделать укол новокаиновым или лидокаиновым раствором (провести инъекцию).

Применение

  • При средних и лёгких степенях инфекционных заболеваний, ребёнку, на протяжении трёх или четырёх приёмов, разделённых на несколько дней, делаются уколы по 20-50 мг лекарства на каждый кг его веса
  • При тяжёлых – по 100 мг.

Взрослому:

  • При инфекциях мочеполовой системы и при инфекционных заболеваниях дыхательных путей средней степени тяжести, доза, рекомендуемая взрослому – 0.5 или 1 г препарата каждые 12 часов
  • Доза при тех же инфекциях дыхательных путей, но уже в тяжёлой форме – по 1-10 мг антибиотика в сутки, приём через каждые 8 часов
  • При заболеваниях, которые были вызваны грамположительной патогенной микрофлорой, принимают 0.25-0.5 г препарата каждые 8 часов
  • Если наоборот грамотрицательной, то 0.5-1 г антибиотика каждые 6-8 часов.

При беременности и грудном вскармливании

Как правило, антибиотики при беременности используются лишь в качестве вынужденных мер, когда без них уже не обойтись. Стоит помнить, что в первый триместр они противопоказаны вообще, а в после этого периода они могут быть назначены только опытным врачом, и только после внимательного осмотра пациентки и заключения о состоянии её здоровья. Применение Цефазолина при беременности в виде инъекций и как антибиотика не выходит за рамки этого правила.

Если необходимо лечение препаратом при грудном вскармливании, то кормление грудью полностью отменяют. Цефазолин быстро проникает в материнское молоко, и поэтому кормление может повлечь за собой неприятные последствия.

Противопоказания

Применять Цефазолин (Цефазолин-АКОС) запрещено в случаях:

  • Если у пациента имеется аллергия или непереносимость веществ в препарате
  • Если возраст пациента составляет менее одного месяца; Цефазолин детям другого возраста не противопоказан.

Меры предосторожности

Если у пациента имеются заболевания почек, то Цефазолин (Цефазолин-АКОС) принимается в малых, назначенных врачом дозах, дабы предотвратить накапливание вещества. Не рекомендуется делать уколы антибиотиком людям, которые имеют аллергические реакции. Но если принимать это лекарство необходимо, врач может назначить курс лечения противоаллергическими препаратами и уже потом назначить пациенту препарат в малых дозах.

Также следует знать, что после инъекции цефазолин очень легко проникает в околосуставную жидкость на месте воспаления и сквозь защитные барьеры головного мозга, почему у пациентов и возникают различные побочные эффекты.

Взаимодействие с другими лекарствами

Если совместно применять антибиотик Цефазолин (Цефазолин-АКОС) с некоторыми препаратами, то после могут появиться различные реакции. Так, если одновременно употреблять антибиотик и антибактериальные лекарственные средства пенициллиновой группы, то могут появиться неприятные аллергические реакции. Если же принимать Пробенецид, то вывод вещества цефазолина замедлится.

Помимо всего этого стоит заметить, что Цефазолин и алкоголь – вещи совершенно несовместимые. Даже после использования этилового спирта, содержащегося в некоторых препаратах (что уж говорить об употреблении алкогольных напитков), развиваются осложнения, очень похожие на побочные эффекты Дисульфирама. Обычно возникают заболевания печени.

Побочные эффекты

После применения этого препарата возможно возникновение некоторых побочных эффектов следующего характера:

  • Боли в области живота
  • Тошнота
  • Рвота
  • Диарея, понос
  • Глоссит
  • Изжога
  • Потеря аппетита
  • Нарушение функциональной активности работы почек
  • Кандидоз.

О том, как быстро устранить изжогу, читайте в статье:

Также некоторые пациенты чувствуют боль после уколов антибиотиком и обнаруживают уплотнение на месте проведения внутримышечной инъекции, что на самом деле не является ни чем серьёзным. Фиксировались и разнообразные аллергические реакции на Цефазолин (Цефазолин-АКОС), среди которых: крапивница, анафилактический шок, сосудистые боли, кожные высыпания и зуд в различных местах, лихорадочные состояния, увеличение объёма эозинофильных лейкоцитов и отёк Квинке.

Довольно редко, но всё-таки возникали побочные эффекты, непосредственно связанные с кровеносной системой – уменьшение количества и тромбоцитов, и лейкоцитов, и нейтрофилов в крови. Особого вреда это не приносит, так как такое уменьшение количества клеток обратимое и останавливается сразу же вслед за прекращением лечения препаратом. Кровь тогда же приобретает свой обычный, нормальный состав.

Передозировка

Передозировка после неправильного применения антибиотика Цефазолина (Цефазолина-АКОС) допустима и проявляется она целым рядом симптомов, таких как:

  • Непроизвольные мышечные сокращения
  • Судорожный синдром
  • Головные боли
  • Головокружения
  • Парестезии
  • Внезапные нарушения сердечного ритма
  • Рвота.

Лечение этих симптомов заключается в следующем: во-первых, нужно немедленно прекратить ставить уколы лекарственным средством, во-вторых, если симптомы слишком сильно беспокоят пациента, ему надо начать принимать лекарственные средства, которые способны их устранить. Замечено, что сам организм способствует выводу антибиотика – при передозировке ускоряется гемодиализ, что способствует скорейшему завершению всего процесса. Ну а если случай очень тяжёлый, то происходит госпитализация и применяется механическая чистка крови – диализ.

Условия и срок хранения

Аналоги

Цефазолин Сандос

Sandoz Gmbh, Германия
Цена около 70 руб.

Главное отличие Сандоса от обычного Цефазолина или Цефазолина-АКОС в том, что он сделан в Германии. Во всём остальном – в составе, в показаниях и противопоказаниях, в побочных эффектах – эти уколы разницы не имеют. Препарат выпускается в виде того же белого порошка, но в другой упаковке. Лишь цена у него более высокая, чего у отечественного аналога не наблюдается.

Также, по отзывам пациентов, Цефазолин Сандоз очень больно вводится, поэтому разводить его рекомендуется с новокаином или лидокаином.

Плюсы:

  • Произведено в Германии
  • Наличие буквально во всех аптеках.

Минусы:

  • Более высокая цена
  • «Болючие» уколы.

Цефтриаксон

ЛЕККО, Россия
Цена около 30 руб.

Цефтриаксон – это препарат, который применяется при тех же вышеперечисленных заболеваниях и тоже вводится внутривенно или внутремышечно. Главное отличие Цефтриаксона от Цефазолина — это действующее его вещество цефтриаксон, которое по своему действию никак не отличается от цефазолина. Цефтриаксон также можно вводить и колоть детям, взрослым, с осторожностью беременным. Цефтриаксон тоже лечит воспалительные инфекции, но не ангину с простудой, и при его введении могут возникнуть те же побочные эффекты. А пациенты, которые принимали Цефтриаксон, утверждают, что он сильнее Цефазолина.

Плюсы:

  • Более сильное действие.

Минусы:

  • Срок годности – 2 года

Цефотаксим

ROMED EXPORTS, Индия
Цена около 30 руб.

Цефотаксим — это ещё один лекарственный препарат с теми же показаниями к применению. Главное отличие Цефотаксима от аналогов – это действующее вещество цефотаксим, в остальном он похож на предыдущие препараты. Также нельзя колоть Цефотаксим внутримышечно детям до 2.5 лет.

Пациенты отзывались о препарате по большей части хорошо, многих радовало, что лечение проходит быстро и без аллергических реакций.

Плюсы:

  • Быстрое улучшение состояния пациента
  • В большинстве случаев – отсутствие аллергических реакций на препарат.

Минусы:

  • Меньший срок годности – два года
  • При беременности и при возрасте менее 2.5 лет Цефотаксим принимать категорически запрещается.

Сульбактомакс

Mili Healthcare Ltd, Великобритания
Цена около 270 руб.

Сульбактомакс – это ещё один аналог Цефазолина, также представляющий собой порошок для разведения. Препарат достаточно недавно разработан и считается инновационным антибиотиком из-за того, что имеет два действующих вещества в своём составе: 1000 мг цефтриаксона и 500 мг сульбактама. Так, благодаря этому он эффективен против инфекций мягких тканей, нижних дыхательных путей, против менингита и гонореи. Доступен для детей. Но есть и плохая сторона в иновационности – это большее количество возможных побочных эффектов, включая экзантему, одышку, желтуху и пр.

Плюсы:

  • Лечит большее количество болезней (менингит, гонорея и пр.)
  • Доступен для детей с младенческого возраста.

Минусы:

  • Большее количество побочных эффектов
  • Более высокая цена.
Цефазолин относится к препаратам, влияющим на различные виды микроорганизмов и имеющих антибактериальную активность. Применяется при терапии инфекций, которые вызваны одноклеточными микроорганизмами, имеющими однослойную мембрану и не имеющих таковой: воспалении легких, неспецифическом воспалении легочной ткани, инфекции дыхательных путей, гнойном плеврите, воспалении брюшной полости, заражении крови, инфекции мочевых путей, воспалении внутренней оболочки сердца, воспалении костного мозга, возникающего вследствие всевозможных открытых травм, септикотоксемии (ожоговой инфекции), инфицировании мочевого тракта патогенной микробной флорой, пиодермитов (инфекций кожи и мягких тканей), воспалительно-дистрофических заболеваний костно-суставного аппарата, дистрофии костной ткани системного характера.

Состав и форма выпуска

Цефазолин производится в виде порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета для изготовления раствора для инфузий. 1 флакон содержит цефазолина (в виде натриевой соли, растворимой в воде) 0,5г, 1г, 2г.

Фармакодинамика

Цефазолин представляет собой полусинтетический антибиотик первого поколения с широким радиусом действия, который бактерицидно влияет на грамположительные и грамотрицательные бактерии, подавляя биосинтез клеточной стенки. Используется для внутривенного и подкожного введения.

Подавляет процесс синтеза природных органических соединений живыми организмами. Активен в отношении стафилококков, образующих и не образующих пенициллиназу, пневмоккоков, сальмонелл, грамотрицательных палочковидных бактерий, которые не образуют спор, бета-гемолитических стрептококков серологической группы А, острого инфекционного заболевания, вызванного палочкой Леффлера, неподвижных грамотрицательных диплококков, и иных микробов.

В случае инфицирования дыхательных путей средней тяжести, вызванной пневмококками и инфекциями мочевыводящих путей цефазолин назначают по 1 г два раза в день. При терапии грамотрицательных микроорганизмов лекарство назначается в объеме 1г три раза в день. В случае тяжелых инфекций (заражение крови, воспаление внутренней оболочки сердца, воспалении брюшной полости, гнойный плеврит, воспаление суставов и костей, инфекции мочевыводящих путей с осложнениями) доза препарата в сутки может составлять максимум 6г в три приема. Для детей цефазолин назначают в объеме от 20 мг/кг до 50 мг/кг. В случае тяжелого течения болезни суточная детская доза может быть увеличена до 100 мг/кг. Продолжительность терапии препаратом в среднем составляет 10 дней.

В случаях болезни выделительной системы у взрослых следует уменьшить дозу цефазолина и увеличить период времени между инъекциями. Наименьшая доза лекарства для указанных пациентов может составлять 0,5 г.

Для пациентов, страдающих болезнями почек, при наличии азота мочевины в крови 50 мг% и скорости очищения организма от лекарства почками 70 мл / мин количество цефазолина в случае средней тяжести инфекции составляет полграмма два раза в день, при тяжелом течении заболевания -1,25 г два раза в день (период полувыведения составляет от трех до пяти часов).

В случае наличия азота мочевины в крови 50мг% и клиренсе 40 мл / мин количество цефазолина в случае средней тяжести инфекции равно 0,25 г два раза в день, в тяжелых случаях- 0,6 г два раза в день (период полувыведения составляет 12 часов).

Если азот мочевины равен 75 мг% и клиренс составляет 20 мл / мин количество цефазолина при средней тяжести инфекции равно 150 мг один раз в день, а при тяжелых формах инфекции 400г один раз в день (период полувыведения равен 30 часам).

При наличии азота мочевины в крови в количестве 75 мг% и клиренсе 5 мл/ мин количество препарата в случае терапии средней формы тяжести течения инфекции составляет 75 мг один раз в день, при тяжелой форме – 200 мг в день 9 период полувыведения равен сорока часам).

В случаях болезни почек у детей вначале вводят разовую дозу цефазолина, а последующие дозы лекарства изменяют в зависимости от степени почечной недостаточности. Для детей,у которых наблюдается умеренное нарушение функции почек с клиренсом креатина 40 мл / мин количество цефазолина должно быть равно 60% от суточной дозы препарата, применяемой для нормальной работы почек, и разделенной на 2 этапа введения. В случае показателя клиренса креатина 20 мл / мин количество цефазолина приравнивается к четверти от нормы и распределяется на два этапа введения. При тяжелых формах течения инфекционного процесса в почках с клиренсом креатина 5 мл / мин суточная доза равна 10 % от нормы с суточным перерывом введения препарата.

Запрещается объединение растворов цефазолина и иных антибиотиков в одном шприце либо в одном растворе для инъекций. Период терапии зависит от степени заболевания.

Побочные действия

В результате применения цефазолина могут наблюдаться следующие нежелательные эффекты: аллергические реакции в виде крапивной сыпи на кожных покровах, чесотки, увеличение концентрации одного из типов лейкоцитов- неделящегося гранулоцита, образующегося в костном мозге, озноб, лихорадочное состояние, чесотка, спазмы бронхов, Квинке отек, шок, дурнота, рвота, запор, понос, повышенное газообразование в брюшной полости, колики в области живота, изменение микрофлоры организма, воспаление слизистой оболочки полости рта, воспаление языка, острое тяжелое заболевание толстой кишки, уменьшение числа лейкоцитов, гранулоцитов, гранулоцитов нейтрофильных, тромбоцитов, ускоренное разрушение эритроцитов в крови, болезни почек (увеличение количества азотосодержащих продуктов белкового обмена, повышенная концентрация показателя мочевины и креатинина в крови, зуд области заднего прохода, местный зуд в области наружных половых органов, воспаление внутренней оболочки вен, боль по ходу пораженной вены, уплотнение ткани и боли в области укола, повторное заражение новой инфекцией при наличии незавершенного инфекционного процесса, воспаление, вызванное грибками кандида.

У пациентов, страдающих болезнями почек, в случае терапии препаратом в дозах, превышающих 6г, есть риск развития нарушений функции почек, для которого характерно удержание выведения элементов азотистого обмена, и как следствие дисбаланс кислотно-щелочного, водного равновесия. При внутривенном введении возможны локальная болезненность, есть риск развития воспаления внутренних стенок вены.

В случае внутримышечного введения наблюдается болезненность.

Цефазолин и алкоголь

При приёме препарата употребление алкоголя строго противопоказано.

Противопоказания

В случае терапии цефазолином возможно проявление нежелательных эффектов:
- при чувствительности к препаратам группы цефалоспорины;
- период беременности;
- детский возраст новорожденного до одного месяца;
- период вскармливания грудным молоком.

При беременности

Цефазолин не рекомендуется применять в период беременности. Использование препарата в период вскармливания грудным молоком возможен в случае, если приносимая им польза выше, чем предполагаемый риск для новорожденного ребенка.

Особые указания

В случае проявления аллергии после начала применения цефазолина, рекомендуется приостановить терапию препаратом и применить лечение с целью снижения чувствительности организма к лекарству. Если в процессе терапии препаратом выявлено обострение болезни почек, рекомендуется уменьшить дозу цефазолина и дальнейшую терапию лекарством проводить, постоянно наблюдая за количеством азота мочевины и креатинина в крови.

Совместное применение цефазолина с мочегонными препаратами и лекарствами, препятствующими образованию тромбов, не рекомендуется. В случае наличия болезни почек необходимо сократить объем препарата и увеличить промежутки между введениями лекарства в зависимости от степени поражения почек. Если не наблюдается стабильная работа почек, следует проверять концентрацию препарата в крови для его безопасного применения. Первоначальная доза цефазолина должна составлять 500мг.

Если пациенты, страдают аллергией на пенициллин, то возможно предположить их реакцию на применение цефазолина. Возможно проявление перекрестно-реагирующих антигенов с иными антибиотиками группы цефалоспориновых, и нередко с антибиотиками пенициллиновой группы. Для больных с проблемами желудочно-кишечного тракта назначение цефазолина следует проводить осторожно.

В случае терапии цефазолином возможно проявление пробы Кумбуса и ложной положительной реакции на определение уровня глюкозы в анализе мочи. Научно не доказано безопасное применение цефазолина у недоношенных детей и детей первого месяца жизни. Для пациентов, страдающих колитом, рекомендуется назначать цефазолин с осторожностью. Научно не доказано влияние цефазолина на управление автомобилем и иными средствами, требующими повышенной концентрации внимания.

Взаимодействие

Применение цефазолина с мочегонными препаратами и лекарствами, препятствующими образованию тромбов, не рекомендуется. Научно доказан взаимоусиливающий эффект противомикробного действия в случае синхронного использования препарата с антибиотиками антипаразитарного направления, ванкомицином, рифампицином. Повышение концентрации в крови цефазолина провоцирует фуросемид.
Противобактериальные антибиотики провоцируют нарушение деятельности почек в случае совместного применения с цефазолином. Не рекомендуется использование лидокаина для приготовления раствора для внутривенного введения. Удаление почками продуктов жизнедеятельности уменьшается при совместном применении цефазолина с пробенецидом.
Возможны ложные положительные результаты анализов на концентрацию сахара в моче в случае их проведения с применением раствора Бенедикта, раствора Фелинга, либо Клинитеста в виде таблеток. Наряду с этим не наблюдается влияния цефазолина на анализы по уровню сахара в моче, осуществленные с применением ферментных методов.

Передозировка

В случае превышения объема вводимого цефазолина возможны мигрень, потеря ориентации. При увеличении дозы препарата для пациентов, страдающих болезнями почек, возможны проявления судорог, рвоты, учащенного сердцебиения. Если у пациентов наблюдается отравление и при наблюдении превышения дозы препарата, ускоренное выведение лекарства может быть достигнуто гемодиализом.

Цена

Стоимость 1 флакона цефазолина 1г составляет 13-23 руб и 89-102 руб в зависимости от производителя.

Аналоги

  • Анцеф
  • Золин
  • Золфин
  • Интразолин
  • Ифизол
  • Кефзол
  • Лизолин
  • Нацеф
  • Оризолин
  • Орпин
  • Рефлин
  • Тотацеф
  • Цезолин
  • Цефазолин натрия
  • Цефазолин Сандоз
  • Цефазолин Эльфа
  • Цефазолин «Биохеми»
  • Цефазолин-АКОС
  • Цефазолин-Ферейн
  • Цефазолина натриевая соль
  • Цефамезин
  • Цефаприм
  • Цефезол
  • Цефоприд

Группа лекарственных средств, носящих название цефалоспориновые, относится к полусинтетическим антибиотикам широкого спектра, колоть которые можно даже детям старше одного месяца. Самый известный представитель первого поколения цефалоспоринового ряда – Цефазолин.

Цефалоспориновая группа известна начиная с 1962 года и в свое время оказалась востребована против инфекционных заболеваний, вызванных действием грамположительных микроорганизмов, в частности распространенного тогда брюшного тифа. Антибиотик Цефазолин устарел и практически не находит применения в общемировой медицинской практике. Отставание во времени лекарства связано с тремя факторами:

  • Более 50 лет успешного применения не прошли даром — эволюция продолжается и подавляющее большинство современных бактериальных штаммов выработали полную или частичную устойчивость к действующему веществу.
  • Каждый антибиотик действует агрессивно по отношению к организму. Вдвойне справедливое замечание для препаратов первого поколения. Высокая токсичность Цефазолина проявляется в наличии серьезных побочных эффектов, затрудняющих процесс назначения препарата как уколы или капли в нос.
  • Уже в 70-х появились представители дальнейшего развития цефалоспоринового ряда – , Цефтазидим и подобные. Каждый вышеперечисленный антибиотик решает большее количество проблем, поражая неуязвимые для Цефазолина мишени, с меньшими негативными последствиями для больного.

Инструкция определяет единственно возможную в продаже форму препарата — порошок, разводимый для инъекции парерентально (внутримышечно) или внутривенно.

Применение перорально бесполезно – при столкновении с желудочным соком, антибиотик мгновенно и необратимо окисляется, теряя лечебные свойства. В запущенных случаях раствор цефазолина назначают для закапывания в нос при , сините, и подобных тяжелых воспалениях. Стоит помнить, какой вред наносит Цефазолин детям в целом, и антибиотик в нос даже взрослому и пользоваться только при насущной необходимости, строго по рекомендации врача — отоларинголога (так называемый специалист «ухо — горло — нос»).

Колоть Цефазолин актуально в процессе лечения следующих заболеваний:

  • Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, уши, нос, горло: бронхит, трахеит, гнойная ангина и пневмония, бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры и абсцессы легких. В перечень входит гайморит, отит, мастоидит, синусит и подобные.
  • Широкая биодоступность препарата (способность проникать в различные удаленные один от другого ораны и ткани) позволяет использовать антибиотик и при инфекционных заражениях мочеиспускательной системы и почек: в их числе цистит и пиелонефрит.
  • При гнойных абсцессах на коже и в соединительных тканях, требующих вмешательства и поддержки противомикробным препаратом, патологиях желчевыводящих путей, первичном, реже вторичном сепсисе и перитоните.
  • Инструкция утверждает, что уколы Цефазолина входят в профилактические меры против вторичных инфекций в послеоперационный период.

Дозировка

Уколы

Инструкция к препарату обращает отдельно внимание на то как разводить для инъекций антибиотик. Чтобы получить 500 мг раствора, следует брать за основу обязательно соответствующий по размерности флакон — также 500 мг. Делить емкость на 1 гр пополам нельзя – пропорция выйдет неоднородной.

Антибиотик вводится исключительно внутримышечно и внутривенно. Цефазолин в таблетках не выпускается. В инструкции к уколам Цефазолина отмечено, что для получения дозировки 500 мг следует использовать флакон с одноименной дозой. Нельзя разделить 1-граммовый флакон на два использования. Чем разводить Цефазолин для внутривенного введения? Для проведения дано манипуляции следует использовать только воду для инъекций. Дозировка варьируется для каждого конкретного случая, но не может превышать суточную норму.

  • Взрослая дневная норма составляет 1 гр;
  • Цефазолин детям до 12 лет: дозировка рассчитывается по формуле — не более 30-40 мг на каждый килограмм массы тела. Кроме тяжелых случаев когда сопутствующий вред организму оправдан, дозировка вырастает до 75-100 мг/кг в сутки.

Концентрация препарата в крови находится в активной фазе до 8 часов. Исходя из чего, суточную норму вычисляют и делят общее произведение на три части и выполняют инъекции каждые 8 часов. Важно, что применение курса лечения наиболее эффективно когда антибиотик вводится в организм регулярно, без перерывов и в одно и то же время.

Капли в нос

Интраназальное закапывание раствора в нос инструкция не предусматривает и любое решение по этому поводу принимает исключительно доктор на свой страх и риск, будучи убежденным что применение альтернативных средств в нос не окажет должного терапевтического эффекта при бронхите и других заболеваниях дыхательных путей. Дозировка в этом случае также не может быть стандартизирована и устанавливается исходя из клинического опыта врача.

Чем разводить

Ледокаин не рекомендуется давать детям до 12 лет, что и подтверждает инструкция. Для приготовления раствора 500 мг порошка Цефазолина достаточно взять 5 мл новокаина, концентрации 1%. Такая смесь может употребляться для внутримышечного введения в ягодичную мышцу, бедро или плечо ребенку возрастом даже меньше года (но старше месяца — применение для совсем новорожденных Цефазолина запрещено).

Исключением может стать непереносимость организмом Новокаина — базисом раствора тогда станет стандартная вода для инъекций. Для внутривенных растворов ничего кроме воды применять как растворитель не разрешается.

Обычно курс продолжается 7 — 10 дней. Очевидные улучшения в течении заболевания должны наступить не позднее 3-го дня лечения, в противном варианте устаревший антибиотик Цефазолин столкнулся с устойчивыми к его действию болезнетворными бактериями и дальнейшее применение лечения препаратом бессмысленно. Решения всех вопросов, касательно изменения продолжительности и характера медикаментозной терапии находятся исключительно в компетенции квалифицированного врача.

Цефазолин при беременности

Устаревший и обладающий побочными эффектами Цефазолин не рекомендуется при беременности. Но при беременности, организм будущей матери становится резко восприимчив к бактериально-инфекционным болезням. Такие патологические состояния подразумевают и уколы Цефазолина который периодически выписывается врачами.

В пользу препарата можно отнести то, что антибиотик с высокой биодоступностью быстро выводится из организма. Действие на эмбрион оценивается во вторую категорию B по стандарту FDA (немаловажный момент — соответствующие исследования проводились только на животных, так что досконально взаимодействие с организмом беременной женщины не изучено).

Назначить Цефазолин женщине, вынашивающей ребенка, может только ее лечащий врач после тщательного осмотра и оценки жизненных показателей.

Дозировка стандартная 500 -1000 мг в сутки и разводить в меньших количествах не рационально. Пониженное содержание препарата не окажет никакого терапевтического влияния на течение заболевания кроме негативного — патогенная микрофлора может выработать устойчивость проще, столкнувшись с ослабленной дозой лекарства — своего рода вакцина наоборот.

Неполная изученность влияния лекарства на развитие ребенка побуждает перенести уколы, закапывание в нос Цефазолина или аналогичных веществ на второй триместр беременности.

Во время первого триместра плод максимально уязвим и это время характерно самыми сильными воздействиями на процессы внутриутробного развития. Когда возможен выбор между антибиотиками и более изученными и менее агрессивными препаратами, стоит выбрать щадящее организм применение, но только проконсультировавшись с лечащим врачом.

Аналоги

Закапывание в нос или уколы возможны разнообразных лекарственных средств, аналогичных по составу или фармакологической группе. Из первого поколения цефалоспориновых антибиотиков можно выделить актуальные на рынке лекарственных противомикробных средств наименования: Анцеф, Тотацеф, Интразолин, Цефазолин — АКОС и это не полный перечень. С учетом приемлемости способа лечения, педиатр может предложить заменить антибиотик Цефазолин более современным аналогом второго — третьего поколения. Преимуществом препаратов перед устаревшими образцами, помимо прочих, стала устойчивость к кислой желудочной среде – Экоферон, Цефалотин выпускаются в форме таблеток, гранул, суспензии

Цефазолин представляет собой полусинтетический антибиотик из крупной группы цефалоспоринов первого поколения.

Этот препарат из группы бета - лактамов считается наименее токсичным в линейке цефалоспориновых антибактериальных средств. Главным компонентом лекарства является натриевая соль цефазолина, в виде кристаллов белого или желтовато-белого цвета, легко растворяющихся в воде. Терапевтическое действие антибактериального препарата основано на мощном бактерицидном влиянии на широкий спектр патогенных микроорганизмов.

Цефазолин в таблетках и уколах эффективен против грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая пенициллиназопродуцирующие разновидности, против бета-гемолитических активных стрептококков первой группы, против некоторых, склонных к мутациям грамотрицательных микроорганизмов.

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин I поколения.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Цефазолин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 27 рублей.

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается в виде желто-белого или белого порошка, который растворяется для проведения внутримышечных или внутривенных инъекций. Препарат упаковывается во флаконы. Такая форма выпуска как Цефазолин в таблетках не продается.

  • В каждом флаконе содержится 250 мг, 500 мг или 1 г активного действующего вещества – Цефазолина в форме натриевой соли.

Порошок белого или почти белого цвета, при растворении превращается в прозрачную бесцветную жидкость с незначительным специфическим запахом.

Фармакологический эффект

Цефазолин – наименее токсичный цефалоспориновый антибиотик, обладающий широким спектром бактерицидного действия.

Проявляет активность в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., синтезирующих и не синтезирующих пенициллиназу, Streptococcus spp., в том числе Corinebacterium dlphtheriae, пневмококков), грамотрицательных микроорганизмов (Proteus mirabilis, Salmonella spp., Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Shiqella spp, Klebsiella spp., Haemopnylus influenzae, Neisseria gonorrhoeae). Резистентны к действию препарата грибы, риккетсии, простейшие, вирусы, индолположительные штаммы протея (P.rettgeri, P.vulgaris, Р. morgani).

Максимальная концентрация препарата достигается через час после внутримышечного введения и мгновенно – после внутривенного введения. По инструкции Цефазолин в терапевтической концентрации (90% введенной дозы) сохраняется в составе крови в течение 8-12 часов.90% медикамента выводится почками в неизменном состоянии.

Показания к применению

От чего помогает? По инструкции Цефазолин назначают для лечения инфекций, обусловленных наличием чувствительных к препарату микроорганизмов, а именно:

  • инфекций костно-суставного аппарата;
  • остеомиелита;
  • инфекций органов малого таза;
  • мастита;
  • абсцесса легких, пневмонии, эмпиемы плевры;
  • септицемии;
  • инфекций желче- и мочевыводящих путей;
  • перитонита;
  • ожоговых, раневых инфекций;
  • эндокардита;
  • инфекций мягких тканей, кожи;

Противопоказания

Препарат имеет определенный список противопоказаний, поэтому перед началом терапии следует обязательно внимательно изучить прилагающуюся инструкцию. Уколы Цефазолин нельзя делать пациентам при наличии у них одного или нескольких состояний:

  • беременность;
  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • случаи тяжелых аллергических реакций на цефалоспорины;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • тяжелые заболевания печени, сопровождающиеся нарушением функции органа;
  • возраст пациентов до 6 месяцев (для данной лекарственной формы).

Относительными противопоказаниями являются период лактации и наличие у пациента псевдомембранозного колита, в том числе в анамнезе.

Назначение при беременности и лактации

Цефазолин проникает через плаценту и оказывает воздействие на плод, поэтому антибиотик при беременности может применяться только при наличии абсолютных показаний, когда возникает угроза для жизни матери. На сегодняшний день точно не выяснено, какое влияние оказывает Цефазолин на плод, поэтому при принятии решения об использовании антибиотика беременными необходимо тщательно взвесить соотношение возможный риск/предполагаемая польза.

На сегодняшний день испытания Цефазолина проводились только на беременных крысах. Причем препарат в больших дозах не вызывал тератогенного действия, то есть не приводил к формированию врожденных уродств плода. Однако подобные контролируемые исследования на беременных женщинах по понятным причинам не проводились.

Цефазолин также проникает и в грудное молоко, хотя там он выявляется в небольших концентрациях. Однако при необходимости его применения в период кормления грудью следует перевести ребенка на искусственные смеси на время лечения.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Цефазолин назначают в/м, в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых – 0.25-1 г; кратность введения – 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях – 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г – за время операции и по 0.5-1 г – каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% – 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более – 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.

Детям 1 мес и старше – 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения – 3-4 раза/сут.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 40-70 мл/мин – 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 20-40 мл/мин – 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч; при КК 5-20 мл/мин – 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Как разводить порошок для уколов?

Инструкция для приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г- в 4 мл водыдля инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Сколько колоть Цефазолин?

Длительность применения Цефазолина зависит от тяжести инфекции и скорости выздоровления. Курс лечения длится от 7 до 14 дней. Нельзя применять инъекции Цефазолина менее 5 и более 15 дней, поскольку в этом случае имеется высокий риск развития устойчивых к антибиотику типов микроорганизмов. Данные устойчивые микроорганизмы способны вновь вызвать инфекцию, которую придется снова лечить, только с применением другого, еще более сильного антибиотика. К сожалению, велик риск, что и к другому антибиотику микроорганизм может оказаться устойчивым. В этом случае прогноз для жизни неблагоприятный, поскольку в мире очень мало антибиотиков, способных справиться с устойчивыми микробами. И если они не помогают, то можно рассчитывать только на иммунитет заболевшего.

Именно поэтому к применению антибиотиков, в том числе Цефазолина, необходимо относиться ответственно. Нельзя бросать уколы, как только человеку станет лучше, считая лечение оконченным. Минимум 5 суток уколов Цефазолина необходимо сделать, преодолевая болезненность и нежелание. Особенно это касается детей. Ведь ребенок быстрее и проще, чем взрослый, может “приобрести” устойчивые типы микробов, которые будут постоянно вызывать инфекции, трудно поддающиеся лечению.

Побочные реакции

Применение антибиотика, особенно длительное может вызывать побочные реакции со стороны различных систем организма:

  • кожный зуд;
  • высыпания в виде крапивницы;
  • резкое падение уровня тромбоцитов в составе крови;
  • симптомы лейкемии;
  • возникновение гемолитической анемии;
  • язвы во рту и на губах;
  • быстро прогрессирующий стоматит;
  • проявления панкреатита в острой форме;
  • рвота и тошнота;
  • диарея;
  • дисфункции печени;
  • развитие бронхоспазма;
  • выраженные отеки дыхательных путей;
  • появление кожного токсического некролиза;
  • развитие симптомов гранулоцитопении;
  • появление признаков, схожих с интерстициальным нефритом;
  • выпадение волос и сильный зуд в области половых органов.

Помимо этого, во время самой инъекции может начаться сильное потоотделение, сопровождающееся ознобом и переходом в мышечную судорогу, приступ тахикардии, затруднение дыхания, вплоть до его остановки. Если проявляется хотя бы один из этих признаков, ввод препарата немедленно прекращается, лекарство заменяют другим медикаментом с аналогичным терапевтическим действием. Кроме того, внутримышечное введение антибиотика бывает болезненным и в области укола часто появляются уплотнения ткани.

Симптомы передозировки

Передозировка после неправильного применения антибиотика Цефазолина (Цефазолина-АКОС) допустима и проявляется она целым рядом симптомов, таких как:

  1. Парестезии;
  2. Внезапные нарушения сердечного ритма;
  3. Непроизвольные мышечные сокращения;
  4. Судорожный синдром;
  5. Головные боли;
  6. Головокружения;
  7. Рвота.

Лечение этих симптомов заключается в следующем: во-первых, нужно немедленно прекратить ставить уколы лекарственным средством, во-вторых, если симптомы слишком сильно беспокоят пациента, ему надо начать принимать лекарственные средства, которые способны их устранить. Замечено, что сам организм способствует выводу антибиотика – при передозировке ускоряется гемодиализ, что способствует скорейшему завершению всего процесса. Ну а если случай очень тяжёлый, то происходит госпитализация и применяется механическая чистка крови – диализ.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом).
  2. При применении цефазолина возможно появление положительных прямой и непрямой проб Кумбса.
  3. При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.
  4. Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.
  5. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Совместимость с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек.
  2. Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.
  3. Петлевые диуретики и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в плазме.
  4. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Для приготовления раствора для в/в введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.


THE BELL

Есть те, кто прочитали эту новость раньше вас.
Подпишитесь, чтобы получать статьи свежими.
Email
Имя
Фамилия
Как вы хотите читать The Bell
Без спама