Цефотаксим – препарат, относящийся к группе антибиотиков последнего поколения.
Благодаря своему составу и фармакологическому действию используется для лечения самых разнообразных заболеваний инфицированного характера.
Представлен в виде белого порошка, реализуемого в стеклянных флаконах. Порошок используется для приготовления раствора.
Белый порошок препарата представлен в виде натриевой соли и состоит из безводного цефотаксима.
Введение препарата происходит внутримышечным или внутривенным способом.
Фармакологическое действие
Препарат выступает в качестве бактерицидного средства, поскольку активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Кроме того, оказывает противомикробное воздействие широкого спектра. За счет своего состава часто используется в лечении инфекционных заболеваний почек, легких.
Фармакокинетика препарата
Цефотаксим относится к быстро усваиваемым препаратам. Отмечается быстрое всасывание – уже через 5 минут после применения составные компоненты попадают в кровь и повышают показатели.
Биологическая доступность препарата составляет 95%. Выведение представленного лекарственного средства из организма происходит уже через 1-1,5 часа в зависимости от способа введения.
До 40% составных компонентов выводится из организма с мочой. Оставшаяся часть веществ переходит в метаболиты.
Механизм действия
После введения препарата происходит активное разрушение клеточных стенок имеющихся микроорганизмов.
Из-за разрушения стенки у них существенно нарушается дыхание, вследствие чего микроорганизмы погибают, прекращается их размножение.
Также следует отметить, что за счет разрушения клеток в организм человека поступает меньше токсинов и вредных веществ, которые оказывают неблагоприятное воздействие на общее состояние и дальнейшее развитие заболевания.
Использование средства для лечения и профилактики
Показания к применению Цефотаксима:
Противопоказания к применению
Несмотря на свои полезные фармакологические действия, Цефотаксим имеет немало противопоказаний.
К ним относятся:
- индивидуальная непереносимость и гиперчувствительность к составным компонентам препарата – к пенициллинам и цефалоспоринам;
- нельзя использовать для лечения в период беременности и лактации;
- нельзя применять для лечения заболеваний у детей младше двухлетнего возраста.
Из-за своих довольно серьезных противопоказаний, к примеру, гиперчувствительности к компонентам, препарат используется для лечения заболеваний только по назначению врача.
Схема назначения
Перед использованием Цефотаксима следует внимательно изучить инструкцию по применению и допустимые дозировки препарата.
Использование раствора для инъекций
Приготовление раствора требует соблюдения правил и дозировки препарата, которые существенно отличаются в зависимости от способа введения.
Здесь используется три метода лечения с помощью представленного лекарственного средства:
- Инъекция внутривенная – на 1 г активного вещества приходится 4 мл специальной стерильной воды, предназначенной для приготовления раствора. Приготовленный состав для инъекции вводится в вену медленно, не менее 3 минут.
- Инфузия внутривенная – используют 1-2 г действующего вещества и 50-100 мл растворителя. Состав растворителя может отличаться в зависимости от характера и степени тяжести заболевания. Здесь может использоваться раствор хлорида натрия с процентным содержанием в 0,9%, а также глюкоза 5%. Время проведения инфузии составляет не менее 50-60 минут.
- Инъекция внутримышечная – способ растворения действующего вещества тот же, что и в случае с внутривенной инъекцией. В качестве растворителя также можно использовать раствор лидокаина 1%.
Соблюдение пропорций в приготовлении раствора для инъекций очень важно. Малейшие ошибки могут привести к передозировке и проявлению побочных эффектов.
Подробно о том, как разводить антибиотики:
Базовые дозы
Дозировка препарата Цефотаксим может кардинально отличаться в зависимости от степени и характера заболевания.
Специалист после проведения необходимого обследования составит схему введения средства и дозировку.
- Лечение простых инфекций без осложнений проводится введением раствора каждые 8-12 часов. Для приготовления раствора используется 1 г активного действующего вещества.
- Инфекции средней тяжести требуют введения препарата каждые 12 часов, где для приготовления используется 1-2 г активного вещества.
- Тяжелые заболевания требуют введения препарата каждые 4-8 часов. Раствор делают с использованием 2 г действующего вещества.
- В качестве профилактики используется в приготовлении раствора не более 1 г вещества. Частота инъекций не должна превышать 6 часов.
Степень тяжести заболевания определит только лечащий врач на основе полученных данных из обследования. Самостоятельное применение и «назначение» препарата категорически запрещается.
Передозировка и дополнительные указания
При несоблюдении дозировки препарата могут проявиться неприятные побочные явления, которые только усугубят и без того тяжелое состояние больного.
К числу побочных действий относят тошноту и рвоту, головные боли и головокружение, повышение или понижение артериального давления, диарею или запор, кожные высыпания.
К числу самых опасных побочных проявлений относят судороги и повышение температуры тела с лихорадкой. Правда, подобное возможно только в случае довольно серьезной передозировки.
Во время применения лекарства в качестве лечения и профилактики следует помнить:
- Возможно проявление побочных действий в первые 2-3 дня применения препарата . В большинстве случаев в таких ситуациях медикамент отменяется либо пересматривается дозировка и схема применения.
- Прием алкоголя во время лечения строго противопоказан, поскольку такое сочетание может привести к болям в животе и прочим побочным проявлениям.
- Взаимодействие с другими лекарственными препаратами может привести к кровотечениям и кожным поражениям . Специалист, который определяет схему лечения, учитывает этот фактор.
- Запрещен к применению во время беременности и лактации – активное вещество проникает сквозь плаценту и попадает в грудное молоко.
- Прием детьми представленного средства разрешен только с 2,5 лет . В экстренных случаях назначается недоношенным и новорожденным детям. Дозировка препарата в одной инъекции не должна превышать 50 мг/кг.
Лекарственное средство подлежит тщательному изучению и аккуратному применению, поскольку химический состав препарата может вызвать немало побочных действий и привести к ухудшению самочувствия.
Это важно – мнение врачей и пациентов
Для того, чтобы знать насколько эффективен и безопасен Цефотаксим, а также нюансы его использования, рекомендуем изучить отзывы пациентов и специалистов.
При тяжелом и мочевыводящей системы всегда назначаю своим пациентам Цефотаксим. Этот препарат уже зарекомендовал себя как быстродействующее лекарственное средство.
В случае же с несоблюдением дозировки отмечаются проблемы в виде проявления побочных действий.
Петр Валентов, врач-уролог, г. Москва
У меня частенько происходят обострения и . Прокапала лекарство. Вот уже несколько месяцев не страдаю от болей и прочих неприятностей.
Татьяна Сомова, 29 лет, г. Санкт-Петербург
Я работаю грузчиком, поэтому небольшой ветерок для меня опасен. Сразу же с пиелонефритом на скорой увозят. Всегда колют Цефотаксим. Уже через пару дней первые симптомы с болями проходят.
Теперь используют это средство в качестве профилактики. Врач прописал. Помогает.
Олег Гришин, 41 год, г. Владивосток
Из всех имеющихся отзывов о лечении данным средством можно сделать вывод, что Цефотаксим оказывает положительное воздействие на организм при лечении и профилактике воспалительных и инфекционных заболеваний.
Во время применения важно соблюдать прописанную лечащим врачом дозировку.
Покупка и хранение
Выпускается Цефотаксим в стеклянных флаконах, цена одного с 1 граммом активного препарата составляет не более 25 рублей.
Срок годности препарата – 2 года. Температура хранения не должна превышать +25 градусов по Цельсию.
Продажа медикамента осуществляется только по рецепту от врача.
Если в аптеке нет лекарства
Среди самых известных аналогов Цефотаксима выделяют:
- Цефтриаксон . Этот аналог имеет схожий состав и действие. Однако в качестве побочных эффектов здесь отмечается еще застой желчи, чего у Цифотаксима не выявлено. Потому ответ на вопрос, что лучше применять Цефотаксим или Цефтриаксон, очевиден.
- Клафоран . Этот аналог не отличается от Цифотаксима. Но из-за того, что препарат импортный, его цена выше и лежит в пределах 120 рублей.
Одним из видов антибиотиков группы цефалоспоринов является Цефотаксим, который оказывает воздействие на различные патогенные микроорганизмы и проявляет высокую активность при простатите. Такой лекарственный препарат эффективен при лечении патологий, при которых другие антибиотики совершенно бессильны.
Основной формой выпуска такого лекарства является порошок для приготовления раствора для инъекций, а таблетки Цефотаксим не производятся. Такое антибактериальное средство разрешается применять как в детском возрасте, так и во время беременности.
Антибиотик Цефотаксим считается довольно сильным препаратом, который назначается для лечения различных тяжелых патологий инфекционного происхождения. Он эффективен при борьбе с патогенными микроорганизмами в мочеполовой системе, а также во внутренних и дыхательных органах. Нередко такое антибактериальное средство назначается для лечения пациентов, страдающих иммунодефицитом.
Нередко медики выписывают Цефотаксим для лечения маленьких детей, а также при беременности и кормлении грудью. Средство обладает широким спектром действия и основными показаниями к его назначению считаются инфекции, спровоцированные чувствительными к антибиотику микроорганизмами. Такой лекарственный препарат назначается детям при наличии тех же показаний, что и взрослым.
После внутримышечного введения лекарства достичь его максимальной концентрации удается спустя полчаса.
Примерно 25-40% активного вещества связывается с плазменными белками, а бактерицидный эффект сохраняется на протяжении 12 часов. Эффективная концентрация активного действующего вещества отмечается в мягких тканях, костной ткани, миокарде и желчном пузыре.
Назначение антибиотика
Специалисты выделяют следующие показания к назначению такого антибактериального препарата, как Цефотаксим:
- патологии различной сложности мочевыводящих путей
- ожоговые поражения кожных покровов
- бактериальные и воспалительные процессы как следствие нарушения иммунитета
- выявление кишечных патологий, одной из которых является сальмонеллез
- инфекционные заболевания в острой стадии
- поражения различного характера верхних и нижних дыхательных путей
- диагностика менингита и гонореи
Цефотаксим широко применяется для лечения следующих патологий органов дыхания:
- абсцессы
- плеврит
Кроме этого, такое антибактериальное средство может назначаться в качестве профилактических мероприятий послеоперационных осложнений.
Противопоказания к лекарству
Антибиотик Цефотаксим обладает высокой активностью, поэтому существуют определенные противопоказания к его применению. Их выраженность и появление определяется дозировкой, продолжительностью терапии и индивидуальными особенностями организма человека.
Такое лекарство специалисты не назначают при наличии у ребенка повышенной чувствительности к пенициллину либо другим антибактериальным препаратам цефалоспоринового ряда. Родителям следует обязательно сообщить лечащему врачу о том, что в анамнезе ребенка имеется энтероколит либо возникало кровотечение. С особой осторожностью следуете проводить лечение детей таким препаратом при нарушении нормальной работы печени.
Отказаться от применения Цефотаксима при лечении патологий у взрослых придется в следующих ситуациях:
- патологии кишечника различной сложности
- аллергическая реакция на препарат
- проблемы с функционированием почек и печени
- первый триместр беременности
Специалисты говорят о том, что не рекомендуется применять такой антибактериальный препарат при лечении женщин в первом триместре беременности. На более поздних сроках и при грудном вскармливании такое средство назначается лишь в том случае, если польза для женщины превышает возможный риск для плода либо маленького ребенка.
Возможные побочные эффекты
Следует помнить о том, что лечение патологии Цефотаксимом может вызывать появление следующих побочных эффектов:
- появление проблем с пищеварением в виде колита, гепатита, приступов тошноты и рвоты
- поражение кровеносной системы, то есть при продолжительном применении антибиотика существенно изменяется формула крови
- появление различных аллергических реакций в виде сыпи на кожных покровах, сильного раздражения и эозинофилии
Кроме этого, у больного могут развиваться различные патологии мочевыделительной системы. Значительно возрастает концентрация мочевины, и возникают различные нарушения в функционировании почек. Нередко продолжительный прием антибиотика такой группы сопровождает различными заболеваниями центральной нервной системы. У больного возникают головные боли, которые дополняются постоянной слабостью, судорогами и онемением конечностей.
Возможно появление частых головокружений, которые сочетаются с нарушением движений.
Следует помнить о том, что особую опасность представляет быстрое введение антибактериального препарата, поскольку повышается опасность развития аритмии. Последствиями такого патологического состояния организма человека могут становиться летальный исход либо развитие тяжелых осложнений. При лечении Цефотаксимом могут развиваться местные побочные эффекты, то есть в области введения препарата собирается инфильтрат и возникает тромбофлебит. Сопровождается такое лечение появлением болезненных ощущений и окрашиванием кожи в красный цвет.
В том случае, если на введение антибактериального препарата у человека развился анафилактический шок, то необходимо как можно скорее оказать ему реанимационную помощь. В такой ситуации рекомендуется дать больному антигистаминный препарат и лучше всего ввести его внутримышечно.
Способ применения
Цефотаксим в уколах может назначаться как внутримышечно, так и внутривенно. При назначении такого лекарственного препарата детям дозировка подбирается в строгом соответствии с прилагаемой инструкцией. При необходимости введения внутримышечной инъекции в порошок в дозировке 0,5 грамма добавляется лидокаин. Приготовленный раствор антибиотика и лидокаина вводится глубоко в ягодичную мышцу
В том случае, если показано внутривенное введение препарата, то сначала антибиотик в дозировке 0, 5 грамм растворяют в стерильной воде для инъекций в количестве 2 мл. После этого используют растворитель и доводят раствор до необходимой дозировки в 10 мл. Понятно, что при лечении маленьких детей применяется намного меньшая дозировка, чем при использовании такого препарата у взрослых.
В любом случае, следует всегда вводить раствор довольно медленно на протяжении 3-5 минут.
При капельном введении антибиотика в вену весь процесс обычно занимает 50-60 минут. Перед этим антибиотик в дозировке 2 грамма разводиться в 5% растворе глюкозы либо используется изотонический раствор . Родителям следует помнить о том, что при назначении Цефотаксима детям выбор той или иной дозировки определяется массой тела ребенка.
Грудничкам до года обычно не назначается антибактериальное средство, разведенное с лидокаином. В таком возрасте применяется раствор на основе воды для инъекций, а внутримышечное введение раствора и вовсе не назначается.
Такое антибактериальное средство, как Цефотаксим, имеет ряд аналогов. При назначении Цефотаксима специалист может подсказать родителям, какой из аналогов такого лекарства является более безопасным и действенным.
При желании заменить такой антибиотик на аналог, следует обязательно проконсультироваться со своим лечащим врачом. Существуют следующие аналоги препарата по действующему веществу:
- Спирозин
- Кефотекс
- Цефаболд
- Цетакс
- Лораксим
- Сефотак
- Цефабол
Следует обязательно оговорить со специалистом возможность сочетания антибактериального препарата с другими лекарствами. Важно помнить о том, что Цефотаксим не разрешается одновременно применять с противовоспалительными средствами нестероидного действия и салицилатами. Это связано с тем, что такое сочетание снижает агрегацию тромбоцитов и результатом этого может стать развитие у пациента кровотечения. Кроме этого, не разрешается сочетать прием Цефотаксима с мочегонными средствами растительного происхождения и диуретиками.
Полезное видео: как правильно делать уколы
При проведении медикаментозной терапии с применением антибактериального препарата следует на время отказаться от приема других лекарств, которые могут вступить с ним во взаимодействие и нанести вред организму.
Большинство отзывов на такое антибактериальное средство, как Цетофаксим, в основном положительные. Это свидетельствует о том, что такое лекарство является действительно востребованным и эффективным при лечении различных патологий. Важно помнить о том, что такой антибиотик считается довольно сильным препаратом, поэтому применять его для лечения различных заболеваний необходимо только по назначению врача.
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.
Препарат: ЦЕФОТАКСИМ
Активное вещество препарата:
cefotaxime
Кодировка АТХ: J01DD01
КФГ: Цефалоспорин III поколения
Регистрационный номер: П №015272/01
Дата регистрации: 30.09.03
Владелец рег. удост.: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. {Индия}
Форма выпуска Цефотаксим, упаковка препарата и состав.
Порошок для приготовления раствора для инъекций от белого до бледно-желтого цвета. Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл. цефотаксим натрия (эквивалентно безводного цефотаксима) 500 мг -«- 1 г
Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
Фармакологическое действие Цефотаксим
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
Устойчив к действию большинства -лактамаз.
Фармакокинетика препарата.
Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% — в виде метаболитов.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.
Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.
Дозировка и способ применения препарата.
Взрослым и детям с массой тела более 50 кг — по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг — 50-180 мг/кг/сут; кратность введения — 2-6 раз.
Максимальные дозы: для взрослых — 12 г/сут, для детей с массой тела менее 50 кг — 180 мг/кг/сут.
Побочное действие Цефотаксим:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Противопоказания к препарату:
Повышенная чувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспоринам.
Применение при беременности и лактации.
Не рекомендуется применение цефотаксима в I триместре беременности.
Применение во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Следует иметь в виду, что после в/в введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32±0.09 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.
Особый указания по применению Цефотаксим.
С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Следует с осторожностью применять одновременно с «петлевыми» диуретиками.
Взаимодействие Цефотаксим с другими препаратами.
Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и «петлевыми» диуретиками повышается риск поражения почек.
При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.
Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.
Цефотаксим относят к цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения. Препарат обладает сильным действием, используется в лечении тяжелых заболеваний, вызванных инфицированием внутренних органов, органов дыхания, мочеполовой системы. Цефотаксим, дозы, описание препарата которого приведены ниже, разрешен при лечении людей страдающих иммунодефицитом.
Препарат производится в виде порошка для приготовления инъекций для уколов. Упаковка содержит один флакон, рассчитанный в разовой дозе. Цефотаксим предназначен только для применения инъекциями.
Фармакологические свойства
Препарат цефотаксим предназначенн для парентерального применения. Оказывает бактерицидный эффект широкого спектра действия. Высоко эффективен по отношению к инфекциям, вызванным грамотрицательными бактериями, резистентными к другим антибиотикам:
- Citobacter,
- E.coli,
- Proteus indole,
- Proteus mirobilis,
- Ptovidencia,
- Serratia,
- Klebsiella,
- Haemophlus influenzae,
- некоторыми штаммами рода Pseudomonas.
Менее действенен по отношению к грампопожительным коккам и стафилококкам. Препарат устойчив к беталактамазам, выделяемым грамотрицательными бактериями.
Показания к применению
Цефотаксим назначается при:
- инфекциях чувствительных к препарату микроорганизмов (чаще, грамотрицательных);
- инфекциях мочевыводящих и дыхательных путей, почек;
- инфекциях носа, горла, уха, эндокардите, септицемии, менингите;
- инфекциях брюшной полости и костей;
- гинекологических инфекциях, гонорее;
- раневой и ожоговой инфекциях и др.
Противопоказания
Цефотаксим противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к антибиотикам данной группы, а так же при перекрестной аллергии между цефалоспоринами и . Пациентам с нарушениями функций печени и почек цефотаксим назначают с осторожностью. Детям младше 2,5 лет не применяют внутримышечное введение цефатоксима.
Инструкция по применению
Цефотаксим вводят внутривенно и внутримышечно.
- Внутримышечная инъекция состоит из 0,5г препарата, растворенных в 2мл воды, предназначенной для инъекций. Растворителем при внутримышечном введении может использоваться 1% лидокаин: 2мл и 0,5г антибиотика. Инъекцию вводят глубоко в ягодичные мышцы.
- Внутривенная инъекция состоит из 0,5-1г цефотаксима, растворенных в 4мл воды, предназначенной для инъекций. Вводится медленно 3-5 мин.
- Для капельниц : 2г антибиотика растворяют в 100мл физраствора NaCl или растворе глюкозы 5%. Капельное введение длится 50-60 мин.
Дозировка препарата
- для взрослых и детей от 12 лет и старше назначают по 1 г каждые 12 ч. При особо тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 3-4 г в сутки (3-4 инъекции по 1 г препарата). Максимальная доза может достигать 12 г в сутки.
- для новорожденных и детей до 12 лет препарат рассчитывают по 50-100 мг на 1кг массы тела в день. Промежуток между инъекциями 6-12 ч.
- недоношенным новорожденных недопустимо назначать дозы выше 50 мг на 1кг веса в сутки. При нарушениях функций почек дозу снижают.
Если клиренс креатинина ниже 10 мл/мин, то суточную дозировку цефотаксима снижают в 2 раза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении цефотаксима и потенциально нефротоксичных препаратов (фуросемид, аминогликозидные антибиотики) нужно контролировать функции почек из-за нефротоксического эффекта последних. Возможно появление ложноположительной пробы Кумбса и сахара в моче при определении неонэзиматическими методами (методом Бенедикта). Раствор цефотаксима нельзя совмещать с растворами других антибиотиков в одной капельнице или шприце.
Побочные действия
Возможно проявление аллергических реакций:
- лихорадки;
- кожной сыпи;
- анафилактического шока;
- расстройства пищеварения в виде диспептических явлений;
- редко псевдомембранозного колита.
Побочное действие препарата проявляется в нарушениях функциональных проб печени, увеличении количества лозинофилов, лейкопении, агранулоцитозе, нейтропении, гемолитической анемии, увеличения уровня щелочной фосфатазы и количества азота в моче. В месте инъекции ощутима боль, отечность, покраснение. Возможно повышение температуры тела.
Цефотаксим имеет высокую тропность к пенициллинсвязывающим белкам оболочки клеток бактерий, оказывает блокирующее действие на полимеразу пептидогликана, нарушает образование мукопептида оболочки клеток микроорганизмов.
При однократном введении внутримышечно здоровым добровольцам 0,5 или 1 г максимальная концентрация достигалась в течение 0,5 часа и составляла соответственно 11,7 и 20,5 мкг/мл. Через 5 минут при введении внутривенно 0,5; 1 или 2 г препарата максимальная концентрация составляет соответственно 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл. С белками плазмы цефотаксим связывается на 25–40% (в основном с альбуминами). Препарат создает терапевтические концентрации во многих жидкостях (перикардиальная, синовиальная, перитонеальная, плевральный выпот, спинномозговая, мокрота, желчь, моча) и тканях (кости, миокард, желчный пузырь, мягкие ткани, кожа) организма; через плаценту цефотаксим проникает и выделяется с грудным молоком. Период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа и не зависит от способа введения. Выводится цефотаксим почками - примерно 60% дозы выводится в течение 6 часов после начала инфузии. 20–36% препарата выводится в неизмененном виде, 15–25% в виде основного метаболита дезацетилцефотаксима, который имеет антибактериальную активность, 20–25% - в виде двух других метаболитов - М2 и М3, которые являются неактивными. При повторных введениях внутривенно 1 г препарата каждые 6 часов в течение 2 недель накопления цефотаксима в организме не наблюдается. При однократном введении 50 мг/кг препарата в течение 10–15 минут новорожденным (с массой тела ≥1500 г) период полувыведения цефотаксима составлял 3,4 часа и был более длительным (4,6 часа) при массе тела менее 1500 г (вне зависимости от возраста). У больных старше 80 лет период полувыведения цефотаксима составляет 2,5 часа; при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часов.
Цефотаксим имеет широкий спектр противомикробного действия, устойчив к пенициллиназе стафилококков и 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных микроорганизмов. Цефотаксим активен в отношении Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (включая и вырабатывающих пенициллиназу), некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniaе (в особенности Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus mycoides, Bacillus subtilis, Corynebacterium diphtheriae, Eubacterium, Erysipelothrix insidiosa, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Acinetobacter spp., Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae (в том числе и ампициллинрезистентные штаммы), Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, которые вырабатывают пенициллиназу), Propionibacterium, Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Proteus inconstans, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Citrobacter spp., Providencia rettgeri, Serratia spp., Shigella spp., Veillonella, Bordetella pertussis, Yersinia, Moraxella, Fusobacterium, Aeromonas hydrophilia, Bacteroides spp., Peptostreptococcus species, Clostridium species, Peptococcus spp. Цефотаксим может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к цефалоспоринам первых поколений, пенициллинам и аминогликозидам. Против грамположительных кокков цефотаксим менее активен, чем цефалоспорины 1 и 2 поколения. К цефотаксиму устойчивы: Bacteroides fragilis, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Gram negative anaerobes, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, cepacia, Methi-R staphylococcus, Stenothrophomonas maltophilia.
Продолжительные исследования на животных по оценке канцерогенного действия цефотаксима отсутствуют. Мутагенного действия цефотаксима не выявлено (в микроядерном тесте на мышах и тесте Эймса). Не обнаружено действия на фертильность у мышей при введении внутривенно до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м2) и у крыс при введении подкожно до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м2).
Показания
Тяжелые бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: лор-органов и дыхательных путей (кроме энтерококковых), мягких тканей и кожи (в том числе и инфицированные ожоги и раны), суставов и костей, органов малого таза, мочевыводящих путей, акушерско-гинекологические (включая и хламидиоз, гонорею, в том числе и вызванная микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу), септицемия, бактериемия, перитонит, бактериальный менингит (кроме листериозного), интраабдоминальные инфекции, эндокардит, тифозная лихорадка, болезнь Лайма, инфекции при иммунодефиците; профилактика инфекций при проведении хирургических операций, в том числе и на желудочно-кишечном тракте.
Способ применения цефотаксима и дозы
Цефотаксим вводится внутривенно (капельно или струйно) и внутримышечно. Длительность терапии и режим дозирования определяются индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции, показаний, чувствительности микроорганизма. Взрослым обычно по 1–2 г через 8–12 часов, максимальная суточная доза составляет 12 г (в 3–4 введения); для детей дозы рассчитываются в зависимости от массы тела и возраста. Необходима корректировка дозы при почечной недостаточности.
При использовании цефалоспоринов необходим сбор аллергологического анамнеза (реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам, аллергический диатез). Если у пациента появилась реакция гиперчувствительности, то терапию необходимо прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано у больных, которые имеют в анамнезе на цефалоспорины реакцию гиперчувствительности немедленного типа. При каких-либо сомнениях во время первого введения препарата обязательно присутствие врача из-за возможности развития анафилактической реакции. Существует перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, возникающая в 5–10% случаев. У пациентов, которые в анамнезе имеют указание на аллергию к пенициллинам, цефотаксим используют с крайней осторожностью. В первые недели терапии может развиться псевдомембранозный колит, который проявляется длительной и тяжелой диареей. Диагноз подтверждается при проведении гистологического исследования или/и колоноскопии. Данное осложнение расценивается как очень серьезное: немедленно отменяют цефотаксим и назначают адекватное лечение, которое включает пероральный прием метронидазола или ванкомицина. Сочетание цефотаксима с нефротоксичными средствами требует мониторинга функционального состояния почек, использование больше 10 дней - мониторинга клеточного состава крови. Ослабленным и пожилым пациентам необходимо назначить витамин К (для профилактики гипокоагуляции). При терапии цефотаксимом возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу и ложноположительная проба Кумбса.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (включая и к пенициллинам, карбапенемам, другим цефалоспоринам), кормление грудью, беременность, возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).
Ограничения к применению
Хроническая почечная недостаточность, наличие в анамнезе энтероколита (в особенности неспецифического язвенного колита), период новорожденности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности возможно использование цефотаксима, если прогнозируемые эффекты лечения для матери выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования препарата у беременных женщин отсутствуют). В исследованиях репродукции при введении внутривенно беременным самкам крыс до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) или при введении внутривенно беременным самкам мышей до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) доказательств тератогенного и эмбриотоксического действия не обнаружено. В исследованиях постнатального и перинатального развития у крыс было выявлено, что при дозе 1200 мг/кг/сут при рождении была значительно меньше масса тела детенышей и оставалась меньше в течение 3 недель вскармливания, чем в контрольной группе. На время терапии цефотаксимом необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия цефотаксима
Нервная система:
головокружение, головная боль; система пищеварения: тошнота, боли в животе, рвота, запор/ диарея, метеоризм, транзиторное увеличение в плазме крови активности трансаминаз печение, ЛДГ, билирубина, ЩФ, дисбактериоз, редко - стоматит, псевдомембранозный колит, глоссит; кровь и система кровообращения: сердечные аритмии (при струйном быстром введении), транзиторная лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, аутоиммунная гемолитическая анемия, гипопротромбинемия;
мочеполовая система:
интерстициальный нефрит, увеличение содержания азота в плазме крови креатинина и мочевины, олигурия, нарушение функционального состояния почек;
аллергические реакции:
гиперемия, сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эозинофилия, синдром Стивенса - Джонсона, лихорадка/ озноб, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, ангионевротический отек; прочие: оральный и вагинальный кандидоз, суперинфекция;
реакции в месте введения:
при введении внутривенно: флебит, при введении внутримышечно: уплотнение, боль и воспаление тканей в месте введения.
Взаимодействие цефотаксима с другими веществами
При совместном использовании цефотаксима с петлевыми диуретиками, полимиксином В, аминогликозидами усиливается нефротоксичность. Повышается вероятность развития кровотечений при сочетании с цефотаксима антиагрегантами (включая и нестероидные противовоспалительные препараты). Пробенецид тормозит выведение, увеличивает содержание в плазме и период полувыведения цефотаксима (повышается риск развития побочных явлений). Фармацевтически цефотаксим несовместим в одном инфузионном растворе или шприце с растворами других антибиотиков.
Передозировка
При передозировке цефотаксимом появляются тремор, судороги, повышение нервно-мышечной возбудимости, энцефалопатия (особенно у больных с почечной недостаточностью). Необходимо проведения поддерживающего и симптоматического лечения; специфического антидота нет.
