Аминокапроновая кислота инструкция
Инструкция обеспечивает пациента всеми сведениями относительно препарата Аминокапроновая кислота и его правильного использования. Помимо этого сопроводительный лист приводит в полном объеме информацию о побочных явлениях и противопоказаниях к приему лекарственного средства.
Форма, состав, упаковка
Данный лекарственный препарат составляет кислота аминокапроновая в чистом виде, которую, можно лишь развести одним из растворов физиологических. Раствор для разведения не оказывает влияния ни на действие препарата, ни на его свойства физического характера. Обычно на 100 миллилитров раствора кислоты аминокапроновой приходится не менее пяти грамм препарата.
Упаковкой препарату служит коробка из плотного листа картона, куда помещается флакон с раствором, укупоренный герметично объемом по 100 или 200 миллилитров.
Срок и условия хранения
Срок хранения препарата – 24 месяца. Хранить его надлежит в сухих, защищенных от солнечного света помещениях, где температура окружающего воздуха не более 25 градусов и не менее нуля.
Фармакология
Являясь гемостатическим средством, кислота капроновая способна предотвратить превращение профибринолизинов в фибринолизины. Удается ей это благодаря способности к угнетению того вещества, которое активирует этот процесс. Помимо этого кислота аминокапроновая способна тормозить действие тех веществ, что способствуют разжижению крови.
Также препарат оказывает влияние на уменьшение проницаемости сосудов капиллярных и обладает выраженными свойствами против аллергии и токсичности.
Фармакокинетика
Уже через четверть часа введенный внутривенно препарат начинает оказывать действие, чем способствует снижению кровотечений.
Процесс выведения кислоты аминокапроновой осуществляется почками. Половина введенной дозы покидает организм уже через 4 часа. При проблемах с мочевыделительной функциональностью почек пациенту следует корректировать дозу препарата в сторону уменьшения.
Аминокапроновая кислота показания к применению
Показаниями к применению кислоты аминокапроновый служит некоторый ряд ситуаций, при которых гемостатика организма не способна справиться со своей задачей в полном объеме, хотя на практике раствор используется при любом из видов возникшего кровотечения.
- проведение операции на легких, щитовидке, мозге, поджелудочной железе, матке и железе предстательной;
- после операции на сосудах или в области сердца;
- при использовании аппаратов для проведения гемодиализа или кровообращения искусственного;
- при отслойке плаценты преждевременного характера;
- при проведении осложненного прерывания беременности;
- при развитии маточных кровотечений;
- при кровотечениях из носа;
- при наличии заболевания, что сопровождаются кровотечениями в совокупности с болевыми ощущениями (кровотечения ЖКТ или мочевой пузырь);
- в случае одномоментного переливания крови в большом количестве с целью профилактики развития гипофибриногенемии вторичного плана.
Противопоказания
Противопоказаниями к использованию препарата служат те состояния пациента, которые имеют противоположные симптомы тем недугам, что имеют рекомендации к применению кислоты, а именно сопровождаются развитием кровотечений.
Не следует проводить назначения препарата
- при наличии склонности к заболеваниям тромбоэмболического характера и тромбозам;
- когда пациент страдает коагулопатией с повышенным сворачиванием крови внутрисосудистым;
- Нарушение функциональности почек;
- при наличии симптомов кровообращения мозга;
- при беременности;
- при наличии синдрома внутрисосудистого сворачивания диссеминированного;
- при выявлении кровоточивости из путей дыхания, причина которых не ясна.
Острое кровотечение
В виде инфузии внутривенно. Используется 5% раствор препарата. Начальная доза в объеме 100 миллилитров вводится от 15 минут до получаса по 60 капелек за минуту.
При необходимости можно добавлять по 20 миллилитров раствора. Непрерывно инфузия может продолжаться до восьми часов. Если полной остановки крови добиться не удалось через четыре часа введение препарата можно повторить.
Кровотечение ЖКТ
Препарат принимают внутрь. Желательно осуществлять прием препарата в холодном виде, что будет способствовать спазмам сосудов слизистой. Дозировать препарат не обязательно. Его можно пить вместо обычной питьевой воды.
Кровотечение из носа
Закапывать раствор по несколько капель по необходимости либо использовать тампоны, смоченные лекарственным препаратом для закладки в носовые ходы.
Аминокапроновая кислота при беременности
При беременности Аминокапроновая кислота абсолютно противопоказана, поскольку ее применение может привести к преждевременной отслойке плаценты. Ведь при беременности в организме женщины уровень фибриногена значительно повышается. Таки образом природа предусмотрела профилактику выкидышей и возможного кровоизлияния в случае незначительного травмирования живота беременной. Если же добавить к этому еще и кислоту аминокапроновую, тромбоз плацентарных вен будет вполне возможен.
Для кормящих матерей препарат противопоказаний не имеет.
Аминокапроновая кислота детям
Детям Аминокапроновая кислота назначается с осторожностью. Малышам до одного года только при крайней необходимости.
Побочные эффекты
Побочные явления порой невозможно предупредить, поскольку препарат в большинстве случаев используется для оказания неотложной помощи. Поэтому вслед за применением препарата пациент должен быть предупрежден о возможном возникновении или развитии:
- головных болей и головокружений;
- кровоизлияний под слизистой сердечной оболочкой;
- шумов в ушах;
- почечной недостаточности в острой форме;
- диспепсических проявлений в виде поноса, рвоты или тошноты;
- рабдомиолиза;
- заложенности носовых ходов;
- миоглобинурии;
- судорог;
- развития коллапса в виде падения АД.
Передозировка
Симптомами передозирования препаратом будут являться побочные реакции в усиленном виде, а также уровень фибринолиза будет резко угнетен.
Для устранения данного состояния необходимо срочное введение плазминогенных активаторов.
Взаимодействие с лекарствами
Будучи препаратом, преимущественно для оказания неотложной помощи аминокапроновая кислота зачастую применяется одновременно с различными медикаментами, взаимодействие которых необходимо учитывать, чтобы добиться максимального лечебного эффекта и не нанести вреда.
- антикоагулянты: фленокс, гепарин, клексан, фраксипарин понижают эффект кислоты. Также действуют и препараты аспирина и кропидогреля – прямые антагонисты кислоты капроновой.
- совмещение с противошоковым рядом препаратов в виде глюкозы, гидролизата и прочих не приводит к изменению эффективности кислоты;
- введение кислоты аминокапроновой обязательно должно сопровождаться инфузиями фибриногена, поскольку при применении раствора кислоты его уровень в крови значительно снижается;
- пища, обогащенная жирами противопоказана при лечении по причине повышения липидов в составе крови с ее употреблением, а это в свою очередь приводит к связыванию молекул кислоты, что чревато снижением ее общего эффекта.
Дополнительные указания
При назначении и применении препарата кислоты аминокапроновой необходимо осуществлять контроль над активностью крови фибринолитической, а также проводить коагулограмму особенно тем пациентам кто страдает ишемией, патологией печени или недавно перенес инфаркт.
Аминокапроновая кислота аналоги
Это оригинальный лекарственный раствор, который аналогов не имеет.
Аминокапроновая кислота цена
Стоимость препарата более чем приемлемая. Она колеблется в пределах от 30 до 70 рублей за флакон.
Аминокапроновая кислота отзывы
Отзывы о препарате практически все как один положительные, причем люди применяли препарат в самых различных ситуациях и отмечали только хороший результат. Отзывов встречается немало, однако, все они различной степени давности. Приведем, пожалуй, те из них, что поступили совсем недавно.
Лариса: Моему мужу недавно был удален зуб, и зубной камень, что соответственно потребовало последующего лечения десен. Врач посоветовал в комплексе с прочими необходимыми препаратами приобрести кислоту аминокапроновую. Этим раствором надлежало делать обработку во рту, которая состояла в следующем: после чистки зубов он держал раствор в полости рта несколько минут и затем менял его. Полоскать не следовало, что бы ни беспокоить болезненных десен. Лечение продолжалось около пяти дней, хотя уже на второй он хвастался тем, какой здоровый вид приобрели его десна. Одним словом раствор кислоты оставил о себе очень хорошее впечатление, а когда я узнала, что применение ее может быть довольно широким, то взяла и купила флакончик про запас.
Валерия: Нам с дочкой аминокапроновая кислота хорошо помогает бороться с насморком. Педиатр посоветовал полечить малышку этим раствором, закапывая носик по капельке несколько раз в день. Когда я увидела положительный результат, не раздумывая и, себе его капала. Результат лечения отличный, раствор действует мягко и стоит копейки. Открытый флакон храним на дверце холодильника.
Зинаида: Аминокапроновой кислотой, которую покупаем в растворе, лечимся всей семьей от простуды. Хорошо действует на насморк, как в виде ингаляций, так и простым закапыванием. Одинаково кислота эффективна, как для взрослых, так и для детей. Действует мягко, не жжет в носу и хорошо облегчает дыхание. Стоимость также вполне удовлетворяет нашим потребностям, поскольку семья у нас большая, где много детей, поэтому закупаем препарат сразу в немалых количествах.
Наталья: Когда ребенок дорос до садика, начались проблемы со здоровьем. Частые простуды и вечные сопли вынудили искать надежное средство для лечения. Мне посоветовали купить раствор аминокапроновой кислоты, который описали как препарат универсальный и простуду изгоняющий в два счета. Постеснялась я при разговоре поинтересоваться стоимостью чудо-раствора и, была приятно удивлена в аптеке его доступностью. На деле кислота оказалась действительно очень эффективно устраняющей насморк и облегчающей состояние ребенка буквально с первого применения. Теперь с ней мы не расстаемся. Капаем в нос при заложенности, капаем в рот как антивирусное средство и при высокой температуре во избежание тяжелых последствий. Недавно попробовали ингаляцию сделать эффект потрясающий. Лекарство действительно универсальное ведь мы теперь используем его для лечения всей семьей и результатом очень довольны.
Галина: Наша дочь по причине внутричерепного давления и слабых сосудов страдает частыми кровотечениями из носа. Ребенок настолько привык, что и крови уже не боится. Врачи разводят руками. Последнее время кровь подолгу не останавливается и, стало понятно, что следует искать средства для оказания помощи. Одна из знакомых подсказала нам этот раствор попробовать. И действительно помогло. Остановив кровь, капаем в нос еще несколько капель и ребенок продолжительное время не беспокоится. Почему то врачи нам не сказали о таком варианте скорой помощи.
Похожие инструкции:
Гемостатическая губка
Криопреципитат: инструкция, показания, состав
Производитель: ОАО "Биохимик" Республика Мордовия
Код АТС: B02AA01
Фарм группа:
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инфузий.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 5 г аминокапроновой кислоты, 0,9 г натрия хлорида.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Кислота аминокапроновая обладает антиаллергическим эффектом, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Кислота аминокапроновая относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизинсвязывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмнн) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урогеиназы, тканевых киназ (на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы,(уменьшает проницаемость капилляров.
Фармакокинетика При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 минут. Препарат быстро выводится почками - 40%-60% введенного количества через 4 часа выделяется с мочой в неизмененном виде. При нарушении выделительной функции почек концентрация кислоты аминокапроновой в крови значительно возрастает
Показания к применению:
Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия). при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (головном и спинном мозге, легких, сердце, сосуды, щитовидной и поджелудочной железах, предстательной железе). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом. длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт. Для предупреждения вторичной при массивных переливаниях консервированной крови
Важно! Ознакомься с лечением
Способ применения и дозы:
Кислота аминокапроновая вводится внутривенно. Суточная доза для взрослых составляет 5-30 г. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят внутривенно капельно до 100 мл стерильного 5% раствора на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 50-60 капель в минуту.
В течение 1-го часа вводят в дозе 4-5 г, в случае продолжающегося кровотечения - до его полной остановки — по 1 г каждый час не более 8 часов.
При необходимости введение 5% раствора кислоты аминокапроновой повторить.
Детям — из расчета 100 мг/кг массы тела в первый час, затем 33 мг/кг/ч, максимальная суточная доза— 18 г/м2 поверхности тела. Длительность терапии - 3-14 дней
Особенности применения:
Применение при беременности и в период грудного вскармливания - применение препарата допустимо, если ожидаемая польза для матери превшает потенциальный риск для плода и ребенка.
Назначение препарата требует проверки фибринолитической активности крови и концентрации фибриногена в крови. При в/в введении необходим контроль коагулограммы, особенно при , инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.
Побочные действия:
Головокружение, воспаление верхних дыхательных путей, заложенность носа, ортостатическая , субэндокардиальное кровоизлияние, снижение АД.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Можно сочетать с введением гидролизаторов, раствором глюкозы, противошоковых р-ров. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2-4 г (макс.доза - 8г).
Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату, склонность к тромбозам и тромбоэмболитическим заболеваниям, гиперкоагуляция (Тромбообразование, тромбоэмбония), вследствие диффузного внитрисосудистого свертывания крови, с нарушением выделительной функции, беременность, нарушения мозгового кровообращения
Передозировка:
Резкое снижение фибринолитической активности крови. Выраженные симптомы побочного действия - , головная боль, тошнота, диарея, заложенность носа, кожная сыпь, ортостатическая артериальная гипотензия, судороги, острая почечная недостаточность, рабдомиолиз, миоглобинурия.
Лечение - в случае передозировки введение препарата прекращают и проводят соответствующую симптоматическую терапию.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. По истечению срока годности не применять
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Раствор для инфузий 50 мг/мл. По 100 или 200 мл в бутылки стеклянные для крови, транфузионных и нфузионных препаратов вместимостью 100 или 250 мл соответственно. Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка для стационаров: по 56 бутылок вместимостью 100 мл или 28 бутылок вместимостью 250 мл помещают в ящики из картона, гофрированного вместе с инструкцией по применению в количестве, соответствующем количеству бутылок
Аминокапроновая кислота – это гемостатическое средство, останавливающее кровотечение . Препарат выпускается в виде раствора для местного применения. Его назначают пациентам с частыми носовыми кровотечениями, спровоцированными хрупкостью сосудистых стенок, вовремя проведения операции или эндоскопического исследования на носовых ходах или придаточных пазухах. Аминокапроновая кислота в нос детям и взрослым часто используется в ЛОР-практике при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Свойства аминокапроновой кислоты
Препарат относится к группе ингибиторов фибринолиза. Вещество угнетает процесс растворения сгустков крови и тромбоцитов . Кислота влияет на факторы свёртывания крови. Активирует специальные белки крови, которые контролируют коагуляцию и артериальное давление в сосудах.
Аминокапроновая кислота задерживает физические и химические процессы в кровяном русле, подавляет фибринолиз как на ранних, так и на поздних стадиях. Это происходит путём связывания плазмина и протеаз – трипсина, тканевого активатора плазминогена, урокиназы.
Препарат усиливает сцепление (адгезию) тромбоцитов – мелких клеток, создающих первую кровяную пробку при нарушении целостности сосудов. Также вещество укрепляет стенки капилляров и уменьшает их проницаемость. Раствор обладает противоаллергическими свойствами, так как угнетает образование антител в ответ на внешний раздражитель.
Лекарство улучшает функциональность печени и усиливает работу её детоксикационных механизмов.
Капроновая кислота в нос также тормозит фибринолиз активных веществ и белков в эндотелии (внутренняя ткань, выстилающая слизистые оболочки). Поэтому препарат эффективен не только при попадании во внутренние среды, но и при местном нанесении на эпителий верхних дыхательных путей .
При попадании в системный кровоток вещество выводится почками в неизменном виде уже через 4 часа. У пациентов с хронической почечной недостаточностью кислота задерживается в организме, накапливается, её концентрация в крови резко повышается.
Показания для назначения препарата
Согласно инструкции по применению, капли с аминокапроновой кислотой назначают в тех случаях, когда необходима остановка кровотечения
.
Показаниями к применению раствора являются такие обстоятельства:
- операции в челюстно-лицевой хирургии;
- патологическая хрупкость сосудов в носу;
- носовые кровотечения у беременных;
- патологические состояния, связанные с высокой фибринолитической активностью.
Раствор эффективен при ожогах слизистой и кожи носа .
В педиатрической практике кислоту назначают для лечения ринита при острых респираторных инфекциях и гриппе.
Особенности применения раствора в отоларингологии
Для детей аминокапроновую кислоту прописывают при таких патологиях:
- острый ринит инфекционной этиологии (вирусный);
- хронический круглогодичный насморк в стадии обострения ;
- острые синуситы – гайморит, фронтит, этмоидит;
- ОРВИ, грипп;
- ангина;
- аденоиды;
- трахеит, бронхит.
В лор-практике аминокапроновую кислоту назначают только в составе комплексного лечения заболеваний. Как самостоятельный препарат для лечения острых воспалительных процессов в носу и придаточных пазухах раствор не используют. Монотерапия кислотой может перевести острый процесс в хроническую стадию.
При комбинированном лечении ОРЗ и гриппа препарат снимает отёчность слизистой, уменьшает гиперемию. После нанесения лекарства уменьшается выработка патологического экссудата, частично восстанавливается носовое дыхание .
Форма выпуска и схемы лечения препаратом
Аминокапроновая кислота – это белое вещество в виде кристаллов или порошка. Не имеет вкуса и запаха. Выпускается в виде 5% раствора для инфузий (внутривенных вливаний). В 1 мл жидкости содержится 50 мг активного вещества. Препарат продаётся во флаконах из прозрачного стекла или плотных полиэтиленовых ёмкостях объёмом 100 и 200 мл . Эту форму выпуска используют внутрь, внутривенно и местно. Цена варьируется в диапазоне 31-75 рублей, в зависимости от объёма и производителя.
Основываясь на многолетнем опыте, отоларингологи разработали схемы использования раствора для закапывания в нос при лечении пациентов с ринитами и синуситами.
Малышам от 1 до 5 лет закапывают по 1 капле в каждый носовой ход 3 раза в день. Терапевтический курс составляет 5-7 дней.
Аминокапроновая кислота при насморке у детей от 5 до 12 лет применяется в объёме 2-3 капли в каждую ноздрю, 4 раза в день.
Подросткам и взрослым при гайморите и остром рините показано по 3-4 капли до 5 раз в день.
Препарат можно использовать в качестве профилактического средства в период повышенной эпидемиологической обстановки при вспышках гриппа и ОРВИ. Капают по 1-2 капли, в зависимости от возраста в течение недели.
Аминокапроновую кислоту внутрь детям и взрослым не назначают. Пероральный приём возможен в редких случаях при необходимости остановить кровотечение в органах пищеварительной системы.
Препарат эффективен на начальных стадиях воспаления глоточной миндалины у малышей дошкольного возраста. Он уменьшает отёчность и выраженность воспаления. Раствор назначают в комплексе с антисептиками, антибиотиками, глюкокортикостероидами (при необходимости).
Способ использования аминокапроновой кислоты при носовых кровотечениях зависит от интенсивности кровопотери. При капиллярной геморрагии раствор капают в виде капель. Если носовое кровотечение средней степени тяжести, делают тампонаду носовых ходов с помощью бинта или марлевой салфетки, пропитанной лекарством .
Как противоаллергическое средство, капли аминокапроновой кислоты уменьшают симптомы аллергического ринита за счёт влияния на продукцию гистамина. После применения раствора уменьшается зуд в носу, спадает отёк, пациент перестаёт чихать. Заметно снижается патологическая экссудация, устраняется вязкая и прозрачная слизь в носовых ходах.
Чтобы достичь максимального терапевтического эффекта, закапывать лекарство нужно по наружной стороне носового хода. Для этого голову слегка запрокидывают назад и наклоняют вбок, где будут капать капли. Если лечение проводится маленькому ребёнку, его голову нужно зафиксировать. При случайном попадании раствора в глаза, конъюнктиву необходимо быстро промыть под проточной водой в течение нескольких минут. После того как препарат закапают, рекомендуется посидеть с наклонённой головой 2-3 минуты, затем повторить манипуляцию со второй ноздрёй.
Возможные побочные явления
Если во время закапывания носа лекарственный раствор попал в пищеварительный тракт, у пациента могут развиться диспепсические расстройства
:
- тошнота;
- дискомфорт в эпигастральной области;
- диарея.
Редко при местном применении могут усилиться симптомы воспаления верхних дыхательных путей.
При использовании больших доз кислоты развиваются признаки поражения нервной системы:
- головные боли и головокружения;
- шум в ушах;
- у детей судороги.
У малышей дошкольного возраста фиксировались побочные эффекты в виде аллергических реакций – покраснение и высыпания на коже, шелушение, зуд, заложенность носа.
Иногда у пациентов во время лечения падает артериальное давление, что приводит к ортостатической гипотензии – состояние, при котором резко падает давление при смене положения, например, если быстро встать со стула или подняться с кровати. При этом человек чувствует резкую слабость, дурноту, может потерять сознание.
Если появились описанные признаки, следует уменьшить дозировку или прекратить применение раствора.
Противопоказания для назначения
В руководстве по применению не рекомендуют назначать аминокапроновую кислоту в нос ребёнку при кровотечениях неясного происхождения
во избежание негативных последствий.
Противопоказания к назначению гемостатического раствора:
- склонность к тромбозу;
- коагулопатии – нарушения свёртываемости крови;
- диффузное свёртывание крови внутри сосудов;
- тромбоэмболическая патология.
Аминокапроновая кислота опасна при синдроме дессименированного внутрисосудистого свёртывания крови (ДВС-синдром) – образование микроскопических тромбов в мелких капиллярах – артериолах, венулах.
Препарат нельзя использовать у пациентов с хроническими функциональными болезнями почек.
Абсолютным противопоказанием является нарушение кровообращения головного мозга, которое приводит к транзиторным ишемическим атакам и инсультам .
Применять аминокапроновую кислоту в нос при беременности не рекомендуют, только по строгим показаниям врача и при отсутствии альтернативного лечения.
Препарат не прописывают женщинам в период лактации и младенцам первого года жизни.
Раствор отменяют в случае индивидуальной непереносимости, которая проявляется сильным жжением и зудом слизистой носа.
Препараты, аналогичные по своим фармакологическим действиям
К препаратам-аналогам относятся средства, которые производятся на основе транексамовой кислоты с антифибринолитическим, противовоспалительным и противоаллергическим действием
:
- Азептил (Кипр);
- Гесаксам (Украина/Германия);
- Гемотран (Украина);
- Неотранекс (Италия);
- Тренакса (Индия);
- Трамикс (Украина);
- Сангера (Украина);
- Транестат (Россия);
- Транстоп;
- Тугина (Индия);
- Циклокапрон (Украина).
Аналоги на основе аминометилбензойной кислоты:
- Памба (Германия);
- Амбен (Россия);
- Гумбикс (Индия).
Аналоги на основе апротинина – антиферментного средства, ингибитора протеаз:
- Контрикал (Германия);
- Гордокс (Венгрия);
- Апротинин (Германия).
Аминокапроновая кислота является доступным лекарственным средством для всех пациентов, независимо от их социального статуса. Препарат оказывает неотложную помощь при носовых кровотечениях, аллергических реакциях. Раствор используют для лечения насморка у детей при острых респираторных инфекциях. Лекарство имеет серьёзные противопоказания . Его не назначают пациентам с нарушениями свёртывания крови, больным, в анамнезе которых есть инсульты, инфаркты, нарушения мозгового кровообращения.
Формула:
C6H13NO2, химическое название 6-аминогексановая кислота.
Фармакологическая группа:
гематотропные средства/гемостатическое средство/ингибитор фибринолиза.
Фармакологическое действие:
гемостатическое.
Фармакологические свойства
Аминокапроновая кислота ингибирует активаторов профибринолизина и останавливает его синтез в фибринолизин. В меньшей степени прямо оказывает угнетающее воздействие на фибринолизин. Тормозит активирующее действие урокиназы, стрептокиназы и тканевых киназ на процесс фибринолиза. Нейтрализует эффекты трипсина, калликреина и гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров. Усиливает образование тромбоцитов и сенсибилизирует их рецепторы к тромбоксану А2, тромбину и прочим эндогенным агрегантам. При кровотечениях, которые обусловлены высокой фибринолитической активностью плазмы, оказывает системный кровоостанавливающий эффект. Повышает антитоксическую функцию печени, имеет противоаллергическую активность. При использовании внутрь хорошо всасывается, максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через 1–2 часа. В практически неизменном виде выводится почками, примерно 40–60% выводится в течение 4 часов. Когда нарушена выделительная функция почек, то выведение замедляется и возрастает концентрация препарата в крови. При внутривенном введении период полувыведения равен 77 мин, а за 12 ч выводится более 89% препарата.
Показания
Аминокапроновая кислота используется при кровотечениях (гипо - и афибриногенемия, гиперфибринолиз); кровотечения при хирургических операциях на органах, которые богаты активаторами фибринолиза (желудок, легкие, шейка матки, щитовидная железа, предстательная железа); заболеваниях внутренних органов с геморрагическим синдромом; осложненном аборте; преждевременной отслойки плаценты; для профилактики вторичной гипофибриногенемии, когда производятся массивные переливаниях консервированной крови.
Способ применения аминокапроновой кислоты и дозы
Аминокапроновая кислота применяется внутрь, местно (для орошений, в нос), внутривенно капельно. Взрослым: внутривенно при остром кровотечении в течение 1 часа вводится 4–5 г, растворенных в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида; поддерживающая терапия - по 1 г (в 50 мл) каждый час до полной остановки кровотечения, но не больше 8 часов. Внутрь (запивая сладкой водой) назначают 5 г, затем - по 1 г каждый час в течение 8 ч (не больше) до полной остановки кровотечения. Средняя суточная доза - 10–18 г, максимальная суточная доза - 24 г. Детям - из расчета 50–100 мг/кг. Местно: кровоточащую поверхность орошают охлажденным 5% раствором (по 50–200 мл), либо накладывают на кровоточащую поверхность в 1–2 слоя смоченные салфетки с соблюдением правил асептики.
При пропуске очередного приема аминокапроновой кислоты необходимо принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего.
Осторожно необходимо использовать аминокапроновую кислоту при нарушениях мозгового кровообращения. Не рекомендовано введение аминокапроновой кислоты при наличии крови в моче (появляется опасность развития острой почечной недостаточности). Необходимо контролировать уровень фибриногена и фибринолитическую активность крови при использовании аминокапроновой кислоты. Имеются сведения о нецелесообразности использования аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенных кровопотерь во время родов, так как возможны в послеродовом периоде тромбоэмболические осложнения.
Противопоказания и ограничения к применению
Гиперчувствительность, гиперкоагуляционные состояния со склонностью к тромбообразованию и эмболии, хроническая почечная недостаточность, ДВС-синдром, нарушение мозгового кровообращения, беременность. Следует ограничить прием аминокапроновой кислоты при артериальной гипотензии, гематурии, клапанных пороках сердца, при неустановленной причине кровотечения из верхних отделов выделительной системы, печеночной недостаточности, нарушении работы почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия аминокапроновой кислоты
Острая почечная недостаточность, миоглобинурия, рабдомиолиз, судороги, субэндокардиальное кровоизлияние, тошнота, диарея, гипотония, ортостатическая гипотензия, головокружение, головная боль, кожные высыпания, шум в ушах, заложенность носа.
Взаимодействие аминокапроновой кислоты с другими веществами
Эффект снижают антиагреганты и антикоагулянты (непрямые и прямые).
Передозировка
Если возникает передозировка аминокапроновой кислотой, то усиливаются побочные эффекты, резко угнетается фибринолиз, возможно образование тромбов. Необходимо незамедлительно вводить активаторы плазминогена (урокиназа, стрептокиназа, анистрептаза).
Торговые названия препаратов с действующим веществом аминокапроновая кислота
Аминокапроновая кислота является лекарственным средством, а ее циклический амид (из которого она получается методом гидролиза) является сырьем для производства волокон, пластмасс.
Действующее вещество
Аминокапроновая кислота (aminocaproic acid)
Форма выпуска, состав и упаковка
100 мл - контейнеры полимерные (1) (для инфузионных растворов) - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (для стационаров).
250 мл - контейнеры полимерные (1) (для инфузионных растворов) - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (для стационаров).
500 мл - контейнеры полимерные (1) (для инфузионных растворов) - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Гемостатическое средство, тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин, по-видимому, за счет ингибирования активатора этого процесса, а также оказывает прямое угнетающее влияние на фибринолизин; тормозит активирующее действие , урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени.
Фармакокинетика
При в/в введении действие проявляется через 15-20 мин. Абсорбция - высокая, C max - 2 ч, T 1/2 - 4 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде. При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает.
Показания
Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия), кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзилэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт. Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатия вследствие диффузии, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС-синдром), склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, заболевания почек с нарушением выделительной функции, гематурия, нарушения мозгового кровообращения, беременность, период лактации.
С осторожностью: артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, гематурия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей неустановленной этиологии, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 1 года.
Дозировка
В/в, капельно. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят до 100 мл 50 мг/мл раствора со скоростью 50-60 капель в минуту в течение 15-30 мин. В течение первого часа вводят в дозе 4-5 г (80-100 мл), а затем при необходимости по 1 г (20 мл) каждый час в течение около 8 ч или до полной остановки кровотечения. В случае продолжающегося или повторного кровотечения вливания 50 мг/мл раствора аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 ч.
Детям, из расчета 100 мг/кг - в 1 ч, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза -18 г/кв.м. Суточная доза для взрослых - 5-30 г. Суточная доза для детей до 1 года - 3 г; 2-6 лет - 3-6 г; 7-10 лет - 6-9 г, от 10 лет - как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6 г, 2-4 лет - 6-9 г, 5-8 лет - 9-12 г, 9-10 лет - 18 г. Длительность лечения - 3-14 дней.
Побочные действия
Головокружение, шум в ушах, тошнота, диарея, заложенность носа, кожная сыпь, снижение АД, ортостатическая гипотензия, судороги, рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальное кровоизлияние.
Передозировка
Усиление побочных эффектов (головокружение, тошнота, диарея, катар верхних дыхательных путей) и резкое угнетение фибринолиза.
В случаях передозировки следует срочно вводить активаторы плазминогена (стрептокиназа, урокиназа или анистрептаза).
Лекарственное взаимодействие
Может сочетаться с введением гидролизатов, растворов (растворов декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе введение аминокапроновой кислоты при содержание фибриногена 2-4 г (максимальном - 8 г) необходимо дополнять последующей инфузией.
Антиагрегатное снижение при одновременном приеме прямого и непрямого действия.
В раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никаких лекарственных средств.
Особые указания
При назначении препарата необходимо контролировать фибринолитическую активность крови и содержание фибриногена. При в/в введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта, при заболеваниях печени.
