Таблетки белого цвета, с плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Код АТХ J05AB01
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацикловир только частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. В равновесном состоянии средняя максимальная концентрация (CSSmaks) после приема препарата в дозе 200 мг каждые 4 часа составляет 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл), а соответствующая минимальная концентрация (CSSmin) составляет 1,8 мкмоль/л (0,4 мкг/мл). После приема препарата в дозах 400 мг и 800 мг каждые 4 часа CSSmaks составляет, соответственно, 5,3 мкмоль/л (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль/л (1,8 мкг/мл), a CSSmin – 2,7 мкмоль/л (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль/л (0,9 мкг/мл).
У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полуэлиминации в плазме составляет приблизительно 2,9 часа. Большинство препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно выше по сравнению с клиренсом креатинина, что указывает на участие канальцевой секреции при наличии гломерулярной фильтрации в выведении препарата почками. Наиболее значимым метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который выводится с мочой в количестве около 10 - 15% введенной дозы.
Прием 1 г пробенецида за 60 минут до введения ацикловира, продлевает период полувыведения ацикловира на 18 %, а площадь поверхности кривой концентрация/время в плазме увеличивает на 40 %.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60 %.
Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.
Фармакодинамика
Противовирусное (антигерпетическое) средство – синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.
Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами:
1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК;
2) "встраивается" в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение;
3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса.
В результате блокируется размножение вируса в организме.
Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных вирусами. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Показания к применению
Простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий)
Генитальный герпес (первичный и рецидивирующий)
Опоясывающий лишай (опоясывающий герпес)
Ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи)
У больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии)
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, запивая таблетку достаточным количеством воды.
Дозировка у взрослых
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus)
Препарат следует принимать в дозе 200 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с перерывом на ночь в течение 5 дней. В тяжелых случаях лечение продлевают.
Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг (как вариант, может быть рассмотрено внутривенное введение препарата). Лечение следует начинать как можно скорее, сразу после установления диагноза. При рецидивирующей инфекции особенно важно начать лечение в продромальном периоде или сразу после появления первых изменений на коже.
Супрессивная терапия простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом
Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки каждые 6 часов.
У большинства пациентов эффективным и удобным может быть прием препарата по 400 мг два раза в сутки каждые 12 часов.
Постепенное снижение дозы до 200 мг три раза в сутки каждые 8 часов или даже 2 раза в сутки каждые 12 часов также может оказаться эффективным.
У некоторых пациентов реакция на прием препарата наступает после назначения общей суточной дозы лекарственного продукта, составляющей 800 мг.
Терапия препаратом может прерываться каждые 6 до 12 месяцев с целью наблюдения за возможными изменениями течения болезни.
Профилактика простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом
Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки, каждые 6 часов.
Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг.
Продолжительность профилактического лечения определяется продолжительностью периода риска.
Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella-Zoster virus)
Лекарственный препарат назначают по 800 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с ночным перерывом. Лечение продолжают в течение 7 дней.
Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта следует рассмотреть возможность внутривенного введения препарата. Лечение следует начать как можно скорее, сразу после появления симптомов инфекции. Как в случае ветряной оспы, так и опоясывающего лишая, лучшие результаты лечения наблюдались после приема препарата в течение первых 24 часов с момента появления высыпания.
Дозирование у детей
Лечение инфекции, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus), у пациентов с ненарушенным иммунитетом
Дети в возрасте 2 лет и старше должны получать дозу как у взрослых пациентов. Детям до двух лет назначается половинная доза для взрослых.
Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы
Дети в возрасте 6 лет и старше: 800 мг четыре раза в сутки,
Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 400 мг четыре раза в сутки.
Дети в возрасте до 2 лет: 200 мг четыре раза в сутки.
Дозу можно установить более точно, из расчета 20 мг/кг массы тела (до максимальной дозы - 800 мг) четыре раза в сутки. Лечение следует продолжать в течение 5 дней.
Отсутствуют данные об особенностях супрессивной терапии инфекций, вызванных вирусом простого герпеса или ветряной оспы у детей с иммунодефицитами.
Дозирование у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста следует учитывать риск нарушения функции почек и соответственно подобрать дозу препарата (см. дозирование у пациентов с почечной недостаточностью).
Следует следить за восполнением жидкости у этих пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
Во время лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или профилактики вирусной инфекции у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени применение рекомендуемых пероральных доз не приводит к кумуляции ацикловира в организме в концентрациях более высоких, чем принятые за безопасные во время внутривенного введения препарата. Однако, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется уменьшить дозу до 200 мг два раза в сутки, через каждые 12 часов.
Во время лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая, у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) рекомендуется уменьшение дозы до 800 мг три раза в сутки через каждые 8 часов, а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется снижение дозы до 800 мг два раза в сутки каждые 12 часов.
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.
Головная боль, головокружение
Тошнота, рвота, диарея, боли в животе
Зуд, сыпь, в том числе фото сенсибилизация
Быстрая утомляемость, повышение температуры
Крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)
Ангионевротический отек
Обратимое повышение уровня билирубина и активности ферментов печени
Повышение концентрации мочевины и креатинина в крови
Анафилаксия
Очень редко
Анемия, лейкопения и тромбоцитопения
Гепатит, желтуха
Острая почечная недостаточность, почечные боли
Тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами).
Противопоказания
Лекарственное средство Ацикловир-АКОС не следует назначать пациентам, у которых выявлена повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру.
Лекарственные взаимодействия
Ацикловир выводится в основном в неизмененной форме, путем активного выведения в почечных канальцах. Какие-либо препараты, принимаемые одновременно, которые конкурируют за этот путь биотрансформации, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме. Пробенецид и циметидин увеличивают площадь под кривой (AUC) ацикловира и снижают почечный клиренс ацикловира. Повышение уровня в плазме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммуносупрессивный препарат, применяемый у пациентов после пересадки органов) наблюдалось во время одновременного приема этих препаратов. Однако, нет необходимости в изменении дозирования, принимая во внимание широкий терапевтический диапазон ацикловира.
Особые указания
Применять по назначению врача.
С осторожностью: беременность, период лактации, дегидратация и почечная недостаточность.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено.
Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с изменённой тимидинкиназой или с изменённой ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Мазь белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовирусное .
Проникает в инфицированные вирусом клетки, конкурентно взаимодействует с вирусной тимидинкиназой и последовательно фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфата. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК, конкурентно ингибирует ДНК-полимеразу вируса и подавляет его репликацию.
Фармакодинамика
Обладает высокой специфичностью в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) типа I и II, вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster), вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%, C max достигается через 1,5-2 ч. Концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки составляет 0,7 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от концентрации ацикловира в плазме. Хорошо проникает во все органы и ткани, включая головной мозг и кожу. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Проходит через плацентарный барьер, накапливается в грудном молоке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного производного — 9-карбоксиметоксиметилгуанина. T 1/2 у взрослых с нормальной функцией почек — 2-3 ч, при тяжелой почечной недостаточности — 20 ч, у больных при гемодиализе — 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Выводится почками (84% — в неизмененном виде, 14% — в виде метаболита), менее 2% — через кишечник. Почечный клиренс составляет 75-80% от общего клиренса.
Показания препарата Ацикловир-АКОС
Для системного применения:
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II (первичные и вторичные, включая генитальный герпес);
— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у больных с иммунодефицитом;
— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).
Для наружного применения: простой герпес кожи, генитальный герпес (простой и рецидивирующий), лабиальный герпес; опоясывающий лишай и ветряная оспа.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к ацикловиру или компонентам препарата, кормление грудью; с осторожностью — дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
При приеме внутрь.
Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, слабость; в отдельных случаях — тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.
Со стороны органов ЖКТ: в единичных случаях — боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: транзиторное повышение активности ферментов печени; редко — повышение уровня мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения, алопеция, лихорадка.
При наружном применении: возможно покраснение, зуд, шелушение, жжение или покалывание в месте аппликации; в редких случаях — аллергический дерматит.
Взаимодействие
При приеме внутрь: пробенецид увеличивает средний T 1/2 и снижает клиренс ацикловира, нефротоксичные препараты повышают риск нарушения функции почек. При наружном применении: взаимодействия с др. ЛС не выявлено.
Способ применения и дозы
Внутрь , во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex I или II, взрослым и детям старше 2 лет — по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4 ч интервалами в течении дня и с 8 ч интервалом на ночь (при необходимости курс может быть продлен). В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и СПИДа), после трансплантации костного мозга — по 400 мг 5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplex I или II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания — по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч (максимальная доза — до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции).
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым и детям массой более 40 кг — по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8 ч интервалом на ночь. Продолжительность лечения — 7-10 дней. Детям старше 2 лет — по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней.
При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым — по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч днем в течение 5 дней.
При нарушении функции почек при лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата снижают до 200 мг 2 раза в сутки с 12 ч интервалом.
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата снижают до 800 мг 2 раза в сутки с 12 ч интервалом, при Cl креатинина до 25 мл/мин — по 800 мг 3 раза в сутки с 8 ч интервалом.
Наружно , мазь наносят на пораженную поверхность 5 раз в сутки (через 4 ч). Продолжительность лечения — 5-10 дней.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать больным с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста (в связи с увеличением T 1/2). При применении препарата рекомендуется прием достаточного количества жидкости. В период лечения необходимо контролировать функцию почек (уровень мочевины и креатинина в крови). Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, половых органов (возможно развитие местного воспаления).
Особые указания
Внутрь применять строго по назначению врача у взрослых и детей старше 2-х лет (во избежание осложнений).
Лечение рекомендуется начинать при появлении первых признаков заболевания (эффективность будет выше). У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах возможно формирование устойчивости вирусов к ацикловиру.
Производитель
Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.
Условия хранения препарата Ацикловир-АКОС
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 8-15 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ацикловир-АКОС
мазь для наружного применения 5% — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя Комитета
Контроля медицинской и
Фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от "____"___________201 __года
№__________________________
Инструкция по медицинскому применению
Лекарственного средства
АЦИКЛОВИР-АКОС
Торговое название
АЦИКЛОВИР-АКОС
Международное непатентованное название
Ацикловир
Лекарственная форма
Таблетки, 0,2 г
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - ацикловир (в пересчете на безводное вещество) 0,2 г,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк
Описание
Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды.
Код АТС J05АВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приёма внутрь частично всасывается в кишечник, из-за низкой липофильности абсорбция после перорального приёма 200 мг - 20 % (15 - 30 %), однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. С увеличением дозы биодоступность снижается.
Максимальная концентрация (Сmax) после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0.7 мкг/мл, минимальная концентрация (Сmin) - 0,4 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1.5-2 часа. Связь с белками плазмы крови - 9 - 33 %.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Хорошо проникает в органы и ткани (в т.ч. головной мозг, почки, лёгкие, печень, водянистую влагу, слёзную жидкость, кишечник, мышцы, селезёнку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков); концентрация в спинномозговой жидкости - 50 % от таковой в крови. Ацикловир проникает через плаценту, с грудным молоком выделяется в незначительных концентрациях. После приема внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определяется в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0.6 - 4.1 % от плазменных концентраций (при таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир с молоком матери в дозе до 0.3 мг/кг/сут).
Метаболизируется в печени с образованием метаболита - 9-карбокси-метоксиметилгуанина.
Выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при приёме внутрь - большая часть в неизменённом виде (62 - 91 % дозы) и в виде метаболита (в среднем 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.
При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме уменьшается примерно на 60 %; при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.
Период полувыведения (Т1/2) при приёме внутрь у взрослых - 3.3 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет - 2.6 ч. Скорость выведения с возрастом замедляется, но Т1/2 активного препарата увеличивается незначительно.
У больных с тяжёлой хронической почечной недостаточностью Т1/2 - до 20 ч. Т1/2 при почечной недостаточности (у взрослых в зависимости от значений клиренса креатинина (КК)): при КК 80 мл/мин - 2.5 ч, 50-80 мл/мин - 3 ч, 15-50 мл/мин - 3.5 ч; при анурии - 19.5 ч, во время проведения гемодиализа - 5.7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 14-18 ч.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменяются.
Фармакодинамика
Противовирусное (антигерпетическое) средство - синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.
Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами:
1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК;
2) "встраивается" в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение;
3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса.
В результате блокируется размножение вируса в организме.
Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных вирусами. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Показания к применению
Простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий)
Генитальный герпес (первичный и рецидивирующий)
Опоясывающий лишай (опоясывающий герпес)
Ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи)
У больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии)
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приёма пищи, запивать полным стаканом воды.
Взрослым для лечения простого герпеса кожи и слизистых оболочек - по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена. При лечении пациентов с иммунодефицитом разовая доза препарата должна быть увеличена до 400 мг, длительность курса - 10 дней и более.
Взрослым для лечения генитального герпеса - по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена. При лечении пациентов с иммунодефицитом разовая доза препарата должна быть увеличена до 400 мг.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (в т.ч. у больных с иммунодефицитом), препарат назначают по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Пациентам с нормальным иммунным статусом для профилактики простого герпеса кожи и слизистых оболочек, возможно назначать по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) - по 400 мг 5 раз в сутки.
Рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год): прерывистая терапия - по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней. Рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год): длительная подавляющая терапия - по 400 мг 2 раза в день или по 200 мг 3-5 раз в сутки (длительность курса до 12 месяцев).
При лечении опоясывающего лишая (опоясывающего герпеса) - по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней.
Максимальная разовая доза на приём - 800 мг.
Пациенты, принимающие высокие дозы внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е по 200 мг 2 раза в сутки). При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом - пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат в дозе 2.4 г/сут в 3 приёма с интервалом 8 ч (по 800 мг 3 раза в сутки). У пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 1.6 г, кратность приёма 2 раза в сутки с интервалом 12 ч (по 800 мг 2 раза в сутки).
Побочные действия
Очень редко
Тошнота, рвота, диарея, боли в животе, обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов
Анемия, лейкопения, тромбоцитопения
Острая почечная недостаточность
Повышение уровня мочевины и креатинина в крови
Головная боль
Аллергические реакции: иногда - сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, редко - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия, лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отёки, нарушение зрения, ажитация, миалгия
Прочие: иногда - быстрая утомляемость, редко - алопеция
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацикловиру
Профилактическое применение препарата у пациентов с нарушенной функцией почек или анурией
Период лактации
Детский возраст до 3 лет
Лекарственные взаимодействия
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Другие нефротоксические лекарственные средства - повышение риска нефротоксического действия.
Ацикловир-АКОС относится к группе противовирусных ЛС. Используется для лечения и профилактики инфекций, что вызваны герпевирусом.
Показания к применению
Противовирусное средство назначается к использованию:
- При инфекционных поражениях кожного покрова и слизистых, которые спровоцированных простым вирусом герпеса (1 и 2 тип), включая генитальную формы
- Для проведения профилактики возможных рецидивов инфекционных заболеваний, вызванных герпевирусом у лиц без нарушения работы иммунной системы
- Для профилактики развития как первичных, так и вторичных инфекционных недугов, спровоцированных вирусом первого и второго типа у пациентов с явными признаками иммунодефицита
- Для комплексного лечения инфекций у лиц, которые страдают иммунодефицитом (различные стадии развития ВИЧ-инфекции), а также у тех, кто перенес процедуру пересадки костного мозга
- Для проведения лечебной терапии при первичных инфекциях и рецидивов недугов, спровоцированных Varicella zoster.
Лечебные свойства
Действующий компонент ЛС относится к числу синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида, который характеризуется избирательным воздействием на герпевирус.
В инфицированных герпевирусом клетках под воздействием патогенной тимидинкиназы протекают постепенные преобразования ацикловира, что в последующем способствует его проникновению в ДНК вируса. Благодаря такому действию происходит блокировка синтеза патогенных частиц. Активность ацикловира наблюдается по отношению вируса Herpes simplex, а также Varicella zoster. При приеме повышенных доз препарата происходит замедление ферментативной реакции патогенного вируса Эпштейна-Барра.
Эффективность ЛС, в первую очередь, наблюдается при инфицировании Herpes simplex.
Таблетки
Цена от 25 до 30 руб
Противовирусные таблетки светло-кремового оттенка округлой формы упакованы в блистерные упаковки по 10 шт. В пачке из картона имеется 2 блистерные упаковки.
Ацикловир — АКОС таблетки (1 шт.) включают 200 миллиграмм основного действующего компонента, представленного ацикловиром.
Инструкция по применению
Таблетки принимаются перорально во время еды или же сразу же после.
При лечении недугов кожного покрова и слизистых, спровоцированных герпевирусом взрослым, а также деткам с двухлетнего возраста следует пить 200 мг ЛС пятикратно за сутки 5 дн. с соблюдением временного интервала между применениями (4 часа) или же восьмичасового ночного перерыва. При острой необходимости можно будет продлить курс лечебной терапии.
В случае комплексного лечения иммунодефицитных состояний (также начальную симптоматику при ВИЧ-инфекции), при поддерживающей лечебной терапии после пересадки костного мозга рекомендуется пить 400 мг ЛС пятиразово за день.
Прием лекарства с профилактической целью возможных рецидивов инфекционных заболеваний, спровоцированных герпевирусом, пациентам с полноценной работой иммунной системы, назначается дозировка ЛС 200 мг четырехкратно за сутки с перерывом между приемами лекарства в 6 часов. Наивысшая дозировка – не более 2 таб. при пятиразовом употреблении.
Во время комплексного лечения инфекционных заболеваний, спровоцированных Varicella zoster, детям (вес более 40 кг) и взрослым нужно пить по четыре таблетки пятиразово за день, выдерживая 4 часа между приемом лекарства в дневное время и 8 часов в ночное время.
Длительность терапии обычно не превышает 7-10 дн. Деткам с двух лет назначается по 20 мг/кг четырехкратно за сутки 5 дн.
Лечение Herpes zoster для взрослых проходит с приемом 800 мг противовирусного средства четырежды за сутки с шестичасовым перерывом днем на протяжении 5 дн.
При патологиях почек, следует понизить дозировку противовирусного средства до 400 мг за сутки, прием каждой таблетки осуществляется с перерывом 12 ч.
С целью лечения, а также профилактики инфекционных недугов, спровоцированных Varicella zoster, у пациентов со сниженным клиренсом креатина, потребуется уменьшить дозу ЛС до 4 таб. двукратно за день с 12 ч перерывом.
Мазь
Цена от 19 до 27 руб
Лекарственное средство в форме мази беловато — желтого оттенка без выраженного запаха производится в тубах по 5 гр.
Мазь (100 г) содержит 5 грамм противовирусного компонента.
Инструкция по применению
Нанесение мази осуществляется на пораженные участки кожи пятиразово за сутки, соблюдая четырехчасовой интервал между использованиями. Длительность локального использования противовирусного ЛС – 5-10 дн.
Применение при беременности и ГВ
Лечение противовирусным средством во время беременности допускается при наличии показаний. Прием таблеток или использование мази при лактации противопоказано.
Противопоказания
- Чрезмерной восприимчивости к основному ингредиенту
Меры предосторожности
С особой осторожностью назначается использование противовирусного средства лицам, страдающим дегидратацией, пациентам с тяжелыми патологиями почечной системы, а также деятельности ЦНС.
Во время приема таблеток следует соблюдать строгий питьевой режим. Есть необходимость контроля работы почек (показатель мочевины, а также креатина). Не следует осуществлять нанесение мази с противовирусным действием на слизистые оболочки.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
При пероральном приеме лекарства повышается среднее время полувыведения пробенецида, понижается клиренс действующего вещества ацикловира. При локальном использовании какие-либо взаимодействия с иными ЛС не наблюдались.
Побочные эффекты
При употреблении противовирусных таблеток могут наблюдаться побочные реакции со стороны пищеварительной системы, органов чувств, ЦНС, а также аллергические проявления.
При локальном применении не исключена аллергическая реакция.
Условия хранения и срок годности
Хранить таблетированную форму противовирусного средства следует при температуре не более 25 С на протяжении 3 лет.
Мазь хранится при соблюдении строго температурного режима (8-15 С) на протяжении 2 лет.
Аналоги
Глаксо Вэллком Оперэйшенс, Великобритания
Цена от 187 до 1790 руб.
Зовиракс является противовирусным средством на основе ацикловира. Препарат применяется для лечения инфекционных заболеваний глаз, кожного покрова и слизистых, спровоцированных герпевирусом. Выпускается Зовиракс в форме таблеток, крема, лиофилизата, мази.
Плюсы:
- Эффективен по отношению вируса герпеса, провоцирующего развитие ветряной оспы
- Несколько лекарственных форм
- Быстрый терапевтический эффект.
Минусы:
- Высокая цена
- Отпускается по рецепту (кроме крема)
- Противопоказан при почечной недостаточности.
Действующее вещество
Ацикловир
Форма выпуска
таблетки
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Количество в упаковке
Производитель
Синтез ОАО
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или в банках темного стекла по 20 шт.; в пачке картонной 1 банка.
в алюминиевых тубах по 5 г; в пачке картонной 1 туба.
Характеристика
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Мазь белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологические действия
Проникает в инфицированные вирусом клетки, конкурентно взаимодействует с вирусной тимидинкиназой и последовательно фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфата. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК, конкурентно ингибирует ДНК-полимеразу вируса и подавляет его репликацию.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет 15–30%, C max достигается через 1,5–2 ч. Концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки составляет 0,7 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 9–33% и не зависит от концентрации ацикловира в плазме. Хорошо проникает во все органы и ткани, включая головной мозг и кожу. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Проходит через плацентарный барьер, накапливается в грудном молоке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного производного - 9-карбоксиметоксиметилгуанина. T 1/2 у взрослых с нормальной функцией почек - 2–3 ч, при тяжелой почечной недостаточности - 20 ч, у больных при гемодиализе - 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Выводится почками (84% - в неизмененном виде, 14% - в виде метаболита), менее 2% - через кишечник. Почечный клиренс составляет 75–80% от общего клиренса.
Фармакодинамика
Обладает высокой специфичностью в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) типа I и II, вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster), вируса Эпштейна - Барр и цитомегаловируса.
Ацикловир-АКОС: показания
Для системного применения:
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II (первичные и вторичные, включая генитальный герпес);
Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у больных с иммунодефицитом;
В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).
Для наружного применения: простой герпес кожи, генитальный герпес (простой и рецидивирующий), лабиальный герпес; опоясывающий лишай и ветряная оспа.
Ацикловир-АКОС: противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к ацикловиру или компонентам препарата, кормление грудью; с осторожностью - дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь , во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex I или II, взрослым и детям старше 2 лет - по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4 ч интервалами в течении дня и с 8 ч интервалом на ночь (при необходимости курс может быть продлен). В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и СПИДа), после трансплантации костного мозга - по 400 мг 5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplex I или II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч (максимальная доза - до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции).
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым и детям массой более 40 кг - по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8 ч интервалом на ночь. Продолжительность лечения - 7–10 дней. Детям старше 2 лет - по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней.
При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым - по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч днем в течение 5 дней.
При нарушении функции почек при лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата снижают до 200 мг 2 раза в сутки с 12 ч интервалом.
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата снижают до 800 мг 2 раза в сутки с 12 ч интервалом, при Cl креатинина до 25 мл/мин - по 800 мг 3 раза в сутки с 8 ч интервалом.
Наружно , мазь наносят на пораженную поверхность 5 раз в сутки (через 4 ч). Продолжительность лечения - 5–10 дней.
Ацикловир-АКОС: побочные действия
При приеме внутрь.
Со стороны нервной системы и органов чувств: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях - тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.
Со стороны органов ЖКТ: в единичных случаях - боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: транзиторное повышение активности ферментов печени; редко - повышение уровня мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения, алопеция, лихорадка.
При наружном применении: возможно покраснение, зуд, шелушение, жжение или покалывание в месте аппликации; в редких случаях - аллергический дерматит.
Взаимодействие
При приеме внутрь: пробенецид увеличивает средний T 1/2 и снижает клиренс ацикловира, нефротоксичные препараты повышают риск нарушения функции почек. При наружном применении: взаимодействия с др. ЛС не выявлено.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать больным с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста (в связи с увеличением T 1/2). При применении препарата рекомендуется прием достаточного количества жидкости. В период лечения необходимо контролировать функцию почек (уровень мочевины и креатинина в крови). Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, половых органов (возможно развитие местного воспаления).
Особые указания
Внутрь применять строго по назначению врача у взрослых и детей старше 2-х лет (во избежание осложнений).
Лечение рекомендуется начинать при появлении первых признаков заболевания (эффективность будет выше). У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах возможно формирование устойчивости вирусов к ацикловиру.
Производитель
Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.
