Прегабалин таблетки инструкция по применению. Лирика - инструкция по применению

Лекарственная форма:   Капсулы. Состав:

Одна капсула содержит:

Дозировка 25 мг:

активное вещество : прегабалин - 25 мг;

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) - 64,0 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 10,0 мг, магния стеарат - 1,0 мг.

Корпус : титана диоксид - 3,12%, краситель хинолиновый желтый - 1,29% краситель красный очаровательный АС - 0,0033%, желатин - до 100%.

Крышечка:

Дозировка 75 мг:

активное вещество: прегабалин - 75 мг;

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) - 21,5 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 2,5 мг, магния стеарат - 1,0 мг.

Твердые желатиновые капсулы № 4:

Корпус:

Крышечка: титана диоксид - 2,1118%, желатин - до 100%.

Дозировка 150 мг:

активное вещество: прегабалин - 150 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 43,0 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 5,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг

Твердые желатиновые капсулы № 2:

Корпус: титана диоксид - 1,4625%, краситель красный очаровательный АС - 0,6%, краситель хинолиновый желтый - 0,03%, желатин - до 100%.

Крышечка : титана диоксид - 2,2425%, краситель пунцовый [Понсо 4R ] - 0,0285%, желатин - до 100%.

Дозировка 300 мг:

активное вещество: прегабалин - 300 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 86,0 мг,* крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 10,0 мг, магния стеарат - 4,0 мг.

Твердые желатиновые капсулы № 0:

Корпус: титана диоксид - 1,95%, краситель хинолиновый желтый - 0,42%, краситель пунцовый [Понсо 4R ] - 0,09%, краситель синий блестящий FCF - 0,009%, желатин - до 100%.

Крышечка: титана диоксид -2,1118%, желатин - до 1 00%.

Описание:

Дозировка 25 мг - твердые желатиновые капсулы № 4, корпус желтого цвета с крышечкой белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Дозировка 75 мг - твердые желатиновые капсулы № 4, корпус коричневого цвета с крышечкой белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Дозировка 150 мг - твердые желатиновые капсулы № 2, корпус красного цвета с крышечкой розового цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Дозировка 300 мг - твердые желатиновые капсулы № 0, корпус коричневого цвета с крышечкой белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептическое средство АТХ:  

N.03.A.X.16 Прегабалин

Фармакодинамика:

Действующим веществом является - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S )-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия

Было установлено, что связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе (ЦНС), необратимо замещая [ЗН]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по два раза в сутки и до 8 недель по три раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по два или по три раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% пациентов, получавших , и 18% пациентов, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% пациентов группы прегабалина и 18% пациентов группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших , и у 16% пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в сутки. Эффективность доз 450 и 600 мг в сутки сравнима, однако переносимость 600 мг в сутки обычно хуже.

Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по два или три раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52% пациентов, получавших , и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших , побочные реакции со стороны органа зрения (такие как затуманивание зрения, снижение остроты зрения, изменения полей зрения) отмечались чаще (за исключением изменений глазного дна), чем у пациентов, получавших плацебо (см. раздел "Особые указания").

Фармакокинетика:

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается натощак. Максимальная концентрация прегабалина в плазме (С m ах) достигается через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 часов. При применении препарата после приёма пищи С m ах снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (t max ) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. не связывается с белками плазмы. В исследованиях прегабалина на животных отмечали, что он проникает через гематоэнцефалический барьер у мышей, крыс и обезьян. Также было показано, что может проникать в плаценту и обнаруживаться в молоке у крыс во время лактации.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N -метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S -энантиомера прегабалина в R -энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.

Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. пункт "Нарушение функции почек"). У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. раздел "Способ применения и дозы" табл. 1).

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (< 20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать на основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Половые различия

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

Нарушение функции почек

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что в основном выводится почками, у пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. раздел "Способ применения и дозы" табл. 1).

Нарушение функции печени

Фармакокинетика прегабалина у пациентов с нарушением функции печени специально не изучалась. практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации прегабалина в плазме.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата (см. раздел "Способ применения и дозы" табл. 1)

Показания:

Нейропатическая боль

Лечение нейропатической боли у взрослых.

Эпилепсия

В качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Генерализованное тревожное расстройство

Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Фибромиалгия

Лечение фибромиалгии у взрослых.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Редкие наследственные заболевания, в том числе непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы.

Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).

С осторожностью:

Почечная (см. раздел "Способ применения и дозы") и сердечная недостаточность (см. раздел "Побочное действие").

В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.

Беременность и лактация:

Беременность

Адекватных данных о применении прегабалина у беременных женщин нет. При применении у животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Лактация

Прегабалин выводится с грудным молоком. Так как безопасность применения прегабалина у новорожденных неизвестна, во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью. Следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию прегабалином, принимая во внимание необходимость терапии для матери и грудное вскармливание для новорожденного.

Фертильность

Клинических данных о влиянии прегабалина на фертильность женщин с сохраненной детородной функцией нет.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи.

Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема.

Нейропатическая боль

Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия

Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия

Лечение прегабалином начинают с дозы 75 мг два раза в сутки (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 150 мг два раза в сутки (300 мг/сут). При отсутствии положительного эффекта увеличивают дозу до 225 мг два раза в сутки (450 мг/сут), а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут. Следует учитывать, что доза 600 мг/сут не дает дополнительных преимуществ, но хуже переносится.

Генерализованное тревожное расстройство

Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта через 7 дней увеличивают дозу до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.

Отмена прегабалина

Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина (КК) (табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

КК (мл/мин) = х масса тела (кг) / 72 х сывороточный креатинин (мг/дл) (х 0,85 для женщин)

У пациентов, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме крови снижаются примерно на 50%. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).

Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

Клиренс креатинина, мл/мин	Суточная доза прегабалина		Кратность приема в сутки
	Стартовая доза, мг/сут	Максимальная доза, мг/сут
≥60	150	600	2-3
≥ 30 - < 60		300	2-3
≥15 - < 30	25-50	150	1-2
< 15
Дополнительная доза после диализа (мг)
		100	Однократно

Применение у пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (см. раздел "Фармакокинетика").

Применение у детей до 12 лет и подростков (12-17 лет, включительно)

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлены. Применение препарата у детей не рекомендуется.

Применение у пожилых людей (старше 65 лет)

Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. раздел "Фармакокинетика", применение у пациентов с нарушением функции почек).

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Побочные эффекты:

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14 и 7% соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене препарата: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткости зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Также отмечались нежелательные реакции, возникающие после отмены прегабалина: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, гриппоподобный синдром, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, боль, гипергидроз и диарея.

На фоне терапии центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга, наблюдается увеличение частоты побочных реакций в целом, а также побочных реакций со стороны ЦНС, в особенности сонливости.

В таблице перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системно-органным классам (СОК). Частота встречаемости этих нежелательных реакций определялась по количеству нежелательных явлений в массиве данных клинических исследований независимо от оценки причинно-следственной связи: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, < 1/10), нечастые (≥ 1/1,000, < 1/100) и редкие (< 1/1,000). Реакции, наблюдавшиеся во время пострегистрационного применения препарата, выделены курсивом.

Перечисленные нежелательные явления могут также быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.

Системно-органный класс	Нежелательные реакции
Инфекции и инвазии
Частые	Назофарингит
Кровь и лимфатическая система
Нечастые	Нейтропения
Нарушения метаболизма и питания
Частые	Повышение аппетита
Нечастые	Анорексия, гипогликемия
Психические расстройства
Частые	Состояние эйфории, спутанность сознания, бессонница, раздражительность, депрессия, дезориентация, снижение либидо, паническая атака, апатия
Нечастые	Галлюцинации, беспокойство, тревожное возбуждение, подавленное настроение, приподнятое настроение, колебания настроения, агрессивность, деперсонализация, тревожные сновидения, затруднения с подбором слов, повышение либидо, аноргазмия, усиление бессонницы
Редкие	Расторможенность
Неврологические расстройства
Очень частые	Головокружение, сонливость, головная боль
Частые	Атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезия, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, летаргия, агевзия
Нечастые	Обморочные состояния, миоклония, психомоторное возбуждение, дискинезия, ортостатическое головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение речи, понижение рефлексов, ощущение жжения на коже и слизистых оболочках, гиперестезия, потеря сознания, когнитивные нарушения
Редкие	Патологическое оцепенение, паросмия, гипокинезия, дисграфия, судороги
Изменения со стороны органа зрения
Частые	Нечеткость зрения, диплопия
Нечастые	Утрата периферического зрения, нарушение зрения, опухание глаза, дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, синдром сухого глаза, повышенное слезоотделение, раздражение слизистой оболочки глаз
Редкие	Осциллопсия (колебание видимых предметов), изменение глубины зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия, кератит, потеря зрения
Изменения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата
Частые	Вертиго
Нечастые	Гиперакузия
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечастые	Тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность
Редкие	Синусовая тахикардия, синусовая аритмия, удлинение интервала QT
Нарушения со стороны сосудов
Нечастые	Гипотензия, гипертензия, гиперемия кожи, "приливы", холодные конечности
Со стороны дыхательной системы
Частые	Сухость слизистой носа
Нечастые	Одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп
Редкие	Чувство "стеснения" в горле, отек легких
Со стороны пищеварительной системы
Частые	Рвота, запор, метеоризм, вздутие живота, сухость во рту, тошнота, диарея
Нечастые.	Гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперсекреция слюнных желез, снижение чувствительности слизистой оболочки полости рта
Редкие	Асцит, панкреатит, дисфагия, отек языка
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечастые	Папулезная сыпь, крапивница, повышенная потливость, отек лица, кожный зуд
Редкие	Синдром Стивенса-Джонсона, холодный пот
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Частые	Мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника
Нечастые	Опухание сустава, миалгия, мышечная судорога, боль в шее, скованность мышц
Редкие	Рабдомиолиз
Со стороны мочевыделительной системы
Нечастые	Дизурия, недержание мочи
Редкие	Олигурия, почечная недостаточность, задержка мочи
Со стороны репродуктивной системы
Частые	Боль в области молочных желез, эректильная дисфункция
Нечастые	Отсроченная эякуляция, сексуальная дисфункция, дисменорея
Редкие	Аменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез, гинекомастия
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Частые	Периферический отек, нарушение походки, падение, чувство опьянения, плохое самочувствие, утомляемость
Нечастые	Генерализованный отек, чувство стеснения в груди, боль, лихорадка, жажда, озноб, общая слабость, недомогание
Лабораторные и инструментальные данные
Частые	Увеличение массы тела, повышение концентрации креатинина в крови
Нечастые	Повышение активности креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение концентрации глюкозы крови, снижение количества тромбоцитов, снижение содержания калия в крови, снижение массы тела
Редкие	Снижение количества лейкоцитов в крови
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечастые
Редкие	Ангионевротический отек, аллергические реакции

Передозировка:

При передозировке препарата (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе пострегистрационного применения наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство, в редких случаях были зарегистрированы случаи комы.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ (см. раздел "Способ применения и дозы" табл. 1).

Взаимодействие:

Прегабалин выводится почками в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, тиагабин и не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивы , норэтистерон и/или этинилэстрадиол

При применении пероральных контрацептивов, содержащих и/или , одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Препараты, влияющие на ЦНС

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. , по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность желудочно-кишечного тракта (в том числе, развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как опиоиды (см. раздел "Особые указания").

Взаимодействие препаратов при применении у пожилых пациентов

Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с другими лекарственными средствами у пожилых пациентов не проводились.

Особые указания:

Пациенты с сахарным диабетом

У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.

Реакции гиперчувствительности

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Суицидальные мысли и поведение

Противоэпилептические препараты, включая , могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Снижение функции желудочно-кишечного тракта

При одновременном применении прегабалина и опиоидов следует рассмотреть необходимость проведения профилактических мер по предупреждению развития запоров (в особенности у пожилых пациентов и женщин).

Головокружение , сонливость, потеря сознания , спутанность сознания и нарушения когнитивных функций

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе пострегистрационного применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций.

Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Отмена сопутствующей терапии противосудорожными препаратами

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при - подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

Влияние прегабалина на зрение

В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших -прегабалин, такой побочный эффект, как затуманивание зрения отмечался чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. При этом указанный побочный эффект прекращался по мере продолжения лечения. В клинических исследованиях, во время которых проводили офтальмологическое обследование пациентов, снижение остроты зрения и изменения полей зрения чаще наблюдалось у пациентов, получающих , чем у получающих плацебо. Частота изменений глазного дна была выше у пациентов, получавших плацебо.

Несмотря на то, что клиническое значение этих нарушений не установлено, пациентам следует сообщать врачу об изменениях зрения на фоне терапии прегабалином. В случае сохранения симптомов нарушения зрения следует продолжить наблюдение. Более частые проверки зрения следует проводить у пациентов, которые уже регулярно наблюдаются у офтальмолога. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как потеря зрения, нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Почечная недостаточность

Отмечались также случаи развития почечной недостаточности; в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

Симптомы отмены прегабалина

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что частота возникновения и тяжесть проявлений синдрома "отмены" могут зависеть от дозы прегабалина.

Злоупотребление прегабалином

Нет данных о том, что активен в отношении рецепторов, отвечающих за развитие злоупотребления препаратом у пациентов. Во время пострегистрационных исследований отмечались случаи нарушения рекомендованного режима дозирования или злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого лекарственного средства, влияющего на ЦНС, следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления лекарственными средствами, а также наблюдать пациента в связи с возможностью нарушения рекомендованного режима дозирования или злоупотребления прегабалином (например, развитие устойчивости к терапии прегабалином, необоснованное повышение дозы препарата, аддиктивное поведение пациента).

Застойная сердечная недостаточность

Несмотря на то, что очевидной взаимосвязи с конценрацией прегабалина в плазме крови и развитием сердечной недостаточности не отмечалось, в ходе пострегистрационного применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. У пациентов без клинически выраженных признаков заболевания сердца и сосудов не отмечалось связи между периферическими отеками и сердечно-сосудистыми осложнениями, такими как повышение АД или хроническая сердечная недостаточность. Эти реакции преимущественно наблюдались у пациентов пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Терапия центральной нейропатической боли , связанной с повреждением спинного мозга

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Энцефалопатия

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию данного состояния.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не станет ясно, влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы, 25 мг, 75 мг, 150 мг и 300 мг.

Упаковка:

По 10 капсул (только для дозировки 300 мг) или 14 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 30 капсул в банке полимерной (из полиэтилена низкого давления) с крышкой (из полиэтилена высокого давления) или во флаконе полимерном (из полиэтилена низкого давления) с крышкой (из полиэтилена высокого давления).

Каждую банку или флакон, 1, 2, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул (только для дозировки 300 мг) или 1, 4 контурные ячейковые упаковки по 14 капсул вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003380 Дата регистрации: 24.12.2015 Дата окончания действия: 24.12.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, НАО Россия Производитель:   Представительство:   СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА ЗАО Россия Дата обновления информации:   16.12.2016 Иллюстрированные инструкции

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Прегабалин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Прегабалина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Прегабалина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, припадков, судорог, нейропатической боли у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Прегабалин - противосудорожный препарат, аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (альфа2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению анальгезирующего и противосудорожного эффектов прегабалина.

Нейропатическая боль

Прегабалин эффективен у пациентов с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза в сутки и до 8 недель по 3 раза в сутки, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.

У 35% пациентов на фоне применения прегабалина и у 18% пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50%. Среди пациентов, получавших прегабалин и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50% отмечалось в 33% случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18%. Сонливость отмечалась у 48% пациентов, получавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших прегабалин в дозе 300-600 мг в сутки. Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сутки была сравнимой, однако доза 600 мг в сутки обычно хуже переносилась. Кроме того, на фоне применения прегабалина отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза в сутки риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение первой недели приема препарата.

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. После 8 недель лечения 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) отмечалось у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо.

Состав

Прегабалин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших прегабалин для купирования синдромов хронической боли, отмечались аналогичные показатели фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии.

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Прием пищи снижает Cmax примерно на 25-30%, а время достижения Cmax увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Прегабалин не связывается с белками плазмы крови. Практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым пациентам (старше 65 лет) с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Показания

Нейропатическая боль:

• лечение нейропатической боли у взрослых пациентов.

Эпилепсия:

• в качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Генерализованное тревожное расстройство:

• лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых пациентов.

Фибромиалгия:

• лечение фибромиалгии у взрослых пациентов.

Формы выпуска

Капсулы 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат применяют внутрь, независимо от приема пищи, в дозе от 150 до 600 мг в сутки в 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Эпилепсия

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Фибромиалгия

Начальная доза прегабалина составляет 75 мг 2 раза в сутки (150 мг в сутки). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Генерализованное тревожное расстройство

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Отмена препарата

Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели (возможно развитие синдрома отмены).

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата. Возобновите обычный прием препарата на следующий день.

Побочное действие

• назофарингит;
• нейтропения;
• повышение аппетита;
• анорексия;
• гипогликемия;
• эйфория;
• спутанность сознания;
• снижение либидо;
• бессонница;
• раздражительность дезориентация;
• деперсонализация;
• аноргазмия;
• беспокойство;
• депрессия;
• ажитация;
• лабильность настроения;
• подавленное настроение;
• трудности в подборе слов;
• галлюцинации;
• необычные сновидения;
• повышение либидо;
• панические атаки;
• апатия;
• усиление бессонницы;
• расторможенность;
• приподнятое настроение;
• головокружение;
• сонливость;
• атаксия;
• нарушение внимания;
• нарушение координации;
• ухудшение памяти;
• тремор;
• дизартрия;
• парестезия;
• нарушение равновесия;
• амнезия;
• седация;
• летаргия;
• когнитивные расстройства;
• гипестезия;
• нистагм;
• нарушение речи;
• миоклонические судороги;
• гипорефлексия;
• дискинезия;
• психомоторное возбуждение;
• постуральное головокружение;
• гиперестезия;
• потеря вкусовых ощущений;
• ощущение жжения на слизистых оболочках и коже;
• интенционный тремор;
• ступор;
• обморок;
• гипокинезия;
• паросмия;
• дисграфия;
• головная боль;
• потеря сознания;
• когнитивные нарушения;
• судороги;
• нечеткость зрения;
• диплопия;
• сужение полей зрения;
• снижение остроты зрения;
• боль в глазах;
• астенопия;
• сухость в глазах;
• отечность глаз;
• повышенное слезотечение;
• раздражение глаз;
• мидриаз;
• осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов);
• нарушение восприятия зрительной глубины;
• утрата периферического зрения;
• косоглазие;
• усиление яркости зрительного восприятия;
• кератит;
• потеря зрения;
• вертиго;
• тахикардия;
• AV-блокада 1 степени;
• снижение АД;
• похолодание конечностей;
• повышение АД;
• гиперемия кожи;
• синусовая тахикардия;
• синусовая аритмия;
• синусовая брадикардия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• удлинение интервала QT;
• одышка;
• кашель;
• сухость слизистой оболочки носа;
• заложенность носа;
• кровотечение из носа;
• ринит;
• храп;
• отек легких;
• сухость во рту;
• запор, диарея;
• тошнота, рвота;
• метеоризм;
• вздутие живота;
• повышенное слюноотделение;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• гипестезия слизистой оболочки полости рта;
• асцит;
• дисфагия;
• панкреатит;
• редкие случаи отека языка;
• потливость;
• холодный пот;
• крапивница;
• редкие случаи отека лица;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• подергивания мышц;
• припухлость суставов;
• мышечные спазмы;
• миалгия;
• артралгия;
• боль в спине;
• боль в конечностях;
• скованность мышц;
• спазм шейных мышц;
• боль в шее;
• дизурия;
• недержание мочи;
• олигурия;
• почечная недостаточность;
• задержка мочи;
• ангионевротический отек;
• аллергические реакции;
• гиперчувствительность;
• эректильная дисфункция;
• задержка эякуляции;
• сексуальная дисфункция;
• аменорея;
• боль в грудных железах;
• выделения из молочных желез;
• дисменорея;
• увеличение молочных желез в объеме;
• гинекомастия;
• утомляемость;
• отеки (в т.ч. периферические);
• чувство "опьянения";
• нарушение походки;
• астения;
• жажда;
• чувство стеснения в груди;
• генерализованные отеки;
• озноб;
• боль;
• патологические ощущения;
• гипертермия;
• увеличение массы тела;
• повышение активности АЛТ, АСТ, КФК;
• снижение числа тромбоцитов;
• повышение концентрации глюкозы и креатинина крови;
• снижение содержания калия крови;
• снижение массы тела;
• снижение числа лейкоцитов в крови.

Противопоказания

• редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (в связи с отсутствием данных);
• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении Прегабалина у беременных женщин недостаточно. В исследованиях с использованием животных были зарегистрированы признаки репродуктивной токсичности препарата. Поэтому прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода.

При применении препарата женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.

Сведений о проникновении прегабалина в грудное молоко у женщин нет, однако отмечено, что у лактирующих крыс он выводится с молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином грудное вскармливание не рекомендуется.

Применение у детей

Безопасность и эффективность Прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков (12-17 лет включительно) не установлена. Применение препарата у детей не рекомендуется.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы препарата в связи со снижением функции почек.

Особые указания

Некоторым пациентам с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств. В случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей) прием прегабалина следует прекратить.

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых пациентов. В ходе постмаркетингового применения прегабалина отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведений о возможности отмены других противосудорожных средств после достижения контроля судорог на фоне применения прегабалина, а также целесообразности монотерапии прегабалином, недостаточно.

Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может способствовать исчезновению указанных симптомов.

Также были зарегистрированы случаи развития почечной недостаточности на фоне терапии прегабалином; в некоторых случаях после отмены препарата функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений "синдрома отмены" прегабалина в зависимости от его дозы и длительности терапии отсутствуют.

В ходе постмаркетингового применения прегабалина сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности у некоторых пациентов, получавших прегабалин. Преимущественно эти реакции отмечались у пожилых пациентов с нарушениями функции сердца и получавших прегабалин по поводу невропатии. Поэтому прегабалин должен применяться с осторожностью у данной категории пациентов. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

При лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, отмечалось увеличение частоты нежелательных реакций со стороны ЦНС, таких как сонливость. Это может быть связано с аддитивным эффектом на фоне одновременного применения прегабалина и других лекарственных препаратов (например, антиспастических). Это обстоятельство следует учитывать при назначении прегабалина для лечения центральной нейропатической боли.

Сообщалось о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могли способствовать ее развитию.

Влияние на способность управления транспортными средствами и на работу с механизмами с повышенным риском травматизма

Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и, соответственно, влиять на способность управления транспортными средствами и на работу с механизмами. Пациентам не следует управлять транспортными средствами и механизмами или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет ясно, влияет ли данный препарат на способность к этим действиям.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку прегабалин в основном выводится почками в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ и не связывается с белками плазмы крови, он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом (алкоголем). Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Применение пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином не влияет на равновесную фармакокинетику препаратов.

У пациентов, принимавших прегабалин и препараты, угнетающие ЦНС, отмечались случаи дыхательной недостаточности и комы.

Сообщалось о случаях отрицательного влияния прегабалина на функцию ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное применение прегабалина внутрь с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Предполагается, что прегабалин усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола (алкоголя) и лоразепама.

Аналоги лекарственного препарата Прегабалин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Альгерика;
• Лирика;
• Прабегин;
• Прегабалин Зентива;
• Прегабалин Канон;
• Прегабалин Рихтер;
• Прегабалин СЗ;
• Прегабио;
• Пригабилон.

Аналоги по лечебному эффекту (противоэпилептические средства):

• Актинервал;
• Ацетазоламид;
• Бензобарбитал;
• Бензонал;
• Вальпарин;
• Вальпроат натрия;
• Вальпроевая кислота Сандоз;
• Вимпат;
• Габагамма;
• Габапентин;
• Габитрил;
• Галодиф;
• Гапентек;
• Гексамидин;
• Депакин;
• Депакин хроно;
• Диазепам;
• Диакарб;
• Дифенин;
• Зонегран;
• Иновелон;
• Карбамазепин;
• Карбапин;
• Карбасан ретард;
• Клоназепам;
• Конвулекс;
• Конвульсан;
• Конвульсофин;
• Ламептил;
• Ламитор;
• Ламолеп;
• Ламотриджин;

Содержание

Согласно принятой медицинской терминологии, Прегабалин относится к противосудорожным препаратам с анксиолитическим и анальгезирующим действием. Такой комплексный эффект обеспечен активным компонентом состава прегабалином, который является аналогом гамма-аминомасляной кислоты. Ознакомьтесь с инструкцией по применению средства.

Состав Прегабалина

Препарат Прегабалин (Pregabalin) выпускается в виде капсул. Их состав:

Вид капсул	Описание	Концентрация прегабалина, мг на шт.	Вспомогательные компоненты	Упаковка	Цена, рублей
	Желтая крышка и корпус с белым порошком		Моногидрат лактозы, желатин, диоксид титана, крахмал кукурузный прежелатинизированный и обычный, тальк, красители, индигокармин, солнечный закат	Блистеры по 14 шт., по 1 или 4 блистера в пачке с инструкцией по применению	215 за 14 шт.
	Светло-коричневая крышка и желтый корпус				620 за 56 шт.
	Светло-коричневые корпус и крышка				475 за 14 шт.
	Коричневая крышечка и желтый корпус				1690 за 56 шт.
	Коричневые корпус и крышечка				1900 за 56 шт.
	Темно-коричневая крышка и желтый корпус				1500 за 14 шт.
	Темно-коричневые крышка и корпус				1650 за 56 шт.

Фармакологические свойства

Анальгезирующее и противосудорожное действия препарата обусловлены связыванием активного компонента с дополнительной субъединицей (альфа-2-дельта-протеином) потенциалзависимых кальциевых каналов центральной нервной системы, что приводит к необратимому замещению габапентина при помощи аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы. За счет этого снижаются клинические признаки генерализованного тревожного расстройства.

После приема таблеток натощак прегабалин быстро всасывается, достигает предельной концентрации в плазме через час (при одновременном приеме пищи время увеличивается на треть). Активный компонент обладает 90-процентной биодоступностью, не соединяется с белками плазмы и практически не метаболизируется – 98% дозы выходит в неизмененном виде. Не установлено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Остатки дозы выводятся почками, период полувыведения равен 6 часам. У здоровых добровольцев и больных с эпилепсией, хроническими болевыми синдромами показатели фармакокинетики не отличаются. При нарушении функции почек снижается клиренс прегабалина. Нарушение работы печени не должно влиять на свойства препарата. У пациентов старше 65 лет снижен клиренс креатинина, что должно влиять на снижение дозы средства.

Показания к применению препарата Прегабалин

В инструкции по применению говорится о показаниях. К таковым относятся:

• нейропатические боли, фибромиалгия у взрослых;
• дополнительная терапия эпилепсии у взрослых при парциальных судорожных приступах, которые сопровождаются вторичной генерализацией (или нет);
• астенопия;
• генерализованное тревожное расстройство у взрослых.

Способ применения и дозировка

Капсулы принимаются внутрь независимо от приема пищи. Стандартная суточная дозировка равна 150–600 мг, разделенным на 2–3 приема. Отмена лечения Прегабалином происходит постепенно, в течение недели минимум. При пропуске таблетки нужно принять ее как можно скорее, но не допускать двойного приема дозы. На следующий день препарат принимается стандартно. В зависимости от болезни дозы отличаются:

Особые указания

Из инструкции можно узнать и об особых указаниях приема препарата. Полезные рекомендации:

1. Прегабалин с осторожностью используется при сердечной недостаточности, с лекарственной зависимостью в анамнезе.
2. При сахарном диабете на фоне повышения массы тела потребуется коррекция дозы гипогликемических препаратов.
3. При развитии симптомов ангионевротического отека (отека лица или периоральной области, отечности тканей верхних дыхательных путей) терапия отменяется.
4. Противосудорожное средство может повысить риск развития суицидальных мыслей, поведения. В период лечения требуется тщательный врачебный контроль на предмет возникновения депрессии или ухудшения ее течения.
5. Терапия Прегабалином сопровождается сонливостью, потерей и спутанностью сознания, нарушением когнитивных функций и головокружением, что может привести к падениям и случайным травмам, особенно у пожилых людей. При лечении следует с осторожностью управлять автомобилем или механизмами.
6. Монотерапия судорог препаратом малоэффективна, потому что на ее фоне могут развиться эпилептический статус, малые припадки.
7. Во время лечения средством может развиться почечная или сердечная недостаточность, в ряде случаев они проходят после отмены терапии. Риску появления недостаточности работы сердца подвержены пожилые пациенты, страдающие от невропатии.
8. Длительная или краткосрочная терапия с быстрой отменой лекарства может привести к головным болям, бессоннице, тошноте, грипполобному синдрому, диарее, депрессии, тревогам, потливости, судорогам, головокружению.
9. Развитие сонливости повышается при лечении центральной нейропатической боли на фоне поражения спинного мозга. Это является следствием суммирования эффектов Прегабалина и прочих препаратов (например, антиспастических).
10. Имелись случаи развития лекарственной зависимости, энцефалопатии при терапии средством.

При беременности

Врачи не рекомендуют применение Прегабалина во время беременности, потому что нет данных о безопасности и эффективности средства у этой группы пациенток. Во время терапии лекарством женщины репродуктивного возраста должны адекватно предохраняться. При лактации препарат лучше не использовать. По данным исследований на животных, активный компонент токсически действует на репродуктивную функцию, выводится с грудным молоком.

В детском возрасте

Применение Прегабалина у детей и подростков до 17 лет не рекомендуется инструкцией. Такое ограничение связано с не до конца изученными эффективностью и безопасностью использования препарата у данной группы пациентов. После достижения 17 лет средство можно применять в дозировке, назначенной врачом, которая зависит от типа болезни и переносимости препарата больным.

При нарушениях функций почек и печени

Согласно инструкции, при почечной недостаточности доза препарата снижается, потому что его клиренс прямо пропорционален зависимости клиренса креатинина. Вещество удаляется из плазмы гемодиализом, поэтому после процедуры нужна дополнительная доза. Пациентам с нарушениями работы печени коррекция дозировки Прегабалина не требуется, потому что отклонения не влияют на концентрацию вещества в плазме.

Лекарственное взаимодействие

Полезно изучить лекарственное взаимодействие препарата с прочими медикаментами. Об этом говорится в инструкции:

1. Одновременный прием средства с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к нарушению дыхания, может закончиться комой.
2. Прегабалин отрицательно влияет на работу желудочно-кишечного тракта в сочетании с ненаркотическими анальгетиками, диуретиками и инвазиями лекарств, вызывающих запор. Это заканчивается развитием кишечной непроходимости, паралитического илеуса.
3. Препарат усиливает нарушения двигательной и когнитивной функций, вызванные Оксикодоном. Он повышает эффективность Лоразепама, этанола, понижает работу инсулина.

Побочные действия

Принимая таблетки Прегабалин, пациент может столкнуться с развитием побочных признаков. Возможными реакциями являются:

• эйфория, расторможенность, спутанность сознания, бессонница, снижение или усиление либидо, апатия, раздражительность, панические атаки, дезориентация, кошмары, деперсонализация, галлюцинации;
• беспокойство, подавленность или лабильность настроения, ажитация, депрессия, аноргазмия;
• головная боль, головокружение, нарушение обоняния, внимания, координации, сонливость, обморок, ухудшение памяти, ступор, тремор, амнезия, летаргия, психомоторное возбуждение, жжение кожи, потеря вкуса;
• двоение в глазах, нечеткость зрения, кератит, сужение поля зрения и его остроты, боль, сухость, отечность глаз, расширение зрачка, искры перед глазами, ощущение колебания предметов, косоглазие;
• снижение или увеличение массы тела, повышение аппетита, гипогликемия, анорексия;
• тахикардия, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, приливы крови к лицу, аритмия, снижение или повышение давления, похолодание конечностей;
• отек легких, одышка, стесненность глотки, кашель, храп, сухость в носу, ринит, заложенность носа, кровотечение из носа, назофарингит;
• сбой метаболизма;
• диарея, запор, тошнота, рвота, отек языка, метеоризм, панкреатит, вздутие живота, повышенное слюноотделение, асцит, дисфагия, гастроэзофагеальный рефлюкс;
• подергивание мышц, рабдомиолиз, припухлость суставов, шейная боль, мышечные спазмы, миалгия, скованность мышц, артралгия;
• дизурия, почечная недостаточность, олигурия, недержание мочи;
• гинекомастия, эректильная дисфункция, дисменорея, задержка эякуляции, аменорея, выделения из молочных желез;
• нейтропения, нейропатия;
• кожный зуд, гиперемия, потливость, холодный пот, папулезная сыпь, крапивница, аллергия;
• чувство опьянения, нарушение походки, генерализованные отеки, озноб, гипертермия.

Противопоказания

Средство с осторожностью назначается при почечной, сердечной недостаточности, лекарственной зависимости в анамнезе. Как у любого препарата, у Прегабалина есть свои противопоказания. К ним относятся:

• детский и подростковый возраст до 17 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам состава;
• дефицит лактазы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, непереносимость лактозы.

Условия продажи и хранения

Препарат относится к рецептурным, хранится вдали от детей при температуре до 30 градусов не дольше 3 лет, кроме капсул 100 и 200 мг – они хранятся 2 года.

Аналоги Прегабалина

Заменить средство можно препаратами с таким же или другим составом, но похожими свойствами. Аналогами Прегабалина являются:

• Альгерика – противоэпилептические капсулы на основе прегабалина;
• Прабегин – противоэпилептические таблетки с таким же составом;
• Лирика – капсулы на основе прегабалина с противоэпилептическим действием;
• Пригабилон – препарат с аналогичным составом;
• Реплика – еще один медикамент с прегабалином в составе;
• Прегабалин Зентива, Прегабалин-СЗ – таблетированные аналоги препарата, полностью схожие по составу и действию, но выпускаемые другими компаниями.

Видео

Прегабалин является противосудорожным лекарством, которое используется в роли дополнительной терапии при парциальных припадках со вторичной генерализацией и нейропатических болях. Также данный препарат помогает в лечении генерализированных тревожных расстройств. Лекарство разрабатывалось как более мощная замена Гебапентина.

Прегабалин применяется в лечении:

• диабетической периферической невропатии;
• эпилепсии;
• постгерпетической невралгии;
• фибромиалгии.

Также препарат дает хороший эффект при лечении хронической боли, которая сопровождает повреждения опорно-двигательного аппарата, а также . В Америке Прегабалин классифицируется как препарат списка V.

В аналогичной статье мы уже рассматривали список .

Инструкция к применению

Перед началом приема препарата стоит посоветоваться с врачом , а также очень внимательно изучить инструкцию к применению препарата.

Согласно инструкции, лекарство стоит применять для следующих целей:

• лечения эпилептических припадков;
• лечения боли нейропатического характера, которая является следствием возбуждения нейронов (но не реакции на механические раздражители или повреждения);
• для лечения хронических болей опорно-двигательного аппарата;
• эффективен при лечении тревожных расстройств и навязчивых состояний, основной чертой которых является необъяснимое чувство тревожности, которое не имеет связи с жизненными ситуациями.

Противопоказания

Как и любое другое лекарственное средство, Прегабалин имеет ряд противопоказаний:

• не стоит применять препарат людям с непереносимостью какого-либо из компонентов лекарства;
• лекарство категорически запрещен о принимать людям с дефицитом лактазы саамов и тем, кто страдает непереносимостью лактозы;
• препарат можно употреблять с семнадцати лет;
• для людей с нарушенной всасываемостью галактозы или глюкозы препарат может быть опасным;
• людям с почечной недостаточностью и страдающим от заболеваний печени лекарство применять можно только после назначения врача и быть крайне внимательными к инструкции.

Дозировка препарата

Дозировка назначается врачом в зависимости от запущенности заболевания, а также сопутствующей болезни:

• При нейропатической боли начальная доза лекарства составляет 150 мг в сутки. Через 3-7 дней, в зависимости от достигнутого результата суточная доза увеличивается до 300 мг, а еще через неделю (при необходимости), до 600 мг в сутки.
• Суточная доза препарата при фибромиалгии составляет 300-600 мг.
• Пациентам, старше 60 лет стоит снизить дозу, так как с возрастом функция почек снижается.
• При эпилепсии препарат принимается 2-3 раза в день , не зависимо от времени приема пищи. Начальная доза составляет 150 мг в сутки. Через 3-7 дней она увеличивается до 300 мг в сутки. Еще через неделю до 600 мг в сутки.

Если было упущено время приема препарата, то следует как можно быстрее принять следующую дозу препарата, и чем быстрее это произойдет, тем лучше. Стоит обратить внимание, что увеличивать дозу Прегабалина без консультации с врачом недопустимо. Начиная со следующего дня следует восстановить стандартный режим применения препарата.

Передозировка

При передозировке препарата наблюдаются:

• расстройства аффективного характера;
• депрессивные состояния. Про читайте здесь.
• чувство постоянной сонливости и усталости;
• головокружение ;
• повышенная тревожность.

Более серьезных симптомов побочного действия зафиксировано не было.

Побочные эффекты

Побочные эффекты от применения лекарства встречаются крайне редко и проявляются в легкой форме.

К ним относятся:

Особые указания

В инструкции к Прегабалину есть ряд особых указаний, с которыми необходимо ознакомиться перед началом применения:

• Людям, страдающим сахарным диабетом нужно скорректировать суточную норму препарата, так как есть риск прибавки в весе
• Так как препарат иногда вызывает излишнюю сонливость и головокружение, не стоит оставлять людей пожилого возраста без присмотра, так как возможна потеря сознания.
• При появлении отечности дыхательных путей или лица стоит немедленно прекратить прием препарата, так как эти симптомы могут сигнализировать о непереносимости препарата.
• Если ухудшилось зрение, стоит обратиться к врачу за пересмотром суточной нормы препарата
• Прегабалин и алкоголь несовместимы, поэтому употреблять любые спиртные напитки во время лечения категорически запрещено, так как это может привести к серьезным последствиям.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат можно принимать параллельно практически со всеми видами лекарств. Побочные эффекты наблюдаются при одновременном приеме Прегабалина и средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.

Лечение Прегабалином в период беременности и лактации

Во время беременности применение Прегабалина допускается только после назначения врача. Во время кормления грудью применение лекарства категорически запрещено.

Цена

Препарат выпускается в виде капсул. Средняя цена 75мг капсул составляет приблизительно 500 рублей .

Цена 150 мг капсул от 2 до 3 тысяч рублей .

Инструкция

Торговое название

Прегабалин-Рихтер

Международное непатентованное название

Прегабалин

Лекарственная форма

Капсулы, 75 мг, 150 мг, 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - прегабалин 75 мг, 150 мг, 300 мг,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк

состав крышечки и корпуса капсулы: желатин, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171) для дозировок 75 мг и 150 мг, железа оксид черный (Е 172)

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №4 с корпусом и крышечкой светло-коричневого цвета. Содержимое капсул - кристаллический порошок белого или почти белого цвета (для дозировки 75 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №2 с корпусом и крышечкой коричневого цвета. Содержимое капсул - кристаллический порошок белого или почти белого цвета (для дозировки 150 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №0 с корпусом и крышечкой темно-коричневого цвета.

Содержимое капсул - кристаллический порошок белого или почти белого цвета (для дозировки 300 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин

Код АТХ N03AX16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90 % и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 ч. Прием пищи снижает Cmax примерно на 25-30 %, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Видимый объем распределения (Vd) прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98 % радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9 % от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы крови и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы.

Линейность / нелинейность

Фармакокинетика прегабалина при применении его в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (менее 20 %). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно прогнозировать на основании данных приема однократной дозы. Поэтому необходимость в регулярном мониторировании концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.

Нарушение функции почек

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови при гемодиализе (после 4-х часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50 %), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Нарушение функции печени

Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном почками в неизмененном виде, нарушение функции печени не должно существенно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым пациентам с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Фармакодинамика

Действующее вещество: прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты

((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению анальгезирующего и противосудорожного эффектов прегабалина.

Нейропатическая боль

Прегабалин-Рихтер эффективен у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией. Установлено, что при приеме Прегабалин- Рихтера курсами до 13 недель по 2 раза в сутки и до 8 недель по 3 раза в сутки, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза в сутки одинаковы. При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.

У 35 % пациентов на фоне применения прегабалина и у 18 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50 %. Среди пациентов, получавших Прегабалин-Рихтер и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50 % отмечалось в 33 % случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18 %. Сонливость отмечалась у 48 % пациентов, получавших прегабалин, и у 16 % пациентов, получавших плацебо.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших Прегабалин-Рихтер в дозе 300-600 мг в сутки. Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сутки была сравнимой, однако доза 600 мг в сутки обычно хуже переносилась.

Кроме того, на фоне применения Прегабалин-Рихтера отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна. Применение Прегабалина-Рихтера в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза в сутки риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение первой недели приема препарата.

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. После 8 недель лечения 50 % уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) отмечалось у 52 % пациентов, получавших Прегабалин-Рихтер, и у 38 % пациентов, получавших плацебо.

Показания к применению

- лечение нейропатической боли у взрослых пациентов

Эпилепсия, в качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацие

Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых пациентов

Лечение фибромиалгии у взрослых пациентов

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль

Начальная доза Прегабалин-Рихтера составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия

Начальная доза Прегабалин-Рихтера составляет 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия

Начальная доза Прегабалин-Рихтера составляет 75 мг два раза в сутки (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство

Начальная доза Прегабалина - Рихтера составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена Прегабалин-Рихтера

Если лечение Прегабалин-Рихтером необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина (КК) (Табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

Пациентам, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-х часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу.

Таблица 1. Подбор дозы Прегабалин- Рихтера с учетом функции почек

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение у пожилых пациентов (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Пропуск дозы: В случае пропуска дозы Прегабалин-Рихтера необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата, следует возобновить обычный прием препарата на следующий день.

Побочные действия

Очень часто (> 1/10)

- головокружение, сонливость

Часто (> 1/100, < 1/10)

- эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация, атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, нарушение равновесия, амнезия, седация, летаргия

Повышение аппетита

Нечеткость зрения, диплопия

Вертиго

Сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота

Утомляемость, отеки (в т.ч. периферические), чувство «опьянения», нарушение походки

Эректильная дисфункция

Увеличение массы тела

Нечасто (>1/1000, <1/100)

Назофарингит

Анорексия, гипогликемия

Деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы, когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, гипорефлексия, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок

Сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение

Гиперакузия

Тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, «приливы», снижение артериального давления, похолодание конечностей, повышение артериального давления, гиперемия кожи

Одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа

Повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта

Потливость, папулезная сыпь

Подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность мышц

Астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль, патологические ощущения

Дизурия, недержание мочи

Задержка эякуляции, сексуальная дисфункция

Повышение активности аланинаминотрансферазы, креатин-фосфокиназы, аспартатаминотрансферазы, снижение числа тромбоцитов

Редко (<1/1000)

Нейтропения

Расторможенность, приподнятое настроение

Гипокинезия, паросмия, дисграфия

Мелькание «искр» перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия зрительной глубины, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия

Синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия

Заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство «стеснения» в глотке

Асцит, дисфагия, панкреатит

Холодный пот, крапивница

Спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз

Олигурия, почечная недостаточность

Аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме

Гипертермия

Повышение концентрации глюкозы и креатинина крови, снижение содержания калия крови, снижение массы тела, снижение числа лейкоцитов в крови

Частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги

Кератит, потеря зрения

Хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT

Отек легких

Редкие случаи отека языка, тошнота, диарея

Редкие случаи отека лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона

Задержка мочи

Ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность

Гинекомастия

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата

Редкие наследственные заболевания, в том числе непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция

Детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных)

Беременость и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Поскольку Прегабалин-Рихтер в основном выводится почками в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2 % дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы крови, он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Прегабалин-Рихтера с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Применение пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с Прегабалин-Рихтером не влияет на равновесную фармакокинетику препаратов.

У пациентов, принимавших Прегабалин-Рихтер и препараты, угнетающие центральную нервную систему, отмечались случаи дыхательной недостаточности и комы.

Сообщалось о случаях отрицательного влияния Прегабалин-Рихтера на функцию желудочно-кишечного тракта (в том числе, развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное применение Прегабалин-Рихтера внутрь с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Предполагается, что прегабалин усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин-Рихтер может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Особые указания

Некоторым пациентам с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения Прегабалин-Рихтером может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.

В случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей) прием Прегабалин - Рихтера следует прекратить.

Противоэпилептические препараты, включая Прегабалин-Рихтер, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение Прегабалин-Рихтером сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых пациентов. В ходе постмаркетингового применения Прегабалин-Рихтера отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведений о возможности отмены других противосудорожных средств после достижения контроля судорог на фоне применения Прегабалин-Рихтера, а также целесообразности монотерапии Прегабалин-Рихтер, недостаточно.

Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения Прегабалин-Рихтер или сразу после окончания терапии.

При появлении в ответ на применение Прегабалин-Рихтера таких нежелательных реакций, как нечёткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может способствовать исчезновению указанных симптомов.

Также были зарегистрированы случаи развития почечной недостаточности на фоне терапии прегабалином; в некоторых случаях после отмены препарата функция почек восстанавливалась.

В результате отмены Прегабалин-Рихтера после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений «синдрома отмены» прегабалина в зависимости от его дозы и длительности терапии отсутствуют.

В ходе постмаркетингового применения Прегабалин- Рихтера сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности у некоторых пациентов, получавших Прегабалин-Рихтер. Преимущественно эти реакции отмечались у пожилых пациентов, страдавших нарушениями функции сердца и получавших Прегабалин-Рихтер по поводу нейропатии. Поэтому Прегабалин-Рихтер должен применяться с осторожностью у данной категории пациентов. После отмены Прегабалин-Рихтера возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

При лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, отмечалось увеличение частоты нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость. Это может быть связано с аддитивным эффектом на фоне одновременного применения прегабалина и других лекарственных препаратов (например, антиспастических). Это обстоятельство следует учитывать при назначении прегабалина для лечения центральной нейропатической боли.

Сообщалось о случаях развития зависимости при применении Прегабалин- Рихтера. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от Прегабалин-Рихтера.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могли способствовать ее развитию.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Прегабалин-Рихтер может вызывать головокружение и сонливость и, соответственно, влиять на способность управления транспортными средствами и на работу с механизмами. Пациентам не следует управлять транспортными средствами и механизмами или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет ясно, влияет ли данный препарат на способность к этим действиям.

Передозировка