Пиридоксин, тиамин, цианокобаламин, лидокаин - комбинация витамина B1 с B6 и/или B12, дополненная анестезирующим препаратом для безболезненного внутримышечного введения. Предназначен для устранения дефицита витаминов группы B, может использоваться в качестве вспомогательной терапии при многих заболеваниях, преимущественно в неврологии. В медицинской практике комбинация витаминов применяется либо путем поочередного введения тиамина гидрохлорида, пиридоксина гидрохлорида и цианокобаламина через день, либо в составе лекарственного комплекса «Мильгамма», в котором они уже смешаны. Назначается врачом.
Фармакологическое действие тиамина, пиридоксина, цианокобаламина и лидокаина
Нейротропные препараты благоприятно воздействуют на центральную нервную систему и двигательный аппарат, поэтому являются незаменимыми помощниками при воспалительных и дегенеративных заболеваниях. Фармакологическое действие комбинации определяется отдельными свойствами пиридоксина, тиамина и цианокобаламина. Что касается лидокаина, его роль ограничивается анестезирующим действием в месте инъекции и расширении сосудов, что способствует лучшему всасыванию витаминов. Лидокаин необходим для снижения болезненных ощущений, так как введение витаминов достаточно ощутимо.
Тиамин, пиридоксин, цианокобаламин (и лидокаин) выступают в качестве коэнзимов в промежуточном метаболизме, проходящем в периферической и ЦНС. Они являются незаменимыми компонентами, поступающими исключительно извне, так как самостоятельно организм синтезировать данные вещества не может. В связи с тем, что питание современного человека часто несбалансированное, данная лекарственная комбинация применяется для устранения дефицита витаминов.
Комбинированное применение тиамина, цианокобаламина и пиридоксина увеличивает позитивный эффект от действия каждого из них. Прием витаминов отдельно по эффективности уступает комбинации.
Влияние тиамина
Витамин B1 принимает активное участие в углеводном обмене и имеет важное значение для обменных процессов, происходящих в нервной ткани. Тиамин участвует в проведении нервного импульса, незаменим в цикле Кребса, так как синтезирует ТПФ и АТФ.
Влияние пиридоксина
Витамин B6 жизненно важен для успешного обмена жиров, белков и углеводов. Он принимает активное участие в процессе кроветворения, стабилизирует работу периферической и ЦНС. Тиамин и пиридоксин успешно дополняют друг друга, благотворно влияя на нейромышечную, нервную и сердечно-сосудистую систему.
Влияние цианокобаламина
Витамин B12 принимает активное участие в синтезе нуклеотидов, является важным элементом в процессе нормального роста. Цианокобаламин нужен для системы кроветворения, помогает развиваться эпителиальным клеткам, правильно синтезировать миелин и производить обмен фолиевой кислоты.
Показания к применению
Комбинация пиридоксина, тиамина, цианокобаламина и лидокаина используется в медицинской практике для восполнения дефицита витаминов и в качестве вспомогательной терапии при заболеваниях нервной системы различной этиологии:
- Неврит и невралгия, в том числе межреберная и тройничного нерва.
- Ганглиониты, в том числе опоясывающий лишай.
- Парез лицевого нерва.
- Ретробульбарный неврит.
- Невропатия.
- Ночные мышечные судороги.
- Полинейропатия, в том числе алкогольная и диабетическая.
- Радикулопатия.
- Мышечно-тонические синдромы.
- Неврологические симптомы при остеохондрозе позвоночника.
- Плексопатия.
- Люмбоишиалгия.
Противопоказания к использованию
В связи с отсутствием данных относительно влияния комбинации на детский организм запрещено использование в педиатрии (до 18 лет). Высокое содержание активных компонентов может негативно отразиться на подрастающем организме. Противопоказаниями к применению тиамина гидрохлорида, пиридоксина гидрохлорида, цианокобаламина и также служат:
- чувствительность к одному или нескольким веществам комбинации;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- дефицит лактазы;
- наследственная или галактозы;
- глюкозо-галактозная мальабсорбация или сахаразо-изомальтазная недостаточность.
Возможные побочные явления
Исследования показывают, что нежелательные реакции организма возникают очень редко. Возможны негативные проявления в виде следующих состояний:
- крапивница;
- рвота;
- головокружение;
- отек Квинке;
- спутанность сознания;
- брадипноэ;
- анафилактический шок;
- тахикардия;
- брадикардия;
- судороги;
- повышенное потоотделение;
- аритмия;
- угревая сыпь.
При неправильном введении (слишком быстром), а также нарушении правил проведения инъекции, возможно возникновение раздражения в месте укола, системных реакций организма (рвота, спутанность сознания, головокружение и другие). Обычно это происходит после непреднамеренного введения веществ в сосуд или ткань, богатую кровоснабжением.
Аналогичные симптомы возможны при передозировке. В этом случае прием препарата прекращается, пациенту назначается симптоматическое лечение.
Применение в период беременности и лактации
Разрешается только при подтвержденном дефиците витаминов группы B. Если дефицит не диагностирован, применение запрещено, так как безопасность превышающих суточную потребность для беременных женщин доз не установлена. В период лактации применение запрещено в связи с проникновением витаминов в грудное молоко.
Важные примечания
Препараты выпускаются в форме растворов. Пиридоксин, тиамин, цианокобаламин и лидокаин вводятся исключительно внутримышечно. При случайном введении в кровяное русло пациент должен находиться под наблюдением доктора. Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом в зависимости от анамнеза человека, его физического состояния и тяжести заболевания. Выполняя внутримышечное введение, избегайте попадания препаратов в сосудистое русло. После глубокого введения иглы в мышцу, но перед вводом лекарства, необходимо потянуть поршень шприца, чтобы убедиться, что нет крови. Только в этом случае можно вводить лекарство. Если есть кровь, необходимо изменить место введения.
Строго запрещается набирать отдельные препараты в один шприц и вводить в мышечную ткань. Тиамин несовместим с пиридоксином, так как второй подавляет действие первого и задерживает его выведение из организма. Витамин B6 можно компоновать с цианокобаламином. С тиамином они вводятся поочередно, через день. Однако учитывая то, что максимальной эффективности можно добиться только комбинацией, была создана уникальная лекарственная формула. Торговое название препарата - «Мильгамма».
Торговое название пиридоксина, тиамина, цианокобаламина и лидокаина - «Мильгамма»
У препарата те же показания, противопоказания, фармакологические свойства, симптомы передозировки и побочные реакции, как у пиридоксина, тиамина, цианокобаламина и лидокаина. «Мильгамма» представляет собой раствор для внутримышечного введения красного или малинового цвета. Одна ампула содержит 2 мл активных веществ:
- пиридоксина гидрохлорида - 100 мг;
- цианокобаламина - 1 мг;
- тиамина гидрохлорида - 100 мг;
- лидокаина гидрохлорида - 20 мг.
В состав уколов «Мильгаммы» входят различные вспомогательные компоненты. Это такие вещества:
- бензиловый спирт - 40 мг;
- калия гексацианоферрат - 0,2 мг;
- натрия полифосфат - 20 мг;
- натрия гидроксид - 12 мг;
- вода для инъекций - до 2 мл.
Препарат выпускается в картонных пачках с поддонами по 5 или 10 ампул из темного стекла. Есть упаковки с контурными ячейками. В одной коробке 10 ампул из темного стекла.
Такова форма выпуска и состав «Мильгаммы» в ампулах. Что касается режима дозирования, он подбирается врачом индивидуально. Например, при выраженном болевом синдроме назначается 2 мл в сутки на протяжение 5-10 дней. Когда пациенту становится легче, его переводят либо на более редкие введения лекарственного средства (2-3 раза в 7 дней на протяжении 2-3 недель), либо на таблетированную форму препарата. В период проведения терапии больной находится под наблюдением врача.
Еженедельно проводится анализ состояния для получения данных относительно уровня содержания в организме витаминов группы B.
Препарат производится и в форме таблеток. Лекарственное средство носит название «Мильгамма Композитум». Состав таблеток отличается от инъекций. Он включает в себя по 100 мг бенфотиамина и пиридоксина. Если со вторым веществом все понятно, то что представляет собой первое? Бенфотиамин - это жирорастворимый аналог витамина B1, то есть он обладает такими же свойствами, что и тиамин.
У таблетированной формы препарата аналогичные позитивные и негативные свойства, что у «Мильгаммы» в ампулах. Режим дозирования определяется врачом индивидуально. Стандартная дозировка предполагает прием по 1 таблетке в сутки. При необходимости врач может увеличить норму до трех раз в сутки, но при условии лечения коротким курсом. Таблетки принимают после еды, запивая большим количеством воды, что позволяет избежать нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. И хотя состав таблеток «Мильгаммы» отличается, по эффективности они не уступают раствору в ампулах.
Препараты отпускаются из аптеки без рецепта. Однако не следует заниматься самолечением и назначать их себе самостоятельно, что часто делают люди, решающие, что у них в организме нехватка витаминов группы B. Для приема лекарственного средства дефицит должен быть подтвержден диагностическими методами исследования. Это позволит избежать передозировки, которая в некоторых случаях для организма более вредна, чем дефицит. Нужно относиться к своему здоровью с осторожностью, потому что любое необдуманное действие повлечет за собой негативные последствия, опасные как для функционирования органов, так и для жизни.
На странице нашего интернет-портала собрана вся информация о лекарстве Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин], а также есть инструкция (аннотация) по применению препарата. На нашем веб-портале Вы можете прочитать, какие медикаменты не стоит сочетать друг с другом, а ещё прочитать отзывы врачей о препарате. Обычно у пациента появляется огромное количество вопросов перед использованием нового лекарства. На нашем веб-портале вы можете узнать нормы прёма, возможные побочные эффекты, опасно ли давать Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин] детям (ребенку). Также стоит знать показания к применению лекарства Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин] при беременности. Любая беременная женщина должна ознакомиться с данной информацией! Хотите получить полное представление о действии лекарства, о его показаниях, противопоказаниях и побочных эффектах, а также прочитать про заменители лекарства? В таком случае, заходите на наш интернет-ресурс.В комплексной терапии: нейропатия и полинейропатия различного генеза. В тч диабетическая. Алкогольная; неврит и полиневрит. В тч ретробульбарный неврит; периферические парезы. В тч лицевого нерва; невралгия. В тч тройничного нерва и межреберных нервов; болевой синдром (корешковый. Миалгия); ночные мышечные судороги (особенно у лиц старших возрастных групп); плексопатии.
Гиперчувствительность; острая сердечная недостаточность. Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Тяжелые нарушения проведения по проводящей системе сердца; беременность и период грудного вскармливания (в суточной дозе до 25 мг витамин B6 не несет угрозу безопасности во время беременности и в период грудного вскармливания;
Витамины назначают при заболеваниях нервной системы (после черепно-мозговых травм, инсультов, при вегето-сосудистой дистонии, параличах, полинейропатиях при сахарном диабете, невралгиях, радикулитах), мегалобластной анемии, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, дерматозах, псориазе.
Гиперчувствительность. Цианокобаламин противопоказан при эритроцитозах, повышенной свертываемости крови, тромбозах.
Названия
Русское название: Пиридоксин Тиамин Цианокобаламин [Лидокаин].
Английское название: Pyridoxine Thiamine Cyanocobalamin .
Латинское название
Pyridoxinum Thiaminum Cyanocobalaminum Lidocainum (Pyridoxini Thiamini Cyanocobalamini Lidocaini).
Фарм Группа
Нозологии
B02 Опоясывающий лишай .
G50,0 Невралгия тройничного нерва.
G51 Поражения лицевого нерва.
G54,0 Поражения плечевого сплетения.
G54,9 Поражение нервных корешков и сплетений неуточненное.
G58,0 Межреберная невропатия.
G62 Другие полинейропатии.
G62,1 Алкогольная полинейропатия.
G62,9 Полинейропатия неуточненная.
G63,2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14 с общим четвертым знаком. 4).
G90,9 Расстройство вегетативной [автономной] нервной системы неуточненное.
H48,1 Ретробульбарный неврит при болезнях, классифицированных в других рубриках.
M42 Остеохондроз позвоночника.
M54,1 Радикулопатия.
M54,4 Люмбаго с ишиасом.
M54,5 Боль внизу спины.
M79,0 Ревматизм неуточненный.
M79,1 Миалгия.
R25,2 Судорога и спазм.
R29,8 Другие и неуточненные симптомы и признаки, относящиеся к нервной и костно-мышечной системам.
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках.
R52,2 Другая постоянная боль.
R54 Старость.
R56,8 Другие и неуточненные судороги.
Характеристика вещества
Поливитаминный комплекс.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие — местноанестезирующее, восполняющее дефицит витамина B1, восполняющее дефицит витамина B6, восполняющее дефицит витамина B12.
Фармакодинамика.
Действие комбинации пиридоксин тиамин цианокобаламин [лидокаин] определяется свойствами компонентов, входящих в ее состав. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервной системы и двигательного аппарата.
Тиамин (витамин В1) - играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и АТФ.
Пиридоксин (витамин В6) - обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования ЦНС и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в ЦНС, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нервов, участвует в синтезе катехоламинов. Физиологической функцией витаминов B1 и В6 является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.
Цианокобаламин (витамин В12) - участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.
Лидокаин - оказывает анестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствует всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
Фармакокинетика
Тиамин.
После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах - 15%, эритроцитах - 75% и плазме крови - 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится почками в α-фазе - через 0,15 ч, в β-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина: 80% в виде тиамина пирофосфата, 10% в виде тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.
Пиридоксин.
После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования CH2OH-группы в 5-м положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Накапливается в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками максимум через 2–5 ч после абсорбции.
В организме человека содержится 40–150 мг витамина В6, и его ежедневная скорость элиминации около 1,7–3,6 мг при скорости восполнения 2,2–2,4%.
Цианокобаламин.
Цианокобаламин после в/м введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани организма. Cmax после в/м введения достигается через 1 Связь с белками плазмы крови - 90%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина. Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (процесс энтерогепатической циркуляции).
T1/2 длительный, выводится преимущественно почками (7–10%) и через кишечник (50%). При снижении функции почек выводится почками - 0–7% и через кишечник - 70–100%.
Лидокаин.
При в/м введении плазменная Cmax лидокаина отмечается спустя 5–15 мин после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60–80% лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6–9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в тч в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (до 40% от концентрации в плазме крови матери). Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих T1/2 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10% в неизмененном виде.
Показания к применению
В комплексной терапии: нейропатия и полинейропатия различного генеза. В тч диабетическая. Алкогольная; неврит и полиневрит. В тч ретробульбарный неврит; периферические парезы. В тч лицевого нерва; невралгия. В тч тройничного нерва и межреберных нервов; болевой синдром (корешковый. Миалгия); ночные мышечные судороги (особенно у лиц старших возрастных групп); плексопатии. Ганглиониты (включая опоясывающий герпес); неврологические проявления остеохондроза позвоночника (радикулопатия. Люмбоишиалгия. Мышечно-тонические синдромы).
Противопоказания
Гиперчувствительность; острая сердечная недостаточность. Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Тяжелые нарушения проведения по проводящей системе сердца; беременность и период грудного вскармливания (в суточной дозе до 25 мг витамин B6 не несет угрозу безопасности во время беременности и в период грудного вскармливания; комбинация содержит 100 мг витамина B6. Поэтому ее не следует применять в эти периоды); детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Применение противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.
Рекомендуемое суточное потребление витамина B1 во время беременности и в период грудного вскармливания составляет 1,4–1,6 мг, витамина B6 - 2,4–2,6 мг. Превышение этих доз во время беременности допускается лишь при подтвержденном дефиците витаминов B1 и B6, поскольку безопасность применения доз, превышающих рекомендуемую суточную потребность, не подтверждена.
Витамины B1 и B6 проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина B6 ингибируют образование молока.
Побочные эффекты
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до.
Со стороны иммунной системы.
Редко — аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).
Со стороны нервной системы.
Частота неизвестна — головокружение, спутанность сознания.
Со стороны ССС.
Очень редко — тахикардия; частота неизвестна — брадикардия, аритмия.
Со стороны ЖКТ.
Частота неизвестна — рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Очень редко — повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.
Со стороны костно.
Мышечной системы и соединительной ткани — частота неизвестна — судороги.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.
Частота неизвестна — может возникнуть раздражение в месте введения; системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.
При быстром введении (например вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции. Включающие спутанность сознания. Рвоту. Брадикардию. Аритмию. Головокружение и судороги.
Взаимодействие
Витамины группы В.
Витамин B1 (тиамин) полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И, как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действие других витаминов. Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в тч хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железа аммония цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений рН (более 3).
Терапевтические дозы витамина В6 (пиридоксин) ослабляют эффект леводопы (уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы). Также наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.
Витамин B12 (цианокобаламин) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.
Лидокаин.
При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций со стороны сердца. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.
Передозировка
Симптомы.
Рвота, брадикардия, аритмия, возможны системные реакции, включающие головокружение, спутанность сознания, судороги.
Лечение.
В случае появления симптомов передозировки лечение препаратом следует отменить, при необходимости назначить симптоматическую терапию.
Способ применения и дозы
Вводить только в/м, не допуская попадания в сосудистое русло. При случайном в/в введении больной должен находиться под наблюдением врача или быть госпитализирован, в зависимости от тяжести симптомов.
Может вызывать нейропатию при длительности применения свыше 6 мес.
Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций.
Названия
Русское название: Пиридоксин Тиамин Цианокобаламин.
Английское название: Pyridoxine Thiamine Cyanocobalamin.
Латинское название
Pyridoxinum Thiaminum Cyanocobalaminum (Pyridoxini Thiamini Cyanocobalamini).
Совместный эффект пиридоксина тиамина и цианокобаламина
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до. Со стороны иммунной системы. Редко — аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке). Со стороны нервной системы.
Частота неизвестна — головокружение, спутанность сознания. Со стороны ССС. Очень редко — тахикардия; частота неизвестна — брадикардия, аритмия. Со стороны ЖКТ. Частота неизвестна — рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко — повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.
Со стороны костно. Мышечной системы и соединительной ткани — частота неизвестна — судороги. Общие расстройства и нарушения в месте введения. Частота неизвестна — может возникнуть раздражение в месте введения; системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке. При быстром введении (например вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции. Включающие спутанность сознания. Рвоту. Брадикардию. Аритмию. Головокружение и судороги.
Нейропротекторный, антиоксидантный.
Фармакокинетика
Витамины и витаминоподобные средства в комбинациях.
Фармакологическое действие — местноанестезирующее, восполняющее дефицит витамина B1, восполняющее дефицит витамина B6, восполняющее дефицит витамина B12. Фармакодинамика. Действие комбинации пиридоксин тиамин цианокобаламин [лидокаин] определяется свойствами компонентов, входящих в ее состав.
Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервной системы и двигательного аппарата. Тиамин (витамин В1) - играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и АТФ.
Пиридоксин (витамин В6) - обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования ЦНС и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в ЦНС, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нервов, участвует в синтезе катехоламинов.
Физиологической функцией витаминов B1 и В6 является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы. Цианокобаламин (витамин В12) - участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток;
необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина. Лидокаин - оказывает анестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствует всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
Тиамин. После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах - 15%, эритроцитах - 75% и плазме крови - 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно.
Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится почками в α-фазе - через 0,15 ч, в β-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах.
Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина: 80% в виде тиамина пирофосфата, 10% в виде тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата. Пиридоксин. После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования CH2OH-группы в 5-м положении.
Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Накапливается в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками максимум через 2–5 ч после абсорбции. В организме человека содержится 40–150 мг витамина В6, и его ежедневная скорость элиминации около 1,7–3,6 мг при скорости восполнения 2,2–2,4%.
Цианокобаламин. Цианокобаламин после в/м введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани организма. Cmax после в/м введения достигается через 1 Связь с белками плазмы крови - 90%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина.
Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (процесс энтерогепатической циркуляции). T1/2 длительный, выводится преимущественно почками (7–10%) и через кишечник (50%). При снижении функции почек выводится почками - 0–7% и через кишечник - 70–100%. Лидокаин. При в/м введении плазменная Cmax лидокаина отмечается спустя 5–15 мин после инъекции.
В зависимости от дозы порядка 60–80% лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6–9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в тч в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (до 40% от концентрации в плазме крови матери).
Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих T1/2 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10% в неизмененном виде.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Стоимость упаковки 10 ампул с раствором составляет 27-33 руб. за каждый витамин.
Мнение врачей
Еремеева Т.Н., 50 лет, невролог
Назначаю эти витамины при энцефалопатиях различного генеза: дисциркуляторной, токсической, алкогольной, а также для лечения вегето-сосудистой дистонии, невритов, радикулитов, шейного остеохондроза. Они способствуют улучшению настроения и общего состояния пациента. Лучше делать уколы витаминов отдельно, но для удобства существуют специальные комплексы, такие как Комбилипен, Мильгамма.
Гаврилов Н.А, 46 лет, нейрохирург
Для восстановления после операций назначаю пациентам эти витамины. Они способствуют легкой реабилитации.
Нозологии
B02 Опоясывающий лишай . G50,0 Невралгия тройничного нерва. G51 Поражения лицевого нерва. G54,0 Поражения плечевого сплетения. G54,9 Поражение нервных корешков и сплетений неуточненное. G58,0 Межреберная невропатия. G62 Другие полинейропатии. G62,1 Алкогольная полинейропатия.
G62,9 Полинейропатия неуточненная. G63,2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14 с общим четвертым знаком. 4). G90,9 Расстройство вегетативной [автономной] нервной системы неуточненное. H48,1 Ретробульбарный неврит при болезнях, классифицированных в других рубриках. M42 Остеохондроз позвоночника.
M54,1 Радикулопатия. M54,4 Люмбаго с ишиасом. M54,5 Боль внизу спины. M79,0 Ревматизм неуточненный. M79,1 Миалгия. R25,2 Судорога и спазм. R29,8 Другие и неуточненные симптомы и признаки, относящиеся к нервной и костно-мышечной системам. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52,2 Другая постоянная боль. R54 Старость. R56,8 Другие и неуточненные судороги.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение противопоказано в период беременности и грудного вскармливания. Рекомендуемое суточное потребление витамина B1 во время беременности и в период грудного вскармливания составляет 1,4–1,6 мг, витамина B6 - 2,4–2,6 мг. Превышение этих доз во время беременности допускается лишь при подтвержденном дефиците витаминов B1 и B6, поскольку безопасность применения доз, превышающих рекомендуемую суточную потребность, не подтверждена. Витамины B1 и B6 проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина B6 ингибируют образование молока.
Взаимодействие
Витамины группы В. Витамин B1 (тиамин) полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И, как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действие других витаминов. Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в тч хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железа аммония цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом.
Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений рН (более 3). Терапевтические дозы витамина В6 (пиридоксин) ослабляют эффект леводопы (уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы). Также наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.
Витамин B12 (цианокобаламин) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов. Лидокаин. При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций со стороны сердца. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.
Меры предосторожности применения
Вводить только в/м, не допуская попадания в сосудистое русло. При случайном в/в введении больной должен находиться под наблюдением врача или быть госпитализирован, в зависимости от тяжести симптомов. Может вызывать нейропатию при длительности применения свыше 6 мес. Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций.
Информация о влиянии на способность управлять автомобилем и другими транспортными средствами, а также на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность, учитывая возможное развитие нежелательных реакций.
