Дексаметазон уколы (ампулы): инструкция по применению. Для чего назначают дексаметазон: инструкция по применению уколов внутримышечно Дексаметазон инструкция по применению в ампулах внутривенно

Дексаметазон является глюкокортикостероидным средством синтетического происхождения, которое аналогично веществу, выделяемому корой человеческих надпочечников. Гормональный препарат проникает в центральную нервную систему, оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. В основе заложено вещество – дексаметазон фосфат. Выпускается в разных формах, имеет широчайший спектр применения. Впервые средство стало известно в 1957-ом году.

Форма выпуска и состав

Дексаметазон производится в разных формах:

1. Таблетки. Концентрация действующего вещества составляет 0,5 мг. Дополнительно в состав входит стеарат магния, безводная коллоидная двуокись кремния, МКЦ, моногидрат лактозы, натриевая кроскармелоза. Форма – круглая плоская, цвет – белый, поверхность – риска и фаска. Расфасовка: одна упаковка содержит 10 таблеток.
2. Раствор для инъекций. Содержание активного вещества в 1 мл – 4 мг, вспомогательные компоненты: эдетат динатрия, глицерин, вода, фосфатно-буферный раствор, пропиленгликоль, метил-, пропилпарагидроксибензоат. Расфасовка: в одной упаковке по 5, 25 ампул.
3. Глазные капли (дополнительно используются для ушей). В 1 мл жидкости находится 1 мг активного вещества. Другие составляющие: кислота борная, трилон Б, натриевый тетраборат, хлорид бензалкония, вода.
4. Мазь глазная. Состав: дексаметазон – 0,1%, жидкий безводный ланолин, вазелин, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат. Мазь белого цвета без специфического запаха, расфасовывается в алюминиевые тубы по 3,5 грамм.

Фармакологическое действие

Препарат Дексаметазон обладает следующими свойствами:

• иммунодепрессивные;
• антитоксические;
• противовоспалительные;
• противошоковые;
• десенсибилизирующие;
• противоаллергические;
• антиэкссудативные.

Действующее вещество увеличивает восприимчивость бета-адренорецепторов по отношению к катехоламинам эндогенного характера.

Фармакодинамика

Фосфат дексаметазона взаимодействует с рецепторами для ГКС, которые присутствуют во всех тканях (специфические цитоплазматические рецепторы), в результате чего образуются комплексы, индуцирующие синтез белков для регуляции жизненно необходимых процессов в организме. Таким образом, отмечаются следующие фармакодинамические особенности:

1. В белковом обмене: в плазме крови снижается концентрация глобулинов, уменьшается выработка и усиливается катаболизм белков в тканях мышц, увеличивается синтез альбумина в почках и печени.
2. В углеводном обмене:

• повышается уровень абсорбции углеводов из органов ЖКТ;
• увеличивается скорость проникновения глюкозы в кровь (активизируется глюкозо-6-фосфатаза);
• ускоряется выработка аминотрансфераз;
• активизируются фосфоэнолпируваткарбоксилазы.

В липидном обмене:

• ускоряется синтез триглицеридов, жирных кислот высшего назначения;
• мобилизируется жир из подкожной клетчатки ног и рук.

В водно-электролитном обмене:

• задерживается вода и Na+;
• снижается абсорбция кальция из органов желудочно-кишечного тракта;
• стимулируется минералокортикоидная активность.

Устраняется воспалительный процесс за счет таких действий:

• эозинофилы и тучные клетки приостанавливают высвобождение медиаторов воспалительного процесса;
• индуцируется образование липокортинов;
• снижается количество тучных клеток;
• уменьшается проницаемость сосудов;
• стабилизируются мембраны органелл и клеток;
• ингибируется выработка простагландинов с задействованием арахидоновой кислоты;
• повышается устойчивость мембран к негативному воздействию.

Иммунодепрессивное действие обусловливается такими факторами:

• угнетается пролиферация лимфоцитов;
• подавляется миграция В-клеток;
• снижается взаимодействие лимфоцитов В и Т;
• тормозится процесс высвобождения цитокинов;
• уменьшается синтез антител.

Купируются аллергические реакции в результате следующего:

• подавляется разрастание соединительной и лимфоидной ткани;
• замедляется выработка и секреция аллергических медиаторов;
• понижается чувствительность медиаторов аллергии и эффекторных клеток;
• тормозится скорость высвобождения биологически активных веществ;
• угнетается процесс антителообразования;
• изменяется иммунный ответ;
• уменьшается численность базофилов, которые циркулируют.

Фармакокинетика

Фармакокинетические особенности:

1. Действующее вещество связывается в кровяной жидкости с транскортином (специфический белок-переносчик) максимум на 70%, легко преодолевая гистогематические барьеры.
2. Метаболиизация происходит в печени посредством конъюгации с серной и глюкуроновой кислотой, в результате чего метаболиты становятся неактивными.
3. Выведение осуществляется почками через мочу на 80-90%, кишечником через кал – на 10%.
4. Минимальное время полувыведения из плазменной части крови составляет 3 часа, максимальное – 5.
5. Уровень биодоступности составляет 78-79%.

Показания к применению

Таблетки Дексаметазон принимают в следующих случаях:

• астма бронхиальная;
• синдром Аддисона-Бирмера;
• тиреотоксикоз, гипотиреоз, тиреоидит;
• артрит ревматоидной формы;
• анемия гемолитическая аутоиммунная;
• тромбоцитопения;
• гипоплазия, аплазия в кроветворении;
• сывороточное заболевание;
• агранулоцитоз;
• экземы, пемфигус, эритродермия;
• адреногенитальный синдром врожденного характера;
• онкологические новообразования (для устранения рвотного рефлекса);
• отёк головного мозга.

Показания к применению инъекционного раствора:

• недостаточность коры надпочечников в острой форме;
• опухоль головного мозга, мозговое кровоизлияние, менингит, энцефалит, лучевое поражение, черепно-мозговые травмы и другие заболевания, сопровождающиеся отёком головного мозга;
• шоки;
• аллергия в тяжелой форме – отёчность Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм и пр.;
• астматический статус;
• инфекционные патологии с тяжелым течением;
• лейкемия лимфобластная, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• круп в стадии обострения;
• красная волчанка дискоидная;
• келоиды;
• гранулема кольцевидного типа;
• суставные болезни – артриты, периартриты, стилоидиты, остеоартрозы, эпикондилиты, бурситы, остеохондрозы, тендовагиниты.

Глазные капли и мазь используются в таких случаях:

• конъюнктивит аллергический и негнойный;
• ирит;
• кератит;
• иридоциклит;
• блефарит;
• склерит;
• блефароконъюнктивит;
• травмы зрительного аппарата;
• трансплантация роговицы;
• эписклерит;
• кератоконъюнктивит.

Правила применения разных форм препарата:

1. Таблетки принимаются перорально, то есть внутрь. На начальных этапах назначается максимальная дозировка (от 1 до 9 мг), после чего доза снижается. Суточная норма разбивается на 2 или 3 приема. Пить таблетки рекомендовано во время принятия пищи или после еды, запивая водой.
2. Инъекционные растворы вводятся внутримышечно, внутривенно (струйным или капельным способом), внутрисуставно, перартикулярно. Средняя суточная дозировка варьируется от 4-х до 20-ти мг. Количество дневных процедур – 2-4 раза. Максимальный курс терапии составляет 4 дня, после чего больного переводят с уколов на таблетки. Инъекции назначаются при неотложном состоянии, тяжелом течении заболевания и в том случае, когда пациент не в состоянии принимать таблетки. Раствор можно использовать в качестве ингаляции при заболеваниях дыхательной системы. Для этого Дексаметазон растворяют в физрастворе.
3. Глазные капли. При хроническом течении болезней достаточно капать по 1-2 капли дважды в сутки, при обостренном состоянии – через каждые 2 часа, после чего промежуток уменьшается до введения капель через 4 часа.
4. Глазная мазь. Наносится на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2-4 раза в день.

Как применяется Дексаметазон, в зависимости от заболеваний (наиболее часто встречающихся):

1. Дексаметазон при аллергии. При неотложном состоянии, которое грозит летальным исходом, используется инъекционный раствор. Его вводят внутримышечно и капельно внутривенно. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от степени поражения. При неосложненных аллергических реакциях назначаются таблетки, которые принимают 3-4 раза в день. Суточная норма – от 7-ми до 15-ти мг для взрослого человека и максимум до 2-х мг для ребенка. Если аллергия затрагивает зрительный аппарат, используются капли и мазь. Дополнительно средства вводятся в нос и уши, если присутствуют аллергические симптомы в этих органах.
2. Дексаметазон при онкологии. Препарат не лечит злокачественные опухоли, но помогает справиться с проявляющейся симптоматикой – отёчностью, высоким внутричерепным давлением, очаговыми признаками. В этом случае назначаются таблетки, но чаще уколы, которые предполагают 3-разовое введение в дозировке 2 мг. Таблетки принимают в норме до 10 мг.
3. Препарат при крапивнице, которая является признаком аллергической реакции. Дексаметазон обладает мощным противоаллергическим действием. Кортикостероид улучшает функциональность печени, ускоряя обменные процессы, в результате чего вредные токсические вещества и аллергены выводятся в максимально быстрые сроки. Это приводит к снижению проявляющейся симптоматики, в частности, крапивницы. Для лечения применяются таблетки и инъекции, дозировка подбирается на индивидуальном уровне, но она не должна превышать 5 мг.
4. Дексаметазон при остеохондрозе. Данное заболевание характеризуется воспалительными процессами, которые провоцируют болевой синдром, скованность движений. Благодаря химическим процессам, которые происходят при использовании дексаметазона фосфата, купируется воспаление, а вместе с ним и боль. При легком течении назначается таблетированная форма, при тяжелом – инъекционная. Суточная дозировка – от 4-х до 20-ти мг, количество процедур в день – 4 раза. Особенность – если препарат вводится внутрь сустава, максимальная доза составляет 4 мг.
5. Дексаметазон при астме. Астматический приступ характеризуется отёчностью дыхательных путей, воспалительным процессом, одышкой. Возникает чаще всего на фоне аллергических реакций. Глюкокортикостероид способствует устранению неприятной симптоматики, выведению из организма аллергена, благодаря чему снижается секреторная активность. Во время острого приступа рекомендовано использовать таблетки и уколы одновременно. При хроническом течении достаточно пить таблетированную форму трижды в день с суточной дозировкой 3-15 мг.
6. Средство при отите. Заболевание возникает на фоне воспалительных процессов, с которыми активно борется Дексаметазон. Активное вещество, связываясь с цитоплазматическими рецепторами, создает комплекс, проникающий в ядро клеток. После этого происходят биохимические процессы, устраняющие воспаление. При остром течении отита в ушные раковины вводят по 2-3 капли глазных капель Дексаметазона каждые два часа. После нормализации состояния можно капать по 1-2 капли трижды в день. Обязательное условие – после процедуры закрыть ушной проход ватным тампоном на 30-40 минут.
7. Дексаметазон при температуре. Препарат способен снизить температуру тела, но при этом повысив артериальное давление. Кроме того, Дексаметазон немного подавляет иммунитет, поэтому использовать его в качестве жаропонижающего средства нецелесообразно. Исключением являются случаи, при которых препарат назначается по основным показаниям.
8. Для раскрытия легких. Дексаметазон нежелательно использовать во время вынашивания плода, но гормональный стероид необходим для раскрытия легких будущего ребенка. Вводят его инъекционно в 3-нм триместре беременности. Дозировку назначает врач, процедуру проводит специалист.
9. Использование препарата в гинекологии. Дексаметазон рекомендован медициной при бесплодии. Связано это с тем, что активное вещество восстанавливает концентрацию гормонов надпочечников, предупреждает гиперандрогению, снижает количество мужских гормонов в женском организме и предотвращает преждевременные роды, выкидыши. Именно поэтому препарат можно принимать при планировании беременности и при бесплодии. Дозировка минимальная – ¼ таблетки в день.

Назначением препарата должен заниматься лечащий врач после комплексного обследования. Категорически запрещено самостоятельно изменять дозировку и продолжительность курса – это приведет к негативным последствиям.

Противопоказания

Основным прямым противопоказанием к применению Дексаметазона является аллергическая реакция на один из компонентов, входящих в состав.

Запрещено использовать препарат для внутрисуставного введения при таких состояниях:

• повышенная кровоточивость;
• нестабильность суставной системы;
• переломы;
• после артропластики;
• инфицирование;
• остеопороз околосуставной.

Нельзя применять капли и мази для глаз в таких случаях:

• инфицирование зрительного аппарата вирусами, грибками, туберкулезной палочкой;
• глаукома;
• наличие трахомы;
• повреждение эпителия в роговой оболочке.

Если капли используются для лечения отита и прочих патологий уха, под запрет входит повреждение (нарушение целостности) барабанной перепонки.

С осторожностью назначается Дексаметазон при таких патологических отклонениях:

• язвенное поражение 12-перстной кишки и желудка, гастрит, эзофагит, дивертикулит, колит неспецифического типа;
• оспа, корь, герпес, амебиаз;
• сердечная недостаточность, инфаркт, инсульт, гиперлипидемия;
• артериальная гипертония;
• тиреотоксикоз, синдром Иценко-Кушинга, гипотиреоз;
• ожирение 3 и 4 стадии;
• цирроз печени, нефроуролитиаз, нефротический синдром;
• период беременности.

Побочные действия Дексаметазона

Дексаметазон переносится организмом вполне нормально, но в некоторых случаях возникают побочные реакции. Это обусловлено превышением дозировки и продолжительности курса, бесконтрольным приемом, наличием противопоказаний. Что может произойти:

1. Эндокринная система: гирсутизм, гипофизарное ожирение, изменение овала лица, дисменорея, понижение уровня толерантности к глюкозе, подавление функциональности надпочечников. Данные осложнения возникают в особо редких случаях.
2. Пищеварительная система: икота, тошнота и рвота, изменение аппетита (снижение или повышение), метеоризм. Иногда возникают заболевания – эзофагит, перфорация желудочно-кишечного тракта, кровотечение, панкреатит, язва стероидного типа.
3. Сердечно-сосудистая система: брадикардия или аритмия (замедленный или увеличенный сердечный ритм), повышение артериального давления. Осложнения – прогрессирование сердечной недостаточности, гипокалиемия, гиперкоагуляция, разрыв сердечной мышцы (после инфаркта миокарда), летальный исход.
4. Нервная система: дезориентация, галлюцинации, делирий, эйфорийное состояние, депрессия, психоз, нервозность, бессонница, боль в голове, судорожность, головокружение, высокое внутричерепное давление, вертиго, повышенное беспокойство, паранойя.
5. Опорно-двигательный аппарат: разрыв сухожилий, замедленный рост костей у детей, остеопороз, некроз тканей в головке бедренных и плечевых костей, миопатия стероидная, атрофия мышц.
6. Кожные покровы и слизистые оболочки: медленная регенерация поврежденных тканей (не заживляемость ран), гипо- или гиперпигментация, возникновение угревой сыпи, истончение эпидермиса, петехия, развитие стрий (растяжек), экхимоза. Если возникает аллергическая реакция, кожа покрывается сыпью, подвергается гиперемии, крапивнице и т. д. в редких случаях возникает анафилактический шок.
7. Органы чувств: снижение остроты зрения и слуха, высокое внутриглазное давление, экзофтальм, трофическое поражение роговицы. Катаракта заднего типа.
8. Обмен веществ: дефицит кальция, задержка воды и натрия, на фоне чего возникает периферический отёк, стремительный набор веса, мышечные спазмы, утомляемость и слабость (по причине гипокалиемии).
9. Местное поражение – на участках, где вводится препарат: немота, покалывание, жжение, зуд, покраснение, болевой синдром, образование рубцов, некроз и атрофия кожи.

Передозировка

Если принимать препарат согласно назначенной доктором норме, передозировка исключается. Но может возникать при чрезмерно длительном использовании Дексаметазона. В этом случае возникают вышеописанные побочные реакции, вплоть до смерти больного.

Взаимодействие

При применении препарата необходимо учитывать некоторые факты взаимодействия фосфата дексаметазона с другими веществами:

1. Негативный эффект возникает при одновременном использовании Дексаметазона с антипсихотическими и антихолинергическими средствами. В первом случае развивается катаракта, во втором – глаукома.
2. Активное вещество в значительной степени снижает концентрацию препаратов на основе инсулина. Нежелательно принимать средство вместе и с гипогликемическими лекарственными формами.
3. Возникает угревая сыпь и гирсутизм при совместном приеме с эстрогенными, андрогенными, анаболитически-стероидными препаратами, а также контрацептивами гормонального типа.
4. Диуретические средства, принимаемые вместе с глюкокортикостероидом, способствуют стремительному выведению полезных веществ.
5. Нестероидные противовоспалительные препараты несовместимы с гормональными средствами, так как увеличивается риск возникновения язв и эрозий в органах ЖКТ.
6. Дексаметазон ослабляет антикоагулянтное действие, поэтому применять соответствующие препараты вместе нежелательно.
7. Не рекомендовано кортикостероид совмещать с сердечными гликозидами, так как ухудшается переносимость последних.
8. Снижается уровень воздействия фосфата дексаметазона при одновременном приеме с карбамазепином, аминоглютемиммидом, эфедрином, барбитуратами, фенитоином, рифампицином.
9. Понижается действие иматиниба и празиквантела при совместном использовании с дексаметазоном.
10. Итраконазол усиливает эффективность гормонального средства.
11. Метотрексат с Дексаметазоном способствует увеличению гепатотоксичности.

Аналоги Дексаметазона

У Дексаметазона достаточно много аналогичных препаратов, которые имеют такой же или другой механизм действия, состав. Но есть особые лекарственные формы, которые сравниваются с Дексаметазоном чаще всего.

Что лучше Дексаметазон или Преднизолон?

Преднизолон относится к глюкокортикостероидному средству, которое назначается довольно часто. Препарат основан на одноименном активном веществе, имеет среднюю продолжительность действия. Дексаметазон – максимальную, примерно в 6-7 раз больше (у аналога 36 часов, у второго 96). Связано это с тем, что данный медикамент подвергается фторированию.

Препараты имеют одинаковые показания, но разный механизм действия. При приеме Преднизолона выводится большое количество калия и кальция из организма, поэтому придется дополнительно принимать данные микроэлементы. При длительной терапии целесообразнее использовать аналог, так как Дексаметазон в этом случае приводит к нежелательным эффектам.

Что лучше Дексаметазон или Дипроспан?

Препараты входят в единую группу гормональных средств, оказывая немного разное действие, так как в составе Дексаметазона находится одноименное вещество, а Дипроспан состоит из бетаметазона. Аналог производится лишь в форме инъекционного раствора, тогда как Дексаметазон в каплях, таблетках, уколах, глазных мазях. Средства являются прямыми аналогами, так как обладают одинаковыми показаниями и эффективностью. Поэтому при необходимости заменяются друг другом (при наличии противопоказаний, аллергии и т. д.).

Что лучше Дексаметазон или Метипред?

Метипред содержит сукцин натрия метилпреднизолона, поэтому применяется для продолжительного курса лечения и при экстренных случаях. Дексаметазон показан для короткого курса и оказания срочной неотложной помощи. Связано это с тем, что аналог обладает гораздо меньшим списком побочных реакций, но действует медленнее. Во время вынашивания ребенка предпочтение нужно отдать Метипреду – он менее токсичен для будущего ребенка. В остальных случаях выбор препарата основывается на индивидуальных показателях – течении болезни, особенностях организма и т. д.

Что лучше Дексаметазон или Гидрокортизон?

Гидрокортизон считается самым часто используемым стероидом, который производится в широчайшем ассортименте – в форме порошка, таблеток, инъекционных растворов, кремов, мазей. Основан на ацетате гидрокортизона. Оба препарата имеют схожий механизм действия, но Гидрокортизон изготавливается не из синтетического вещества, а из натурального, поэтому аналог имеет большую цену. Исходя из отзывов медиков и потребителей, Гидрокортизон чаще используется для продолжительного курса терапии, применяется при беременности и лактации.

Совместимость с алкоголем

Глюкокортикостероидный препарат категорически запрещен к совместному приему с алкогольными напитками. Связано это с тем, что этанол, связываясь с фосфатом дексаметазона, оказывает негативнейшее действие:

• аллергическая реакция;
• покраснение груди;
• образование угрей;
• не останавливаемый понос;
• снижение остроты зрения;
• болевые синдромы в области живота;
• образование язв в органах желудочно-кишечного тракта;
• внутреннее кровотечение.

Дексаметазон при беременности

Фосфат дексаметазона нежелательно использовать при беременности, но препарат может быть назначен в том случае, когда польза для будущей матери значительно превышает вредоносное воздействие на плод. Во время вынашивания ребенка дозировка должна быть минимальной. За женщиной должен постоянно осуществляться контроль. Действующее вещество легко проникает сквозь плацентарный барьер, концентрируясь в кровяной сыворотке плода.

Какие негативные последствия могут возникнуть:

• плацентарная недостаточность;
• замедление развития эмбриона;
• олигогидрамниоз;
• внутриматочная смерть плода;
• недостаточность надпочечников у рожденного малыша или переизбыток лейкоцитов.

Дексаметазон так же проникает и в грудное молоко, поэтому при лактации использовать средство противопоказано.

Условия продажи

Препарат Дексаметазон отпускается преимущественно по рецепту, в котором обозначается латинским названием – Rp: Sol. Dexamethasoni phosphatis.

Условия хранения

Хранить средство в любой форме выпуска рекомендовано при температуре не выше +20-25 градусов. После вскрытия ампулы раствор хранится в холодильнике 24 часа. Открытые капли и мазь можно хранить не более месяца. Не допускать детей к лекарству, исключить попадание прямых солнечных лучей, не замораживать.

Срок годности

Срок годности зависит от формы выпуска и производителя. В среднем, это такие показатели:

• капли глазные – 24-36 месяцев;
• инъекционный раствор – 2-3 года;
• таблетки – 48 месяцев;
• мазь – 3 года.

Производитель

Производство Дексаметазона занимаются разные страны:

1. Россия: ХФК «Акрихин», «Брынцалов», «Вектор», «Вичер-фарм», «Восток», «ДальХимФарм».
2. Германия: «Ваймер Фарма ГмбХ», «Байер АГ».
3. Польша: Варшавский фармацевтический завод «Польфа».
4. Таиланд: «Дженерал Драг Хаус».

Дексаметазон является медикаментом, назначать который необходимо с осторожностью. Для этого перед приемом пациент должен пройти комплексное обследование на выявление заболеваний и состояний, входящих в список противопоказаний. Во время терапии больной обязан посещать лечащего доктора для контроля состояния здоровья и динамики лечения. Это обязательные условия для достижения успешного результата.

Список литературы:

1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
2. Нозологическая классификация (МКБ-10);
3. Официальная инструкция от производителя.

Дексаметазон ампулы 4 мг, 1 мл, 25 шт. — средняя цена 185 руб.

Дексаметазон - лекарственное средство, которое обладает противовоспалительным и иммунодепрессивным действием. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, представляет собой прозрачную бесцветную или светло-желтую жидкость.

• Латинское название: Dexamethasone
• Код АТХ: S01BA01
• Действующее вещество: Дексаметазон (Dexamethasone)
• Производитель: РУП “Белмедпрепараты” (Республика Беларусь), АО “Лекхим-Харьков”, ПАО “Фармак”, ЗАО ФФ «Дарница» (Украина)

Состав

Активное вещество:

Дексаметазона натрия фосфат (дексаметазона фосфата динатриевая соль) в пересчете на 100 % вещество - 4,0 мг.

Вспомогательные вещества:

• глицерол (глицерин дистиллированный) - 22,5 мг;
• динатрия эдетат (трилон Б) - 0,1 мг;
• натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) - 0,8 мг;
• вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакологическое действие

Дексаметазон - представляет собой гормональный препарат с противоаллергической, противовоспалительной, иммунодепрессивной, десенсибилизирующей, антитоксической, противошоковой активностью.

Способен взаимодействовать с специфическими цитоплазматическими рецепторами:

1. образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК;
2. последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другие.

Глазные капли с дексаметазоном, также оказывают противоаллергическое, антиэкссудативное и противовоспалительное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Применение Дексаметазона позволяет повысить чувствительность белков внешней клеточной мембраны (бета-адренорецепторы) к эндогенным катехоламинам (посредники межклеточного взаимодействия).

Дексаметазон регулирует белковый обмен, снижая синтез и усиливая в мышечной ткани катаболизм белка, уменьшая в плазме количество глобулинов, повышая в печени и почках синтез альбуминов. Влияя на углеводный обмен, Дексаметазон способствует всасыванию углеводов из пищеварительного тракта, повышению поступления в кровь глюкозы из печени, развитию гипергликемии, что в свою очередь активизирует производство инсулина. Участие Дексаметазона в водно-электролитном обмене проявляется в снижении минерализации костной ткани, задержке натрия и воды в организме, уменьшении всасывания кальция из желудочно-кишечного тракта.

Противовоспалительные и антиаллергические свойства Дексаметазона по своей активности в 35 раз превышают аналогичные эффекты кортизона.

В крови связывается (60-70 %) со специфическим белком - переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический барьер и плацентарный). В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени (основным путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится через почки.

Показания к применению

Применять таблетки Дексаметазон инструкция рекомендует в следующих случаях:

• остром и подостром тиреодите (воспаление щитовидной железы);
• гипотиреозе (состояние при стойком недостатке гормонов щитовидной железы);
• прогрессирующей офтальмопатии (увеличение объема тканей глаза), связанной с тиреотоксикозом (интоксикация гормонами щитовидной железы);
• болезни Аддисона-Бирмера (потеря надпочечниками способности производить гормоны в достаточном количестве);
• бронхиальной астме;
• заболеваниях соединительной ткани;
• ревматоидном артрите в фазе обострения;
• аутоиммунных гемолитических анемиях;
• сывороточной болезни (иммунная реакция на чужеродные белки сыворотки);
• агранулоцитозе (снижение уровня нейтрофилов в крови);
• острой эритродермии (покраснение кожи);
• пемфигусе (заболевание кожи, проявляющееся в виде пузырей на руках, гениталиях, во рту и т.д.);
• острой экземе;
• злокачественных опухолях (симптоматическая терапия);
• отеке головного мозга;
• врожденном адреногенитальном синдроме (гиперфункция коры надпочечников и повышенное содержание андрогенов в организме).

Дексаметазон в ампулах применяется при:

• шоке различного генеза;
• астматическом статусе;
• отеке головного мозга;
• тяжелых аллергических реакциях;
• острых гемолитических анемиях;
• тромбоцитопении;
• агранулицитозе;
• острой лимфобластной лейкемии (злокачественное заболевание, поражающее костный мозг, селезенку, лимфатические узлы, вилочковую железу и другие органы);
• тяжелых инфекционных заболеваниях;
• остром крупе (воспаление гортани и верхних дыхательных путей);
• острой недостаточности коры надпочечников; заболеваниях суставов.

Дексаметазон капли используются в офтальмологической практике при:

• негнойном и аллергическом конъюнктивите (воспаление слизистой оболочки глаза);
• кератите (воспаление роговицы глаза);
• кератоконъюнктивите (одновременное воспаление конъюнктивы и роговицы глаза) без повреждения эпителия;
• ирите (воспаление радужной оболочки глаза);
• иридоциклите (воспаление радужной оболочки и цилиарного тела); блефарите (воспаление краев век);
• склерите (воспаление глубинных слоев склеры глаза);
• эписклерите (воспаление соединительной ткани между конъюнктивой и склерой); воспалительных процессах после травм глаза или операций;
• симпатической офтальмии (воспалительные поражения глаза).

Инструкция по применению Дексаметазона

На начальном этапе лечения, применение Дексаметазона (перорально) в форме таблеток предпочитают по 10-15 мг препарата в сутки с последующим уменьшением суточной дозы до 2-4,5 мг при поддерживающей терапии.

Суточную дозу препарата Дексаметазон инструкция советуют делить на 2-3 приема (во время либо после еды). Поддерживающие небольшие дозы следует принимать один раз в день, желательно утром.

Дексаметазон в ампулах предназначен для внутривенного (капельно или струйно), внутримышечного, перартикулярного и внутрисуставного введения. Рекомендованная суточная доза Дексаметазона при таких способах введения – 4-20 мг. Дексаметазон в ампулах обычно применяется 3-4 раза в день на протяжении 3-4 суток с последующим переходом на таблетки.

Дексаметазон капли применяются в офтальмологии: при острых состояниях по 1-2 капли препарата закапывают в конъюнктивальный мешок каждые 1-2 часа, при улучшении состояния – каждые 4-6 часов.

Хронические процессы предполагают использование Дексаметазон капель 2 раза в сутки. Длительность лечения зависит от клинического течения заболевания, поэтому Дексаметазон капли могут применяться от нескольких дней до четырех недель.

Использование во время беременности

Применение Дексаметазона при беременности возможен только по жизненным показаниям, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск, связанный с лечением.
Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Передозировка

Избыточное введение препарата может вызвать передозировку, которая проявляется усилением побочных действий, а также синдромом гиперкортицизма (Синдрома Кушинга).

Терапия симптоматическая, одновременно требуется снижение дозы или отмена препарата на время.

Побочные действия

По инструкции, Дексаметазон может быть причиной следующих реакций:

• снижение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, стероидный сахарный диабет, синдром Иценко-Кушинга;
• гипокальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, повышенное выведение кальция, повышение массы тела, повышенное потоотделение;
• повышение внутричерепного давления, беспокойство, депрессия, паранойя, головокружение, головная боль, судороги;
• рвота, тошнота, стероидная язва, панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, метеоризм;
• брадикардия, аритмии, повышение артериального давления;
• экзофтальм, трофические изменения роговицы, склонность к развитию инфекций глаз, повышение внутриглазного давления, задняя субкапсулярная катаракта;
• замедление окостенения у детей, разрыв сухожилий мышц, остеопороз, снижение мышечной массы, стероидная миопатия; дерматологические и аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Применение Дексаметазона противопоказано тем пациентам у которых очень повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат несовместим с другими лекарственными средствами, поскольку может образовывать с ними нерастворимые соединения.

Раствор для инъекций можно смешивать в таких случаях:

1. только с раствором глюкозы 5%;
2. раствором NaCl 0,9%.

Форма выпуска

1. В ампулах по 1 мл или 2 мл в упаковке № 10,
2. В ампулах по 1 мл или 2 мл в контурной ячейковой упаковке № 5×1, № 5×2.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения - 2 года.

Аналоги Дексаметазона

Аналоги раствора и таблеток:

• Дексазон,
• Дексаметазон-Виал,
• Дексамед,
• Мегадексан,
• Дексаметазон-Феррейн.

Аналогичные препараты для глазных капель:

• Дексаметазон-ЛЭНС,
• Дексапос,
• Озурдекс,
• Максидекс,
• Дексаметазонлонг.

Препарат Максидез в отличие от других аналогов имеет 2 лекарственные формы: капли и глазная мазь. Мазь с дексаметазоном можно заменять с мазью Гидрокортизон.

Дексаметазон – синтетический глюкокортикостероид. Выпускается сразу в нескольких лекарственных формах: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, глазные капли, таблетки. По глюкокортикоидной активности в 25 раз превосходит гидрокортизон, в 7 раз – преднизолон. Угнетает активность белых кровяных клеток и резидентных мононуклеарных фагоцитов. Препятствует миграции первых в воспалительный очаг. Стабилизирует мембраны лизосом, уменьшая тем самым уровень протеаз в воспалительном очаге. Нивелирует действие гистамина на стенки капилляров, уменьшая тем самым их проницаемость. Ингибирует пролиферативную активность фибробластов и подавляет синтез коллагена. Снижает интенсивность образования медиаторов воспаления – простагландинов и лейкотриенов. Тормозит высвобождение циклооксигеназы-2. Способствует миграции лейкоцитов из крови в лимфу. При непосредственном взаимодействии с кровеносными сосудами проявляет сосудосуживающий эффект. Влияние на обмен белков: снижает содержание глобулинов в сыворотке, стимулирует образование альбуминов в почках и печени, активизирует катаболические процессы в скелетных мышцах. Влияние на обмен жиров: способствует образованию жирных кислот, перераспределяет жировую ткань из конечностей в область живота, лица, плечевого пояса, повышает уровень липидов в крови. Влияние на углеводный обмен: способствует всасыванию углеводов из гастроинтестинального тракта, повышает уровень глюкозы в крови. В субмаксимальных дозах делает ткани головного мозга более возбудимыми и повышает риск возникновения судорог. При системном использовании проявляет противовоспалительный, антиаллергический эффекты, подавляет иммунитет и избыточную пролиферацию клеток. Местные формы препарата проявляют противовоспалительный, антиаллергический эффекты, снижают интенсивность поступления экссудата в очаг воспаления (благодаря сосудосуживающему эффекту).

Подвергается метаболизму микросомальными ферментами печени. Период полужизни – 2-3- часа. Элиминируется почками.

Бактериальные, вирусные и грибковые инфекции требуют постоянного медицинского мониторинга состояния пациента, принимающего Дексаметазон. Тяжелые формы инфекционных заболеваний допускают прием препарата только в сочетании со специфической терапией. Заболеваниями и состояниями, при которых препарат также следует принимать с осторожностью, являются: иммунодефицитные заболевания, прививка БЦЖ, заболевания гастроинтестинального тракта (язва желудка и 12-перстной кишки, воспаление слизистой оболочки пищевода, воспаление дивертикула и т.д.), кардиоваскулярная патология, эндокринные заболевания. Перед началом медикаментозной терапии с использованием Дексаметазона необходимо отслеживать показатели крови, содержание глюкозы и электролитов в крови. При резком прекращении приема препарата (в особенности, если тот принимался в субмаксимальных дозах) часто развивается синдром рикошета, проявлениями которого является тошнота, ухудшение аппетита, скелетно-мышечными болями, хронической усталостью. Во время приема препарата необходимо мониторить артериальное давление, водно-солевой баланс, а также наблюдаться у офтальмолога.

В сочетании с определенными препаратами Дексаметазон может вызывать ряд нежелательных побочных эффектов. Так, совместный его прием с азатиоприном или антипсихотическими лекарственными средствами может спровоцировать катаракту, а с антихолиноэргами – глаукому. В сочетании с оральными контрацептивами, препаратами тестостерона, женских половых гормонов, анаболическими стероидами Дексаметазон может вызывать акне, повышенный рост волос по мужскому типу. В комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами прием препарата повышает риск эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

Фармакология

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 30 раз, не обладает минералокортикоидной активностью.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 60-70%. Проникает через гистогематические барьеры. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками.

При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу с интактным эпителием во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона достоверно увеличивается.

Форма выпуска

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
250 мл - ампулы (50) - упаковки ячейковые контурные (5) - коробки картонные - транспортные коробы (in bulk)

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь при тяжелых заболеваниях в начале лечения назначают до 10-15 мг/сут, поддерживающая доза может составлять 2-4.5 мг и более в сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема. В небольших дозах принимают 1 раз/сут утром.

При парентеральном применении вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозу снижают с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения.

При применении в офтальмологии при острых состояниях закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап. каждые 1-2 ч, затем, при уменьшении воспаления, через каждые 4-6 ч. Длительность лечения от 1-2 дней до нескольких недель в зависимости от клинического течения заболевания.

Взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие - риск развития глаукомы.

При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами, андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь.

При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) - повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином - повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.

Со стороны ЦНС: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и при местном применении.

Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).

Местные реакции: при парентеральном введении - некроз тканей.

При наружном применении: редко - зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.

Показания

Для приема внутрь: болезнь Аддисона-Бирмера; острый и подострый тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом; бронхиальная астма; ревматоидный артрит в фазе обострения; НЯК; заболевания соединительной ткани; аутоиммунные гемолитические анемии, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз, сывороточная болезнь; острая эритродермия, пемфигус (обычный), острая экзема (в начале лечения); злокачественные опухоли (в качестве паллиативной терапии); врожденный адреногенитальный синдром; отек головного мозга (обычно после предварительного парентерального применения ГКС).

Для парентерального введения: шок различного генеза; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции); острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников; острый круп; заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз).

Для применения в офтальмологической практике: негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к дексаметазону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, нарушение целостности глазного эпителия, острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома.

С осторожностью следует применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция).

С осторожностью следует применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью следует применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

Вызванная дексаметазоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.

При применении дексаметазона у пациентов с герпесом роговицы следует иметь в виду возможность ее перфорации. В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах, возникает так называемый синдром отмены (не обусловлен гипокортицизмом), проявляющийся анорексией, тошнотой, заторможенностью, генерализованными мышечно-скелетными болями, общей слабостью. После отмены дексаметазона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.

В период лечения требуется контроль АД, водно-электролитного баланса, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

**** KRKA KRKA+Вектор Медика POLFA SANAVITA Ай Ди Ти Биологика ГмбХ Акрихин ХФК АО БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО ВЕКТОР ГНЦ ВБ ВИЧЕР-ФАРМ, ООО ВОСТОК Дальхимфарм ОАО ДП ОЗ ГНЦЛС ГАК Укрмедпром К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л. Кадила Хэлткэр Лтд. КРКА д.д. КРКА, д.д., Ново место КРКА, д.д., Ново место, АО ЛЭНС-ФАРМ, ООО М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд Московский эндокринный завод,ФГУП Никомед Австрия ГмбХ НОВОСИБИРСКИЙ ЗАВОД МЕД. ПР-В Обновление ПФК ЗАО Опытный завод ГНЦЛС, ООО Польфа, Варшавский фармацевтический завод Ромфарм Компани Си Эс Пи Си Оуи Фармасьютикал Ко.Лтд. Сириус, ПК ТЕДЕЛЕ, ООО Фармак ПАО Фармак,ОАО ФЕРЕЙН Ферейн СОАО/ Брынцалов-А ЗАО Шварц Фарма АГ Шрея Лайф Саенсиз Пвт Лтд ШРЕЯ ХЕЛСКЕР ПВТ.ЛТД Эллара, ООО Эльфа Лабораториз ЭП МБП "РК НПК" ФА по высокотехнологической мед.по

Страна происхождения

Австрия Индия Китай Польша Республика Беларусь/Россия Россия Румыния Словакия Словения Украина

Группа товаров

Органы чувств /зрение, слух/

Средства с глюкокортикостероидной активностью для местного применения

Дексаметазон - это гормональный лекарственный препарат, который в современной медицине рассматривается, как один из жизненно необходимых фармацевтических средств, принадлежащих к группе синтетических глюкокортикостероидов. Дексаметазон способен проникать в ткани всех органов и систем, включая мозг и нервную систему, и воздействовать на весь организм. При тяжелых состояниях – шоке, острой системной аллергии, выраженном воспалении, патологических иммунных реакциях, лекарство может спасти жизнь.

Для лечения разного типа заболеваний Дексаметазон производят в 4 лекарственных формах, лечебную основу которых составляет натрия фосфат дексаметазона.

Это вещество является синтетическим аналогом природного стероидного гормона, который в организме вырабатывают надпочечники.

Основные формы:

1. Таблетки по 0,5 мг (0,5 мг активного компонента) в пачке по 10 единиц.
2. Инъекционный раствор (0,4%) в ампулах 1 мл, содержащий 4 мг действующего вещества (5 или 25 единиц в упаковке). Используется для введения в мышцу, вену (струйно или капельно), внутрь сустава, в мягкие ткани окружающие его, в клетчатку глазного яблока.
3. Дексаметазон глазные капли (ушные) 10 мл с концентрацией активного вещества 0,1% (1 мг в 1 мл).
4. Глазная мазь – туба 2,5 г.

Все формы медпрепарата в качестве вспомогательных компонентов содержат вещества, которые необходимы для стабилизации, формообразования и транспортировки дексаметазона к болезненному очагу, а также консерванты и добавки, облегчающие усвоение лекарства.

Каждая лечебная форма имеет свою целенаправленность в применении, определенные показания и противопоказания, поэтому не стоит самостоятельно заниматься лечением - только специалист способен разработать нужную схему терапии, рассчитать дозы и частоту применения.

Лекарство отпускается по рецепту, где название препарата на латыни обозначают, как Dexamethasoni.

Фармакологические свойства и фармакокинетика

Лечебные свойства

Механизм лечебного действия препарата основан на его способности создавать высокую концентрацию компонента в крови и очагах воспаления, проникать во все ткани и оказывать действие на клеточном уровне.

Это позволяет активному веществу работать в мозговых и нервных тканях, снимать отек мозга, легких при кровоизлиянии, отравлении, травмах, опухолях, выводя пациента из угрожающего жизни состояния шока, тормозить течение раковых процессов, устранять проявления острой аллергии.

Глюкокортикостероид активирует серию процессов, которые приводят к уменьшению проницаемости стенок сосудов, укреплению защиты клеточных оболочек и блокировке воспаления в любой стадии развития.

Подавляя острую реакцию иммунной системы на аллергены, препарат останавливает развитие аллергической реакции, включая анафилактический шок, снижает степень отека слизистой дыхательных органов, бронхов, восстанавливая поступление воздуха при отеке гортани или астматическом приступе.

Одновременно лекарство тормозит выработку гистамина, останавливая патологические проявления аллергии.

Замедляет формирование рубцовых изменений в тканях различных органов.

Всасываемость и выведение из организма

Кортикостероид активно и почти полностью всасывается не только после инъекции, но и после внутреннего приема. Биодоступность или количество лечебного вещества, доходящего до очага воздействия, составляет 77 – 79%, благодаря чему терапевтический эффект препарата максимален.

В крови 65 – 70% дексаметазона связывается с транспортным белком транскортином, который и обеспечивает высокую концентрацию лекарственного вещества в крови. С током крови белок доставляет дексаметазон по всему организму, проникая во внутриклеточные пространства тканей.

Наибольшее количество активного вещества в крови, обеспечивающее максимальный лечебный эффект, наблюдается в пределах от 40 до 90 минут в зависимости от способа применения.

Активное вещество обрабатывается ферментами печени до неактивных промежуточных веществ. Удаляется из организма вместе с мочой и в малых количествах (около 10%) выводится кишечником. Небольшой объем дексаметазона проникает в женское молоко, что следует учитывать при назначении препарата кормящей матери.

Для чего назначают препарат

Действие лекарства используется при многих болезнях внутренних органов, системных, аутоиммунных патологиях, при болезнях суставов, глаз, кожи и во многих других областях медицины.

В список патологических состояний, при которых требуются инъекции или таблетки Дексаметазон, входят:

• угрожающие жизни шоковые состояния всех форм, в том числе болевой шок, токсический, кардиогенный, аллергический, послеоперационный, гемотрансфузионный (после переливаний крови);
• отек тканей мозга (при кровоизлиянии, менингите, опухоли, энцефалите, травме, операции);
• приступ бронхиальной астмы или долговременный астматический статус;
• патологии легких: бериллиоз, туберкулез, альвеолит, пневмония, синдром Леффлера (устойчивый к другим медсредствам);
• аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, поллиноз, аллергия на лекарства и продукты, сывороточная болезнь;
• эндокринные нарушения – недостаточность надпочечников, болезни щитовидной железы, тиреотоксический криз, тиреоидит, адреногенитальный синдром;
• аутоиммунные заболевания – ревмокардит, рассеянный склероз, системная красная волчанка, пемфигус, склеродермия, системные васкулит;
• боли при воспалении репродуктивных органов, включая простатит; различные виды миозита;
• трудноизлечимые кожные заболевания – экзема, дерматиты разного типа, псориаз, токсидермия, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, дискоидная красная волчанка, келоидные рубцы (местное применение);
• поражения глаз аллергического и воспалительного характера: склерит, язва роговицы, разные виды конъюнктивита (кроме гнойного), увеит, кератита, блефарит, воспаление зрительного нерва, офтальмопатия на фоне сахарного диабета;
• отек гортани и голосовой щели при остром крупе;
• воспаления суставов разного течения: артриты разных форм, остеоартроз, полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, бурсит, тендосиновит и другие;
• нарушения кроветворения: болезнь Аддисона, лимфома, агранулоцитоз, анемия разного происхождения, тромбоцитопения;
• критические состояния при поражении желудочно-кишечной системы: энтерит, включая гранулематозный, гепатит и печеночная кома, язвенный колит;
• аллерго-токсическая реакция при массивной глистной агрессии;
• поражения пищевода и желудка при отравлении щелочами, кислотами для подавления воспаления и предотвращения рубцовых сужений;
• острые почечные патологии - гломерулонефрит, нефротический синдром;
• злокачественные процессы в легких, лейкемия, лимфолейкоз, миеломная болезнь;
• тошнота и рвота на фоне приема цитостатиков.

Инструкция по применению Дексаметазона

Схему лечения Дексаметазоном и режим дозирования устанавливает только лечащий врач, чтобы получить максимальный терапевтический эффект при минимальном риске нежелательных побочных реакций.

Таблетки

Обычно назначают при хроническом течении патологии или после снятия острого состояния.

Дозу определяют для каждого пациента отдельно, учитывая характер и тяжесть болезни, планируемую длительность курса, возраст, переносимость лекарства и реакцию больного.

Обычная минимально эффективная доза для взрослых в сутки составляет 0,5 – 9 мг. Маленькую дозу принимают за один раз, большую - делят на 3 – 4 приема. Наибольшее количество дексаметазона в сутки не должно превышать 10 – 15 мг.

Средняя поддерживающая доза в сутки 0,5 — 3 мг.

При долговременном применении лекарства в большой дозе, прием лекарства совмещают с едой. При этом между приемами пищи желательно необходимо использовать средства, снижающие желудочную кислотность (антациды).

После улучшения состояния пациента дозу следует постепенно снижать – каждые 3 дня на 0,5 мг до поддерживающей дозы.

Длительность курса применения колеблется от 3 – 5 суток до нескольких месяцев.

Недопустимо резко прекращать лечение Дексаметазоном, чтобы не вызвать синдром отмены,

который выражается в обострении основного заболевания и тягостных проявлениях абстинентного синдрома (слабость, потеря веса, рвота, понос, падение сахара крови и давления, мышечные боли, лихорадка).

Дозирование для детей

Малолетним пациентам назначают в соответствии с массой тела или площадью тела, возрастом и тяжестью патологического процесса.

Ориентировочная детская доза в сутки 0,0833 – 0,333 мг на 1 килограмм массы тела ребенка. Таким образом, согласно расчету, ребенок весом 25 кг может получить в сутки максимум 0,333 х 25 = 8,36 мг препарата, разделенные на 3 – 4 приема. Минимальная доза, которая даст лечебный эффект для маленького больного с таким весом 0,0833 х 25 = 2,08 мг.

Более точно детскую дозу рассчитывают по площади поверхности тела ребенка из расчета 0,0025 — 0,0001 мг на 1 метр квадратный в сутки в 3 – 4 приема в зависимости от возраста.

Инъекции

Уколы Дексаметазон при системных заболеваниях делают внутрь мышцы, или вводятся внутривенно, что предпочтительнее в жизнеугрожающих ситуациях, когда высок риск для жизни больного. Раствор немедленно поступает в кровь, обеспечивая быстрое терапевтическое действие.

Для экстренного кратковременного или разового применения препарата, противопоказанием считается только непереносимость любого из веществ в составе Дексаметазона. В критических ситуациях побочными эффектами лекарства пренебрегают.

Взрослым при острых и неотложных состояниях за сутки можно 3 – 4 раза ввести по 4 – 20 мг. В острой фазе патологии, а также в начале терапии используют более высокие дозы кортикостероида. Наибольшая доза — 80 мг, но в критических случаях - выше.

Детские дозы для внутримышечного введения рассчитывают по весу ребенка из расчета 0,02776 — 0,16665 мг на килограмм массы тела через 12 – 24 часа.

Длительность инъекционного введения с постепенным снижением дозы обычно не превышает 3 – 4 дня, после чего, пациента переводят на прием таблеток в поддерживающей дозе.

Капли глазные и ушные

При остром воспалении пациентам старше 12 лет на протяжении 48 часов 4 – 5 раз в день капают офтальмологический раствор за нижнее веко по 1 – 2 капли. Когда степень воспаления уменьшаются, лечение продолжают еще 4 – 6 дней, снижая кратность закапывания до 3 раз в сутки.

При хронических процессах средство используют дважды в сутки не дольше 20 – 40 дней.

При аллергическом поражении глаз аналогичные дозы применяют до 5 раз в день на протяжении 48 часов, далее – постепенно уменьшают частоту закапывания до 2 раз в сутки и отменой лечения на 7 – 12 дней.

Пациентам 6 – 12 лет для устранения воспалительных и аллергических явлений вводят за веко 1 каплю до 4 раз в сутки не дольше 10 дней.

Раствор используют с 8 дня после операции по устранению катаракты, отслойки сетчатки, косоглазия до 4 раз в сутки на протяжении 2 – 4 недель.

При воспалении уха (отите) не вирусной природы закапывают в больное ухо в теплом виде 3 – 4 капли (детям 1 – 2) трижды в день.

Линзы перед закапыванием средства снимают. Надеть их можно только через 15 минут.

Глазная мазь Дексаметазон

Применяется при тех же показаниях, что и офтальмологические капли у пациентов с 6 лет. Полоску мази длиной 10 – 15 мм осторожно закладывают за нижнее веко 3 раза в день. Максимальная длительность лечения не более 20 дней.

Использование при беременности и лактации

При исследовании на мелких млекопитающих выявлено, что Дексаметазон, как и многие другие гормональные средства, проникает через плаценту в ткани эмбриона и способен привести к гибели зародыша на ранней стадии и уродствам плода. Класс действия медпрепарата на плод — C (по FDA).

Поэтому Дексаметазон применяют при беременности, только если существует угроза жизни для матери.

Если беременная получала Дексаметазон, после родов необходимо наблюдение за здоровьем младенца – поскольку у ребенка может быть диагностирована дисфункция надпочечников, что требует незамедлительного интенсивного лечения.

Поскольку лекарство проникает в женское молоко, кормящим матерям нужно перейти на искусственное вскармливание или отказаться от препарата.

При долговременном применении мази или капель происходит частичное всасывание препарата в кровь. Поэтому эти лекарственные формы разрешают использовать будущим матерям только после 12 недели гестации, очень короткими курсами до 3 дней и в минимальных дозах.

Во время лактации допустимо лечение мазью и каплями не дольше 7 – 10 дней.

Можно ли употреблять алкоголь при приеме препарата

Лечение Дексаметазоном несовместимо с употреблением алкоголя, иначе последствия параллельного применения будут очень серьезными.

Высока вероятность таких тяжелых проявлений, как:

• неукротимый понос;
• частичная потеря зрения;
• боли в животе, рвота;
• острая болезненность в месте инъекции;
• покраснение кожи на груди, крапивница, высыпание угрей на лице;
• изъязвление слизистой пищеварительных органов;
• внутреннее кровотечение.

Если пациент имеет серьезную алкогольную зависимость и не способен на время терапии отказаться от алкоголя, требуется назначение других препаратов.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Сочетание Дексаметазона и негормональных противовоспалительных фармсредств (Аспирин, Парацетамол) увеличивает вероятность формирования или углубления язв пищеварительных органов.

Действие кортикостероида снижается при параллельном применении:

• антацидов, уменьшающих всасывание лечащего вещества в желудке;
• соматотропина;
• препаратов из серии индукторов изофермента CYPЗА4 (например, фенобарбитал, фенобарбитал, рифабутин, рифампицин, карбамазепин);
• аминоглутетимида и эфедрина.

При параллельном применении Дексаметазон способен:

• снижать лечебное воздействие Инсулина, гипогликемических препаратов, лекарств от высокого кровяного давления, Празиквантела и мочегонных-натрийуретиков;
• усиливать действие Гепарина, Альбендазола.
• увеличивать выведение калия при сочетании с мочегонными; влиять на действие антикоагулянтов на основе кумарина;

Противогрибковые средства на основе кетоконазола, противозачаточные таблетки, антибиотики-макролиды способны удлинить время выведения дексаметазона с мочой и повысить частоту и степень нежелательных реакций.

Совмещение медпрепарата с Талидомидом может спровоцировать развитие синдрома Лайелла, с антихолинергическими средствами - глаукомы, с антипсихотическими препаратами и Азатиоприном - катаракты; с сердечными гликозидами - аритмии.

Сочетание с анаболическими стероидами, андрогенами, противозачаточными, эстрогенами может вызвать повышенное оволосение лица, груди, отеки, развитие угревой болезни.

Использование противовирусных вакцин параллельно терапии Дексаметазоном повышает вирусную агрессивность на фоне снижения иммунитета.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Противопоказания

Если Дексаметазон экстренно требуется для спасения жизни, все противопоказания, (кроме непереносимости лекарства), и вероятные побочные реакции игнорируются.

При любых тяжелых инфекциях инъекции и таблетки Дексаметазон допустимо назначать только при одновременно проводимом специфическом лечении этих болезней.

Противопоказания для внутрисуставных инъекций:

• склонность к кровоточивости;
• внутрисуставной перелом кости;
• инфекция, остеопороз, нестабильность, деформация в области сустава, разрушение кости, анкилоз;
• хирургическое вмешательство (артропластика);
• некроз суставной кости;
• низкая эффективность после 2 предыдущих инъекций.

Противопоказания для местных форм (мазь, капли):

• поражение глаз туберкулезной палочкой, грибком, вирусами, включая герпес;
• глаукома;
• острое нагноение структур глаза (если лечение антибиотиками не проводится);
• травма и язва роговицы, период после удаления инородного объекта;
• отверстие в барабанной перепонке.

Важно! Мазь и капли Дексаметазон могут снижать выраженность проявлений при развитии бактериального и грибкового поражения ушей и глаз.

Поэтому после уточнения диагноза и выявления инфекции препарат нужно применять с соответствующим противомикробным лечением.

Побочные действия

Гормональное средство оказывает глубокое влияние на все системы организма. Задача лечащего врача – снизить до минимума риск, частоту и тяжесть побочных реакций при высоком терапевтическом эффекте препарата.

Нежелательные проявления зависят от продолжительности курса, дозировок, возраста и состояния пациента.

Базовые побочные проявления:

• аллергические высыпания, кожный зуд, крапивница, отеки на лице, дыхательные расстройства, бронхоспазм, анафилактический шок;
• беспокойство, потеря ориентации, депрессивные, параноидальные состояния или эйфория;
• двоение в глазах, зрительные расстройства, боли в голове из-за увеличения внутричерепного давления, характерного при быстром уменьшении дозы;
• бессонница, головокружение;
• стойкое увеличение артериального давления;
• ослабление работы миокарда, аритмии;
• дефицит калия и сердечные нарушения, связанные с гипокалиемией;
• снижение функции надпочечников, развитие сахарного диабета, синдрома Иценко-Кушинга, избыточное оволосение, расстройство месячного цикла, задержка развития у детей;
• резкое повышение вязкости крови и тромбообразование;
• тошнота, приступы рвоты, изъязвление пищеварительных органов, гастрит, панкреатит, колит;
• частые инфекции на фоне угнетения иммунитета;
• остеопороз, аномальные переломы, суставные и мышечные боли, некроз головки бедра, разрыв сухожилий;
• угревая сыпь, потливость, сухость кожи, медленное заживление повреждений;
• отеки конечностей, набор веса;
• резкое ухудшение зрения (при уколах в зону лица, шеи и головы);
• усиление болезненности при инъекции в сустав;
• жжение, зуд слизистой и кожи (мазь и капли), при лечении дольше 20 дней возможно развитие аллергии, глаукомы и катаракты, снижение зрительной функции.

Водителям транспорта и работникам, от которых требуется повышенная сосредоточенность, следует быть осторожными при лечении Дексаметазоном, так как при его приеме нарушается концентрация внимания.

Передозировка

Чрезмерные дозы кортикостероида или долговременное лечение могут привести к передозировке, которая проявляется в усилении нежелательных побочных реакций.

Препарат немедленно отменяют и устраняют симптомы передозировки с помощью лекарств, которые способны снять те или иные проявления.

При долговременной терапии требуется постоянное наблюдение за развитием детей, периодические обследование органов зрения, контроль внутриглазного, внутричерепного давления, сахара и свертываемости крови, функций надпочечников и гипоталамо-гипофизарной системы.

Аналоги Дексаметазона

Синонимы - лекарства с тем же активным компонентом, что и у Дексаметазона, и аналогичным лечебным действием: Дексаметазон-Виал, Дексаметазон-Ферейн, капли глазные - Дексаметазонлонг, Максидекс, Офтан Дексаметазон, Озурдекс.

Аналоги со сходным действием, но другим составом:

• капли с Дексаметазоном и другими активными компонентами: Софрадекс, Дексона;
• Преднизолон – кортикостероидное лечебное средство, со схожим, но более слабым терапевтическим эффектом.